黄嘌呤衍生物,其制法及其作为药物组合物的用途的制作方法

专利名称：黄嘌呤衍生物,其制法及其作为药物组合物的用途的制作方法
技术领域：
本发明是关于下通式的经取代的黄嘌呤 其互变体，立体异构物，混合物，及盐，特别是其与无机或有机酸或碱的生理可接受的盐，具有价值的药理学性质，特别是对于二肽基肽酶IV(DPP-IV)活性有抑制作用；其制备；其用途，用于预防或治疗与DPP-IV活性增加有关的疾病或症状，或通过降低DPP-IV活性可预防或减轻特别是第I型或第II型糖尿病；含有通式(I)化合物或其生理可接受盐的医药组合物及其制备方法。
在上式I中，R1表示氢原子，C1-8-烷基，
C3-8-链烯基，C3-4-链烯基，经一个C1-2-烷氧基-羰基，胺基羰基，C1-3-烷基胺基-羰基，二-(C1-3-烷基)-胺基-羰基，吡咯烷-1-基羰基，哌啶-1-基羰基，或吗啉-4-基羰基取代，C3-8-炔基，经一个Ra取代的C1-6-烷基，其中Ra表C3-7-环烷基，杂芳基，氰基，羧基，C1-3-烷氧基-羰基，胺基羰基，C1-3-烷基胺基-羰基，二-(C1-3-烷基)-胺基-羰基，吡咯烷-1-基羰基，哌啶-1-基羰基，吗啉-4-基羰基，哌嗪-1-基羰基，4-甲基哌嗪-1-基羰基，或4-乙基哌嗪-1-羰基，C1-6-烷基经一个苯基取代，其中苯基经R10至R14取代，并且R10表示氢原子，氟，氯，溴，或碘原子，C1-4-烷基，羟基，或C1-4-烷氧基，硝基，胺基，C1-3-烷基胺基，二-(C1-3-烷基)胺基，氰基-C1-3-烷基胺基，[N-(氰基-C1-3-烷基)-N-C1-3-烷基-胺基]，C1-3-烷氧基-羰基-C1-3-烷基胺基，吡咯烷-1-基，哌啶-1-基，吗啉-4-基，哌嗪-1-基或4-(C1-3-烷基)-哌嗪-1-基，C1-3-烷基-羰基胺基，芳基羰基胺基，芳基-C1-3-烷基-羰基胺基，C1-3-烷氧基-羰基胺基，胺基羰基胺基，C1-3-烷基胺基羰基胺基，二-(C1-3-烷基)胺基羰基胺基，吡咯烷-1-基-羰基胺基，哌啶-1-基-羰基胺基，吗啉-4-基-羰基胺基，哌嗪-1-基-羰基胺基或4-(C1-3-烷基)-哌嗪-1-基-羰基胺基，C1-3-烷基-磺酰基胺基，双-(C1-3-烷基磺酰基)-胺基，胺基磺酰基胺基，C1-3-烷基胺基-磺酰基胺基，二-(C1-3-烷基)-胺基-磺酰基胺基，吡咯烷-1-基-磺酰基胺基，哌啶-1-基-磺酰基胺基，吗啉-4-基-磺酰基胺基，哌嗪-1-基-磺酰基胺基或4-(C1-3-烷基)-哌嗪-1-基-磺酰基胺基，(C1-3-烷基胺基)硫代羰基胺基，(C1-3-烷氧基-羰基胺基)羰基胺基，芳基磺酰基胺基，或芳基-C1-3-烷基-磺酰基胺基，N-(C1-3-烷基)-C1-3-烷基-羰基胺基，N-(C1-3-烷基)-芳基羰基胺基，N-(C1-3-烷基)-芳基-C1-3-烷基-羰基胺基，N-(C1-3-烷基)-C1-3-烷氧基-羰基胺基，N-(胺基羰基)-C1-3-烷基胺基，N-(C1-3-烷基-胺基羰基)-C1-3-烷基胺基，N-[二-(C1-3-烷基)胺基羰基]-C1-3-烷基胺基，N-(C1-3-烷基)-C1-3-烷基-磺酰基胺基，N-(C1-3-烷基)-芳基磺酰基胺基，或N-(C1-3-烷基)-芳基-C1-3-烷基-磺酰基胺基，2-氧代-咪唑烷-1-基，2，4-二氧代-咪唑烷-1-基，或2，5-二氧代-咪唑烷-1-基，2-氧代-六氢嘧啶-1-基，其中3位中氮原子可以一个甲基或乙基取代，氰基，羧基，C1-3-烷氧基-羰基，胺基羰基，C1-3-烷基胺基羰基，二-(C1-3-烷基)-胺基羰基，吡咯烷-1-基羰基，哌啶-1-基羰基，吗啉-4-基羰基，哌嗪-1-基羰基，或4-(C1-3-烷基)-哌嗪-1-基羰基，C1-3-烷基-羰基，或芳基羰基，羧基-C1-3-烷基，C1-3-烷氧基-羰基-C1-3-烷基，氰基-C1-3-烷基，胺基羰基-C1-3-烷基，C1-3-烷基-胺基羰基-C1-3-烷基，二-(C1-3-烷基)-胺基羰基-C1-3-烷基，吡咯烷-1-基-羰基-C1-3-烷基，哌啶-1-基-羰基-C1-3-烷基，吗啉-4-基-羰基-C1-3-烷基，哌嗪-1-基-羰基-C1-3-烷基，或4-(C1-3-烷基)-哌嗪-1-基-羰基-C1-3-烷基，羧基-C1-3-烷氧基，C1-3-烷氧基-羰基-C1-3-烷氧基，氰基-C1-3-烷氧基，胺基羰基-C1-3-烷氧基，C1-3-烷基-胺基羰基-C1-3-烷氧基，二-(C1-3-烷基)-胺基羰基-C1-3-烷氧基，吡咯烷-1-基-羰基-C1-3-烷基-氧基，哌啶-1-基-羰基-C1-3-烷氧基，吗啉-4-基-羰基-C1-3-烷基-氧基，哌嗪-1-基-羰基-C1-3-烷氧基，或4-(C1-3-烷基)-哌嗪-1-基-羰基-C1-3-烷氧基，羟基-C1-3-烷基，C1-3-烷氧基-C1-3-烷基，胺基-C1-3-烷基，C1-3-烷基胺基-C1-3-烷基，二-(C1-3-烷基)-胺基-C1-3-烷基，吡咯烷-1-基-C1-3-烷基，哌啶-1-基-C1-3-烷基，吗啉-4-基-C1-3-烷基，哌嗪-1-基-C1-3-烷基，4-(C1-3-烷基)-哌嗪-1-基-C1-3-烷基，羟基-C1-3-烷氧基，C1-3-烷氧基-C1-3-烷氧基，C1-3-烷基硫基(sulphanyl)-C1-3-烷氧基，C1-3-烷基亚磺酰基-C1-3-烷氧基，C1-3-烷基磺酰基-C1-3-烷氧基，胺基-C1-3-烷氧基，C1-3-烷基胺基-C1-3-烷氧基，二-(C1-3-烷基)-胺基-C1-3-烷氧基，吡咯烷-1-基-C1-3-烷氧基，哌啶-1-基-C1-3-烷氧基，吗啉-4-基-C1-3-烷氧基，哌嗪-1-基-C1-3-烷氧基，4-(C1-3-烷基)-哌嗪-1-基-C1-3-烷氧基，巯基，C1-3-烷基硫基，C1-3-烷基亚磺酰基，C1-3-烷基磺酰基，C1-3-烷基磺酰基氧基，芳基磺酰基氧基，三氟甲基硫基，三氟甲基亚磺酰基，或三氟甲基磺酰基，磺基(sulpho)，胺基磺酰基，C1-3-烷基-胺基磺酰基，二-(C1-3-烷基)-胺基-磺酰基，吡咯烷-1-基-磺酰基，哌啶-1-基-磺酰基，吗啉-4-基-磺酰基，哌嗪-1-基-磺酰基，或4-(C1-3-烷基)-哌嗪-1-基-磺酰基，甲基或甲氧基经1至3个氟原子取代，乙基或乙氧基经1至5个氟原子取代，C2-4-链烯基或C2-4-炔基，C3-4-链烯基氧基或C3-4-炔基氧基，
C3-6-环烷基或C3-6-环烷氧基，C3-6-环烷基-C1-3-烷基或C3-6-环烷基-C1-3-烷氧基，或芳基，芳基氧基，芳基-C1-3-烷基或芳基-C1-3-烷氧基，R11及R12，可相同或不同，各表示氢原子，氟，氯，溴或碘原子，C1-3-烷基，三氟甲基，羟基，或C1-3-烷氧基，或氰基，或R11与R12一起，若结合于邻接的碳原子，亦表示亚甲基二氧基，二氟亚甲基二氧基，直链C3-5-亚烷基，及R13及R14，可相同或不同，各表示氢原子，氟，氯，或溴原子，三氟甲基，C1-3-烷基，或C1-3-烷氧基，苯基-C1-4-烷基，其中烷基部分被氰基，羧基，C1-3-烷氧基-羰基，氨基羰基，C1-3-烷基-氨基羰基，二-(C1-3-烷基)-氨基羰基，吡咯烷-1-基-羰基，哌啶-1-基-羰基，吗啉-4-基-羰基取代，并且苯基部分被R10至R14基取代，其中R10至R14如上所定义，苯基经R10至R14取代，其中R10至R14如上述定义，苯基-C2-3-链烯基，其中苯基经R10至R14取代，其中R10至R14如上述定义，苯基-(CH2)m-A-(CH2)n-基，其中苯基经R10至R14取代，其中R10至R14如上述定义，A表示羰基，氰基亚胺基亚甲基，羟基亚胺基亚甲基，或C1-3-烷氧基亚胺基亚甲基，m表数目0，1或2，n表数目1，2或3，苯基羰基甲基，其中苯基被R10至R14取代，其中R10至R14如上述定义，甲基被C1-3烷基取代，
苯基-(CH2)m-B-(CH2)n基，其中苯基经R10至R14取代，其中R10至R14，m及n如上定义，B表示亚甲基，经一个羟基，C1-3-烷氧基，胺基，C1-3-烷基胺基，二-(C1-3-烷基)-胺基，巯基，C1-3-烷基硫基，C1-3-烷基亚磺酰基，或C1-3-烷基磺酰基取代，选择性另经一个甲基或乙基取代，萘基-C1-3-烷基，其中萘基被R10至R14取代，其中R10至R14如上述定义，萘基-(CH2)m-A-(CH2)n基，其中萘基被R10至R14取代，其中R10至R14，A，m，n如上述定义，萘基-(CH2)m-B-(CH2)n基，其中萘基被R10至R14取代，其中R10至R14，B，m，n如上述定义，[1，4]萘醌-2-基，苯并吡喃(chromen)-4-酮-3-基，1-氧代-1，2-二氢化茚-2-基，1，3-二氧代-1，2-二氢化茚-2-基，1，3-二氧代-1，2-二氢化茚-2-基或2，3-二氢-3-氧代-苯并呋喃-2-基，杂芳基-(CH2)m-A-(CH2)n基，其中A，m及n如上述定义，杂芳基-(CH2)m-B-(CH2)n基，其中B，m及n如上述定义，C1-6-烷基-A-(CH2)n基，其中A及n如上述定义，C3-7-环烷基-(CH2)m-A-(CH2)n基，其中A，m及n如上述定义，C3-7-环烷基-(CH2)m-B-(CH2)n基，其中B，m及n如上述定义，R21-A(CH2)n基，其中R21表示C1-3-烷氧基羰基，胺基羰基，C1-3-烷基胺基羰基，二-(C1-3-烷基)胺基羰基，吡咯烷-1-基-羰基，哌啶-1-基-羰基或吗啉-4-基-羰基，哌嗪-1-基-羰基，4-甲基哌嗪-1-基-羰基，或4-乙基哌嗪-1-羰基，A及n如上述定义，
苯基-(CH2)m-D-C1-3-烷基，其中苯基经R10至R14取代，其中R10至14及m如上述定义，D表示氧或硫原子，亚胺基，C1-3-烷基亚胺基，亚磺酰基，或磺酰基，萘基-(CH2)m-D-C1-3烷基，其中萘基经R10至R14取代，其中R10至R14，D及m如上述定义，C2-6-烷基经一个Rb基取代，其中Rb以至少二个碳原子与黄嘌呤主干的1位的环氮原子分离，及Rb表羟基，C1-3-烷氧基，巯基，C1-3-烷基硫基，C1-3-烷基亚磺酰基，C1-3-烷基磺酰基，胺基，C1-3-烷基胺基，二-(C1-3-烷基)-胺基，吡咯烷-1-基，哌啶-1-基，吗啉-4-基，哌嗪-1-基，或4-(C1-3-烷基)-哌嗪-1-基，C3-6-环烷基，或胺基或芳基羰基胺基，R2表示氢原子，C1-8-烷基，C2-6-链烯基，C3-6-炔基，C1-6-烷基经Ra基取代，其中Ra如上述定义，四氢呋喃-3-基，四氢吡喃-3-基，四氢吡喃-4-基，四氢呋喃-C1-3烷基或四氢吡喃-C1-3-烷基，C1-6-烷基经一个苯基取代，其中苯环经R10至R14取代，R10至R14如上述定义，
苯基经R10至R14取代，其中R10至R14如上述定义，苯基-C2-3-链烯基，其中苯基经R10至R14取代，其中R10至R14如上述定义，苯基-(CH2)m-A-(CH2)n基，其中苯基经R10至R14取代，其中R10至R14，A，m及n如上述定义，苯基-(CH2)m-B-(CH2)n基，其中苯基经R10至R14取代，其中R10至14，B，m及n如上述定义，杂芳基-(CH2)m-A-(CH2)n基，其中A，m及n如上定义，杂芳基-(CH2)m-B-(CH2)n基，其中B，m及n如上定义，C1-6-烷基-A-(CH2)n基，其中A及n如上述定义，C3-7-环烷基-(CH2)m-A-(CH2)n基，其中A，m及n如上述定义，C3-7-环烷基-(CH2)m-B-(CH2)n基，其中B，m及n如上述定义，R21-A-(CH2)n基，其中R21，A及n如上述定义，苯基-(CH2)m-D-C1-3-烷基，其中苯基经R10至R14取代，其中R10至R14，m及D如上述定义，C2-6-烷基经一个Rb基取代，其中Rb以至少二个碳原子与黄嘌呤主干的3位的环氮原子分离，及如上述定义，或C3-6-环烷基，R3表示C1-8-烷基，
C1-4-烷基经Rc取代，其中Rc表C3-7-环烷基选择性经一或二个C1-3-烷基取代，C5-7-环烯基选择性经一或二个C1-3-烷基取代，芳基，或呋喃基，噻吩基，噁唑基，异噁唑基，噻唑基，异噻唑基，吡啶基，哒嗪基，嘧啶基或吡嗪基，其中上述杂环基每个可被一或二个C1-3烷基或一个氟、氯、溴、碘原子或一个三氟甲基，氰基或C1-3烷氧基取代，C3-8-链烯基，C3-6-链烯基经一个氟，氯或溴原子，或三氟甲基取代，C3-8-炔基，芳基或芳基-C2-4-链烯基，及R4表氮杂环丁-1-基或吡咯烷-1-基，其在3位经一个ReNRd基取代，及可另经一个或二个C1-3-烷基取代，其中Re表示氢原子或C1-3-烷基，及Rd表示氢原子，C1-3-烷基，Rf-C1-3-烷基，或Rg-C2-3-烷基，其中Rf表示羧基，C1-3-烷氧基-羰基，胺基羰基，C1-3-烷基-胺基-羰基，二-(C1-3-烷基)-胺基羰基，吡咯烷-1-基-羰基，2-氰基吡咯烷-1-基-羰基，2-羧基吡咯烷-1-基羰基，2-甲氧基羰基吡咯烷-1-基羰基，2-乙氧基羰基吡咯烷-1-基-羰基，2-胺基羰基吡咯烷-1-基-羰基，4-氰基噻唑烷-3-基-羰基，4-羧基噻唑烷-3-基-羰基，4-甲氧基羰基噻唑烷-3-基-羰基，4-乙氧基羰基噻唑烷-3-基-羰基，4-胺基羰基噻唑烷-3-基-羰基，哌啶-1-基-羰基，吗啉-4-基-羰基，哌嗪-1-基-羰基，4-甲基-哌嗪-1-基-羰基，或4-乙基-哌嗪-1-基-羰基，及Rg以二个碳原子与ReNRd的氮原子分离，表示羟基，甲氧基，或乙氧基，哌啶-1-基或六氢氮杂环庚三烯-1-基，其在3位或在4位经一个ReNRd基取代，及可另经一或二个C1-3-烷基取代，其中Re及Rd如上述定义，3-胺基-哌啶-1-基，其中哌啶-1-基另经一个胺基羰基，C1-2-烷基-胺基羰基，二-(C1-2-烷基)胺基羰基，吡咯烷-1-基-羰基，(2-氰基-吡咯烷-1-基)-羰基，噻唑烷-3-基-羰基，(4-氰基-噻唑烷-3-基)羰基，哌啶-1-基羰基，或吗啉-4-基羰基取代，3-胺基-哌啶-1-基，其中哌啶-1-基在4位或在5位另经一个羟基或甲氧基取代，3-胺基-哌啶-1-基，其中在2位或在6位的亚甲基经一个羰基替代，哌啶-1-基或六氢氮杂环庚三烯-1-基在3位经一个胺基，C1-3-烷基胺基，或二-(C1-3-烷基)-胺基取代，其中在各情况中在哌啶-1-基或六氢氮杂环庚三烯-1-基的碳主干上二个氢原子经一个直链亚烷基桥基替代，若二个氢原子位于相同碳原子上，则此桥基含有2至5个碳原子，若二个氢原子位于相邻碳原子上，则此桥基含有1至4个碳原子，若二个氢原子位于以一个原子分离的碳原子上，则此桥基含有1至4个碳原子，若二个氢原子位于以二个原子分离的碳原子上，则此桥基含有1至3个碳原子，氮杂环丁-1-基，吡咯烷-1-基，哌啶-1-基，或六氢氮杂环庚三烯-1-基，其经一个胺基-C1-3-烷基，C1-3-烷基胺基-C1-3-烷基或-(C1-3-烷基)胺基-C1-3-烷基取代，哌嗪-1-基或[1，4]二氮杂环庚-1-基([1，4]diazepan-1-yl)选择性在碳主干经一或二个C1-3-烷基取代，3-亚胺基-哌嗪-1-基，3-亚胺基-[1，4]二氮杂环庚-1-基，或5-亚胺基-[1，4]二氮杂环庚-1-基选择性在碳主干经一或二个C1-3-烷基取代，[1，4]二氮杂环庚-1-基选择性经一或二个C1-3-烷基取代，其在6位经一个胺基取代，C3-7-环烷基经一个胺基，C1-3-烷基胺基，或二-(C1-3-烷基)-胺基取代，C3-7-环烷基经一个胺基-C1-3-烷基，C1-3-烷基胺基-C1-3-烷基，或二-(C1-3-烷基)胺基-C1-3-烷基取代，C3-7-环烷基-C1-2-烷基，其中环烷基经一个胺基，C1-3-烷基胺基，或二-(C1-3-烷基)-胺基取代，C3-7-环烷基-C1-2-烷基，其中环烷基经一个胺基-C1-3-烷基，C1-3-烷基胺基-C1 3-烷基，或二-(C1-3-烷基)胺基-C1-3-烷基取代，C3-7-环烷基胺基，其中环烷基经一个胺基，C1-3-烷基胺基，或二-(C1-3-烷基)-胺基取代，其中环烷基上二个氮原子以至少二个碳原子分离，N-(C3-7-环烷基)-N-(C1-3-烷基)-胺基，其中环烷基经一个胺基，C1-3-烷基胺基，或二-(C1-3-烷基)-胺基取代，其中环烷基上二个氮原子以至少二个碳原子分离，C3-7-环烷基胺基，其中环烷基经一个胺基-C1-3-烷基，C1-3-烷基胺基-C1-3-烷基，或二-(C1-3-烷基)胺基-C1-3-烷基取代，
N-(C3-7-环烷基)-N-(C1-3-烷基)-胺基，其中环烷基经一个胺基-C1-3-烷基，C1-3-烷基胺基-C1-3-烷基，或二-(C1-3-烷基)-胺基-C1-3-烷基取代，C3-7-环烷基-C1-2-烷基-胺基，其中环烷基经一个胺基，C1-3-烷基胺基，或二-(C1-3-烷基)-胺基取代，N-(C3-7-环烷基-C1-2-烷基)-N-(C1-2-烷基)-胺基，其中环烷基经一个胺基，C1-3-烷基胺基，或二-(C1-3-烷基)-胺基取代，C3-7-环烷基-C1-2-胺基-胺基，其中环烷基经一个胺基-C1-3-烷基，C1-3-烷基胺基-C1-3-烷基，或二-(C1-3-烷基)胺基-C1-3-烷基取代，N-(C3-7-环烷基-C1-2-烷基)-N-(C1-2-烷基)-胺基，其中环烷基经一个胺基-C1-3-烷基，C1-3-烷基胺基-C1-3-烷基，或二-(C1-3-烷基)胺基-C1-3-烷基取代，胺基经R15及R16基取代，其中R15表C1-6-烷基，C3-6-环烷基，C3-6-环烷基-C1-3-烷基，芳基，或芳基-C1- 3-烷基，及R16表R17-C2-3-烷基，其中C2-3-烷基为直链，可经一至四个C1-3-烷基取代，其可相同或不同，或经一个胺基羰基，C1-2-烷基-胺基羰基，二-(C1-2-烷基)-胺基羰基，吡咯烷-1-基-羰基，(2-氰基-吡咯烷-1-基)羰基，噻唑烷-3-基-羰基，(4-氰基-噻唑烷-3-基)羰基，哌啶-1-基羰基，或吗啉-4-基羰基取代，及R17表胺基，C1-3-烷基胺基，或二-(C1-3-烷基)-胺基，其中，若R3表甲基，R17不可表二-(C1-3-烷基)-胺基，胺基经R20取代，其中R20表氮杂环丁-3-基，氮杂环丁-2-基甲基，氮杂环丁-3-基甲基，吡咯烷-3-基，吡咯烷-2-基甲基，吡咯烷-3-基甲基，哌啶-3-基，哌啶-4-基，哌啶-2-基甲基，哌啶-3-基甲基，或哌啶-4-基甲基，但是上述R20的各基可各经一或二个C1-3-烷基取代，胺基经R15及R20取代，其中R15及R20如上述定义，但是上述R20的各基可各经一或二个C1-3-烷基取代，R19-C3-4-烷基，其中C3-4-烷基为直链，可经R15基取代及可另经一或二个C1-3-烷基取代，其中R15如上述定义，R19表胺基，C1-3-烷基胺基，或二-(C1-3-烷基)-胺基，3-胺基-2-氧代-哌啶-5-基，或3-胺基-2-氧代-1-甲基-哌啶-5-基，吡咯烷-3-基，哌啶-3-基，哌啶-4-基，六氢氮杂环庚三烯-3-基，或六氢氮杂环庚三烯-4-基，其在1位经一个胺基，C1-3-烷基胺基，或二-(C1-3-烷基)胺基取代，或氮杂环丁-2-基-C1-2-烷基，氮杂环丁-3-基-C1-2-烷基，吡咯烷-2-基-C1-2-烷基，吡咯烷-3-基，吡咯烷-3-基-C1-2-烷基，哌啶-2-基-C1-2-烷基，哌啶-3-基，哌啶-3-基-C1-2-烷基，哌啶-4-基，或哌啶-4-基-C1-2-烷基，其中上述各基可经一或二个C1-3-烷基取代，上述各基定义中所述及的芳基为苯基或萘基，其可独立经Rh一或二取代，各取代基可相同或不同，Rh表一个氟，氯，溴，或碘原子，三氟甲基，氰基，硝基，胺基，氨基羰基，氨基磺酰基，甲基磺酰基，乙酰基胺基，甲基磺酰基氨基，C1-3-烷基，环丙基，乙烯基，乙炔基，羟基，C1-3-烷氧基，二氟甲氧基，或三氟甲氧基，上述各基定义中所述及的杂芳基为吡咯基，呋喃基，噻吩基，吡啶基，吲哚基，苯并呋喃基，苯并噻吩基(benzothiophenyl)，喹啉基，或异喹啉基，
或吡咯基，呋喃基，噻吩基，或吡啶基，其中一或二个次甲基(methyne)经氮原子替代，或吲哚基，苯并呋喃基，苯并噻吩基，喹啉基，或异喹啉基，其中一至三个次甲基经氮原子替代，或1，2-二氢-2-氧代吡啶基，1，4-二氢-4-氧代-吡啶基，2，3-二氢-3-氧代-哒嗪基，1，2，3，6-四氢-3，6-二氧代-哒嗪基，1，2-二氢-2-氧代-嘧啶基，3，4-二氢-4-氧代-嘧啶基，1，2，3，4-四氢-2，4-二氧代-嘧啶基，1，2-二氢-2-氧代-吡嗪基，1，2，3，4-四氢-2，3-二氧代-吡嗪基，2，3-二氢-2-氧代-吲哚基，2，3-二氢苯并呋喃基，2，3-二氢-2-氧代-1H-苯并咪唑基，2，3-二氢-2-氧代-苯并噁唑基，1，2-二氢-2-氧代-喹啉基，1，4-二氢-4-氧代-喹啉基，1，2-二氢-1-氧代-异喹啉基，1，4-二氢-4氧代-噌啉基，1，2-二氢-2-氧代-喹唑啉基，1，4-二氢-4-氧代-喹唑啉基，1，2，3，4-四氢-2，4-二氧代-喹唑啉基，1，2-二氢-2-氧代-喹喔啉基，1，2，3，4-四氢-2，3-二氧代-喹喔啉基，1，2-二氢-1-氧代-2，3-二氮杂萘基，1，2，3，4-四氢-1，4-二氧代-2，3-二氮杂萘基，苯并二氢吡喃基，苯并吡喃酮基(cumarinyl)，2，3-二氢苯并[1，4]二氧杂环己烯基(2，3dihydro-benzo[1，4]dioxinyl)，3，4-二氢-3-氧代-2H-苯并[1，4]噁嗪基(3，4-dihydro-3-oxo-2H-benzo[1，4]oxazinyl)，其中上述杂芳基可被R10至R14取代，其中R10至R14如上述定义，除非另外说明，其中上述烷基，链烯基，及炔基可为直链或分支链，及衍生物，其在黄嘌呤主干的9位的环氮原子上N-氧化或甲基化或乙基化，及衍生物，其在黄嘌呤主干的2-氧代，6-氧代或2-氧代和6-氧代被硫代替代，但排除化合物其中
R1表示氢原子，甲基，丙基，2-羟基丙基，胺基羰基甲基，或苯甲基，R2表甲基，R3表C1-8-烷基，苯甲基选择性经一个氟，氯，或溴原子，或一个甲基取代，1-苯基乙基，或2-苯基乙基，2-丙烯-1-基，2-丁烯-1-基，3-氯-2-丁烯-1-基，或2-甲基-2-丙烯-1-基，及R4表哌嗪-1-基，及排除化合物其中R1表示氢原子或甲基，R2表示氢原或甲基，R3表甲基，及R4表3-胺基丙基，3-[二-(C1-3-烷基)胺基]-丙基，1-苯基-3-[二-(C1-3-烷基)胺基]-丙基，1-苯基-3-甲基-3-(二甲基胺基)-丙基，1-(4-氯苯基)-3-(二甲基胺基)-丙基，1-苯基-2-甲基-3-(二甲基胺基)-丙基，1-(3-甲氧基苯基)-3-(二甲基胺基)-丙基，或4-胺基丁基，及排除化合物，1，3，7-三甲基-8-(1-胺基环己基)-黄嘌呤，其互变异构体、对映体、非对映异构体，混合物及盐。
上述各基定义中所述及的羧基可经一个在活体内可转变为羧基的基团或一个在生理条件下带负电的基团替代，此外，上述各基团定义中所述及的胺基及亚胺基可经一个在活体内可裂解的基团取代。该基团述于例如WO 98/46576及N.M.Nielsen et al.inInternational Journal of Pharmaceuties39，75-85(1987)中。
在活体内可转变为羧基的基团为例如羟基甲基，经一个醇酯化的羧基，其中醇基较佳为C1-6-烷醇，苯基-C1-3-烷醇，C3-9-环烷醇，而C5-8-环烷醇可另经一或二个C1-3-烷基取代，C5-8-环烷醇，其中3位或4位的亚甲基经一个氧原子或一个选择性经一个C1-3-烷基，苯基-C1-3-烷基，苯基-C1-3-烷氧基羰基，或C2-6-烷酰基取代的亚胺基替代，环烷醇可另经一或二个C1-3-烷基烷基取代，C4-7-环烯醇，C3-5-烯醇，苯基-C3-5-烯醇，C3-5-炔醇，或苯基-C3-5-炔醇，但是连接于氧原子的键不由一个携带一个双或三键的碳原子起始，C3-8-环烷基-C1-3-烷醇，一个总共8至10个碳原子的二环烷醇，其可在二环烷基中另经一或二个C1-3-烷基取代，1，3-二氢-3-氧代-1-异苯并呋喃醇(isobenzofuranol)，或下式的醇Rp-CO-O(RqCRr)-OH，其中Rp表C1-8-烷基，C5-7-环烷基，苯基，或苯基-C1-3-烷基，Rq表示氢原子，C1-3-烷基，C5-7-环烷基，或苯基，及Rr表示氢原子或C1-3-烷基，一个在生理条件下带负电的基为例如四唑-5-基，苯基羰基胺基羰基，三氟甲基羰基胺基羰基，C1-6-烷基磺酰基胺基，苯基磺酰基胺基，苯甲基磺酰基胺基，三氟甲基磺酰基胺基，C1-6-烷基磺酰基胺基羰基，苯基磺酰基胺基羰基，苯甲基磺酰基胺基羰基，或全氟-C1-6-烷基磺酰胺基羰基，
一个在活体内可由亚胺基或胺基裂解的基为例如羟基，酰基，如苯基羰基选择性经氟，氯，溴，或碘原子，C1-3-烷基，或C1-3-烷氧基一或二取代，取代基可相同或不同，吡啶酰基或C1-16-烷酰基，如甲酰基，乙酰基，丙酰基，丁酰基，戊酰基，或己酰基，3，3，3-三氯丙酰基或烯丙氧基羰基，C1-16-烷氧基羰基或C1-16-烷基羰基氧基，其中氢原子可完全或部分以氟或氟原子替代，如甲氧基羰基，乙氧基羰基，丙氧基羰基，异丙氧基羰基，丁氧基羰基，叔丁氧基羰基，戊氧基羰基，己氧基羰基，辛氧基羰基，壬氧基羰基，癸氧基羰基，十一烷基氧基羰基，十二烷基氧基羰基，十六烷基氧基羰基，甲基羰基氧基，乙基羰基氧基，2，2，2，-三氯乙基羰基氧基，丙基羰基氧基，异丙基羰基氧基，丁基羰基氧基，叔丁基羰基氧基，戊基羰基氧基，己基羰基氧基，辛基羰基氧基，壬基羰基氧基，癸基羰基氧基，十一烷基羰基氧基，十二烷基羰基氧基，或十六烷基羰基氧基，苯基-C1-6-烷氧基羰基，如苯甲氧基羰基，苯基乙氧基羰基，或苯基丙氧基羰基，3-胺基-丙酰基，其中胺基可经C1-6-烷基或C3-7-环烷基一或二取代，取代基可相同或不同，C1-3-烷基磺酰基-C2-4-烷氧基羰基，C1-3-烷氧基-C2-4-烷氧基-C2-4-烷氧基羰基，Rp-CO-O(RqCRr)-O-CO-，C1-6-烷基-CO-NH-(RsCRt)-O-CO-，或C1-6-烷基-CO-O-(RsCRt)-(RsCRt)-O-CO基，其中Rp至Rr如上述定义，Rs及Rt可相同或不同，表氢原子或C1-3-烷基。
此外，除非另外说明，上述定义中所述及的含有多于2个碳原子的饱和烷基及烷氧基亦包括其分支异构体，如异丙基，叔丁基，异丁基，等。
R1及R2可表例如一个氢原子，甲基，乙基，丙基，2-丙基，丁基，2-丁基，2-甲基丙基，2-丙烯-1-基，2-丙炔-1-基，环丙基甲基，苯甲基，2-苯基乙基，苯基羰基甲基，3-苯基丙基，2-羟基乙基，2-甲氧基乙基，2-乙氧基乙基，2-(二甲基胺基)乙基，2-(二乙基胺基)乙基，2-(吡咯烷子基)乙基(2-(pyrrolidino)ethyl)，2-(哌啶子基)乙基(2-(piperidino)ethyl)，2-(吗啉代)乙基(2-(morpholino)ethyl)，2-(哌嗪基)乙基(2-(piperazino)ethyl)，2-(4-甲基哌嗪基)乙基，3-羟基丙基，3-甲氧基丙基，3-乙氧基丙基，3-(二甲基胺基)丙基，3-(二乙基胺基)丙基，3-(吡咯烷子基)丙基，3-(哌啶子基)丙基，3-(吗啉代)丙基，3-(哌嗪基)丙基，3-(4-甲基哌嗪基)丙基，羧基甲基，(甲氧基羰基)甲基，(乙氧基羰基)甲基，2-羧基乙基，2-(甲氧基羰基)乙基，2-(乙氧基羰基)乙基，3-羧基丙基，3-(甲氧基羰基)丙基，2-(乙氧基羰基)丙基，(胺基羰基)甲基，(甲基胺基羰基)甲基，(二甲基胺基羰基)甲基，(吡咯烷子基羰基)甲基，(哌啶子基羰基)甲基，(吗啉代羰基)甲基，2-(胺基羰基)乙基，2-(甲基胺基羰基)乙基，2-(二甲基胺基羰基)乙基，2-(吡咯烷子基羰基)乙基，2-(哌啶子基羰基)乙基，2-(吗啉代羰基)乙基，氰基甲基，或2-氰基乙基。
R3可表例如甲基，乙基，丙基，2-丙基，丁基，2-丁基，2-甲基丙基，戊基，2-甲基丁基，3-甲基丁基，2，2-二甲基丙基，环丙基甲基，(1-甲基环丙基)甲基，(2-甲基环丙基)甲基，环丁基甲基，环戊基甲基，环己基甲基，2-(环丙基)乙基，2-丙烯-1-基，2-甲基-2-丙烯-1-基，3-苯基-2-丙烯-1-基，2-丁烯-1-基，4，4，4-三氟-2-丁烯-1-基，3-丁烯-1-基，2-氯-2-丁烯-1-基，2-溴-2-丁烯-1-基，3-氯-2-丁烯-1-基，3-溴-2-丁烯-1-基，2-甲基-2-丁烯-1-基，3-甲基-2-丁烯-1-基，2，3-二甲基-2-丁烯-1-基，3-三氟甲基-2-丁烯-1-基，3-甲基-3-丁烯-1-基，1-环戊烯-1-基甲基，(2-甲基-1-环戊烯-1-基)甲基，1-环己烯-1-基甲基，2-(1-环戊烯-1-基)乙基，2-丙炔-1-基，2-丁炔-1基，3-丁炔-1-基，苯基，甲基苯基，苯甲基，氟苯甲基，氯苯甲基，溴苯甲基，甲基苯甲基，甲氧基苯甲基，1-苯基乙基，2-苯基乙基，3-苯基丙基，2-呋喃基甲基，3-呋喃基甲基，2-噻吩基甲基，或3-噻吩基甲基。
R4可表例如3-胺基吡咯烷-1-基，3-胺基哌啶-1-基，3-(甲基胺基)-哌啶-1-基，3-(乙基胺基)-哌啶-1-基，3-(二甲基胺基)-哌啶-1-基，3-(二乙基胺基)-哌啶-1-基，3-[(2-羟基乙基)胺基]-哌啶-1-基，3-[N-甲基-N-(2-羟基乙基)-胺基]-哌啶-1-基，3-[(3-羟基丙基)胺基]-哌啶-1-基，3-[N-甲基-N-(3-羟基丙基)-胺基]-哌啶-1-基，3-[(羧基甲基)胺基]-哌啶-1-基，3-[(甲氧基羰基甲基)胺基]-哌啶-1-基，3-[(乙氧基羰基甲基)胺基]-哌啶-1-基，3-[N-甲基-N-(甲氧基羰基甲基)-胺基]-哌啶-1-基，3-[N-甲基-N-(乙氧基羰基甲基)-胺基]-哌啶-1-基，3-[(2-羰基乙基)胺基]-哌啶-1-基，3-{[2-(甲氧基羰基)乙基]胺基}-哌啶-1-基，3-{[2-(乙氧基羰基)乙基]胺基}-哌啶-1-基，3-{N-甲基-N-[2-(甲氧基羰基)乙基]-胺基}-哌啶-1-基，3-{N-甲基-N-[2-(乙氧基羰基)乙基]-胺基}-哌啶-1-基，3-[(胺基羰基甲基)胺基]-哌啶-1-基，3-[(甲基胺基羰基甲基)胺基]-哌啶-1-基，3-[(二甲基胺基羰基甲基)胺基]-哌啶-1-基，3-[(乙基胺基羰基甲基)胺基]-哌啶-1-基，3-[(二乙基胺基羰基甲基)胺基]-哌啶-1-基，3-[(吡咯烷-1-基羰基甲基)胺基]-哌啶-1-基，3-[(2-氰基吡咯烷-1-基羰基甲基)胺基]-哌啶-1-基，3-[(4-氰基噻唑烷-3-基羰基甲基)胺基]-哌啶-1-基，3-[(2-胺基羰基吡咯烷-1-基羰基甲基)胺基]-哌啶-1-基，3-[(2-羧基吡咯烷-1-基羰基甲基)胺基]-哌啶-1-基，3-[(2-甲氧基羰基吡咯烷-1-基羰基甲基)胺基]-哌啶-1-基，3-[(2-乙氧基羰基吡咯烷-1-基羰基甲基)胺基]-哌啶-1-基，3-[(哌啶-1-基羰基甲基)胺基]-哌啶-1-基，3-[(吗啉-4-基羰基甲基)胺基]-哌啶-1-基，3-胺基-2-甲基-哌啶-1-基，3-胺基-3-甲基-哌啶-1-基，3-胺基-4-甲基-哌啶-1-基，3-胺基-5-甲基-哌啶-1-基，3-胺基-6-甲基-哌啶-1-基，2-胺基-8-氮杂-双环[3.2.1]辛-8-基，6-胺基-2-氮杂-双环[2.2.2]辛-2-基，4-胺基哌啶-1-基，3-胺基-六氢氮杂环庚三烯-1-基，4-胺基-六氢氮杂环庚三烯-1-基，哌嗪-1-基，[1，4]二氮杂环庚-1-基，3-胺基环戊基，3-胺基环己基，3-(甲基胺基)-环己基，3-(乙基胺基)-环己基，3-(二甲基胺基)-环己基，3-(二乙基胺基)-环己基，4-胺基环己基，(2-胺基环丙基)胺基，(2-胺基环丁基)胺基，(3-胺基环丁基)胺基，(2-胺基环戊基)胺基，(3-胺基环戊基)胺基，(2-胺基环己基)胺基，或(3-胺基环己基)胺基。
另一组值得特别提及的通式I的一组化合物是，其中R1至R4如上述定义的化合物，限制性条件是其中R4表示经任选取代的哌嗪-1-基或[1，4]二氮杂环庚-1-基除外，其互变异构体，对映体，非对映体，混合物及盐。
另一组值得特别提及的通式I的化合物为其中R1表示氢原子，C1-6-烷基，
C3-6-链烯基，C3-4-链烯基，经一个C1-2-烷氧基-羰基取代，C3-6-炔基，C3-6-环烷基-C1-3-烷基，苯基，可经一个氟，氯，或溴原子，或甲基，三氟甲基，羟基，或甲氧基取代，苯基-C1-4-烷基，其中苯基经R10至R12取代，其中R10表示一个氢原子，氟，氯，溴原子，C1-4-烷基，三氟甲基，羟基甲基，C3-6-环烷基，乙炔基，或苯基，羟基，C1-4-烷氧基，二氟甲氧基，三氟甲氧基，2，2，2-三氟乙氧基，苯氧基，苯甲基氧基，2-丙烯-1-基氧基，2-丙炔-1-基氧基，氰基-C1- 2-烷氧基，C1-2-烷基磺酰基氧基，苯基磺酰基氧基，羧基-C1-3-烷氧基，C1-3-烷氧基-羰基-C1-3-烷氧基，胺基羰基-C1-3-烷氧基，C1-2-烷基-胺基羰基-C1-3-烷氧基，二-(C1-2-烷基)胺基羰基-C1-3-烷氧基，吡咯烷-1-基-羰基-C1-3-烷氧基，哌啶-1-基羰基-C1-3-烷氧基，吗啉-4-基羰基-C1-3-烷氧基，甲基硫基甲氧基，甲基亚磺酰基甲氧基，甲基磺酰基甲氧基，C3-6-环烷氧基，或C3-6-环烷基-C1-2-烷氧基，羧基，C1-3-烷氧基羧基，羧基-C1-3-烷基，C1-3-烷氧基-羰基-C1-3-烷基，胺基羰基，C1-2-烷基胺基羰基，二-(C1-2-烷基)胺基羰基，吗啉-4-基羰基或氰基，硝基，胺基，C1-2-烷基胺基，二-(C1-2-烷基)胺基，氰基-C1-2-烷基胺基，[N-(氰基-C1-2-烷基)-N-C1-2-烷基-胺基]，C1-2-烷氧基-羰基-C1-2-烷基胺基，C1-2-烷基羰基胺基，C1-2-烷氧基-羰基胺基，C1-3-烷基磺酰基胺基，双-(C1-2-烷基磺酰基)-胺基，胺基磺酰基胺基，C1-2-烷基胺基-磺酰基胺基，二-(C1-2-烷基)-胺基-磺酰基胺基，吗啉-4-基-磺酰基胺基，(C1-2-烷基胺基)硫代羰基(thiocarbonyl)胺基，(C1-2-烷氧基-羰基胺基)羰基胺基，胺基羰基胺基，C1-2-烷基胺基羰基胺基，或二-(C1-2-烷基)胺基羰基胺基或吗啉-4-基羰基氨基，2-氧代咪唑烷-1-基，3-甲基-2-氧代-咪唑烷-1-基，2，4-二氧代-咪唑烷-1-基，3-甲基-2，4-二氧代-咪唑烷-1-基，2，5-二氧代-咪唑烷-1-基，3-甲基-2，5-二氧代-咪唑烷-1-基，2-氧代-六氢嘧啶-1-基或3-甲基-2-氧代-六氢嘧啶-1-基，或C1-2-烷基硫基，C1-2-烷基亚磺酰基，C1-2-烷基磺酰基，胺基磺酰基，C1-2-烷基胺基磺酰基，或二-(C1-2-烷基)胺基磺酰基，R11及R12，可相同或不同，各表示氢原子，氟，氯，或溴原子，或甲基，氰基，三氟甲基，或甲氧基，或R11与R12一起，若结合于邻接的碳原子，亦表示亚甲基二氧基，二氟亚甲基二氧基，1，3-亚丙基，1，4-亚丁基，苯基-C1-3烷基，其中烷基经一个羧基，C1-2烷氧基-羰基，胺基羰基，C1-2烷基胺基羰基或二-(C1-2-烷基)胺基羰基取代，苯基-C2-3-链烯基，其中苯基可经一个氟，氯，或溴原子，或甲基，三氟甲基，或甲氧基取代，苯基-(CH2)m-A-(CH2)n基，其中苯基经R10至R12取代，其中R10至R12如上述定义，
A表示羰基，羟基亚胺基亚甲基，或C1-2-烷氧基亚胺基亚甲基，m表数目0或1，n表数1或2，苯基羰基甲基，其中苯基经R10至R12取代，其中R10至R12如上述定义，并且甲基经一个甲基或乙基取代，苯基羰基甲基，其中苯基上两个相邻氢原子可被一个-O-CO-NH-，-NH-CO-NH，-N＝CN-NH，-N＝CH-O或-O-CH2-CO-NH桥替代，其中上述桥可被一或两个甲基取代，苯基-(CH2)m-B-(CH2)n基，其中苯基经R10至R12取代，其中R10至R12，m及n如上述定义，B表示亚甲基，经一个羟基或C1-2-烷氧基取代，选择性另经一个甲基取代，萘甲基或萘乙基，其中萘基在每种情况下被R10至R14取代，其中R10至R12如上述定义，[1，4]-萘醌-2-基，苯并吡喃-4-酮-3-基或1-氧代-二氢化茚-2-基，杂芳基-C1-3-烷基，其中术语杂芳基意为吡咯基，咪唑基，三唑基，呋喃基，噻吩基，噁唑基，异噁唑基，噻唑基，异噻唑基，吡啶基，哒嗪基，嘧啶基，吡嗪基，吲哚基，苯并咪唑基，2，3-二氯-2-氧代-1H-苯并咪唑基，吲唑基，苯并呋喃基，2，3-二氢苯并呋喃基，苯并噁唑基，二氢-2-氧代-苯并噁唑基，苯并异噁唑基，苯并噻吩基，苯并噻唑基，苯并异噻唑基，喹啉基，1，2-二氢-2-氧代-喹啉基，异喹啉基，1，2-二氢-1-氧代-异喹啉基，噌啉基，喹唑啉基，1，2-二氢-2-氧代-喹唑啉基，1，2-二氢-1-氧代-二氮杂萘-4-基，苯并吡喃酮(cumarinyl)基，或3，4-二氢-3-氧代-2H-苯并[1，4]噁嗪基，其中上述杂芳基上的碳原子经一个氟，氯，或溴原子，甲基，三氟甲基，
氰基，胺基羰基，胺基磺酰基，甲基磺酰基，硝基，胺基，乙酰基胺基，甲基磺酰基胺基，甲氧基，二氟甲氧基，或三氟甲氧基取代，上述杂芳基中的亚胺基可被甲基或乙基取代，呋喃-A-CH2，噻吩-A-CH2，噻唑-A-CH2或吡啶-A-CH2基，其中A如上述定义，呋喃-B-CH2，噻吩-B-CH2，噻唑-B-CH2或吡啶-B-CH2基，其中B如上述定义，C1-4-烷基-A-(CH2)n基，其中A及n如上述定义，C3-6-环烷基-(CH2)m-A-(CH2)n基，其中A，m及n如上述定义，C3-6-环烷基-(CH2)m-B-(CH2)n基，其中B，m及n如上述定义，R21-A-(CH2)n基，其中R21表示C1-2-烷氧基羰基，胺基羰基，C1-2-烷基胺基羰基，二-(C1-2-烷基)胺基羰基，吡咯烷-1-基-羰基，哌啶-1-基-羰基或吗啉-4-基-羰基，A及n如上述定义，苯基-D-C1-3-烷基，其中苯基选择性经一个氟，氯，或溴原子，甲基，三氟甲基，或甲氧基取代，D表示氧或硫原子，亚磺酰基，或磺酰基，C1-4-烷基经一个Ra取代，其中Ra表氰基，羧基，C1-3-烷氧基-羰基，胺基羰基，C1-2-烷基胺基羰基，二-(C1-2烷基)-胺基羰基，吡咯烷-1-基羰基，哌啶-1-基羰基，或吗啉-4-基羰基，C2-4-烷基经一个Rb基取代，其中Rb表羟基，C1-3-烷氧基，胺基，C1-3-烷基胺基，二-(C1-3-烷基)-胺基，吡咯烷-1-基，哌啶-1-基，吗啉-4-基，哌嗪-1-基，4-甲基-哌嗪-1-基，或4-乙基-哌嗪-1-基，并且以至少二个碳原子与黄嘌呤主干的1位的环氮原子分离，
或胺基或苯甲酰基胺基，R2表示氢原子，C1-6-烷基，C2-4-链烯基，C3-4-炔基，C3-6-环烷基，C3-6-环烷基-C1-3-烷基，四氢呋喃-3-基，四氢吡喃-3-基，四氢吡喃-4-基，四氢呋喃甲基或四氢吡喃甲基，苯基，选择性经一个氟，氯，或溴原子，或甲基，三氟甲基，羟基，甲氧基，二氟甲氧基，或三氟甲氧基取代，苯基-C1-4-烷基，其中苯基选择性经一个氟，氯，或溴原子，甲基，三氟甲基，二甲基胺基，羟基，甲氧基，二氟甲氧基，或三氟甲氧基取代，苯基-C2-3-链烯基，其中苯基可经一个氟，氯，或溴原子，或甲基，三氟甲基，或甲氧基取代，苯基羰基-C1-2-烷基，其中苯基选择性经一个氟，氯，或溴原子，甲基，三氟甲基，羟基，甲氧基，二氟甲氧基，或三氟甲氧基取代，杂芳基-C1-3-烷基，其中术语杂芳基如上述定义，呋喃羰基甲基，噻吩羰基甲基，噻唑羰基甲基或吡啶羰基甲基，
C1-4-烷基-羰基-C1-2-烷基，C3-6-环烷基-羰基-C1-2-烷基，苯基-D-C1-3-烷基，其中苯基选择性经一个氟，氯，或溴原子，甲基，三氟甲基，羟基，甲氧基，二氟甲氧基，或三氟甲氧基取代，D如上述定义，或C1-4-烷基经一个Ra取代，其中Ra如上述定义，或C2-4-烷基经一个Rb基取代，其中Rb如上述定义，以至少二个碳原子与黄嘌呤主干的3位的环氮原子分离，R3表示C1-3-烷基，经Rc取代，其中Rc表C3-7-环烷基选择性经一或二个烷基取代，C5-6-环烯基选择性经一或二个C1-3-烷基取代，或芳基或呋喃基，噻吩基，噁唑基，异噁唑基，噻唑基，异噻唑基，吡啶基，哒嗪基，嘧啶基，吡嗪基，其中上述各杂环基可选择性经一个或两个C1-3的烷基或经一个氟，氯，溴或碘原子，或一个三氟甲基，氰基，或C1-3烷氧基取代，C3-8链烯基，经一个氟，氯或溴原子或一个三氟甲基取代的C3-6链烯基，C3-8炔基，芳基，或芳基-C2-4-链烯基，及R4表示氮杂环丁-1-基或吡咯烷-1-基，其在3位经一个ReNRd取代，可另经一个或二个C1-3烷基取代，其中Re表示氢原子或C1-3-烷基，以及Rd表示氢原子或C1-3-烷基，哌啶-1-基或六氢氮杂环庚三烯-1-基，其在3位或在4位经一个ReNRd基取代，及可另经一或二个C1-3-烷基取代，其中Re及Rd如上述定义，3-胺基-哌啶-1-基，其中哌啶-1-基另经一个胺基羰基，C1-2-烷基-胺基羰基，二-(C1-2-烷基)胺基羰基，吡咯烷-1-基-羰基，(2-氰基-吡咯烷-1-基)-羰基，噻唑烷-3-基-羰基，(4-氰基-噻唑烷-3-基)羰基，哌啶-1-基羰基，或吗啉-4-基羰基取代，3-胺基-哌啶-1-基，其中哌啶-1-基在4位或在5位另经一个羟基或甲氧基取代，3-胺基-哌啶-1-基，其中在2位或在6位的亚甲基经一个羰基替代，哌啶-1-基或六氢氮杂环庚三烯-1-基在3位经一个胺基，C1-3-烷基胺基，或二-(C1-3-烷基)-胺基取代，其中在各情况中在哌啶-1-基或六氢氮杂环庚三烯-1-基的碳主干上二个氢原子经一个直链亚烷基桥基替代，若二个氢原子位于相同碳原子上，则此桥基含有2至5个碳原子，若二个氢原子位于相邻碳原子上，则此桥基含有1至4个碳原子，若二个氢原子位于以一个原子隔开的碳原子上，则此桥基含有1至4个碳原子，若二个氢原子位于以二个原子隔开的碳原子上，则此桥基含有1至3个碳原子，
氮杂环丁-1-基，吡咯烷-1-基，哌啶-1-基，或六氢氮杂环庚三烯-1-基，其经一个胺基-C1-3-烷基，C1-3-烷基胺基-C1-3-烷基或二-(C1-3-烷基)胺基-C1-3-烷基取代，3-亚胺基-哌嗪-1-基，3-亚胺基-[1，4]二氮杂环庚-1-基，或5-亚胺基-[1，4]二氮杂环庚-1-基选择性在碳主干经一或二个C1-3-烷基取代，[1，4]二氮杂环庚-1-基选择性经一或二个C1-3-烷基取代，其在6位经一个胺基取代，C3-7-环烷基经一个胺基，C1-3-烷基胺基，或二-(C1-3-烷基)-胺基取代，C3-7-环烷基经一个胺基-C1-3-烷基，C1-3-烷基胺基-C1-3-烷基，或二-(C1-3-烷基)胺基-C1-3-烷基取代，C3-7-环烷基-C1-2-烷基，其中环烷基经一个胺基，C1-3-烷基胺基，或二-(C1-3-烷基)-胺基取代，C3-7-环烷基-C1-2烷基，其中环烷基经一个胺基-C1-3-烷基，C1-3-烷基胺基-C1- 3-烷基，或二-(C1-3-烷基)胺基-C1-3-烷基取代，C3-7-环烷基胺基，其中环烷基经一个胺基，C1-3-烷基胺基，或二-(C1-3-烷基)-胺基取代，其中环烷基上二个氮原子以至少二个碳原子分离，N-(C3-7-环烷基)-N-(C1-3-烷基)-胺基，其中环烷基经一个胺基，C1-3-烷基胺基，或二-(C1-3-烷基)-胺基取代，其中环烷基上二个氮原子以至少二个碳原子分离，C3-7-环烷基胺基，其中环烷基经一个胺基-C1-3-烷基，C1-3-烷基胺基-C1-3-烷基，或二-(C1-3-烷基)胺基-C1-3-烷基取代，N-(C3-7-环烷基)-N-(C1-3-烷基)-胺基，其中环烷基经一个胺基-C1-3-烷基，C1-3-烷基胺基-C1-3-烷基，或二-(C1-3-烷基)-胺基-C1-3-烷基取代，C3-7-环烷基-C1-2-烷基-胺基，其中环烷基经一个胺基，C1-3-烷基胺基，或二-(C1-3-烷基)-胺基取代，N-(C3-7-环烷基-C1-2-烷基)-N-(C1-2-烷基)-胺基，其中环烷基经一个胺基，C1-3-烷基胺基，或二-(C1-3-烷基)-胺基取代，C3-7-环烷基-C1-2-胺基-胺基，其中环烷基经一个胺基-C1-3-烷基，C1-3-烷基胺基-C1-3-烷基，或二-(C1-3-烷基)胺基-C1-3-烷基取代，N-(C3-7-环烷基-C1-2-烷基)-N-(C1-2-烷基)-胺基，其中环烷基经一个胺基-C1-3-烷基，C1-3-烷基胺基-C1-3-烷基，或二-(C1-3-烷基)胺基-C1-3-烷基取代，胺基经R15及R16基取代，其中R15表C1-3-烷基，及R16表R17-C2-3-烷基，其中C2-3-烷基为直链，可经一至四个C1-3-烷基取代，其可相同或不同，或经一个胺基羰基，C1-2-烷基-胺基羰基，二-(C1-2-烷基)-胺基羰基，吡咯烷-1-基-羰基，(2-氰基-吡咯烷-1-基)羰基，噻唑烷-3-基-羰基，(4-氰基-噻唑烷-3-基)羰基，哌啶-1-基羰基，或吗啉-4-基羰基取代，及R17表胺基，C1-3-烷基胺基，或二-(C1-3-烷基)-胺基，经R20取代的胺基，其中R20表氮杂环丁-3-基，氮杂环丁-2-基甲基，氮杂环丁-3-基甲基，吡咯烷-3-基，吡咯烷-2-基甲基，吡咯烷-3-基甲基，哌啶-3-基，哌啶-4-基，哌啶-2-基甲基，哌啶-3-基甲基，或哌啶-4-基甲基，但是上述R20的各基可各经一或二个C1-3-烷基取代，
胺基经R15及R20取代，其中R15及R20如上述定义，但是上述R20的各基可各经一或二个C1-3-烷基取代，R19-C3-4-烷基，其中C3-4-烷基为直链，可经R15基取代及可另经一或二个C1-3-烷基取代，其中R15如上述定义，R19表胺基，C1-3-烷基胺基，或二-(C1-3-烷基)-胺基，3-胺基-2-氧代-哌啶-5-基，或3-胺基-2-氧代-1-甲基-哌啶-5-基，吡咯烷-3-基，哌啶-3-基，哌啶-4-基，六氢氮杂环庚三烯-3-基，或六氢氮杂环庚三烯-4-基，其在1位经一个胺基，C1-3-烷基胺基，或二-(C1-3-烷基)胺基取代，或氮杂环丁-2-基-C1-2-烷基，氮杂环丁-3-基-C1-2-烷基，吡咯烷-2-基-C1-2-烷基，吡咯烷-3-基，吡咯烷-3-基-C1-2烷基，哌啶-2-基-C1-2-烷基，哌啶-3-基，哌啶-3-基-C1-2-烷基，哌啶-4-基，或哌啶-4-基-C1-2-烷基，其中上述各基可经一或二个C1-3-烷基取代，上述各基定义中所述及的芳基为苯基或萘基，其可独立经Rh一或二取代，各取代基可相同或不同，Rh表示氟，氯，溴，或碘原子，三氟甲基，氰基，硝基，胺基，C1-3-烷基，环丙基，乙烯基，乙炔基，羟基，C1-3-烷氧基，二氟甲氧基，或三氟甲氧基，以及除非另外说明，其中上述烷基，链烯基，及炔基可为直链或分支链，其互变异构体及对映异构体，非对映异构体，混合物及盐通式I中的第三组化合物值得特别提及，其中R1，R2及R3定义如前，并且
R4表氮杂环丁-1-基或吡咯烷-1-基，其在3位经一个ReNRd基取代，及可另经一个或二个C1-3-烷基取代，其中Re表示氢原子或C1-3-烷基，及Rd表示氢原子，C1-3-烷基，哌啶-1-基或六氢氮杂环庚三烯-1-基，其在3位或在4位经一个ReNRd基取代，及可另经一或二个C1-3-烷基取代，其中Re及Rd如上述定义，3-胺基-哌啶-1-基，其中哌啶-1-基另经一个胺基羰基，C1-2-烷基-胺基羰基，二-(C1-2-烷基)胺基羰基，吡咯烷-1-基-羰基，(2-氰基-吡咯烷-1-基)-羰基，噻唑烷-3-基-羰基，(4-氰基-噻唑烷-3-基)羰基，哌啶-1-基羰基，或吗啉-4-基羰基取代，3-胺基-哌啶-1-基，其中哌啶-1-基在4位或在5位另经一个羟基或甲氧基取代，3-胺基-哌啶-1-基，其中在2位或在6位的亚甲基经一个羰基替代，哌啶-1-基或六氢氮杂环庚三烯-1-基在3位经一个胺基，C1-3-烷基胺基，或二-(C1-3-烷基)-胺基取代，其中在各情况中在哌啶-1-基或六氢氮杂环庚三烯-1-基的碳主干上二个氢原子经一个直链亚烷基桥基替代，若二个氢原子位于相同碳原子上，则比桥基含有2至5个碳原子，若二个氢原子位于相邻碳原子上，则此桥基含有1至4个碳原子，若二个氢原子位于以一个原子分离的碳原子上，则此桥基含有1至4个碳原子，若二个氢原子位于以二个原子分离的碳原子上，则此桥基含有1至3个碳原子，氮杂环丁-1-基，吡咯烷-1-基，哌啶-1-基，或六氢氮杂环庚三烯-1-基，其经一个胺基-C1-3-烷基，C1-3-烷基胺基-C1-3-烷基或二-(C1-3-烷基)胺基-C1-3-烷基取代，
C3-7-环烷基经一个胺基，C1-3-烷基胺基，或二-(C1-3-烷基)-胺基取代，C3-7-环烷基经一个胺基-C1-3-烷基，C1-3-烷基胺基-C1-3-烷基，或二-(C1-3-烷基)胺基-C1-3-烷基取代，C3-7-环烷基-C1-2-烷基，其中环烷基经一个胺基，C1-3-烷基胺基，或二-(C1-3-烷基)-胺基取代，C3-7-环烷基-C1-2-烷基，其中环烷基经一个胺基-C1-3-烷基，C1-3-烷基胺基-C1- 3-烷基，或二-(C1-3-烷基)胺基-C1-3-烷基取代，C3-7-环烷基胺基，其中环烷基经一个胺基，C1-3-烷基胺基，或二-(C1-3-烷基)-胺基取代，其中环烷基上二个氮原子以至少二个碳原子分离，N-(C3-7-环烷基)-N-(C1-3-烷基)-胺基，其中环烷基经一个胺基，C1-3-烷基胺基，或二-(C1-3-烷基)-胺基取代，其中环烷基上二个氮原子以至少二个碳原子分离，C3-7-环烷基胺基，其中环烷基经一个胺基-C1-3-烷基，C1-3-烷基胺基-C1-3-烷基，或二-(C1-3-烷基)胺基-C1-3-烷基取代，N-(C3-7-环烷基)-N-(C1-3-烷基)-胺基，其中环烷基经一个胺基-C1-3-烷基，C1-3-烷基胺基-C1-3-烷基，或二-(C1-3-烷基)-胺基-C1-3-烷基取代，C3-7-环烷基-C1-2-烷基-胺基，其中环烷基经一个胺基，C1-3-烷基胺基，或二-(C1-3-烷基)-胺基取代，N-(C3-7-环烷基-C1-2-烷基)-N-(C1-2-烷基)-胺基，其中环烷基经一个胺基，C1-3-烷基胺基，或二-(C1-3-烷基)-胺基取代，C3-7-环烷基-C1-2-胺基-胺基，其中环烷基经一个胺基-C1-3-烷基，C1-3-烷基胺基-C1-3-烷基，或二-(C1-3-烷基)胺基-C1-3-烷基取代，N-(C3-7-环烷基-C1-2-烷基)-N-(C1-2-烷基)-胺基，其中环烷基经一个胺基-C1-3-烷基，C1-3-烷基胺基-C1-3-烷基，或二-(C1-3-烷基)胺基-C1-3-烷基取代，胺基经R15及R16基取代，其中R15表C1-4烷基，并且R16表R17-C2-3-烷基，其中C2-3-烷基为直链，可经一至四个C1-3-烷基取代，其可相同或不同，或经一个胺基羰基，C1-2-烷基-胺基羰基，二-(C1-2-烷基)-胺基羰基，吡咯烷-1-基-羰基，(2-氰基-吡咯烷-1-基)羰基，噻唑烷-3-基-羰基，(4-氰基-噻唑烷-3-基)羰基，哌啶-1-基羰基，或吗啉-4-基羰基取代，及R17表胺基，C1-3-烷基胺基，或二-(C1-3-烷基)-胺基，胺基经R20取代，其中R20表氮杂环丁-3-基，氮杂环丁-2-基甲基，氮杂环丁-3-基甲基，吡咯烷-3-基，吡咯烷-2-基甲基，吡咯烷-3-基甲基，哌啶-3-基，哌啶-4-基，哌啶-2-基甲基，哌啶-3-基甲基，或哌啶-4-基甲基，但是上述R20的各基可各经一或二个C1-3-烷基取代，胺基经R15及R20取代，其中R15及R20如上述定义，但是上述R20的各基可各经一或二个C1-3-烷基取代，R19-C3-4-烷基，其中C3-4-烷基为直链，可经R15基取代及可另经一或二个C1-3-烷基取代，其中R15如上述定义，R19表胺基，C1-3-烷基胺基，或二-(C1-3-烷基)-胺基，3-胺基-2-氧代-哌啶-5-基，或3-胺基-2-氧代-1-甲基-哌啶-5-基，吡咯烷-3-基，哌啶-3-基，哌啶-4-基，六氢氮杂环庚三烯-3-基，或六氢氮杂环庚三烯-4-基，其在1位经一个胺基，C1-3-烷基胺基，或二-(C1-3-烷基)胺基取代，或氮杂环丁-2-基-C1-2-烷基，氮杂环丁-3-基-C1-2-烷基，吡咯烷-2-基-C1-2-烷基，吡咯烷-3-基，吡咯烷-3-基-C1-2-烷基，哌啶-2-基-C1-2-烷基，哌啶-3-基，哌啶-3-基-C1-2-烷基，哌啶-4-基，或哌啶-4-基-C1-2-烷基，其中上述各基可经一或二个C1-3-烷基取代，其互变异构体及对映异构体，非对映异构体，混合物，及其盐前述通式I的优选化合物如下，其中R1表示氢原子，C1-6-烷基，C3-6-链烯基，C3-4-链烯基，经一个C1-2-烷氧基-羰基取代，C3-6-炔基，C3-6-环烷基-C1-3-烷基，苯基，可经一个氟，氯，或溴原子，或甲基，三氟甲基，羟基，或甲氧基取代，苯基-C1-4-烷基，其中苯基经R10至R12取代，其中R10表示氢原子，氟，氯，溴原子，C1-4-烷基，三氟甲基，羟基甲基，C3-6-环烷基，乙炔基，或苯基，羟基，C1-4-烷氧基，二氟甲氧基，三氟甲氧基，2，2，2-三氟乙氧基，苯氧基，苯甲基氧基，2-丙烯-1-基氧基，2-丙炔-1-基氧基，氰基-C1- 2-烷氧基，C1-2-烷基磺酰基氧基，苯基磺酰基氧基，羧基-C1-3-烷氧基，C1-3-烷氧基-羰基-C1-3-烷氧基，胺基羰基-C1-3-烷氧基，C1-2-烷基-胺基羰基-C1-3-烷氧基，二-(C1-2-烷基)胺基羰基-C1-3-烷氧基，吡咯烷-1-基-羰基-C1-3-烷氧基，哌啶-1-基羰基-C1-3-烷氧基，吗啉-4-基羰基-C1-3-烷氧基，甲基硫基甲氧基，甲基亚磺酰基甲氧基，甲基磺酰基甲氧基，C3-6-环烷氧基，或C3-6-环烷基-C1-2-烷氧基，羧基，C1-3-烷氧基羧基，羧基-C1-3-烷基，C1-3-烷氧基-羰基-C1-3-烷基，胺基羰基，C1-2-烷基胺基羰基，二-(C1-2-烷基)胺基羰基，吗啉-4-基羰基，或氰基，硝基，胺基，C1-2-烷基胺基，二-(C1-2-烷基)胺基，氰基-C1-2-烷基胺基，[N-(氰基-C1-2-烷基)-N-C1-2-烷基-胺基]，C1-2-烷氧基-羰基-C1-2-烷基胺基，C1-2-烷基羰基胺基，C1-2-烷氧基-羰基胺基，C1-3-烷基磺酰基胺基，双-(C1-2-烷基磺酰基)-胺基，胺基磺酰基胺基，C1-2-烷基胺基-磺酰基胺基，二-(C1-2-烷基)-胺基-磺酰基胺基，吗啉-4-基-磺酰基胺基，(C1-2-烷基胺基)硫代羰基胺基，(C1-2-烷氧基-羰基胺基)羰基胺基，胺基羰基胺基，C1-2-烷基胺基羰基胺基，或二-(C1-2-烷基)胺基羰基胺基或吗啉-4-基羰基胺基2-氧代-咪唑烷-1-基，3-甲基-2-氧代-咪唑烷-1-基，2，4-二氧代-咪唑烷-1-基，3-甲基-2，4-二氧代-咪唑烷-1-基，或2，5-二氧代-咪唑烷-1-基，3-甲基-2，5-二氧代-咪唑烷-1-基，2-氧代-六氢嘧啶烷-1-基或3-甲基-2-氧代-六氢嘧啶烷-1-基，或C1-2-烷基硫基，C1-2-烷基亚磺酰基，C1-2-烷基磺酰基，胺基磺酰基，C1-2-烷基胺基磺酰基，或二-(C1-2-烷基)胺基磺酰基，
R11及R12，可相同或不同，各表示氢原子，氟，氯，或溴原子，或甲基，氰基，三氟甲基，或甲氧基，或R11与R12一起，若结合于邻接的碳原子，亦表示亚甲基二氧基，二氟亚甲基二氧基，1，3-亚丙基，或1，4-亚丁基，苯基-C1-3-烷基，其中烷基经羧基，C1-2-烷氧基-羰基，胺基羰基，C1-2-烷基胺基-羰基，二-(C1-2-烷基)-胺基-羰基，苯基-C2-3-链烯基，其中苯基可经一个氟，氯，或溴原子，或甲基，三氟甲基，或甲氧基取代，苯基-(CH2)m-A-(CH2)n基，其中苯基经R10至R12取代，其中R10至R12如上述定义，并且A表示羰基，氰基亚胺基亚甲基，或C1-2-烷氧基亚胺基亚甲基，m表数目0或1，n表数目1或2，苯基羰基甲基，其中苯基经R10至R12取代，其中R10至R12如上述定义，甲基经甲基或乙基取代，苯基羰基甲基，其中苯基两相邻氢原子经-O-CO-NH，-NH-CO-NH，-N＝CH-O或-O-CH2-CO-NH-桥替代，其中，该桥可经一个或两个甲基取代，苯基-(CH2)m-B-(CH2)n基，其中苯基经R10至R12取代，其中R10至R12，m及n如上述定义，B表示亚甲基，经一个羟基或C1-2-烷氧基取代，选择性另经一个甲基取代，
萘基甲基或萘基乙基，其中各实例中萘基经R10至R12取代，其中R10至R12如上述定义，[1，4]萘醌-2-基，苯并吡喃-4-酮-3-基，1-氧代-1，2-二氢化茚-2-基，杂芳基-C1-3-烷基，其中术语杂芳基意为吡咯基，咪唑基，三唑咪，呋喃基，噻吩基，噁唑基，异噁唑基，噻唑基，异噻唑基，吡啶基，哒嗪基，嘧啶基，吡嗪基，吲哚基，苯并咪唑基，2，3-二氢-2-氧代-1H-苯并咪唑基，吲唑基，苯并呋喃基，2，3-二氢苯并呋喃，苯并噁唑基，二氢-2-氧代-苯并噁唑基，苯并异噁唑基，苯并噻吩基，苯并噻唑基，苯并异噻唑基，喹啉基，1，2-二氢-2-氧代-喹啉基，异喹啉基，1，2-二氢-1-氧代-异喹啉基，噌啉基，喹唑啉基，1，2-二氢-2-氧代-喹唑啉基，1，2-二氢-1-氧代-2，3-二氮杂萘-4-基，苯并吡喃酮基，或3，4-二氢-3-氧代-2H-苯并[1，4]噁嗪基，其中上述的杂芳基的碳原子可经一个氟，氯，或溴原子，甲基，三氟甲基，氰基，胺基羰基，胺基磺酰基，甲基磺酰基，硝基，氨基，乙酰胺基，甲基磺酰基胺基，甲氧基，二氟甲氧基，或三氟甲氧基取代及上述杂芳基的亚胺基可经甲基或乙基取代，呋喃基-A-亚甲基，噻吩基-A-亚甲基，噻唑基-A-亚甲基，或吡啶基-A-CH2，其中A如上述定义，呋喃基-B-亚甲基，噻吩基-B-亚甲基，噻唑基-B-亚甲基或吡啶基-B-CH2，其中B如上述定义，C1-4-烷基-A-(CH2)n基，其中A及n如上述定义，C3-6-环烷基-(CH2)m-A-(CH2)n基，其中A，m及n如上述定义，C3-6-环烷基-(CH2)m-B-(CH2)n基，其中B，m及n如上述定义，R21-A-(CH2)n基，其中R21表示C1-2-烷氧基羰基，胺基羰基，C1-2-烷基胺基羰基，二-(C1-2-烷基)胺基羰基，吡咯烷-1-基-羰基，哌啶-1-基-羰基或吗啉-4-基-羰基，A及n如上述定义，苯基-D-C1-3-烷基，其中苯基选择性经一个氟，氯，或溴原子，甲基，三氟甲基，或甲氧基取代，D表示氧或硫原子，亚磺酰基，或磺酰基，C1-4-烷基经一个Ra取代，其中Ra表氰基，羧基，C1-3-烷氧基-羰基，胺基羰基，C1-2-烷基胺基羰基，二-(C1-2-烷基)-胺基羰基，吡咯烷-1-基羰基，哌啶-1-基羰基，或吗啉-4-基羰基，C2-4-烷基经一个Rb基取代，其中Rb表羟基，C1-3-烷氧基，胺基，C1-3-烷基胺基，二-(C1-3-烷基)-胺基，吡咯烷-1-基，哌啶-1-基，吗啉-4-基，哌嗪-1-基，4-甲基-哌嗪-1-基，或4-乙基-哌嗪-1-基，以至少二个碳原子与黄嘌呤主干的1位的环氮原子分离，或胺基或苯甲酰基胺基，R2表示氢原子，C1-6-烷基，C2-4-链烯基，C3-4-炔基，C3-6-环烷基，C3-6-环烷基-C1-3-烷基，四氢呋喃-3-基，四氢吡喃-3-基，四氢吡喃-4-基，四氢呋喃甲基或四氢吡喃甲基，苯基，选择性经一个氟，氯，或溴原子，或甲基，三氟甲基，羟基，甲氧基，二氟甲氧基，或三氟甲氧基取代，苯基-C1-4-烷基，其中苯基选择性经一个氟，氯，或溴原子，甲基，三氟甲基，二甲基胺基羟基，甲氧基，二氟甲氧基，或三氟甲氧基取代，苯基-C2-3-链烯基，其中苯基可经一个氟，氯，或溴原子，或甲基，三氟甲基，或甲氧基取代，苯基羰基-C1-2-烷基，其中苯基选择性经一个氟，氯，或溴原子，甲基，三氟甲基，羟基，甲氧基，二氟甲氧基，或三氟甲氧基取代，杂芳基-C1-3-烷基，其中术语杂芳基如上述定义，呋喃基羰基甲基，噻吩基羰基甲基，噻唑基羰基甲基或吡啶基羰基甲基，C1-4-烷基-羰基-C1-2-烷基，C3-6-环烷基-羰基-C1-2-烷基，苯基-D-C1-3-烷基，其中苯基选择性经一个氟，氯，或溴原子，甲基，三氟甲基，羟基，甲氧基，二氟甲氧基，或三氟甲氧基取代，D如上述定义，或C1-4-烷基经一个Ra基取代，其中Ra如上述定义，C2-4-烷基经一个Rb基取代，其中Rb如上述定义，以至少二个碳原子与黄嘌呤主干的3位的环氮原子分离，R3表示C2-6-烷基，C3-7-链烯基，
C3-5-链烯基经一个氟，氯，或溴原子，或三氟甲基取代，C3-6-炔基，C1-3-烷基经Rc取代，其中Rc表C3-6-环烷基选择性经一或二个甲基取代，C5-6-环烯基选择性经一或二个甲基取代，苯基选择性经一个氟，氯，或溴原子，甲基，三氟甲基，氰基，硝基，胺基，羟基，甲氧基，二氟甲氧基，或三氟甲氧基取代，苯基经二个氟原子取代，萘基，或呋喃基，噻吩基，噁唑基，异噁唑基，噻唑基，异噻唑基，或吡啶基选择性经一个甲基或三氟甲基取代，苯基选择性经一个氟，氯，或溴原子，甲基，三氟甲基，氰基，羟基，甲氧基，二氟甲氧基，或三氟甲氧基取代，苯基经二个甲基取代，萘基，或苯基-C2-3-链烯基，及R4表吡咯烷-1-基，其在3位经一个胺基，甲基胺基，或二甲基胺基取代，氮杂环丁-1-基，其经一个胺基甲取代，吡咯烷-1-基，其经一个胺基甲取代，哌啶-1-基，其在3位或在4位经一个胺基，甲基胺基，二甲基胺基，或[(2-氰基-吡咯烷-1-基)-羰基甲基]-胺基取代，其中哌啶-1-基可另经一个甲基或乙基取代，3-胺基-哌啶-1-基，其中哌啶-1-基另经一个胺基羰基，C1-2-烷基-胺基羰基，二-(C1-2-烷基)胺基羰基，吡咯烷-1-基-羰基，(2-氰基-吡咯烷-1-基)羰基，噻唑烷-3-基-羰基，(4-氰基-噻唑烷-3-基)羰基，哌啶-1-基羰基，或吗啉-4-基羰基取代，3-胺基-哌啶-1-基，其中哌啶-1-基在4位或在5位另经一个羟基或甲氧基取代，3-胺基-哌啶-1-基，其中在2位或在6位的亚甲基经一个羰基替代，3-胺基-哌啶-1-基，其中在2位的一个氢原子与在5位的一个氢原子一起以一个-CH2-CH2-桥基替代，3-胺基-哌啶-1-基，其中在2位的一个氢原子与在6位的一个氢原子一起以一个-CH2-CH2-桥基替代，3-胺基-哌啶-1-基，其中在4位的一个氢原子与在6位的一个氢原子一起以一个-CH2-CH2-桥基替代，哌啶-1-基，其经一个胺基甲基取代，哌啶-3-基或哌啶-4-基，哌啶-3-基或哌啶-4-基，其在1位经一个胺基取代，
六氢氮杂环庚三烯-1-基，其在3位或在4位经一个胺基取代，哌嗪-1-基或[1，4]二氮杂环庚-1-基选择性在碳主干经一或二个甲基取代，3-亚胺基-哌嗪-1-基，3-亚胺基-[1，4]二氮杂环庚-1-基，或5-亚胺基-[1，4]二氮杂环庚-1-基，[1，4]二氮杂环庚-1-基，其在6位经一个胺基取代，C3-6-环烷基-胺基，其中环烷基经一个胺基，甲基胺基，或二甲基胺基取代，其中环烷基上二个氮原子以至少二个碳原子分离，N-(C3-6-环烷基)-N-(C1-2-烷基)-胺基，其中环烷基经一个胺基，甲基胺基，或二甲基胺基取代，其中环烷基上二个氮原子以至少二个碳原子分离，C3-6-环烷基-胺基，其中环烷基经一个胺基甲基或胺基乙基取代，N-(C3-6-环烷基)-N-(C1-2-烷基)-胺基，其中环烷基经一个胺基甲基或胺基乙基取代，C3-6-环烷基-C1-2-烷基-胺基，其中环烷基经一个胺基，胺基甲基或胺基乙基取代，N-(C3-6-环烷基-C1-2-烷基)-N-(C1-2-烷基)-胺基，其中环烷基经一个胺基，胺基甲基或胺基乙基取代，胺基经R15及R16基取代，其中R15表C1-4-烷基，及R16表2-胺基乙基，2-(甲基胺基)乙基，或2-(二甲基胺基)乙基，其中在各情况中乙基可经一或二个甲基或乙基，或经一个胺基羰基，C1-2-烷基-胺基羰基，二-(C1-2-烷基)-胺基羰基，吡咯烷-1-基-羰基，哌啶-1-基羰基，或吗啉-4-基羰基取代，胺基，其中氮原子经一个吡咯烷-3-基，哌啶-3-基，哌啶-4基，吡咯烷-2-基甲基，吡咯烷-3-基甲基，哌啶-2-基甲基，哌啶-3-基甲基，或哌啶-4-基甲基取代，C1-2-烷基胺基，其中氮原子经一个吡咯烷-3-基，哌啶-3-基，哌啶-4-基，吡咯烷-2-基甲基，吡咯烷-3-基甲基，哌啶-2-基甲基，哌啶-3-基甲基，或哌啶-4-基甲基取代，3-胺基-丙基，3-甲基胺基-丙基，或3-二甲基胺基-丙基，其中丙基可经一或二个甲基取代，4-胺基-丁基，4-甲基胺基-丁基或4-二甲基胺基-丁基，其中丁基可经一或二个甲基取代，C1-2-烷基，其经一个2-吡咯烷基，3-吡咯烷基，2-哌啶基，3-哌啶基，或4-哌啶基取代，3-胺基-2-氧代-哌啶-5-基，或3-胺基-2-氧代-1-甲基-哌啶-5-基，C3-6-环烷基，其经一个胺基，胺基甲基，或胺基乙基取代，或C3-6-环烷基-C1-2-烷基，其中环烷基经一个胺基，胺基甲基，或胺基乙基取代，除非另外说明，其中上述烷基，链烯基，及炔基可为直链或分支链，但排除化合物其中R1表示氢原子，甲基，丙基，2-羟基丙基，胺基羰基甲基，或苯甲基，R2表甲基，
R3表C1-5-烷基，苯甲基选择性经一个氟，氯，或溴原子，或一个甲基，1-苯基乙基，或2-苯基乙基，2-丙烯-1-基，2-丁烯-1-基，3-氯-2-丁烯-1-基，或2-甲基-2-丙烯-1-基取代，及R4表哌嗪-1-基，其互变异构体及对映异构体，非对映异构体，混合物及盐。
值得特别提及的一组通式I的优选化合物是其中R1至R4如上述定义的通式I化合物，前提条件是其中R4表示选择性取代的哌嗪-1-基或[1，4]二氮杂环庚-1-基的化合物除外，互变异构体及对映异构体，非对映异构体，其混合物及盐，另一组值得特别提及通式I的化合物，其中R1表示氢原子，C1-4-烷基，C3-5-链烯基，2-丙烯-1-基，经一个甲氧基羰基取代，C3-5-炔基，苯基-C1-4-烷基，其中苯基经R10至R12取代，其中R10表氢原子，氟，氯或溴原子，甲基，乙基，三氟甲基或乙炔基，羟基，甲氧基，乙氧基，二氟甲氧基，三氟甲氧基，2，2，2-三氟乙氧基，苯氧基，苯甲基氧基，2-丙烯-1-基氧基，2-丙炔-1-基氧基，氰基-C1-2-烷氧基，C1-2-烷基磺酰基氧基，苯基磺酰基氧基，羧基-C1-2-烷氧基，C1-2-烷氧基-羰基-C1-2-烷氧基，胺基羰基-C1-2-烷氧基，C1-2-烷基-胺基羰基-C1-2-烷氧基，二-(C1-2-烷基)胺基羰基-C1-2-烷氧基，吡咯烷-1-基-羰基-C1-2-烷氧基，哌啶-1-基羰基-C1-2-烷氧基，吗啉-4-基羰基-C1-2-烷氧基，羧基，C1-2-烷氧基羰基，胺基羰基，C1-2-烷基胺基羰基，二-(C1-2-烷基)胺基羰基，吗啉-4-基羰基或氰基，硝基，胺基，C1-2-烷基胺基，二-(C1-2-烷基)胺基，氰基-C1-2-烷基胺基，[N-(氰基-C1-2-烷基)-N-甲基-胺基]，C1-2-烷氧基-羰基-C1-2-烷基胺基，C1-2-烷基羰基胺基，C1-2-烷氧基-羰基胺基，C1-3-烷基磺酰基胺基，双-(C1-2-烷基磺酰基)-胺基，胺基磺酰基胺基，C1-2-烷基胺基-磺酰基胺基，二-(C1-2-烷基)-胺基-磺酰基胺基，吗啉-4-基-磺酰基胺基，(C1-2-烷基胺基)硫代羰基胺基，(C1-2-烷氧基-羰基胺基)羰基胺基，胺基羰基胺基，C1-2-烷基胺基羰基胺基，或二-(C1-2-烷基)胺基羰基胺基或吗啉-4-基-羰基胺基，2-氧代-咪唑烷-1-基，3-甲基-2-氧代-咪唑烷-1-基，2，4-二氧代-咪唑烷-1-基，3-甲基-2，4-二氧代-咪唑烷-1-基，2，5-二氧代-咪唑烷-1-基，3-甲基-2，5-二氧代-咪唑烷-1-基，2-氧代-六氢嘧啶-1-基或3-甲基-2-氧代-六氢嘧啶-1-基或C1-2-烷基硫基，C1-2-烷基亚磺酰基，C1-2-烷基磺酰基，胺基磺酰基，C1-2-烷基胺基磺酰基，或二-(C1-2-烷基)胺基磺酰基，R11及R12，可相同或不同，各表示氢原子，氟，氯，或溴原子，
