专利名称：尼索地平单层渗透泵控释片的制作方法
技术领域：
本发明涉及医药技术领域，确切地说它是一种治疗高血压、心绞痛、左心室功能不全及充血性心力衰竭的—尼索地平单层渗透泵控释片。
背景技术：
市售的尼索地平普通片服药次数多，服用不方便，血药浓度起伏大。
发明内容
本发明的目的是为了提供一种给药方便、作用持久、疗效稳定、毒副作用小的尼索地平单层渗透泵控释片。
本发明的目的是这样来实现的本发明制剂按重量百分比含有如下组分尼索地平 1-20％起控释作用的辅料 30-90％其它辅料 余量其中起控释作用的辅料为氯化钠和/或氯化钾和/或山嵛酸甘油酯类和/或乳糖和/或甘露醇和/或果糖和/或葡萄糖和/或蔗糖和/或磷酸氢二钠和聚氧乙烯和/或阿拉伯胶和/或羟丙甲纤维素和/或羧甲基淀粉钠和/或低取代羟丙基纤维素和/或交联羧甲基纤维素钠和/或交联聚乙烯吡咯烷酮和/或聚乙烯吡咯烷酮和/或卡波普。
起控释作用的膜材料为醋酸纤维素和/或乙基纤维素和/或丙烯酸树脂和/或羟丙基甲基纤维素和/或聚乙烯和/或聚乙二醇类和/或尿素和/或邻苯二甲酸丁酯和/或邻苯二甲酸乙酯和/或邻苯二甲酸甲酯和/或柠檬酸酯。
上述的辅料为药物载体、膨胀材料、混悬剂、助渗剂、致孔剂、粘合剂、润滑剂、抗粘剂、半透膜材料、增塑剂、避光剂、溶剂。药物载体、膨胀材料、混悬剂可采用聚氧乙烯、阿拉伯胶、羧甲基淀粉钠、低取代羟丙基纤维素、交联羧甲基纤维素钠、交联聚乙烯吡咯烷酮、聚乙烯吡咯烷酮、卡波普等；助渗剂可采用氯化钠、氯化钾、乳糖、甘露醇、果糖、葡萄糖、蔗糖等；粘合剂可采用聚乙烯吡咯烷酮、羟丙甲纤维素等；润湿剂可采用水、无水乙醇、各种浓度的乙醇-水溶液；润滑剂可采用硬脂酸、硬脂酸镁、滑石粉、淀粉、石蜡等；致孔剂可采用蔗糖、甘露醇、聚乙二醇(聚乙二醇200～400、聚乙二醇1500、聚乙二醇4000、聚乙二醇6000)、尿素等；增塑剂可采用邻苯二甲酸甲酯和/或柠檬酸酯、邻苯二甲酸乙酯、柠檬酸三乙酯、聚乙二醇；遮光剂可采用二氧化钛、滑石粉、二氧化硅等；膜材料可采用醋酸纤维素、聚乙烯、乙基纤维素、丙烯酸树脂等；溶剂可采用丙酮、无水乙醇、乙醇、水等。
上述制剂的剂型有片型、包衣型。
本发明的优点是与普通片剂相比，本制剂只需一天给药一次、作用持久、疗效稳定、毒副作用小。本发明控释制剂将在临床上用于治疗高血压、心绞痛、左心室功能不全及充血性心力衰竭等心血管疾病。
图1是根据实施例1制备的尼索地平单层控释片的溶出曲线2根据实施例2制备的尼索地平单层控释片的溶出曲线图
具体实施例方式实施例1采用制药工业已知的方法制成的本实施例。片剂按重量百分比含如下成分片心组成尼索地平2.9％聚氧乙烯(分子量30万)48.3％氯化钠 48.3％硬脂酸镁0.5％10％聚维酮K30乙醇溶液 适量半透膜包衣液组成醋酸纤维素 90.0％聚乙二醇400 10.0％丙酮水3.0％(w/v)防潮包衣液组成羟丙甲纤维素42.9％1，2-丙二醇 2.0％(v/v)滑石粉 28.6％二氧化钛28.6％乙醇水7.0％(w/v)采用薄膜包衣技术，将尼索地平制成单层渗透泵控释片，对其一面或两面进行激光或机械打孔，达到控释的目的。
实施例2采用制药工业已知的方法制成的本实施例。片剂按重量百分比含如下成分片心组成尼索地平2.9％聚氧乙烯(分子量20万)43.2％氯化钠 43.4％淀粉10.1％硬脂酸镁0.4％10％聚维酮K30乙醇溶液 适量半透膜包衣液组成醋酸纤维素 85.1％聚乙二醇200 14.9％丙酮水3.6％(w/v)
