专利名称：一种抗癌镇痛中药组合物及其制备方法
技术领域：
本发明涉及的是一种抗癌镇痛中药组合物，本发明还涉及这种抗癌镇痛中药组合物的制备方法。
背景技术：
恶性肿瘤是严重危害人类健康和生命的常见病，其伴随发生剧烈而持久的疼痛，更是严重影响患者的生存质量。现在一直沿用的吗啡和杜冷丁之类的西药止痛剂，其严重的成瘾性和耐受性以及戒断症状，难以为患者所接受。
西医对恶性肿瘤的治疗是以手术、化疗和放疗为主，这固然显示其现代医学的先进性，但同时也的确存在诸多不尽人意的地方。相对而言祖国传统医学则是以辨证施治，整体疗法为主，在人类与癌魔作斗争的领域中，日益显示出它的特色与长处。
癌性疼痛多发生于中、晚期癌症患者，属于中医的“痛症”范畴。祖国传统医学认为，癌性疼痛的发生，与经气失输、血行受阻、正气虚弱有关，因此采取理气导滞、活血化瘀、补气养血、软坚散结等治法已取得了可喜的效果，引起了世人的关注。
发明内容
本发明的目的在于克服上述现有背景技术的不足之处，而提供一种抗癌镇痛中药组合物。
本发明的另一个目的是提供这种抗癌镇痛中药组合物的制备方法，使之能够对癌性疼痛进行标本兼治，达到良好的抗癌镇痛效果。
本发明药物是从众多的中草药中筛选出以下17味中草药，它们是白花蛇舌草、白屈菜、喜树根、川芎、莪术、苡米、太子参、灵芝草、野百合、黄芪、山慈姑、山奈、木鳖子、马钱子、藤黄、蟾酥、乳香。将这17味中草药进行科学的炮制和提取，使药物之间产生协同效果，从而达到良好的抗癌镇痛作用。
这17味中草药的功效分别为白花蛇舌草清热解毒，利水消积，对小鼠宫颈癌U14有抑制作用，并能刺激网状内皮系统，增强白细胞的吞噬能力。白屈菜破血消肿，止血镇痛，其生物碱有较强的抗癌镇痛作用。喜树根含多种生物碱，具有散结消症，对脑瘤-22，大鼠瓦克癌有较强的抑制作用。川芎活血行气、祛风止痛。莪术行气破血、祛瘀消积、对实验性动物S180、ECL15、U14、S37有抑制作用。苡米健脾渗湿、除痹止泻，解毒排脓，对动物实验性肿瘤S180、YAS有抑制作用。太子参益气健脾、生津润肺，其皂甙，多糖和甾体化合物对ECA瘤、肉瘤S180、腺癌755有抑制作用，还有很好的增强机体免疫功能，促进白细胞生成的作用。灵芝草滋补强壮、止咳平喘，对小鼠肉瘤S180有抑制作用，对细胞免疫有调节作用。野百合清热解毒、利湿消积，含7种生物碱，对小鼠肉瘤-180、白血病-615，S37有较强的抑制作用。黄芪补气固表，托里生肌，利尿消肿，对小鼠肉瘤S180有抑制作用，对细胞免疫及体液免疫有调节作用。山慈姑软坚散结、解毒消肿，对小鼠肉瘤S180、S37大鼠W256有抑制作用。山奈行气温中、消食止痛，气芳香特异，具有引经作用，可替代麝香使用。木鳖子散结消肿、攻毒疗疮，现代药理研究证明该药有广谱的抗癌镇痛作用。马钱子通络止痛、散结消肿，其生物碱对小鼠肉瘤S180、白血病细胞有抑制作用。藤黄攻毒消肿、止血镇痛，实验证明该药对艾氏腹水癌细胞及6株动物瘤体均有明显的抑制作用。蟾酥解毒止痛，开窍提神，对小鼠肉瘤S180和兔BP瘤有抑制作用。乳香活血止痛，消肿生肌，对小鼠肉瘤S180有抑制作用。
本发明各组份的用量是经过发明人长期、大量摸索总结出来的，各组份用量在下述重量百分比范围内都有较好的疗效。
按照药物的性质和制备方法的不同，将上述17味中草药分为3组份，第1、2组份均为中草药的提取物，第3组份为中草药的泡制品。