或甲基，三氟甲基，或甲氧基，或R11与R12一起，若结合于邻接的碳原子，亦表示亚甲基二氧基，苯基甲基，其中甲基可经一个羧基，甲氧羰基或氨基羰基取代，2-苯基乙基，其中乙基可经一个羧基，甲氧羰基或氨基羰基取代，2-苯基乙基，其中乙基在2位经一个羟基，甲氧基，羟基亚胺基或甲氧基亚胺基取代，2-苯基乙基，其中乙基在2位经一个羟基，甲基取代，苯基羰基甲基经R10至R12取代，其中R10至R12如前述定义，1-(苯基羰基)乙基或2-(苯基羰基)乙基，2-苯基乙烯基，苯基硫基甲基或苯基亚磺酰基甲基，2-(苯基氧基)乙基，萘基甲基或萘基乙基，其中每例中萘基可经甲基，硝基，氨基，乙酰氨基，甲基磺酰氨基，氰基，氨基羰基或氨基磺酰基取代，[1，4]萘醌-2-基，苯并吡喃-4-酮-3-基，1-氧代-1，2-二氢化茚-2-基，噁唑基甲基，异噁唑基甲基，噻唑基甲基，吡啶基甲基，苯并呋喃甲基，2，3-二氢苯并呋喃甲基，苯并[d]异噁唑基甲基，苯并[d]异噻唑基甲基，(1H-吲唑-3-基)甲基，喹啉基甲基，(1，2-二氢-2-氧代-喹啉-4-基)甲基，异喹啉基甲基，(1，2-二氢-1-氧代-异喹啉-4-基)甲基，噌啉基甲基，喹唑啉甲基，(1，2-二氢-2-氧代-喹唑啉-4-基)甲基，(1，2-二氢-1-氧代-二氮杂萘-4-基)甲基或苯并吡喃酮基甲基，其中在各情况中杂环基可经一个甲基取代，喹啉基甲基或异喹啉基甲基，其中在各情况中杂环基可经一个氰基，硝基，氨基，乙酰氨基，甲基磺酰氨基，氨基羰基或氨基磺酰基甲基取代，吡咯基乙基，三唑基乙基，噻吩基乙基，噻唑基乙基，或吡啶基乙基，其中在各情况中杂环基可经一个甲基取代，呋喃基羰基甲基，噻吩基羰基甲基，噻唑基羰基甲基或吡啶基羰基甲基，甲基经一个环丙基，氰基，羧基，胺基羰基，或甲氧基羰基取代，乙基在2位经一个羟基，甲氧基，二甲基胺基，羧基，或甲氧基羰基取代，或丙基在3位经一个羟基，二甲基胺基，羧基，或甲氧基羰基取代，2-氧代丙基，或胺基或苯甲酰基胺基，R2表示氢原子，C1-6-烷基，乙烯基，2-丙烯-1-基或2-丙炔-1-基，C3-6-环烷基，
四氢呋喃-3-基，四氢吡喃-3-基，四氢吡喃-4-基，四氢呋喃甲基或四氢吡喃甲基，苯基，苯基-C1-4-烷基，其中苯基可经一个氟或氯原子，甲基，二甲胺基，羟基，甲氧基或三氟甲氧基取代，苯基羰基甲基，其中苯基可经一个氟或氯原子，羟基，甲氧基或三氟甲氧基取代，2-苯基乙烯基，2-(苯基氧基)乙基，吡啶基甲基或吡啶基乙基，甲基经一个C3-6环烷基，氰基，羧基，或甲氧基羰基取代，乙基在2位经一个C3-6环烷基，氰基，羧基，或甲氧基羰基，羟基，甲氧基，二甲基胺基取代，或丙基在3位经一个C3-6环烷基，氰基，羧基，或甲氧基羰基，羟基，甲氧基，二甲基胺基取代，R3表示C4-6-链烯基，1-戊烯-1-基甲基或1-环己烯-1-基甲基，1-环戊烯-1-基甲基，其中1-环戊烯-1-基甲基经一个甲基取代，2-丙炔-1-基，2-丁炔-1-基，或2-戊炔-1-基，
苯基，可经一个氟原子，或氰基，甲基-甲氧基，或三氟甲基取代，苯基经二个甲基取代，苯甲基，其中苯基可经一或二个氟原子，一个氯原子，溴原子或碘原子或一个甲基，甲氧基，氰基，硝基，或胺基取代，呋喃基甲基或噻吩基甲基，环丙基甲基或环丙基甲基，其中环丙基经甲基取代，并且R4表哌啶-1-基，其在3位经一个胺基取代，其中哌啶基可经甲基另行取代，3-胺基-哌啶-1-基，其中哌啶-1-基另经一个胺基羰基，甲基-胺基羰基，二-甲基胺基羰基，吡咯烷-1-基-羰基，(2-氰基-吡咯烷-1-基)-羰基，噻唑烷-3-基-羰基，(4-氰基-噻唑烷-3-基)羰基，哌啶-1-基羰基，或吗啉-4-基羰基取代，3-胺基-哌啶-1-基，其中哌啶-1-基在4位或在5位另经一个羟基或甲氧基取代，3-胺基-哌啶-1-基，其中在2位的一个氢原子与在5位的一个氢原子一起以一个-CH2-CH2-桥基替代，六氢氮杂环庚三烯-1-基在3位经一个胺基取代，3-胺基-2-氧代-哌啶-5-基，或3-胺基-2-氧代-1-甲基-哌啶-5-基，[1，4]二氮杂环庚-1-基，其在6位经一个胺基取代，环己基其在3位经一个胺基取代，
2-胺基-环己基胺基，胺基经R15及R16基取代，其中R15表甲基或乙基，及R16表2-胺基乙基，其中乙基可经一或二个甲基，或经一个胺基羰基，甲基胺基羰基，二甲基胺基羰基，或吡咯烷-1-基-羰基取代，除非另外说明，其中上述烷基，链烯基可为直链或分支链，互变异构体及对映异构体，非对映异构体，其混合物及盐值得特别提及的第三组优选的通式I的优选化合物是下列那些化合物，其中R1，R2及R3定义如前，R4表哌啶-1-基，其在3位经一个胺基取代，其中哌啶-1-基可另经一个甲基取代，3-胺基-哌啶-1-基，其中哌啶-1-基另经一个胺基羰基，甲基烷基-胺基羰基，二-甲基胺基羰基，吡咯烷-1-基-羰基，(2-氰基-吡咯烷-1-基)-羰基，噻唑烷-3-基-羰基，(4-氰基-噻唑烷-3-基)羰基，哌啶-1-基羰基，或吗啉-4-基羰基取代，3-胺基-哌啶-1-基，其中哌啶-1-基在4位或在5位另经一个羟基或甲氧基取代，3-胺基-哌啶-1-基，其中在2位和在5位的一个氢原子一起经一个-CH2-CH2-桥替代，六氢氮杂环庚三烯-1-基，其在3位经胺基取代，
3-胺基-2-氧代-哌啶-5-基，或3-胺基-2-氧代-1-甲基-哌啶-5-基，环己基其在3位经一个胺基取代，2-胺基-环己基胺基，或胺基经R15及R16基取代，其中R15表甲基或乙基，及R16表2-胺基乙基，其中乙基可经一或二个甲基，或经一个胺基羰基，甲基胺基羰基，二甲基胺基羰基，或吡咯烷-1-基-羰基取代，除非另外说明，其中上述烷基，链烯基可为直链或分支链，互变异构体及对映异构体，非对映异构体，其混合物及盐。
通式1的特别优选的化合物是如下特性的化合物R1表示氢原子，C1-4-烷基，C3-5-链烯基，2-丙烯-1-基，经一个甲氧基羰基取代，C3-5-炔基，苯基，苯基-C1-4-烷基，其中苯基可经一或二个氟原子，一或二个氯原子，一个溴原子，一至三个甲基，一个丁基，三氟甲基，羟基，甲氧基，硝基，胺基，
羧基，或乙氧基羰基取代，2苯基乙基，其中乙基在2位经一个羟基，甲氧基，或羟基亚胺基取代，苯基羰基甲基，其中苯基可经一个氟原子，或甲基，胺基羰基，胺基磺酰基，氰基，羟基，甲氧基，苯氧基，苯甲基氧基，2-丙烯-1-基氧基，2-丙炔-1-基氧基，氰基甲氧基，(甲氧基羰基)甲氧基，(氨基羰基)甲氧基，(甲基胺基羰基)-甲氧基，(二甲基胺基羰基)甲氧基，甲基磺酰基氧基，苯基磺酰基氧基，硝基，胺基，(甲氧基羰基)甲基胺基，乙酰基胺基，甲氧基羰基胺基，甲基磺酰基胺基，双-(甲基磺酰基)-胺基，胺基羰基胺基，二甲基胺基羰基胺基，(甲基胺基)硫代羰基胺基，(乙氧基羰基胺基)羰基胺基，或氰基甲基胺基取代，苯基羰基甲基，其中苯基经二个甲氧基或一个溴原子及一个二甲基胺基取代，2-(苯基羰基)乙基，2-苯基乙烯基，2-(苯基氧基)乙基，苯基硫基甲基或苯基亚磺酰基甲基，萘基甲基或萘基乙基，其中异噁唑基甲基，噻唑基甲基，吡啶基甲基，苯并[d]异噁唑基甲基，苯并[d]异噻唑基甲基，(1H-吲唑-3-基)甲基，喹啉基甲基，异喹啉基甲基，其中杂环在各种情况下可经甲基取代，异喹啉甲基，其中异喹啉基可经硝基或胺基取代，(1，2-二氢-2-氧代-喹啉-4-基)甲基，
苯并吡喃-4-酮-3-基吡咯基乙基，三唑基乙基，噻吩基乙基，噻唑基乙基，或吡啶基乙基，其中在各情况中杂环部分可经一个甲基取代，噻吩基羰基甲基，甲基经一个环丙基，氰基，羧基，胺基羰基，或甲氧基羰基取代，乙基在2位经一个羟基，甲氧基，二甲基胺基，羧基，或甲氧基羰基取代，或丙基在3位经一个羟基，二甲基胺基，羧基，或甲氧基羰基取代，2-氧代丙基，或胺基或苯甲酰基胺基，R2表示氢原子，C1-6-烷基，乙烯基，2-丙烯-1-基或2-丙炔-1-基，苯基，苯基-C1-4-烷基，其中苯基可经一个氟原子，甲基，或甲氧基取代，苯基羰基甲基，2-苯基乙烯基，
甲基经一个环丙基，氰基，羧基，或甲氧基羰基取代，或乙基在2位经一个氰基，羟基，甲氧基，或二甲基胺基取代，R3表示C4-6-链烯基，1-环戊烯-1-基甲基或1-环己烯-1-基甲基，2-丙炔-1-基，2-丁炔-1-基，或2-戊炔-1-基，苯基，可经一个氟原子，或氰基，甲基，或三氟甲基取代，苯基经二个甲基取代，萘基，苯甲基，其中苯基可经一或二个氟原子，一个碘原子或一个氰基，硝基，或胺基取代，萘基甲基，2-苯基乙烯基，呋喃基甲基或噻吩基甲基，或环丙基甲基，及R4表吡咯烷-1-基，其在3位经一个胺基取代，氮杂环丁-1-基，其经一个胺基甲基取代，吡咯烷-1-基，其经一个胺基甲基取代，
哌啶-1-基，其在3位或在4位经一个胺基，甲基胺基，二甲基胺基，或[(2-氰基-吡咯烷1基)-羰基甲基]-胺基取代，其中哌啶-1-基可另经一个甲基取代，3-胺基-哌啶-1-基，其中哌啶-1-基另经一个吡咯-1-基-羰基取代，3-胺基-哌啶-1-基，其中哌啶-1-基在4位另经一个羟基取代，3-胺基-哌啶-1-基，其中2，5位两个氢原子一起经CH2CH2桥替代，哌啶-1-基，其经一个胺基甲基取代，哌啶-3-基或哌啶-4-基，1-胺基-哌啶-3-基或1-胺基-哌啶-4-基，六氢氮杂环庚三烯-1-基，其在3位或在4位经一个胺基取代，哌嗪-1-基或[1，4]二氮杂环庚-1-基，[1，4]二氮杂环庚-1-基，其在6位经一个胺基取代，3-胺基丙基，环己基，其经一个胺基取代，2-胺基-环丙基胺基，2-胺基-环丁基胺基，2-胺基-环戊基胺基或3-胺基-环戊基胺基，2-胺基-环己基胺基，2-(甲基胺基)-环己基胺基，或3-胺基-环己基胺基，
N-(2-胺基环己基)-甲基胺基，胺基经R15及R16基取代，其中R15表甲基或乙基，及R16表2-胺基乙基-2-(甲基胺基)乙基，或2-(二甲基胺基)乙基，其中乙基可经一或二个甲基，或经一个胺基羰基，甲基胺基羰基，二甲基胺基羰基，或吡咯烷-1-基-羰基取代，或胺基或甲基胺基，其中氮原子经一个吡咯烷-3-基，哌啶-3-基，哌啶-4-基，或哌啶-2-基-甲基取代，除非另外说明，其中上述烷基及链烯基可为直链或分支链，但排除下化合物3-甲基-7-(2-丁烯-1-基)-8-(哌嗪-1-基)-黄嘌呤，3-甲基-7-(2-甲基-2-丙烯-1-基)-8-(哌嗪-1-基)-黄嘌呤，3-甲基-7-苯甲基-8-(哌嗪-1-基)-黄嘌呤，1，7-二苯甲基-3-甲基-8-(哌嗪-1-基)-黄嘌呤，及1，3-二甲基-7-(4-氟苯甲基)-8-(哌嗪-1-基)-黄嘌呤，互变异构体及对映异构体，非对映异构体，其混合物及盐。
值得特别提及的一组优选的通式I的化合物是那些化合物，前提条件是除其中R4表示选择性取代的哌嗪-1-基或[1，4]二氮杂环庚-1-基的化合物以外，互变异构体及对映异构体，非对映异构体，其混合物及盐，
值得特别提及另一组特别优选的是通式I的下列化合物，其中R1表示氢原子，C1-4-烷基，C3-5-链烯基，2-丙烯-1-基，经一个甲氧基羰基取代，C3-5-炔基，苯基-C1-4-烷基，其中苯基可经一或二个氟原子，一或二个氯原子，一个溴原子，一至三个甲基，一个三氟甲基，羟基，甲氧基，硝基，胺基，羧基，或乙氧基羰基取代，2-苯基乙基，其中乙基在2位经一个羟基，甲氧基，或羟基亚胺基取代，苯基羰基甲基，其中苯基可经一个氟原子，或甲基，胺基羰基，胺基磺酰基，氰基，羟基，甲氧基，苯氧基，苯甲基氧基，2-丙烯-1-基氧基，2-丙炔-1-基氧基，氰基甲氧基，(甲氧基羰基)甲氧基，(胺基羰基)甲氧基，(甲基胺基羰基)甲氧基，(二甲基胺基羰基)甲氧基，甲基磺酰基氧基，苯基磺酰基氧基，硝基，胺基，(甲氧基羰基)甲基胺基，乙酰基胺基，甲氧基羰基胺基，甲基磺酰基胺基，双-(甲基磺酰基)-胺基，胺基羰基胺基，二甲基胺基羰基胺基，(甲基胺基)硫代羰基胺基，(乙氧基羰基胺基)羰基胺基，或氰基甲基胺基取代，苯基羰基甲基，其中苯基经二个甲氧基或一个溴原子及一个二甲基胺基取代，2-(苯基羰基)乙基，2-苯基乙烯基，
2-(苯基氧基)乙基，苯基硫基甲基或苯基亚磺酰基甲基，萘基甲基或萘基乙基，异噁唑基甲基，噻唑基甲基，吡啶基甲基，苯并[d]异噁唑基甲基，苯并[d]异噻唑基甲基，(1H-吲唑-3-基)甲基，喹啉基甲基，异喹啉基甲基，其中杂环部分在各种情况下可经甲基取代，异喹啉甲基，其中异喹啉部分可经硝基或胺基取代，(1，2-二氢-2-氧代-喹啉-4-基)甲基，吡咯基乙基，三唑基乙基，噻吩基乙基，噻唑基乙基，或吡啶基乙基，其中在各情况中杂环基可经一个甲基取代，噻吩基羰基甲基，甲基经一个环丙基，氰基，羧基，胺基羰基，或甲氧基羰基取代，乙基在2位经一个羟基，甲氧基，二甲基胺基，羧基，或甲氧基羰基取代，或丙基在3位经一个羟基，二甲基胺基，羧基，或甲氧基羰基取代，2-氧代丙基，或胺基或苯甲酰基胺基，R2表示氢原子，C1-6-烷基，
乙烯基，2-丙烯-1-基或2-丙炔-1-基，苯基，苯基-C1-4-烷基，其中苯基可经一个氟原子，甲基，或甲氧基取代，苯基羰基甲基，2-苯基乙烯基，甲基经一个环丙基，氰基，羧基，或甲氧基羰基取代，或乙基在2位经一个氰基，羟基，甲氧基，或二甲基胺基取代，R3表示C4-6-链烯基，1-环戊烯-1-基甲基或1-环己烯-1-基甲基，2-丙炔-1-基，2-丁炔-1-基，或2-戊炔-1-基，苯基，可经一个氟原子，或氰基，甲基，或三氟甲基取代，苯基经二个甲基取代，苯甲基，其中苯基可经一或二个氟原子，一个碘原子或氰基，硝基，或胺基取代，呋喃基甲基或噻吩基甲基，或环丙基甲基及
R4表哌啶-1-基，其在3位经一个胺基取代，其中哌啶基可经甲基另行取代，3-胺基-哌啶-1-基，其中哌啶-1-基另经一个吡咯烷-1-基-羰基取代，3-胺基-哌啶-1-基，其中哌啶-1-基在4位另经一个羟基取代，3-胺基-哌啶-1-基，其中在2位的一个氢原子与在5位的一个氢原子一起以一个-CH2-CH2-桥基替代，六氢氮杂环庚三烯-1-基在3位经一个胺基取代，[1，4]二氮杂环庚-1-基，其在6位经一个胺基取代，环己基其在3位经一个胺基取代，2-胺基-环己基胺基，胺基经R15及R16基取代，其中R15表甲基或乙基，及R16表2-胺基乙基，其中乙基可经一或二个甲基，或经一个胺基羰基，甲基胺基羰基，二甲基胺基羰基，或吡咯烷-1-基-羰基取代，除非另外说明，其中上述烷基，链烯基可为直链或分支链，互变异构体及对映异构体，非对映异构体，其混合物及盐第三组值得特别提及的通式I的优选化合物是，其中R1，R2及R3定义如前，R4表哌啶-1-基，其在3位经一个胺基取代，其中哌啶-1-基可另经一个甲基取代，3-胺基-哌啶-1-基，其中哌啶-1-基另经一个吡咯-1-基-羰基取代，3-胺基-哌啶-1-基，其中哌啶-1-基在4位另经一个羟基取代，3-胺基-哌啶-1-基，其中在2位或在5位的氢原子一起经-CH2CH2-桥替代，六氢氮杂环庚三烯-1-基，其在3位经胺基取代，环己基其在3位经一个胺基取代，2-胺基-环己基胺基，胺基经R15及R16基取代，其中R15表甲基或乙基，及R16表2-胺基乙基，其中乙基可经一或二个甲基，或经一个胺基羰基，甲基胺基羰基，二甲基胺基羰基，或吡咯烷-1-基-羰基取代，除非另外说明，其中上述烷基，链烯基可为直链或分支链，互变异构体及对映异构体，非对映异构体，其混合物及盐。
另一组应该提及的通式1的化合物是如下特性的化合物R1表示氢原子，C1-8-烷基，C3-8-链烯基，
C3-8-炔基，C1-6-烷基经一个Ra取代，其中Ra表C3-7-环烷基，杂芳基，氰基，羧基，C1-3-烷氧基-羰基，胺基羰基，C1-3-烷基胺基-羰基，二-(C1-3-烷基)-胺基-羰基，吡咯烷-1-基羰基，哌啶-1-基羰基，吗啉-4-基羰基，哌嗪-1-基羰基，4-甲基哌嗪-1-基羰基，或4-乙基哌嗪-1-羰基，C1-6-烷基经一个苯基取代，其中苯基经R10至R14取代，R10表示氢原子，一个氟，氯，溴，或碘原子，C1-4-烷基，羟基，或C1-4-烷氧基，硝基，胺基，C1-3-烷基胺基，二-(C1-3-烷基)胺基，吡咯烷-1-基，哌啶-1-基，吗啉-4-基，哌嗪-1-基，4-(C1-3-烷基)-哌嗪-1-基，C1-3-烷基-羰基胺基，芳基羰基胺基，芳基-C1-3-烷基-羰基胺基，C1-3-烷氧基-羰基胺基，胺基羰基胺基，C1-3-烷基胺基羰基胺基，二-(C1-3-烷基)胺基羰基胺基，C1-3-烷基-磺酰基胺基，芳基磺酰基胺基，芳基-C1-3-烷基-磺酰基胺基N-(C1-3-烷基)-C1-3-烷基-羰基胺基，N-(C1-3-烷基)-芳基羰基胺基，N-(C1-3-烷基)-芳基-C1-3-烷基-羰基胺基，N-(C1-3-烷基)-C1-3-烷氧基-羰基胺基，N-(胺基羰基)-C1-3-烷基胺基，N-(C1-3-烷基-胺基羰基)-C1-3-烷基胺基，N-[二-(C1-3-烷基)胺基羰基]-C1-3-烷基胺基，N-(C1-3-烷基)-C1-3-烷基-磺酰基胺基，N-(C1-3-烷基)-芳基磺酰基胺基，或N-(C1-3-烷基)-芳基-C1-3-烷基-磺酰基胺基，氰基，羧基，C1-3-烷氧基-羰基，胺基羰基，C1-3-烷基胺基羰基，二-(C1-3-烷基)-胺基羰基，吡咯烷-1-基羰基，哌啶-1-基羰基，吗啉-4-基羰基，哌嗪-1-基羰基，或4-(C1-3-烷基)-哌嗪-1-基羰基，C1-3-烷基-羰基，或芳基羰基，羧基-C1-3-烷基，C1-3-烷氧基-羰基-C1-3-烷基，氰基-C1-3-烷基，胺基羰基-C1-3-烷基，C1-3-烷基-胺基羰基-C1-3-烷基，二-(C1-3-烷基)-胺基羰基-C1-3-烷基，吡咯烷-1-基-羰基-C1-3-烷基，哌啶-1-基-羰基-C1-3-烷基，吗啉-4-基-羰基-C1-3-烷基，哌嗪-1-基-羰基-C1-3-烷基，或4-(C1-3-烷基)-哌嗪-1-基-羰基-C1-3-烷基，羧基-C1-3-烷氧基，C1-3-烷氧基-羰基-C1-3-烷氧基，氰基-C1-3-烷氧基，胺基羰基-C1-3-烷氧基，C1-3-烷基-胺基羰基-C1-3-烷氧基，二-(C1-3-烷基)-胺基羰基-C1-3-烷氧基，吡咯烷-1-基-羰基-C1-3-烷基-氧基，哌啶-1-基-羰基-C1-3-烷氧基，吗啉-4-基-羰基-C1-3-烷基-氧基，哌嗪-1-基-羰基-C1-3-烷氧基或4-(C1-3-烷基)-哌嗪-1-基-羰基-C1-3-烷氧基，羟基-C1-3-烷基，C1-3-烷氧基-C1-3-烷基，胺基-C1-3-烷基，C1-3-烷基胺基-C1-3-烷基，二-(C1-3-烷基)-胺基-C1-3-烷基，吡咯烷-1-基-C1-3-烷基，哌啶-1-基-C1-3-烷基，吗啉-4-基-C1-3-烷基，哌嗪-1-基-C1-3-烷基，4-(C1-3-烷基)-哌嗪-1-基-C1-3-烷基，羟基-C1-3-烷氧基，C1-3-烷氧基-C1-3-烷氧基，胺基-C1-3-烷氧基，C1-3-烷基胺基-C1-3-烷氧基，二-(C1-3-烷基)-胺基-C1-3-烷氧基，吡咯烷-1-基-C1-3-烷氧基，哌啶-1-基-C1-3-烷氧基，吗啉-4-基-C1-3-烷氧基，哌嗪-1-基-C1-3-烷氧基，4-(C1-3-烷基)-哌嗪-1-基-C1-3-烷氧基，巯基，C1-3-烷基硫基，C1-3-烷基亚磺酰基，C1-3-烷基磺酰基，C1-3-烷基磺酰基氧基，三氟甲基硫基，三氟甲基亚磺酰基，或三氟甲基磺酰基，磺基，胺基磺酰基，C1-3-烷基-胺基磺酰基，二-(C1-3-烷基)-胺基-磺酰基，吡咯烷-1-基-磺酰基，哌啶-1-基-磺酰基，吗啉-4-基-磺酰基，哌嗪-1-基-磺酰基，或4-(C1-3-烷基)-哌嗪-1-基-磺酰基，甲基或甲氧基经1至3个氟原子取代，乙基或乙氧基经1至5个氟原子取代，C2-4-链烯基或C2-4-炔基，2-丙烯基-1-基氧基或2-丙炔基-1-基氧基C3-6-环烷基或C3-6-环烷氧基，C3-6-环烷基-C1-3-烷基或C3-6-环烷基-C1-3-烷氧基，或芳基，芳基氧基，芳基-C1-3-烷基或芳基-C1-3-烷氧基，R11及R12，可相同或不同，各表示氢原子，氟，氯，溴或碘原子，C1-3-烷基，三氟甲基，羟基，或C1-3-烷氧基，或氰基，或R11与R12一起，若结合于邻接的碳原子，亦表示亚甲基二氧基，二氟亚甲基二氧基，直健C3-5-亚烷基，-CH＝CH-CH＝CH，CH＝CH-CH＝N，或CH＝CH-N＝CH-基，及R13及R14，可相同或不同，各表示氢原子，氟，氯，或溴原子，三氟甲基，C1-3-烷基，或C1-3-烷氧基，苯基经R10至R14取代，其中R10至R14如上述定义，苯基-C2-3-链烯基，其中苯基经R10至R14取代，其中R10至R14如上述定义，苯基-(CH2)m-A-(CH2)n-基，其中苯基经R10至R14取代，其中R10至R14如上述定义，
A表示羰基，氰基亚胺基亚甲基，羟基亚胺基亚甲基，或C1-3-烷氧基亚胺基亚甲基，m表数目0，1或2，n表数目1，2或3，苯基-(CH2)m-B-(CH2)n基，其中苯基经R10至R14取代，其中R10至R14，m及n如上定义，B表示亚甲基，经一个羟基，C1-3-烷氧基，胺基，C1-3-烷基胺基，二-(C1-3-烷基)-胺基，巯基，C1-3-烷基硫基，C1-3-烷基亚磺酰基，或C1-3-烷基磺酰基取代，选择性另经一个甲基或乙基取代，杂芳基-(CH2)m-A-(CH2)n基，其中A，m及n如上述定义，杂芳基-(CH2)m-B-(CH2)n基，其中B，m及n如上述定义，C1-6-烷基-A-(CH2)n基，其中A及n如上述定义，C3-7-环烷基-(CH2)m-A-(CH2)n基，其中A，m及n如上述定义，C3-7-环烷基-(CH2)m-B-(CH2)n基，其中B，m及n如上述定义，R21-A-(CH2)n基，其中R21表示C1-3-烷氧基羰基，胺基羰基，C1-3-烷基胺基羰基，二-(C1-3-烷基)胺基羰基，吡咯烷-1-基-羰基，哌啶-1-基-羰基或吗啉-4-基-羰基，哌嗪-1-基-羰基，4-甲基哌嗪-1-基-羰基，或4-乙基哌嗪-1-羰基，A及n如上述定义，苯基-(CH2)m-D-C1-3-烷基，其中苯基经R10至R14取代，其中R10至R14及m如上述定义，D表示氧或硫原子，亚胺基，C1-3-烷基亚胺基，亚磺酰基，或磺酰基，C2-6-烷基经一个Rb基取代，其中Rb以至少二个碳原子与黄嘌呤主干的1位的环氧原子分离，及Rb表羟基，C1-3-烷氧基，巯基，C1-3-烷基硫基，C1-3-烷基亚磺酰基，C1-3-烷基磺酰基，胺基，C1-3-烷基胺基，二-(C1-3-烷基)-胺基，吡咯烷-1-基，哌啶-1-基，吗啉-4-基，哌嗪-1-基，或4-(C1-3-烷基)-哌嗪-1-基，或C3-6-环烷基，R2表示氢原子，C1-8-烷基，C3-6-链烯基，C3-6-炔基，C1-6-烷基经Ra基取代，其中Ra如上述定义，C1-6-烷基经一个苯基取代，其中苯环经R10至R14取代，R10至R14如上述定义，苯基经R10至R14取代，其中R10至R14如上述定义，苯基-C2-3-链烯基，其中苯基经R10至R14取代，其中R10至R14如上述定义，苯基-(CH2)m-A-(CH2)n基，其中苯基经R10至R14取代，其中R10至R14，A，m及n如上述定义，苯基-(CH2)m-B-(CH2)n基，其中苯基经R10至R14取代，其中R10至R14，B，m及n如上述定义，杂芳基-(CH2)m-A-(CH2)n基，其中A，m及n如上定义，杂芳基-(CH2)m-B-(CH2)n基，其中B，m及n如上定义，C1-6-烷基-A-(CH2)n基，其中A及n如上述定义，
C3-7-环烷基-(CH2)m-A-(CH2)n基，其中A，m及n如上述定义，C3-7-环烷基-(CH2)m-B-(CH2)n基，其中B，m及n如上述定义，R21-A-(CH2)n基，其中R21，A及n如上述定义，苯基-(CH2)m-D-C1-3-烷基，其中苯基经R10至R14取代，其中R10至R14，m及D如上述定义，C2-6-烷基经一个Rb基取代，其中Rb以至少二个碳原子与黄嘌呤主干的3位的环氮原子分离，及如上述定义，或C3-6-环烷基，R3表示C1-8-烷基，C1-4-烷基经Rc取代，其中Rc表C3-7-环烷基选择性经一或二个C1-3-烷基取代，C5-7-环烯基选择性经一或二个C1-3-烷基取代，或表示芳基或杂芳基，C3-8-链烯基，C3-6-链烯基经一个氟，氯或溴原子，或三氟甲基取代，C3-8-炔基，芳基或芳基-C2-4-链烯基，及
R4表氮杂环丁-1-基或吡咯烷-1-基，其在3位经一个ReNRd基取代，及可另经一个或二个C1-3-烷基取代，其中Re表示氢原子或C1-3-烷基，及Rd表示氢原子，C1-3-烷基，Rf-C1-3-烷基，或Rg-C2-3-烷基，其中Rf表示羧基，C1-3-烷氧基-羰基，胺基羰基，C1-3-烷基-胺基-羰基，二-(C1-3-烷基)-胺基羰基，吡咯烷-1-基-羰基，2-氰基吡咯烷-1-基-羰基，2-羰基吡咯烷-1-基羰基，2-甲氧基羰基吡咯烷-1-基羰基，2-乙氧基羰基吡咯烷-1-基-羰基，2-胺基羰基吡咯烷-1-基-羰基，4-氰基噻唑烷-3-基-羰基，4-羰基噻唑烷-3-基-羰基，4-甲氧基羰基噻唑烷-3-基-羰基，4-乙氧基羰基噻唑烷-3-基-羰基，4-胺基羰基噻唑烷-3-基-羰基，哌啶-1-基-羰基，吗啉-4-基-羰基，哌嗪-1-基-羰基，4-甲基-哌嗪-1-基-羰基，或4-乙基-哌嗪-1-基-羰基，及Rg以至少二个碳原子与ReNRd的氮原子分离，表示羟基，甲氧基，或乙氧基，哌啶-1-基或六氢氮杂环庚三烯-1-基，其在3位或在4位经一个ReNRd基取代，及可另经一或二个C1-3-烷基取代，其中Re及Rd如上述定义，哌啶-1-基或六氢氮杂环庚三烯-1-基在3位经一个胺基，C1-3-烷基胺基，或二-(C1-3-烷基)-胺基取代，其中在各情况中在哌啶-1-基或六氢氮杂环庚三烯-1-基的碳主干上二个氢原子经一个直链亚烷基桥基替代，若二个氢原子位于相同碳原子上，则此桥基含有2至5个碳原子，若二个氢原子位于相邻碳原子上，则此桥基含有1至4个碳原子，若二个氢原子位于以一个原子分离的碳原子上，则此桥基含有1至4个碳原子，若二个氢原子位于以二个原子分离的碳原子上，则此桥基含有1至3个碳原子，氮杂环丁-1-基，吡咯烷-1-基，哌啶-1-基，或六氢氮杂环庚三烯-1-基，其经一个胺基-C1-3-烷基，C1-3-烷基胺基-C1-3-烷基或二-(C1-3-烷基)胺基-C1-3-烷基取代，哌嗪-1-基或[1，4]二氮杂环庚-1-基选择性在碳主干经一或二个C1-3-烷基取代，3-亚胺基-哌嗪-1-基，3-亚胺基-[1，4]二氮杂环庚-1-基，或5-亚胺基-[1，4]二氮杂环庚-1-基选择性在碳主干经一或二个C1-3-烷基取代，[1，4]二氮杂环庚-1-基选择性经一或二个C1-3-烷基取代，其在6位经一个胺基取代，C3-7-环烷基经一个胺基，C1-3-烷基胺基，或二-(C1-3烷基)-胺基取代，C3-7-环烷基经一个胺基-C1-3-烷基，C1-3-烷基胺基-C1-3-烷基，或二-(C1-3-烷基)胺基-C1-3-烷基取代，C3-7-环烷基-C1-2-烷基，其中环烷基经一个胺基，C1-3-烷基胺基，或二-(C1-3-烷基)-胺基取代，C3-7-环烷基-C1-2-烷基，其中环烷基经一个胺基-C1-3-烷基，C1-3-烷基胺基-C1- 3-烷基，或二-(C1-3-烷基)胺基-C1-3-烷基取代，C3-7-环烷基胺基，其中环烷基经一个胺基，C1-3-烷基胺基，或二-(C1-3-烷基)-胺基取代，其中环烷基上二个氮原子以至少二个碳原子分离，N-(C3-7-环烷基)-N-(C1-3-烷基)-胺基，其中环烷基经一个胺基，C1-3-烷基胺基，或二-(C1-3-烷基)-胺基取代，其中环烷基上二个氮原子以至少二个碳原子分离，C3-7-环烷基胺基，其中环烷基经一个胺基-C1-3-烷基，C1-3-烷基胺基-C1-3-烷基，或二-(C1-3-烷基)胺基-C1-3-烷基取代，N-(C3-7-环烷基)-N-(C1-3-烷基)-胺基，其中环烷基经一个胺基-C1-3-烷基，C1-3-烷基胺基-C1-3-烷基，或二-(C1-3-烷基)-胺基-C1-3-烷基取代，C3-7-环烷基-C1-2-烷基-胺基，其中环烷基经一个胺基，C1-3-烷基胺基，或二-(C1-3-烷基)-胺基取代，N-(C3-7-环烷基-C1-2-烷基)-N-(C1-2-烷基)-胺基，其中环烷基经一个胺基，C1-3-烷基胺基，或二-(C1-3-烷基)-胺基取代，C3-7-环烷基-C1-2-胺基-胺基，其中环烷基经一个胺基-C1-3-烷基，C1-3-烷基胺基-C1-3-烷基，或二-(C1-3-烷基)胺基-C1-3-烷基取代，N-(C3-7-环烷基-C1-2-烷基)-N-(C1-2-烷基)-胺基，其中环烷基经一个胺基-C1-3-烷基，C1-3-烷基胺基-C1-3-烷基，或二-(C1-3-烷基)胺基-C1-3-烷基取代，胺基经R15及R16基取代，其中R15表C1-6-烷基，C3-6-环烷基，C3-6-环烷基-C1-3-烷基，芳基，或芳基-C1- 3-烷基，及R16表R17-C2-3-烷基，其中C2-3-烷基为直链，可经一至四个C1-3-烷基取代，其可相同或不同，及R17表胺基，C1-3-烷基胺基，或二-(C1-3-烷基)-胺基，其中，若R3表甲基，R17不可表二-(C1-3-烷基)-胺基，胺基经R20取代，其中R20表氮杂环丁-3-基，氮杂环丁-2-基甲基，氮杂环丁-3-基甲基，吡咯烷-3-基，吡咯烷-2-基甲基，吡咯烷-3-基甲基，哌啶-3-基，哌啶-4-基，哌啶-2-基甲基，哌啶-3-基甲基，或哌啶-4-基甲基，但是上述R20的各基可各经一或二个C1-3-烷基取代，胺基经R15及R20取代，其中
R15及R20如上述定义，但是上述R20的各基可各经一或二个C1-3-烷基取代，R19-C3-4-烷基，其中C3-4-烷基为直链，可经R15基取代及可另经一或二个C1-3-烷基取代，其中R15如上述定义，R19表胺基，C1-3-烷基胺基，或二-(C1-3-烷基)-胺基，吡咯烷-3-基，哌啶-3-基，哌啶-4-基，六氢氮杂环庚三烯-3-基，或六氢氮杂环庚三烯-4-基，其在1位经一个胺基，C1-3-烷基胺基，或二-(C1-3-烷基)胺基取代，或氮杂环丁-2-基-C1-2-烷基，氮杂环丁-3-基-C1-2烷基，吡咯烷-2-基-C1-2-烷基，吡咯烷-3-基，吡咯烷-3-基-C1-2-烷基，哌啶-2-基-C1-2-烷基，哌啶-3-基，哌啶-3-基-C1-2-烷基，哌啶-4-基，或哌啶-4-基-C1-2-烷基，其中上述各基可经一或二个C1-3-烷基取代，上述各基定义中所述及的芳基为苯基，其可独立经Rh一或二取代，各取代基可相同或不同，Rh表示氟，氯，溴，或碘原子，三氟甲基，C1-3-烷基，环丙基，乙烯基，乙炔基，羟基，C1-3-烷氧基，二氟甲氧基，或三氟甲氧基，上述各基定义中所述及的杂芳基为吡咯基，呋喃基，噻吩基，吡啶基，吲哚基，苯并呋喃基，苯并噻吩基，喹啉基，或异喹啉基，或吡咯基，呋喃基，噻吩基，或吡啶基，其中一或二个次甲基经氮原子替代，或吲哚基，苯并呋喃基，苯并噻吩基，喹啉基，或异喹啉基，其中一至三个次甲基经氮原子替代，其中五员基团或部分可各经C1-3-烷基或一个三氟甲基取代，及六员基团或部分可各经一或二个C1-3-烷基，或一个氟，氟，溴，或碘原子，一个三氟甲基，羟基，C1-3-烷氧基，二氟甲氧基，或三氟甲氧基取代，除非另外说明，其中上述烷基，链烯基，及炔基可为直链或分支链，及衍生物，其在黄嘌呤主干的9位的环氮原子上N-氧化或甲基化或乙基化，但排除下列化合物其中R1表示氢原子，甲基，丙基，2-羟基丙基，胺基羰基甲基，或苯甲基，R2表甲基，R3表C1-8-烷基，苯甲基选择性经一个氟，氯，或溴原子，或一个甲基取代，1-苯基乙基，或2-苯基乙基，2-丙烯-1-基，2-丁烯-1-基，3-氯-2-丁烯-1-基，或2-甲基-2-丙烯-1-基，及R4表哌嗪-1-基，及排除下列化合物其中R1表示氢原子或甲基，R2表示氢原或甲基，R3表甲基，及R4表3-胺基丙基，3-[二-(C1-3烷基)胺基]-丙基，1-苯基-3-[二-(C1-3烷基)胺基]-丙基，1-苯基-3-甲基-3-(二甲基胺基)-丙基，1-(4-氯苯基)-3-(二甲基胺基)-丙基，1-苯基-2-甲基-3-(二甲基胺基)-丙基，1-(3-甲氧基苯基)-3-(二甲基胺基)-丙基，或4-胺基丁基，及排除化合物，1，3，7-三甲基-8-(1-胺基环己基)-黄嘌呤，其异构物及盐。
下列优选化合物以实施提出(1)1，3-二甲基-7-苯甲基-8-(3-胺基-吡咯烷-1-基)-黄嘌呤，(2)1，3-二甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-吡咯烷-1-基)-黄嘌呤，(3)1，3-二甲基-7-苯甲基-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤，(4)1，3-二甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-[(反式-2-胺基-环己基)胺基]-黄嘌呤，(5)1，3-二甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤，(6)1，3-二甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(4-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤，(7)1，3-二甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-[(顺式-2-胺基-环己基)胺基]-黄嘌呤，(8)1，3-二甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)黄嘌呤，(9)1，3-二甲基-7-[(1-环戊烯-1-基)甲基]-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤，
(10)1，3-二甲基-7-(2-噻吩基甲基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤，(11)1，3-二甲基-7-(3-氟苯甲基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤，(12)1，3-二甲基-7-(2-氟苯甲基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤，(13)1，3-二甲基-7-(4-氟苯甲基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤，(14)1，3-二甲基-7-(2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤，(15)1，3-双-(环丙基甲基)-7-苯甲基-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤，(16)(R)-1，3-二甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤，(17)(S)-1，3-二甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤，(18)1，3-二甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-六氢氮杂环庚三烯-1-基)-黄嘌呤，(19)1，3-二甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(4-胺基-六氢氮杂环庚三烯-1-基)-黄嘌呤，(20)1，3-二甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(顺式-3-胺基-环己基)-黄嘌呤盐酸盐，(21)1，3-二甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-甲基胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤，(22)1-(2-苯基乙基)-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤，
(23)1，3-二甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-[N-(2-胺基乙基)-甲基胺基]-黄嘌呤，(24)1-[2-(噻吩-2-基)-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤，(25)1-[2-(噻吩-3-基)-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤，(26)1-[2-(2-甲基-苯基)-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤，(27)1-[2-(3-甲基-苯基)-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤，(28)1-[2-(3-甲氧基-苯基)-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤，(29)1-((E)-2-苯基-乙烯基)-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤，(30)1-(2-苯基-乙基)-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-((S)-3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤，(31)1-(2-苯基-乙基)-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-((R)-3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤，(32)1-[2-(2-甲氧基-苯基)-2-氧代-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(-3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤，(33)1-[2-(噻吩-3-基)-2-氧代-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(-3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤，
(34)1-(2-苯基-2-氧代-乙基)-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-((S)-3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤，(35)1-(2-苯基-2-氧代-乙基)-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-((R)-3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤，(36)1-[(异喹啉-1-基)甲基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-((R)-3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤，(37)1-[(异喹啉-1-基)甲基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-((S)-3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤，以及(38)1-[(1-萘基)甲基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(-3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤，及其盐。
根据本发明，通式I的化合物是以已知的方法获得，例如以下列方法a)为制备通式I中R4为上述基团之一经由一个氮原子连接于黄嘌呤主干的化合物下通式的化合物
其中R1至R3如上述定义，及Z1表示离去基，如一个卤素原子，一个经取代的羟基，巯基，亚磺酰基，磺酰基，或磺酰基氧基，如氯或溴原子，甲磺酰基，或甲磺酰基氧基，与下通式的化合物反应H-R4(IV)，其中R4表上述R4所述基团之一，其经由一个氮原子连接于通式I的黄嘌呤主干。
此反应方便在一种溶剂如异丙醇，丁醇，四氢呋喃，二氧六环，甲苯，氯苯，二甲基甲酰胺，二甲亚砜，二氯甲烷，乙二醇单甲醚，乙二醇二乙醚或环丁砜(sulpholane)中，选择性在一种无机或三级有机碱，例如碳酸钠或氢氧化钾，一种三级有机碱，例如三乙胺，存在下，或在N-乙基-二异丙基胺(亨尼格(hunig)碱)存在下，这些有机碱可同时用作溶剂，及选择性在反应加速剂如碱金属卤化物或一种钯催化剂存在下，在-20至180℃间的温度，优选在-10至120℃间的温度进行。然而，此反应亦可在无溶剂下或在过量所用通式IV的化合物中进行。
b)为制备通式I中R4如上述定义含有一个胺基或烷基胺基，其中烷基部分选择性经取代的化合物将下通式的化合物去保护
其中R1，R2及R3如上述定义，及R4含有一个N-叔丁基氧基羰基胺基或N-叔丁基氧基羰基-N-烷基胺基，其中N-叔丁基氧基羰基-N-烷基胺基的烷基可如上述取代。
叔丁氧基羰基优选以酸如三氟醋酸或盐酸处理，或以三甲基溴硅烷或三甲基碘硅烷处理，选择性使用一种溶剂，如二氯甲烷，醋酸乙酯，二氧六环，甲醇，或乙醚，在0至80℃间的温度裂解。
c)为制备通式I中R2如上述定义表示氢原子的化合物将下通式的化合物去保护
其中R1，R3及R4上述定义，R2’表示保护基，如甲氧基甲基，苯甲基氧基甲基，甲氧基乙氧基甲基，或2-(三甲基硅烷基)乙基氧基甲基。
保护基例如使用例如酸，如醋酸，三氟醋酸，盐酸，硫酸，或酸性离子交换剂，在溶剂如二氯甲烷，四氢呋喃，甲醇，乙醇，或异丙醇，或其混合物中裂解，而2-(三甲基硅烷基)乙氧基甲基亦可使用氢氟酸或氢氟酸的盐如氟化四丁基铵裂解。
若根据本发明获得含有胺基，烷基胺基，或亚胺基的通式I的化合物，其可以通过酰化或磺化转化成对应的通式I的酰基或磺酰基化合物；若获得含有胺基，烷基胺基，或亚胺基的通式I的化合物，其可以通过烷基化或还原烷基化而转化为对应的通式I的烷基化合物；若获得含有硝基的通式I的化合物，其可以还原而转化为对应的胺基化合物；若获得含有亚胺基的通式I的化合物，其可以亚硝化及然后还原而转化为对应的N-胺基-亚胺基化合物；若获得含有C1-3-烷氧基羰基的通式I的化合物，其可由酯裂解而转化为对应的羧基化合物；若获得其中R1含有羰基的通式I的化合物，其可以通过与羟胺反应转化成通式I的相应肟。
若获得含有羧基的通式I的化合物，其可以酯化而转化为对应的通式I的酯；或若获得含有羧基或酯基的通式I的化合物，其可与一种胺反应而转化为对应的通式I的酰胺。
其后的酯化选择性在一种溶剂或溶剂的混合物如二氯甲烷，二甲基甲酰胺，苯，甲苯，氯苯，四氢呋喃，苯/四氢呋喃，或二氧六环中，或特别有利地在对应的醇中，选择性在一种酸如盐酸存在下，或在一种脱水剂存在下，例如在氯甲酸异丁酯，亚硫酰氯，三甲基氯硅烷，硫酸，甲磺酸，对-甲苯磺酸，三氯化磷，五氧化二磷，N，N’-二环己基碳化二亚胺，N，N’-二环己基碳化二亚胺/N-羟基琥珀酰亚胺或1-羟基-苯并三唑存在下，及选择性另在4-二甲基-胺基-吡啶，N，N’-羰基二咪唑，或三苯膦/四氯化碳存在下，合宜在0至150℃间的温度，优选在0至80℃间的温度进行。
其后的酯形成亦可由含有羧基的化合物与对应的卤代烷反应而进行。
其后的酰化或磺酰化选择性在一种溶剂或溶剂的混合物如二氯甲烷，二甲基甲酰胺，苯，甲苯，氯苯，四氢呋喃，苯/四氢呋喃，或二氧六环中，与对应的酰基或磺酰基衍生物选择性在三级有机碱存在下，或在无机碱存在下，或在脱水剂存在下，例如在氯甲酸异丁酯，亚硫酰氯，三甲基氯硅烷，硫酸，甲磺酸，对-甲苯磺酸，三氯化磷，五氧化二磷，N，N’-二环己基碳二亚胺，N，N’-二环己基碳二亚胺/N-羟基琥珀酰亚胺，或1-羟基-苯并三唑存在下，及选择性另在4-二甲基-胺基-吡啶，N，N’-羰基二咪唑，或三苯膦/四氯化碳存在下，合宜在0至150℃间的温度，优选在0至80℃间的温度进行。
其后的烷基化选择性在一种溶剂或溶剂的混合物如二氯甲烷，二甲基甲酰胺，苯，甲苯，氯苯，四氢呋喃，苯/四氢呋喃，或二氧六环中，与烷化剂，如对应的卤化物或磺酸酯，例如与碘甲烷，溴乙烷，硫酸二甲酯，或苯甲基氯，选择性在三级有机碱存在下，或在无机碱存在下，合宜在0至150℃间的温度，优选在0至100℃间的温度进行。
其后的还原烷基化是以对应的羰基化合物，如甲醛，乙醛，丙醛，丙酮，或丁醛，在复合金属氢化物如硼氢化钠，硼氢化锂，三乙酰基硼氢化钠，或氰硼氢化钠存在下，合宜在pH6-7，在周围温度，或在氢化催化剂存在下，例如与氢气在钯/炭存在下，在1至5巴的氢压力下进行。甲基化亦可在甲酸作为还原剂存在下，在高温，例如在60℃至120℃间的温度进行。
其后硝基的还原是以例如氢及催化剂如钯/活性炭，二氧化铂，或Raney镍，或使用其他还原剂如铁或锌在酸(如醋酸)存在下进行。
然后进行亚胺基的亚硝化，然后还原以获得N-胺基-亚胺基化合物，例如亚胺基化合物以亚硝酸烷基酯(如亚硝酸异戊酯)进行亚硝化，然后所形成的N-亚硝基-亚胺基化合物直接还原形成N-胺基-亚胺基化合物；例如锌在酸(如醋酸)存在下适合此目的。
其后C1-3-烷氧基羰基裂解以获得羧基是由例如以酸(如盐酸或硫酸)或碱金属氢氧化物(如氢氧化锂，氢氧化钠，或氢氧化钾)水解而进行。
其后的酰胺形成是由对应的反应性羧酸衍生物与对应的胺选择性在溶剂或溶剂的混合物如二氯甲烷，二甲基甲酰胺，苯，甲苯，氯苯，四氢呋喃，苯/四氢呋喃，或二氧六环中，所用的胺可同时用作溶剂，选择性在三级有机碱存在下，或在无机碱存在下，或与对应的羧酸在脱水剂存在下，例如在氯甲酸异丁酯，亚硫酰氯，三甲基氯硅烷，三氯化磷，五氧化二磷，N，N’-二环己基碳二亚胺，N，N’-二环己基碳二亚胺/N-羟基琥珀酰亚胺，或1-羟基-苯并三唑存在下，及选择性另在4-二甲基-胺基-吡啶，N，N’-羰基二咪唑，或三苯膦/四氯化碳存在下，合宜在0至150℃间的温度，优选地在0至80℃间的温度进行。
在上述反应中，存在的任何反应性基团，如羟基，羧基，胺基，烷基胺基，或亚胺基，可在反应期间用公知保护基保护，保护基反应后又可被裂解。
例如，羟基的保护基可为三甲基硅烷基，乙酰基，苯甲酰基，甲基，乙基，叔丁基，三苯甲基，苯甲基，或四氢吡喃基，羧基的保护基可为三甲基硅烷基，甲基，乙基，叔丁基，苯甲基，或四氢吡喃基，及胺基，烷胺基，或亚胺基的保护基可为甲酰基，乙酰基，三氟乙酰基，乙氧基羰基，叔丁氧基羰基，苯甲基氧基羰基，苯甲基，甲氧基苯甲基，或2，4-二甲氧基苯甲基，此外胺基的保护基可另为邻苯二甲酰基。
然后所用的任何保护基选择性由例如在水性溶剂中，例如在水，异丙醇/水，醋酸/水，四氢呋喃/水，或二氧六环/水中，在酸如三氟醋酸，盐酸，或硫酸存在下，或在碱金属碱如氢氧化钠或氢氧化钾存在下，或在质子惰性下，例如在三甲基碘硅烷存在下，在0至120℃间的温度，优选在10至100℃的温度水解而裂解。
然而，苯甲基，甲氧基苯甲基，或苯甲基氧基羰基是以例如氢解，例如以氢气在催化剂如钯/灰存在下，于一种适合溶剂如甲醇，乙醇，醋酸乙酯，或冰醋酸中，选择性加入酸如盐酸，在0至100℃间的温度，而优选地在周围温度20至60℃之间，在1至7巴(bar)的氢压力，而优选地在3至5巴的氢压力下裂解。然而，2，4-二甲氧基苯甲基优选地在三氟醋酸中在苯甲醚存在下裂解。
叔丁基或叔丁基氧基羰基优选以酸如三氟醋酸或盐酸处理，或以三甲基碘硅烷选择性使用溶剂如二氯甲烷，二氧六环，甲醇，或乙醚处理而裂解。
三氟乙酰基优选以酸如盐酸选择性在溶剂如醋酸存在下在50至120℃间的温度处理，或以氢氧化钠溶液选择性在溶剂如四氢呋喃存在下在0至50℃间的温度处理而裂解。
邻苯二甲酰基优选在肼或一级胺(如甲胺，乙胺，或正丁胺)存在下于溶剂(如甲醇，乙醇，异丙醇，甲苯/水，或二氧六环)中在20至50℃间的温度裂解。
此外，所获得的通式I的化合物可分离成其对映体及/或非对映体，如上述。因此，例如，顺式/反式混合物可分离成其顺式及反式异构物，具有至少一个光学活性碳原子的化合物可分离成其对映体。
因此，例如，顺式/反式混合物可以层析分离成其顺式及反式异构物，所获得的通式I的化合物呈消旋可以已知方法(参考Allinger N.L.and ElielE.L.“Topics in Stereochemistry”，Vol.6，Wiley Interscience，1971)分离成其光学对映体，具有至少2个不对称碳原子的通式I的化合物可基于其物理化学差异，使用已知方法，例如以层析及/或分步结晶，分离成其非对映体，若这些化合物是以消旋形式获得，其可随后分离成对映体，如上述。
对映体的分离优选在手性相上以柱分离，或以光学活性溶剂重结晶，或与光学活性物质反应形成盐或衍生物，如消旋化合物的酯或酰胺，特别是酸及其活化衍生物或醇，分离所获得盐或衍生物的非对映体混合物，例如基于不同溶解度，游离对映体可由纯净非对映体或衍生物用适合试剂作用而释出。一般使用的光学活性酸为例如酒石酸或二苯甲酰基酒石酸，二-邻-甲苯基酒石酸，苹果酸，苯乙醇酸，樟脑磺酸，谷氨酸，天冬胺酸，或奎尼酸的D及L形式。光学活性醇可为例如(+)-或(-)-_醇，酰胺中光学活性酰基可为例如(+)-或(-)-_基氧基羰基。
此外，式I的化合物可转化为其盐，特别是用无机或有机酸转化为其生理可接受盐以供医药用途。可用于此目的酸包括例如盐酸，氢溴酸，硫酸，甲磺酸，磷酸，反丁烯二酸，琥珀酸，乳酸，柠檬酸，酒石酸，或顺丁烯二酸。此外，若所获得的式I的化合物含有羧基，若需要，其可用无机或有机碱转化为盐，特别是其生理可接受盐以供医药用途。适合此目的的碱包括例如氢氧化钠，氢氧化钾，精氨酸，环己胺，乙醇胺，二乙醇胺，及三乙醇胺。用作起始物质的通式III或VI的化合物为文献中已知，或可依据文献中已知的方法获得(参见实施例I至XXXI)。
例如，通式III的起始化合物可由一种在8位卤化的茶碱衍生物与相应的取代的卤代烷反应而获得。
如上述，根据本发明的通式I的化合物及其生理可接受盐具有有用的药理性质，特别是对于酶DPP-IV的抑制作用。
新颖化合物的生物学性质是按如下方法进行测试
此物质及其对应盐抑制DPP-IV活性的能力可以用人结肠癌细胞株Caco-2的提取物作为DPP-IV来源的实验证明。此细胞株是从American Type CultureCollection(ATCC HTB 37)获得。为引发DPP-IV的表达，该细胞的分化是根据Reiher等人于Proc.Natl.Acad.Sci.Vol.90，pp.5757-5761(1993)中标题“Increased expression of intestinal cell line Caco-2”的论文中所述的方法进行。细胞提取物是由细胞溶解于缓冲液(10mM Tris HCl，0.15MNaCl，0.04t.i.u.抑肽酶(aprotinin)，0.5％Nonidet-P40，pH 8.0中在4℃以35,000g离心30分钟(以移除细胞碎屑)而获得。
DPP-IV分析是如下进行50微升底物溶液(AFCAFC为酰胺基-4-三氟甲基香豆素(coumarin))，最终浓度100μM，放入黑色微滴定板中。20微升分析缓冲液(最终浓度50mM TrisHCl pH 7.8，50mM NaCl，1％DMSO)以吸量管滴入。反应是由加入30微升溶解的Caco-2蛋白质(最终浓度每荧孔0.14微克蛋白质)开始。试验物质典型预先稀释成20微升加入，分析缓冲液的体积因而相应减少。反应是在周围温度进行，培育期间为60分钟。然后荧光是于Victor 1420 MultilabelCounter中测量，激发波长为405nm，发射波长为535nm。哑(dummy)值(相当于0％活性)是于无Caco-2蛋白质(其体积以分析缓冲液替代)的混合物中获得，对照值(相当100％活性)是于无任何添加物质的混合物中获得。试验物质的效力以IC50值表示，是由在各情况中含有11个测量点的剂量/活性曲线计算。获得下列结果
根据本发明所制备的化合物耐受良好，因为在大鼠经口施用30毫克/公斤例如实施例1(2)的化合后未测得毒性副作用。
由于其抑制DPP-IV活性的能力，本发明的通式I的化合物及其对应医药可接受盐适用于影响任何可由抑制DPP-IV活性而影响的症状或疾病。因此，可以预期本发明的化合物适用于预防或治疗如第I型及第II型糖尿病，糖尿病并发症，代谢性酸中毒症或酮病，胰岛素抗性，各种来源的脂血症(dyslipidaemias)，关节炎，动脉粥样硬化及有关疾病，肥胖症，异体移植物(allograft)移植，及降血钙素(calcitonin)引起的骨质疏松症。此外，这些物质适用于预防B细胞变性，如胰腺B细胞的程序性细胞死亡(apoptosis)或坏死。这些物质亦适用于增进或恢复胰腺细胞的功能，另外增加胰腺B细胞的大小及数目。此外，基于胰高血糖素(glucagon)类肽如GLP-1及GLP-2的作用及其与DPP-IV抑制作用的关联，可以预期根据本发明的化合物适用于达到镇静或平静作用，及在手术或荷尔蒙应力反应后对于分解代谢状态具有有利的影响，或可减少心肌梗塞后的死亡率及发病率。此外，其适用于治疗任何与上述作用有关及GLP-1或CLP-2所涉及的症状。本发明的化合物亦可用作利尿剂或抗高血压剂，适用于预防及治疗急性肾衰竭。其亦适用于预防及治疗慢性炎性肠病。亦可预期DPP-IV抑制剂及本发明的化合物可用于治疗人类或哺乳类的不孕症或增进生育力，特别是若不孕症与胰岛素抗性或多囊性卵巢征有关。此外，这些物质适用于治疗与生长限制有关的生长激素缺乏症。
本发明的化合物亦可与其他活性物质联合使用。适合联用的治疗剂包括例如抗糖尿病剂，如麦特福明(metformin)，磺酰基脲(例如格利班克(glibenclamid)，脱布他麦(tolbutamide)，格林帕苯(glimepiride))，奈特格林(nateglinide)，瑞巴格林(repaglinide)，噻唑啶二酮(例如罗西格它宗(rosiglitazone)，派格它宗(pioliitazone))，PPAR-γ-激动剂(例如GI262570)，α-葡糖苷酶抑制剂(例如阿卡玻斯(acarbose)，佛格玻斯(voglibose))，α2-拮抗剂，胰岛素及胰岛素类似物，GLP-1及GLP-1类似物(例如伊格参丁(exendin))，或淀粉经络质(amylin)。此清单亦包括蛋白质酪胺酸磷酸酯酶1的抑制剂，影响肝中非调节(deregulated)葡萄糖制造的物质，如葡萄糖-6-磷酸酯酶，或果糖-1，6-二磷酸酯酶，肝糖磷酰酶的抑制剂，升糖激素(glucagon)受体拮抗剂，及磷烯醇丙酮酸羧激酶，肝糖合成酶激酶，或丙酮酸去氢激酶的抑制剂，降脂剂，如HMG-CoA-还原酶抑制剂(例如新华抑制剂(simvastatin)，阿托华抑制剂(atorvastatin))，或纤维化物(fibrates)(例如本札纤维化物(bezafibrat)，范诺纤维化物(fenofibrat))，或治疗肥胖症的活性物质，如西布扎明(sibutramin)或四氢脂肪抑制剂(tetrahydrolipstatin)，或/β3-激动剂，如SB-418790或AD-9677。此外，适合与影响高血压的药物，如AII拮抗剂或ACE抑制剂，利尿剂，β-阻断剂等，或其组合物并用。
达到该作用所需的剂量为经静脉内途径1至100毫克，优选为1至30亳克，经口途径为1至1000毫克，优选为1至100毫克，在各情况中每天施用1至4次。为此目的，本发明所制备的式I化合物，选择性与其他活性物质一起，可与一或多种常规的惰性载剂及/或稀释剂，例如与玉米淀粉，乳糖，葡萄糖，微晶纤维素，硬脂酸镁，聚乙烯基吡咯烷酮，柠檬酸，酒石酸，水，水/乙醇，水/甘油，水/山梨糖醇，水/聚乙二醇，丙二醇，鲸蜡基硬脂醇，羧甲基纤维素，或脂肪物质，如硬脂，或其适合混合物一起调配以产生常规的盖伦氏(galenic)制剂，如普通(plain)电剂或包衣电剂，胶囊，粉末，混悬剂，或栓剂。
下列实例用以例示本发明。
起始物的制备实施例I1，3-二甲基-7-苯甲基-8-氯-黄嘌呤20克8-氯茶碱，150毫升二甲基甲酰胺，10.2毫升苯甲基溴及15.5毫升N-乙基-二异丙基胺的混合物在周围温度搅拌过夜。反应混合物倒入600毫升水中。固体吸滤出，以水及乙醚洗，及干燥。产量14.6克(51％理论值)
熔点155℃Rf值0.84(硅胶，醋酸乙酯/甲醇＝9∶1)下列化合物是相似于实施例I的方法获得(1)1，3-二甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-氯-黄嘌呤熔点104℃质谱(EI)m/z＝282，284[M]+(2)1，3-二甲基-7-(2-丁炔1-基)-8-氯-黄嘌呤熔点105-108℃Rf值0.55(硅胶，二氯甲烷/甲醇＝20∶1)(3)1，3-二甲基-7-[(1-环戊烯-1-基)甲基]-8-氯-黄嘌呤Rf值0.50(硅胶，二氯甲烷/甲醇＝20∶1)(4)1，3-二甲基-7-(2-噻吩基甲基)-8-氯-黄嘌呤Rf值0.35(硅胶，二氯甲烷/甲醇＝50∶1)质谱(EI)m/z＝310，312[M](5)1，3-二甲基-7-(3-氟苯甲基)-8-氯-黄嘌呤Rf值0.60(硅胶，二氯甲烷/甲醇＝20∶1)(6)1，3-二甲基-7-(2-氯苯甲基)-8-氯-黄嘌呤质谱(EI)m/z＝322，324[M]+(7)1，3-二甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(顺式-3-叔丁基氧基羰基胺基环己基)-黄嘌呤质谱(ESI+)m/z＝466[M+H]+(8)1，3-二甲基-7-(4-氟苯甲基)-8-氯-黄嘌呤Rf值0.60(硅胶，二氯甲烷/甲醇＝20∶1)(9)1，3-二甲基-7-(2-丁烯-1-基)-8-氯-黄嘌呤Rf值0.70(硅胶，二氯甲烷/甲醇＝10∶1)(10)3-甲基-7-(3-甲基-2-丁炔-1-基)-8-氯-黄嘌呤熔点226-228℃Rf值0.66(硅胶，二氯甲烷/甲醇＝9∶1)质谱(ESI+)m/z＝269，271[M+H]+(11)3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-溴-黄嘌呤质谱(ESI+)m/z＝313，315[M+H]+Rf值0.48(硅胶，二氯甲烷/甲醇＝10∶1)(12)1，3-二甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-[3-(叔丁基氧基羰基胺基)丙基]-黄嘌呤质谱(ESI+)m/z＝406[M+H]+
(13)1，3-二甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-[1-(叔丁基氧基羰基)-哌啶-4-基]-黄嘌呤在碳酸钾存在下于二甲基甲酰胺中在60℃进行。
质谱(ESI+)m/z＝432[M+H]+(14)1，3-二甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-[反式-2-(叔丁基氧基羰基胺基)-环己基]-黄嘌呤质谱(ESI+)m/z＝446[M+H]+(15)1，3-二甲基-7-(2-戊炔-1-基)-8-氯-黄嘌呤质谱(ESI+)m/z＝281，283[M+H]+(16)3-甲基-7-苯甲基-8-氯-黄嘌呤质谱(EST+)m/z＝291，293[M+H]+(17)3-甲基-7-环丙基甲基-8-氯-黄嘌呤质谱(EI)m/z＝254，256[M]+(18)3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-氯-黄嘌呤质谱(ESI+)m/z＝253，255[M+H]+(19)1，3-二甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-溴-黄嘌呤质谱(ESI+)m/z＝327，329[M+H]+(20)1，3-二甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-[3-(叔丁基氧基羰基胺基)-环己基]-黄嘌呤(顺式/反式混合物)质谱(ESI+)m/z＝446[M+H]+(21)1，3-二甲基-7-[(噻吩-3-基)-甲基]-8-氯-黄嘌呤Rf值0.42(硅胶，环己烷/醋酸乙酯＝1∶1)(22)1，3-二甲基-7-[(噻吩-2-基)-甲基]-8-氯黄嘌呤1H-NMR(300MHz，CDCl3)特征讯号在3.40及3.52ppm(在各情况s，在各情况3H)，5.70ppm(s，2H)，6.95ppm(m，1H)，及7.25ppm(m，2H)(23)1，3-二甲基-7-[(呋喃-3-基)-甲基]-8-氯-黄嘌呤Rf值0.44(硅胶，醋酸乙酯/己烷＝1∶1)(24)1，3-二甲基-7-[(呋喃-2-基)-甲基]-8-氯-黄嘌呤Rf值0.50(硅胶，醋酸乙酯/己烷＝1∶1)(25)1，3-二甲基-7-(2-丙炔-1-基)-8-氯-黄嘌呤Rf值0.33(硅胶，醋酸乙酯/己烷＝1∶1)(26)1，3-二甲基-7-(2，3-二甲基-2-丁烯-1-基)-8-氯-黄嘌呤Rf值0.51(硅胶，醋酸乙酯/己烷＝1∶1)(27)1，3-二甲基-7-((E)-2-甲基-2-丁烯-1-基)-8-氯-黄嘌呤Rf值0.57(硅胶，醋酸乙酯/己烷＝1∶1)
(28)1，3-二甲基-7-[(环己烯-1-基)-甲基]-8-氯-黄嘌呤Rf值0.62(硅胶，醋酸乙酯/己烷＝1∶1)(29)1，3-二甲基-7-[(环戊烯-1-基)-甲基]-8-氯-黄嘌呤Rf值0.54(硅胶，醋酸乙酯/己烷＝1∶1)(30)1，3-二甲基-7-((Z)-2-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(哌嗪-1-基)-黄嘌呤Rf值0.51(硅胶，醋酸乙酯/己烷＝1∶1)(31)1，3-二甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-[1-(叔丁基氧基羰基)-哌啶-3-基]-黄嘌呤在碳酸钾存在下进行质谱(ESI+)m/z＝432[M+H]+(32)1，3-二甲基-7-[(2-萘基)甲基]-8-氯-黄嘌呤在碳酸钾存在下进行Rf值0.60(硅胶，环己烷/醋酸乙酯＝1∶1)质谱(ESI+)m/z＝377，379[M+H]+(33)1，3-二甲基-7-[(1-萘基)甲基]-8-氯-黄嘌呤在碳酸钾存在下进行Rf值0.60(硅胶，环己烷/醋酸乙酯＝1∶1)
质谱(ESI+)m/z＝355，357[M+H]+(34)1，3-二甲基-7-(2-氰基-苯甲基)-8-氯-黄嘌呤在碳酸钾存在下进行Rf值0.60(硅胶，环己烷/醋酸乙酯＝1∶1)质谱(ESI+)m/z＝330，332[M+H]+(35)1，3-二甲基-7-(3-氰基-苯甲基)-8-氯-黄嘌呤在碳酸钾存在下进行Rf值0.60(硅胶，环己烷/醋酸乙酯＝1∶1)质谱(ESI+)m/z-＝330，332[M+H]+(36)1，3-二甲基-7-(3，5-二氟-苯甲基)-8-氯-黄嘌呤在碳酸钾存在下进行Rf值0.60(硅胶，环己烷/醋酸乙酯＝1∶1)质谱(EI+)m/z＝340，342[M]+(37)1，3-二甲基-7-(4-氰基-苯甲基)-8-氯-黄嘌呤在碳酸钾存在下进行Rf值0.60(硅胶，环己烷/醋酸乙酯＝1∶1)质谱(EI)m/z＝329，331[M]+
(38)1，3-二甲基-7-(3-硝基-苯甲基)-8-氯-黄嘌呤在碳酸钾存在下进行Rf值0.60(硅胶，环己烷/醋酸乙酯＝1∶1)质谱(ESI+)m/z＝350，352[M+H]+(39)1，3-二甲基-7-(4-硝基-苯甲基)-8-氯-黄嘌呤在碳酸钾存在下进行Rf值0.60(硅胶，环己烷/醋酸乙酯＝1∶1)(40)3-甲基-7-(2-氰基-苯甲基)-8-氯-黄嘌呤Rf值0.60(硅胶，环己烷/醋酸乙酯＝1∶1)质谱(ESI+)m/z＝316，318[M+H]+(41)1，3-二甲基-7-(2-硝基-苯甲基)-8-氯-黄嘌呤在碳酸钾存在下进行Rf值0.60(硅胶，环己烷/醋酸乙酯＝1∶1)(42)1，3-二甲基-7-(2-碘代苯甲基)-8-氯-黄嘌呤在碳酸钾存在下进行质谱(ESI+)m/z＝431，433[M+H]+实施例II
(R)-1，3-二甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-[3-(叔丁基氧基羰基胺基)-哌啶-1-基]-黄嘌呤1克1，3-二甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-氯-黄嘌呤，1.32克(R)-3-叔丁基氧基羰基胺基-哌啶，1毫升三乙胺，及10毫升二甲基甲酰胺的混合物在50℃搅拌二天半。反应混合物以100毫升水稀释，然后以醋酸乙酯萃取。有机相干燥，蒸发，残余物与乙醚搅拌。固体吸滤出，并干燥。
产量1.0克(63％理论值)熔点164℃Rf值0.36(氧化铝，环己烷/醋酸乙酯＝1∶1)下列化合物是相似于实施例II的方法获得(1)(S)-1，3-二甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-[3-(叔丁基氧基羰基胺基)-哌啶-1-基]-黄嘌呤熔点164℃质谱(ESI-)m/z＝445[M-H]-(2)1，3-二甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-[3-(叔丁基氧基羰基胺基)-六氢氮杂环庚三烯-1-基]-黄嘌呤熔点154℃质谱(ESI-)m/z＝459[M-H](3)1，3-二甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-[4-(叔丁基氧基羰基胺基)-六氢氮杂环庚三烯-1-基]-黄嘌呤质谱(ESI-)m/z＝459[M-H]Rf值0.67(硅胶，醋酸乙酯)(4)1，3-二甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-[3-(叔丁基氧基羰基胺基)-4-甲基-哌啶-1-基]-黄嘌呤质谱(ESI+)m/z＝461[M+H]+Rf值0.88(硅胶，醋酸乙酯/甲醇＝5∶1)(5)1-甲基-3-(4-甲氧基-苯甲基)-7-苯甲基-8-[(S)-3-(叔丁基氧基羰基胺基)-哌啶-1-基]-黄嘌呤质谱(ESI+)m/z＝575[M+H]+Rf值0.74(硅胶，二氧甲烷/甲醇＝95∶5)(6)1，3-二甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-{N-[2-(叔丁基氧基羰基胺基)-乙基]-N-乙基-胺基}-黄嘌呤质谱(ESI+)m/z＝435[M+H]+(7)1-甲基-3-己基-7-苯甲基-8-[(S)-3-(叔丁基氧基羰基胺基)-哌啶-1-基]-黄嘌呤熔点152-159℃质谱(ESI+)m/z＝539[M+H]+(8)1-甲基-3-(2-三甲基硅烷基-乙氧基甲基)-7-苯甲基-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤与碳酸钾在120℃进行质谱(ESI+)m/z＝485[M+H]+(9)1-甲基-3-(2-羟基-乙基)-7-苯甲基-8-[(S)-3-叔丁基氧基羰基胺基)-哌啶-1-基)-黄嘌呤与碳酸钾在110℃进行Rf值0.41(硅胶，二氯甲烷/甲醇/浓氨水＝9∶1∶0.1)质谱(ESI+)m/z＝499[M+H]-(10)1-(2-苯基-乙基)-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-[(S)-3-(叔丁基氧基羰基胺基)-哌啶-1-基]-黄嘌呤与亨尼格(Hunig)碱在100℃进行质谱(ESI+)m/z＝537[M+H]+(11)1-(2-苯基-乙基)-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8[(R)-3-(叔丁基氧基羰基胺基)-哌啶-1-基]-黄嘌呤质谱(ESI+)m/z＝537[M+H]+(12)1，3-二甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-{2-[(叔丁基氧基羰基胺基)甲基]-哌啶-1-基}-黄嘌呤与碳酸钾及碘化钠在二甲亚砜中于120℃进行Rf值0.73(硅胶，醋酸乙酯)质谱(ESI+)m/z＝461[M+H]+
(13)1，3-二甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-{[1-(叔丁基氧基羰基)吡咯烷-3-基]胺基}-黄嘌呤与碳酸钾存在二甲亚砜中于130℃进行Rf值0.50(硅胶，醋酸乙酯)质谱(ESI+)m/z＝433[M+H](14)1，3-二甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-{N-[1-(叔丁基氧基羰基胺基)-哌啶-3-基]-N-甲基-胺基}-黄嘌呤与亨尼格(Hunig)碱，4-二甲基胺基吡啶，及碳酸钠在二甲亚砜中于150℃进行Rf值0.62(硅胶，醋酸乙酯)质谱(ESI+)m/z＝461[M+H]+(15)3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-[(S)-3-(叔丁基氧基羰基胺基)-哌啶-1-基]-黄嘌呤Rf值0.30(硅胶，二氯甲烷/甲醇＝9∶1)质谱(ESI+)m/z＝433[M+H]+(16)1，3-二甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-{[1-(叔丁基氧基羰基胺基)-哌啶-4-基]-胺基}-黄嘌呤与亨尼格(Hunig)碱及4-二甲基胺基吡啶在二甲亚砜中于100℃进行Rf值0.81(硅胶，二氧甲烷/甲醇/浓氨水＝9∶1∶0.1)
