专利名称：治疗咳嗽的中药制剂及其制备方法
技术领域：
本发明涉及一种治疗咳嗽的中药制剂及其制备方法，属于中药的技术领域。
背景技术：
急性支气管炎临床主要表现为上呼吸道感染的症状，如鼻塞、喷嚏、咽痛、声嘶等，主要症状为咳嗽，逐日加重。为了达到防治目的，许多发明人及药品企业做了大量的研究，也提供了一些治疗的产品；本申请人曾以员工张慧芳同志的名义向中国专利局提交了“一种治疗咳嗽的药物组合物及其制备方法”、申请号为02153462的专利申请。在这件专利申请文件中，由于完成的剂型仅为糖浆剂，它易发霉变质，而且麻黄中所含的挥发油为其制剂中的有效成分，但是由于其工艺中存在不完善的地方，使麻黄中挥发油损失，从而使药效降低；所以这份申请提供的药物尽管能够治疗所叙述的病症，但是在实际使用过程中发现它们的效果并不是特别的理想。
发明内容
本发明目的在于提供一种疗效显著且无毒副作用的具有止咳功能的治疗咳嗽的中药制剂及其制备方法，以解决现有技术存在的问题。
本发明是这样实现的按照重量组分计算取川贝母5～15重量份、枇杷叶25～75重量份、紫菀25～75重量份、麻黄50～150重量份、黄芩25～75重量份、罂粟壳30～90重量份、甘草25～75重量份、薄荷脑0.15～0.45重量份制备成片剂、颗粒剂、软胶囊剂、胶囊剂、滴丸剂、丸剂、酒剂、酊剂、浸膏剂，注射制剂，包括普通针剂、粉针剂、冻干粉针剂、输液剂，其他特殊制剂；包括缓控释制剂、贴膜剂、凝胶剂等。准确的说其剂型为片剂、颗粒剂、软胶囊剂、胶囊剂、丸剂。本发明的制备方法是取麻黄，用水蒸气蒸馏，收集蒸馏液及药液，药液备用；药渣与川贝母、枇杷叶、紫菀、黄芩、罂粟壳、甘草，加水煎煮2～3次，第一次1～3小时，第二次0.5～2小时，合并煎煮液，滤过，滤液与提取挥发油后的药液合并浓缩，所得清膏加乙醇使含醇量至40～80％，静置12～48小时，滤过，回收乙醇，并继续浓缩成稠膏，真空干燥，得干膏，粉碎成细粉，挥发油用8倍量β-环糊精包合后混入，再用不同的方法制成不同的制剂。其片剂制备方法是取麻黄，用水蒸气蒸馏，收集蒸馏液及药液，药液备用；药渣与川贝母、枇杷叶、紫菀、黄芩、罂粟壳、甘草，加水煎煮2～3次，第一次1～2小时，第二次0.5～1小时，合并煎煮液，滤过，滤液与提取挥发油后的药液合并浓缩，所得清膏加乙醇使含醇量至40～60％，静置12～24小时，滤过，回收乙醇，并继续浓缩成稠膏，真空干燥，得干膏，粉碎成细粉，加水润湿，制粒，挥发油用8倍量β-环糊精包合后混入，压片，即得。其颗粒剂制备方法是取麻黄，用水蒸气蒸馏，收集蒸馏液及药液，药液备用；药渣与川贝母、枇杷叶、紫菀、黄芩、罂粟壳、甘草，加水煎煮2～3次，第一次2～3小时，第二次1～2小时，合并煎煮液，滤过，滤液与提取挥发油后的药液合并浓缩，所得清膏加乙醇使含醇量至60～80％，静置24～48小时，滤过，回收乙醇，并继续浓缩成稠膏，真空干燥，得干膏，粉碎成细粉，加水润湿，制粒，挥发油用8倍量β-环糊精包合后混入，即得。其胶囊剂制备方法是取麻黄，用水蒸气蒸馏，收集蒸馏液及药液，药液备用；药渣与川贝母、枇杷叶、紫菀、黄芩、罂粟壳、甘草，加水煎煮2～3次，第一次1～3小时，第二次0.5～2小时，合并煎煮液，滤过，滤液与提取挥发油后的药液合并浓缩，所得清膏加乙醇使含醇量至40～80％，静置12～48小时，滤过，回收乙醇，并继续浓缩成稠膏，真空干燥，得干膏，粉碎成细粉，加水润湿，制粒，挥发油用8倍量β-环糊精包合后混入，充填，即得。