第1组份白花蛇舌草提取物9％，白屈菜提取物8％，喜树根提取物5％，川芎提取物7％，莪术提取物5％，苡米提取物5％，野白合提取物4％。
第2组份太子参提取物5％，灵芝草提取物5％，黄芪提取物8％。
第3组份木鳖子霜10％，制马钱子3％，制藤黄0.5％，酒制蟾酥0.5％，制乳香6％，山奈10％、山慈姑9％。
制成本发明中药组合物有效成份的原料药及其重量百份比为白花蛇舌草提取物9％、白屈菜提取物8％、喜树根提取物5％、川芎提取物7％、莪术提取物5％、苡米提取物5％、太子参提取物5％、灵芝草提取物5％、野百合提取物4％、黄芪提取物8％；山慈姑9％；山奈10％，木鳖子霜10％，制马钱子3％，制藤黄0.5％，酒制蟾酥0.50％，乳香6％。
本发明中药组合物可以采用中药制剂的常规方法制成任何常规内服制剂，如制成胶囊剂、颗粒剂、片剂等，但这并不限制本发明的保护范围。
制备本发明抗癌镇痛中药组合物胶囊剂的方法为A)按比例称取上述中药，并将上述中药分成三个组份，第1组份中药为白花蛇舌草、白屈菜、川芎、莪术、苡米、喜树根、野百合，所述第1组份中各中药的生药按生药提取物重量的5倍称取；第2组份中药为太子参、灵芝草、黄芪，所述第2组份中各中药的生药按生药提取物重量的5倍称取；第3组份中药为山慈姑、山奈、木鳖子、马钱子、藤黄、蟾酥、乳香；所述第3组份中山慈姑、山奈、乳香按1∶1称取；所述木鳖子木鳖子霜的按10∶8称取；所述马钱子制马钱子的按10∶6称取；所述制藤黄、酒制蟾酥、乳香均按1∶1比例称取；B)将第1组份中药白花蛇舌草、白屈菜、川芎、莪术、苡米、喜树根、野百合混合，加入总量5-8倍的水，加热至沸腾，保持1小时，倒出药液，再把中药重新煎煮一次，倒出药液，与第1煎液混合搅拌，加温浓缩，待冷却后加入2倍量的95％乙醇，混合搅拌，静置除去沉淀，加热使其保持在78-79℃，分馏出乙醇，制成浸膏，经烘干后，予以粉碎，过80目筛；C)将太子参、灵芝草、黄芪用渗漉法提取先将中药打成粗粉，以等量的75％的乙醇湿润后密闭，放置3小时，然后将已湿润膨胀后的药料分次装入渗漉筒中；打开渗漉筒浸液出口活塞，以排出筒内剩余空气，然后向渗漉筒中放入75％的乙醇，上面以纱布覆盖，压紧，加盖放置24小时；将渗漉液控制在每分钟5mL的流速内，并不断补充75％的乙醇，直至药材中有效成份充分浸出；收集全部浸出液，然后低压浓缩成浸膏，烘干，粉碎；D)将山慈姑、山奈清理干净，清除杂质，粉碎成细末，过80目筛；E)将木鳖子制成木鳖子霜取净木鳖子去壳取仁，炒熟碾末，用草纸包裹数层，外加麻布包紧，压榨去油，反复多次；将乳香加热，炒至冒烟，使表面呈黑褐色并显油亮光泽，取出放凉，研碎；将藤黄放入高压锅中进行高温高压处理至藤黄溶化，取出冷却碾末；将蟾酥打细，加2倍的白酒浸渍，不断搅动呈稠膏状，干燥研碎；F)将上述各步骤得到的组份，混合均匀，烘干、碾碎、灭菌，分装入明胶硬胶囊。
本发明系纯中药制剂，其中第一组份中药白花蛇舌草，白屈菜，川芎、莪术、喜树根、野百合、苡米具有很好的清热解毒、散结消肿、活血化瘀功能，并且动物实验证明它们都有不同性质的抗癌作用。第2组份中药灵芝、太子参、黄芪、具有很好的扶正固本、益气养阴、补血生血作用。临床实验和动物试验证明这3味药不仅具有一定的抗癌作用，而且还能调节机体的免疫能力，全面提高机体的抗病能力。第3组份中药木鳖子霜、制马钱子、制乳香、制藤黄、酒制蟾酥、山奈、山慈姑用量较少且有一定毒性，但它们有很好的解毒止痛，软坚散结、行气温中的功能，并且已被实验证明具有广谱的抗癌镇痛作用。将这三组份中药配伍组合，集群药之功力，对癌变组织进行多方位攻击的同时，还可以提高机体的抗病能力和对癌变细胞的识别能力，充份调动机体自身的免疫功能，杀灭癌变组织，保护正常组织，从而较好地体现了祛邪和扶正的统一，局部和总体的统一。同时也说明，只有通过积极的抗癌治疗，才能达到良好的镇痛效果。