(17)1，3-二甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-)-8-{[1-(叔丁基氧基羰基)-哌啶-3-基]-胺基}-黄嘌呤与亨尼格(Hunig)碱及4-二甲基胺基吡啶在二甲亚砜中于100℃进行Rf值0.37(硅胶，醋酸乙酯/己烷＝7∶3)(18)3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-[3-(叔丁基氧基羰基胺基)-哌啶-1-基]-黄嘌呤Rf值0.49(硅胶，石油醚/醋酸乙酯/甲醇＝5∶4∶1)质谱(ESI+)m/z＝433[M+H]+(19)1，3-二甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-{N-[1-(叔丁基氧基羰基)-吡咯烷-3-基]-N-甲基-胺基}-黄嘌呤与碳酸钠在二甲亚砜中于160℃进行Rf值0.68(硅胶，二氯甲烷/甲醇/浓氨水＝90∶10∶1)质谱(ESI+)m/z＝477[M+H](20)1-[2-(2-硝基-苯基)-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-[3-(叔丁基氧基羰基胺基)-哌啶-1-基]-黄嘌呤Rf值0.34(硅胶，石油醚/醋酸乙酯/甲醇＝7∶2∶1)质谱(ESI+)m/z＝582[M+H]+(21)1-[2-(3，5-二氟-苯基)-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-[3-(叔丁基氧基羰基胺基)-哌啶-1-基]-黄嘌呤
Rf值0.38(硅胶，石油醚/醋酸乙酯/甲醇＝7∶2∶1)质谱(ESI+)m/z＝573[M+H]+(22)1-[2-(2，6-二氟-苯基)-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-[3-(叔丁基氧基羰基胺基)-哌啶-1-基]-黄嘌呤Rf值0.38(硅胶，石油醚/醋酸乙酯/甲醇＝7∶2∶1)质谱(ESI+)m/z＝573[M+H]+(23)3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-[(R)-3-(叔丁基氧基羰基胺基)-哌啶-1-基]-黄嘌呤质谱(ESI+)m/z＝433[M+H]+(24)1-[2-(3，5-二甲基-苯基)-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-[3-(叔丁基氧基羰基胺基)-哌啶-1-基]-黄嘌呤质谱(ESI+)m/z＝565[M+H]+(25)1，3-二甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-[顺式-2-(叔丁基氧基羰基胺基)-环丙基胺基]-黄嘌呤Rf值0.41(硅胶，醋酸乙酯)质谱(ESI+)m/z＝419[M+H]+(26)3-二甲基-7-(2-氰基-苯甲基)-8-[3-(叔丁基氧基羰基胺基)-哌啶-1-基]-黄嘌呤与碳酸钠在二甲亚砜中进行质谱(ESI-)m/z＝478[M-H]-(27)1-(2-苯基-2-氧代-乙基)-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-[4-(叔丁基氧基羰基胺基)哌嗪-1-基]-黄嘌呤与碳酸钾在100℃进行Rf值0.70(硅胶，环己烷/醋酸乙酯＝1∶1)质谱(ESI+)m/z＝537[M+H]+(28)1-[2-(3-硝基-苯基)-2-氧代-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-[3-(叔丁基氧基羰基胺基)-哌啶-1-基]-黄嘌呤质谱(ESI+)m/z＝596[M+H]+(29)1-(2-苯基-2-氧代-乙基)-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-[4-(叔丁基氧基羰基胺基)高哌嗪(homopiperazin)-1-基]-黄嘌呤Rf值0.70(硅胶，环己烷/醋酸乙酯＝1∶1)(30)1，3-二甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-{4-[(叔丁基氧基羰基胺基)-甲基]-哌啶-1-基}-黄嘌呤在1-甲基-2-吡咯烷酮中于135℃进行Rf值0.69(硅胶，醋酸乙酯)质谱(ESI+)m/z＝461[M+H]+(31)1，3-二甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-{3-[(叔丁基氧基羰基胺基)-甲基]-哌啶-1-基}-黄嘌呤在1-甲基-2-吡咯烷酮中于135℃进行Rf值0.74(硅胶，醋酸乙酯)质谱(ESI+)m/z＝461[M+H]+(32)1，3-二甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-[反式-2-(叔丁基氧基羰基胺基)-环丁基胺基]-黄嘌呤在亨尼格(Hunig)碱存在下于1-甲基-2-吡咯烷酮中在135℃进行Rf值0.69(硅胶，醋酸乙酯/石油醚＝8∶2)质谱(ESI+)m/z＝433[M+H]+(33)1，3-二甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-{N-[(S)-2-(叔丁基氧基羰基胺基)-1-甲基-乙基]-N-甲基-胺基}-黄嘌呤与碳酸钠在二甲亚砜中进行Rf值0.69(硅胶，醋酸乙酯)质谱(ESI+)m/z＝435[M+H]+(34)1，3-二甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-{N-[(R)-2-(叔丁基氧基羰基胺基)-1-甲基-乙基]-N-甲基-胺基}-黄嘌呤与碳酸钠在二甲亚砜中进行Rf值0.32(硅胶，环己烷/醋酸乙酯＝1∶1)质谱(ESI+)m/z＝435[M+H]+
(35)1，3-二甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-[顺式-2-(叔丁基氧基羰基胺基)-环己基-胺基]-黄嘌呤与碳酸钠在二甲亚砜中进行Rf值0.35(硅胶，环己烷/醋酸乙酯＝1∶1)质谱(ESI+)m/z＝461[M+H]+(36)1，3-二甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-[6-(叔丁基氧基羰基胺基)-[1，4]-二氮杂环庚-1-基]-黄嘌呤与碳酸钠在二甲亚砜中进行Rf值0.08(硅胶，二氯甲烷/甲醇＝95∶5)(37)1-[(吡啶-2-基)甲基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-[3-(叔丁基氧基羰基胺基)-哌啶-1-基]-黄嘌呤与碳酸钠在二甲亚砜中进行Rf值0.43(硅胶，醋酸乙酯)质谱(ESI+)m/z＝524[M+H]+(38)1，3-二甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-[反式-2-(叔丁基氧基羰基胺基)-环戊基胺基]-黄嘌呤在亨尼格(Hunig)碱存在下于1-甲基-2-吡吡咯烷酮中在135℃进行熔点177-179℃质谱(ESI+)m/z＝447[M+H]+
(39)1，3-二甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-[3-(叔丁基氧基羰基胺基)-环己基胺基]-黄嘌呤(顺式/反式混合物)在亨尼格(Hunig)碱存在下于1-甲基-2-吡咯烷酮中在135℃进行Rf值0.36(硅胶，醋酸乙酯/石油醚＝1∶1)质谱(ESI)m/z＝459[M-H](40)1，3-二甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-[顺式-2-(叔丁基氧基羰基胺基)-环戊基胺基]-黄嘌呤熔点175-178℃质谱(ESI-)m/z＝445[M-H]-(41)1-[(异喹啉-1-基)甲基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-[3-(叔丁基氧基羰基胺基)-哌啶-1-基]-黄嘌呤与碳酸钠在二甲亚砜中进行Rf值0.51(硅胶，二氯甲烷/甲醇＝95∶5)(42)1，3-二甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-[顺式-3-(叔丁基氧基羰基胺基)-环戊基胺基]-黄嘌呤在亨尼格(Hunig)碱存在下于1-甲基-2-吡咯烷酮中在135℃进行Rf值0.23(硅胶，醋酸乙酯/石油醚＝1∶1)质谱(ESI+)m/z＝447[M+H]+(43)1-[(吡啶-3-基)甲基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-[3-(叔丁基氧基羰基胺基)-哌啶-1-基]-黄嘌呤与碳酸钠在二甲亚砜中进行Rf值0.44(硅胶，二氯甲烷/甲醇＝95∶5)质谱(ESI+)m/z＝524[M+H]+(44)1-[(吡啶-4-基)甲基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-[3-(叔丁基氧基羰基胺基)-哌啶-1-基]-黄嘌呤与碳酸钠在二甲亚砜中进行Rf值0.28(硅胶，醋酸乙酯)质谱(ESI+)m/z＝524[M+H]+(45)1-[(异喹啉-1-基)甲基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-[(R)-3-(叔丁基氧基羰基胺基)-哌啶-1-基]-黄嘌呤与碳酸钾在二甲亚砜中进行Rf值0.37(硅胶，醋酸乙酯)质谱(ESI+)m/z＝574[M+H]+(46)1-[(异喹啉-1-基)甲基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-[(S)-3-(叔丁基氧基羰基胺基)-哌啶-1-基]-黄嘌呤与碳酸钾在二甲亚砜中进行Rf值0.37(硅胶，醋酸乙酯)
质谱(ESI+)m/z＝574[M+H]+(47)1-(2-苯基-2-氧代-乙基)-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-[3-(叔丁基氧基羰基胺基)-3-甲基-哌啶-1-基]-黄嘌呤Rf值0.51(硅胶，环己烷/醋酸乙酯/甲醇＝6∶3∶1)质谱(ESI+)m/z＝565[M+H]+(48)1，3-二甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-[3-(叔丁基氧基羰基胺基)-3-甲基-哌啶-1-基]-黄嘌呤Rf值0.48(硅胶，环己烷/醋酸乙酯/甲醇＝6∶3∶1)质谱(EI+)m/z＝460[M]+(49)1，3-二甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-{N-[2-(叔丁基氧基羰基胺基)-3-二甲基-胺基-3-氧代-丙基]-N-甲基-胺基}-黄嘌呤Rf值0.48(硅胶，二氯甲烷/甲醇＝9∶1)质谱(ESI+)m/z＝492[M+H]+(50)1，3-二甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-{N-[2-(叔丁基氧基羰基胺基)-3-胺基-3-氧代-丙基]-N-甲基-胺基}-黄嘌呤Rf值0.40(硅胶，二氯甲烷/甲醇＝9∶1)质谱(EI)m/z＝463[M]+(51)1-[2-(2-硝基-苯基)-2-氧代-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-[3-(叔丁基氧基羰基胺基)-哌啶-1-基-黄嘌呤与碳酸钠在二甲亚砜中进行质谱(ESI+)m/z＝596[M+H]+(52)1-[(异喹啉-4-基-甲基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-[3-(叔丁基氧基羰基胺基)-哌啶-1-基]-黄嘌呤与碳酸钠在二甲亚砜中进行Rf值0.48(硅胶，醋酸乙酯)质谱(ESI+)m/z＝574[M+H](53)1-[(1-甲基-1H-吲唑-3-基)甲基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-[3-(叔丁基氧基羰基胺基)-哌啶-1-基]-黄嘌呤与碳酸钠在二甲亚砜中进行质谱(ESI+)m/z＝574[M+H]+(54)1，3-二甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-{N-[2-(叔丁基氧基羰基胺基)-3-氧代-3-(吡咯烷-1-基)-丙基]-N-甲基-胺基}-黄嘌呤在亨尼格(Hunig)碱在N-甲基吡咯烷酮中进行熔点173-175℃质谱(ESI+)m/z＝518[M+H]+(55)1，3-二甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-{N-[2-(叔丁基氧基羰基胺基)-3-甲基胺基-3-氧代-丙基]-N-甲基-胺基}-黄嘌呤在亨尼格(Hunig)碱在N-甲基吡咯烷酮中进行质谱(ESI+)m/z＝478[M+H]+(56)1-[2-(2-羟基-苯基)-2-氧代-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-[3-(叔丁氧羰基胺基)-哌啶-1-基]-黄嘌呤质谱(ESI+)m/z＝567[M+H]+(57)1-甲基-3-[2-(4-甲氧基-苯基)-乙基]-7-(2-氰基-苯甲基)-8-(3-(叔丁氧羰基胺基)-哌啶-1-基)-黄嘌呤在碳酸钠存在下于二甲亚砜中进行。
Rf值0.50(硅胶，二氯甲烷/甲醇＝9∶1)质谱(ESI+)m/z＝614[M+H]+(58)1-甲基-3-(2-苯基-乙基)-7-(2-氰基-苯甲基)-8-[3-(叔丁氧基-羰基-胺基)-哌啶-1-基]-黄嘌呤在碳酸钠存在下于二甲亚砜中进行。
质谱(ESI+)m/z＝584[M+H]+(59)1-[(喹啉-4-基)甲基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-[(3-(叔丁氧基胺基)-哌啶-1-基)-黄嘌呤在碳酸钠存在下于二甲亚砜中操作Rf值0.50(硅胶，乙酸乙酯)质谱(ESI+)m/z＝574[M+H]+(60)1，3-二甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-[内-6-(叔-丁氧羰基胺基)-2-氮杂-双环[2.2.2]辛-2-基]-黄嘌呤以碳酸钾及亨尼格(Hunig)碱在二甲亚砜中进行Rf值0.52(硅胶，环己烷/醋酸乙酯＝1∶1)质谱(ESI+)m/z＝473[M+H]+(61)1-[(喹啉-8-基)甲基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-[3-(叔丁基氧基羰基胺基)-哌啶-1-基]-黄嘌呤在碳酸钠存在下于二甲亚砜中进行。
Rf值0.73(硅胶，醋酸乙酯)质谱(ESI+)m/z＝574[M+H]+(62)1，3-二甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-[外-6-(叔丁氧羰基胺基)-2-氮杂-双环[2.2.2]辛-2-基]-黄嘌呤以碳酸钾及亨尼格(Huni克)碱在二甲亚砜中进行Rf值0.45(硅胶，环己烷/醋酸乙酯＝1∶1)质谱(ESI+)m/z＝473[M+H]+(63)1-[2-(3-氰基-苯基)-2-氧代-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-[3-(叔丁基氧基羰基胺基)-哌啶-1-基]-黄嘌呤以碳酸钠在二甲亚砜中进行Rf值0.33(硅胶，环己烷/醋酸乙酯＝1∶1)
质谱(ESI+)m/z＝576[M+H]+(64)1-[2-(3-胺基磺酰基-苯基)-2-氧代-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-[3-(叔丁基氧基羰基胺基)-哌啶-1-基]-黄嘌呤在碳酸钠存在下于二甲亚砜中进行。
Rf值0.15(硅胶，环己烷/醋酸乙酯＝1∶1)质谱(ESI+)m/z＝628[M+H]+(65)1-[2-(3-胺基羰基-苯基)-2-氧代-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-[3-(叔丁氧基羰基胺基)-哌啶-1-基]-黄嘌呤以碳酸钠在二甲亚砜中进行Rf值0.36(硅胶，二氯甲烷/甲醇＝9∶1)质谱(ESI+)m/z＝594[M+H]+实施例III3-(叔丁基氧基羰基胺基)-六氢氮杂环庚三烯2克1-苯甲基-3-(叔丁基氧基羰基胺基)-六氢氮杂环庚三烯于20毫升甲醇中在周围温度于3巴(bar)气压力下在200毫克钯/活化炭(10％Pd)存在下氢化24小时。然后催化剂以吸滤移除，滤液蒸发至干。
产量1.3克(90％理论值)熔点78℃
质谱(ESI+)m/z＝215[M+H]+下列化合物是相似于实施例III的方法获得(1)(S)-3-(叔丁基氧基羰基胺基)-哌啶熔点122℃质谱(ESI+)m/z＝201[M+H]+(2)(R)-3-(叔丁基氧基羰基胺基)-哌啶起始物质(R)-1-苯甲基-3-(叔丁基氧基羰基胺基)-哌啶是相似已知的(S)-对映体由文献(Moon，Sung-Hwan；Lee，Sujin；Synth.Commun.；28；21；1998；3919-3926)制备熔点119℃质谱(ESI+)m/z＝201[M+H]+(3)4-(叔丁基氧基羰基胺基)-六氢氮杂环庚三烯质谱(ESI+)m/z＝215[M+H]+Rf值0.02(氧化铝，环己烷/醋酸乙酯＝1∶1)(4)3-(叔丁基氧基羰基胺基)-4-甲基-哌啶粗产物直接再反应，形成实施例II(4)的化合物(5)6-(叔丁基氧基羰基胺基)-[1，4]-二氮杂环庚烷(diazepan)起始物质1，4-二苯甲基-6-(叔丁基氧基羰基胺基)-[1，4]-二氮杂环庚烷是相似于J.Heterocycl.Chem.1995，32，637-642制备粗产物直接再反应，形成实施例II(36)的化合物(6)2-(叔丁基氧基羰基胺基)-3-甲基胺基-丙酸-二甲基酰胺Rf值0.40(硅胶，二氯甲烷/甲醇/浓氨水＝40∶10∶1)质谱(ESI+)m/z＝246[M+H]+(7)2-(叔丁基氧基羰基胺基)-3-甲基胺基-丙酸-酰胺Rf值0.20(硅胶，二氯甲烷/甲醇/浓氨水＝40∶10∶1)质谱(ESI+)m/z＝218[M+H]+(8)2-(叔丁基氧基羰基胺基)-3-甲基胺基-1-(吡咯烷-1-基)-丙-1-酮使用氢氧化钯(II)作为催化剂质谱(ESI+)m/z＝272[M+H]+(9)2-(叔丁基氧基羰基胺基)-1，3-双(甲基胺基)-丙-1-酮使用氢氧化钯(II)作为催化剂质谱(ESI+)m/z＝232[M+H]+(10)内-6-(叔丁基氧基羰基胺基)-2-氮杂-双环[2.2.2]辛烷(octan)Rf值0.25(硅胶，二氯甲烷/甲醇/浓氨水＝90∶10∶0.1)质谱(ESI+)m/z＝227[M+H]+
(11)内-6-(叔丁基氧基羰基胺基)-2-氮杂-双环[2.2.2]辛烷(octane)Rf值0.27(硅胶，二氯甲烷/甲醇/浓氨水＝90∶10∶1)(12)1-(叔丁基氧基羰基胺基)-3-胺基-4-羟基-哌啶Rf值0.17(硅胶，二氯甲烷/甲醇/浓氨水＝90∶10∶1)质谱(ESI+)m/z＝217[M+H]+实施例IV1-苯甲基-3-(叔丁基氧基羰基胺基)-六氢氮杂环庚三烯由1-苯甲基-3-胺基-六氢氮杂环庚三烯与焦碳酸二叔丁酯反应而制备。
熔点48-50℃质谱(ESI+)m/z＝305[M+H]+下列化合物是相似于实施例IV的方法获得(1)1-苯甲基-4-(叔丁基氧基羰基胺基)-六氢氮杂环庚三烯质谱(ESI+)m/z＝305[M+H]+Rf值0.79(氧化硅，环己烷/醋酸乙酯＝1∶1)(2)3-(叔丁基氧基羰基胺基)-4-甲基-吡啶以双(三甲基硅烷基)-胺基钠/焦碳酸二叔丁酯在四氢呋喃中于0℃进行
Rf值0.45(硅胶，醋酸乙酯)(3)1-(叔丁基氧基羰基胺基)-3-[(2，2，2-三氟-乙酰基)胺基]-吡咯烷与三乙胺于四氢呋喃中进行Rf值0.77(硅胶，二氯甲烷/甲醇/浓氨水＝90∶10∶1)质谱(ESI+)m/z＝281[M+H]+(4)反式-2-胺基-1-(叔丁基氧基羰基胺基)-环丁烷与焦碳酸二叔丁酯在1N氢氧化钠溶液存在下于甲醇中在0℃进行Rf值0.60(硅胶，二氯甲烷/甲醇/浓氨水＝90∶10∶0.1)质谱(ESI+)m/z＝187[M+H]+(5)(S)-1-(叔丁基氧基羰基胺基)-2-甲基胺基-丙烷以焦碳酸二叔丁酯在亨尼格(Hunig)碱存在下于甲醇中进行质谱(ESI+)m/z＝189[M+H]+Rf值0.30(硅胶，二氯甲烷/甲醇/浓氨水＝90∶10∶0.1)(6)(R)-1-(叔丁基氧基羰基胺基)-2-甲基胺基-丙烷与焦碳酸二叔丁酯在亨尼格(Hunig)碱存在下于甲醇中进行质谱(ESI+)m/z＝189[M+H]+(7)1，3-二甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-[2-(叔丁基氧基羰基胺基)-2-甲基-丙基胺基]-黄嘌呤与焦碳酸二叔丁酯在亨尼格(Hunig)碱存在下于甲醇中进行Rf值0.82(硅胶，二氯甲烷/甲醇/浓氨水＝90∶10∶1)(8)顺式-3-胺基-1-(叔丁基氧基羰基胺基)-环戊烷与焦碳酸二叔丁酯在1N氢氧化钠溶液存在下于甲醇中进行Rf值0.63(硅胶，二氯甲烷/甲醇/浓氨水＝40∶10∶1)质谱(ESI+)m/z＝201[M+H]+(9)内-6-(叔丁基氧基羰基胺基)-2-苯甲基-2-氮杂-双环[2.2.2]辛烷Rf值0.53(氧化铝，环己烷/醋酸乙酯＝9∶1)质谱(ESI+)m/z＝317[M+H]+(10)外-6-(叔丁基氧基羰基胺基)-(2-苯甲基-2-氮杂-双环[2.2.2]辛烷Rf值0.37(氧化铝，环己烷/醋酸乙酯＝9∶1)质谱(ESI+)m/z＝317[M+H]+实施例V1，3-二甲基-8-(顺式-3-叔丁基氧基羰基胺基-环己基)-黄嘌呤由实施例1V的化合物于弹管中以4N氢氧化钠溶液在甲醇中于100℃处理而制备。
质谱(ESI+)m/z＝378[M+H]+下列化合物是相似于实施例V的方法获得(1)1，3-二甲基-8-[1-(叔丁基氧基羰基胺基)丙基]-黄嘌呤质谱(ESI+)m/z＝338[M+H]+(2)1，3-二甲基-8-[1-(叔丁基氧基羰基)-哌啶-4-基]-黄嘌呤(3)1，3-二甲基-8-[反式-2-(叔丁基氧基羰基胺基)-环己基]-黄嘌呤质谱(ESI+)m/z＝378[M+H]+(4)1，3-二甲基-8-[3-(叔丁基氧基羰基胺基)-环己基]-黄嘌呤(顺式/反式混合物)质谱(ESI+)m/z＝378[M+H]+(5)1，3-二甲基-8-[1-(叔丁基氧基羰基)-哌啶-3-基]-黄嘌呤质谱(ESI+)m/z＝364[M+H]+实施例VI1，3-二甲基-5-[(顺式-3-叔丁基氧基羰基胺基-环己基)-羰基胺基]-6-胺基-尿嘧啶由5，6-二胺基-1，3-二甲基尿嘧啶及顺式-3-叔丁基氧基羰基胺基-环己烷羧酸在六氟磷酸O-(苯并三唑-1-基)-N，N，N’，N’-四甲基鎓盐(uronium)及N-乙基-二异丙基胺存在下于二甲基甲酰胺中在周围温度制备。
质谱(ESI+)m/z＝396[M+H]+下列化合物是相似于实施例VI的方法获得(1)1，3-二甲基-5-{[3-(叔丁基氧基羰基胺基)丙基]-羰基胺基}-6-胺基-尿嘧啶(2)1，3-二甲基-5-{[1-(叔丁基氧基羰基)-哌啶-4-基]-羰基胺基}-6-胺基-尿嘧啶与四氟硼酸O-(苯并三唑-1-基)-N，N，N’，N’-四甲基鎓盐及N-羟基苯并三唑进行质谱(ESI+)m/z＝382[M+H]+(3)1，3-二甲基-5-({反式-2-([芴-9-基甲氧基羰基)胺基]-环己基}-羰基胺基)-6-胺基-尿嘧啶与四氟硼酸O-(苯并三唑-1-基)-N，N，N’，N’-四甲基鎓盐进行质谱(ESI+)m/z＝518[M+H]+(4)1，3-二甲基-5-{[3-(叔丁基氧基羰基胺基)-环己基]-羰基胺基}-6-胺基-尿嘧啶(顺式/反式混合物)以四氟硼酸O-(苯并三唑-1-基)-N，N，N’，N’-四甲基鎓盐进行质谱(ESI+)m/z＝396[M+H]+(5)1，3-二甲基-5-{[1-(叔丁基氧基羰基)-哌啶-3-基]-羰基胺基}-6-胺基-尿嘧啶以四氟硼酸O-(苯并三唑-1-基)-N，N，N’，N’-四甲基鎓盐进行质谱(ESI+)m/z＝382[M+H]+(6)2-(叔丁基氧基羰基胺基)-3-(N-苯甲基-N-甲基-胺基)-丙酸-二甲基酰胺以二甲基胺在四氟硼酸O-(苯并三唑-1-基)-N，N，N’，N’-四甲基鎓盐及羟基苯并三唑存在下于四氢呋喃中进行Rf值080(硅胶，二氯甲烷/甲醇/浓氨水＝40∶10∶1)质谱(ESI+)m/z＝336[M+H]+(7)2-(叔丁基氧基羰基胺基)-3-(N-苯甲基-N-甲基-胺基)-丙酸-酰胺以碳酸铵在四氟硼酸O-(苯并三唑-1-基)-N，N，N’，N’-四甲基鎓盐及羟基苯并三唑存在下于四氢呋喃中进行Rf值0.75(硅胶，二氯甲烷/甲醇/浓氨水＝40∶10∶1)质谱(ESI+)m/z＝308[M+H]+(8)2-(叔丁基氧基羰基胺基)-3-(N-苯甲基-N-甲基-胺基)-1-(吡咯烷-1-基)-丙-1-酮以吡咯烷在四氟硼酸O-(苯并三唑-1-基)-N，N，N’，N’-四甲基鎓盐及羟基苯并三唑存在下于四氢呋喃中进行Rf值0.40(硅胶，二氯甲烷/甲醇＝9∶1)质谱(ESI+)m/z＝362[M+H]+(9)2-(叔丁基氧基羰基胺基)-3-(N-苯甲基-N-甲基-胺基)-1-二甲基胺基-丙-1-酮以甲胺(40％水溶液)在四氟硼酸O-(苯并三唑-1-基)-N，N，N’，N’-四甲基鎓盐及羟基苯并三唑存在下于四氢呋喃中进行Rf值0.40(硅胶，二氯甲烷/甲醇＝9∶1)质谱(ESI+)m/z＝322[M+H]+(10)1-(叔丁基氧基羰基胺基)-3-{[(9H-芴-9-基甲氧基)羰基]胺基}-3-(吡咯烷基-1-基羰基)-哌啶由吡咯烷在四氟硼酸O-(苯并三唑-1-基)-N，N，N’，N’-四甲基鎓盐，羟基苯并三唑及亨尼格(Hunig)碱存在下于二甲基甲酰胺中制备。反应原料1-(叔丁基氧基羰基)-3-{[(9H-芴-9基甲氧基)羰基]胺基}哌啶基-3-基-羧酸购自美国Pharmacore公司。
Rf值0.52(氧化铝，二氯甲烷/甲醇＝9∶1)质谱(ESI+)m/z＝520[M+H]+实施例VII1，3-双-(环丙基甲基)-7-苯甲基-8-氯-黄嘌呤由实施例VIII的化合物与N-氯代琥珀酰亚胺在1，2-二氯乙烷中回流而制备。
质谱(ESI+)m/z＝407，409[M+Na]+下列化合物是相似于实施例VII的方法获得(1)1-甲基-3-(环丙基甲基)-7-苯甲基-8-氯-黄嘌呤质谱(ESI+)m/z＝345，347[M+H]+(2)1，3-二乙基-7-苯甲基-8-氯-黄嘌呤质谱(ESI+)m/z＝355，357[M+Na]+(3)1-甲基-3-乙基-7-苯甲基-8-氯-黄嘌呤质谱(ESI+)m/z＝341，343[M+Na]+(4)1-甲基-3-(4-甲氧基-苯甲基)-7-苯甲基-8-氯-黄嘌呤熔点172-175℃质谱(ESI+)m/z＝411，413[M+H]+(5)1-甲基-3，7-二苯甲基-8-氯-黄嘌呤Rf值0.72(硅胶，二氯甲烷/甲醇/浓氨水＝98∶2∶1)质谱(ESI+)m/z＝381，383[M+H]+(6)1-甲基-3-[(甲氧基羰基)-甲基]-7-苯甲基-8-氯-黄嘌呤Rf值0.83(硅胶，二氯甲烷/甲醇/浓氨水＝95∶5∶1)质谱(ESI+)m/z＝363，365[M+H]+(7)1-甲基-3-异丙基-7-苯甲基-8-氯-黄嘌呤Rf值0.69(硅胶，二氯甲烷/甲醇/浓氨水＝98∶2∶1)质谱(EI)m/z＝332，334[M]+
(8)1-甲基-3-己基-7-苯甲基-8-氯-黄嘌呤Rf值0.68(硅胶，二氯甲烷/甲醇/浓氨水＝98∶2∶1)质谱(ESI+)m/z＝375，377[M+H]+(9)1-甲基-3-(2-三甲基硅烷基-乙氧基甲基)-7-苯甲基-8-氯-黄嘌呤质谱(ESI+)m/z＝421，423[M+H]+(10)1-甲基-3-(2-甲氧基-乙基)-7-苯甲基-8-氯-黄嘌呤Rf值0.84(硅胶，二氯甲烷/甲醇/浓氨水＝9∶1∶0.1)质谱(ESI+)m/z＝349，351[M+H]+(11)1-甲基-3-氰基甲基-7-苯甲基-8-氯-黄嘌呤Rf值0.90(硅胶，二氯甲烷/甲醇/浓氨水＝95∶5∶1)质谱(ESI+)m/z＝352[M+Na]+(12)1-甲基-3-(2-羟基-乙基)-7-苯甲基-8-氯-黄嘌呤Rf值0.48(硅胶，二氯甲烷/甲醇/浓氨水＝9∶1∶0.1)质谱(ESI+)m/z＝335，337[M+H]+(13)1-甲基-3-(2-三甲基硅烷基-乙氧基甲基)-7-苯甲基-8-氯-黄嘌呤质谱(ESI+)m/z＝421，423[M+H]+(14)1-甲基-3-(2-三甲基硅基-乙氧基甲基)-7-(2-氰基-苯甲基)-8-氯-黄嘌呤质谱(ESI+)m/z＝468，470[M+H]+实施例VIII1，3-双-(环丙基甲基)-7-苯甲基-黄嘌呤由7-苯甲基-黄嘌呤与环丙基甲基溴在二甲基甲酰胺中于碳酸铯存在下反应而制备。
质谱(ESI+)m/z＝351[M+H]+下列化合物是相似于实施例VIII的方法获得(1)3-(环丙基甲基)-7-苯甲基-黄嘌呤质谱(ESI+)m/z＝297[M+H]+(2)1，3-二乙基-7-苯甲基-黄嘌呤与碳酸钾进行质谱(ESI+)m/z＝321[M+Na](3)3-乙基-7-苯甲基-黄嘌呤与碳酸钾进行质谱(ESI+)m/z＝293[M+Na]+
(4)3-(4-甲氧基-苯甲基)-7-苯甲基-黄嘌呤以1，8-二氮杂双环[5.4.0]十一-7-烯进行质谱(ESI+)m/z＝363[M+H]+(5)3，7-二苯甲基-黄嘌呤以1，8-二氮杂双环[5.4.0]十一-7-烯进行熔点184-187℃质谱(ESI+)m/z＝333[M+H]+(6)3-[(甲氧基羰基)-甲基]-7-苯甲基-黄嘌呤以1，8-二氮杂双环[5.4.0]十一-7-烯进行Rf值0.21(硅胶，二氯甲烷/甲醇/浓氨水＝95∶5∶1)质谱(ESI-)m/z＝315[M+H]+(7)3-异丙基-7-苯甲基-黄嘌呤以1，8-二氮杂双环[5.4.0]十一-7-烯进行熔点215-218℃质谱(EI+)m/z＝285[M+H]+(8)3-己基-7-苯甲基-黄嘌呤以1，8-二氮杂双环[5.4.0]十一-7-烯进行
Rf值0.52(硅胶，二氯甲烷/甲醇/浓氨水＝9∶1∶0.1)质谱(ESI+)m/z＝327[M+H]+(9)3-(2-三甲基硅烷基-乙氧基甲基)-7-苯甲基-黄嘌呤以1，8-二氮杂双环[5.4.0]十一-7-烯进行质谱(ESI+)m/z＝373[M+H]+(10)3-(2-甲氧基-乙基)-7-苯甲基-黄嘌呤以1，8-二氮杂双环[5.4.0]十一-7-烯进行Rf值0.45(硅胶，二氯甲烷/甲醇/浓氨水＝9∶1∶0.1)质谱(ESI+)m/z＝301[M+H]+(11)3-氰基甲基-7-苯甲基-黄嘌呤以1，8-二氮杂双环[5.4.0]十一-7-烯进行Rf值0.41(硅胶，二氯甲烷/甲醇/浓氨水＝9∶1∶0.1)质谱(ESI-)m/z＝280[M-H]-(12)3-(2-羟基-乙基)-7-苯甲基-黄嘌呤以1，8-二氮杂双环[5.4.0]十一-7-烯进行Rf值0.28(硅胶，二氯甲烷/甲醇/浓氨水＝9∶1∶0.1)质谱(ESI+)m/z＝287[M+H]+
(13)3-(2-三甲基硅烷基-乙氧基甲基)-7-苯甲基-黄嘌呤以1，8-二氮杂双环[5.4.0]十一-7-烯进行Rf值0.30(硅胶，二氯甲烷/甲醇＝98∶2)质谱(ESI+)m/z＝273[M+H]+(14)3-[(甲氧基羰基)甲基]-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-[3-(叔丁基氧基羰基胺基)-哌啶-1-基]-黄嘌呤以1，8-二氮杂双环[5.4.0]十一-7-烯进行Rf值0.31(硅胶，二氯甲烷/甲醇/浓氨水＝90∶10∶1)质谱(ESI+)m/z＝491[M+H]+(15)3-(2-三甲基硅基-乙氧基甲基)-7-(2-氰基-苯甲基)-黄嘌呤在1，8-二氮杂双环[5.4.0]十一-7-烯存在下进行质谱(ESI+)m/z＝420[M+H]+实施例IX1-乙基-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-溴-黄嘌呤由3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-溴-黄嘌呤与乙基溴在碳酸钾存在下于二甲基甲酰胺中在70℃反应而制备。
质谱(ESI+)m/z＝341，343[M+H]+
保留时间1.48分钟(HPLC，Multosphere 100FBS，50毫米，50％乙腈)下列化合物是相似于实施例IX的方法获得(1)1-丙基-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-溴-黄嘌呤质谱(ESI+)m/z＝355，357[M+H]+(2)1-丁基-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-溴-黄嘌呤质谱(ESI+)m/z＝369，371[M+H]+(3)1-(2-丙基)-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-溴-黄嘌呤保留时间2.11分钟(HPLC，Multosphere 100FBS，50毫米，50％乙腈)(4)1-(2-甲基丙基)-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-溴-黄嘌呤保留时间2.46分钟(HPLC，Multosphere 100FBS，50毫米，50％乙腈)(5)1-(2-丙烯-1-基)-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-溴-黄嘌呤保留时间1.55分钟(HPLC，Multosphere 100FBS，50毫米，50％乙腈)质谱(ESI+)m/z＝353，355[M+H]+(6)1-(2-丙炔-1-基)-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-溴-黄嘌呤保留时间1.20分钟(HPLC，Multosphere 100FBS，50毫米，50％乙腈)质谱(ESI+)m/z＝351，353[M+H]+(7)1-(环丙基甲基)-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-溴-黄嘌呤保留时间2.19分钟(HPLC，Multosphere 100FBS，50毫米，50％乙腈)质谱(ESI+)m/z＝367，369[M+H]+(8)1-苯甲基-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-溴-黄嘌呤保留时间2.40分钟(HPLC，Multosphere 100FBS，50毫米，50％乙腈)质谱(ESI+)m/z＝403，405[M+H]+(9)1-(2-苯基乙基)-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-溴-黄嘌呤保留时间3.29分钟(HPLC，Multosphere 100FBS，50毫米，50％乙腈)(10)1-(3-苯基丙基)-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-溴-黄嘌呤保留时间2.95分钟(HPLC，Multosphere 100FBS，50毫米，50％乙腈)(11)1-(2-羟基乙基)-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-溴-黄嘌呤保留时间2.35分钟(HPLC，Multosphere 100FBS，50毫米，20％乙腈)(12)1-(2-甲氧基乙基)-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-溴-黄嘌呤保留时间2.54分钟(HPLC，Multosphere 100FBS，50毫米，30％乙腈)(13)1-(3-羟基丙基)-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-溴-黄嘌呤保留时间2.52分钟(HPLC，Multosphere 100FBS，50毫米，20％乙腈)(14)1-[2-(二甲基胺基)乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-溴-黄嘌呤保留时间2.73分钟(HPLC，Multosphere 100FBS，50毫米，5％乙腈)(15)1-[3-(二甲基胺基)丙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-溴-黄嘌呤保留时间2.79分钟(HPLC，Multosphere 100FBS，50毫米，5％乙腈)(16)1-甲基-3-(环丙基甲基)-7-苯甲基-黄嘌呤以磺甲烷在周围温度进行质谱(ESI+)m/z＝311[M+H]+(17)1-甲基-3-乙基-7-苯甲基-黄嘌呤以碘甲烷在周围温度进行(18)1-甲基-3-(4-甲氧基-苯甲基)-7-苯甲基-黄嘌呤以碘甲烷在周围温度进行质谱(ESI+)m/z＝377[M+H]+(19)1-甲基-3，7-二苯甲基-黄嘌呤以碘甲烷在周围温度进行Rf值0.51(硅胶，二氯甲烷/甲醇/浓氨水＝95∶5∶1)质谱(ESI+)m/z＝347[M+H]+(20)1-甲基-3-[(甲氧基羰基)-甲基]-7-苯甲基-黄嘌呤以碘甲烷在周围温度进行熔点182℃质谱(ESI+)m/z＝329[M+H]+(21)1-甲基-3-异丙基-7-苯甲基-黄嘌呤以碘甲烷在周围温度进行Rf值0.66(硅胶，二氯甲烷/甲醇/浓氨水＝9∶1∶0.1)质谱(ESI+)m/z＝299[M+H]+(22)1-甲基-3-己基-7-苯甲基-黄嘌呤以碘甲烷在周围温度进行Rf值0.77(硅胶，二氯甲烷/甲醇/浓氨水＝95∶5∶1)质谱(ESI+)m/z＝341[M+H]+(23)1-甲基-3-(2-三甲基硅烷基-乙氧基甲基)-7-苯甲基-黄嘌呤以碘甲烷在周围温度进行(24)1-甲基-3-(2-甲氧基-乙基)-7-苯甲基-黄嘌呤以碘甲烷在周围温度进行Rf值0.70(硅胶，二氯甲烷/甲醇/浓氨水＝9∶1∶0.1)质谱(ESI+)m/z＝315[M+H]+
(25)1-甲基-3-氰基甲基-7-苯甲基-黄嘌呤以碘甲烷在周围温度进行Rf值0.74(硅胶，二氯甲烷/甲醇/浓氨水＝9∶1∶0.1)质谱(ESI+)m/z＝296[M+H]+(26)1-甲基-3-(2-羟基-乙基)-7-苯甲基-黄嘌呤以碘甲烷在周围温度进行Rf值0.44(硅胶，二氯甲烷/甲醇/浓氨水＝9∶1∶0.1)质谱(ESI+)m/z＝301[M+H]+(27)1-甲基-3-(2-三甲基硅烷基-乙氧基甲基)-7-苯甲基-黄嘌呤以碘甲烷在周围温度进行Rf值0.44(硅胶，二氯甲烷/甲醇＝95∶5)质谱(ESI+)m/z＝387[M+H]+(28)1-(2-苯基-乙基)-3-甲基-7-苯甲基-8-氯-黄嘌呤以2-苯基-乙基溴在60℃进行质谱(ESI+)m/z＝395，397[M+H]+(29)1-(2-苯基-乙基)-3-甲基-7-环丙基甲基-8-氯-黄嘌呤以2-苯基-乙基溴在60℃进行质谱(ESI+)m/z＝359，361[M+H]+(30)1-(2-苯基-乙基)-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-氯-黄嘌呤质谱(ESI+)m/z＝357，359[M+H]+(31)1-(2-苯基-乙基)-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-氯-黄嘌呤质谱(ESI+)m/z＝395，397[M+Na]+(32)1-[(甲氧基羰基)甲基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-[(S)-3-(叔丁基氧基羰基胺基)-哌啶-1-基]-黄嘌呤以溴代醋酸乙酯在50℃进行熔点143-145℃质谱(ESI+)m/z＝505[M+H]+(33)1-[3-(甲氧基羰基)-丙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-[(S)-3-(叔丁基氧基羰基胺基)-哌啶-1-基]-黄嘌呤以4-溴代丁酸甲酯在50℃进行熔点130-131℃质谱(ESI+)m/z＝533[M+H]+(34)1-{2-[4-(乙氧基羰基)-苯基]-乙基}-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-[(S)-3-(叔丁基氧基羰基胺基)-哌啶-1-基]-黄嘌呤以4-(2-溴-乙基)-苯甲酸乙酯在50℃进行
Rf值0.40(硅胶，环己烷/醋酸乙酯＝1∶1)质谱(ESI+)m/z＝609[M+H]+(35)1-[2-(甲氧基羰基)-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-[(S)-3-(叔丁基氧基羰基胺基)-哌啶-1-基]-黄嘌呤以3-溴丙酸甲酯在50℃进行Rf值0.35(硅胶，环己烷/醋酸乙酯＝1∶1)质谱(ESI+)m/z＝519[M+H]+(36)1-氰基甲基-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-溴-黄嘌呤Rf值0.58(硅胶，石油醚/醋酸乙酯/甲醇＝6∶3.5∶0.5)质谱(ESI+)m/z＝352，354[M+H]+(37)1-(2-苯基-2-氧代-乙基)-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-[3-(叔丁基氧基羰基胺基)-哌啶-1-基]-黄嘌呤Rf值0.30(硅胶，石油醚/醋酸乙酯/甲醇＝7∶2.5∶0.5)质谱(ESI+)m/z＝551[M+H]+(38)1-[2-(2-甲氧基-苯基)-2-氧代-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-[3-(叔丁基氧基羰基胺基)-哌啶-1-基]-黄嘌呤质谱(ESI+)m/z＝581[M+H]+(39)1-[2-噻吩-3-基)-2-氧代-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-[3-(叔丁基氧基羰基胺基)-哌啶-1-基]-黄嘌呤质谱(ESI+)m/z＝557[M+H]+(40)1-[2-(4-甲氧基-苯基)-2-氧代-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-[3-(叔丁基氧基羰基胺基)-哌啶-1-基]-黄嘌呤质谱(ESI+)m/z＝581[M+H]+(41)1-(2-苯基-2-氧代-乙基)-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-[(S)-3-(叔丁基氧基羰基胺基)-哌啶-1-基]-黄嘌呤(42)1-(2-苯基-2-氧代-乙基)-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-[(R)-3-(叔丁基氧基羰基胺基)-哌啶-1-基]-黄嘌呤质谱(ESI+)m/z＝551[M+H]+(43)1-(苯基硫基甲基)-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-[3-(叔丁基氧基羰基胺基)-哌啶-1-基]-黄嘌呤Rf值0.30(硅胶，石油醚/醋酸乙酯/甲醇＝7∶2∶1)质谱(ESI+)m/z＝555[M+H]+(44)1-[2-(3-甲氧基-苯基)-2-氧代-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-[3-(叔丁基氧基羰基胺基)-哌啶-1-基]-黄嘌呤Rf值0.30(硅胶，石油醚/醋酸乙酯/甲醇＝7∶2∶1)(45)1-[2-(4-甲基-苯基)-2-氧代-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-[3-(叔丁基氧基羰基胺基)-哌啶-1-基]-黄嘌呤Rf值0.20(硅胶，石油醚/醋酸乙酯/甲醇＝7∶2∶1)质谱(ESI+)m/z＝565[M+H]+
(46)1-(2-甲氧基羰基-2-丙烯-1-基)-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-[3-(叔丁基氧基羰基胺基)-哌啶-1-基]-黄嘌呤Rf值0.15(硅胶，石油醚/醋酸乙酯/甲醇＝75∶20∶5)质谱(ESI+)m/z＝531[M+H]+(47)1-(3-氧代-3-苯基-丙基)-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-[3-(叔丁基氧基羰基胺基)-哌啶-1-基]-黄嘌呤质谱(ESI+)m/z＝565[M+H]+(49)1-(2-氧代-丙基)-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-[3-(叔丁基氧基羰基胺基)-哌啶-1-基]-黄嘌呤Rf值0.10(硅胶，石油醚/醋酸乙酯/甲醇＝6∶3∶1)质谱(ESI+)m/z＝489[M+H]+(50)1-(2-苯基-2-氧代-乙基)-3-甲基-7-(2-氰基-苯甲基)-8-[3-(叔丁基氧基羰基胺基)-哌啶-1-基]-黄嘌呤质谱(ESI+)m/z＝598[M+H]+(51)1-(2-苯基-乙基)-3-甲基-7-(2-氰基-苯甲基)-8-[3-(叔丁基氧基羰基胺基)-哌啶-1-基]-黄嘌呤Rf值0.50(硅胶，环己烷/醋酸乙酯＝1∶1)质谱(ESI+)m/z＝584[M+H]+(52)1-(3-甲氧基羰基-2-丙烯-1-基)-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-[3-(叔丁基氧基羰基胺基)-哌啶-1-基]-黄嘌呤质谱(ESI+)m/z＝531[M+H]+(53)1-[2-(2，5-二甲氧基-苯基)-2-氧代-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-[3-(叔丁基氧基羰基胺基)-哌啶-1-基]-黄嘌呤Rf值0.31(硅胶，环己烷/醋酸乙酯/甲醇＝6∶3∶1)(54)1-[2-(4-氟-苯基)-2-氧代-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-[3-(叔丁基氧基羰基胺基)-哌啶-1-基]-黄嘌呤Rf值0.40(硅胶，石油醚/醋酸乙酯/甲醇＝6∶3∶1)(55)1-[2-(3-羟基-苯基)-2-氧代-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-[3-(叔丁基氧基羰基胺基)-哌啶-1-基]-黄嘌呤(由实施例II(18)与2-溴-1-[3-(叔丁基-二甲基-硅烷氧基)-苯基]-乙酮在叔丁醇钾存在下于二甲基甲酰胺中在周围温度反应)质谱(ESI+)m/z＝567[M+H]+(56)1-(3-甲氧基羰基-2-丙烯-1-基)-3-甲基-7-(2-氰基-苯甲基)-8-[3-(叔丁基氧基羰基胺基)-哌啶-1-基]-黄嘌呤Rf值0.50(硅胶，环己烷/醋酸乙酯＝1∶1)质谱(ESI+)m/z＝600[M+Na]+(57)1-[(吡啶-2-基)甲基]-3-甲基-7-(2-氰基-苯甲基)-8-[3-(叔丁基氧基羰基胺基)-哌啶-1-基]-黄嘌呤质谱(ESI+)m/z＝571[M+H]+(58)1-(2-苯基-2-氧代-乙基)-3-[(甲氧基羰基)甲基]-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-[3-(叔丁基氧基羰基胺基)-哌啶-1-基]-黄嘌呤Rf值0.68(硅胶，二氯甲烷/甲醇/浓氨水＝90∶10∶1)质谱(ESI+)m/z＝609[M+H]+(59)1-(2-苯基-2-氧代-乙基)-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-氯-黄嘌呤Rf值0.55(硅胶，环己烷/醋酸乙酯/甲醇＝6∶3∶1)质谱(ESI+)m/z＝387，389[M+H]+(60)1-[2-(3-烯丙基氧基羰基胺基-苯基)-2-氧代-乙基)-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-[3-(叔丁基氧基羰基胺基)-哌啶-1-基]-黄嘌呤Rf值0.40(硅胶，环己烷/醋酸乙酯/甲醇＝6∶3∶1)质谱(ESI+)m/z＝650[M+H]+(61)1-[2-(3-硝基-苯基)-2-氧代-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-氯-黄嘌呤质谱(ESI+)m/z＝432，434[M+H]+(62)1-[2-(2-溴-5-二甲基胺基-苯基)-2-氧代-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-[3-(叔丁基氧基羰基胺基)-哌啶-1-基]-黄嘌呤(63)1-[(噻唑-2-基)甲基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-[3-(叔丁基氧基羰基胺基)-哌啶-1-基]-黄嘌呤Rf值0.34(硅胶，二氯甲烷/甲醇＝95∶5)
质谱(ESI+)m/z＝530[M+H]+(64)1-[(苯并(d)异噻唑-3-基)甲基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-[3-(叔丁基氧基羰基胺基)-哌啶-1-基]-黄嘌呤Rf值0.40(硅胶，环己烷/醋酸乙酯＝1∶1)质谱(ESI+)m/z＝580[M+H]+(65)1-[(异噁唑-3-基)甲基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-[3-(叔丁基氧基羰基胺基)-哌啶-1-基]-黄嘌呤Rf值0.20(硅胶，醋酸乙酯)质谱(ESI+)m/z＝514[M+H]+(66)1-[(1-萘基)甲基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-[3-(叔丁基氧基羰基胺基)-哌啶-1-基]-黄嘌呤Rf值0.41(硅胶，环己烷/醋酸乙酯＝1∶1)质谱(ESI+)m/z＝595[M+Na]+(67)1-[(苯并[d]异噁唑-3-基)甲基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-[3-(叔丁基氧基羰基胺基)-哌啶-1-基]-黄嘌呤Rf值0.60(硅胶，二氯甲烷/甲醇＝95∶5)质谱(ESI+)m/z＝564[M+H]+(68)1-氰基甲基-3-甲基-7-(3-氰基-苯甲基)-8-[3-(叔丁基氧基羰基胺基)-哌啶-1-基]-黄嘌呤
Rf值0.40(硅胶，环己烷/醋酸乙酯＝1∶1)质谱(ESI+)m/z＝541[M+Na]+(69)1-[2-(2-硝基-苯基)-2-氧代-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-氯-黄嘌呤Rf值0.25(硅胶，环己烷/醋酸乙酯/甲醇＝7∶2∶1)质谱(ESI+)m/z＝432，434[M+H]+(70)1-[(6-甲基-吡啶-2-基)甲基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-[3-(叔丁基氧基羰基胺基)-哌啶-1-基]-黄嘌呤在碘化钠存在下进行Rf值0.47(硅胶，醋酸乙酯)质谱(ESI+)m/z＝538[M+H]+(71)1-氰基甲基-3-甲基-7-(3-氰基-苯甲基)-8-[3-(叔丁基氧基羰基胺基)-哌啶-1-基]-黄嘌呤Rf值0.40(硅胶，环己烷/醋酸乙酯＝1∶1)(72)1-[2-(2-甲氧基-苯基)-2-氧代-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-氯-黄嘌呤质谱(ESI+)m/z＝417，419[M+H]+(73)1-甲基-3-(2-三甲基硅基-乙氧基甲基)-7-(2-氰基-苯甲基)-黄嘌呤质谱(ESI+)m/z＝412[M+H]+
(74)1-[(3-甲基-吡啶-2-基)甲基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-[3-(叔丁基氧基羰基胺基)-哌啶-1-基]-黄嘌呤Rf值0.27(硅胶，醋酸乙酯)质谱(ESI+)m/z＝538[M+H]+(75)1-[(5-甲基-吡啶-2-基)-甲基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-[3-(叔丁基氧基羰基胺基)-哌啶-1-基]-黄嘌呤Rf值0.45(硅胶，醋酸乙酯)质谱(ESI+)m/z＝538[M+H]+(76)1-[(4-甲基-吡啶-2-基)甲基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-[3-(叔丁基氧基羰基胺基)-哌啶-1-基]-黄嘌呤Rf值0.26(硅胶，醋酸乙酯)质谱(ESI+)m/z＝538[M+H]+(77)1-[(5-硝基-异喹啉基-1-基)甲基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-[3-(叔丁基氧基羰基胺基)-哌啶-1-基]-黄嘌呤Rf值0.54(硅胶，二氯甲烷/甲醇＝95∶5)(78)1-[(2-氧代-1，2-二氢-异喹啉-4-基)甲基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-[3-(叔丁基氧基羰基胺基)-哌啶-1-基]-黄嘌呤Rf值0.38(硅胶，二氯甲烷/甲醇＝95∶5)质谱(ESI+)m/z＝590[M+H]+
(79)1-[2-(3-氰基-苯基)-2-氧代-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-氯-黄嘌呤Rf值0.52(硅胶，环己烷/醋酸乙酯＝1∶1)质谱(ESI+)m/z＝434，436[M+Na]+(80)1-[2-(3-胺基磺酰基-苯基)-2-氧代-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-氯-黄嘌呤Rf值0.25(硅胶，环己烷/醋酸乙酯＝1∶1)质谱(ESI+)m/z＝466，468[M+H]+(81)1-[2-(3-胺基羰基-苯基)-2-氧代-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-氯-黄嘌呤Rf值0.10(硅胶，环己烷/醋酸乙酯＝1∶1)质谱(ESI+)m/z＝430，432[M+H]+(82)1-(2-苯氧基-乙基)-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-[3-(叔丁基氧基羰基胺基)-哌啶-1-基]-黄嘌呤Rf值0.75(硅胶，环己烷/醋酸乙酯＝1∶4)质谱(ESI+)m/z＝553[M+H]+实施例X1-苯甲基-3-(叔丁基氧基羰基胺基)-4-甲基-哌啶由溴化1-苯甲基-3-(叔丁基氧基羰基胺基)-4-甲基-吡啶鎓在甲醇中于二氧化铂存在下在4巴氢压力下催化氢化而制备。
质谱(EI+)m/z＝304[M]+实施例XI溴化1-苯甲基-3-(叔丁基氧基羰基胺基)-4-甲基-吡啶鎓由3-(叔丁基氧基羰基胺基)-4-甲基-吡啶与苯甲基溴在甲苯中反应而制备熔点200-201℃实施例XII1-[2-(2，4，6-三甲基-苯基)-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-溴-黄嘌呤由3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-溴-黄嘌呤与2-(2，4，6-三甲基-苯基)-乙醇在三苯膦及二异丙基偶氮二羧酸酯存在下于四氢呋喃中在周围温度反应而制备Rf值0.40(硅胶，二氯甲烷/醋酸乙酯＝15∶1)质谱(ESI+)m/z＝450，461[M+H]+下列化合物是相似于实施例XII的方法获得(1)1-[2-(2，4-二氯-苯基)-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-溴-黄嘌呤Rf值0.40(硅胶，二氯甲烷/醋酸乙酯＝15∶1)质谱(EI+)m/z＝484，486，488[M]+
(2)1-[2-(噻吩-2-基)-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-溴-黄嘌呤Rf值0.50(硅胶，二氯甲烷/醋酸乙酯＝1 5∶1)质谱(EI+)m/z＝422，424[M]+(3)1-[2-(噻吩-3-基)-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-溴-黄嘌呤熔点173.8-174.5℃质谱(ESI+)m/z＝445，447[M+Na]+(4)1-[2-(4-叔丁基-苯基)-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-溴-黄嘌呤Rf值0.85(硅胶，二氯甲烷/甲醇＝30∶1)质谱(ESI+)m/z＝473，475[M+H]+(5)1-[2-(4-氟-苯基)-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-溴-黄嘌呤Rf值0.70(硅胶，二氯甲烷/醋酸乙酯＝15∶1)(6)1-[2-(4-甲氧基-苯基)-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-溴-黄嘌呤Rf值0.70(硅胶，二氯甲烷/醋酸乙酯＝15∶1)(7)1-[2-(2-氟-苯基)-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-氯-黄嘌呤
Rf值0.75(硅胶，二氯甲烷/醋酸乙酯＝20∶1)质谱(ESI+)m/z＝391，393[M+H]+(8)1-[2-(2-甲基-苯基)-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-氯-黄嘌呤Rf值0.60(硅胶，二氯甲烷/醋酸乙酯＝20∶1)质谱(ESI+)m/z＝387，389[M+H]+(9)1-[2-(3-甲基-苯基)-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-氯-黄嘌呤Rf值0.80(硅胶，二氯甲烷/醋酸乙酯＝20∶1)质谱(EI+)m/z＝386，388[M]+(10)1-[2-(1-萘基)-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-氯-黄嘌呤Rf值0.70(硅胶，二氯甲烷/醋酸乙酯＝20∶1)质谱(ESI+)m/z＝423，425[M+H]+(11)1-[2-(2-萘基)-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-氯-黄嘌呤Rf值0.75(硅胶，二氯甲烷/醋酸乙酯＝20∶1)质谱(ESI+)m/z＝423，425[M+H]+(12)1-(4-苯基-丁基)-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-氯-黄嘌呤质谱(ESI+)m/z＝401，403[M+H]+(13)1-[2-(3-三氟甲基-苯基)-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-氯-黄嘌呤Rf值0.55(硅胶，石油醚/醋酸乙酯/甲醇＝75∶20∶5)质谱(ESI+)m/z＝463，465[M+Na]+(14)1-[2-(吡啶-2-基)-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2丁烯-1-基)-8-溴-黄嘌呤质谱(ESI+)m/z＝417，419[M+H]+(15)1-[2-(吡咯-1-基)-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-氯-黄嘌呤Rf值0.40(硅胶，石油醚/醋酸乙酯/甲醇＝75∶20∶5)质谱(ESI+)m/z＝384，386[M+Na]+(16)1-[2-([1，2，3]三唑-1-基)-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-氯-黄嘌呤Rf值0.22(硅胶，石油醚/醋酸乙酯/甲醇＝7∶2∶1)质谱(ESI+)m/z＝364，366[M+H]+(17)1-[2-(吡啶-4-基)-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-氯-黄嘌呤Rf值0.15(硅胶，石油醚/醋酸乙酯/甲醇＝7∶2∶1)
质谱(ESI+)m/z＝374，376[M+H]+(18)1-(3-丁炔-1-基)-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-溴-黄嘌呤Rf值0.45(硅胶，石油醚/醋酸乙酯＝7∶3)质谱(ESI+)m/z＝387，389[M+Na]+(19)1-(3-丁烯-1-基)-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-溴-黄嘌呤Rf值0.45(硅胶，石油醚/醋酸乙酯＝7∶3)质谱(ESI+)m/z＝389，391[M+Na]+(20)1-(4-戊炔-1-基)-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-氯-黄嘌呤Rf值0.37(硅胶，石油醚/醋酸乙酯/甲醇＝80∶15∶5)质谱(ESI+)m/z＝378，380[M]+(21)1-(4-戊烯-1-基)-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-溴-黄嘌呤Rf值0.30(硅胶，石油醚/醋酸乙酯/甲醇＝8∶2)质谱(ESI+)m/z＝381，383[M+H]+(22)1-{2-[4-(叔丁基-二甲基-硅烷氧基)-苯基]-乙基}-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-[(S)-3-(叔丁基氧基羰基胺基)-哌啶-1-基]-黄嘌呤Rf值0.68(硅胶，环己烷/醋酸乙酯＝3∶1)质谱(ESI+)m/z＝667[M+H]+
(23)1-{2-[3-(叔丁基-二甲基-硅烷氧基)-苯基]-乙基}-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-[(S)-3-(叔丁基氧基羰基胺基)-哌啶-1-基]-黄嘌呤Rf值0.60(硅胶，环己烷/醋酸乙酯＝1∶1)质谱(ESI+)m/z＝667[M+H]+(24)1-[2-(吡啶-3-基)-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-溴-黄嘌呤Rf值0.17(硅胶，石油醚/醋酸乙酯/甲醇/浓氨水＝7∶2∶1∶0.1)质谱(ESI+)m/z＝418，420[M+H]+(25)1-[2-(4-甲基-噻唑-5-基)-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-溴-黄嘌呤Rf值0.55(硅胶，石油醚/醋酸乙酯/甲醇＝5∶4∶1)质谱(ESI+)m/z＝438，440[M+H]+(26)1-[2-(3-甲氧基-苯基)-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-溴-黄嘌呤Rf值0.60(硅胶，石油醚/醋酸乙酯/甲醇＝7∶2.5∶0.5)质谱(ESI+)m/z＝447，449[M+H]+(27)1-[2-(3-溴-苯基)-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-溴-黄嘌呤Rf值0.60(硅胶，石油醚/醋酸乙酯/甲醇＝7∶2.5∶0.5)
质谱(EI+)m/z＝494，496，498[M]+(28)1-[2-(3-氯-苯基)-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-溴-黄嘌呤Rf值0.60(硅胶，石油醚/醋酸乙酯/甲醇＝7∶2.5∶0.5)质谱(EI)m/z＝450，452，454[M]+(29)1-[2-(2-氯-苯基)-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-氯-黄嘌呤Rf值0.65(硅胶，石油醚/醋酸乙酯/甲醇＝7∶2.5∶0.5)质谱(ESI+)m/z＝407，409，411[M+H]+(30)1-[2-(2-甲氧基-苯基)-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-氯-黄嘌呤Rf值0.65(硅胶，石油醚/醋酸乙酯/甲醇＝7∶2.5∶0.5)质谱(ESI+)m/z＝403，405[M+H]+(31)1-[2-(2-三氟甲基-苯基)-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-溴-黄嘌呤Rf值0.55(硅胶，石油醚/醋酸乙酯＝8∶2)质谱(ESI+)m/z＝485，487[M+H]+(32)1-[2-(2-溴-苯基)-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-氯-黄嘌呤
Rf值0.55(硅胶，石油醚/醋酸乙酯＝8∶2)质谱(ESI+)m/z＝451，453，455[M+H]+(33)1-[2-(3-氟-苯基)-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-氯-黄嘌呤Rf值0.60(硅胶，石油醚/醋酸乙酯＝8∶2)质谱(ESI+)m/z＝391，393[M+H]+(34)1-[2-(3-硝基-苯基)-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-氯-黄嘌呤Rf值0.45(硅胶，石油醚/醋酸乙酯/甲醇＝7∶2∶1)质谱(ESI+)m/z＝440，442[M+Na]+(35)1-[2-(4-甲基-苯基)-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-氯-黄嘌呤Rf值0.50(硅胶，石油醚/醋酸乙酯/甲醇＝7∶2∶1)质谱(ESI+)m/z＝387，389[M+H]+(36)1-[2-(2-硝基-苯基)-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-氯-黄嘌呤Rf值0.85(硅胶，石油醚/醋酸乙酯/甲醇＝6∶3∶1)质谱(ESI+)m/z＝418，420[M+H]+(37)1-[2-(3，5-二氟-苯基)-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-氯-黄嘌呤Rf值0.50(硅胶，石油醚/醋酸乙酯＝7∶3)质谱(EI+)m/z＝408，410[M]+(38)1-[2-(2，6-二氟-苯基)-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-氯-黄嘌呤Rf值0.50(硅胶，石油醚/醋酸乙酯＝7∶3)质谱(ESI+)m/z＝409，411[M+H]+(39)1-[2-(3，5-二甲基-苯基)-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-氯-黄嘌呤Rf值0.58(硅胶，石油醚/醋酸乙酯＝7∶3)质谱(ESI+)m/z＝401，403[M+H]+(40)1-(2-苯基-丙基)-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-氯-黄嘌呤Rf值0.60(硅胶，石油醚/醋酸乙酯/甲醇＝7∶2∶1)质谱(ESI+)m/z＝387，389[M+H]+(41)1-(2-甲氧基-2-苯基-乙基)-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-氯-黄嘌呤Rf值0.70(硅胶，石油醚/醋酸乙酯/甲醇＝7∶2∶1)质谱(ESI+)m/z＝425，427[M+Na]+