根据中医传统理论，川贝母、麻黄发汗平喘利水，镇咳化痰为方中君药；枇杷叶、紫菀、罂粟壳化痰止咳平喘，为方中臣药；黄芩补中益气，为方中佐药；甘草、薄荷脑化痰，协同增效为辅药。本发明选用片剂、颗粒剂、胶囊剂、软胶囊剂、滴丸剂、丸剂等；其中片剂剂量准确，内容物含量差异小，质量稳定，某些易氧化变质及易潮解的药物可借助包衣加以保护，光线、空气、水分等对其影响较小；颗粒剂，胃肠道刺激小；载药量大，口感好，利于接受；胶囊剂吸收快，生物利用度高，使用人群广；注射剂生物利用度高，起效速度快，无首过效应，适用于不能口服的患者；缓控释制剂使用方便，提供平衡持久的有效血药浓度，尤其适用于需长期用药的患者。同时本发明针对现有技术，将麻黄蒸馏提取出的挥发油用环糊精进行包合，可防止挥发油的挥发；提高药物的稳定性；同时还可掩盖挥发油的不良气味。本发明对于急性支气管炎、鼻塞、喷嚏、咽痛、声嘶等有比较确切的治疗效果。
为了证实本发明提供的方法有效可控，制剂疗效好，本申请人作了一系列实验实验例1对小鼠气管排泌酚红的影响取体重18-22g小鼠，受试组分别灌胃给予本发明片剂、颗粒剂、胶囊剂的浸提物2.0g/kg，阳性对照组给予口服液2.0g/kg，灌胃体积均为2ml/100g，连续给药5天。于末次给药后30分钟，每鼠腹腔注射0.25％酚红生理盐水溶液0.5ml。注射酚红30分钟后，处死小鼠，用文献方法冲洗肺支气管后，收集灌洗液，测定OD值，结果对照组为0.312±0.054，受试组片剂、颗粒剂、胶囊剂分别为0.395±0.113、0.387±0.341、0.379±0.235，表明本发明药物组合物能显著增加小鼠气管排泌酚红量，有明显祛痰作用。
实验例2对浓氨水引起小鼠咳嗽的影响取体重18-22g小鼠，随机分为4组，分别灌胃给予本发明片剂、颗粒剂、胶囊剂，阳性对照组给予口服液，灌胃体积均为2ml/100g，连续给药5天。于末次给药后30分钟，将小鼠置密闭玻璃箱内，定量喷雾入浓氨水气雾诱咳，记录小鼠咳嗽潜伏期和3分钟内咳嗽次数，结果对照组的平均咳嗽潜伏期为61.6±13.4秒、平均咳嗽次数为5.7±4.8次，受试组片剂、颗粒剂、胶囊剂分别为63.5±12.5秒、4.6±3.1次，66.1±21.2秒、4.7±3.2次，61.0±27.6秒、5.4±4.9次，表明本发明药物组合物与口服液相似，均有明显镇咳作用。
实验例3辅料筛选本发明中麻黄的挥发油是其有效成分，为防止挥发油的挥散，提高药物的稳定性，掩盖挥发油的不良气味，更好的发挥药效，选择环糊精包裹是其关键技术。当然采用其它辅助原料也可以生产产品，但是实际制备后反映出来的情况是，本发明所挑选的辅助原料是最为理想的。