防潮包衣液组成同实例1采用薄膜包衣技术，将尼索地平制成单层渗透泵控释片，对其一面或两面进行激光或机械打孔，达到控释的目的。
实施例3采用制药工业已知的方法制成的本实施例。片剂按重量百分比含如下成分片心组成尼索地平 3.0％阿拉伯胶 34.1％氯化钠 50.3％淀粉 11.1％硬脂酸镁 1.5％10％聚维酮K30乙醇溶液 适量半透膜包衣液组成醋酸纤维素 85.0％邻苯二甲酸二丁酯 15.0％丙酮水 3.6％(w/v)防潮包衣液组成同实例1采用薄膜包衣技术，将尼索地平制成单层渗透泵控释片，对其一面或两面进行激光或机械打孔，达到控释的目的。
实施例4采用制药工业已知的方法制成的本实施例。片剂按重量百分比含如下成分片心组成尼索地平3.0％聚氧乙烯(10万) 30.1％乳糖20.7％氯化钾 29.6％淀粉7.1％硬脂酸镁1.5％5％聚维酮K30乙醇溶液适量半透膜包衣液组成丙烯酸树脂 87.2％邻苯二甲酸二乙酯12.8％乙醇水4.2％(w/v)防潮包衣液组成同实例1采用薄膜包衣技术，将尼索地平制成单层渗透泵控释片，对其一面或两面进行激光或机械打孔，达到控释的目的。
权利要求
1.尼索地平单层渗透泵控释片，其特征在于按重量百分比该制剂含有如下成分尼索地平1-20％起控释作用的辅料30-90％其它辅料余量
2.根据权利要求1所述的尼索地平控释片，其特征在于起控释作用的辅料为氯化钠和/或氯化钾和/或山嵛酸甘油酯类和/或乳糖和/或甘露醇和/或果糖和/或葡萄糖和/或蔗糖和/或磷酸氢二钠和聚氧乙烯和/或阿拉伯胶和/或羟丙甲纤维素和/或羧甲基淀粉钠和/或低取代羟丙基纤维素和/或交联羧甲基纤维素钠和/或交联聚乙烯吡咯烷酮和/或聚乙烯吡咯烷酮和/或卡波普。起控释作用的膜材料为醋酸纤维素和/或乙基纤维素和/或丙烯酸树脂和/或羟丙基甲基纤维素和/或聚乙烯和/或聚乙二醇类和/或尿素和/或邻苯二甲酸丁酯和/或邻苯二甲酸乙酯和/或邻苯二甲酸甲酯和/或柠檬酸酯。
3.根据权利要求1所述的尼索地平控释片，其特征在于辅料为药物载体、膨胀材料、混悬剂、助渗剂、致孔剂、粘合剂、润滑剂、抗粘剂、半透膜材料、增塑剂、避光剂、溶剂。
4.根据权利要求1所述的尼索地平控释片，其特征在于在包衣片的一面或两面的释药孔为激光打孔或机械打孔，孔径为0.2～1.2毫米。
5.根据权利要求1或2或3或4所述的尼索地平单层渗透泵控释片，其特征在于制剂的剂型为以渗透压为主要动力的渗透泵控释片。
全文摘要
本发明提供了一种尼索地平单层渗透泵控释片，它具有药效作用持久、疗效稳定、毒副作用小的特点。按重量百分比该制剂含尼索地平1－20％，起控释作用的辅料为30－90％，其它辅料余量。起控释作用的辅料为氯化钠和/或氯化钾和/或山嵛酸甘油酯类和/或乳糖和/或甘露醇和/或果糖和/或葡萄糖和/或蔗糖和/或磷酸氢二钠和聚氧乙烯和/或阿拉伯胶和/或羟丙甲纤维素和/或淀粉。起控释作用的膜材料为醋酸纤维素和/或乙基纤维素和/或丙烯酸树脂和/或羟丙基甲基纤维素和/或聚乙二醇类和/或尿素和/或邻苯二甲酸丁酯和/或邻苯二甲酸乙酯。与普通片剂相比，本制剂只需一天给药一次。本发明控释制剂将在临床上用于治疗高血压、心绞痛、左心室功能不全及充血性心力衰竭等心血管疾病。
文档编号A61P9/04GK1552323SQ20031011917
公开日2004年12月8日 申请日期2003年12月19日 优先权日2003年12月19日
发明者潘卫三, 吴学明 申请人:沈阳药科大学