(42)1-[(吡啶-2-基)-甲基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-氯-黄嘌呤Rf值0.14(硅胶，石油醚/醋酸乙酯＝1∶1)质谱(ESI+)m/z＝360，362[M+H]+(43)1-[(异喹啉-1-基)-甲基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-氯-黄嘌呤Rf值0.31(硅胶，环己烷/醋酸乙酯＝1∶1)质谱(ESI+)m/z＝410，412[M+H]+(44)1-[(吡啶-3-基)-甲基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-氯-黄嘌呤Rf值0.10(硅胶，二氯甲烷/甲醇＝98∶2)质谱(ESI+)m/z＝360，362[M+H]+(45)1-[(吡啶-4-基)-甲基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-氯-黄嘌呤Rf值0.24(硅胶，二氯甲烷/甲醇＝95∶2)质谱(ESI+)m/z＝360，362[M+H]+(46)1-[(异喹啉-4-基)-甲基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-氯-黄嘌呤Rf值0.28(硅胶，醋酸乙酯/石油醚＝2∶1)
质谱(ESI+)m/z＝410，412[M+H]+(47)1-[(1-甲基-1H-吲唑-3-基)-甲基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-氯-黄嘌呤质谱(ESI+)m/z＝413，415[M+H]+(48)1-[(喹啉-4-基)甲基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-氯-黄嘌呤Rf值0.39(硅胶，醋酸乙酯)质谱(ESI+)m/z＝410，412[M+H]+(49)1-[(喹啉-8-基)甲基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-氯-黄嘌呤Rf值0.74(硅胶，醋酸乙酯)质谱(ESI+)m/z＝410，412[M+H]+实施例XIII1，3-二甲基-5-[反式-2-(叔丁基氧基羰基胺基)-环己基]-羰基胺基}-6-胺基-尿嘧啶由1，3-二甲基-5-({反式-2-[(芴-9-基甲氧基羰基)胺基]-环己基}-羰基胺基)-6-胺基-尿嘧啶与哌啶于二甲基甲酰胺中处理及然后与焦碳酸二叔丁酯反应而制备。
质谱(ESI+)m/z＝396[M+H]+实施例XIV1-甲基-3-(2-丙炔-1-基)-7-苯甲基-8-氯-黄嘌呤由1-甲基-7-苯甲基-8-氯-黄嘌呤与炔丙基溴在碳酸钾存在下于二甲基甲酰胺中在周围温度反应而制备。
熔点169-172℃质谱(ESI+)m/z＝328，330[M+H]+下列化合物是相似于实施例XIV的方法获得(1)1-甲基-3-(2-丙烯-1-基)-7-苯甲基-8-氯-黄嘌呤Rf值0.83(硅胶，二氯甲烷/甲醇＝95∶5)质谱(EI+)m/z＝330，332[M]+(2)1-甲基-3-(2-苯基-乙基)-7-苯甲基-8-氯-黄嘌呤熔点174-179℃质谱(ESI+)m/z＝395，397[M+H](3)1-苯基-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-[3-(叔丁基氧基羰基胺基)-哌啶-1-基]-黄嘌呤Rf值0.66(氧化铝，醋酸乙酯/石油醚＝8∶2)质谱(ESI+)m/z＝509[M+H]+(4)1-甲基-3-(2-二甲基胺基-乙基)-7-苯甲基-8-氯-黄嘌呤Rf值0.30(硅胶，二氯甲烷/甲醇/浓氨水＝9∶1∶0.1)质谱(ESI+)m/z＝362，364[M+H]+
(5)1，3-双(2-苯基-乙基)-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-[3-(叔丁基氧基羰基胺基)-哌啶-1-基]-黄嘌呤Rf值0.79(硅胶，石油醚/醋酸乙酯＝4∶6)质谱(ESI+)m/z＝627[M]+(6)1-(2-苯基-乙基)-3-氰基甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-[3-(叔丁基氧基羰基胺基)-哌啶-1-基]-黄嘌呤Rf值0.74(硅胶，醋酸乙酯/石油醚＝6∶4)质谱(ESI+)m/z＝562[M+H]+(7)1-(2-苯基-乙基)-3-[(甲氧基羰基)-甲基]-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-[3-(叔丁基氧基羰基胺基)-哌啶-1-基]-黄嘌呤Rf值0.65(硅胶，醋酸乙酯/石油醚＝6∶4)质谱(ESI+)m/z＝595[M+H]+(8)1-(2-苯基-乙基)-3-(2-二甲基胺基-乙基)-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-[3-(叔丁基氧基羰基胺基)-哌啶-1-基]-黄嘌呤Rf值0.39(硅胶，二氯甲烷/甲醇/浓氨水＝90∶10∶1)质谱(ESI+)m/z＝594[M+H]+(9)1-(2-苯基-乙基)-3-(2丙炔-1-基)-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-[3-(叔丁基氧基羰基胺基)-哌啶-1-基]-黄嘌呤Rf值0.77(硅胶，醋酸乙酯/石油醚＝6∶4)
质谱(ESI+)m/z＝561[M+H]+(10)1-甲基-3-(2-苯基-2-氧代-乙基)-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-[3-(叔丁基氧基羰基胺基)-哌啶-1-基]-黄嘌呤Rf值0.69(硅胶，二氯甲烷/甲醇/浓氨水＝95∶5∶1)质谱(ESI+)m/z＝551[M+H]+(11)1-甲基-3-氰基甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-[3-(叔丁基氧基羰基胺基)-哌啶-1-基]-黄嘌呤Rf值0.80(硅胶，二氯甲烷/甲醇/浓氨水＝90∶10∶1)质谱(ESI+)m/z＝472[M+H]+(12)1-甲基-3-(2-苯基-乙基)-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-[3-(叔丁基氧基羰基胺基)-哌啶-1-基]-黄嘌呤Rf值0.88(硅胶，二氯甲烷/甲醇/浓氨水＝90∶10∶1)质谱(ESI+)m/z＝537[M+H]+(13)1-甲基-3-(2-二甲基胺基-乙基)-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-[3-(叔丁基氧基羰基胺基)-哌啶-1-基]-黄嘌呤Rf值0.21(硅胶，二氯甲烷/甲醇/浓氨水＝90∶10∶1)质谱(ESI+)m/z＝504[M+H]+(14)1-甲基-3-异丙基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-[3-(叔丁基氧基羰基胺基)-哌啶-1-基]-黄嘌呤
Rf值0.54(硅胶，二氯甲烷/甲醇/浓氨水＝95∶5∶1)(15)1-甲基-3-(2-氰基-乙基)-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-[3-(叔丁基氧基羰基胺基)-哌啶-1-基]-黄嘌呤Rf值0.59(硅胶，二氯甲烷/甲醇/浓氨水＝90∶10∶1)(16)1-甲基-3-[2-(4-甲氧基-苯基)-乙基]-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-[3-(叔丁基氧基羰基胺基)-哌啶-1-基]-黄嘌呤Rf值0.88(硅胶，二氯甲烷/甲醇/浓氨水＝90∶10∶1)质谱(ESI+)m/z＝567[M+H]+(17)1-甲基-3-[2-(3-甲氧基-苯基)-乙基]-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-[3-(叔丁基氧基羰基胺基)-哌啶-1-基]-黄嘌呤Rf值0.76(硅胶，二氯甲烷/甲醇/浓氨水＝90∶10∶1)质谱(ESI+)m/z＝567[M+H]+(18)1-甲基-3-[2-(2-甲氧基-苯基)-乙基]-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-[3-(叔丁基氧基羰基胺基)-哌啶-1-基]-黄嘌呤Rf值0.68(硅胶，二氯甲烷/甲醇/浓氨水＝90∶10∶1)(19)1-甲基-3-[2-(3-甲基-苯基)-乙基]-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-[3-(叔丁基氧基羰基胺基)-哌啶-1-基]-黄嘌呤Rf值0.81(硅胶，二氯甲烷/甲醇/浓氨水＝90∶10∶1)质谱(ESI+)m/z＝551[M+H]+
(20)1-甲基-3-[2-(4-甲基-苯基)-乙基]-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-[3-(叔丁基氧基羰基胺基)-哌啶-1-基]-黄嘌呤Rf值0.81(硅胶，二氯甲烷/甲醇/浓氨水＝90∶10∶1)质谱(ESI+)m/z＝551[M+H]+(21)1-甲基-3-[2-(2-甲基-苯基)-乙基]-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-[3-(叔丁基氧基羰基胺基)-哌啶-1-基]-黄嘌呤Rf值0.72(硅胶，二氯甲烷/甲醇/浓氨水＝90∶10∶1)(22)1-甲基-3-[2-(2-氟-苯基)-乙基]-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-[3-(叔丁基氧基羰基胺基)-哌啶-1-基]-黄嘌呤Rf值0.89(硅胶，二氯甲烷/甲醇/浓氨水＝90∶10∶1)质谱(ESI+)m/z＝555[M+H]+(23)1-甲基-3-(4-苯基-丁基)-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-[3-(叔丁基氧基羰基胺基)-哌啶-1-基]-黄嘌呤Rf值0.65(硅胶，二氯甲烷/甲醇/浓氨水＝90∶10∶1)质谱(ESI+)m/z＝565[M+H]+(24)1-甲基-3-(3-苯基-丙基)-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-[3-(叔丁基氧基羰基胺基)-哌啶-1-基]-黄嘌呤Rf值0.84(硅胶，二氯甲烷/甲醇/浓氨水＝90∶10∶1)质谱(ESI+)m/z＝551[M+H]+
(25)1-甲基-3-[2-(4-氟-苯基)-乙基]-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-[3-(叔丁基氧基羰基胺基)-哌啶-1-基]-黄嘌呤Rf值0.80(硅胶，二氯甲烷/甲醇/浓氨水＝98∶2∶1)质谱(ESI+)m/z＝555[M+H]+(26)1-甲基-3-[2-(3-氟-苯基)-乙基]-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-[3-(叔丁基氧基羰基胺基)-哌啶-1-基]-黄嘌呤Rf值0.82(硅胶，二氯甲烷/甲醇/浓氨水＝90∶10∶1)质谱(ESI+)m/z＝555[M+H]+(27)1-甲基-3-(2-苯基-乙基)-7-(2-氰基-苯甲基)-8-氯-黄嘌呤质谱(ESI+)m/z＝420，422[M+H]+实施例XV1-甲基-7-苯甲基-8-氯-黄嘌呤由1-甲基-3-(2-三甲基硅烷基-乙氧基甲基)-7-苯甲基-8-氯-黄嘌呤与三氟醋酸于二氯甲烷中在周围温度处理而制备。
Rf值0.10(硅胶，二氯甲烷/甲醇＝98∶2)下列化合物按照实施例XV类似的方法获得1)1-甲基-7-(2-氰基-苯甲基)-8-氯-黄嘌呤质谱(ESI+)m/z＝338，340[M+H]+
实施例XVI1，3-二甲基-7-(3-甲基-苯基)-8-氯-黄嘌呤由8-氯-茶碱与3-甲基苯基硼酸在无水醋酸铜(II)，吡啶，及分子筛4_存在下于二氯甲烷中在周围温度反应而制备。
质谱(ESI+)m/z＝305，307[M+H]+下列化合物是相似于实施例XVI的方法获得(1)1，3-二甲基-7-((E)-1-己烯-1-基)-8-氯-黄嘌呤质谱(ESI+)m/z＝297，299[M+H]+(2)1，3-二甲基-7-((E)-2-苯基-乙烯基)-8-氯-黄嘌呤质谱(ESI+)m/z＝317，319[M+H]+(3)1，3-二甲基-7-(2-萘基)-8-氯-黄嘌呤Rf值0.60(硅胶，环己烷/醋酸乙酯＝1∶1)质谱(ESI+)m/z＝341，343[M+H]+(4)1，3-二甲基-7-苯基-8-氯-黄嘌呤Rf值0.60(硅胶，环己烷/醋酸乙酯＝1∶1)质谱(ESI+)m/z＝291，293[M+H]+
(5)1，3-二甲基-7-(3，5-二甲基-苯基)-8-氯-黄嘌呤Rf值0.60(硅胶，环己烷/醋酸乙酯＝1∶1)质谱(ESI+)m/z＝319，321[M+H]+(6)1，3-二甲基-7-(4-甲基-苯基)-8-氯-黄嘌呤Rf值0.60(硅胶，环己烷/醋酸乙酯＝1∶1)质谱(ESI+)m/z＝305，307[M+H]+(7)1，3-二甲基-7-(3-三氟甲基-苯基)-8-氯-黄嘌呤Rf值0.60(硅胶，环己烷/醋酸乙酯＝1∶1)质谱(ESI+)m/z＝381，383[M+Na]+(8)1，3-二甲基-7-(3-氰基-苯基)-8-氯-黄嘌呤Rf值0.50(硅胶，环己烷/醋酸乙酯＝1∶1)质谱(ESI+)m/z＝338，340[M+Na]+(9)1，3-二甲基-7-(3-氟-苯基)-8-氯-黄嘌呤Rf值0.50(硅胶，环己烷/醋酸乙酯＝1∶1)质谱(ESI+)m/z＝308，310[M]+实施例XVII顺式-N-甲基-环己烷-1，2-二胺由顺式-N-(叔丁基氧基羰基)-环己烷-1，2-二胺与氢化铝锂在四氢呋喃中回流处理而制备。
Rf值0.10(硅胶，二氯甲烷/甲醇/浓氨水＝90∶10∶1)质谱(ESI+)m/z＝129[M+H]+实施例XVIII1-(叔丁基氧基羰基)-3-甲基胺基-哌啶由1-(叔丁基氧基羰基)-3-[N-(2，2，2-三氟-乙酰基)-N-甲基胺基]-哌啶以2N氢氧化钠溶液在甲醇中于周围温度处理而制备。
Rf值0.40(硅胶，二氯甲烷/甲醇/浓氨水＝90∶10∶1)质谱(ESI+)m/z＝215[M+H]+下列化合物是相似于实施例XVIII的方法获得(1)1-(叔丁基氧基羰基)-3-甲基胺基-吡咯烷Rf值0.42(硅胶，二氯甲烷/甲醇/浓氨水＝90∶10∶1)质谱(ESI+)m/z＝210[M+H]+(2)2-[3-(叔丁基氧基羰基胺基)-哌啶-1-基]-3-苯甲基-4-乙氧基羰基-5-甲胺基-3H-咪唑在乙醇钠的乙醇溶液中进行Rf值0.60(硅胶，石油醚/醋酸乙酯＝1∶1)
实施例XIX1-(叔丁基氧基羰基)-3-[N-(2，2，2-三氟-乙酰基)-N-甲基-胺基]-哌啶由1-(叔丁基氧基羰基)-3-[(2，2，2-三氟-乙酰基)-胺基]-哌啶与氢化钠及碘甲烷在四氢呋喃中在周围温度反应而制备。
Rf值0.78(硅胶，二氯甲烷/甲醇＝95∶5)下列化合物是相似于实施例XIX的方法获得(1)1-(叔丁基氧基羰基)-3-[N-(2，2，2-三氟-乙酰基)-N-甲基-胺基]-吡咯烷(2)2-[3-(叔丁基氧基羰基胺基)-哌啶-1-基]-3-苯甲基-4-乙氧基羰基-5-[N-(2，2，2-三氟-乙酰基)-N-甲基-胺基]-3H-咪唑在碳酸钾存在下的二甲亚砜溶液中进行Rf值0.60(硅胶，石油醚/醋酸乙酯＝1∶1)实施例XX1-(叔丁基氧基羰基)-3-[(2，2，2-三氟-乙酰基)-胺基]-哌啶由3-胺基-1-(叔丁基氧基羰基)-哌啶与三氟醋酸甲酯在甲醇中于周围温度反应而制备。
Rf值0.73(硅胶，二氯甲烷/甲醇/浓氨水＝90∶10∶1)
质谱(ESI-)m/z＝295[M-H]-下列化合物按照实施例XX类似的方法获得(1)2-[3-(叔丁基氧基羰基胺基)-哌啶-1-基]-3-苯甲基-4-乙氧基羰基-5-[(2，2，2-三氟-乙酰基)-胺基]-3H-咪唑在室温，与三氟醋酸酐在4-二甲胺基吡啶存在下的二氯甲烷溶液中进行Rf值0.70(硅胶，石油醚/醋酸乙酯＝1∶1)实施例XXI(S)-2-胺基-1-甲基胺基-丙烷-二盐酸盐由(S)-丙氨酸-甲基酰胺-盐酸盐与氢化铝锂在四氢呋喃中回流及将处理后所得的呈二盐酸盐的产物沉淀而制备。
Rf值0.08(硅胶，二氯甲烷/甲醇/浓氨水＝90∶10∶1)质谱(ESI-)m/z＝159，161，163[M+HCl+Cl]-下列化合物是相似于实施例XXI的方法获得(1)(R)-2-胺基-1-甲基胺基-丙烷-二盐酸盐质谱(EI)m/z＝88[M]+实施例XXII1-苯基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-[3-(叔丁基氧基羰基胺基)-哌啶-1-基]-黄嘌呤由2-[3-(叔丁基氧基羰基胺基)-哌啶-1-基]-3-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-4-乙氧基羰基-5-[(苯基胺基羰基)胺基]-3H-咪唑与叔丁醇钾于乙醇中回流而制备。
Rf值0.75(氧化铝，二氯甲烷/甲醇/浓氨水＝9∶1∶0.1)质谱(ESI+)m/z＝495[M+H]+下列化合物是相似于实施例XXII的方法获得(1)1-(2-苯基-乙基)-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-[3-(叔丁基氧基羰基胺基)-哌啶-1-基]黄嘌呤Rf值0.71(硅胶，醋酸乙酯)质谱(ESI+)m/z＝523[M+H]+(2)1-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-[3-(叔丁基氧基羰基胺基)-哌啶-1-基]黄嘌呤与乙醇钠于乙醇中在周围温度进行熔点182-185℃质谱(ESI+)m/z＝433[M+H]+(3)1-胺基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-[3-(叔丁基氧基羰基胺基)-哌啶-1-基]黄嘌呤(有1-胺基-7-(3-甲基-丁基)-8-[3-(叔丁基氧基羰基胺基)-哌啶-1-基]-黄嘌呤污染)与乙醇钠于乙醇中在周围温度进行
Rf值0.26(硅胶，二氯甲烷/甲醇/浓氨水＝90∶10∶1)质谱(ESI+)m/z＝434[M+H]+(4)7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-[3-(叔丁基氧基羰基胺基)-哌啶-1-基]黄嘌呤Rf值0.24(硅胶，二氯甲烷/甲醇/浓氨水＝90∶10∶1)质谱(ESI+)m/z＝419[M+H]+(5){3-甲基-7-苯甲基-8-[3-(叔丁基氧基羰基胺基)-哌啶-1-基]-黄嘌呤}-2-硫醇钾盐在105℃的正丁醇溶液中进行Rf值0.90(氧化铝，二氯甲烷/甲醇＝10∶1)实施例XXIII2-[3-(叔丁基氧基羰基胺基)-哌啶-1-基]-3-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-4-乙氧基羰基-5-[(苯基-胺基羰基)胺基]-3H-咪唑由2-[3-(叔丁基氧基羰基胺基)-哌啶-1-基]-3-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-4-乙氧基羰基-5-胺基-3H-咪唑与异氰酸苯酯于1，2-二甲氧基乙烷中回流而制备。
质谱(ESI+)m/z＝541[M+H]+下列化合物是相似于实施例XXIII的方法获得
(1)2-[3-(叔丁基氧基羰基胺基)-哌啶-1-基]-3-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-4-乙氧基羰基-5-{[(2-苯基-乙基)-胺基羰基]胺基}-3H-咪唑Rf值0.70(硅胶，醋酸乙酯)质谱(ESI+)m/z＝569[M+H]+(2)2-[3-(叔丁基氧基羰基胺基)-哌啶-1-基]-3-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-4-乙氧基羰基-5-[(甲基-胺基羰基)胺基]-3H-咪唑在130℃于一个罗斯(Roth)弹中进行质谱(ESI+)m/z＝479[M+H]+(3)2-[3-(叔丁基氧基羰基胺基)-哌啶-1-基]-3-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-4-乙氧基羰基-5-{[(乙氧基羰基胺基)羰基]胺基}-3H-咪唑Rf值0.29(硅胶，二氯甲烷/甲醇/浓氨水＝90∶10∶1)质谱(ESI+)m/z＝537[M+H]+(4)1-[2-(3-{[(乙氧基羰基胺基)羰基]胺基}-苯基)-2-氧代-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-[3-(叔丁基氧基羰基胺基)-哌啶-1-基]黄嘌呤在三乙胺存在下于二氮甲烷及二甲基甲酰胺的混合物中在周围温度进行Rf值0.41(硅胶，环己烷/醋酸乙酯＝1∶2)(5)2-[3-(叔丁基氧基羰基胺基)-哌啶-1-基]-3-苯甲基-4-乙氧基羰基-5-{N-[(乙氧基羰基胺基)硫代羰基-N-甲基-胺基}-3H-咪唑与乙氧基羰基异硫氰酸酯在四氢呋喃的溶液中回流进行
Rf值0.35(硅胶，石油醚/醋酸乙酯＝1∶1)实施例XXIV2-[3-(叔丁基氧基羰基胺基)-哌啶-1-基]-3-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-4-乙氧基羰基-5-胺基-3H-咪唑由氰基亚胺基-{N-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-N-(乙氧基羰基甲基)-胺基-[3-(叔丁基氧基羰基胺基)-哌啶-1-基]-甲烷与钠在乙醇中回流反应而制备。
Rf值0.26(硅胶，醋酸乙酯/石油醚＝8∶2)质谱(ESI+)m/z＝422[M+H]+下列化合物按照实施例XXIV类似的方法获得(1)2-[3-(叔丁基氧基羰基胺基)-哌啶-1-基]-3-苯甲基-4-乙氧基羰基-5-胺基-3H-咪唑Rf值0.40(硅胶，石油醚/醋酸乙酯＝1∶4)实施例XXV氰基亚胺基-[N-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-N-(乙氧基羰基甲基)-胺基]-[3-(叔丁基氧基羰基胺基)-哌啶-1-基]-甲烷由氰基亚胺基-[(乙氧基羰基甲基)-胺基]-[3-(叔丁基氧基羰基胺基)-哌啶-1-基]-甲烷与1-溴-3-甲基-2-丁烯在碳酸钾存在下于丙酮中在周围温度反应而制备。
质谱(ESI+)m/z＝422[M+H]+下列化合物按照实施例XXV类似的方法获得(1)氰基亚胺基-[N-苯甲基-N-(乙氧基羰基甲基)-胺基]-[3-(叔丁基氧基羰基胺基)-哌啶-1-基]-甲烷与溴乙酸乙酯于碳酸钾存在下的二甲基甲酰胺中进行Rf值0.70(硅胶，石油醚/醋酸乙酯＝1∶4)实施例XXVI氰基亚胺基-[(乙氧基羰基甲基)-胺基]-[3-(叔丁基氧基羰基胺基)-哌啶-1-基]-甲烷由氰基亚胺基-[(乙氧基羰基甲基)-胺基]-苯基氧基-甲烷与3-(叔丁基氧基羰基胺基)-哌啶于异丙醇中在70℃反应而制备。
Rf值0.45(氧化铝，醋酸乙酯)质谱(ESI+)m/z＝354[M+H]+下列化合物按照实施例XXVI类似的方法获得(1)氰基亚胺基-苯甲基-胺基-[3-(叔丁基氧基羰基胺基)-哌啶-1-基]-甲烷于80℃的二甲基甲酰胺中进行Rf值0.56(氧化铝，二氯甲烷/甲醇＝40∶1)
实施例XXVII氰亚胺基-[(乙氧基羰基甲基)-胺基]-苯基氧基-甲烷由二苯基氰基碳亚胺酸酯(imidate)与胺基醋酸乙酯盐酸盐在三乙胺存在下于异丙醇中在周围温度反应而制备(相似于R.Besse et al.，Tetrahedron1990，46，7803-7812)。
质谱(ESI+)m/z＝248[M+H]+下列化合物按照实施例XXVII类似的方法获得(1)氰基亚胺基-苯甲基胺基-苯氧基-甲烷Rf值0.20(硅胶，石油醚/醋酸乙酯＝3∶1)质谱(ESI+)m/z＝252[M+H]+实施例XXVIII1-((E)-2-苯基-乙烯基)-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-溴-黄嘌呤由3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-溴-黄嘌呤与(E)-2-苯基-乙烯基-硼酸在无水醋酸铜(II)及吡啶存在下于二氯甲烷中在周围温度反应而制备Rf值0.70(硅胶，石油醚/醋酸乙酯/甲醇＝6∶3∶1)质谱(ESI+)m/z＝415，417[M+H]+
实施例XXIX1，3-二甲基-7-((E)-2-己烯-1-基)-8-氯-黄嘌呤由8-氯-茶碱与(E)-2-己烯-1-醇在三苯膦及偶氮二羧酸二异丙酯存在下于四氢呋喃中在周围温度反应而制备。
质谱(EI)m/z＝296，298[M]+实施例XXX1-(苯基亚磺酰基甲基)-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-[3-(叔丁基氧基羰基胺基)-哌啶-1-基]-黄嘌呤由1-(苯基硫基甲基)-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-[3-(叔丁基氧基羰基胺基)-哌啶-1-基]黄嘌呤以过氧化氢于六氟异丙醇中氧化而制备。
Rf值0.40(硅胶，石油醚/醋酸乙酯/甲醇＝6.5∶2∶1.5)质谱(ESI+)m/z＝571[M+H]+实施例XXXI1，3-二甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(1-亚硝基-哌啶-4-基)-黄嘌呤由1，3-二甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(哌啶-4-基)-黄嘌呤以亚硝酸异戊酯在四氢呋喃中于60℃处理而制备。
粗产物立即再反应(参见实施例8)。
(1)1，3-二甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(1-亚硝基-哌啶-3-基)-黄嘌呤质谱(ESI+)m/z＝361[M+H]+实施例XXXII1，3-二甲基-7-((E)-1-丁烯-1-基)-8-氯-黄嘌呤由1，3-甲基-7-(2-甲磺酰基氧基-丁基)-8-氯-黄嘌呤与1，8-二氮杂双环[5.4.0]十一-7-烯于二氧六环中回流而制备。
质谱(ESI+)m/z＝269，271[M+H]+实施例XXXIII1，3-二甲基-7-(2-甲磺酰基氧基-丁基)-8-氯-黄嘌呤由1，3-二甲基-7-(2-羟基-丁基)-8-氯-黄嘌呤与甲磺酰氯在二氯甲烷中于三乙胺存在下反应而制备。
质谱(ESI+)m/z＝365，376[M+H]+下列化合物是相似于实施例XXXIII的方法获得(1)1-[2-(3-甲磺酰基氧基-苯基)-2-氧代-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-[3-(叔丁基氧基羰基胺基)-哌啶-1-基]-黄嘌呤质谱(ESI+)m/z＝645[M+H]+(2)1-(2-{3-[双(甲磺酰基)-胺基]-苯基}-2-氧代-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-[3-(叔丁基氧基羰基胺基)-哌啶-1-基]-黄嘌呤(3)1-[2-(3-甲磺酰基胺基-苯基)-2-氧代-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-[3-(叔丁基氧基羰基胺基)-哌啶-1-基]-黄嘌呤。
以吡啶作为辅助碱而进行质谱(ESI+)m/z＝644[M+H]+(4)1-[2-(2-甲磺酰基氧基-苯基)-2-氧代-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-[3-(叔丁基氧基羰基胺基)-哌啶-1-基]-黄嘌呤质谱(ESI+)m/z＝645[M+H]+(5)1-(2-{2-[双-(甲磺酰基)-胺基]-苯基}-2-氧代-乙基)-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-[3-(叔丁基氧基羰基胺基)-哌啶-1-基]-黄嘌呤与两当量的甲烷磺酰氯在二氯甲烷中进行质谱(ESI+)m/z＝722[M+H]+实施例XXXIV1，3-二甲基-7-(2-羟基-丁基)-8-氯-黄嘌呤由8-氯-茶碱与2-乙基-环氯乙烷在二甲基甲酰胺中于亨格(Hunig)碱存在下在65℃反应而制备。
质谱(ESI+)m/z＝287，289[M+H]+实施例XXXV1-(2-苯基-乙基)-3-乙烯基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-[3-(叔丁基氧基羰基胺基)-哌啶-1-基]-黄嘌呤135毫克1-(2-苯基-乙基)-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-[3-(叔丁基氧基羰基胺基)-哌啶-1-基]-黄嘌呤，84微升乙烯基三甲氧基硅烷，53毫克无水醋酸铜(II)，及0.53毫升的1M氟化四丁基铵在四氢呋喃溶液悬浮于5毫升二氯甲烷中，与200毫克分子筛4_合并。然后43微升吡啶加入，青绿色反应混合物在周围温度搅拌3天。然后以二氯甲烷稀释，经滑石吸滤。滤液在真空中蒸发，粗产物经硅胶管柱层析纯化，以环己烷/醋酸乙酯(8∶2至1∶1)作为洗脱剂。
产量32毫克(23％理论值)Rf值0.50(硅胶，环己烷/醋酸乙酯＝2∶1)质谱(EI)m/z＝548[M]+实施例XXXVI1-(2-苯基-乙基)-3-((E)-2-苯基-乙烯基)-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-[3-(叔丁基氧基羰基胺基)-哌啶-1-基]-黄嘌呤由1-(2-苯基-乙基)-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-[3-(叔丁基氧基羰基胺基)-哌啶-1-基]-黄嘌呤与(E)-2-苯基乙烯基-硼酸在二氯甲烷中于无水醋酸铜(II)，吡啶，及分子筛4_存在下在周围温度反应而制备。
Rf值0.71(硅胶，石油醚/醋酸乙酯＝6∶4)质谱(ESI+)m/z＝625[M+H]+下列化合物是相似于实施例XXXVI的方法获得；(1)1-甲基-3-苯基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-[3-(叔丁基氧基羰基胺基)-哌啶-1-基]-黄嘌呤Rf值0.86(硅胶，二氯甲烷/甲醇/浓氨水＝95∶5∶1)
质谱(ESI+)m/z＝509[M+H]+(2)1-甲基-3-((E)-2-苯基-乙烯基-)-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-[3-(叔丁基氧基羰基胺基)-哌啶-1-基]-黄嘌呤熔点201-202.5℃质谱(ESI+)m/z＝535[M+H]+实施例XXXVII1-(2-羟基-2-苯基-乙基)-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-[3-(叔丁基氧基羰基胺基)-哌啶-1-基]-黄嘌呤由1-(-2-苯基-2-氧代-乙基)-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-[3-(叔丁基氧基羰基胺基)-哌啶-1-基]-黄嘌呤以硼氢化钠在甲醇中于周围温度处理而制备。
Rf值0.30(硅胶，石油醚/醋酸乙酯/甲醇＝60∶35∶5)实施例XXXVIII1-苯甲羰基胺基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-[3-(叔丁基氧基羰基胺基)-哌啶-1-基]-黄嘌呤由1-胺基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-[3-(叔丁基氧基羰基胺基)-哌啶-1-基]-黄嘌呤(有1-胺基-7-(3-甲基-丁基)-8-[3-(叔丁基氧基羰基胺基)-哌啶-1-基]-黄嘌呤污染)与苯甲酰基氯在吡啶存在下于二氯甲烷中在周围温度反应而制备。产物有1-苯基羰基胺基-7-(3-甲基-丁基)-8-[3-(叔丁基氧基羰基胺基)-哌啶-1-基]-黄嘌呤污染。
Rf值0.16(硅胶，二氯甲烷/甲醇/浓氨水＝90∶10∶1)质谱(ESI+)m/z＝538[M+H]+实施例XXXIX2-[3-(叔丁基氧基羰基胺基)-哌啶-1-基]-3-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-4-乙氧基羰基-5-肼基羰基胺基-3H-咪唑由2-[3-(叔丁基氧基羰基胺基)-哌啶-1-基]-3-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-4-乙氧基羰基-5-乙氧基羰基胺基-5-乙氧基羰基胺基-3H-咪唑与肼水合物在二甲苯中于150℃反应而制备。所获得的产物有2-[3-(叔丁基氧基羰基胺基)-哌啶-1-基]-3-(3-甲基-丁基)-4-乙氧基羰基-5-肼基羰基胺基-3H-咪唑污染。
Rf值0.10(硅胶，二氯甲烷/甲醇/浓氨水＝90∶10∶1)实施例XL2-[3-(叔丁基氧基羰基胺基)-哌啶-1-基]-3-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-4-乙氧基羰基-5-乙氧基羰基胺-3H-咪唑由2-[3-(叔丁基氧基羰基胺基)-哌啶-1-基]-3-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-4-乙氧基羰基-5-胺基-3H-咪唑与氯甲酸乙酯在0.5N氢氧化钠溶液存在下于二氯甲烷中在50℃反应而制备。
熔点129-131℃质谱(ESI+)m/z＝494[M+H]+实施例XLI1-[2(3-烯丙基氧基-苯基)-2-氧代-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-[3-(叔丁基氧基羰基胺基)-哌啶-1-基]-黄嘌呤由1-[2-(3-羟基-苯基)-2-氧代-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-[3-(叔丁基氧基羰基胺基)-哌啶-1-基]-黄嘌呤与烯丙基溴在碳酸钾存在下于二甲基甲酰胺中在周围温度反应而制备。
质谱(ESI+)m/z＝607[M+H]+下列化合物是相似于实施例XLI的方法获得(1)1-{2-氧代-2-[3-(2-丙炔-1-基氧基)-苯基]-乙基}-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-[3-(叔丁基氧基羰基胺基)-哌啶-1-基]-黄嘌呤质谱(ESI+)m/z＝627[M+Na]+(2)1-(2-{3-(甲氧基羰基)甲氧基]-苯基}-2-氧代-乙基)-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-[3-(叔丁基氧基羰基胺基)-哌啶-1-基]-黄嘌呤质谱(ESI+)m/z＝639[M+H]+(3)1-[2-(3-氰基甲氧基-苯基)-2-氧代-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-[3-(叔丁基氧基羰基胺基)-哌啶-1-基]-黄嘌呤质谱(ESI+)m/z＝606[M+H]+(4)1-[2-(3-苯甲基氧基-苯基)-2-氧代-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-[3-(叔丁基氧基羰基胺基)-哌啶-1-基]-黄嘌呤质谱(ESI+)m/z＝657[M+H]+(5)1-[2-(3-苯基磺酰基氧基-苯基)-2-氧代-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-[3-(叔丁基氧基羰基胺基)-哌啶-1-基]-黄嘌呤质谱(ESI+)m/z＝707[M+H]+(6)1-(2-{2-[(甲氧基羰基)甲氧基]-苯基}-2-氧代-乙基)-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-[3-(叔丁氧羰基胺基)-哌啶-1-基]-黄嘌呤质谱(ESI+)m/z＝639[M+H]+(7)1-[2-2-(氰基甲氧基-苯基)-2-氧代-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-[3-(叔丁氧羰基胺基)-哌啶-1-基]-黄嘌呤质谱(ESI+)m/z＝606[M+H]+(8)1-(2-{3-[(二甲基胺基羰基)甲氧基]-苯基}-2-氧代-乙基)-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-[3-(叔丁氧羰基胺基)-哌啶-1-基]-黄嘌呤Rf值0.25(硅胶，环己烷/醋酸乙酯/甲醇＝5∶4∶1)质谱(ESI+)m/z＝652[M+H]+(9)1-(2-{3-[(甲基胺基羰基)甲氧基]-苯基}-2-氧代-乙基)-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-[3-(叔丁氧羰基胺基)-哌啶-1-基]-黄嘌呤Rf值0.24(硅胶，环己烷/醋酸乙酯/甲醇＝5∶4∶1)质谱(ESI+)m/z＝638[M+H]+(10)1-(2-{3-[(胺基羰基)甲氧基]-苯基}-2-氧代-乙基)-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-[3-(叔丁氧羰基胺基)-哌啶-1-基]-黄嘌呤Rf值0.30(硅胶，环己烷/醋酸乙酯/甲醇＝5∶4∶1)质谱(ESI+)m/z＝624[M+H]+
实施例XLII1-[2-(3-苯基氧基-苯基)-2-氧代-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-[3-(叔丁基氧基羰基胺基)-哌啶-1-基]-黄嘌呤由1-[2-(3-羟基-苯基)-2-氧代-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-[3-(叔丁基氧基羰基胺基)-哌啶-1-基]-黄嘌呤与苯基硼酸在二氯甲烷中于无水醋酸铜(II)，吡啶，及分子筛4_存在下在周围温度反应而制备。
质谱(ESI+)m/z＝643[M+H]+实施例XLIII1-[2-(3-胺基-苯基)-2-氧代-乙基]3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-[3-(叔丁基氧基羰基胺基)-哌啶-1-基]-黄嘌呤由1-[2-(3-烯丙基氧基羰基胺基-苯基)-2-氧代-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-[3-(叔丁基氧基羰基胺基)-哌啶-1-基]-黄嘌呤以四(三苯膦)钯(0)及5，5-二甲基-1，3-环己烷二酮在四氢呋喃中于周围温度处理而制备。
Rf值0.22(硅胶，环己烷/醋酸乙酯/甲醇/浓氨水＝60∶30∶10∶1)实施例XLIV1-(3-烯丙基氧基羰基胺基-苯基)-2-溴-乙-1-酮及1-(3-烯丙基氧基羰基胺基-苯基)-2-氯-乙-1-酮由1-(3-胺基-苯基)-2-溴-乙-1-酮-氢溴化物与氯甲酸烯丙酯在二氯甲烷中于亨尼格(Hunig)碱存在下反应而制备。获得氯及溴化合物的混合物。
Rf值0.50(硅胶，环己烷/醋酸乙酯/甲醇＝6∶3∶1)质谱(ESI-)m/z＝252，254[M1-H]-；296，298[M2-H]-实施例XLV1-[2-(3-胺基-苯基)-2-氧代-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-[3-(叔丁基氧基羰基胺基)-哌啶-1-基]-黄嘌呤由1-[2-(3-硝基-苯基)-2-氧代-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-[3-(叔丁基氧基羰基胺基)-哌啶-1-基]-黄嘌呤以铁屑在乙醇，水，及冰醋酸(80∶25∶10)的混合物中于100℃处理而制备。
Rf值0.55(硅胶，环己烷/醋酸乙酯/甲醇/浓氨水＝50∶30∶20∶1)质谱(ESI+)m/z＝566[M+H]+下列化合物是相似于实施例XLV的方法获得(1)1-[2-(2-胺基-苯基)-2-氧代-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-[3-(叔丁基氧基羰基胺基)-哌啶-1-基]-黄嘌呤质谱(ESI+)m/z＝566[M+H]+(2)1-[(5-胺基-异喹啉-1-基)-甲基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-[3-(叔丁基氧基羰基胺基)-哌啶-1-基]-黄嘌呤Rf值0.53(硅胶，二氯甲烷/甲醇/浓氨水＝90∶10∶1)质谱(ESI+)m/z＝589[M+H]+
实施例XLVI2-溴-1-(3-二甲基胺基-苯基)-乙-1-酮及2-溴-1-(2-溴-5-二甲基胺基-苯基)-乙-1-酮由1-(3-二甲基胺基-苯基)-乙-1-酮与溴在醋酸存在下于醋酸乙酯中回流而制备。获得一及二溴化合物的混合物。
质谱(ESI+)m/z＝242，244[M1+H]+；320，322，324[M2+H]+实施例XLVII1-[2-(3-甲氧基羰基胺基-苯基)-2-氧代-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-[3-(叔丁基氧基羰基胺基)-哌啶-1-基]-黄嘌呤由1-[2-(3-胺基-苯基)-2-氧代-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-[3-(叔丁基氧基羰基胺基)-哌啶-1-基]-黄嘌呤与氯甲酸甲酯在三乙胺存在下于二氯甲烷及二甲基甲酰胺(3∶1)的混合物中在周围温度反应而制备。
质谱(ESI+)m/z＝624[M+H]+下述化合物用类似实施例XLVII的方法获得(1)1-(2-{3-[(二甲基胺基羰基)胺基]-苯基}-2-氧代-乙基)-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-[3-(叔丁基氧基羰基胺基)-哌啶-1-基]-黄嘌呤在75℃与二甲基氨基甲酰氯在碳酸钾存在下于二甲基甲酰胺中反应Rf值0.30(硅胶，环己烷/醋酸乙酯/甲醇＝6∶4∶1)质谱(ESI+)m/z＝636[M+H]+
实施例XLVIII1-[2-(3-乙酰基胺基-苯基)-2-氧代-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-[3-(叔丁基氧基羰基胺基)-哌啶-1-基]-黄嘌呤由1-[2-(3-胺基-苯基)-2-氧代-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-[3-(叔丁基氧基羰基胺基)-哌啶-1-基]-黄嘌呤与乙酰氯在吡啶存在下于二氯甲烷及二甲基甲酰胺(3∶1)的混合物中在周围温度反应而制备。
质谱(ESI+)m/z＝608[M+H]+下列化合物是相似于实施例XLVIII的方法获得(1)1-[2-(2-乙酰基胺基-苯基)-2-氧代-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-[3-(叔丁基氧基羰基胺基)-哌啶-1-基]-黄嘌呤质谱(ESI+)m/z＝608[M+H]+实施例XLIX1-[2-(3-氰基甲基胺基-苯基)-2-氧代-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-[3-(叔丁基氧基羰基胺基)-哌啶-1-基]-黄嘌呤由1-[2-(3-胺基-苯基)-2-氧代-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-[3-(叔丁基氧基羰基胺基)-哌啶-1-基]-黄嘌呤与溴乙腈在亨尼格(Hunig)碱存在下于二甲基甲酰胺中在70℃反应而制备。
Rf值0.18(硅胶，环己烷/醋酸乙酯＝1∶2)实施例L1，3-二甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-{顺式-N-[2-(叔丁基氧基羰基胺基)-环己基]-N-甲基-胺基}-黄嘌呤由1，3-二甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-[顺式-2-(叔丁基氧基羰基胺基)-环己基胺基]-黄嘌呤以氢化钠在二甲基甲酰胺中于0℃处理及然后与碘甲烷在0℃至周围温度反应而制备。
Rf值0.42(硅胶，环己烷/醋酸乙酯＝1∶1)下列化合物是相似于实施例L的方法获得(1)1，3-二甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-{N-[2-(叔丁基氧基羰基胺基)-2-甲基-丙基]-N-甲基-胺基}-黄嘌呤Rf值0.62(硅胶，二氯甲烷/甲醇＝95∶5)质谱(ESI+)m/z＝449[M+H]+实施例LI2-(叔丁基氧基羰基胺基)-3-(N-苯甲基-N-甲基-胺基)-丙酸由3-(叔丁基氧基羰基胺基)-氧杂环丁(oxetan)-2-酮与N-苯甲基-N-甲基-胺在乙腈中于周围温度反应而制备。
Rf值0.40(硅胶，二氯甲烷/甲醇＝9∶1)质谱(ESI+)m/z＝309[M+H]+实施例LII1-(2-{3-[(甲基胺基)硫代羰基胺基]-苯基}-2-氧代-乙基)-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-[3-(叔丁基氧基羰基胺基)-哌啶-1-基]-黄嘌呤由1-[2-(3-胺基-苯基)-2-氧代-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-[3-(叔丁基氧基羰基胺基)-哌啶-1-基]-黄嘌呤与异硫氰酸甲酯在二甲基甲酰胺中于90℃反应而制备。
Rf值0.34(硅胶，环己烷/醋酸乙酯/甲醇＝7∶2∶1)质谱(ESI+)m/z＝639[M+H]+下列化合物按照实施例LII类似的方法获得(1)1-(2-{3-[(胺基羰基)胺基]-苯基}-2-氧代-乙基)-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-[3-(叔丁基氧基羰基胺基)-哌啶-1-基]-黄嘌呤与三甲基硅基异氰酸酯反应，质谱(ESI+)m/z＝609[M+H]+实施例LIII1-(2-{3-[(甲氧基羰基)甲基胺基]-苯基}-2-氧代-乙基)-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-[3-(叔丁基氧基羰基胺基)-哌啶-1-基]-黄嘌呤80℃下，由1-[2-(3-胺基-苯基)-2-氧代-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-[3-(叔丁基氧基羰基胺基)-哌啶-1-基]-黄嘌呤与溴乙酸乙酯于碳酸钾存在下的二甲基甲酰胺中制备，Rf值0.38(硅胶，环己烷/醋酸乙酯＝3∶7)质谱(ESI+)m/z＝638[M+H]+实施例LIV1-[2-(2-羟基苯基)-2-氧代-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-氯-黄嘌呤于二氯甲烷溶液中，由1-[2-(2-甲氧基-苯基)-2-氧代-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-氯-黄嘌呤与三溴化硼反应制备，所得产品混有20％的1-[2-(2-羟基苯基)-2-氧代-乙基]-3-甲基-7-(3-溴-3-甲基-丁基)-8-氯-黄嘌呤。
质谱(ESI+)m/z＝403，405[M+H]+实施例LV1-甲基-3-[2-(4-甲氧基-苯基)-乙基]-7-(2-氰基-苯甲基)-8-氯-黄嘌呤由1-甲基-7-(2-氰基-苯甲基)-8-氯-黄嘌呤与2-(4-甲氧基-苯基)-乙醇在三苯基膦与偶氮二甲酸二乙酯存在下的四氢呋喃溶液中室温制备。
质谱(ESI+)m/z＝450[M+H]+实施例LVI7-(2-氰基-苯甲基)-黄嘌呤50℃下，由16.68克的2-胺基-7-(2-氰基-苯甲基)-1，7-二氢-嘌呤-6-酮与17.00克的亚硝酸钠于315毫升浓醋酸，84毫升水，5.2毫升浓盐酸的混合溶液中制备。
产量8.46g(50％理论值)质谱(ESI+)m/z＝268[M+H]+实施例LVII2-胺基-7-(2-氰基-苯甲基)-1，7-二氢-嘌呤-6-酮由20.00克的鸟苷水合物与22.54克的2-氰基-苯甲基溴的二甲基亚砜溶液在60℃下反应，随后以57毫升浓盐酸处理进行制备。
产量18.00克，产率97％。
质谱(ESI+)m/z＝267[M+H]+实施例LVIII1-(4-氧代-4H-苯并吡喃-3-基)-甲基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-[3-(叔丁基氧基羰基胺基)-哌啶-1-基]-黄嘌呤由1-[2-(2-羟基-苯基)-2-氧代-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-[3-(叔丁基氧基羰基胺基)-哌啶-1-基]-黄嘌呤与二甲基甲酰胺-二甲基缩醛在吡啶的甲苯溶液中回流制备。
质谱(ESI+)m/z＝577[M+H]+实施例LIX内-6-胺基-2-苯甲基-2-氮杂-二环[2.2.2]辛烷与外-6-胺基-2-苯甲基-2-氮杂-二环[2.2.2]辛烷由2-苯甲基-2-氮杂-二环[2.2.2]辛-6-酮(R.F.Borne等，J.Het.Chem.1973，10，241)与乙酸铵在冰醋酸、4A分子筛存在下于甲醇中反应，随后室温用氰基硼氢化钠处理制备，所得的两种内、外化合物的混合物与焦碳酸二叔丁酯反应后经色谱分离。
质谱(ESI+)m/z＝217[M+H]+实施例LX3-胺基-3-(吡咯烷-1-基羰基)-哌啶三氟乙酸盐由1-(叔丁基氧基羰基)-3-胺基-3-(吡咯烷-1-基羰基)-哌啶与三氟乙酸于二氯甲烷中室温制备。
下列化合物按照实施例LX的类似的方法获得(1)3-胺基-4-羟基-哌啶三氟乙酸盐质谱(ESI+)m/z＝116[M]+实施例LXI1-(叔丁基氧基羰基)-3-胺基-3-(吡咯烷-1-基羰基)-哌啶由1-(叔丁基氧基羰基)-3-{[(9H-芴-9基甲氧基)胺基]}-3-(吡咯烷-1-基羰基)-哌啶与二乙胺于四氢呋喃中室温制备。
熔点108.5℃实施例LXII1-(叔丁基氧基羰基)-3-苯基甲基胺基-4-羟基-哌啶与1-(叔丁基氧基羰基)4-苯基甲基胺基-3-羟基-哌啶由3.10克3-(叔丁基氧基羰基)-7-氧代-3-氮杂-二环[4.1.0]庚烷与1.7毫升苯甲胺在30毫升乙醇溶液中回流反应，生成的位置异构体可经乙酸乙酯/甲醇/浓氨水＝90∶10∶1为洗脱剂的硅胶柱层析分离。
1-(叔丁基氧基羰基)-4-苯基甲基胺基-3-羟基-哌啶产量0.68克(14％的理论量)Rf值0.68(硅胶乙酸乙酯/甲醇/浓氨水＝90∶10∶1)
质谱(ESI+)m/z＝307[M+H]+1-(叔丁基氧基羰基)-3-苯基甲基胺基-4-羟基-哌啶产量1.13克(24％的理论量)Rf值0.56(硅胶乙酸乙酯/甲醇/浓氨水＝90∶10∶1)质谱(ESI+)m/z＝307[M+H]+实施例LXIII1，3-二甲基-2-硫代-7-苯甲基-8-[3-(叔丁基氧基羰基胺基)-哌啶-1-基]-黄嘌呤由{3-甲基-7-苯甲基-8-[3-(叔丁基氧基羰基胺基)-哌啶-1-基]-黄嘌呤}-2-硫醇钾盐与硫酸二甲酯于二甲基甲酰胺与水混合溶液中制备。目标化合物可经柱色谱与生成的2-甲基硫基(methylsulphanyl)-3-甲基-7-苯甲基-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤相分离。
质谱(ESI+)m/z＝484[M+H]+最终化合物的制备实施例11，3-二甲基-7-苯甲基-8-(3-胺基-吡咯烷-1-基)-黄嘌呤200毫克1，3-二甲基-7-苯甲基-8-氯-黄嘌呤，420毫克3-胺基-吡咯烷-二盐酸盐，0.92毫升三乙胺及2毫升二甲基甲酰胺的混合物在50℃搅拌2天。反应混合物以20毫升水稀释，以10毫升醋酸乙酯萃取二次。有机相以饱和盐水溶液洗，干燥及蒸发。残余物以乙醚/二异丙醚(1∶1)结晶。固体吸滤出，并干燥。
产量92毫克(40％理论值)熔点150℃质谱(ESI+)m/z＝355[M+H]+Rf值0.08(硅胶，醋酸乙酯/甲醇/浓氨水＝9∶1∶0.1)下列化合物是相似于实施例I的方法获得(1)1，3-二甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-吡咯烷-1-基)-黄嘌呤熔点119℃质谱(ESI+)m/z＝333[M+H]+Rf值0.07(硅胶，醋酸乙酯/甲醇/浓氨水＝9∶1∶0.1)(2)1，3-二甲基-7-苯甲基-8-(3-胺基-吡咯烷-1-基)-黄嘌呤质谱(ESI+)m/z＝369[M+H]+Rf值0.06(硅胶，醋酸乙酯/甲醇/浓氨水＝9∶1∶0.1)(3)1，3-二甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-[(反式-2-胺基-环己基)胺基]-黄嘌呤质谱(ESI+)m/z＝361[M+H]+(4)1，3-二甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤质谱(ESI+)m/z＝347[M+H]+
(5)1，3-二甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(4-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤质谱(ESI+)m/z＝347[M+H]+(6)1，3-二甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-[(顺式-2-胺基-环己基)胺基]-黄嘌呤质谱(ESI+)m/z＝361[M+H]+(7)1，3-二甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤质谱(ESI+)m/z＝331[M+H]+Rf值0.08(硅胶，醋酸乙酯/甲醇/浓氨水＝9∶1∶0.1)(8)1，3-二甲基-7-[(1-环戊烯-1-基)甲基]-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤质谱(ESI+)m/z＝359[M+H]+Rf值0.09(硅胶，醋酸乙酯/甲醇/浓氨水＝9∶1∶0.1)(9)1，3-二甲基-7-(2-噻吩基甲基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤质谱(ESI+)m/z＝375[M+H]+Rf值0.08(硅胶，醋酸乙酯/甲醇/浓氨水＝9∶1∶0.1)(10)1，3-二甲基-7-(3-氟苯甲基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤质谱(ESI+)m/z＝387[M+H]+Rf值0.08(硅胶，醋酸乙酯/甲醇/浓氨水＝9∶1∶0.1)
(11)1，3-二甲基-7-(2-氟苯甲基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤质谱(ESI+)m/z＝387[M+H]+Rf值0.08(硅胶，醋酸乙酯/甲醇/浓氨水＝9∶1∶0.1)(12)1，3-二甲基-7-(4-氟苯甲基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤质谱(ESI+)m/z＝387[M+H]+(13)1，3-二甲基-7-(2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤质谱(ESI+)m/z＝333[M+H]+(14)1，3-双-(环丙基甲基)-7-苯甲基-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤质谱(ESI+)m/z＝449[M+H]+(15)3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤质谱(ESI+)m/z＝333[M+H]+(16)1-乙基-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤质谱(ESI+)m/z＝361[M+H]+(17)1-丙基-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤质谱(ESI+)m/z＝375[M+H]+(18)1-丁基-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤质谱(ESI+)m/z＝389[M+H]+(19)1-(2-丙基)-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤质谱(ESI+)m/z＝375[M+H]+(20)1-(2-甲基丙基)-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤质谱(ESI+)m/z＝389[M+H]+(21)1-(2-丙烯-1-基)-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤质谱(ESI+)m/z＝373[M+H]+(22)1-(2-丙炔-1-基)-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤质谱(ESI+)m/z＝371[M+H]+(23)1-(环丙基甲基)-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤质谱(ESI+)m/z＝387[M+H]+(24)1-苯甲基-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤质谱(ESI+)m/z＝423[M+H]+
(25)1-(2-苯基乙基)-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤质谱(ESI+)m/z＝437[M+H]+(26)1-(3-苯基丙基)-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤质谱(ESI+)m/z＝451[M+H]+(27)1-(2-羟基乙基)-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤质谱(ESI+)m/z＝377[M+H]+(28)1-(2-甲氧基乙基)-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤质谱(ESI+)m/z＝391[M+H]+(29)1-(3-羟基丙基)-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤质谱(ESI+)m/z＝391[M+H]+(30)1-[2-(二甲基胺基)-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤质谱(ESI+)m/z＝404[M+H]+(31)1-[3-(二甲基胺基)-丙基-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤质谱(ESI+)m/z＝418[M+H]+(32)1-甲基-3-(环丙基甲基)-7-苯甲基-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤质谱(ESI+)m/z＝409[M+H]+(33)1，3-二乙基-7-苯甲基-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤质谱(ESI+)m/z＝397[M+H]+(34)1-甲基-3-乙基-7-苯甲基-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤质谱(ESI+)m/z＝383[M+H]+(35)1，3-二甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-[N-(2-胺基乙基)-甲基胺基]-黄嘌呤质谱(ESI+)m/z＝321[M+H]+(36)1-[2-(2，4，6-三甲基-苯基)-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤熔点153-154.5℃质谱(ESI+)m/z＝479[M+H]+(37)1-[2-(2，4-二氯-苯基)-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤熔点130-132℃质谱(ESI+)m/z＝505，507，509[M+H]+
(38)1-[2-(噻吩-2-基)-乙基]-3甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤Rf值0.20(硅胶，醋酸乙酯/甲醇/浓氨水＝5∶1∶0.1)质谱(ESI+)m/z＝443[M+H]+(39)1-[2-(噻吩-3-基)-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤Rf值0.20(硅胶，醋酸乙酯/甲醇/浓氨水＝5∶1∶0.1)质谱(ESI+)m/z＝443[M+H]+(40)1-[2-(4-叔丁基-苯基)-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤Rf值0.25(硅胶，醋酸乙酯/甲醇/浓氨水＝5∶1∶0.1)质谱(ESI+)m/z＝493[M+H]+(41)1-[2-(4-氟-苯基)-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤Rf值0.20(硅胶，醋酸乙酯/甲醇/浓氨水＝5∶1∶0.1)质谱(ESI+)m/z＝455[M+H]+(42)1-[2-(4-甲氧基-苯基)-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤Rf值0.18(硅胶，醋酸乙酯/甲醇/浓氨水＝5∶1∶0.1)
质谱(ESI+)m/z＝467[M+H]+(43)1-甲基-3，7-二苯甲基-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤质谱(ESI+)m/z＝445[M+H]+(44)1-甲基-3-[(甲氧基羰基)-甲基]-7-苯甲基-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤Rf值0.27(硅胶，二氯甲烷/甲醇/浓氨水＝9∶1∶0.1)质谱(ESI+)m/z＝427[M+H]+(45)1，3-二甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-[N-(2-甲基胺基-乙基)-N-甲基-胺基]-黄嘌呤质谱(ESI+)m/z＝335[M+H]+(46)1，3-二甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-[N-(2-二甲基胺基-乙基)-N-甲基-胺基]-黄嘌呤质谱(ESI+)m/z＝349[M+H]+(47)1-甲基-3-异丙基-7-苯甲基-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤Rf值0.32(硅胶，二氯甲烷/甲醇/浓氨水＝9∶1∶0.1)质谱(ESI+)m/z＝397[M+H]+(48)1，3-二甲基-7-(2-戊炔-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤质谱(ESI+)m/z＝345[M+H]+
(49)1-甲基-3-(2-甲氧基-乙基)-7-苯甲基-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤Rf值0.31(硅胶，二氯甲烷/甲醇/浓氨水＝9∶1∶0.1)质谱(ESI+)m/z＝413[M+H]+(50)1-甲基-3-氰基甲基-7-苯甲基-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤Rf值0.24(硅胶，二氯甲烷/甲醇/浓氨水＝9∶1∶0.1)质谱(ESI+)m/z＝394[M+H]+(51)1-[2-(2-氟-苯基)-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤Rf值0.30(硅胶，二氯甲烷/甲醇/浓氨水＝10∶1∶0.1)质谱(ESI+)m/z＝455[M+H]+(52)1-[2-(2-甲基-苯基)-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤Rf值0.34(硅胶，二氯甲烷/甲醇/浓氨水＝10∶1∶0.1)质谱(ESI+)m/z＝451[M+H]+(53)1-甲基-3-(2-丙炔-1-基)-7-苯甲基-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤Rf值0.23(硅胶，二氯甲烷/甲醇/浓氨水＝9∶1∶0.1)质谱(ESI+)m/z＝393[M+H]+
(54)1-甲基-3-(2-丙烯-1-基)-7-苯甲基-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤Rf值0.31(硅胶，二氯甲烷/甲醇/浓氨水＝9∶1∶0.1)质谱(ESI+)m/z＝395[M+H]+(55)1-[2-(3-甲基-苯基)-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤Rf值0.20(硅胶，醋酸乙酯/甲醇/浓氨水＝7∶3∶0.1)质谱(ESI+)m/z＝451[M+H]+(56)1-[2-(1-萘基)-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤Rf值0.30(硅胶，二氯甲烷/甲醇/浓氨水＝15∶1∶0.1)质谱(ESI+)m/z＝487[M+H]+(57)1-[2-(2-萘基)-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤Rf值0.25(硅胶，醋酸乙酯/甲醇/浓氨水＝7∶3∶0.1)质谱(ESI+)m/z＝487[M+H]+(58)1-(4-苯基-丁基)-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤Rf值0.22(硅胶，醋酸乙酯/甲醇/浓氨水＝7∶3∶0.1)质谱(ESI+)m/z＝465[M+H]+