包合率＝[包合物中挥发油的量/挥发油加入量]×100％收得率＝[包合物实际量/(环糊精量+挥发油加入量)]×100％环糊精∶油4∶16∶18∶1包合率％ 收得率％ 包合率％ 收得率％ 包合率％ 收得率％β-环糊精72.592.2 73.2 92.2 76.7 94.5α-环糊精72.393.0 73.4 92.0 71.3 92.3γ-环糊精73.191.3 71.9 91.5 72.4 90.2白糊精 67.782.2 68.3 87.2 64.3 81.3黄糊精 60.180.1 62.7 82.1 65.3 84.2通过实验，采用本发明所选用的辅料所制备的制剂质量稳定，疗效好。
具体的实施方式本发明的实施例1取川贝母5份、枇杷叶25份、紫菀25份、麻黄50份、黄芩25份、罂粟壳30份、甘草25份、薄荷脑0.15份，取麻黄，用水蒸气蒸馏，收集蒸馏液及药液，药液备用；药渣与川贝母、枇杷叶、紫菀、黄芩、罂粟壳、甘草，加水煎煮2～3次，第一次1小时，第二次0.5小时，合并煎煮液，滤过，滤液与提取挥发油后的药液合并浓缩，所得清膏加乙醇使含醇量至40％，静置12小时，滤过，回收乙醇，并继续浓缩成稠膏，真空干燥，得干膏，粉碎成细粉，加水润湿，制粒，挥发油用8倍量β-环糊精包合后混入，压片，即得片剂，口服、每日3次，每次3片。
本发明的实施例2取川贝母15份、枇杷叶75份、紫菀75份、麻黄150份、黄芩75份、罂粟壳90份、甘草75份、薄荷脑0.45份，取麻黄，用水蒸气蒸馏，收集蒸馏液及药液，药液备用；药渣与川贝母、枇杷叶、紫菀、黄芩、罂粟壳、甘草，加水煎煮3次，第一次3小时，第二次2小时，合并煎煮液，滤过，滤液与提取挥发油后的药液合并浓缩，所得清膏加乙醇使含醇量至80％，静置48小时，滤过，回收乙醇，并继续浓缩成稠膏，真空干燥，得干膏，粉碎成细粉，加水润湿，制粒，挥发油用8倍量β-环糊精包合后混入，即得。
本发明的实施例3川贝母10份、枇杷叶50份、紫菀50份、麻黄100份、黄芩50份罂粟壳60份、甘草50份、薄荷脑0.3份，取麻黄，用水蒸气蒸馏，收集蒸馏液及药液，药液备用；药渣与川贝母、枇杷叶、紫菀、黄芩、罂粟壳、甘草，加水煎煮3次，第一次2小时，第二次1小时，合并煎煮液，滤过，滤液与提取挥发油后的药液合并浓缩，所得清膏加乙醇使含醇量至60％，静置24小时，滤过，回收乙醇，并继续浓缩成稠膏，真空干燥，得干膏，粉碎成细粉，加水润湿，制粒，挥发油用8倍量β-环糊精包合后混入，充填，即得。
权利要求
1.一种治疗咳嗽的中药制剂，其特征在于按照重量组分计算将川贝母5～15重量份、枇杷叶25～75重量份、紫菀25～75重量份、麻黄50～150重量份、黄芩25～75重量份、罂粟壳30～90重量份、甘草25～75重量份、薄荷脑0.15～0.45重量份制备成片剂、颗粒剂、软胶囊剂、胶囊剂、滴丸剂、丸剂、酒剂、酊剂、浸膏剂，注射制剂，包括普通针剂、粉针剂、冻干粉针剂、输液剂，其他特殊制剂；包括缓控释制剂、贴膜剂、凝胶剂等。
2.按照权利要求1所述的治疗咳嗽的中药制剂，其特征在于其剂型为片剂、颗粒剂、软胶囊剂、胶囊剂、滴丸剂、凝胶剂。
