专利名称：千金藤素软胶囊及其制备方法
技术领域：
本发明涉及一种千金藤素软胶囊及其制备方法，属于千金藤素剂型改进。
背景技术：
千金藤素可以促进白细胞的生长，促进网状内皮系统、抗病态反应等作用，用于预防和治疗肿瘤病人等因放疗、化疗引起的白细胞减少症，目前，只有片剂。千金藤素稳定性不好，遇光颜色变深，影响了治疗效果；另一方面千金藤素不溶于水，制成片剂，其溶出速率很低，也影响了千金藤素的治疗效果。
发明内容本发明为了克服千金藤素片剂稳定性差、溶出度和生物利用度差的不足，提供了一种千金藤素软胶囊。
本发明的另一目的在于提供上述软胶囊的制备方法。
本发明的千金藤素软胶囊，是由药液和囊材组成，所述的药液是由2-40％的千金藤素、0-80％的聚乙二醇、0-60％的植物油组成，所述的囊材是由胶料、增塑剂、水和二氧化钛组成，二氧化钛占囊材重量的0.2～1.2％。
本发明的千金藤素软胶囊，更优选的方案为所述的千金藤素的重量比为10-30％的、聚乙二醇的重量比为30-60％、所述的植物油重量比为10-40％，所述的二氧化钛的重量比为0.5～0.7％。
上述的聚乙二醇最好为聚乙二醇400。
上述的植物油可以为精制大豆油、精制花生油、葡萄籽油、红花油、月见草油的一种或一种以上的混合物。最好使用含不饱和脂肪酸多的红花油、月见草油或其混合物，可以防止千金藤素氧化变质，提高千金藤素的治疗效果。
上述的胶料可以为明胶、阿拉伯胶或其组合；增塑剂为甘油、山梨醇或其组合。
本发明的千金藤素软胶囊的制备方法为取千金藤素，加入聚乙二醇、植物油混合物中，搅拌、加热使物料溶解并混合均匀，保温；按一定比例取胶料、增塑剂、水、二氧化钛，混合均匀，并于60℃保温；于制丸机中压丸、定型，在温度38℃的干燥室内通风干燥即得。
本发明的千金藤素软胶囊，稳定性好，长期保存不变色，溶出度和生物利用度有较大的提高。
本发明的制备方法，具有操作简单、适于工业化生产。
具体实施方式
实施例1取20g千金藤素，加入40g聚乙二醇400、30g月见草油混合物中，搅拌、加热使物料溶解并混合均匀，保温。
取10g明胶、5g甘油、10g纯化水、0.25g二氧化钛，混合均匀，并于60℃保温。
在制丸机中压丸、定型，在温度38℃的干燥室内通风干燥，制得1000粒软胶囊。
用法与用量口服，一次一粒，一日三次。
实施例2取30g千金藤素，加入25g聚乙二醇400、50g红花油混合物中，搅拌、加热使物料溶解并混合均匀，保温。
取10g明胶、5g山梨醇、10g纯化水、0.10g二氧化钛，混合均匀，并于60℃保温。
在制丸机中压丸、定型，在温度38℃的干燥室内通风干燥，制得1000粒软胶囊。
用法与用量口服，一次一粒，一日二次。
实施例3取20g千金藤素，加入30g红花油中，搅拌、加热使物料溶解并混合均匀，保温。
取10g阿拉伯胶、5g甘油、10g纯化水、0.15g二氧化钛，混合均匀，并于60℃保温。
在制丸机中压丸、定型，在温度38℃的干燥室内通风干燥，制得1000粒软胶囊。
用法与用量口服，一次一粒，一日三次。
实施例4取40g千金藤素，加入50g聚乙二醇600、20g聚乙二醇2000混合物中，搅拌、加热使物料溶解并混合均匀，保温。
取10g明胶、5g甘油、10g纯化水、0.20g二氧化钛，混合均匀，并于60℃保温。
在制丸机中压丸、定型，在温度38℃的干燥室内通风干燥，制得1000粒软胶囊。
用法与用量口服，一次一粒，一日二次。
实施例5取5g千金藤素，加入40g聚乙二醇600、30g精制花生油混合物中，搅拌、加热使物料溶解并混合均匀，保温。
取10g明胶、5g甘油、10g纯化水、0.25g二氧化钛，混合均匀，并于60℃保温。
在制丸机中压丸、定型，在温度38℃的干燥室内通风干燥，制得1000粒软胶囊。
用法与用量口服，一次二粒，一日四次。
测试例1取上述软胶囊与市售的千金藤素片进行以下溶出度比较按中国药典2000版溶出度测定方法，取6片(粒)放入溶出仪中，按千金藤素片的国家标准，用高效液相液相色谱法测定溶出度。结果见表1表1 不同制剂的溶出度数据(标示量％)
结果千金藤素软胶囊的溶出度较市售千金藤素片高。千金藤素软胶囊具有应用意义。
测试例2 千金藤素软胶囊的生物利用度测定采用高效液相色谱法测定三组(18·只)Wistar大鼠分别灌胃，70mg/kg给予实施例1的千金藤素软胶囊和千金藤素片后不同时间血浆中千金藤素的浓度，测定结果如表2表2.三组大鼠给予千金藤素不同制剂后的主要药动学统计(n＝6)
与市售千金藤素片比较，千金藤素的生物利用度明显提高。千金藤素软胶囊具有应用意义。
测试例3 千金藤素软胶囊及千金藤素片稳定性的测定按照国家有关中药新药研究稳定性考察要求，在室温条件下，分不同时间，采用高效液相色谱法测定实施例1的千金藤素软胶囊及市售千金藤素片中千金藤素含量，测定结果如下
结果千金藤素软胶囊的稳定性较片剂好。
权利要求
1.一种千金藤素软胶囊，是由药液和囊材组成，其特征在于所述的药液是由2-40％的千金藤素、0-80％的聚乙二醇、0-60％的植物油组成，所述的囊材是由胶料、增塑剂、水和二氧化钛组成，二氧化钛占囊材重量的0.2～1.2％。
2.根据权利要求1所述的千金藤素软胶囊，其特征在于所述的千金藤素的重量比为10-30％、聚乙二醇的重量比为30-60％、所述的植物油重量比为10-40％，所述的二氧化钛的重量比为0.5～0.7％。
3.根据权利要求1所述的千金藤素软胶囊，其特征在于所述的聚乙二醇为聚乙二醇400。
4.一种权利要求1所述的千金藤素软胶囊的制备方法，其特征在于取千金藤素，加入聚乙二醇、植物油混合物中，搅拌、加热使物料溶解并混合均匀，保温；按一定比例取胶料、增塑剂、水、二氧化钛，混合均匀，并于60℃保温；于制丸机中压丸、定型，在温度38℃的干燥室内通风干燥即得。
全文摘要
本发明涉及一种千金藤素软胶囊及其制备方法，属于千金藤素剂型改进。本发明的千金藤素软胶囊，是由药液和囊材组成，所述的药液是由2－40％的千金藤素、0－80％的聚乙二醇、0－60％的植物油组成，所述的囊材是由胶料、增塑剂、水和二氧化钛组成，二氧化钛占囊材重量的0.2～1.2％。本发明的千金藤素软胶囊的制备方法为药料加热溶解、压丸、定型。本发明的千金藤素软胶囊，稳定性好，长期保存不变色，溶出度和生物利用度有较大的提高。本发明的制备方法，具有操作简单、适于工业化生产。
文档编号A61P35/00GK1723900SQ20051004400
公开日2006年1月25日 申请日期2005年7月8日 优先权日2005年7月8日
发明者闫雪生 申请人:闫雪生