(59)1-[2-(3-三氟甲基-苯基)-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤Rf值0.30(硅胶，醋酸乙酯/甲醇/浓氨水＝7∶3∶0.1)质谱(ESI+)m/z＝505[M+H]+(60)1-[2-(吡啶-2-基)-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤熔点117-120℃质谱(ESI+)m/z＝438[M+H]+(61)1-[2-(吡咯-1-基)-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤熔点136-138.6℃质谱(ESI+)m/z＝426[M+H]+(62)1，3-二甲基-7-(3-甲基-苯基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤质谱(ESI+)m/z＝369[M+H]+(63)1-[2-([1，2，3]三唑-1-基-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤Rf值0.15(硅胶，醋酸乙酯/甲醇/浓氨水＝7∶3∶0.1)质谱(ESI+)m/z＝428[M+H]+(64)1-[2-(吡啶-4-基)-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤Rf值0.12(硅胶，醋酸乙酯/甲醇/浓氨水＝7∶3∶0.1)质谱(ESI+)m/z＝438[M+H]+(65)1-(3-丁炔-1-基)-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤熔点150-152℃质谱(ESI+)m/z＝385[M+H]+(66)1-(3-丁烯-1-基)-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤熔点111-112.6℃质谱(ESI+)m/z＝387[M+H]+(67)1-(4-戊炔-1-基)-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤Rf值0.12(硅胶，醋酸乙酯/甲醇/浓氨水＝8∶2∶0.1)质谱(ESI+)m/z＝399[M+H]+(68)1-(2-苯基-乙基)-3-甲基-7-苯甲基-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤质谱(ESI+)m/z＝459[M+H]+(69)1-(2-苯基-乙基)-3-甲基-7-环丙基甲基-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤质谱(ESI+)m/z＝423[M+H]+(70)1-甲基-3-(2-苯基-乙基)-7-苯甲基-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤Rf值0.23(硅胶，二氯甲烷/甲醇/浓氨水＝9∶1∶0.1)质谱(ESI+)m/z＝459[M+H]+(71)1-(2-苯基-乙基)-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤质谱(ESI+)m/z＝421[M+H]+(72)1-(4-戊烯-1-基)-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤Rf值0.18(硅胶，醋酸乙酯/甲醇/浓氨水＝7∶3∶0.1)质谱(ESI+)m/z＝401[M+H]+(73)1，3-二甲基-7-苯甲基-8-(高哌嗪-1-基)-黄嘌呤Rf值0.33(硅胶，二氯甲烷/甲醇/浓氨水＝90∶10∶0.1)质谱(ESI+)m/z＝369[M+H]+(74)1，3-二甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-{[(哌啶-2-基)甲基]-胺基}-黄嘌呤Rf值0.24(硅胶，二氯甲烷/甲醇/浓氨水＝90∶10∶1)质谱(ESI+)m/z＝361[M+H]+
(75)1，3-二甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-{(R)-[2-(胺基甲基)-吡咯烷-1-基]}-黄嘌呤Rf值0.27(硅胶，二氯甲烷/甲醇/浓氨水＝90∶10∶1)质谱(ESI+)m/z＝347[M+H]+(76)1，3-二甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-{(S)-[2-(胺基甲基)-吡咯烷-1-基]}-黄嘌呤熔点112-115℃质谱(ESI+)m/z＝347[M+H]+(77)1，3-二甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-[顺式-(2-甲基胺基-环己基)胺基]-黄嘌呤熔点172.5-175℃质谱(ESI+)m/z＝375[M+H]+(78)1，3-二甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(高哌嗪-1-基)-黄嘌呤Rf值0.31(硅胶，二氯甲烷/甲醇/浓氨水＝90∶10∶1)质谱(ESI+)m/z＝347[M+H]+(79)1，3-二甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-[N-((S)-2-胺基-丙基)-N-甲基-胺基]-黄嘌呤以碳酸钠及亨尼格(Hunig)碱在二甲亚砜中于150℃在一个罗斯(Roth)弹中进行
Rf值0.31(硅胶，二氯甲烷/甲醇/浓氨水＝90∶10∶1)质谱(ESI+)m/z＝335[M+H]+(80)1，3-二甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(哌嗪-1-基)-黄嘌呤Rf值0.42(硅胶，二氯甲烷/甲醇＝9∶1)质谱(ESI+)m/z＝333[M+H]+(81)1，3-二甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-[N-((R)-2-胺基-丙基)-N-甲基-胺基]-黄嘌呤以碳酸钠及亨尼格(Hunig)碱在二甲亚砜中于150℃在一个罗斯(Roth)弹中进行熔点101-104.5℃质谱(ESI+)m/z＝335[M+H]+(82)1-[2-(吡啶-3-基)-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤质谱(ESI+)m/z＝438[M+H]+Rf值0.18(硅胶，醋酸乙酯/甲醇/浓氨水＝7∶3∶0.1)(83)1-[2-(4-甲基-噻唑-5-基)-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤质谱(ESI+)m/z＝458[M+H]+Rf值0.14(硅胶，醋酸乙酯/甲醇/浓氨水＝7∶3∶0.1)
(84)1-甲基-3-(2-二甲基胺基-乙基)-7-苯甲基-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤Rf值0.18(硅胶，二氯甲烷/甲醇/浓氨水＝9∶1∶0.1)质谱(ESI+)m/z＝426[M+H]+(85)1-氰基甲基-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤Rf值0.33(硅胶，醋酸乙酯/甲醇/浓氨水＝7∶3∶0.1)质谱(ESI+)m/z＝372[M+H]+(86)1-[2-(3-甲氧基-苯基)-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤熔点118.5-119.5℃质谱(ESI+)m/z＝467[M+H]+(87)1-[2-(3-溴-苯基)-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤熔点116.5-117.5℃质谱(ESI+)m/z＝515，517[M+H]+(88)1-[2-(3-氯-苯基)-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤Rf值0.21(硅胶，二氯甲烷/甲醇/浓氨水＝9∶1∶0.1)
质谱(ESI+)m/z＝471，473[M+H]+(89)1，3-二甲基-7-((E)-1-己烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤质谱(ESI+)m/z＝361[M+H]+(90)1-((E)-2-苯基-乙烯基)-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤Rf值0.11(硅胶，醋酸乙酯/甲醇/浓氨水＝7∶3∶0.1)质谱(ESI+)m/z＝435[M+H]+(91)1-[2-(2-氯-苯基)-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤Rf值0.25(硅胶，醋酸乙酯/甲醇/浓氨水＝7∶3∶0.1)质谱(ESI+)m/z＝471，473[M+H]+(92)1，3-二甲基-7-((E)-2-苯基-乙烯基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤质谱(ESI+)m/z＝381[M+H]+(93)1-[2-(2-甲氧基-苯基)-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤Rf值0.15(硅胶，醋酸乙酯/甲醇/浓氨水＝7∶3∶0.1)质谱(ESI+)m/z＝467[M+H]+(94)1-[2-(2-三氟甲基-苯基)-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤
Rf值0.16(硅胶，醋酸乙酯/甲醇/浓氨水＝7∶3∶0.1)质谱(ESI+)m/z＝505[M+H]+95)1-[2-(2-溴-苯基)-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤f值0.15(硅胶，醋酸乙酯/甲醇/浓氨水＝7∶3∶0.1)质谱(ESI+)m/z＝515，517[M+H]+(96)1-(2-苯基-乙基)-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(哌嗪-1-基)-黄嘌呤质谱(ESI+)m/z＝423[M+H]+(97)1-(2-苯基-乙基)-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(高哌嗪-1-基)-黄嘌呤质谱(ESI+)m/z＝437[M+H]+(98)1-[2-(3-氟-苯基)-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤熔点126.8-127.5℃质谱(ESI+)m/z＝455[M+H]+(99)1-[2-(3-硝基-苯基)-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤熔点120.8-122℃
质谱(ESI+)m/z＝482[M+H]+(100)1-[2-(4-甲基-苯基)-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤熔点129-130.2℃质谱(ESI+)m/z＝451[M+H]+(101)1，3-二甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基甲基-吡咯烷-1-基)-黄嘌呤Rf值0.50(硅胶，二氯甲烷/甲醇/浓氨水＝90∶10∶1)质谱(ESI+)m/z＝347[M+H]+(102)1，3-二甲基-7-[(噻吩-3-基)-甲基]-8-(哌嗪-1-基)-黄嘌呤(在四氢呋喃中于60℃进行)Rf值0.14(硅胶，二氯甲烷/甲醇＝9∶1)质谱(ESI+)m/z＝361[M+H]+(103)1，3-二甲基-7-[(噻吩-2-基)-甲基]-8-(哌嗪-1-基)-黄嘌呤(在四氢呋喃中于60℃进行)Rf值0.19(硅胶，二氯甲烷/甲醇＝9∶1)质谱(ESI+)m/z＝361[M+H]+(104)1，3-二甲基-7-[(噻吩-3-基)-甲基]-8-(哌嗪-1-基)-黄嘌呤
(在四氢呋喃中于60℃进行)Rf值0.13(硅胶，二氯甲烷/甲醇＝9∶1)质谱(ESI+)m/z＝345[M+H]+(105)1，3-二甲基-7-[(呋喃-2-基)-甲基]-8-(哌嗪-1-基)-黄嘌呤(在四氢呋喃中于60℃进行)Rf值0.13(硅胶，二氯甲烷/甲醇＝9∶1)质谱(ESI+)m/z＝345[M+H]+(106)1，3-二甲基-7-(2-丙炔-1-基)-8-(哌嗪-1-基)-黄嘌呤(在四氢呋喃中于60℃进行)Rf值0.16(硅胶，二氯甲烷/甲醇＝9∶1)质谱(ESI+)m/z＝303[M+H]+(107)1，3-二甲基-7-(2，3-二甲基-2-丁烯-1-基)-8-(哌嗪-1-基)-黄嘌呤(在四氢呋喃中于60℃进行)Rf值0.24(硅胶，二氯甲烷/甲醇＝9∶1)质谱(ESI+)m/z＝347[M+H]+(108)1，3-二甲基-7-((E)-2-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(哌嗪-1-基)-黄嘌呤(在四氢呋喃中于60℃进行)
Rf值0.27(硅胶，二氯甲烷/甲醇＝9∶1)质谱(ESI+)m/z＝333[M+H]+(109)1，3-二甲基-7-[(1-环己烯-1-基)-甲基]-8-(哌嗪-1-基)-黄嘌呤(在四氢呋喃中于60℃进行)Rf值0.17(硅胶，二氯甲烷/甲醇＝9∶1)质谱(ESI+)m/z＝359[M+H]+(110)1，3-二甲基-7-[(1-环戊烯-1-基)-甲基]-8-(哌嗪-1-基)-黄嘌呤(在四氢呋喃中于60℃进行)Rf值0.19(硅胶，二氯甲烷/甲醇＝9∶1)质谱(ESI+)m/z＝345[M+H]+(111)1，3-二甲基-7-((Z)-2-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(哌嗪-1-基)-黄嘌呤(在四氢呋喃中于60℃进行)Rf值0.23(硅胶，二氯甲烷/甲醇＝9∶1)质谱(ESI+)m/z＝333[M+H]+(112)1，3-二甲基-7-((E)-2-己烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤质谱(ESI+)m/z＝361[M+H]+(113)1，3-二甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-((S)-2-胺基甲基-氮杂环丁-1-基)-黄嘌呤Rf值0.52(硅胶，二氯甲烷/甲醇/浓氨水＝90∶10∶1)质谱(ESI+)m/z＝333[M+H]+(114)1，3-二甲基-7-((E)-1-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤质谱(ESI+)m/z＝333[M+H]+(115)1，3，7-三甲基-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤以碳酸钾在二甲基甲酰胺中进行熔点147℃质谱(ESI+)m/z＝293[M+H]+(116)1，3-二甲基-7-(2-萘基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤以碳酸钾在二甲基甲酰胺中进行质谱(ESI+)m/z＝405[M+H]+(117)1，3-二甲基-7-苯基-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤以碳酸钾在二甲基甲酰胺中进行质谱(ESI+)m/z＝355[M+H]+(118)1，3-二甲基-7-(3，5-二甲基-苯基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤以碳酸钾在二甲基甲酰胺中进行质谱(ESI+)m/z＝383[M+H]+(119)1，3-二甲基-7-[(2-萘基)甲基]-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤以碳酸钾在二甲基甲酰胺中进行质谱(ESI+)m/z＝419[M+H]+(120)1，3-二甲基-7-[(1-萘基)甲基]-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤以碳酸钾在二甲基甲酰胺中进行质谱(ESI+)m/z＝419[M+H]+(121)1，3-二甲基-7-(2-氰基-苯甲基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤以碳酸钾在二甲基甲酰胺中进行质谱(ESI+)m/z＝394[M+H]+(122)1，3-二甲基-7-(4-甲基-苯基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤以碳酸钾在二甲基甲酰胺中进行质谱(ESI+)m/z＝369[M+H]+(123)1，3-二甲基-7-(3-氰基-苯甲基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤以碳酸钾在二甲基甲酰胺中进行质谱(ESI+)m/z＝394[M+H]+(124)1，3-二甲基-7-(3，5-二氟-苯甲基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤以碳酸钾在二甲基甲酰胺中进行质谱(ESI+)m/z＝405[M+H]+(125)1，3-二甲基-7-(4-氰基-苯甲基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤以碳酸钾在二甲基甲酰胺中进行质谱(ESI+)m/z＝394[M+H]+(126)1，3-二甲基-7-(3-硝基-苯甲基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤以碳酸钾在二甲基甲酰胺中进行质谱(ESI+)m/z＝414[M+H]+(127)1，3-二甲基-7-(4-硝基-苯甲基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤以碳酸钾在二甲基甲酰胺中进行质谱(ESI+)m/z＝414[M+H]+(128)1，3-二甲基-7-(2-硝基-苯甲基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤以碳酸钾在二甲基甲酰胺中进行质谱(ESI+)m/z＝414[M+H]+(129)1，3-二甲基-7-(3-三氟甲基-苯甲基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤以碳酸钾在二甲基甲酰胺中进行质谱(ESI+)m/z＝423[M+H]+(130)1，3-二甲基-7-(3-氰基-苯基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤以碳酸钾在二甲基甲酰胺中进行质谱(ESI+)m/z＝380[M+H]+(131)1-(2-苯基-丙基)-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤以碳酸钾在二甲亚砜中进行Rf值0.50(硅胶，二氯甲烷/甲醇/浓氨水＝80∶20∶1)质谱(ESI+)m/z＝451[M+H]+(132)1，3-二甲基-7-(3-氟-苯基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤以碳酸钾在二甲基甲酰胺中进行Rf值0.10(硅胶，二氯甲烷/甲醇＝9∶1)质谱(ESI+)m/z＝373[M+H]+(133)1-(2-甲氧基-2-苯基-乙基)-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤以碳酸钾在二甲亚砜中进行Rf值0.20(硅胶，二氯甲烷/甲醇＝8∶2)质谱(ESI+)m/z＝467[M+H]+
(134)1，3-二甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-2-甲基-丙基胺基)-黄嘌呤以碳酸钠在二甲亚砜中进行熔点140.5-143℃质谱(ESI+)m/z＝335[M+H]+(135)1，3-二甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-((R)-2-胺基-丙基胺基)-黄嘌呤以碳酸钠在二甲亚砜中进行熔点141-144℃质谱(ESI+)m/z＝321[M+H]+(136)1，3-二甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-((S)-2-胺基-丙基胺基)-黄嘌呤以叔丁醇钾及碳酸钠在二甲亚砜中进行熔点142-145℃质谱(ESI+)m/z＝321[M+H]+(137)1，3-二甲基-7-(2-氰基-苯甲基)-8-(高哌嗪-1-基)-黄嘌呤质谱(ESI+)m/z＝394[M+H]+Rf值0.10(硅胶，二氯甲烷/甲醇＝9∶1)
(138)1，3-二甲基-7-(2-碘-苯甲基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤质谱(ESI+)m/z＝495[M+H]+(139)1，3-二甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-[3-胺基-3-(吡咯烷-1-基羰基)-哌啶-1-基]-黄嘌呤在碳酸钠存在下的二甲基亚砜中制备烷点159-160℃质谱(ESI+)m/z＝444[M+H]+(140)1，3-二甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-4-羟基哌啶-1-基)-黄嘌呤在碳酸钠存在下的二甲基亚砜中制备Rf值0.64(反相预制TLC板(E.Merck)，乙腈/水/三氟醋酸＝50∶50∶1)质谱(ESI+)m/z＝363[M+H]+实施例2(R)-1，3-二甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤980毫克(R)-1，3-二甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-[3-(叔丁基氧基羰基胺基)-哌啶-1-基]-黄嘌呤于12毫升二氯甲烷中与3毫升三氟醋酸合并，在周围温度搅拌2小时。然后混合物以二氯甲烷稀释，以1M氢氧化钠溶液调节碱性。有机相分离，干燥，蒸发至干。
产量680毫克(89％理论值)质谱(ESI+)m/z＝347[M+H]+Rf值0.20(氧化铝，醋酸乙酯/甲醇＝9∶1)下列化合物是相似于实施例2的方法获得(1)(S)-1，3-二甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤质谱(ESI+)m/z＝347[M+H]+(2)1，3-二甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-六氢氮杂环庚三烯-1-基)-黄嘌呤质谱(ESI+)m/z＝361[M+H]+(3)1，3-二甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(4-胺基-六氢氮杂环庚三烯-1-基)-黄嘌呤质谱(ESI+)m/z＝361[M+H]+(4)1，3-二甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(顺式-3-胺基-环己基)-黄嘌呤盐酸盐反应是以盐酸进行。
1H-NMR(400MHz，6毫克于0.5毫升DMSO-d6中，30℃)特征讯号在3.03ppm(1H，m，H-1)及3.15ppm(1H，m，H-3)(5)1，3-二甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基丙基)-黄嘌呤反应是以盐酸进行质谱(ESI+)m/z＝306[M+H]+(6)1，3-二甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-4-甲基-哌啶-1-基)-黄嘌呤质谱(ESI+)m/z＝361[M+H]+(7)1-甲基-3-(4-甲氧基-苯甲基)-7-苯甲基-8-((S)-3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤质谱(ESI+)m/z＝475[M+H]+Rf值0.38(硅胶，二氯甲烷/甲醇/浓氨水＝9∶1∶0.1(8)1，3-二甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-[N-(2-胺基乙基)-N-乙基-胺基]-黄嘌呤质谱(ESI+)m/z＝335[M+H]+(9)1，3-二甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(哌啶-4-基)-黄嘌呤质谱(ESI+)m/z＝332[M+H]+(10)1，3-二甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(反式-2-胺基-环己基)-黄嘌呤质谱(ESI+)m/z＝346[M+H]+(11)1-甲基-3-己基-7-苯甲基-8-((S)-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤Rf值0.18(硅胶，二氯甲烷/甲醇/浓氨水＝9∶1∶0.1)
质谱(ESI+)m/z＝439[M+H]+(12)1-甲基-3-(2-羟基-乙基)-7-苯甲基-8-((S)-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤Rf值0.19(硅胶，二氯甲烷/甲醇/浓氨水＝9∶1∶0.1)质谱(ESI+)m/z＝399[M+H]+(13)1-(2-苯基-乙基)-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-((S)-3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤质谱(ESI+)m/z＝437[M+H]+(14)1-(2-苯基-乙基)-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-((R)-3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤质谱(ESI+)m/z＝437[M+H]+(15)1，3-二甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-[2-(胺基甲基)-哌啶-1-基]-黄嘌呤Rf值0.34(硅胶，二氯甲烷/甲醇/浓氨水＝90∶10∶1)质谱(ESI+)m/z＝361[M+H]+(16)1，3-二甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-[(吡咯烷-3-基)胺基]-黄嘌呤以盐酸于二氧六环中进行Rf值0.15(硅胶，二氯甲烷/甲醇/浓氨水＝90∶10∶1)
质谱(ESI+)m/z＝333[M+H]+(17)1，3-二甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-[N-(哌啶-3-基)-N-甲基-胺基]-黄嘌呤Rf值0.44(硅胶，二氯甲烷/甲醇/浓氨水＝90∶10∶1)质谱(ESI+)m/z＝361[M+H]+(18)1-[2-(4-羟基-苯基)-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-((S)-3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤于四氢呋喃/水中在50-80℃进行Rf值0.58(预制反相TLC板(E.Merck)，乙腈/水/三氟醋酸＝50∶50∶1)质谱(ESI+)m/z＝453[M+H]+(19)1-[(甲氧基羰基)-甲基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-((S)-3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤熔点102-105℃质谱(ESI+)m/z＝405[M+H]+(20)1-[3-(甲氧基羰基)-丙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-((S)-3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤Rf值0.15(硅胶，二氯甲烷/甲醇＝9∶1)质谱(ESI+)m/z＝433[M+H]+(21)1-{2-[4-(乙氧基羰基)-苯基]-乙基}-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-((S)-3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤熔点142-144℃质谱(ESI+)m/z＝509[M+H]+(22)1-[2-(3-羟基-苯基)-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-((S)-3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤于四氢呋喃/水中在80℃进行熔点168-170℃质谱(ESI+)m/z＝453[M+H]+(23)1-[2-(甲氧基羰基)-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-((S)-3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤Rf值0.26(硅胶，二氯甲烷/甲醇＝9∶1)质谱(ESI+)m/z＝419[M+H]+(24)1，3-二甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-[(哌啶-4-基)胺基]-黄嘌呤质谱(ESI+)m/z＝347[M+H]+Rf值0.25(硅胶，二氯甲烷/甲醇/浓氨水＝9∶1∶0.1)(25)1，3-二甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-[(哌啶-4-基)胺基]-黄嘌呤质谱(ESI+)m/z＝347[M+H]+Rf值0.13(硅胶，二氯甲烷/甲醇＝9∶1)
(26)1-苯基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤质谱(ESI+)m/z＝395[M+H]+(27)1-苯基-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤Rf值0.70(氧化铝，二氯甲烷/甲醇＝19∶1)质谱(ESI+)m/z＝409[M+H]+(28)1-(2-苯基-2-氧代-乙基)-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤Rf值0.16(硅胶，醋酸乙酯/甲醇/浓氨水＝7∶3∶0.1)质谱(ESI+)m/z＝451[M+H]+(29)1，3-二甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-[N-(吡咯烷-3-基)-N-甲基-胺基]-黄嘌呤Rf值0.43(硅胶，二氯甲烷/甲醇/浓氨水＝90∶10∶1)质谱(ESI+)m/z＝347[M+H]+(30)1，3-二甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-环己基)-黄嘌呤(根据NMR光谱顺式/反式混合物＝65∶35)质谱(ESI-)m/z＝346[M+H]+(31)1，3-双(2-苯基-乙基)-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤
Rf值0.33(硅胶，二氯甲烷/甲醇/浓氨水＝90∶10∶1)质谱(ESI+)m/z＝527[M+H]+(32)1-(2-苯基-乙基)-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤质谱(ESI+)m/z＝423[M+H]+(33)1-(2-苯基-乙基)-3-氰基甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤Rf值0.31(硅胶，二氯甲烷/甲醇/浓氨水＝90∶10∶1)质谱(ESI+)m/z＝462[M+H]+(34)1-(2-苯基-乙基)-3-[(甲氧基羰基)-甲基]-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤质谱(ESI+)m/z＝495[M+H]+(35)1-[2-(2-硝基-苯基)-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤Rf值0.25(硅胶，二氯甲烷/甲醇/浓氨水＝90∶10∶1)质谱(ESI+)m/z＝482[M+H]+(36)1-[2-(3，5-二氟-苯基)-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤熔点162-163.5℃
质谱(ESI+)m/z＝473[M+H]+(37)1-[2-(2-甲氧基-苯基)-2-氧代-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤质谱(ESI+)m/z＝481[M+H]+(38)1-[2-(噻吩-3-基)-2-氧代-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤质谱(ESI+)m/z＝457[M+H]+(39)1-[2-(2，6-二氟-苯基)-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤Rf值0.35(硅胶，二氯甲烷/甲醇/浓氨水＝90∶10∶1)质谱(ESI+)m/z＝473[M+H]+(40)1-[2-(4-甲氧基-苯基)-2-氧代-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤质谱(ESI+)m/z＝481[M+H]+(41)1-(2-苯基-2-氧代-乙基)-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-((S)-3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤质谱(ESI+)m/z＝451[M+H]+(42)1-(2-苯基-2-氧代-乙基)-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-((R)-3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤质谱(ESI+)m/z＝451[M+H]+
(43)1-[2-(3，5-二甲基-苯基)-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤Rf值0.15(硅胶，二氯甲烷/甲醇/浓氨水＝90∶10∶1)质谱(ESI+)m/z＝465[M+H]+(44)1-(苯基硫基甲基)-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤Rf值0.40(硅胶，二氯甲烷/甲醇/浓氨水＝90∶10∶1)质谱(ESI+)m/z＝455[M+H]+(45)1-(苯基亚磺酰基甲基)-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤Rf值0.42(硅胶，二氯甲烷/甲醇/浓氨水＝90∶10∶1)质谱(ESI+)m/z＝471[M+H]+(46)1，3-二甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(顺式-2-胺基-环丙基胺基)-黄嘌呤质谱(ESI+)m/z＝319[M+H]+Rf值0.55(硅胶，二氯甲烷/甲醇/浓氨水＝90∶10∶0.1)(47)1-[2-(3-甲氧基-苯基)-2-氧代-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤Rf值0.14(硅胶，二氯甲烷/甲醇/浓氨水＝90∶10∶1)
质谱(ESI+)m/z＝481[M+H]+(48)1-[2-(4-甲基-苯基)-2-氧代-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤Rf值0.35(硅胶，二氯甲烷/甲醇/浓氨水＝90∶10∶1)质谱(ESI+)m/z＝465[M+H]+(49)1-(2-甲氧基羰基-2-丙烯-1-基)-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤Rf值0.30(硅胶，二氯甲烷/甲醇/浓氨水＝90∶10∶1)质谱(ESI+)m/z＝431[M+H]+(50)1-(2-苯基-乙基)-3-(2-二甲基胺基-乙基)-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤Rf值0.15(硅胶，二氯甲烷/甲醇/浓氨水＝90∶10∶1)质谱(ESI+)m/z＝494[M+H](51)1-(2-苯基-乙基)-3-(2-丙炔-1-基)-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤Rf值0.71(硅胶，二氯甲烷/甲醇/浓氨水＝80∶20∶1)质谱(ESI+)m/z＝461[M+H]+(52)1-(2-苯基-乙基)-3-((E)-2-苯基-乙烯基)-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤
Rf值0.27(硅胶，二氯甲烷/甲醇/浓氨水＝90∶10∶1)质谱(ESI+)m/z＝525[M+H]+(53)1，3-二甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(哌啶-3-基)-黄嘌呤质谱(ESI+)m/z＝332[M+H]+(54)1-(2-苯基-乙基)-3-乙烯基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤Rf值0.26(硅胶，二氯甲烷/甲醇/浓氨水＝90∶10∶1)质谱(ESI+)m/z＝449[M+H]+(55)1-(3-氧代-3-苯基-丙基)-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤质谱(ESI+)m/z＝465[M+H]+(56)1-甲基-3-(2-苯基-2-氧代-乙基)-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤Rf值0.30(硅胶，二氯甲烷/甲醇/浓氨水＝90∶10∶1)质谱(ESI+)m/z＝451[M+H]+(57)1-甲基-3-氰基甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤Rf值0.23(硅胶，二氯甲烷/甲醇/浓氨水＝90∶10∶1)质谱(ESI+)m/z＝372[M+H]+
(58)1-甲基-3-(2-苯基-乙基)-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤Rf值0.20(硅胶，二氯甲烷/甲醇/浓氨水＝90∶10∶1)质谱(ESI+)m/z＝437[M+H]+(59)1-甲基-3-(2-二甲基胺基-乙基)-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤Rf值0.14(硅胶，二氯甲烷/甲醇/浓氨水＝80∶20∶1)质谱(ESI+)m/z＝404[M+H]+(60)1-甲基-3-异丙基-7-(3-甲基-2-丁烯-1基)-8-(3-胺基-哌啶-1基)-黄嘌呤熔点115-117℃质谱(ESI+)m/z＝375[M+H]+(61)1-(2-羟基-2-苯基-乙基)-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤Rf值0.20(硅胶，二氯甲烷/甲醇/浓氨水＝90∶10∶1)质谱(ESI+)m/z＝453[M+H]+(62)1-甲基-3-(2-氰基-乙基)-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤熔点146-149℃
质谱(ESI+)m/z＝386[M+H]+(63)1-甲基-3-[2-(4-甲氧基-苯基)-乙基]-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤Rf值0.34(硅胶，二氯甲烷/甲醇/浓氨水＝90∶10∶1)质谱(ESI+)m/z＝467[M+H]+(64)1-甲基-3-苯基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤Rf值0.38(硅胶，二氯甲烷/甲醇/浓氨水＝90∶10∶1)质谱(ESI+)m/z＝409[M+H]+(65)1-甲基-3-[2-(3-甲氧基-苯基)-乙基]-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤Rf值0.35(硅胶，二氯甲烷/甲醇/浓氨水＝90∶10∶1)质谱(ESI+)m/z＝467[M+H]+(66)1-甲基-3-[2-(2-甲氧基-苯基)-乙基]-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤Rf值0.31(硅胶，二氯甲烷/甲醇/浓氨水＝90∶10∶1)质谱(ESI+)m/z＝467[M+H]+(67)1-甲基-3-[2-(3-甲基-苯基)-乙基]-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤
Rf值0.13(硅胶，二氯甲烷/甲醇/浓氨水＝90∶10∶1)质谱(ESI+)m/z＝451[M+H]+(68)1-甲基-3-[2-(4-甲基-苯基)-乙基]-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤Rf值0.16(硅胶，二氯甲烷/甲醇/浓氨水＝95∶5∶1)质谱(ESI+)m/z＝451[M+H]+(69)1-甲基-3-[2-(2-甲基-苯基)-乙基]-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤Rf值0.16(硅胶，二氯甲烷/甲醇/浓氨水＝95∶5∶1)质谱(ESI+)m/z＝451[M+H]+(70)1-甲基-3-[2-(2-氟-苯基)-乙基]-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤Rf值0.35(硅胶，二氯甲烷/甲醇/浓氨水＝90∶10∶1)质谱(ESI+)m/z＝455[M+H]+(71)1-(2-氧代-丙基)-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤x三氟醋酸(产物以三氟醋酸盐形式分离)质谱(ESI+)m/z＝389[M+H]+(72)1-甲基-3-(4-苯基-丁基)-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤Rf值0.36(硅胶，二氯甲烷/甲醇/浓氨水＝90∶10∶1)质谱(ESI+)m/z＝465[M+H]+(73)1-甲基-3-(3-苯基-丙基)-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤Rf值0.33(硅胶，二氯甲烷/甲醇/浓氨水＝90∶10∶1)质谱(ESI+)m/z＝451[M+H]+(74)1-(2-苯基-2-氧代-乙基)-3-甲基-7-(2-氰基-苯甲基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤质谱(ESI+)m/z＝498[M+H]+(75)1-(2-苯基-乙基)-3-甲基-7-(2-氰基-苯甲基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤质谱(ESI+)m/z＝484[M+H]+(76)1-(3-甲氧基羰基-2-丙烯-1-基)-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤Rf值0.35(硅胶，二氯甲烷/甲醇/浓氨水＝80∶20∶1)质谱(ESI+)m/z＝431[M+H]+(77)1-甲基-3-[2-(4-氟-苯基)-乙基]-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤
Rf值0.28(硅胶，二氯甲烷/甲醇/浓氨水＝90∶10∶1)质谱(ESI+)m/z＝455[M+H]+(78)1-基-3-[2-(3-氟-苯基)-乙基]-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤Rf值0.35(硅胶，二氯甲烷/甲醇/浓氨水＝90∶10∶1)质谱(ESI+)m/z＝455[M+H]+(79)1-[2-(2，5-二甲氧基-苯基)-2-氧代-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤Rf值0.29(硅胶，醋酸乙酯/甲醇/浓氨水＝70∶30∶1)质谱(ESI+)m/z＝511[M+H]+(80)1-[2-(4-氟-苯基)-2-氧代-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤Rf值0.35(硅胶，二氯甲烷/甲醇/浓氨水＝80∶20∶1)质谱(ESI+)m/z＝469[M+H]+(81)1-苯基羰基胺基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(有1-苯基羰基胺基-7-(3-甲基-丁基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤污染)Rf值0.26(硅胶，二氯甲烷/甲醇/浓氨水＝80∶20∶1)
质谱(ESI+)m/z＝438[M+H]+(82)1-胺基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(有1-胺基-7-(3-甲基-丁基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤污染)Rf值0.22(硅胶，二氯甲烷/甲醇/浓氨水＝80∶20∶1)质谱(ESI+)m/z＝334[M+H]+(83)1-[2-(3-甲磺酰基氧基-苯基)-2-氧代-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤质谱(ESI+)m/z＝545[M+H]+(84)1-[2-(3-烯丙基氧基-苯基)-2-氧代-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤质谱(ESI+)m/z＝507[M+H]+(85)1-[2-氧代-2-[3-(2-丙炔-1-基氧基)-苯基]-乙基}-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤质谱(ESI+)m/z＝505[M+H]+(86)1-(3-甲氧基羰基-2-丙烯-1-基)-3-甲基-7-(2-氰基-苯甲基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤质谱(ESI+)m/z＝478[M+H]+(87)1-(2-{3-[(甲氧基羰基)甲氧基]-苯基}-2-氧代-乙基)-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤质谱(ESI+)m/z＝539[M+H]+(88)1-[2-(3-氰基甲氧基-苯基)-2-氧代-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤质谱(ESI+)m/z＝506[M+H]+(89)1-[2-(3-苯甲基氧基-苯基)-2-氧代-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤质谱(ESI+)m/z＝557[M+H]+(90)1-[2-(3-苯基磺酰基氧基-苯基)-2-氧代-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤质谱(ESI+)m/z＝607[M+H]+(91)1-[2-(3-羟基-苯基)-2-氧代-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤质谱(ESI+)m/z＝467[M+H]+(92)1-[(吡啶-2-基)甲基]-3-甲基-7-(2-氰基-苯甲基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤Rf值0.20(硅胶，二氯甲烷/甲醇/浓氨水＝90∶10∶1)质谱(ESI+)m/z＝471[M+H]+(93)1-[2-(3-苯基氧基-苯基)-2-氧代-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤质谱(ESI+)m/z＝543[M+H]+
(94)1-(2-苯基-2-氧代-乙基)-3-[(甲氧基羰基)甲基]-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤Rf值0.29(硅胶，二氯甲烷/甲醇/浓氨水＝90∶10∶1)质谱(ESI+)m/z＝509[M+H]+(95)1-(2-苯基-2-氧代-乙基)-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(哌嗪-1-基)-黄嘌呤Rf值0.10(硅胶，二氯甲烷/甲醇＝90∶10)质谱(ESI+)m/z＝437[M+H]+(96)1-[2-(3-胺基-苯基)-2-氧代-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤Rf值0.25(硅胶，二氯甲烷/甲醇/浓氨水＝80∶20∶1)质谱(ESI+)m/z＝466[M+H]+(97)1-(2-{3-[双(甲磺酰基)-胺基]-苯基}-2-氧代-乙基)-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤Rf值0.45(硅胶，二氯甲烷/甲醇/浓氨水＝80∶20∶1)质谱(ESI+)m/z＝622[M+H]+(98)1-[2-(2-溴-5-二甲基胺基-苯基)-2-氧代-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤质谱(ESI+)m/z＝572，574[M+H]+
(99)1-[2-(3-硝基-苯基)-2-氧代-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤质谱(ESI-)m/z＝496[M+H]+(100)1-[2-(3-甲氧基羰基胺基-苯基)-2-氧代-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤质谱(ESI+)m/z＝524[M+H]+(101)1-[2-(3-乙酰基胺基-苯基)-2-氧代-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤质谱(ESI+)m/z＝508[M+H]+(102)1-[2-(3-{[(乙氧基羰基胺基)羰基]胺基}-苯基)-2-氧代-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤质谱(ESI+)m/z＝581[M+H]+(103)1-(2-苯基-2-氧代-乙基)-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(高哌嗪-1-基)-黄嘌呤Rf值0.10(硅胶，二氯甲烷/甲醇＝90∶1)质谱(ESI+)m/z＝451[M+H]+(104)1-[2-(3-氰基甲基胺基-苯基)-2-氧代-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤Rf值0.35(硅胶，二氯甲烷/甲醇/浓氨水＝80∶20∶1)质谱(ESI+)m/z＝505[M+H]+
(105)1，3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(4-胺基甲基-哌啶-1-基)-黄嘌呤以异丙醇盐酸(5-6M)于二氯甲烷中进行熔点110-112℃质谱(ESI+)m/z＝361[M+H]+(106)1，3-二甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基甲基-哌啶-1-基)-黄嘌呤以异丙醇盐酸(5-6M)于二氯甲烷中进行Rf值0.48(硅胶，二氯甲烷/甲醇/浓氨水＝90∶10∶0.1)质谱(ESI+)m/z＝361[M+H]+(107)1，3-二甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(反式-2-胺基-环丁基胺基)-黄嘌呤以异丙醇盐酸(5-6M)于二氯甲烷中进行Rf值0.65(硅胶，二氯甲烷/甲醇/浓氨水＝90∶10∶0.1)质谱(ESI+)m/z＝333[M+H]+(108)1，3-二甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-[N-((S)-2-胺基-1-甲基-乙基)-N-甲基-胺基)-黄嘌呤以异丙醇盐酸(5-6M)于二氯甲烷中进行熔点109.5-113℃
质谱(ESI+)m/z＝335[M+H]+(109)1，3-二甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-[N-((R)-2-胺基-1-甲基-乙基)-N-甲基-胺基)黄嘌呤以异丙醇盐酸(5-6M)于二氯甲烷中进行Rf值0.50(硅胶，二氯甲烷/甲醇/浓氨水＝90∶10∶1)质谱(ESI+)m/z＝335[M+H]+(110)1，3-二甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-[顺式-N-(2-胺基-环己基)-N-甲基-胺基)-黄嘌呤以异丙醇盐酸(5-6M)于二氯甲烷中进行Rf值0.71(硅胶，二氯甲烷/甲醇/浓氨水＝90∶10∶1)质谱(ESI+)m/z＝375[M+H]+(111)1，3-二甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(6-胺基-[1，4]二氮杂环庚-1-基)-黄嘌呤以异丙醇盐酸(5-6M)于二氯甲烷中进行Rf值0.41(硅胶，二氯甲烷/甲醇/浓氨水＝90∶10∶1)质谱(ESI+)m/z＝362[M+H]+(112)1，3-二甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-[N-(2-胺基-2-甲基-丙基)-N-甲基-胺基)-黄嘌呤以异丙醇盐酸(5-6M)于二氯甲烷中进行熔点156.5-159.5℃质谱(ESI+)m/z＝349[M+H]+(113)1-[(吡啶-2-基)甲基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤以异丙醇盐酸(5-6M)于二氯甲烷中进行熔点136-139.5℃质谱(ESI+)m/z＝424[M+H]+(114)1-[(噻唑-2-基)甲基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤以异丙醇盐酸(5-6M)于二氯甲烷中进行熔点124-127℃质谱(ESI+)m/z＝430[M+H]+(115)1，3-二甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(反式-2-胺基-环戊基胺基)-黄嘌呤以异丙醇盐酸(5-6M)于二氯甲烷中进行Rf值0.25(硅胶，二氯甲烷/甲醇/浓氨水＝95∶5∶0.1)质谱(ESI+)m/z＝347[M+H]+(116)1，3-二甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(反式-3-胺基-环己基胺基)-黄嘌呤(有约25％顺式化合物污染)
以异丙醇盐酸(5-6M)于二氯甲烷中进行Rf值0.16(硅胶，二氯甲烷/甲醇/浓氨水＝90∶10∶1)质谱(ESI-)m/z＝359[M-H]+(117)1，3-二甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(顺式-3-胺基-环己基胺基)-黄嘌呤(有约21％反式化合物污染)以异丙醇盐酸(5-6M)于二氯甲烷中进行Rf值0.21(硅胶，二氯甲烷/甲醇/浓氨水＝90∶10∶1)质谱(ESI-)m/z＝359[M-H]-(118)1，3-二甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(顺式-2-胺基-环戊基胺基)-黄嘌呤以异丙醇盐酸(5-6M)于二氯甲烷中进行Rf值0.25(硅胶，二氯甲烷/甲醇/浓氨水＝95∶5∶0.1)质谱(ESI+)m/z＝347[M+H]+(119)1-[(异喹啉-1-基)甲基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤以异丙醇盐酸(5-6M)于二氯甲烷中进行熔点146-149℃质谱(ESI+)m/z＝474[M+H]+
(120)1，3-二甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(顺式-3-胺基-环戊基胺基)-黄嘌呤以异丙醇盐酸(5-6M)于二氯甲烷中进行熔点146-148℃质谱(ESI+)m/z＝347[M+H]+(121)1-[(苯并(d)异噻唑-3-基)甲基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤以异丙醇盐酸(5-6M)于二氯甲烷中进行熔点129-131℃质谱(ESI+)m/z＝480[M+H]+(122)1-[(吡啶-3-基)甲基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤以异丙醇盐酸(5-6M)于二氯甲烷中进行Rf值0.42(硅胶，二氯甲烷/甲醇/浓氨水＝90∶10∶1)质谱(ESI+)m/z＝424[M+H]+(123)1-[(吡啶-4-基)甲基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤以异丙醇盐酸(5-6M)于二氯甲烷中进行Rf值0.48(硅胶，二氯甲烷/甲醇/浓氨水＝90∶10∶1)
质谱(ESI+)m/z＝424[M+H]+(124)1-[(异噁唑-3-基)甲基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤以异丙醇盐酸(5-6M)于二氯甲烷中进行熔点124-127.5℃质谱(ESI+)m/z＝414[M+H]+(125)1-[(异喹啉-1-基)甲基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-((R)-3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤以异丙醇盐酸(5-6M)于二氯甲烷中进行Rf值0.50(硅胶，二氯甲烷/甲醇/浓氨水＝90∶10∶1)质谱(ESI+)m/z＝474[M+H]+(126)1-[(异喹啉-1-基)甲基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-((S)-3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤以异丙醇盐酸(5-6M)于二氯甲烷中进行质谱(ESI+)m/z＝474[M+H]+(127)1-[(1-萘基)甲基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤以异丙醇盐酸(5-6M)于二氯甲烷中进行Rf值0.51(硅胶，二氯甲烷/甲醇/浓氨水＝90∶10∶1)
质谱(ESI+)m/z＝473[M+H]+(128)1-[(苯并[d]异噁唑-3-基)甲基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤Rf值0.20(硅胶，二氯甲烷/甲醇＝9∶1)质谱(ESI+)m/z＝464[M+H]+(129)1-(2-苯基-2-氧代-乙基)-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-3-甲基-哌啶-1-基)-黄嘌呤Rf值0.18(硅胶，醋酸乙酯/甲醇/浓氨水＝90∶10∶1)质谱(ESI+)m/z＝465[M+H]+(130)1，3二甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-3-甲基-哌啶-1-基)-黄嘌呤Rf值0.41(氧化铝，二氯甲烷/甲醇＝20∶1)质谱(ESI+)m/z＝361[M+H]+(131)1，3-二甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-[N-(2-胺基-3-二甲基胺基-3-氧代-丙基)-N-甲基-胺基]-黄嘌呤x三氟醋酸Rf值0.31(硅胶，二氯甲烷/甲醇/浓氨水＝40∶10∶1)质谱(ESI+)m/z＝392[M+H]+(132)1，3-二甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-[N-(2，3-二胺基-3-氧代-丙基)-N-甲基-胺基]-黄嘌呤x三氟醋酸
Rf值0.28(硅胶，二氯甲烷/甲醇/浓氨水＝40∶10∶1)质谱(ESI+)m/z＝364[M+H]+(133)1-[(胺基羰基)甲基]-3-甲基-7-(2-氰基-苯甲基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤由1-氰基甲基-3-甲基-7-(2-氰基-苯甲基)-8-[3-(叔丁基氧基羰基胺基)-哌啶-1-基]黄嘌呤制备。在以三氟醋酸处理期间，保护基裂解，氰基水解形成酰胺。
Rf值0.10(硅胶，二氯甲烷/甲醇/浓氨水＝90∶10∶0.1)质谱(ESI+)m/z＝437[M+H]+(134)1-[2-(3-甲磺酰基胺基-苯基)-2-氧代-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤质谱(ESI+)m/z＝544[M+H]+Rf值0.45(硅胶，二氯甲烷/甲醇/浓氨水＝90∶10∶0.1)(135)1-[2-(2-硝基-苯基)-2-氧代-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤质谱(ESI+)m/z＝496[M+H]+(136)1-[2-(2-胺基-苯基)-2-氧代-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤质谱(ESI+)m/z＝466[M+H]+(137)1-(2-{3-甲基胺基)硫代羰基胺基]-苯基}-2-氧代-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤Rf值0.30(硅胶，二氯甲烷/甲醇/浓氨水＝80∶20∶0.1)质谱(ESI+)m/z＝539[M+H]+(138)1-[2-(2-乙酰基胺基-苯基)-2-氧代-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤质谱(ESI+)m/z＝508[M+H]+(139)1-[(6-甲基-吡啶-2-基)甲基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤以异丙醇盐酸(5-6M)于二氯甲烷中进行熔点127.5-130℃质谱(ESI+)m/z＝438[M+H]+(140)1-[(异喹啉-4-基)甲基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤以异丙醇盐酸(5-6M)于二氯甲烷中进行Rf值0.40(硅胶，二氯甲烷/甲醇/三乙胺＝90∶10∶1)质谱(ESI+)m/z＝474[M+H]+(141)1-[(1-甲基-1H-吲唑-3-基)甲基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤以异丙醇盐酸(5-6M)于二氯甲烷中进行
Rf值0.31(硅胶，二氯甲烷/甲醇/浓氨水＝90∶10∶1)质谱(ESI+)m/z＝477[M+H]+(142)1，3-二甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-{N-[2-胺基-3-氧代-3-(吡咯烷-1-基)-丙基]-N-甲基-胺基}-黄嘌呤熔点138℃质谱(ESI+)m/z＝418[M+H]+(143)1，3-二甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-[N-(2-胺基-3-甲基胺基-3-氧代-丙基)-N-甲基-胺基}-黄嘌呤Rf值0.20(硅胶，二氯甲烷/甲醇/三乙胺＝90∶10∶1)质谱(ESI+)m/z＝378[M+H]+(144)1-(2-{3-[(甲氧基羰基)甲基胺基]-苯基}-2-氧代-乙基)-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤Rf值0.29(硅胶，二氯甲烷/甲醇/浓氨水＝80∶20∶0.1)质谱(ESI+)m/z＝538[M+H]+(145)1-氰基甲基-3-甲基-7-(2-氰基-苯甲基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤以异丙醇盐酸(5-6M)于二氯甲烷中进行Rf值0.60(硅胶，二氯甲烷/甲醇＝9∶2)质谱(ESI+)m/z＝419[M+H]+