3.如权利要求1或2所述的治疗咳嗽的中药制剂的制备方法，其特征在于取麻黄，用水蒸气蒸馏，收集蒸馏液及药液，药液备用；药渣与川贝母、枇杷叶、紫菀、黄芩、罂粟壳、甘草，加水煎煮2～3次，第一次1～3小时，第二次0.5～2小时，合并煎煮液，滤过，滤液与提取挥发油后的药液合并浓缩，所得清膏加乙醇使含醇量至40～80％，静置12～48小时，滤过，回收乙醇，并继续浓缩成稠膏，真空干燥，得干膏，粉碎成细粉，挥发油用8倍量β-环糊精包合后混入，再用不同的方法制成不同的制剂。
4.按照权利要求3所述的治疗咳嗽的中药制剂的制备方法，其特征在于其片剂制备方法是取麻黄，用水蒸气蒸馏，收集蒸馏液及药液，药液备用；药渣与川贝母、枇杷叶、紫菀、黄芩、罂粟壳、甘草，加水煎煮2～3次，第一次1～2小时，第二次0.5～1小时，合并煎煮液，滤过，滤液与提取挥发油后的药液合并浓缩，所得清膏加乙醇使含醇量至40～60％，静置12～24小时，滤过，回收乙醇，并继续浓缩成稠膏，真空干燥，得干膏，粉碎成细粉，加水润湿，制粒，挥发油用8倍量β-环糊精包合后混入，压片，即得。
5.按照权利要求3所述的治疗咳嗽的中药制剂的制备方法，其特征在于其颗粒剂制备方法是取麻黄，用水蒸气蒸馏，收集蒸馏液及药液，药液备用；药渣与川贝母、枇杷叶、紫菀、黄芩、罂粟壳、甘草，加水煎煮2～3次，第一次2～3小时，第二次1～2小时，合并煎煮液，滤过，滤液与提取挥发油后的药液合并浓缩，所得清膏加乙醇使含醇量至60～80％，静置24～48小时，滤过，回收乙醇，并继续浓缩成稠膏，真空干燥，得干膏，粉碎成细粉，加水润湿，制粒，挥发油用8倍量β-环糊精包合后混入，即得。
6.按照权利要求3所述的治疗咳嗽的中药制剂的制备方法，其特征在于其胶囊剂制备方法是取麻黄，用水蒸气蒸馏，收集蒸馏液及药液，药液备用；药渣与川贝母、枇杷叶、紫菀、黄芩、罂粟壳、甘草，加水煎煮2～3次，第一次1～3小时，第二次0.5～2小时，合并煎煮液，滤过，滤液与提取挥发油后的药液合并浓缩，所得清膏加乙醇使含醇量至40～80％，静置12～48小时，滤过，回收乙醇，并继续浓缩成稠膏，真空干燥，得干膏，粉碎成细粉，加水润湿，制粒，挥发油用8倍量β-环糊精包合后混入，充填，即得。
全文摘要
本发明涉及治疗咳嗽的中药制剂及其制备方法，它由川贝母、枇杷叶、紫菀、麻黄、黄芩、罂粟壳等药材制备而成，对于急性支气管炎、鼻塞、喷嚏、咽痛、声嘶等有比较确切的治疗效果；本发明提供的片剂剂量准确，内容物含量差异小，质量稳定，某些易氧化变质及易潮解的药物可借助包衣加以保护，光线、空气、水分等对其影响较小；颗粒剂对胃肠道刺激小；载药量大，口感好，利于接受；胶囊剂吸收快，生物利用度高，使用人群广；注射剂生物利用度高，起效速度快，无首过效应，适用于不能口服的患者。
文档编号A61P11/00GK1562180SQ200410022068
公开日2005年1月12日 申请日期2004年3月17日 优先权日2004年3月17日
发明者于文勇 申请人:北京奇源益德药物研究所