(146)1-[2-(2-羟基-苯基)-2-氧代-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤三氟醋酸盐质谱(ESI+)m/z＝467[M+H]+(147)1-[2-(2-甲磺酰氧基-苯基)-2-氧代-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤质谱(ESI+)m/z＝545[M+H]+(148)1-(2-{2-[(甲氧基羰基)甲氧基]-苯基}-2-氧代-乙基)-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤质谱(ESI+)m/z＝539[M+H]+(149)1-[2-(2-氰基甲氧基-苯基)-2-氧代-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤质谱(ESI+)m/z＝506[M+H]+(150)1-(2-{3-[(二甲基胺基羰基)甲氧基]-苯基}-2-氧代-乙基)-3-甲基-7-(3-胺基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤Rf值0.45(硅胶；二氯甲烷/甲醇/三乙胺＝80∶20∶0.1)质谱(ESI+)m/z＝552[M+H]+(151)1-(2-{3-[(甲基胺基羰基)甲氧基]-苯基}-2-氧代-乙基)-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤Rf值0.55(硅胶；二氯甲烷/甲醇/三乙胺＝80∶20∶0.1)质谱(ESI+)m/z＝538[M+H]+
(152)1-(2-{3-[(胺基羰基)甲氧基]-苯基}-2-氧代-乙基)-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤质谱(ESI+)m/z＝524[M+H]+(153)1-(2-{2-[双(甲磺酰基)胺基]-苯基}-2-氧代-乙基)-3-甲基-7-(3-胺基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤质谱(ESI+)m/z＝622[M+H]+(154)1-甲基-3-[2-(4-甲氧基-苯基)-乙基]-7-(2-氰基-苯甲基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤Rf值0.35(硅胶，二氯甲烷/甲醇＝9∶1)质谱(ESI+)m/z＝514[M+H]+(155)1-甲基-3-(2-苯基-乙基)-7-(2-氰基-苯甲基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤质谱(ESI+)m/z＝484[M+H]+(156)1-(2-{3-[(胺基羰基)胺基]-苯基}-2-氧代-乙基)-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤质谱(ESI+)m/z＝509[M+H]+(157)1-(2-{3-[(二甲胺基羰基)胺基]-苯基}-2-氧代-乙基)-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤质谱(ESI+)m/z＝537[M+H]+(158)1-甲基-3-((反)-2-苯基-乙烯基)-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤Rf值0.49(硅胶，二氯甲烷/甲醇/浓氨水＝90∶10∶0.1)质谱(ESI+)m/z＝435M+H]+(159)1-[(4-氧代-4H-苯并吡喃-3-基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤质谱(ESI+)m/z＝477[M+H]+(160)1-[(3-甲基-吡啶-2-基)甲基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤以异丙醇盐酸(5-6M)于二氯甲烷中进行Rf值0.54(硅胶，二氯甲烷/甲醇/浓氨水＝90∶10∶1)质谱(ESI+)m/z＝438[M+H]+(161)1-[(5-甲基-吡啶-2-基)-甲基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤以异丙醇盐酸(5-6M)于二氯甲烷中进行Rf值0.35(硅胶，二氯甲烷/甲醇/浓氨水＝90∶10∶1)质谱(ESI+)m/z＝438[M+H]+(162)1-[(4-甲基-吡啶-2基)-甲基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤以异丙醇盐酸(5-6M)于二氯甲烷中进行
Rf值0.39(硅胶，二氯甲烷/甲醇/浓氨水＝90∶10∶1)质谱(ESI+)m/z＝438[M+H]+(163)1-[(喹啉-4-基)-甲基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤以异丙醇盐酸(5-6M)于二氯甲烷中进行Rf值0.53(硅胶，二氯甲烷/甲醇/浓氨水＝90∶10∶1)质谱(ESI+)m/z＝474[M+H]+(164)1，3-二甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-[内-6-胺基-2-氮杂-双环[2.2.2]辛-2-基]-黄嘌呤以异丙醇盐酸(5-6M)于二氯甲烷中进行熔点174-179℃质谱(ESI+)m/z＝373[M+H]+(165)1-[(喹啉-8-基)-甲基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤以异丙醇盐酸(5-6M)于二氯甲烷中进行熔点175-177℃质谱(ESI+)m/z＝474[M+H]+(166)1-[(5-硝基-异喹啉-1-基)-甲基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤以异丙醇盐酸(5-6M)于二氯甲烷中进行Rf值0.47(硅胶，二氯甲烷/甲醇/浓氨水＝90∶10∶1)质谱(ESI+)m/z＝519[M+H]+(167)1，3-二甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-[外-6-胺基-2-氮杂-双环[2.2.2]辛-2-基]-黄嘌呤以异丙醇盐酸(5-6M)于二氯甲烷中进行Rf值0.23(硅胶，二氯甲烷/甲醇/浓氨水＝95∶5∶0.1)质谱(ESI+)m/z＝373[M+H]+(168)1-[(2-氧代-1，2-二氢-喹啉-4-基)-甲基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤以异丙醇盐酸(5-6M)于二氯甲烷中进行Rf值0.43(硅胶，二氯甲烷/甲醇/浓氨水＝90∶10∶1)质谱(ESI+)m/z＝490[M+H]+(169)1-[(5-胺基-异喹啉-1-基)-甲基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤以异丙醇盐酸(5-6M)于二氯甲烷中进行Rf值0.39(硅胶，二氯甲烷/甲醇/浓氨水＝90∶10∶1)质谱(ESI+)m/z＝489[M+H]+
(170)1-[2-(3-氰基-苯基)-2-氧代-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤Rf值0.65(硅胶，二氯甲烷/甲醇/浓氨水＝90∶10∶1)质谱(ESI+)m/z＝476[M+H]+(171)1-[2-(3-胺基磺酰基-苯基)-2-氧代-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤Rf值0.24(硅胶，二氯甲烷/甲醇/浓氨水＝90∶10∶1)质谱(ESI+)m/z＝530[M+H]+(172)1-[2-(3-胺基羰基-苯基)-2-氧代-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤Rf值0.10(硅胶，二氯甲烷/甲醇/浓氨水＝90∶10∶1)质谱(ESI-)m/z＝494[M+H]+(173)1-(2-苯基氧基-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤质谱(ESI+)m/z＝453[M+H]+(174)1，3-二甲基-2-硫代-7-苯甲基-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤三氟醋酸盐Rf值0.50(氧化铝，二氯甲烷/甲醇＝20∶1)质谱(ESI+)m/z＝385[M+H]+
实施例31，3-二甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-甲基胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤154毫克1，3-二甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤于0.032毫升甲醛水溶液(37重量％)于0.5毫升甲醇中与24毫克硼氢化钠合并，在周围温度搅拌。
0.01毫升甲醛溶液及10毫克硼氢化钠再加入二次以上，在周围温度继续搅拌。反应混合物与1M氢氧化钠溶液合并，以醋酸乙酯重复萃取。有机相合并，干燥，蒸发。残余物在氧化铝柱上以醋酸乙酯/甲醇层析纯化。
产量160毫克(25％理论值)质谱(ESI+)m/z＝361[M+H]+Rf值0.80(氧化铝，醋酸乙酯/甲醇＝4∶1)下列化合物是相似于实施例3的方法获得(1)1，3-二甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-二甲基胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤质谱(ESI+)m/z＝375[M+H]+Rf值0.65(氧化铝，二氯甲烷/甲醇＝100∶1)实施例4(S)-1，3-二甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-{3-[(2-氰基吡咯烷-1-基羰基-甲基)胺基]-哌啶-1-基}-黄嘌呤由实施例1(4)的化合物与(S)-1-(溴乙酰基)-2-氰基-吡咯烷在四氢呋喃中于三乙胺存在下在周围温度反应而制备。
熔点67-68℃质谱(ESI+)m/z＝505[M+Na]+实施例51-甲基-7-苯甲基-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤由1-甲基-3-(2-三甲基硅烷基-乙氧基甲基)-7-苯甲基-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤以三氟醋酸在二氯甲烷中在周围温度处理而制备。
质谱(ESI+)m/z＝355[M+H]+实施例61-甲基-3-羧基甲基-7-苯甲基-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤由1-甲基-3-[(甲氧基羰基)-甲基]-7-苯甲基-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤以1N氢氧化钠溶液于甲醇中处理而制备。
熔点212-215℃质谱(ESI+)m/z＝413[M+H]+下列化合物是相似于实施例6的方法获得(1)1-羧基甲基-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-((S)-3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤
Rf值0.54(预制反相TLC板(E.Merck)，乙腈/水/三氟醋酸＝50∶50∶1)质谱(ESI+)m/z＝391[M+H]+(2)1-(3-羧基-丙基)-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-((S)-3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤Rf值0.42(预制反相TLC板(E.Merck)，乙腈/水/三氟醋酸＝50∶50∶1)质谱(ESI+)m/z＝419[M+H]+(3)1-[2-(4-羧基-苯基)-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-((S)-3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤Rf值0.42(预制反相TLC板(E.Merck)，乙腈/水/三氟醋酸＝50∶50∶1)质谱(ESI+)m/z＝481[M+H]+(4)1-(2-羧基-乙基)-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-((S)-3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤熔点226-228℃质谱(ESI+)m/z＝405[M+H]+(5)1-(2-苯基-乙基)-3-羧基甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤熔点228-235℃质谱(ESI+)m/z＝481[M+H]+实施例7
1-[2-(3-胺基-苯基)-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤由1-[2-(3-硝基-苯基)-乙基]3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤以铁于乙醇，水，及冰醋酸(10∶5∶1)的混合物中还原而制备。
Rf值0.45(硅胶，二氯甲烷/甲醇/浓氨水＝9∶1∶0.1)质谱(ESI+)m/z＝452[M+H]+下列化合物是相似于实施例7的方法获得(1)1-[2-(2-胺基-苯基)-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤Rf值0.20(硅胶，二氯甲烷/甲醇/浓氨水＝9∶1∶0.1)质谱(ESI+)m/z＝452[M+H]+(2)1，3-二甲基-7-(3-胺基-苯甲-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤Rf值0.20(硅胶，二氯甲烷/甲醇/浓氨水＝90∶10∶1)质谱(ESI+)m/z＝384[M+H]+(3)1，3-二甲基-7-(2-胺基-苯甲基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤质谱(ESI+)m/z＝384[M+H]+实施例81，3-二甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(1-胺基-哌啶-4-基)-黄嘌呤由1，3-二甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(1-亚硝基-哌啶-4-基)-黄嘌呤以锌在醋酸及水(1∶1.5)的混合物中于80℃处理而制备。
质谱(ESI+)m/z＝347[M+H]+下列化合物是相似于实施例8的方法获得(1)1，3-二甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(1-胺基-哌啶-3-基)-黄嘌呤质谱(ESI+)m/z＝347[M+H]+实施例91-(2-羟基亚胺基-2-苯基-乙基)-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-((R)-3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤由1-(2-苯基-2-氧代-乙基)-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-((R)-3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤与羟基胺-盐酸盐在碳酸钾存在下于乙醇中在85℃反应而制备。
Rf值0.54(预制反相TLC板(E.Merck)，乙腈/水/三氟醋酸＝10∶10∶0.2)质谱(ESI+)m/z＝466[M+H]+实施例101-[2-(2-甲磺酰基胺基-苯基)-2-氧代-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤由1-(2-{2-[双-(甲磺酰基)-胺基]-苯基}-2-氧代-乙基)-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤与5N氢氧化钠的四氢呋喃溶液室温制备。
质谱(ESI+)m/z＝544[M+H]+下列化合物亦可相似于上述实施例及文献已知的其他方法获得(1)7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(2)1-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(3)3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(4)1-乙基-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(5)1-丙基-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(6)1-(2-丙基)-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(7)1-丁基-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(8)1-(2-丁基)-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(9)1-(2-甲基丙基)-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(10)1-(2-丙烯-1-基)-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(11)1-(2-丙炔-1-基)-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(12)1-环丙基甲基-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(13)1-苯甲基-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(14)1-(2-苯基乙基)-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(15)1-(2-羟基乙基)-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(16)1-(2-甲氧基乙基)-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(17)1-(2-乙氧基乙基)-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(18)1-[2-(二甲基胺基)乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(19)1-[2-(二乙基胺基)乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(20)1-[2-(吡咯烷-1-基)乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(21)1-[2-(哌啶-1-基)乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(22)1-[2-(吗啉-4-基)乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(23)1-[2-(哌嗪-1-基)乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(24)1-[2-(4-甲基-哌嗪-1-基)乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤
(25)1-(3-羟基丙基)-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(26)1-(3-甲氧基丙基)-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(27)1-(3-乙氧基丙基)-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(28)1-[3-(二甲基胺基)丙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(29)1-[3-(二乙基胺基)丙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(30)1-[3-(吡咯烷-1-基)丙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(31)1-[3-(哌啶-1-基)丙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(32)1-[3-(吗啉-4-基)丙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(33)1-[3-(哌嗪-1-基)丙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(34)1-[3-(4-甲基-哌嗪-1-基)丙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(35)1-(羧基甲基)-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(36)1-(甲氧基羰基甲基)-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(37)1-(乙氧基羰基甲基)-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(38)1-(2-羧基乙基)-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(39)1-[2-(甲氧基羰基)乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(40)1-[2-(乙氧基羰基)乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(41)1-(胺基羰基甲基)-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(42)1-(甲基胺基羰基甲基)-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(43)1-(二甲基胺基羰基甲基)-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(44)1-(吡咯烷-1-基羰基甲基)-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(45)1-(哌啶-1-基羰基甲基)-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(46)1-(吗啉-4-基羰基甲基)-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(47)1-(氰基甲基)-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(48)1-(2-氰基乙基)-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(49)1-甲基-3-乙基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤
(50)1-甲基-3-丙基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(51)1-甲基-3-(2-丙基)-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(52)1-甲基-3-丁基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(53)1-甲基-3-(2-丁基)-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(54)1-甲基-3-(2-甲基丙基)-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(55)1-甲基-3-(2-丙烯-1-基)-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(56)1-甲基-3-(2-丙炔-1-基)-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(57)1-甲基-3-环丙基甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(58)1-甲基-3-苯甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(59)1-甲基-3-(2-苯基乙基)-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(60)1-甲基-3-(2-羟基乙基)-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(61)1-甲基-3-(2-甲氧基乙基)-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(62)1-甲基-3-(2-乙氧基乙基)-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(63)1-甲基-3-[2-(二甲基胺基)乙基]-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(64)1-甲基-3-[2-(二乙基胺基)乙基]-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(65)1-甲基-3-[2-(吡咯烷-1-基)乙基]-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(66)1-甲基-3-[2-(哌啶-1-基)乙基]-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(67)1-甲基-3-[2-(吗啉-4-基)乙基]-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(68)1-甲基-3-[2-(哌嗪-1-基)乙基]-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(69)1-甲基-3-[2-(4-甲基-哌嗪-1-基)乙基]-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(70)1-甲基-3-(3-羟基丙基)-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(71)1-甲基-3-(3-甲氧基丙基)-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(72)1-甲基-3-(3-乙氧基丙基)-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(73)1-甲基-3-[3-(二甲基胺基)丙基]-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(74)1-甲基-3-[3-(二乙基胺基)丙基]-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤
(75)1-甲基-3-[3-(吡咯烷-1-基)丙基]-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(76)1-甲基-3-[3-(哌啶-1-基)丙基]-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(77)1-甲基-3-[3-(吗啉-4-基)丙基]-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(78)1-甲基-3-[3-(哌嗪-1-基)丙基]-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(79)1-甲基-3-[3-(4-甲基-哌嗪-1-基)丙基]-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(80)1-甲基-3-(羧基甲基)-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(81)1-甲基-3-(甲氧基羰基甲基)-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(82)1-甲基-3-(乙氧基羰基甲基)-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(83)1-甲基-3-(2-羧基乙基)-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(84)1-甲基-3-[2-(甲氧基羰基)乙基]-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(85)1-甲基-3-[2-(乙氧基羰基)乙基]-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(86)1-甲基-3-(胺基羰基甲基)-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(87)1-甲基-3-(甲基胺基羰基甲基)-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(88)1-甲基-3-(二甲基胺基羰基甲基)-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(89)1-甲基-3-(吡咯烷-1-基-羰基甲基)-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(90)1-甲基-3-(哌啶-1-基-羰基甲基)-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(91)1-甲基-3-(吗啉-4-基-羰基甲基)-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(92)1-甲基-3-(氰基甲基)-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(93)1-甲基-3-(2-氰基乙基)-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(94)1，3，7-三甲基-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(95)1，3-二甲基-7-乙基-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(96)1，3-二甲基-7-丙基-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(97)1，3-二甲基-7-(2-丙基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(98)1，3-二甲基-7-丁基-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(99)1，3-二甲基-7-(2-丁基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(100)1，3-二甲基-7-(2-甲基丙基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(101)1，3-二甲基-7-戊基-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(102)1，3-二甲基-7-(2-甲基丁基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤
(103)1，3-二甲基-7-(3-甲基丁基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(104)1，3-二甲基-7-(2，2-二甲基丙基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(105)1，3-二甲基-7-环丙基甲基-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(106)1，3-二甲基-7-[(1-甲基环丙基)甲基]-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(107)1，3-二甲基-7-[(2-甲基环丙基)甲基]-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(108)1，3-二甲基-7-环丁基甲基-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(109)1，3-二甲基-7-环戊基甲基-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(110)1，3-二甲基-7-环己基甲基-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(111)1，3-二甲基-7-[2-(环丙基)乙基]-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(112)1，3-二甲基-7-(2-丙烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(113)1，3-二甲基-7-(2-甲基-2-丙烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(114)1，3-二甲基-7-(3-苯基-2-丙烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(115)1，3-二甲基-7-(2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(116)1，3-二甲基-7-(4，4，4-三氟-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(117)1，3-二甲基-7-(3-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(118)1，3-二甲基-7-(2-氯-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(119)1，3-二甲基-7-(2-溴-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤
(120)1，3-二甲基-7-(3-氯-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(121)1，3-二甲基-7-(3-溴-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(122)1，3-二甲基-7-(2-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(123)1，3-二甲基-7-(2，3-二甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(124)1，3-二甲基-7-(3-三氟甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(125)1，3-二甲基-7-(3-甲基-3-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(126)1，3-二甲基-7-[(2-甲基-1-环戊烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(127)1，3-二甲基-7-(1-环己烯-1-基-甲基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(128)1，3-二甲基-7-[2-(1-环戊烯-1-基)乙基]-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(129)1，3-二甲基-7-(2-丙炔-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(130)1，3-二甲基-7-(3-丁炔-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(131)1，3-二甲基-7-(4-氟苯甲基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(132)1，3-二甲基-7-(2-氯苯甲基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(133)1，3-二甲基-7-(3-氯苯甲基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(134)1，3-二甲基-7-(4-氯苯甲基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(135)1，3-二甲基-7-(2-溴苯甲基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤
(136)1，3-二甲基-7-(3-溴苯甲基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(137)1，3-二甲基-7-(4-溴苯甲基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(138)1，3-二甲基-7-(2-甲基苯甲基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(139)1，3-二甲基-7-(3-甲基苯甲基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(140)1，3-二甲基-7-(4-甲基苯甲基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(141)1，3-二甲基-7-(2-甲氧基苯甲基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(142)1，3-二甲基-7-(3-甲氧基苯甲基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(143)1，3-二甲基-7-(4-甲氧基苯甲基)-8-(3胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(144)1，3-二甲基-7-(2-苯基乙基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(145)1，3-二甲基-7-(3-苯基丙基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(146)1，3-二甲基-7-(2-呋喃基甲基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(147)1，3-二甲基-7-(3-呋喃基甲基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(148)1，3-二甲基-7-(3-噻吩基甲基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(149)1，3-二甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-甲基胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(150)1，3-二甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-乙基胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(151)1，3-二甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-二甲基胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(152)1，3-二甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-二乙基胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(153)1，3-二甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-{3-[(2-羟基乙基)胺基]-哌啶-1-基}-黄嘌呤(154)1，3-二甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-{3-[N-甲基-N-(2-羟基乙基)-胺基]-哌啶-1-基}-黄嘌呤(155)1，3-二甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-{3-[(3-羟基丙基)胺基]-哌啶-1-基}-黄嘌呤(156)1，3-二甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-{3-[N-甲基-N-(3-羟基丙基)-胺基]-哌啶-1-基}-黄嘌呤(157)1，3-二甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-{3-[(羟基甲基)胺基]-哌啶-1-基}-黄嘌呤(158)1，3-二甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-{3-[(甲氧基羰基甲基)胺基]-哌啶-1-基}-黄嘌呤(159)1，3-二甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-{3-[(乙氧基羰基甲基)胺基]-哌啶-1-基}-黄嘌呤(160)1，3-二甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-{3-[N-甲基-N-(甲氧基羰基甲基)胺基]-哌啶-1-基}-黄嘌呤(161)1，3-二甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-{3-[N-甲基-N-(乙氧基羰基甲基)胺基]-哌啶-1-基}-黄嘌呤(162)1，3-二甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-{3-[(2-羰基乙基)胺基]-哌啶-1-基}-黄嘌呤(163)1，3-二甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-{[2-(甲氧基羰基)乙基]胺基}-哌啶-1-基}-黄嘌呤(164)1，3-二甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-{[2-(乙氧基羰基)乙基]胺基}-哌啶-1-基}-黄嘌呤(165)1，3-二甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-{N-甲基-N-[2-(甲氧基羰基)-乙基]-胺基}-哌啶-1-基)-黄嘌呤
(166)1，3-二甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-{N-甲基-N-[2-(乙氧基羰基)-乙基]-胺基}-哌啶-1-基)-黄嘌呤(167)1，3-二甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-{3-[(胺基羰基甲基)胺基]-哌啶-1-基}-黄嘌呤(168)1，3-二甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-{3-[(甲基胺基羰基甲基)胺基]-哌啶-1-基}-黄嘌呤(169)1，3-二甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-{3-[(二甲基胺基羰基甲基)胺基]-哌啶-1-基}-黄嘌呤(170)1，3-二甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-{3-[(乙基胺基羰基甲基)胺基]-哌啶-1-基}-黄嘌呤(171)1，3-二甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-{3-[(二乙基胺基羰基甲基)胺基]-哌啶-1-基}-黄嘌呤(172)1，3-二甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-{3-[(吡咯烷-1-基羰基甲基)胺基]-哌啶-1-基}-黄嘌呤(173)1，3-二甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-{3-[(2-氰基吡咯烷-1-基羰基甲基)胺基]-哌啶-1-基}-黄嘌呤(174)1，3-二甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-{3-[(4-氰基噻唑烷-3-基羰基甲基)胺基]-哌啶-1-基}-黄嘌呤(175)1，3-二甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-{3-[(2-胺基羰基吡咯烷-1-基羰基甲基)胺基]-哌啶-1-基}-黄嘌呤(176)1，3-二甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-{3-[(2-羧基吡咯烷-1-基羰基甲基)胺基]-哌啶-1-基}-黄嘌呤(177)1，3-二甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-{3-[(2-甲氧基羰基吡咯烷-1-基羰基甲基)胺基]-哌啶-1-基}-黄嘌呤(178)1，3-二甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-{3-[(哌啶-1-基羰基甲基)胺基]-哌啶-1-基}-黄嘌呤(179)1，3-二甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-{3-[(吗啉-4-基羰基甲基)胺基]-哌啶-1-基}-黄嘌呤(180)1，3-二甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(2-甲基-3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(181)1，3-二甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-甲基-3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(182)1，3-二甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(4-甲基-3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(183)1，3-二甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(5-甲基-3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(184)1，3-二甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(6-甲基-3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(185)1，3-二甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(2-胺基-8-氮杂-双环[3.2.1]辛-8-基)-黄嘌呤(186)1，3-二甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(6-胺基-2-氮杂-双环[2.2.2]辛-2-基)-黄嘌呤(187)1，3-二甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-环戊基)-黄嘌呤(188)1，3-二甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-甲基胺基-环己基)-黄嘌呤(189)1，3-二甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-乙基胺基-环己基)-黄嘌呤(190)1，3-二甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-二甲基胺基-环己基)-黄嘌呤
(191)1，3-二甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-二乙基胺基-环己基)-黄嘌呤(192)1，3-二甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(4-胺基-环己基)-黄嘌呤(193)1，3-二甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-[(3-胺基-环己基)胺基]-黄嘌呤(194)1，3-二甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-[(2-胺基-环戊基)胺基]-黄嘌呤(195)1，3-二甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-[(3-胺基-环戊基)胺基]-黄嘌呤(196)1，3-二甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-[(2-胺基-环丁基)胺基]-黄嘌呤(197)1，3-二甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-[(3-胺基-环戊基)胺基]--黄嘌呤(198)1，3-二甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-[(2-胺基-环丙基)胺基]-黄嘌呤(199)1-[2-(4-羟基-苯基)-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(200)1-[2-(3-氟-4-羟基-苯基)-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(201)1-[2-(4-甲氧基-苯基)-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(202)1-[2-(4-乙氧基-苯基)-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(203)1-[2-{4-[(羧基甲基)氧基]-苯基}-乙基)-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤
(204)1-[2-{4-[(甲氧基羰基)甲基氧基]-苯基}-乙基)-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(205)1-[2-(3-羟基-苯基)-乙基)-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(206)1-[2-(2-氟-5-羟基-苯基)-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(207)1-[2-(3-甲氧基-苯基)-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(208)1-{2-[3-(羧基甲基氧基)-苯基]-乙基}-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(209)1-(2-{3-[(乙氧基羰基)甲基氧基]-苯基}-乙基)-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(210)1-[2-(2-羟基-苯基)-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(211)1-[2-(2-甲氧基-苯基)-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(212)1-{2-[2-(羧基甲基氧基)-苯基]-乙基}-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(213)1-(2-{2-[(甲氧基羰基)甲基氧基]-苯基}-乙基)-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(214)1-[2-(4-甲基-苯基)-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(215)1-[2-(4-羟基甲基-苯基)-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(216)1-[2-(4-羧基-苯基)-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(217)1-{2-[4-(甲氧基羰基)-苯基]-乙基}-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(218)1-{2-[4-(羧基甲基)-苯基]-乙基}-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(219)1-(2-{4-[(甲氧基羰基)甲基]-苯基}-乙基)-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(220)1-{2-[4-(2-羧基-乙基)-苯基]-乙基}-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(221)1-(2-{4-[2-(甲氧基羰基)-乙基]-苯基}-乙基)-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(222)1-[2-(3-甲基-苯基)-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(223)1-[2-(3-羧基-苯基)-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(224)1-{2-[3-(乙氧基羰基)-苯基]-乙基}-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(225)1-{2-[3-(羧基甲基)-苯基]-乙基}-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(226)1-(2-{3-[(甲氧基羰基)甲基]-苯基}-乙基)-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(227)1-{2-[3-(2-羰基-乙基)-苯基]-乙基}-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(228)1-(2-{3-[2-(甲氧基羰基)-乙基]-苯基}-乙基)-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤
(229)1-[2-(2-甲基-苯基)-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(230)1-[2-(2-羧基-苯基)-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(231)1-{2-[2-(甲氧基羰基)-苯基]-乙基}-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(232)1-[2-(4-氟-苯基)-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(233)1-[2-(4-氯-苯基)-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(234)1-[2-(4-溴-苯基)-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(235)1-[2-(4-氰基-苯基)-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(236)1-[2-(4-三氟甲氧基-苯基)-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(237)1-[2-(4-甲基硫基-苯基)-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(238)1-[2-(4-甲基亚磺酰基-苯基)-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(239)1-[2-(4-甲基磺酰基-苯基)-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(240)1-[2-(4-三氟甲基-苯基)-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(241)1-[2-(4-胺基-苯基)-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(242)1-(2-{4-[(甲基羰基)胺基1-苯基}-乙基)-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(243)1-(2-{4-[(甲基磺酰基)胺基]-苯基}-乙基)-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(244)1-[2-(3-硝基-苯基)-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(245)1-{2-[4-(胺基羰基)-苯基]-乙基}-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(246)1-{2-[4-(甲基胺基羰基)-苯基]-乙基}-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(247)1-{2-[4-(二甲基胺基羰基)-苯基]-乙基}-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(248)1-{2-[4-(胺基磺酰基)-苯基]-乙基}-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(249)1-{2-[4-(甲基胺基磺酰基)-苯基]-乙基}-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(250)1-{2-[4-(二甲基胺基磺酰基)-苯基]-乙基}-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(251)1-(3-羧基-丙基)-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(252)1-[3-(甲氧基羰基)-丙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(253)1-[3-(乙氧基羰基)-丙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤
(254)1-[2-(3，4-二甲基-苯基)-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(255)1-[2-(2-氟-5-氯-苯基)乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(256)1-[2-(3，5-二甲氧基-苯基)-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(257)1-[2-(萘-2-基)-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(258)1-[2-(吡啶-3-基)-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(259)1-[4-苯基-丁基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(260)1-甲基-3-(3-苯基-丙基)-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(261)1-甲基-3-(3-羧基-丙基)-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(262)1-甲基-3-[3-(甲氧基羰基)-丙基]-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(263)1-甲基-3-[3-(乙氧基羰基)-丙基]-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(264)1，3-二甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-1-甲基-丙-1-基)-黄嘌呤(265)1，3-二甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-1，1-二甲基-丙-1-基)-黄嘌呤(266)1，3-二甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-1-甲基-丁-1-基)-黄嘌呤(267)1，3-二甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-[1-(2-胺基-乙基)-环丙基]-黄嘌呤(268)1，3-二甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-[1-(胺基甲基)-环戊基甲基]-黄嘌呤(269)1，3-二甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-[2-(胺基甲基)-环丙基]-黄嘌呤(270)1，3-二甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-[2-(胺基甲基)-环戊基]-黄嘌呤(271)1，3-二甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(2-胺基-环丙基甲基)-黄嘌呤(272)1，3-二甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-[(哌啶-3-基)-甲基]-黄嘌呤(273)1，3-二甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-[2-(吡咯烷-2-基)-乙基]-黄嘌呤(274)1，3-二甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-[N-(2-胺基-乙基)-N-乙基-胺基]-黄嘌呤(275)1，3-二甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-[N-(2-胺基-乙基)-N-异丙基-胺基]-黄嘌呤(276)1，3-二甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-[N-(2-胺基-乙基)-N-环丙基-胺基]-黄嘌呤(277)1，3-二甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-[N-(2-胺基-乙基)-N-环丙基甲基-胺基]-黄嘌呤(278)1，3-二甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-[N-(2-胺基-乙基)-N-苯基-胺基]-黄嘌呤
(279)1，3-二甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-[N-(2-胺基-乙基)-N-苯甲基-胺基]-黄嘌呤(280)1，3-二甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-[N-(2-胺基-1-甲基-乙基)-N-甲基-胺基]-黄嘌呤(281)1，3-二甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-[N-(2-胺基-丙-1-基)-N-甲基-胺基]-黄嘌呤(282)1，3-二甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-[N-(2-胺基-1-甲基-丙-1-基)-N-甲基-胺基]-黄嘌呤(283)1，3-二甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-[N-(2-胺基-2-甲基-丙基)-N-甲基-胺基]-黄嘌呤(284)1，3-二甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-[N-(1-胺基-环丙基甲基)-N-甲基-胺基]-黄嘌呤(285)1，3-二甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-[N-(2-胺基-环丙基)-N-甲基-胺基]-黄嘌呤(286)1，3-二甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-[N-(2-胺基-环丁基)-N-甲基-胺基]-黄嘌呤(287)1，3-二甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-[N-(2-胺基-环戊基)-N-甲基-胺基]-黄嘌呤(288)1，3-二甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-[N-(2-胺基-环己基)-N-甲基-胺基]-黄嘌呤(289)1，3-二甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-{N-(吡咯烷-2-基)甲基]-N-甲基-胺基}-黄嘌呤(290)1，3-二甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-[N-(吡咯烷-3-基)-N-甲基-胺基]-黄嘌呤(291)1，3-二甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-[N-(哌啶-3-基)-N-甲基-胺基]-黄嘌呤(292)1-(2-苯基氧基-乙基)-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(293)1-(2-苯基硫基-乙基)-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(294)1-(2-苯基亚磺酰基-乙基)-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(295)1-(2-苯基磺酰基-乙基)-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(296)1-甲基-3-(2-氧代-2-苯基-乙基)-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(297)1-甲基-3-(2-氧代-丙基)-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(298)1-甲基-3-苯基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(299)1-甲基-3-环丙基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(300)1-[2-(3-氟-苯基)-2-氧代-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(301)1-[2-(3-氯-苯基)-2-氧代-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(302)1-[2-(3-溴-苯基)-2-氧代-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(303)1-[2-(3-甲基-苯基)-2-氧代-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤
(304)1-[2-(3-三氟甲基-苯基)-2-氧代-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(305)1-[2-(2-甲基-苯基)-2-氧代-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(306)1-[2-(3-甲氧基-苯基)-2-氧代-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(307)1-[2-(3-二氟甲氧基-苯基)-2-氧代-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(308)1-[2-(3-三氟甲氧基-苯基)-2-氧代-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(309)1-[2-(3-乙氧基-苯基)-2-氧代-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(310)1-[2-(3-异丙基氧基-苯基)-2-氧代-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(311)1-[2-(3-环丙基氧基-苯基)-2-氧代-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(312)1-[2-(3-环戊基氧基-苯基)-2-氧代-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(313)1-[2-(3-环丙基甲氧基-苯基)-2-氧代-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(314)1-{2-[3-(2，2，2-三氟乙氧基)-苯基]-2-氧代-乙基}-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(315)1-[2-(4-羟基-苯基)-2-氧代-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(316)1-[2-(3-硝基-苯基)-2-氧代-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(317)1-[2-(3-胺基-苯基)-2-氧代-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(318)1-{2-[3-(甲基羰基胺基)-苯基]-2-氧代-乙基}-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(319)1-{2-[3-(胺基羰基胺基)-苯基]-2-氧代-乙基}-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(320)1-{2-[3-(甲基胺基羰基胺基)-苯基]-2-氧代-乙基}-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(321)1-{2-[3-(二甲基胺基羰基胺基)-苯基]-2-氧代-乙基}-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(322)1-{2-[3-(甲基磺酰基胺基)-苯基]-2-氧代-乙基}-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(323)1-{2-[3-(胺基磺酰基)-苯基]-2-氧代-乙基}-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(324)1-{2-[3-(甲基胺基磺酰基)-苯基]-2-氧代-乙基}-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1基)-黄嘌呤(325)1-{2-[3-(二甲基胺基磺酰基)-苯基]-2-氧代-乙基}-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(326)1-[2-(3-乙炔基-苯基)-2-氧代-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(327)1-[2-(3-氰基-苯基)-2-氧代-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(328)1-{2-[3-(胺基羰基)-苯基]-2-氧代-乙基}-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤
(329)1-{2-[3-(甲基胺基羰基)-苯基]-2-氧代-乙基}-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(330)1-{2-[3-(二甲基胺基羰基)-苯基]-2-氧代-乙基}-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(331)1-{2-[3-(甲基硫基)-苯基]-2-氧代-乙基}-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(332)1-{2-[3-(甲基亚磺酰基)-苯基]-2-氧代-乙基}-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(333)1-{2-[3-(甲基磺酰基)-苯基]-2-氧代-乙基}-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(334)1-[2-(3，5-二甲基-苯基)-2-氧代-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(335)1-[2-(3，5-二甲氧基-苯基)-2-氧代-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(336)1-[2-(3-氟-5-甲基-苯基)-2-氧代-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(337)1-[2-(吡啶-3-基)-2-氧代-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(338)1-[2-(呋喃-2-基)-2-氧代-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(339)1-[2-(噻吩-2-基)-2-氧代-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(340)1-[2-(噻唑-2-基)-2-氧代-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(341)1-[2-(噻唑-5-基)-2-氧代-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(342)1-[2-(噻唑-4-基)-2-氧代-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(343)1-(2-苯基-2-氧代-乙基)-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)黄嘌呤(344)1-(2-苯基-2-氧代-乙基)-3-甲基-7-[(1-环戊烯-1-基)甲基]-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(345)1-(2-苯基-2-氧代-乙基)-3-甲基-7-[(2-甲基-1-环戊烯-1-基)甲基]-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(346)1-(2-苯基-2-氧代-乙基)-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-甲基]-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(347)1-(2-苯基-2-氧代-乙基)-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-环己基)-黄嘌呤(348)1-(2-苯基-2-氧代-乙基)-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-[N-(2-胺基-乙基)-N-甲基-胺基]-黄嘌呤(349)1-(2-苯基-2-氧代-乙基)-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(哌啶-1-基)-黄嘌呤(350)1-(2-苯基-2-氧代-乙基)-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(高哌嗪-1-基)-黄嘌呤(351)1-(2-苯基-2-氧代-乙基)-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(4-胺基甲基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(352)1-(2-苯基-2-氧代-乙基)-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基甲基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(353)1-(2-苯基-2-氧代-乙基)-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(2-胺基环己基胺基)-黄嘌呤
(354)1-(2-苯基-2-氧代-乙基)-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-3-甲基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(355)1-(2-苯基-2-羟基亚胺基-乙基)-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(356)1-(2-苯基-2-甲氧基亚胺基-乙基)-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(357)1-(2-氧代-丙基)-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(358)1-(2-氧代-丁基)-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(359)1-(3-甲基-2-氧代-丁基)-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(360)1-(2-环丙基-2-氧代-乙基)-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(361)1-(2-环己基-2-氧代-乙基)-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(362)1-(3-二甲基胺基-2，3-二氧代-丙基)-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(363)1-[3-(哌啶-1-基)-2，3-二氧代-丙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(364)1-(2-苯基-2-羟基-乙基)-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(365)1-(2-苯基-2-羟基-丙基)-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(366)1-(2-苯基-2-甲氧基-乙基)-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(367)1-[(异喹啉-1-基)-甲基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(368)1-[(喹唑啉-4-基)-甲基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(369)1-[(吡啶-2-基)-甲基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(370)1-[(5-甲基-异噁唑-3-基)-甲基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(371)1-[(噁唑-2-基)-甲基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(372)1-[(噻唑-2-基)-甲基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(373)1-[(1H-吲唑-3-基)-甲基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(374)1-[(1-甲基-1H-吲唑-3-基)-甲基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(375)1-[(苯并[d]异噁唑-3-基)-甲基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(376)1-[(苯并[d]异噻唑-3-基)-甲基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(377)1-[(5-氟-苯并[d]异噻唑-3-基)-甲基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(378)1-[(5-氟-苯并[d]异噁唑-3-基)-甲基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤
(379)1-[(5-甲基-苯并[d]异噁唑-3-基)-甲基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤1-(380)1-[(5-甲基-苯并[d]异噻唑-3-基)-甲基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(381)1-(2-苯基-2-氧代-乙基)-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-亚胺基-哌嗪-1-基)-黄嘌呤(382)1-(2-苯基-2-氧代-乙基)-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(6-胺基-[1，4]二氮杂环庚-1-基)-黄嘌呤(383)1-(2-环己基-乙基)-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(384)1-[2-(2-二氟甲氧基-苯基)-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(385)1-[2-(2-二氟甲氧基-苯基)-2-氧代-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(386)1-[2-(2-二氟甲氧基-苯基)-2-氧代乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(387)1-[2-(二氢化茚-4-基)-2-氧代-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(388)1-[2-(苯并[1，3]间二氧杂环戊烯(dioxol)-4-基)-2-氧代-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(389)1-[2-(2，2-二氟-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-2-氧代-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(390)1-[2-(萘-1-基)-2-氧代-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(391)1-[2-(2-异丙基-苯基)-2-氧代-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(392)1-[2-(2-环丙基-苯基)-2-氧代-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(393)1-[2-(2-环戊基-苯基)-2-氧代-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(394)1-[2-(2-苯基-苯基)-2-氧代-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(395)1-[2-(2-环戊基甲氧基-苯基)-2-氧代-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(396)1-(3-苯基-2-氧代-丙基)-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(397)1-(3-苯基-3-氧代-丙基)-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(398)1-甲基-3-环戊基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(399)1-甲基-3-环己基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(400)1-甲基-3-(2-环丙基-乙基)-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(401)1-甲基-3-(2-环己基-乙基)-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(402)1-甲基-3-(4-氟-苯基)-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(403)1-甲基-3-(4-甲基-苯基)-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤
(404)1-甲基-3-(4-三氟甲基-苯基)-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(405)1-甲基-3-(3-甲氧基-苯基)-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(406)1-甲基-3-(3-二氟甲氧基-苯基)-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(407)1-甲基-3-[2-(3-氟-苯基)-乙基]-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(408)1-甲基-3-[2-(3-甲基-苯基)-乙基]-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(409)1-甲基-3-[2-(4-甲氧基-苯基)-乙基]-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(410)1-甲基-3-[2-(4-三氟甲氧基-苯基)-乙基]-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(411)1-甲基-3-[2-(4-三氟甲氧基-苯基)-2-氧代-乙基]-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(412)1-甲基-3-[2-(4-甲氧基-苯基)-2-氧代-乙基]-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(413)1-甲基-3-[2-(4-羟基-苯基)-2-氧代-乙基]-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(414)1-甲基-3-[2-(3-氯-苯基)-2-氧代-乙基]-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(415)1-甲基-3-[2-(吡啶-3-基)-2-氧代-乙基]-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(416)1-甲基-3-[2-(噻吩-2-基)-2-氧代-乙基]-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(417)1-甲基-3-[3-甲基-2-氧代-丁基]-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(418)1-甲基-3-(2-环戊基-2-氧代-乙基)-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(419)1-甲基-3-(2-苯基氧基-乙基)-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(420)1-(2-苯基-2-氧代-乙基)-3-甲基-7-(4-氟-苯基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(421)1-(2-苯基-2-氧代-乙基)-3-甲基-7-(3-三氟甲基-苯基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(422)1-(2-苯基-2-氧代-乙基)-3-甲基-7-(3-甲氧基-苯基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(423)1-(2-苯基-2-氧代-乙基)-3-甲基-7-(3-二氟甲氧基-苯基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(424)1-(2-苯基-2-氧代-乙基)-3-甲基-7-(3-三氟甲氧基-苯基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(425)1-(2-苯基-2-氧代-乙基)-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(4-胺基-2-氮杂双环[3.2.1]辛-2-基)-黄嘌呤(426)1-[2-(2-甲基胺基-苯基)-2-氧代-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(427)1-{2-[2-(N-氰基甲基-N-甲基-胺基)-苯基]-2-氧代-乙基}-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(428)1-[2-(2-氰基甲基胺基-苯基)-2-氧代-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤
(429)1-(2-{3-[(甲氧基羰基)甲基胺基]-苯基}-2-氧代-乙基)-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(430)1-[2-(2-甲基磺酰基胺基-苯基)-2-氧代-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(431)1-(2-{3-[(甲氧基羰基)甲基胺基]-苯基}-2-氧代-乙基)-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(432)1-[2-(3-甲基胺基-苯基)-2-氧代-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(433)1-{2-[3-(N-氰基甲基-N-甲基-胺基)-苯基]-2-氧代-乙基}-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(434)1-(2-{3-[(二甲基胺基)磺酰基胺基]-苯基}-2-氧代-乙基)-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(435)1-(2-{3-[(吗啉-4-基)磺酰基胺基]-苯基}-2-氧代-乙基)-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(436)1-[2-(3-胺基磺酰基胺基-苯基)-2-氧代-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(437)1-[2-(3-乙基磺酰基胺基-苯基)-2-氧代-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(438)1-[2-(3-异丙基磺酰基胺基-苯基)-2-氧代-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(439)1-{2-[3-(2-氧代-咪唑烷-1-基)-苯基]-2-氧代-乙基}-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(440)1-{2-[3-(3-甲基-2-氧代-咪唑烷-1-基)-苯基]-2-氧代-乙基}-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(441)1-{2-[3-(3-甲基-2，5-二氧代-咪唑烷-1-基)-苯基]-2-氧代-乙基}-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(442)1-{2-[3-(3-甲基-2，4-二氧代-咪唑烷-1-基)-苯基]-2-氧代-乙基}-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(443)1-[(2-氧代-1，2-二氢-喹啉-4-基)-甲基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(444)1-[(1-甲基-2-氧代-1，2-二氢-喹啉-4-基)-甲基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(445)1-[(2-氧代-1，2-二氢-喹唑啉-4-基)-甲基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(446)1-[(1-甲基-2-氧代-1，2-二氢-喹唑啉-4-基)-甲基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(447)1-[(2-氰基-萘-1-基)-甲基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(448)1-[(6-氰基-萘-1-基)-甲基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(449)1-[(5-氰基-萘-1-基)-甲基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(450)1-[(8-甲基-异喹啉-1-基)-甲基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(451)1-[(5-氰基-异喹啉-1-基)-甲基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(452)1-[(5-胺基羰基-异喹啉-1-基)-甲基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(453)1-[(5-胺基磺酰基-异喹啉-1-基)-甲基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤
(454)1-[(5-甲基磺酰基-异喹啉-1-基)-甲基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(455)1-[(5-甲基磺酰基胺基-异喹啉-1-基)-甲基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(456)1-[(5-甲氧基-异喹啉-1-基)-甲基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(457)1-[(6-甲氧基-异喹啉-1-基)-甲基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(458)1-[(7-甲基磺酰基胺基-异喹啉-1-基)-甲基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(459)1-[(7-氰基-异喹啉-1-基)-甲基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(460)1-[(7-胺基羰基-异喹啉-1-基)-甲基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(461)1-[2-(2-羟基-苯基)-2-氧代-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(462)1-[2-(2-氰基甲氧基-苯基)-2-氧代-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(463)1-(2-{2-[(甲氧基羰基)甲氧基]-苯基}-2-氧代-乙基)-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(464)1-[2-(2-烯丙基氧基-苯基)-2-氧代-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(465)1-(2-{3-[(胺基羰基)甲氧基]-苯基}-2-氧代-乙基)-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(466)1-(2-{3-[(甲基胺基羰基)甲氧基]-苯基}-2-氧代-乙基)-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(467)1-(2-{3-[(二甲基胺基羰基)甲氧基]-苯基}-2-氧代-乙基)-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(468)1-[2-(3-{[(吗啉-4-基)羰基]甲氧基]-苯基)-2-氧代-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(469)1-[2-(3-羧基甲氧基-苯基)-2-氧代-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(470)1-[2-(3-甲基硫基甲氧基-苯基)-2-氧代-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(471)1-[2-(3-甲基亚磺酰基甲氧基-苯基)-2-氧代-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(472)1-[2-(3-甲基磺酰基甲氧基-苯基)-2-氧代-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(473)1-[2-(2-氧代-2，3-二氢-苯并噁唑-4-基)-2-氧代-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(474)1-[2-(2-氧代-2，3-二氢-1H-苯并咪唑-4-基)-2-氧代-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(475)1-[2-(1-甲基-2-氧代-2，3-二氢-1H-苯并咪唑-4-基)-2-氧代-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(476)1-[2-(1，3-二甲基-2-氧代-2，3-二氢-1H-苯并咪唑-4-基)-2-氧代-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(477)1-[2-(1H-苯并咪唑-4-基)-2-氧代-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(478)1-[2-(2-甲基-1H-苯并咪唑-4-基)-2-氧代-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤
(479)1-[2-(苯并噁唑-4-基)-2-氧代-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(480)1-[2-(2-甲基-苯并噁唑-4-基)-2-氧代-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(481)1-[2-(3-氧代-3，4-二氢-2H-苯并[1，4]噁嗪(oxazin)-5-基)-2-氧代-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(482)1-[2-(苯并[1，3]间二氧杂环戊烯(dioxol)-4-基)-2-氧代-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(483)1-(2-苯基-2-氧代-乙基)-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-3-胺基羰基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(484)1-(2-苯基-2-氧代-乙基)-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-4-胺基羰基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(485)1-(2-苯基-2-氧代-乙基)-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-3-甲基胺基羰基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(486)1-(2-苯基-2-氧代-乙基)-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-3-二甲基胺基羰基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(487)1-(2-苯基-2-氧代-乙基)-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-{3-胺基-3-[(吡咯烷-1-基)羰基]-哌啶-1-基}-黄嘌呤(488)1-(2-苯基-2-氧代-乙基)-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-{3-胺基-3-[(2-氰基-吡咯烷-1-基)羰基]-哌啶-1-基}-黄嘌呤(489)1-(2-苯基-2-氧代-乙基)-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-{3-胺基-3-[(噻唑烷-3-基)羰基]-哌啶-1-基}-黄嘌呤(490)1-(2-苯基-2-氧代-乙基)-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-{3-胺基-3-[(4-氰基-噻唑烷-3-基)羰基]-哌啶-1-基}-黄嘌呤
(491)1-(2-苯基-2-氧代-乙基)-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(5-胺基-6-氧代-哌啶-3-基)-黄嘌呤(492)1-(2-苯基-2-氧代-乙基)-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(5-胺基-1-甲基-6-氧代-哌啶-3-基)-黄嘌呤(493)1-(2-苯基-2-氧代-乙基)-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-4-羟基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(494)1-(2-苯基-2-氧代-乙基)-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-4-甲氧基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(495)1-(2-苯基-2-氧代-乙基)-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-5-羟基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(496)1-(2-苯基-2-氧代-乙基)-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(5-胺基-2-氧代-哌啶-1-基)-黄嘌呤(497)1-(2-苯基-2-氧代-乙基)-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-2-氧代-哌啶-1-基)-黄嘌呤(498)1-(1-甲氧基羰基-1-苯基甲基)-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(499)1-(1-羰基-1-苯基-甲基)-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(500)1-(1-胺基羰基-1-苯基-甲基)-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(501)1-(1-甲氧基羰基-2-苯基-乙基)-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(502)1-(1-羧基-2-苯基-乙基)-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(503)1-(1-胺基羰基-2-苯基-乙基)-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(504)1-[(苯并呋喃-2-基)-甲基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(505)1-[(2，3-二氢-苯并呋喃-2-基)-甲基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(506)1-[2-(2-胺基-3-氰基-苯基)-2-氧代-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(507)1-[2-(2-胺基-3-氟-苯基)-2-氧代-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(508)1-(2-苯基-2-氧代-乙基)-3-(四氢呋喃-3-基)-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(509)1-(2-苯基-2-氧代-乙基)-3-(四氢呋喃-4-基)-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(510)1-(2-苯基-2-氧代-乙基)-3-[(四氢呋喃-2-基)甲基]-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(511)1-(2-苯基-2-氧代-乙基)-3-[(四氢呋喃-4-基)甲基]-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(512)1-甲基-3-[2-(4-二甲基胺基-苯基)-乙基]-7-(2-氰基-苯甲基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(513)1，3-二甲基-7-(3-甲基-1-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(514)1-(1，4-二氧代-1，4-二氢-萘-2-基)-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(515)1-(4-氧代-4H-苯并吡喃-3-基)-甲基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤
(516)1-(1-氧代-1，2-二氢化茚-2-基)-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(517)1-(1-甲基-2-苯基-2氧代-乙基)-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(518)1-[2-氧代-2-(3-氧代-3，4-二氢-2H-苯并[1，4]噁嗪-8-基)-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(519)1-[2-氧代-2-(4-甲基-3-氧代-3，4-二氢-2H-苯并[1，4]噁嗪-8-基)-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(520)1-[(噌啉-4-基)-甲基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(521)1-[(2-氧代-2H-苯并吡喃-4-基)-甲基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(522)1-[(1-氧代-1，2-二氢-异喹啉-4-基)-甲基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(523)1-[(2-甲基-1-氧代-1，2-二氢-异喹啉-4-基)-甲基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(524)1-[(4-氧代-3，4-二氢-二氮杂萘-1-基)-甲基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(525)1-[(3-甲基-4-氧代-3，4-二氢-二氮杂萘-1-基)-甲基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(526)1-[([1，5]-二氮杂萘-4-基)-甲基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(527)1-[([1，7]-二氮杂萘-8-基)-甲基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(528)1-[(喹啉-2-基)-甲基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(529)1-[(异喹啉-3-基)-甲基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(530)1-{2-氧代-2-[3-(2-氧代-四氢-嘧啶-1-基)-苯基]-乙基}-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤(531)1-{2-氧代-2-[3-(3-甲基-2-氧代-四氢-嘧啶-1-基)-苯基]-乙基}-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤实施例11含有75毫克活性物质的包衣片剂1片剂片心含有活性物质 75.0毫克磷酸钙93.0毫克玉米淀粉 35.5毫克聚乙烯基吡咯烷酮 10.0毫克羟基丙基甲基纤维素15.0毫克硬脂酸镁1.5毫克230.0毫克制备活性物质与磷酸钙，玉米淀粉，聚乙烯基吡咯烷酮，羟基丙基甲基纤维素，及一半量的硬脂酸镁混合。直径13毫米的空白片剂于一个制片剂机中制造，然后使用一个适当机器经由一个目径1.5毫米的筛磨擦，及与其余的硬脂酸镁混合。此颗粒在一个压片机中压缩以形成所欲形状的片剂。
片心重量230毫克模圈9毫米，中凸所制造的片剂片心涂覆一层主要包含羟基丙基甲基纤维素的薄膜。完成的薄膜包衣片剂以蜂蜡磨光。
包衣片剂的重量245毫克实施例12含有100毫克活性物质的片剂组成1片含有活性物质100.0毫克乳糖80.0毫克玉米淀粉34.0毫克聚乙烯基吡咯烷酮4.0毫克硬脂酸镁2.0毫克220.0毫克制备方法活性物质，乳糖及淀粉混合在一起，以聚乙链烯基吡咯烷酮的水溶液均匀润湿。在润湿的组合物过筛(2.0毫米网目大小)及在架(rack)型干燥器中于50℃干燥后，再过筛(1.5毫米网目大小)，加润滑剂。完成的混合物压缩成片。
片剂的重量 220毫克直径10毫米，双面，两面有小面，一面刻凹痕。
实施例13含有150毫克活性物质的片剂组成1片含有活性物质150.0毫克乳糖粉末89.0毫克玉米淀粉40.0毫克胶态硅酸10.0毫克聚乙烯基吡咯烷酮10.0毫克硬脂酸镁1.0毫克300.0毫克制备活性物质与乳糖，玉米淀粉，及硅酸混合，以20％聚乙烯基吡咯烷酮水溶液润湿，通过一个网目大小为1.5毫米的筛。颗粒在45℃干燥，再通过相同筛，与所示量的硬脂酸镁混合。由混合物压成片剂。
片剂的重量 300毫克模 10毫米，扁平实施例14含有150毫克活性物质的硬明胶胶囊1胶囊含有活性物质 150.0毫克干燥玉米淀粉约180.0毫克乳糖粉末约87.0毫克硬脂酸镁3.0毫克约420.0毫克制备活性物质与赋形剂混合，通过一个网目大小0.75毫米的筛，使用一个适当装置均匀混合。完成的混合物装于1号大小的硬明胶胶囊中。
胶囊装填约320毫克胶囊壳1号大小硬明胶胶囊实施例15含有150毫克活性物质的栓剂1栓剂含有活性物质 150.0毫克聚乙二醇1500 550.0毫克聚乙二醇6000 460.0毫克聚氧乙烯山梨聚糖单硬脂酸酯840.0毫克2000.0毫克制备在栓剂物质熔解后，活性物质均匀分布于其中，熔解物倒入冷却的模中实施例16含有50毫克活性物质的混悬剂
100毫升混悬剂含有活性物质1.00毫克羧基甲基纤维素的钠盐0.10克对-羟基苯甲酸甲酯 0.05克对-羟基苯甲酸丙酯 0.01克葡萄糖 10.00克甘油5.00克70％山梨糖醇溶液20.0克调味剂 0.30克蒸馏水 加至100毫升制备蒸馏水加热至70℃。对-羟基苯甲酸甲酯及丙酯与甘油及羧基甲基纤维素的钠盐一起溶于其中并搅拌。溶液冷却至周围温度，加入活性物质，均匀分散于其中并搅拌。在糖，山梨糖醇溶液，及调味剂加入及溶解后，悬浮液抽空并搅拌以去除空气。
5毫升悬浮液含有50毫克活性物质。
实施例17含有10毫克活性物质的安瓿组成活性物质 10.0毫克0.01N盐酸适量二次蒸馏水加至2.0毫升制备
活性物质溶于所需量的0.01NHCl中，以盐水调成等张性，经灭菌过滤，移入2毫升安瓿中。
实施例18含有50毫克活性物质的安瓿组成活性物质50.0毫克0.01N盐酸 适量二次蒸馏水 加至10.0毫升制备活性物质溶于所需量的0.01NHCl中，以盐水调成等张性，经灭菌过滤，移入10毫升安瓿中。
权利要求
1.下列通式的化合物 其中R1表示氢原子，C1-8-烷基，C3-8-链烯基，C3-4-链烯基，经一个C1-2-烷氧基-羰基，胺基羰基，C1-3-烷基胺基-羰基，二-(C1-3-烷基)-胺基-羰基，吡咯烷-1-基羰基，哌啶-1-基羰基，或吗啉-4-基羰基取代，C3-8-炔基，C1-6-烷基经一个Ra取代，其中Ra表C3-7-环烷基，杂芳基，氰基，羧基，C1-3-烷氧基-羰基，胺基羰基，C1-3-烷基胺基-羰基，二-(C1-3-烷基)-胺基-羰基，吡咯烷-1-基羰基，哌啶-1-基羰基，吗啉-4-基羰基，哌嗪-1-基羰基，4-甲基哌嗪-1-基羰基，或4-乙基哌嗪-1-基羰基，C1-6-烷基经一个苯基取代，其中苯基经R10至R14取代，并且R10表示氢原子，一个氟，氯，溴，或碘原子，C1-4-烷基，羟基，或C1-4-烷氧基，硝基，胺基，C1-3-烷基胺基，二-(C1-3-烷基)胺基，氰基-C1-3-烷基胺基，[N-(氰基-C1-3-烷基)-N-C1-3-烷基-胺基]，C1-3-烷氧基-羰基-C1-3-烷基胺基，吡咯烷-1-基，哌啶-1-基，吗啉-4-基，哌嗪-1-基，4-(C1-3-烷基)-哌嗪-1-基，C1-3-烷基-羰基胺基，芳基羰基胺基，芳基-C1-3-烷基-羰基胺基，C1-3-烷氧基-羰基胺基，胺基羰基胺基，C1-3-烷基胺基羰基胺基，二-(C1-3-烷基)胺基羰基胺基，吡咯烷-1-基-羰基胺基，哌啶-1-基羰基胺基，吗啉-4-基羰基胺基，哌嗪-1-基羰基胺基或4-(C1-3-烷基)-哌嗪-1-基羰基胺基，C1-3-烷基-磺酰基胺基，双-(C1-3-烷基磺酰基)-胺基，胺基磺酰基胺基，C1-3-烷基胺基-磺酰基胺基，二-(C1-3-烷基)-胺基-磺酰基胺基，吡咯烷-1-基磺酰基胺基，哌啶-1-基磺酰基胺基，吗啉-4-基-磺酰基胺基，哌嗪-1-基磺酰基胺基或4-(C1-3-烷基)-哌嗪-1-基-磺酰基胺基，(C1-3-烷基胺基)硫代羰基胺基，(C1-3-烷氧基-羰基胺基)羰基胺基，芳基磺酰基胺基，或芳基-C1-3-烷基-磺酰基胺基，N-(C1-3-烷基)-C1-3-烷基-羰基胺基，N-(C1-3-烷基)-芳基羰基胺基，N-(C1-3-烷基)-芳基-C1-3-烷基-羰基胺基，N-(C1-3-烷基)-C1-3-烷氧基-羰基胺基，N-(胺基羰基)-C1-3-烷基胺基，N-(C1-3-烷基-胺基羰基)-C1-3-烷基胺基，N-[二-(C1-3-烷基)胺基羰基]-C1-3-烷基胺基，N-(C1-3-烷基)-C1-3-烷基-磺酰基胺基，N-(C1-3-烷基)-芳基磺酰基胺基，或N-(C1-3-烷基)-芳基-C1-3-烷基-磺酰基胺基，2-氧代-咪唑烷-1-基，2，4-二氧代-咪唑烷-1-基，或2，5-二氧代-咪唑烷-1-基，或2-氧代-六氢嘧啶-1-基，其中每种情况下3位氮原子可以一个甲基或乙基取代，氰基，羧基，C1-3-烷氧基-羰基，胺基羰基，C1-3-烷基胺基羰基，二-(C1-3-烷基)-胺基羰基，吡咯烷-1-基羰基，哌啶-1-基羰基，吗啉-4-基羰基，哌嗪-1-基羰基，或4-(C1-3-烷基)-哌嗪-1-基羰基，C1-3-烷基-羰基，或芳基羰基，羧基-C1-3-烷基，C1-3-烷氧基-羰基-C1-3-烷基，氰基-C1-3-烷基，胺基羰基-C1-3-烷基，C1-3-烷基-胺基羰基-C1-3-烷基，二-(C1-3-烷基)-胺基羰基-C1-3-烷基，吡咯烷-1-基-羰基-C1-3-烷基，哌啶-1-基-羰基-C1-3-烷基，吗啉-4-基-羰基-C1-3-烷基，哌嗪-1-基-羰基-C1-3-烷基，或4-(C1-3-烷基)-哌嗪-1-基-羰基-C1-3-烷基，羧基-C1-3-烷氧基，C1-3-烷氧基-羰基-C1-3-烷氧基，氰基-C1-3-烷氧基，胺基羰基-C1-3烷氧基，C1-3-烷基-胺基羰基-C1-3-烷氧基，二-(C1-3-烷基)-胺基羰基-C1-3-烷氧基，吡咯烷-1-基-羰基-C1-3-烷基-氧基，哌啶-1-基-羰基-C1-3-烷氧基，吗啉-4-基-羰基-C1-3-烷基-氧基，哌嗪-1-基-羰基-C1-3-烷氧基，或4-(C1-3-烷基)-哌嗪-1-基-羰基-C1-3-烷氧基，羟基-C1-3-烷基，C1-3-烷氧基-C1-3-烷基，胺基-C1-3-烷基，C1-3-烷基胺基-C1-3-烷基，二-(C1-3-烷基)胺基-C1-3-烷基，吡咯烷-1-基-C1-3-烷基，哌啶-1-基-C1-3-烷基，吗啉-4-基-C1-3-烷基，哌嗪-1-基-C1-3-烷基，4-(C1-3-烷基)-哌嗪-1-基-C1-3-烷基，羟基-C1-3-烷氧基，C1-3-烷氧基-C1-3-烷氧基，C1-3-烷基硫基-C1-3-烷氧基，C1-3-烷基亚磺酰基-C1-3-烷氧基，C1-3-烷基磺酰基-C1-3-烷氧基，胺基-C1-3-烷氧基，C1-3-烷基胺基-C1-3-烷氧基，二-(C1-3-烷基)-胺基-C1-3-烷氧基，吡咯烷-1-基-C1-3-烷氧基，哌啶-1-基-C1-3-烷氧基，吗啉-4-基-C1-3-烷氧基，哌嗪-1-基-C1-3-烷氧基，4-(C1-3-烷基)-哌嗪-1-基-C1-3-烷氧基，巯基，C1-3-烷基硫基，C1-3-烷基亚磺酰基，C1-3-烷基磺酰基，C1-3-烷基磺酰基氧基，芳基磺酰基氧基，三氟甲基硫基，三氟甲基亚磺酰基，或三氟甲基磺酰基，磺基，胺基磺酰基，C1-3-烷基-胺基磺酰基，二-(C1-3-烷基)-胺基-磺酰基，吡咯烷-1-基-磺酰基，哌啶-1-基-磺酰基，吗啉-4-基-磺酰基，哌嗪-1-基-磺酰基，或4-(C1-3-烷基)-哌嗪-1-基-磺酰基，甲基或甲氧基经1至3个氟原子取代，乙基或乙氧基经1至5个氟原子取代，C2-4-链烯基或C2-4-炔基，C3-4-链烯基氧基或C3-4-炔基氧基，C3-6-环烷基或C3-6-环烷氧基，C3-6-环烷基-C1-3-烷基或C3-6-环烷基-C1-3-烷氧基，或芳基，芳基氧基，芳基-C1-3-烷基或芳基-C1-3-烷氧基，R11及R12可相同或不同，各表示氢原子，氟，氯，溴或碘原子，C1-3-烷基，三氟甲基，羟基，或C1-3-烷氧基，或氰基，或R11与R12一起，若结合于邻接的碳原子，亦表示亚甲基二氧基，二氟亚甲基二氧基，直链C3-5-亚烷基，及R13及R14，可相同或不同，各表示氢原子，氟，氯，或溴原子，三氟甲基，C1-3-烷基，或C1-3-烷氧基，苯基C1-4-烷基，其中，烷基部分经氰基，羧基，C1-3-烷氧基-羰基，胺基羰基，C1-3-烷基胺基-羰基，二-(C1-3-烷基)-胺基-羰基，吡咯烷-1-基羰基，哌啶-1-基羰基，吗啉-4-基羰基取代，苯基部分经R10至R14取代，其中R10至R14如前述定义，苯基经R10及14取代，其中R10至R14如上述定义，苯基-C2-3-链烯基，其中苯基经R10至R14取代，其中R10至R14如上述定义，苯基-(CH2)m-A-(CH2)n-基，其中苯基经R10至R14取代，其中R10至R14如上述定义，并且A表示羰基，氰基亚胺基亚甲基，羟基亚胺基亚甲基，或C1-3-烷氧基亚胺基亚甲基，m表数目0，1或2，n表数目1，2或3，苯基羰基甲基，其中苯基经R10至R14取代，其中R10至R14如上述所定义，甲基经C1-3-烷基取代，苯基-(CH2)m-B-(CH2)n基，其中苯基经R10至14取代，其中10至R14，m及n如上定义，并且B表示亚甲基，经一个羟基，C1-3-烷氧基，胺基，C1-3-烷基胺基，二-(C1-3-烷基)-胺基，巯基，C1-3-烷基硫基，C1-3-烷基亚磺酰基，或C1-3-烷基磺酰基取代，选择性另经一个甲基或乙基取代，萘基C1-3-烷基，其中萘基经R10及R14取代，其中R10至R14如上述定义，萘基-(CH2)m-A-(CH2)n-基，其中萘基经R10至R14取代，其中R10至R14，A，m及n如上述定义，萘基-(CH2)m-B-(CH2)n基，其中萘基经10至R14取代，其中R10至14，B，m及n如上定义，[1，4]萘醌-2-基，苯并吡喃-4-酮-3-基，1-氧代-1，2-二氢化茚-2-基，1，3-二氧代-1，2-二氢化茚-2-基或2，3-二氢-3-氧代-苯并呋喃-2-基，杂芳基-(CH2)m-A-(CH2)n基，其中A，m及n如上述定义，杂芳基-(CH2)m-B-(CH2)n基，其中B，m及n如上述定义，C1-6-烷基-A-(CH2)n基，其中A及n如上述定义，C3-7-环烷基-(CH2)m-A-(CH2)n基，其中A，m及n如上述定义，C3-7-环烷基-(CH2)m-B-(CH2)n基，其中B，m及n如上述定义，R21-A(CH2)n基，其中R21表示C1-3-烷氧基羰基，胺基羰基，C1-3-烷基胺基羰基，二-(C1-3-烷基)胺基羰基，吡咯烷-1-基-羰基，哌啶-1-基-羰基或吗啉-4-基-羰基，哌嗪-1-基-羰基，4-甲基哌嗪-1-基-羰基，或4-乙基哌嗪-1-羰基，A及n如上述定义，苯基-(CH2)m-D-C1-3-烷基，其中苯基经R10至R14取代，其中R10至R14及m如上述定义，D表示氧或硫原子，亚胺基，C1-3-烷基亚胺基，亚磺酰基，或磺酰基，萘基-(CH2)m-D-C1-3-烷基，其中萘基经R10至R14取代，其中R10至R14，D及m如上述定义，C2-6-烷基经一个Rb基取代，其中Rb以至少二个碳原子与黄嘌呤主干的1位的环氮原子分离，及Rb表烃基，C1-3-烷氧基，巯基，C1-3-烷基硫基，C1-3-烷基亚磺酰基，C1-3-烷基磺酰基，胺基，C1-3-烷基胺基，二-(C1-3-烷基)-胺基，吡咯烷-1-基，哌啶-1-基，吗啉-4-基，哌嗪-1-基，或4-(C1-3-烷基)-哌嗪-1-基，C3-6-环烷基，或一个胺基或芳基羰基胺基，R2表示氢原子，C1-8-烷基，C2-6-链烯基，C3-6-炔基，C1-6-烷基经Ra基取代，其中Ra如上述定义，四氢呋喃-3-基，四氢吡喃-3-基，四氢吡喃-4-基，四氢呋喃-C1-3-烷基或四氢吡喃-C1-3-烷基，C1-6-烷基经一个苯基取代，其中苯环经R10至R14取代，R10至R14如上述定义，苯基经R10至R14取代，其中R10至R14如上述定义，苯基-C2-3-链烯基，其中苯基经R10至R14取代，其中10至R14如上述定义，苯基-(CH2)m-A-(CH2)n基，其中苯基经R10至R14取代，其中R10至R14，A，m及n如上述定义，苯基-(CH2)m-B-(CH2)n基，其中苯基经R10至R14取代，其中R10至14，B，m及n如上述定义，杂芳基-(CH2)m-A-(CH2)n基，其中A，m及n如上述定义，杂芳基-(CH2)m-B-(CH2)n基，其中B，m及n如上述定义，C1-6-烷基-A-(CH2)n基，其中A及n如上述定义，C3-7-环烷基-(CH2)m-A-(CH2)n基，其中A，m及n如上述定义，C3-7-环烷基-(CH2)m-B-(CH2)n基，其中B，m及n如上述定义，R21-A-(CH2)n基，其中R21，A及n如上述定义，苯基-(CH2)m-D-C1-3-烷基，其中苯基经R10至R14取代，其中R10至R14，m及D如上述定义，C2-6-烷基经一个Rb基取代，其中Rb以至少二个碳原子与黄嘌呤主干的3位的环氮原子分离，及如上述定义，或C3-6-环烷基，R3表示C1-8-烷基，C1-4-烷基经Rc取代，其中Rc表C3-7-环烷基选择性经一或二个C1-3-烷基取代，C5-7-环烯基选择性经一或二个C1-3-烷基取代，芳基，或呋喃基，噻吩基，噁唑基，异噁唑基，噻唑基，异噻唑基，吡啶基，哒嗪基，嘧啶基，吡嗪基，其中上述杂芳基经一个或两个C1-3的烷基或经一个氟，氯，溴或碘原子，或一个三氟甲基，氰基，或C1-3烷氧基取代，C3-8-链烯基，C3-6-链烯基经一个氟，氯，或溴原子，或三氟甲基取代，C3-8-炔基，芳基，或芳基-C2-4-链烯基，及R4表氮杂环丁-1-基或吡咯烷-1-基，其在3位经一个ReNRd基取代，及可另经一个或二个C1-3-烷基取代，其中Re表示氢原子或C1-3-烷基，及Rd表示氢原子，C1-3-烷基，Rf-C1-3-烷基，或Rg-C2-3-烷基，其中Rf表示羧基，C1-3-烷氧基-羰基，胺基羰基，C1-3-烷基-胺基-羰基，二-(C1-3-烷基)-胺基羰基，吡咯烷-1-基-羰基，2-氰基吡咯烷-1-基-羰基，2-羧基吡咯烷-1-基羰基，2-甲氧基羰基吡咯烷-1-基羰基，2-乙氧基羰基吡咯烷-1-基-羰基，2-胺基羰基吡咯烷-1-基-羰基，4-氰基噻唑烷-3-基-羰基，4-羰基噻唑烷-3-基-羰基，4-甲氧基羰基噻唑烷-3-基-羰基，4-乙氧基羰基噻唑烷-3-基-羰基，4-胺基羰基噻唑烷-3-基-羰基，哌啶-1-基-羰基，吗啉-4-基-羰基，哌嗪-1-基-羰基，4-甲基-哌嗪-1-基-羰基，或4-乙基-哌嗪-1-基-羰基，及Rg以二个碳原子与ReNRd的氮原子分离，表示羟基，甲氧基，或乙氧基，哌啶-1-基或六氢氮杂环庚三烯-1-基，其在3位或在4位经一个ReNRd基取代，及可另经一或二个C1-3-烷基取代，其中Re及Rd如上述定义，3-胺基-哌啶-1-基，其中哌啶-1-基另经一个胺基羰基，C1-2-烷基-胺基羰基，二-(C1-2-烷基)胺基羰基，吡咯烷-1-基-羰基，(2-氰基-吡咯烷-1-基)-羰基，噻唑烷-3-基-羰基，(4-氰基-噻唑烷-3-基)羰基，哌啶-1-基羰基，或吗啉-4-基羰基取代，3-胺基-哌啶-1-基，其中哌啶-1-基在4位或在5位另经一个羰基或甲氧基取代，3-胺基-哌啶-1-基，其中在2位或在6位的亚甲基经一个羰基替代，哌啶-1-基或六氢氮杂环庚三烯-1-基在3位经一个胺基，C1-3-烷基胺基，或二-(C1-3-烷基)-胺基取代，其中在各情况中在哌啶-1-基或六氢氮杂环庚三烯-1-基的碳主干上二个氢原子经一个直链亚烷基桥基替代，若二个氢原子位于相同碳原子上，则此桥基含有2至5个碳原子，若二个氢原子位于相邻碳原子上，则此桥基含有1至4个碳原子，若二个氢原子位于以一个原子分离的碳原子上，则此桥基含有1至4个碳原子，若二个氢原子位于以二个原子分离的碳原子上，则此桥基含有1至3个碳原子，氮杂环丁-1-基，吡咯烷-1-基，哌啶-1-基，或六氢氮杂环庚三烯-1-基，其经一个胺基-C1-3-烷基，C1-3-烷基胺基-C1-3-烷基或-(C1-3-烷基)胺基-C1-3-烷基取代，哌嗪-1-基或[1，4]二氮杂环庚-1-基选择性在碳主干经一或二个C1-3-烷基取代，3-亚胺基-哌嗪-1-基，3-亚胺基-[1，4]二氮杂环庚-1-基，或5-亚胺基-[1，4]二氮杂环庚-1-基选择性在碳主干经一或二个C1-3-烷基取代，[1，4]二氮杂环庚-1-基选择性经一或二个C1-3-烷基取代，其在6位经一个胺基取代，C3-7-环烷基经一个胺基，C1-3-烷基胺基，或二-(C1-3-烷基)-胺基取代，C3-7-环烷基经一个胺基-C1-3-烷基，C1-3-烷基胺基-C1-3-烷基，或二-(C1-3-烷基)胺基-C1-3-烷基取代，C3-7-环烷基-C1-2-烷基，其中环烷基经一个胺基，C1-3-烷基胺基，或二-(C1-3-烷基)-胺基取代，C3-7-环烷基-C1-2-烷基，其中环烷基经一个胺基-C1-3-烷基，C1-3-烷基胺基-C1-3-烷基，或二-(C1-3-烷基)胺基-C1-3-烷基取代，C3-7-环烷基胺基，其中环烷基经一个胺基，C1-3-烷基胺基，或二-(C1-3-烷基)-胺基取代，其中环烷基上二个氮原子以至少二个碳原子彼此分离，N-(C3-7-环烷基)-N-(C1-3-烷基)-胺基，其中环烷基经一个胺基，C1-3-烷基胺基，或二-(C1-3-烷基)-胺基取代，其中环烷基上二个氮原子以至少二个碳原子彼此分离，C3-7-环烷基胺基，其中环烷基经一个胺基-C1-3-烷基，C1-3-烷基胺基-C1-3-烷基，或二-(C1-3-烷基)胺基-C1-3-烷基取代，N-(C3-7-环烷基)-N-(C1-3-烷基)-胺基，其中环烷基经一个胺基-C1-3-烷基，C1-3-烷基胺基-C1-3-烷基，或二-(C1-3-烷基)-胺基-C1-3-烷基取代，C3-7-环烷基-C1-2-烷基-胺基，其中环烷基经一个胺基，C1-3-烷基胺基，或二-(C1-3-烷基)-胺基取代，N-(C3-7-环烷基-C1-2-烷基)-N-(C1-2-烷基)-胺基，其中环烷基经一个胺基，C1-3-烷基胺基，或二-(C1-3-烷基)-胺基取代，C3-7-环烷基-C1-2-胺基-胺基，其中环烷基经一个胺基-C1-3-烷基，C1-3-烷基胺基-C1-3-烷基，或二-(C1-3-烷基)胺基-C1-3-烷基取代，N-(C3-7环烷基-C1-2-烷基)-N-(C1-2-烷基)-胺基，其中环烷基经一个胺基-C1-3-烷基，C1-3-烷基胺基-C1-3-烷基，或二-(C1-3-烷基)胺基-C1-3-烷基取代，胺基经R15及R16基取代，其中R15表C1-6-烷基，C3-6-环烷基，C3-6-环烷基-C1-3-烷基，芳基，或芳基-C1- 3-烷基，及R16表R17-C2-3-烷基，其中C2-3-烷基为直链，可经一至四个C1-3-烷基取代，其可相同或不同，或经一个胺基羰基，C1-2-烷基-胺基羰基，二-(C1-2-烷基)-胺基羰基，吡咯烷-1-基-羰基，(2-氰基-吡咯烷-1-基)羰基，噻唑烷-3-基-羰基，(4-氰基-噻唑烷-3-基)羰基，哌啶-1-基羰基，或吗啉-4-基羰基取代，及R17表胺基，C1-3-烷基胺基，或二-(C1-3-烷基)-胺基，其中，若R3表甲基，R17不可表二-(C1-3-烷基)-胺基，胺基经R20取代，其中R20表氮杂环丁-3-基，氮杂环丁-2-基甲基，氮杂环丁-3-基甲基，吡咯烷-3-基，吡咯烷-2-基甲基，吡咯烷-3-基甲基，哌啶-3-基，哌啶-4-基，哌啶-2-基甲基，哌啶-3-基甲基，或哌啶-4-基甲基，但是上述R20的各基可各经一或二个C1-3-烷基取代，胺基经R15及R20取代，其中R15及R20如上述定义，但是上述R20的各基可各经一或二个C1-3-烷基取代，R19-C3-4-烷基，其中C3-4-烷基为直链，可经R15基取代及可另经一或二个C1-3-烷基取代，其中R15如上述定义，R19表胺基，C1-3-烷基胺基，或二-(C1-3-烷基)-胺基，3-胺基-2-氧代-哌啶-5-基，或3-胺基-2-氧代-1-甲基-哌啶-5-基，吡咯烷-3-基，哌啶-3-基，哌啶-4-基，六氢氮杂环庚三烯-3-基，或六氢氮杂环庚三烯-4-基，其在1位经一个胺基，C1-3-烷基胺基，或二-(C1-3-烷基)胺基取代，或氮杂环丁-2-基-C1-2-烷基，氮杂环丁-3-基-C1-2-烷基，吡咯烷-2-基-C1-2-烷基，吡咯烷-3-基，吡咯烷-3-基-C1-2-烷基，哌啶-2-基-C1-2-烷基，哌啶-3-基，哌啶-3-基-C1-2-烷基，哌啶-4-基，或哌啶-4-基-C1-2-烷基，其中上述各基可经一或二个C1-3-烷基取代，上述各基定义中所述及的芳基为苯基或萘基，其可独立经Rh一或二取代，各取代基可相同或不同，Rh表示氟，氯，溴，或碘原子，三氟甲基，氰基，硝基，胺基，胺基羰基，胺基磺酰基，甲基磺酰基，乙酰胺基，甲基磺酰基胺基，C1-3-烷基，环丙基，乙烯基，乙炔基，羟基，C1-3-烷氧基，二氟甲氧基，或三氟甲氧基，上述各基定义中所述及的杂芳基为吡咯基，呋喃基，噻吩基，吡啶基，吲哚基，苯并呋喃基，苯并噻吩基，喹啉基，或异喹啉基，或吡咯基，呋喃基，噻吩基，或吡啶基，其中一或二个次甲基经氮原子替代，或吲哚基，苯并呋喃基，苯并噻吩基，喹啉基，或异喹啉基，其中一至三个次甲基经氮原子替代，或1，2-二氢-2-氧代-吡啶基，1，4-二氢-4-氧代-吡啶基，2，3-二氢-3-氧代-哒嗪基，1，2，3，6-四氢-3，6-二氧代-哒嗪基，1，2-二氢-2-氧代-嘧啶基，3，4-二氢-4-氧代-嘧啶基，1，2，3，4-四氢-2，4-二氧代-嘧啶基，1，2-二氢-2-氧代-吡嗪基，1，2，3，4-四氢-2，3-二氧代-吡嗪基，2，3-二氢-2-氧代-吲哚基，2，3-二氢苯并呋喃基，2，3-二氢-2-氧代-1H-苯并咪唑基，2，3-二氢-2-氧代-苯并噁唑基，1，2-二氢-2-氧代-喹啉基，1，4-二氢-4-氧代-喹啉基，1，2-二氢-1-氧代-异喹啉基，1，4-二氢-4-氧代-噌啉基，1，2-二氢-2-氧代-喹唑啉基，1，4-二氢-4-氧代-喹唑啉基，1，2，3，4-四氢-2，4-二氧代-喹唑啉基，1，2-二氢-2-氧代喹噁啉基，1，2，3，4-四氢-2，3-二氧代喹噁啉基，1，2-二氢-1-氧代二氮杂萘基，1，2，3，4-四氢-1，4-二氧代-二氮杂萘基，苯并二氢吡喃基，苯并吡喃酮基，2，3-二氢-苯并[1，4]二氧杂环己烯基，或3，4-二氢-3-氧代-2H-苯并[1，4]噁嗪基，其中上述杂芳基可选择性经R10及R14取代，其中R10至R14如上述定义，除非另外说明，其中上述烷基，链烯基，及炔基可为直链或支链，以及衍生物，其在黄嘌呤的2-氧代，6-氧代或2-氧代和6-氧代被硫代替代，及衍生物，其在黄嘌呤主干的9位的环氮原子上N-氧化或甲基化或乙基化，但排除化合物其中R1表示氢原子，甲基，丙基，2-羟基丙基，胺基羰基甲基，或苯甲基，R2表甲基，R3表C1-8-烷基，苯甲基选择性经一个氟，氯，或溴原子，或一个甲基取代，1-苯基乙基，或2-苯基乙基，2-丙烯-1-基，2-丁烯-1-基，3-氯-2-丁烯-1-基，或2-甲基-2-丙烯-1-基，及R4表哌嗪-1-基，及排除化合物其中R1表示氢原子或甲基，R2表示氢原或甲基，R3表甲基，及R4表3-胺基丙基，3-[二-(C1-3-烷基)胺基]-丙基，1-苯基-3-[二-(C1-3-烷基)胺基]-丙基，1-苯基-3-甲基-3-(二甲基胺基)-丙基，1-(4-氯苯基)-3-(二甲基胺基)-丙基，1-苯基-2-甲基-3-(二甲基胺基)-丙基，1-(3-甲氧基苯基)-3-(二甲基胺基)-丙基，或4-胺基丁基，及排除化合物，1，3，7-三甲基-8-(1-胺基环己基)-黄嘌呤，其互变异构体，对映体，非对映体，混合物及盐。
2.根据权利要求1的通式I的化合物，其中R1表示氢原子，C1-6-烷基，C3-6-链烯基，C3-4-链烯基，经一个C1-2-烷氧基-羰基取代，C3-6-炔基，C3-6-环烷基-C1-3-烷基，苯基，可经一个氟，氯，或溴原子，或甲基，三氟甲基，羟基，或甲氧基取代，苯基-C1-4-烷基，其中苯基经R10至R12取代，其中R10表示氢原子，一个氟，氯，溴原子，C1-4-烷基，三氟甲基，羟基甲基，C3-6-环烷基，乙炔基，或苯基，羟基，C1-4-烷氧基，二氟甲氧基，三氟甲氧基，2，2，2-三氟乙氧基，苯氧基，苯甲基氧基，2-丙烯-1-基氧基，2-丙炔-1-基氧基，氰基-C1- 2-烷氧基，C1-2-烷基磺酰基氧基，苯基磺酰基氧基，羧基-C1-3-烷氧基，C1-3-烷氧基-羰基-C1-3-烷氧基，胺基羰基-C1-3-烷氧基，C1-2-烷基-胺基羰基-C1-3-烷氧基，二-(C1-2-烷基)胺基羰基-C1-3-烷氧基，吡咯烷-1-基-羰基-C1-3-烷氧基，哌啶-1-基羰基-C1-3-烷氧基，吗啉-4-基羰基-C1-3-烷氧基，甲基硫基甲氧基，甲基亚磺酰基甲氧基，甲基磺酰基甲氧基，C3-6-环烷氧基，或C3-6-环烷基-C1-2-烷氧基，羧基，C1-3-烷氧基羰基，羧基-C1-3-烷基，C1-3-烷氧基-羰基-C1-3-烷基，胺基羰基，C1-2-烷基胺基羰基，二-(C1-2-基)胺基羰基，吗啉-4-基羰基或氰基，硝基，胺基，C1-2-烷基胺基，二-(C1-2-烷基)胺基，氰基-C1-2-烷基胺基，[N-(氰基-C1-2-烷基)-N-C1-2-烷基-胺基]，C1-2-烷氧基-羰基-C1-2-烷基胺基，C1-2-烷基羰基胺基，C1-2-烷氧基-羰基胺基，C1-3-烷基磺酰基胺基，双-(C1-2-烷基磺酰基)-胺基，胺基磺酰基胺基，C1-2-烷基胺基-磺酰基胺基，二-(C1-2-烷基)-胺基-磺酰基胺基，吗啉-4-基-磺酰基胺基，(C1-2-基胺基)硫代羰基胺基，(C1-2-烷氧基-羰基胺基)羰基胺基，胺基羰基胺基，C1-2-烷基胺基羰基胺基，或二-(C1-2-烷基)胺基羰基胺基，或吗啉-4-基羰基胺基2-氧代-咪唑烷-1-基，3-甲基-2-氧代-咪唑烷-1-基，2，4-二氧代-咪唑烷-1-基，3-甲基-2，4-二氧代-咪唑烷-1-基，或2，5-二氧代-咪唑烷-1-基，3-甲基-2，5-二氧代-咪唑烷-1-基，2-氧代-六氢嘧啶-1-基或3-甲基-2-氧代-六氢嘧啶-1-基，或C1-2-烷基硫基，C1-2-烷基亚磺酰基，C1-2-烷基磺酰基，胺基磺酰基，C1-2-烷基胺基磺酰基，或二-(C1-2-烷基)胺基磺酰基，R11及R12，可相同或不同，各表示氢原子，氟，氯，或溴原子，或甲基，氰基，三氟甲基，或甲氧基，或R11与R12一起，若结合于邻接的碳原子，亦表示亚甲基二氧基，二氟亚甲基二氧基，1，3-亚丙基，1，4-亚丁基，苯基-C1-3-烷基，其中烷基经羧基，C1-2-烷氧基-羰基，胺基羰基，C1-2烷基胺基羰基或二-(C1-2-烷基)氨基羰基取代，苯基-C2-3-链烯基，其中苯基可经一个氟，氯，或溴原子，或甲基，三氟甲基，或甲氧基取代，苯基-(CH2)m-A-(CH2)n基，其中苯基经R10至R12取代，其中R10至R12如上述定义，A表示羰基，氰基亚胺基亚甲基，或C1-2-烷氧基亚胺基亚甲基，m表数目0或1，n表数目1或2，苯基羰基甲基，其中苯基经R10至R12取代，其中R10至R12如前述定义及甲基经甲基或乙基取代，苯基羰基甲基，其中苯基两相邻氢原子经-O-CO-NH，-NH-CO-NH，-N＝CH-O或-O-CH2-CO-NH-桥替代，其中，该桥可经一个或两个甲基取代，苯基-(CH2)m-B-(CH2)n基，其中苯基经10至R12取代，其中10至R12，m及n如上述定义，B表示亚甲基，经一个羟基或C1-2-烷氧基取代，选择性另经一个甲基取代，萘基甲基或萘基乙基，其中每种情况下萘基经R10及R12取代，其中R10至R12如上述定义，[1，4]萘醌-2-基，苯并吡喃-4-酮-3-基，1-氧代-1，2-二氢化茚-2-基，杂芳基-C1-3-烷基，其中术语杂芳基意为吡咯基，咪唑基，三唑咪，呋喃基，噻吩基，噁唑基，异噁唑基，噻唑基，异噻唑基，吡啶基，哒嗪基，嘧啶基，吡嗪基，吲哚基，苯并咪唑基，2，3-二氢-2-氧代-1H-苯并咪唑基，吲唑基，苯并呋喃基，2，3-二氢苯并呋喃，苯并噁唑基，二氢-2-氧代-苯并噁唑基，苯并异噁唑基，苯并噻吩基，苯并噻唑基，苯并异噻唑基，喹啉基，1，2-二氢-2-氧代-喹啉基，异喹啉基，1，2-二氢-1-氧代-异喹啉基，噌啉基，喹唑啉基，1，2-二氢-2-氧代-喹唑啉基，1，2-二氢-1-氧代-2，3-二氮杂萘-4-基，苯并吡喃酮基，或3，4-二氢-3-氧代-2H-苯并[1，4]噁嗪基，其中上述杂芳基在其碳原子上可经一个氟，氯，或溴原子，甲基，三氟甲基，氰基，胺基羰基，胺基磺酰基，甲基磺酰基，硝基，胺基，乙酰胺基，甲基磺酰基胺基，甲氧基，二氟甲氧基，或三氟甲氧基取代，并且上述杂芳基中的亚胺基可经甲基或乙基取代，呋喃基-A-CH2，噻吩基-A-CH2，噻唑基-A-CH2或吡啶基-A-CH2，其中A如上述定义，呋喃基-B-CH2，噻吩基-B-CH2，噻唑基-B-CH2或吡啶基-B-CH2，其中B如上述定义，C1-4-烷基-A-(CH2)n基，其中A及n如上述定义，C3-6-环烷基-(CH2)m-A-(CH2)n基，其中A，m及n如上述定义，C3-6-环烷基-(CH2)m-B-(CH2)n基，其中B，m及n如上述定义，R21-A-(CH2)n基，其中R21表示C1-2-烷氧基羰基，胺基羰基，C1-2-烷基胺基羰基，二-(C1-2-烷基)胺基羰基，吡咯烷-1-基-羰基，哌啶-1-基-羰基或吗啉-4-基-羰基，A及n如上述定义，苯基-D-C1-3-烷基，其中苯基选择性经一个氟，氯，或溴原子，甲基，三氟甲基，或甲氧基取代，D表示氧或硫原子，亚磺酰基，或磺酰基，C1-4-烷基经一个Ra取代，其中Ra表氰基，羧基，C1-3-烷氧基-羰基，胺基羰基，C1-2-烷基胺基羰基，二-(C1-2-烷基)-胺基羰基，吡咯烷-1-基羰基，哌啶-1-基羰基，或吗啉-4-基羰基，C2-4-烷基经一个Rb基取代，其中Rb表羟基，C1-3-烷氧基，胺基，C1-3-烷基胺基，二-(C1-3-烷基)-胺基，吡咯烷-1-基，哌啶-1-基，吗啉-4-基，哌嗪-1-基，4-甲基-哌嗪-1-基，或4-乙基-哌嗪-1-基，并以至少二个碳原子与黄嘌呤主干的1位的环氮原子分离，或胺基或苯甲酰基胺基，R2表示氢原子，C1-6-烷基，C2-4-链烯基，C3-4-炔基，C3-6-环烷基，C3-6-环烷基-C1-3-烷基，四氢呋喃-3-基，四氢吡喃-3-基，四氢吡喃-4-基，四氢呋喃甲基或四氢吡喃甲基，苯基，选择性经一个氟，氯，或溴原子，或甲基，三氟甲基，羟基，甲氧基，二氟甲氧基，或三氟甲氧基取代，苯基-C1-4-烷基，其中苯基选择性经一个氟，氯，或溴原子，甲基，三氟甲基，二甲基胺基，羟基，甲氧基，二氟甲氧基，或三氟甲氧基取代，苯基-C2-3-链烯基，其中苯基可经一个氟，氯，或溴原子，或甲基，三氟甲基，或甲氧基取代，苯基羰基-C1-2-烷基，其中苯基选择性经一个氟，氯，或溴原子，甲基，三氟甲基，羟基，甲氧基，二氟甲氧基，或三氟甲氧基取代，杂芳基-C1-3-烷基，其中术语杂芳基如上述定义，呋喃羰基甲基，噻吩羰基甲基，噻唑羰基甲基或吡啶羰基甲基，C1-4-烷基-羰基-C1-2-烷基，C3-6-环烷基-羰基-C1-2-烷基，苯基-D-C1-3-烷基，其中苯基选择性经一个氟，氯，或溴原子，甲基，三氟甲基，羟基，甲氧基，二氟甲氧基，或三氟甲氧基取代，D如上述定义，或C1-4-烷基经一个Ra基取代，其中Ra如上述定义，C2-4-烷基经一个Rb基取代，其中Rb如上述定义，并以至少二个碳原子与黄嘌呤主干的3位的环氮原子分离，R3表示C2-6-烷基，C3-7-链烯基，C3-5-链烯基经一个氟，氯，或溴原子，或三氟甲基取代，C3-6-炔基，C1-3-烷基经Rc取代，其中Rc表C3-6-环烷基选择性经一或二个甲基取代，C5-6-环烯基选择性经一或二个甲基取代，苯基选择性经一个氟，氯，溴或碘原子，甲基，三氟甲基，氰基，硝基，胺基，羟基，甲氧基，二氟甲氧基，或三氟甲氧基取代，苯基经二个氟原子取代，萘基，或呋喃基，噻吩基，噁唑基，异噁唑基，噻唑基，异噻唑基，或吡啶基选择性经一个甲基或三氟甲基取代，苯基选择性经一个氟，氯，或溴原子，甲基，三氟甲基，氰基，羟基，甲氧基，二氟甲氧基，或三氟甲氧基取代，苯基经二个甲基取代，萘基，或苯基-C2-3-链烯基，及R4表吡咯烷-1-基，其在3位经一个胺基，甲基胺基，或二甲基胺基取代，氮杂环丁-1-基，其经一个胺基甲取代，吡咯烷-1-基，其经一个胺基甲取代，哌啶-1-基，其在3位或在4位经一个胺基，甲基胺基，二甲基胺基，或[(2-氰基-吡咯烷-1-基)-羰基甲基]-胺基取代，其中哌啶-1-基可另经一个甲基或乙基取代，3-胺基-哌啶-1-基，其中哌啶-1-基另经一个胺基羰基，C1-2-烷基-胺基羰基，二-(C1-2-烷基)胺基羰基，吡咯烷-1-基-羰基，(2-氰基-吡咯烷-1-基)羰基，噻唑烷-3-基-羰基，(4-氰基-噻唑烷-3-基)羰基，哌啶-1-基羰基，或吗啉-4-基羰基取代，3-胺基-哌啶-1-基，其中哌啶-1-基在4位或在5位另经一个羟基或甲氧基取代，3-胺基-哌啶-1-基，其中在2位或在6位的亚甲基经一个羰基替代，3-胺基-哌啶-1-基，其中在2位的一个氢原子与在5位的一个氢原子一起以一个-CH2-CH2-桥基替代，3-胺基-哌啶-1-基，其中在2位的一个氢原子与在6位的一个氢原子一起以一个-CH2-CH2-桥基替代，3-胺基-哌啶-1-基，其中在4位的一个氢原子与在6位的一个氢原子一起以一个-CH2-CH2-桥基替代，哌啶-1-基，其经一个胺基甲基取代，哌啶-3-基或哌啶-4-基，哌啶-3-基或哌啶-4-基，其在1位经一个胺基取代，六氢氮杂环庚三烯-1-基，其在3位或在4位经一个胺基取代，哌嗪-1-基或[1，4]二氮杂环庚-1-基选择性在碳主干经一或二个甲基取代，3-亚胺基-哌嗪-1-基，3-亚胺基-[1，4]二氮杂环庚-1-基，或5-亚胺基-[1，4]二氮杂环庚-1-基，[1，4]二氮杂环庚-1-基，其在6位经一个胺基取代，C3-6-环烷基-胺基，其中环烷基经一个胺基，甲基胺基，或二甲基胺基取代，其中环烷基上二个氮原子以至少二个碳原子彼此分离，N-(C3-6-环烷基)-N-(C1-2-烷基)-胺基，其中环烷基经一个胺基，甲基胺基，或二甲基胺基取代，其中环烷基上二个氮原子以至少二个碳原子彼此分离，C3-6-环烷基-胺基，其中环烷基经一个胺基甲基或胺基乙基取代，N-(C3-6-环烷基)-N-(C1-2-烷基)-胺基，其中环烷基经一个胺基甲基或胺基乙基取代，C3-6-环烷基-C1-2-烷基-胺基，其中环烷基经一个胺基，胺基甲基或胺基乙基取代，N-(C3-6-环烷基-C1-2-烷基)-N-(C1-2-烷基)-胺基，其中环烷基经一个胺基，胺基甲基或胺基乙基取代，胺基经R15及R16基取代，其中R15表C1-4-烷基，及R16表2-胺基乙基，2-(甲基胺基)乙基，或2-(二甲基胺基)乙基，其中在各情况中乙基可经一或二个甲基或乙基，或经一个胺基羰基，C1-2-烷基-胺基羰基，二-(C1-2-烷基)-胺基羰基，吡咯烷-1-基-羰基，哌啶-1-基羰基，或吗啉-4-基羰基取代，胺基，其中氮原子经一个吡咯烷-3-基，哌啶-3-基，哌啶-4基，吡咯烷-2-基甲基，吡咯烷-3-基甲基，哌啶-2-基甲基，哌啶-3-基甲基，或哌啶-4-基甲基取代，C1-2-烷基胺基，其中氮原子经一个吡咯烷-3-基，哌啶-3-基，哌啶-4-基，吡咯烷-2-基甲基，吡咯烷-3-基甲基，哌啶-2-基甲基，哌啶-3-基甲基，或哌啶-4-基甲基取代，3-胺基-丙基，3-甲基胺基-丙基，或3-二甲基胺基-丙基，其中丙基可经一或二个甲基取代，4-胺基-丁基，4-甲基胺基-丁基，或4-二甲基胺基-丁基，其中丁基可经一或二个甲基取代，C1-2-烷基，其经一个2-吡咯烷基，3-吡咯烷基，2-哌啶基，3-哌啶基，或4-哌啶基取代，3-胺基-2-氧代-哌啶-5-基，或3-胺基-2-氧代-1-甲基-哌啶-5-基，C3-6-环烷基，其经一个胺基，胺基甲基，或胺基乙基取代，或C3-6-环烷基-C1-2-烷基，其中环烷基经一个胺基，胺基甲基，或胺基乙基取代，除非另外说明，其中上述烷基，链烯基，及炔基可为直链或支链，但排除化合物其中R1表示氢原子，甲基，丙基，2-羟基丙基，胺基羰基甲基，或苯甲基，R2表甲基，R3表C1-5-烷基，苯甲基选择性经一个氟，氯，或溴原子，或一个甲基取代，1-苯基乙基，或2-苯基乙基，2-丙烯-1-基，2-丁烯-1-基，3-氯-2-丁烯-1-基，或2-甲基-2-丙烯-1-基，及R4表哌嗪-1-基，其互变异构体，对映体，非对映体，混合物及盐。
3.根据权利要求1的通式I的化合物，其中R1表示氢原子，C1-4-烷基，C3-5-链烯基，2-丙烯-1-基，经一个甲氧基羰基取代，C3-5-炔基，苯基，苯基-C1-4-烷基，其中苯基可经一或二个氟原子，一或二个氯原子，一个溴原子，一至三个甲基，一个丁基，三氟甲基，羟基，甲氧基，硝基，胺基，羧基，或乙氧基羰基取代，2-苯基乙基，其中乙基在2位经一个羟基，甲氧基，或羟基亚胺基取代，苯基羰基甲基，其中苯基可经一个氟原子，或甲基，胺基羰基，胺基磺酰基，氰基，羟基，甲氧基，苯氧基，苯甲基氧基，2-丙烯-1-基氧基，2-丙炔-1-基氧基，氰基甲氧基，(甲氧基羰基)甲氧基，(胺基羰基)甲氧基，(甲基胺基羰基)甲氧基，(二甲基胺基羰基)甲氧基，甲基磺酰基氧基，苯基磺酰基氧基，硝基，胺基，(甲氧基羰基)甲基胺基，乙酰基胺基，甲氧基羰基胺基，甲基磺酰基胺基，双-(甲基磺酰基)-胺基，胺基羰基胺基，二甲基胺基羰基胺基，(甲基胺基)硫代羰基胺基，(乙氧基羰基胺基)羰基胺基，或氰基甲基胺基取代，苯基羰基甲基，其中苯基经二个甲氧基或一个溴原子及一个二甲基胺基取代，2-(苯基羰基)乙基，2-苯基乙烯基，2-(苯氧基)乙基苯基硫基甲基或苯基亚磺酰基甲基，萘基甲基或萘基乙基，异噁唑基甲基，噻唑基甲基，吡啶基甲基，苯并[d]异噁唑基甲基，苯并[d]异噻唑基甲基，(1H-吲唑-3-基)甲基，或喹啉基甲基，或异喹啉甲基，其中在各情况中杂环基可经一个甲基取代，异喹啉基甲基，其中异喹啉基经硝基或胺基取代，(1，2-二氢-2-氧代-喹啉基-4-基)甲基，苯并吡喃-4-酮-3-基，吡咯基乙基，三唑基乙基，噻吩基乙基，噻唑基乙基，或吡啶基乙基，其中在各情况中杂环基可经一个甲基取代，噻吩基羰基甲基，甲基经一个环丙基，氰基，羧基，胺基羰基，或甲氧基羰基取代，乙基在2位经一个羟基，甲氧基，二甲基胺基，羧基，或甲氧基羰基取代，或丙基在3位经一个羟基，二甲基胺基，羧基，或甲氧基羰基取代，2-氧代丙基，或胺基或苯甲酰基胺基，R2表示氢原子，C1-6-烷基，乙烯基，2-丙烯-1-基或2-丙炔-1-基，苯基，苯基-C1-4-烷基，其中苯基可经一个氟原子，甲基，或甲氧基取代，苯基羰基甲基，2-苯基乙烯基，甲基经一个环丙基，氰基，羧基，或甲氧基羰基取代，或乙基在2位经一个氰基，羟基，甲氧基，或二甲基胺基取代，R3表示C4-6-链烯基，1-环戊烯-1-基甲基或1-环己烯-1-基甲基，2-丙炔-1-基，2-丁炔-1-基，或2-戊炔-1-基，苯基，可经一个氟原子，或氰基，甲基，或三氟甲基取代，苯基经二个甲基取代，萘基，苯甲基，其中苯基可经一或二个氟原子，或一个氰基，硝基，或胺基取代，萘基甲基，2-苯基乙烯基，呋喃基甲基或噻吩基甲基，或环丙基甲基，及R4表吡咯烷-1-基，其在3位经一个胺基取代，氮杂环丁-1-基，其经一个胺基甲基取代，吡咯烷-1-基，其经一个胺基甲基取代，哌啶-1-基，其在3位或在4位经一个胺基，甲基胺基，二甲基胺基，或[(2-氰基-吡咯烷-1-基)-羰基甲基]-胺基取代，其中哌啶-1-基可另经一个甲基取代，3-胺基-哌啶-1-基，其中哌啶-1-基另经一个吡咯烷基-1-基-羰基取代，3-胺基-哌啶-1-基，其中哌啶-1-基在4位另经一个羟基取代，3-胺基-哌啶-1-基，其中在2位的一个氢原子与在5位的一个氢原子一起以一个-CH2-CH2-桥基替代，哌啶-1-基，其经一个胺基甲基取代，哌啶-3-基或哌啶-4-基，1-胺基-哌啶-3-基或1-胺基-哌啶-4-基，六氢氮杂环庚三烯-1-基，其在3位或在4位经一个胺基取代，哌嗪-1-基或[1，4]二氮杂环庚-1-基，[1，4]二氮杂环庚-1-基，其在6位经一个胺基取代，3-胺基丙基，环己基，其经一个胺基取代，2-胺基-环丙基胺基，2-胺基-环丁基胺基，2-胺基-环戊基胺基或3-胺基-环戊基胺基，2-胺基-环己基胺基，2-(甲基胺基)-环己基胺基，或3-胺基-环己基胺基，N-(2-胺基环己基)-甲基胺基，胺基经R15及R16基取代，其中R15表甲基或乙基，及R16表2-胺基乙基-2-(甲基胺基)乙基，或2-(二甲基胺基)乙基，其中乙基可经一或二个甲基，或经一个胺基羰基，甲基胺基羰基，二甲基胺基羰基，或吡咯烷-1-基-羰基取代，或胺基或甲基胺基，其中氮原子经一个吡咯烷-3-基，哌啶-3-基，哌啶-4-基，或哌啶-2-基-甲基取代，除非另外说明，其中上述烷基及链烯基可为直链或支链，但排除下化合物3-甲基-7-(2-丁烯-1-基)-8-(哌嗪-1-基)-黄嘌呤，3-甲基-7-(2-甲基-2-丙烯-1-基)-8-(哌嗪-1-基)-黄嘌呤，3-甲基-7-苯甲基-8-(哌嗪-1-基)-黄嘌呤，1，7-二苯甲基-3-甲基-8-(哌嗪-1-基)-黄嘌呤，及1，3-二甲基-7-(4-氟苯甲基)-8-(哌嗪-1-基)-黄嘌呤，其互变异构体，对映体，非对映体，混合物及盐。
4.根据权利要求1的通式I的化合物，但是排除其中R4表示选择性取代的哌嗪-1-基或[1，4]二氮杂环庚-1-基的化合物，其互变异构体，对映体，非对映体，混合物及盐。
5.根据权利要求2的通式I的化合物，但是排除其中R4表示选择性取代的哌嗪-1-基或[1，4]二氮杂环庚-1-基的化合物，其互变异体体，对映体，非对映体，混合物及盐。
6.根据权利要求3的通式I的化合物，但是排除其中R4表示选择性取代的哌嗪-1-基或[1，4]二氮杂环庚-1-基的化合物，其互变异体体，对映体，非对映体，混合物及盐。
7.根据权利要求1通式I中的化合物，其中R1表氢原子，C1-6-烷基，C3-6-链烯基，C3-4-链烯基，经一个C1-2-烷氧基-羰基取代，C3-6-炔基，C3-6-环烷基-C1-3-烷基，苯基，可经一个氟，氯，或溴原子，或甲基，三氟甲基，羟基，或甲氧基取代，苯基-C1-4-烷基，其中苯基经R10至R12取代，其中R10表示氢原子，氟，氯，溴原子，C1-4-烷基，三氟甲基，羟基甲基，C3-6-环烷基，乙炔基，或苯基，羟基，C1-4-烷氧基，二氟甲氧基，三氟甲氧基，2，2，2-三氟乙氧基，苯氧基，苯甲基氧基，2-丙烯-1-基氧基，2-丙炔-1-基氧基，氰基-C1- 2-烷氧基，C1-2-烷基磺酰基氧基，苯基磺酰基氧基，羧基-C1-3-烷氧基，C1-3-烷氧基-羰基-C1-3-烷氧基，胺基羰基-C1-3-烷氧基，C1-2-烷基-胺基羰基-C1-3-烷氧基，二-(C1-2-烷基)胺基羰基-C1-3-烷氧基，吡咯烷-1-基-羰基-C1-3-烷氧基，哌啶-1-基羰基-C1-3-烷氧基，吗啉-4-基羰基-C1-3-烷氧基，甲基硫基甲氧基，甲基亚磺酰基甲氧基，甲基磺酰基甲氧基，C3-6-环烷氧基，或C3-6-环烷基-C1-2-烷氧基，羧基，C1-3-烷氧基羧基，羧基-C1-3-烷基，C1-3-烷氧基-羰基-C1-3-烷基，胺基羰基，C1-2-烷基胺基羰基，二-(C1-2-烷基)胺基羰基，吗啉-4-基羰基或氰基，硝基，胺基，C1-2-烷基胺基，二-(C1-2-烷基)胺基，氰基-C1-2-烷基胺基，[N-(氰基-C1-2-烷基)-N-C1-2-烷基-胺基]，C1-2-烷氧基-羰基-C1-2-烷基胺基，C1-2-烷基羰基胺基，C1-2-烷氧基-羰基胺基，C1-3-烷基磺酰基胺基，双-(C1-2-烷基磺酰基)-胺基，胺基磺酰基胺基，C1-2-烷基胺基-磺酰基胺基，二-(C1-2-烷基)-胺基-磺酰基胺基，吗啉-4-基-磺酰基胺基，(C1-2-烷基胺基)硫代羰基胺基，(C1-2-烷氧基-羰基胺基)羰基胺基，胺基羰基胺基，C1-2-烷基胺基羰基胺基，或二-(C1-2-烷基)胺基羰基胺基或码啉-4-基羰基胺基，2-氧代-咪唑烷-1-基，3-甲基-2-氧代-咪唑烷-1-基，2，4-二氧代-咪唑烷-1-基，3-甲基-2，4-二氧代-咪唑烷-1-基，或2，5-二氧代-咪唑烷-1-基，3-甲基-2，5-二氧代-咪唑烷-1-基，2-氧代-六氢嘧啶-1-基或3-甲基-2-氧代-六氢嘧啶-1-基，或C1-2-烷基硫基，C1-2-烷基亚磺酰基，C1-2-烷基磺酰基，胺基磺酰基，C1-2-烷基胺基磺酰基，或二-(C1-2-烷基)胺基磺酰基，R11及R12，可相同或不同，各表示氢原子，氟，氯，或溴原子，或甲基，氰基，三氟甲基，或甲氧基，或R11与R12一起，若结合于邻接的碳原子，亦表示亚甲基二氧基，二氟亚甲基二氧基，1，3-亚丙基，或1，4-亚丁基，苯基-C1-3-烷基，其中烷基经羧基，C1-2-烷氧基-羰基，胺基羰基，C1-2-烷基胺基-羰基或二-(C1-2-烷基)-胺基-羰基取代，苯基-C2-3-链烯基，其中苯基可经一个氟，氯，或溴原子，或甲基，三氟甲基，或甲氧基取代，苯基-(CH2)m-A-(CH2)n基，其中苯基经R10至R12取代，其中R10至R12如上述定义，A表示羰基，氰基亚胺基亚甲基，或C1-2-烷氧基亚胺基亚甲基，m表数目0或1，n表数目1或2，苯基羰基甲基，其中苯基经R10至R12取代，其中R10至R12如上述定义，甲基经甲基或乙基取代，苯基羰基甲基，其中苯基两相邻氢原子经-O-CO-NH，-NH-CO-NH，-N＝CH-O或-O-CH2-CO-NH-桥替代，其中，该桥可经一个或两个甲基取代，苯基-(CH2)m-B-(CH2)n基，其中苯基经R10至R12取代，其中R10至R12，m及n如上述定义，B表示亚甲基，经一个羟基或C1-2-烷氧基取代，并选择性另经一个甲基取代，萘基甲基或萘基乙基，其中各实例中萘基经R10至R12取代，其中R10至R12如上述定义，[1，4]萘醌-2-基，苯并吡喃-4-酮-3-基，1-氧代-1，2-二氢化茚-2-基，杂芳基-C1-3-烷基，其中术语杂芳基意为吡咯基，咪唑基，三唑基，呋喃基，噻吩基，噁唑基，异噁唑基，噻唑基，异噻唑基，吡啶基，哒嗪基，嘧啶基，吡嗪基，吲哚基，苯并咪唑，2，3-二氢-2-氧代-1H-苯并咪唑基，吲唑基，苯并呋喃基，2，3-二氢苯并呋喃基，苯并噁唑基，二氢-2-氧代-苯并噁唑基，苯并异噁唑基，苯并噻吩基，苯并噻唑基，苯并异噻唑基，喹啉基，1，2-二氢-2-氧代-喹啉基，异喹啉基，1，2-二氢-1-氧代-异喹啉基，噌啉基，喹唑啉基，1，2-二氢-2-氧代-喹唑啉基，1，2-二氢-1-氧代-2，3-二氮杂萘基，苯并吡喃酮基或3，4-二氢-3-氧代-2H-苯并[1，4]噁嗪基，其中上述的杂芳基的碳原子可经一个氟，氯，或溴原子，甲基，三氟甲基，氰基，胺基羰基，胺基磺酰基，甲基磺酰基，硝基，氨基，乙酰胺基，甲基磺酰基胺基，甲氧基，二氟甲氧基，或三氟甲氧基取代及上述杂芳基的亚胺基可经甲基或乙基取代，呋喃基-A-亚甲基，噻吩基-A-亚甲基，噻唑基-A-亚甲基，吡啶基-A-亚甲基，其中A如上述定义，呋喃基-B-亚甲基，噻吩基-B-亚甲基，噻唑基-B-亚甲基，吡啶基-B-亚甲基，其中B如上述定义，C1-4-烷基-A-(CH2)n基，其中A及n如上述定义，C3-6环烷基-(CH2)m-A-(CH2)n基，其中A，m及n如上述定义，C3-6-环烷基-(CH2)m-B-(CH2)n基，其中B，m及n如上述定义，R21-A-(CH2)n基，其中R21表示C1-2-烷氧基羰基，胺基羰基，C1-2-烷基胺基羰基，二-(C1-2-烷基)胺基羰基，吡咯烷-1-基-羰基，哌啶-1-基-羰基或吗啉-4-基-羰基，A及n如上述定义，苯基-D-C1-3-烷基，其中苯基选择性经一个氟，氯，或溴原子，甲基，三氟甲基，或甲氧基取代，D表示氧或硫原子，亚磺酰基，或磺酰基，C1-4-烷基经一个Ra取代，其中Ra表氰基，羧基，C1-3-烷氧基-羰基，胺基羰基，C1-2-烷基胺基羰基，二-(C1-2-烷基)-胺基羰基，吡咯烷-1-基羰基，哌啶-1-基羰基，或吗啉-4-基羰基，C2-4-烷基经一个Rb基取代，其中Rb表羟基，C1-3-烷氧基，胺基，C1-3-烷基胺基，二-(C1-3-烷基)-胺基，吡咯烷-1-基，哌啶-1-基，吗啉-4-基，哌嗪-1-基，4-甲基-哌嗪-1-基，或4-乙基-哌嗪-1-基，并以至少二个碳原子与黄嘌呤主干的1位的环氮原子分离，或胺基或苯甲酰基胺基，R2表示氢原子，C1-6-烷基，C2-4-链烯基，C3-4-炔基，C3-6-环烷基，C3-6-环烷基-C1-3-烷基，四氢呋喃-3-基，四氢吡喃-3-基，四氢吡喃-4-基，四氢呋喃甲基或四氢吡喃甲基，苯基，选择性经一个氟，氯，或溴原子，或甲基，三氟甲基，羟基，甲氧基，二氟甲氧基，或三氟甲氧基取代，苯基-C1-4-烷基，其中苯基选择性经一个氟，氯，或溴原子，甲基，三氟甲基，二甲基胺基，羟基，甲氧基，二氟甲氧基，或三氟甲氧基取代，苯基-C2-3-链烯基，其中苯基可经一个氟，氯，或溴原子，或甲基，三氟甲基，或甲氧基取代，苯基羰基-C1-2-烷基，其中苯基选择性经一个氟，氯，或溴原子，甲基，三氟甲基，羟基，甲氧基，二氟甲氧基，或三氟甲氧基取代，杂芳基-C1-3-烷基，其中术语杂芳基如上述定义，呋喃羰基甲基，噻吩羰基甲基，噻唑羰基甲基或吡啶羰基甲基，C1-4-烷基-羰基-C1-2-烷基，C3-6-环烷基-羰基-C1-2-烷基，苯基-D-C1-3-烷基，其中苯基选择性经一个氟，氯，或溴原子，甲基，三氟甲基，羟基，甲氧基，二氟甲氧基，或三氟甲氧基取代，D如上述定义，或C1-4-烷基经一个Ra基取代，其中Ra如上述定义，C2-4-烷基经一个Rb基取代，其中Rb如上述定义，并以至少二个碳原子与黄嘌呤主干的3位的环氮原子分离，R3表C1-3烷基经Rc取代，其中Rc表C3-7-环烷基选择性经一或二个C1-3烷基取代，C5-7-环烯基选择性经一或二个C1-3烷基取代，芳基或呋喃基，噻吩基，噁唑基，异噁唑基，噻唑基，异噻唑基，吡啶基，哒嗪基，嘧啶基或吡嗪基，其中上述杂芳基可经一个或两个C1-3烷基或经一个氟，氯，碘或溴原子或三氟甲基，氰基或C1-3烷氧基取代。C3-8链烯基，C3-6链烯基经一个氟，氯或溴原子或一个三氟甲基取代，C3-8炔烃基，芳基或芳基C2-4链烯基，及R4表氮杂环丁-1-基或吡咯烷-1-基，其在3位经一个ReNRd基取代，及可另经一个或二个C1-3-烷基取代，其中Re表示氢原子或C1-3-烷基，及Rd表示氢原子，C1-3-烷基，哌啶-1-基或六氢氮杂环庚三烯-1-基，其在3位或在4位经一个ReNRd基取代，及可另经一或二个C1-3-烷基取代，其中Re及Rd如上述定义，3-胺基-哌啶-1-基，其中哌啶-1-基另经一个胺基羰基，C1-2-烷基-胺基羰基，二-(C1-2-烷基)胺基羰基，吡咯烷-1-基-羰基，(2-氰基-吡咯烷-1-基)-羰基，噻唑烷-3-基-羰基，(4-氰基-噻唑烷-3-基)羰基，哌啶-1-基羰基，或吗啉-4-基羰基取代，3-胺基-哌啶-1-基，其中哌啶-1-基在4位或在5位另经一个羟基或甲氧基取代，3-胺基-哌啶-1-基，其中在2位或在6位的亚甲基经一个羰基替代，哌啶-1-基或六氢氮杂环庚三烯-1-基在3位经一个胺基，C1-3-烷基胺基，或二-(C1-3-烷基)-胺基取代，其中在各情况中在哌啶-1-基或六氢氮杂环庚三烯-1-基的碳主干上二个氢原子经一个直链亚烷基桥基替代，若二个氢原子位于相同碳原子上，则比桥基含有2至5个碳原子，若二个氢原子位于相邻碳原子上，则此桥基含有1至4个碳原子，若二个氢原子位于以一个原子分离的碳原子上，则此桥基含有1至4个碳原子，若二个氢原子位于以二个原子分离的碳原子上，则此桥基含有1至3个碳原子，氮杂环丁-1-基，吡咯烷-1-基，哌啶-1-基，或六氢氮杂环庚三烯-1-基，其经一个胺基-C1-3-烷基，C1-3-烷基胺基-C1-3-烷基或二-(C1-3-烷基)胺基-C1-3-烷基取代，3-亚胺基-哌嗪-1-基，3-亚胺基-[1，4]二氮杂环庚-1-基，或5-亚胺基-[1，4]二氮杂环庚-1-基选择性在碳主干经一或二个C1-3-烷基取代，[1，4]二氮杂环庚-1-基选择性经一或二个C1-3-烷基取代，其在6位经一个胺基取代，C3-7-环烷基经一个胺基，C1-3-烷基胺基，或二-(C1-3-烷基)-胺基取代，C3-7-环烷基经一个胺基-C1-3-烷基，C1-3-烷基胺基-C1-3-烷基，或二-(C1-3-烷基)胺基-C1-3-烷基取代，C3-7-环烷基-C1-2-烷基，其中环烷基经一个胺基，C1-3-烷基胺基，或二-(C1-3-烷基)-胺基取代，C3-7-环烷基-C1-2-烷基，其中环烷基经一个胺基-C1-3-烷基，C1-3-烷基胺基-C1 3-烷基，或二-(C1-3-烷基)胺基-C1-3-烷基取代，C3-7-环烷基胺基，其中环烷基经一个胺基，C1-3-烷基胺基，或二-(C1-3-烷基)-胺基取代，其中环烷基上二个氮原子以至少二个碳原子相分离，N-(C3-7-环烷基)-N-(C1-3-烷基)-胺基，其中环烷基经一个胺基，C1-3-烷基胺基，或二-(C1-3-烷基)-胺基取代，其中环烷基上二个氮原子以至少二个碳原子相分离，C3-7-环烷基胺基，其中环烷基经一个胺基-C1-3-烷基，C1-3-烷基胺基-C1-3-烷基，或二-(C1-3-烷基)胺基-C1-3-烷基取代，N-(C3-7-环烷基)-N-(C1-3-烷基)-胺基，其中环烷基经一个胺基-C1-3-烷基，C1-3-烷基胺基-C1-3-烷基，或二-(C1-3-烷基)-胺基-C1-3-烷基取代，C3-7-环烷基-C1-2-烷基-胺基，其中环烷基经一个胺基，C1-3-烷基胺基，或二-(C1-3-烷基)-胺基取代，N-(C3-7-环烷基-C1-2-烷基)-N-(C1-2-烷基)-胺基，其中环烷基经一个胺基，C1-3-烷基胺基，或二-(C1-3-烷基)-胺基取代，C3-7-环烷基-C1-2-胺基-胺基，其中环烷基经一个胺基-C1-3-烷基，C1-3-烷基胺基-C1-3-烷基，或二-(C1-3-烷基)胺基-C1-3-烷基取代，N-(C3-7-环烷基-C1-2-烷基)-N-(C1-2-烷基)-胺基，其中环烷基经一个胺基-C1-3-烷基，C1-3-烷基胺基-C1-3-烷基，或二-(C1-3-烷基)胺基-C1-3-烷基取代，胺基经R15及R16基取代，其中R15表C1-3烷基，R16表R17-C2-3-烷基，其中C2-3-烷基为直链，可经一至四个C1-3-烷基取代，其可相同或不同，或经一个胺基羰基，C1-2-烷基-胺基羰基，二-(C1-2-烷基)-胺基羰基，吡咯烷-1-基-羰基，(2-氰基-吡咯烷-1-基)羰基，噻唑烷-3-基-羰基，(4-氰基-噻唑烷-3-基)羰基，哌啶-1-基羰基，或吗啉-4-基羰基取代，及R17表胺基，C1-3-烷基胺基，或二-(C1-3-烷基)-胺基，胺基经R20取代，其中R20表氮杂环丁-3-基，氮杂环丁-2-基甲基，氮杂环丁-3-基甲基，吡咯烷-3-基，吡咯烷-2-基甲基，吡咯烷-3-基甲基，哌啶-3-基，哌啶-4-基，哌啶-2-基甲基，哌啶-3-基甲基，或哌啶-4-基甲基，但是上述R20的各基可各经一或二个C1-3-烷基取代，胺基经R15及R20取代，其中R15及R20如上述定义，但是上述R20的各基可各经一或二个C1-3-烷基取代，R19-C3-4-烷基，其中C3-4-烷基为直链，可经R15基取代及可另经一或二个C1-3-烷基取代，其中R15如上述定义，R19表胺基，C1-3-烷基胺基，或二-(C1-3-烷基)-胺基，3-胺基-2-氧代-哌啶-5-基，或3-胺基-2-氧代-1-甲基-哌啶-5-基，吡咯烷-3-基，哌啶-3-基，哌啶-4-基，六氢氮杂环庚三烯-3-基，或六氢氮杂环庚三烯-4-基，其在1位经一个胺基，C1-3-烷基胺基，或二-(C1-3-烷基)胺基取代，或氮杂环丁-2-基-C1-2-烷基，氮杂环丁-3-基-C1-2-烷基，吡咯烷-2-基-C1-2-烷基，吡咯烷-3-基，吡咯烷-3-基-C1-2-烷基，哌啶-2-基-C1-2-烷基，哌啶-3-基，哌啶-3-基-C1-2-烷基，哌啶-4-基，或哌啶-4-基-C1-2-烷基，其中上述各基可经一或二个C1-3-烷基取代，其中上述基团定义中的芳基指苯基或萘基，经Rh独立地单取代或双取代，取代基可相同或不同，Rh表示氟、氯、溴或碘原子，三氟甲基，氰基，硝基，胺基，C1-3烷基，环丙基，乙烯基，乙炔基，羟基，C1-3烷氧基，二氟甲氧基或三氟甲氧基及除非另外说明，其中上述烷基，链烯基，及炔基可为直链或分支链，互变异构体及对映异构体，非对映异构体，其混合物及盐。
8.根据权利要求1通式I中的化合物，其中R1表氢原子，C1-4-烷基，C3-5-链烯基，2-丙烯-1-基，经一个甲氧基羰基取代，C3-5-炔基，苯基-C1-4-烷基，其中苯基经R10至R12取代，其中R10表氢原子，氟，氯或溴原子，甲基，乙基，三氟甲基或乙炔基，羟基，甲氧基，乙氧基，二氟甲氧基，三氟甲氧基，2，2，2-三氟乙氧基，苯氧基，苯甲基氧基，2-丙烯-1-基氧基，2-丙炔-1-基氧基，氰基-C1-2-烷氧基，C1-2-烷基磺酰基氧基，苯基磺酰基氧基，羧基-C1-2-烷氧基，C1-2-烷氧基-羰基-C1-2-烷氧基，胺基羰基-C1-2-烷氧基，C1-2-烷基-胺基羰基-C1-2-烷氧基，二-(C1-2-烷基)胺基羰基-C1-2-烷氧基，吡咯烷-1-基-羰基-C1-2-烷氧基，哌啶-1-基羰基-C1-2-烷氧基，吗啉-4-基羰基-C1-2-烷氧基，羧基，C1-2-烷氧基羰基，胺基羰基，C1-2-烷基胺基羰基，二-(C1-2-烷基)胺基羰基，吗啉-4-基羰基或氰基，硝基，胺基，C1-2-烷基胺基，二-(C1-2-烷基)胺基，氰基-C1-2-烷基胺基，[N-(氰基-C1-2-烷基)-N-甲基-胺基]，C1-2-烷氧基-羰基-C1-2-烷基胺基，C1-2-烷基羰基胺基，C1-2-烷氧基-羰基胺基，C1-2-烷基磺酰基胺基，双-(C1-2-烷基磺酰基)-胺基，胺基磺酰基胺基，C1-2-烷基胺基-磺酰基胺基，二-(C1-2-烷基)-胺基-磺酰基胺基，吗啉-4-基-磺酰基胺基，(C1-2-烷基胺基)硫代羰基胺基，(C1-2-烷氧基-羰基胺基)羰基胺基，胺基羰基胺基，C1-2-烷基胺基羰基胺基，或二-(C1-2-烷基)胺基羰基胺基或吗啉-4-基-羰基胺基，2-氧代-咪唑烷-1-基，3-甲基-2-氧代-咪唑烷-1-基，2，4-二氧代-咪唑烷-1-基，3-甲基-2，4-二氧代-咪唑烷-1-基，或2，5-二氧代-咪唑烷-1-基，3-甲基-2，5-二氧代-咪唑烷-1-基，2-氧代-六氢嘧啶-1-基或3-甲基-2-氧代-六氢嘧啶-1-基，或C1-2-烷基硫基，C1-2-烷基亚磺酰基，C1-2-烷基磺酰基，胺基磺酰基，C1-2-烷基胺基磺酰基，或二-(C1-2-烷基)胺基磺酰基，R11及R12，可相同或不同，各表示氢原子，氟，氯，或溴原子，或甲基，三氟甲基，或甲氧基，或R11与R12一起，若结合于邻接的碳原子，亦表示亚甲基二氧基，苯基甲基，其中甲基可经一个羧基，甲氧羰基或氨基羰基取代，2-苯基乙基，其中乙基可经一个羧基，甲氧羰基或氨基羰基取代，2-苯基乙基，其中乙基在2位经一个羟基，甲氧基，羟基亚胺基或甲氧基亚胺基取代，2-苯基乙基，其中乙基在2位经一个羟基，甲基取代，苯基羰基甲基经R10至R12取代，其中R10至R12取定义如前述，1-(苯基羰基)乙基，2-(苯基羰基)乙基，2-苯基乙烯基，苯基硫基甲基或苯基亚磺酰基甲基，2-(苯基氧基)乙基，萘基甲基或萘基乙基，其中每例中萘基可经甲基，硝基，氨基，乙酰氨基，甲基磺酰氨基，氰基，氨基羰基或氨基磺酰基取代，[1，4]萘醌-2-基，苯并吡喃-4-酮-3-基，1-氧代-1，2-二氢化茚-2-基，噁唑基甲基，异噁唑基甲基，噻唑基甲基，吡啶基甲基，苯并呋喃甲基，2，3-二氢苯并呋喃甲基，苯并[d]异噁唑基甲基，苯并[d]异噻唑基甲基，(1H-吲唑-3-基)甲基，喹啉基甲基，(1，2-二氢-2-氧代-喹啉-4-基)甲基，异喹啉基甲基，(1，2-二氢-1-氧代-异喹啉-4-基)甲基，噌啉基甲基，喹啉基甲基，(1，2-二氢-2-氧代-喹唑啉-4-基)甲基(1，2-二氢-1-氧代二氮杂萘-4-基)甲基或苯并吡喃酮基甲基，其中在各情况中杂环基可经一个甲基取代，喹啉基甲基或异喹啉基甲基，其中在各情况中杂环基可经一个氰基，硝基，氨基，乙酰氨基，甲基磺酰氨基，氨基羰基或氨基磺酰基取代，吡咯基乙基，三唑基乙基，噻吩基乙基，噻唑基乙基，或吡啶基乙基，其中在各情况中杂环基可经一个甲基取代，呋喃基羰基甲基，噻吩基羰基甲基，噻唑基羰基甲基或吡啶基羰基甲基甲基经一个环丙基，氰基，羧基，胺基羰基，或甲氧基羰基取代，乙基在2位经一个羟基，甲氧基，二甲基胺基，羧基，或甲氧基羰基取代，或丙基在3位经一个羟基，二甲基胺基，羧基，或甲氧基羰基取代，2-氧代丙基，或胺基或苯甲酰基胺基，R2表示氢原子，C1-6-烷基，乙烯基，2-丙烯-1-基或2-丙炔-1-基，C3-6-环烷基，四氢呋喃-3-基，四氢吡喃-3-基，四氢吡喃-4-基，四氢呋喃甲基或四氢吡喃甲基，苯基，苯基-C1-4-烷基，其中苯基可经一个氟或氯原子，甲基，二甲胺基，羟基，甲氧基或三氟甲氧基取代，苯基羰基甲基，其中苯基可经一个氟或氯原子，羟基，甲氧基或三氟甲氧基取代，2-苯基乙烯基，2-(苯基氧基)乙基，吡啶基甲基或吡啶基乙基，甲基经一个C3-6环丙基，氰基，羧基或甲氧基羰基取代，或乙基在2位经一个C3-6环烷基，氰基，羧基，甲氧基羰基，羟基，甲氧基或二甲基胺基取代，丙基在3位经一个C3-6环烷基，氰基，羧基，甲氧基羰基，羟基，甲氧基，二甲基胺基取代，R3表示C4-6-链烯基，1-环戊烯-1-基甲基或1-环己烯-1-基甲基，1-环戊烯-1-基甲基，其中1-环戊烯-1-基部分经一个甲基取代，2-丙炔-1-基，2-丁炔-1-基，或2-戊炔-1-基，苯基，可经一个氟原子，或氰基，甲基-甲氧基，或三氟甲基取代，苯基经二个甲基取代，苯甲基，其中苯基可经一或二个氟原子，氯原子，溴原子或碘原子或一个甲基，甲氧基，氰基，硝基，或胺基取代，呋喃基甲基或噻吩基甲基，环丙基甲基或环丙基甲基，其中环丙基经甲基取代，并且R4表哌啶-1-基，其在3位经一个胺基取代，其中哌啶基可经甲基另行取代，3-胺基-哌啶-1-基，其中哌啶-1-基另经一个胺基羰基，甲基-胺基羰基，二-甲基胺基羰基，吡咯烷-1-基-羰基，(2-氰基-吡咯烷-1-基)-羰基，噻唑烷-3-基-羰基，(4-氰基-噻唑烷-3-基)羰基，哌啶-1-基羰基，或吗啉-4-基羰基取代，3-胺基-哌啶-1-基，其中哌啶-1-基在4位或在5位另经一个羟基或甲氧基取代，3-胺基-哌啶-1-基，其中在2位的一个氢原子与在5位的一个氢原子一起以一个-CH2-CH2-桥基替代，六氢氮杂环庚三烯-1-基在3位经一个胺基取代，3-胺基-2-氧代-哌啶-5-基，或3-胺基-2-氧代-1-甲基-哌啶-5-基，[1，4]二氮杂环庚-1-基，其在6位经一个胺基取代，环己基其在3位经一个胺基取代，2-胺基-环己基胺基，胺基经R15及R16基取代，其中R15表甲基或乙基，及R16表2-胺基乙基，其中乙基可经一或二个甲基，或经一个胺基羰基，甲基胺基羰基，二甲基胺基羰基，或吡咯烷-1-基-羰基取代，除非另外说明，其中上述烷基，链烯基可为直链或分支链，互变异构体及对映异构体，非对映异构体，其混合物及盐。
9.根据权利要求1通式I中的化合物，其中R1表氢原子，C1-4-烷基，C3-5-链烯基，2-丙烯-1-基，经一个甲氧基羰基取代，C3-5-炔基，苯基-C1-4-烷基，其中苯基可经一或二个氟原子，一或二个氯原子，一个溴原子，一至三个甲基，一个三氟甲基，羟基，甲氧基，硝基，胺基，羧基，或乙氧基羰基取代，2-苯基乙基，其中乙基在2位经一个羟基，甲氧基，或羟基亚胺基取代，苯基羰基甲基，其中苯基可经一个氟原子，或甲基，胺基羰基，胺基磺酰基，氰基，羟基，甲氧基，苯氧基，苯甲基氧基，2-丙烯-1-基氧基，2-丙炔-1-基氧基，氰基甲氧基，(甲氧基羰基)甲氧基，(胺基羰基)甲氧基，(甲基胺基羰基)甲氧基，(二甲基胺基羰基)甲氧基，甲基磺酰基氧基，苯基磺酰基氧基，硝基，胺基，(甲氧基羰基)甲基胺基，乙酰基胺基，甲氧基羰基胺基，甲基磺酰基胺基，双-(甲基磺酰基)-胺基，胺基羰基胺基，二甲基胺基羰基胺基，(甲基胺基)硫代羰基胺基，(乙氧基羰基胺基)羰基胺基，或氰基甲基胺基取代，苯基羰基甲基，其中苯基经二个甲氧基或一个溴原子及一个二甲基胺基取代，2-(苯基羰基)乙基，2-苯基乙烯基，2-(苯基氧基)乙基，苯基硫基甲基或苯基亚磺酰基甲基，萘基甲基或萘基乙基，异噁唑基甲基，噻唑基甲基，吡啶基甲基，苯并[d]异噁唑基甲基，苯并[d]异噻唑基甲基，(1H-吲唑-3-基)甲基，喹啉基甲基，异喹啉基甲基，其中杂环在各种情况下可经甲基取代，异喹啉甲基，其中异喹啉基可经硝基或胺基取代，(1，2-二氢-2-氧代-喹啉-4-基)甲基，吡咯基乙基，三唑基乙基，噻吩基乙基，噻唑基乙基，或吡啶基乙基，其中在各情况中杂环基可经一个甲基取代，噻吩基羰基甲基，甲基经一个环丙基，氰基，羧基，胺基羰基，或甲氧基羰基取代，乙基在2位经一个羟基，甲氧基，二甲基胺基，羧基，或甲氧基羰基取代，或丙基在3位经一个羟基，二甲基胺基，羧基，或甲氧基羰基取代，2-氧代丙基，或胺基或苯甲酰基胺基，R2表示氢原子，C1-6-烷基，乙烯基，2-丙烯-1-基或2-丙炔-1-基，苯基，苯基-C1-4-烷基，其中苯基可经一个氟原子，甲基，或甲氧基取代，苯基羰基甲基，2-苯基乙烯基，甲基经一个环丙基，氰基，羧基，或甲氧基羰基取代，或乙基在2位经一个氰基，羟基，甲氧基，或二甲基胺基取代，R3表示C4-6-链烯基，1-环戊烯-1-基甲基或1-环己烯-1-基甲基，2-丙炔-1-基，2-丁炔-1-基，或2-戊炔-1-基，苯基，可经一个氟原子，或氰基，甲基，或三氟甲基取代，苯基经二个甲基取代，苯甲基，其中苯基可经一或二个氟原子，一个碘原子或一个氰基，硝基，或胺基取代，呋喃基甲基或噻吩基甲基，或环丙基甲基，及R4表哌啶基-1-基，其在3位经一个胺基取代，其中哌啶-1-基可另经一个甲基取代，3-胺基-哌啶-1-基，其中哌啶-1-基另经一个吡咯烷-1-基-羰基取代，3-胺基-哌啶-1-基，其中哌啶-1-基在4位另经一个羟基取代，3-胺基-哌啶-1-基，其中2，5位两个氢原子经CH2CH2桥替代，六氢氮杂环庚三烯-1-基，其在3位经一个胺基取代，[1，4]二氮杂环庚-1-基，其在6位经一个胺基取代，环己基，其在3位经一个胺基取代，2-胺基环己基胺基，或胺基经R15及R16基取代，其中R15表甲基或乙基，及R16表2-胺基乙基，其中乙基可经一或二个甲基，或经一个胺基羰基，甲基胺基羰基，二甲基胺基羰基，或吡咯烷-1-基-羰基取代，除非另外说明，其中上述烷基，链烯基可为直链或分支链，互变异构体及对映异构体，非对映异构体，其混合物及盐。
10.根据权利要求1通式I中的化合物，其中R1，R2及R3如权利要求7中定义及R4表氮杂环丁-1-基，吡咯烷-1-基，其在3位经一个ReNRd基取代，及可另经一或二个C1-3-烷基取代，其中Re表一个氢原子或C1-3-烷基，Rd表一个氢原子或C1-3-烷基，哌啶-1-基或六氢氮杂环庚三烯-1-基，其在3位或在4位经一个ReNRd基取代，及可另经一或二个C1-2-烷基取代，其中Re及Rd如上述定义，3-胺基-哌啶-1-基，其中哌啶-1-基另经一个胺基羰基，C1-2-烷基-胺基羰基，二-(C1-2-烷基)胺基羰基，吡咯烷-1-基-羰基，(2-氰基-吡咯烷-1-基)-羰基，噻唑烷-3-基-羰基，(4-氰基-噻唑烷-3-基)羰基，哌啶-1-基羰基，或吗啉-4-基羰基取代，3-胺基-哌啶-1-基，其中哌啶-1-基在4位或在5位另经一个羟基或甲氧基取代，3-胺基-哌啶-1-基，其中在2位或在6位的亚甲基经一个羰基替代，哌啶-1-基或六氢氮杂环庚三烯-1-基在3位经一个胺基，C1-3-烷基胺基，或二-(C1-3-烷基)-胺基取代，其中在各情况中在哌啶-1-基或六氢氮杂环庚三烯-1-基的碳主干上二个氢原子经一个直链亚烷基桥基替代，若二个氢原子位于相同碳原子上，则比桥基含有2至5个碳原子，若二个氢原子位于相邻碳原子上，则此桥基含有1至4个碳原子，若二个氢原子位于以一个原子分离的碳原子上，则此桥基含有1至4个碳原子，若二个氢原子位于以二个原子分离的碳原子上，则此桥基含有1至3个碳原子，氮杂环丁-1-基，吡咯烷-1-基，哌啶-1-基，或六氢氮杂环庚三烯-1-基，其经一个胺基-C1-3-烷基，C1-3-烷基胺基-C1-3-烷基或二-(C1-3-烷基)胺基-C1-3-烷基取代，C3-7-环烷基经一个胺基，C1-3-烷基胺基，或二-(C1-3-烷基)-胺基取代，C3-7-环烷基经一个胺基-C1-3-烷基，C1-3-烷基胺基-C1-3-烷基，或二-(C1-3-烷基)胺基-C1-3-烷基取代，C3-7-环烷基-C1-2-烷基，其中环烷基经一个胺基，C1-3-烷基胺基，或二-(C1-3-烷基)-胺基取代，C3-7-环烷基-1-2-烷基，其中环烷基经一个胺基-C1-3-烷基，C1-3-烷基胺基-C1- 3-烷基，或二-(C1-3-烷基)胺基-C1-3-烷基取代，C3-7-环烷基胺基，其中环烷基经一个胺基，C1-3-烷基胺基，或二-(C1-3-烷基)-胺基取代，其中环烷基上二个氮原子以至少二个碳原子分离，N-(C3-7-环烷基)-N-(C1-3-烷基)-胺基，其中环烷基经一个胺基，C1-3-烷基胺基，或二-(C1-3-烷基)-胺基取代，其中环烷基上二个氮原子以至少二个碳原子分离，C3-7-环烷基胺基，其中环烷基经一个胺基-C1-3-烷基，C1-3-烷基胺基-C1-3-烷基，或二-(C1-3-烷基)胺基-C1-3-烷基取代，N-(C3-7-环烷基)-N-(C1-3-烷基)-胺基，其中环烷基经一个胺基-C1-3-烷基，C1-3-烷基胺基-C1-3-烷基，或二-(C1-3-烷基)-胺基-C1-3-烷基取代，C3-7-环烷基-C1-2-烷基-胺基，其中环烷基经一个胺基，C1-3-烷基胺基，或二-(C1-3-烷基)-胺基取代，N-(C3-7-环烷基-C1-2-烷基)-N-(C1-2-烷基)-胺基，其中环烷基经一个胺基，C1-3-烷基胺基，或二-(C1-3-烷基)-胺基取代，C3-7-环烷基-C1-2-胺基-胺基，其中环烷基经一个胺基-C1-3-烷基，C1-3-烷基胺基-C1-3-烷基，或二-(C1-3-烷基)胺基-C1-3-烷基取代，N-(C3-7-环烷基-C1-2-烷基)-N-(C1-2-烷基)-胺基，其中环烷基经一个胺基-C1-3-烷基，C1-3-烷基胺基-C1-3-烷基，或二-(C1-3-烷基)胺基-C1-3-烷基取代，胺基经R15及R16基取代，其中R15表C1-4烷基，R16表R17-C2-3-烷基，其中C2-3-烷基为直链，可经一至四个C1-3-烷基取代，其可相同或不同，或经一个胺基羰基，C1-2-烷基-胺基羰基，二-(C1-2-烷基)-胺基羰基，吡咯烷-1-基-羰基，(2-氰基-吡咯烷-1-基)羰基，噻唑烷-3-基-羰基，(4-氰基-噻唑烷-3-基)羰基，哌啶-1-基羰基，或吗啉-4-基羰基取代，及R17表胺基，C1-3-烷基胺基，或二-(C1-3-烷基)-胺基，胺基经R20取代，其中R20表氮杂环丁-3-基，氮杂环丁-2-基甲基，氮杂环丁-3-基甲基，吡咯烷-3-基，吡咯烷-2-基甲基，吡咯烷-3-基甲基，哌啶-3-基，哌啶-4-基，哌啶-2-基甲基，哌啶-3-基甲基，或哌啶-4-基甲基，但是上述R20的各基可各经一或二个C1-3-烷基取代，胺基经R15及R20取代，其中R15及R20如上述定义，但是上述R20的各基可各经一或二个C1-3-烷基取代，R19-C3-4-烷基，其中C3-4-烷基为直链，可经R15基取代及可另经一或二个C1-3-烷基取代，其中R15如上述定义，R19表胺基，C1-3-烷基胺基，或二-(C1-3-烷基)-胺基，3-胺基-2-氧代-哌啶-5-基，或3-胺基-2-氧代-1-甲基-哌啶-5-基，吡咯烷-3-基，哌啶-3-基，哌啶-4-基，六氢氮杂环庚三烯-3-基，或六氢氮杂环庚三烯-4-基，其在1位经一个胺基，C1-3-烷基胺基，或二-(C1-3-烷基)胺基取代，或氮杂环丁-2-基-C1-2-烷基，氮杂环丁-3-基-C1-2-烷基，吡咯烷-2-基-C1-2-烷基，吡咯烷-3-基，吡咯烷-3-基-C1-2-烷基，哌啶-2-基-C1-2-烷基，哌啶-3-基，哌啶-3-基-C1-2-烷基，哌啶-4-基，或哌啶-4-基-C1-2-烷基，其中上述各基可经一或二个C1-3-烷基取代，互变异构体及对映异构体，非对映异构体，其混合物，及其盐。
11.根据权利要求1通式I中的化合物，其中R1，R2及R3如权利要求8中定义及R4表哌啶-1-基，其在3位经一个胺基取代，其中哌啶-1-基可另经一个甲基取代，3-胺基-哌啶-1-基，其中哌啶-1-基另经一个胺基羰基，甲基-胺基羰基，二-甲基胺基羰基，吡咯烷-1-基-羰基，(2-氰基-吡咯烷-1-基)-羰基，噻唑烷-3-基-羰基，(4-氰基-噻唑烷-3-基)羰基，哌啶-1-基羰基，或吗啉-4-基羰基取代，3-胺基-哌啶-1-基，其中哌啶-1-基在4位或在5位另经一个羟基或甲氧基取代，3-胺基-哌啶-1-基，其中在2位的一个氢原子或在5位的一个氢原子经一个-CH2-CH2桥替代，六氢氮杂环庚三烯-1-基，其在3位经胺基取代，3-胺基-2-氧代-哌啶-5-基，或3-胺基-2-氧代-1-甲基-哌啶-5-基，环己基其在3位经一个胺基取代，2-胺基-环己基胺基，或胺基经R15及R16基取代，其中R15表甲基或乙基，及R16表2-胺基乙基，其中乙基可经一或二个甲基，或经一个胺基羰基，甲基胺基羰基，二甲基胺基羰基，或吡咯烷-1-基-羰基取代，除非另外说明，其中上述烷基，链烯基可为直链或分支链，互变异构体及对映异构体，非对映异构体，其混合物及盐。
12.根据权利要求1通式I中的化合物，其中R1，R2及R3如权利要求9中定义及R4表哌啶-1-基，其在3位经一个胺基取代，其中哌啶-1-基可另经一个甲基取代，3-胺基-哌啶-1-基，其中哌啶-1-基另经一个吡咯烷-1-基-取代，3-胺基-哌啶-1-基，其中哌啶-1-基在4位另经一个羟基取代，3-胺基-哌啶-1-基，其中在2位的一个氢原子与在5位的一个氢原子一起以一个-CH2-CH2-桥基替代，六氢氮杂环庚三烯-1-基，其中在3位经一个胺基取代，环己基，其中哌啶-1-基在3位另经一个胺基取代，2-胺基-环己基胺基，胺基经R15及R16基取代，其中R15表甲基或乙基，及R16表2-胺基乙基，其中乙基可经一或二个甲基，或经一个胺基羰基，甲基胺基羰基，二甲基胺基羰基，或吡咯烷-1-基-羰基取代，除非另外说明，其中上述烷基及链烯基可为直链或分支链，互变异构体及对映异构体，非对映异构体，其混合物及其盐。
13.根据权利要求1的通式I的下列化合物，(1)1，3-二甲基-7-苯甲基-8-(3-胺基-吡咯烷-1-基)-黄嘌呤，(2)1，3-二甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-吡咯烷-1-基)-黄嘌呤，(3)1，3-二甲基-7-苯甲基-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤，(4)1，3-二甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-[(反式-2-胺基-环己基)胺基]-黄嘌呤，(5)1，3-二甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤，(6)1，3-二甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(4-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤，(7)1，3-二甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-[(顺式-2-胺基-环己基)胺基]-黄嘌呤，(8)1，3-二甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤，(9)1，3-二甲基-7-[(1-环戊烯-1-基)甲基]-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤，(10)1，3-二甲基-7-(2-噻吩基甲基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤，(11)1，3-二甲基-7-(3-氟苯甲基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤，(12)1，3-二甲基-7-(2-氟苯甲基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤，(13)1，3-二甲基-7-(4-氟苯甲基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤，(14)1，3-二甲基-7-(2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤，(15)1，3-双-(环丙基甲基)-7-苯甲基-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤，(16)(R)-1，3-二甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤，(17)(S)-1，3-二甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤，(18)1，3-二甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-六氢氮杂环庚三烯-1-基)-黄嘌呤，(19)1，3-二甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(4-胺基-六氢氮杂环庚三烯-1-基)-黄嘌呤，(20)1，3-二甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(顺式-3-胺基-环己基)-黄嘌呤盐酸盐，(21)1，3-二甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-甲基胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤，(22)1-(2-苯基乙基)-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤，(23)1，3-二甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-[N-(2-胺基乙基)-甲基胺基]-黄嘌呤，(24)1-[2-(噻吩-2-基)-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤，(25)1-[2-(噻吩-3-基)-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤，(26)1-[2-(2-甲基-苯基)-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤，(27)1-[2-(3-甲基-苯基)-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤，(28)1-[2-(3-甲氧基-苯基)-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤，(29)1-((E)-2-苯基-乙烯基)-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤，(30)1-(2-苯基-乙基)-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-((S)-3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤，(31)1-(2-苯基-乙基)-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-((R)-3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤，(32)1-[2-(2-甲氧基-苯基)-2-氧代-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(-3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤，(33)1-[2-(噻吩-3-基)-2-氧代-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(-3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤，(34)1-(2-苯基-2-氧代-乙基)-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-((S)-3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤，(35)1-(2-苯基-2-氧代-乙基)-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-((R)-3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤，(36)1-[(异喹啉-1-基)甲基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-((R)-3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤，(37)1-[(异喹啉-1-基)甲基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-((S)-3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤，(38)1-[(1-萘基)甲基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(-3-胺基-哌啶-1-基)-黄嘌呤，及其盐。
14.权利要求1至13中的至少一项中的化合物与无机或有机酸或碱形成的生理可接受盐。
15.包含根据权利要求1至13中的至少一项提及的化合物，或根据权利要求14提及的生理可接受盐选择性地与一种或多种惰性载体和/或稀释剂的药物组合物。
16.权利要求1至14中的至少一项中的化合物在制备适用于治疗如I型及II型糖尿病，关节炎，肥胖症，异体移植物移植，及降血钙素引起的骨质疏松症的药物组合物中的用途。
17.制备权利要求15药物组合物的方法，特征在于权利要求1至14中的至少一项的化合物通过非化学方法与一种或多种惰性载体或稀释剂混合
18.制备权利要求1至14通式I的化合物的方法，特征在于a)为了制备通式I的化合物，其中，R4是权利要求1中提及基团的一种，通过N原子与黄嘌呤骨架相连具有通式III的化合物 其中R1至R3如权利要求1至14中定义，及Z1表示离去基，如卤原子，取代的羟基，巯基，亚磺酰基，磺酰基，或磺酰基氧基，如氯或溴原子，甲磺酰基，或甲磺酰基氧基，与下通式的化合物反应H-R4’(IV)，其中R4’表权利要求1至14中定义R4基团中的一种，其经由一个氮原子连接于通式I的黄嘌呤主干。或b)为制备通式I的化合物，其中R4如权利要求1所定义，含有一个胺基或烷基胺基，其中烷基选择性被取代将具有通式V的化合物脱保护， 其中R1，R2及R3如权利要求1至14中所定义，及R4″含有一个N-叔丁基氧基羰基胺基或N-叔丁基氧基羰基-N-烷基胺基，其中N-叔丁基氧基羰基-N-烷基胺基的烷基可如权利要求1至4中被取代，或c)为制备通式I的化合物，其中R2如权利要求1中定义并表示氢原子将下通式的化合物去保护 其中R1，R3及R4如上述定义，R2’表示保护基，如甲氧基甲基，苯甲基氧基甲基，甲氧基乙氧基甲基，或2-(三甲基硅基)乙基氧基甲基。若获得含有胺基，烷基胺基，或亚胺基的通式I的化合物，其可以酰化或磺酰化转化对应的通式I的酰基或磺酰基化合物；若获得含有胺基，烷基胺基，或亚胺基的通式I的化合物，其可以烷基化或还原烷基化而转化为对应的通式I的烷基化合物；若获得含有硝基的通式I的化合物，其可以还原而转化为对应的胺基化合物；若获得含有一个亚胺基的通式I的化合物，其可以亚硝化及然后还原而转化为对应的N-胺基-亚胺基化合物；若获得含有一个C1-3-烷氧基羰基的通式I的化合物，其可由酯裂解而转化为对应的羧基化合物；若获得其中R1含有羰基的通式I的化合物，其可以与羟胺反应而转化为通式I的对应的肟；或若获得含有羧基的通式I的化合物，其可以酯化而转化为通式I的对应的酯；或若获得含有羧基或酯基的通式I的化合物，其可与一种胺反应而转化为通式I的对应的酰胺。
全文摘要
本发明是关于通式(I)的取代的黄嘌呤，其中R
文档编号A61P37/02GK1492870SQ02805475
公开日2004年4月28日 申请日期2002年2月21日 优先权日2001年2月24日
发明者弗兰克·希梅尔斯巴赫, 迈克尔·马克, 马赛厄斯·埃克哈特, 埃尔克·兰科夫, 罗兰·梅尔, 拉尔夫·洛茨, 兰科夫, 洛茨, 马克, 弗兰克 希梅尔斯巴赫, 斯 埃克哈特, 梅尔 申请人:贝林格尔英格海姆法玛两合公司