具体实施方法本发明生产的抗癌镇痛胶囊，经临床小试结果如下临床资料从1996年至2004年，临床小试于中晚期癌症病人97例，其中男54例，女43例，发病年龄23岁至72岁，病程2月至5年，其中肺癌11例，结肠癌4例，直肠癌7例，脑神经胶质瘤4例，胃癌19例，肝癌13例，宫颈癌12例，骨癌9例，鼻咽癌4例，乳腺癌14例。上述病例均经纤维胃镜、X光片、CT、MRI、B超确诊。其中21例已做过手术治疗，其余病例都曾辗转各地做过不同的中西药治疗，全部病例都发生过不同程度的癌性疼痛。
治疗方法对确诊病人提供抗癌镇痛胶囊和抗癌镇痛粉(即将本发明抗癌镇痛中药组合物另加1/5冰片和1/5薄荷脑作为引药，混合研末，均匀撒布在医用橡皮膏中制成)。用法口服抗癌镇痛胶囊，一次8-12粒，一日3次，每粒约0.4g。对重度疼痛者，还应在痛点或相关穴位外敷抗癌镇痛粉，一日1-2次，必要时还要服中药汤剂作整体调理。
观察方法服药期间，每日由发明人观察记录疼痛程度的改变和疼痛缓解的时间，并由病人用直观模拟标尺(VAS法)在“无痛----剧痛”的横线上记录用药前后疼痛的尺度，然后用公式[(治疗前数字-治疗后数字)/治疗前数字]×100，将所得结果根据疗效标准来进行判断。疼痛缓解份为以下4种(1)无效(NR)，与治疗前比较，疼痛无变化；(2)中度缓解(MR)，疼痛减轻在60％以内；(3)明显缓解(AR)，疼痛减轻在60％以上；(4)完全缓解(CR)，病人完全无疼痛。
治疗标准根据用药后病人疼痛的缓解情况以及病人带瘤生存的时间，定为有效疼痛中度缓解，病人带瘤生存在6个月至1年；显效疼痛明显缓解，病人带瘤生存1年至3年；无效病人疼痛无缓解，多在3个月内死亡；临床治愈病人疼痛完全缓解，带瘤生存在3年以上。
治疗结果无效10人，晚期肝癌4例，肺癌5例，胃癌1例，都已做过手术治疗、放疗和化疗，转至我处时，已发现癌细胞多处转移，机体状况很差，只能外敷抗癌镇痛药粉。经3-6天观察，病人疼痛无缓解，病情加重，不得已放弃治疗，均在3月内死亡，占10.3％；有效38例，其中11例在我处治疗前已做过手术治疗，亦系中、晚期癌症患者，经口服抗癌镇痛胶囊和外敷抗癌镇痛药粉后，疼痛多能在2小时±30份钟内达到中度缓解，并带瘤生存6个月至1年，占39.2％显效43例，于服药和外敷抗癌镇痛药粉后1小时±40份钟内疼痛达明显缓解，患者带瘤生存1年至3年，占44.3％；临床治愈6例，只需口服抗癌镇痛胶囊，带瘤生存在3年以上，占6.2％。总有效率为90％。这里所指的带瘤生存，是指癌变组织不发展，不转移，对机体不产生刺激性疼痛，癌细胞处于一种“休眠”状态。
典型病例刘女士，43岁，湖北武汉市江夏区法泗镇人，农民，患胃病10余年，1994年经江夏区第一人民医院胃镜检查，诊断为晚期胃癌，左锁骨上淋巴结转移，已失去手术机会。1996年经人介绍到法泗疑难杂症门诊部诊治。体检营养不良、贫血、痛苦面容，血压90/60mmHg，脉博90次/份，律齐。腹肌稍僵硬，剑突下偏右有明显压痛，无反跳痛。左锁骨上可触及一硬结，移动性差。苔白腻，质淡紫，有齿痕，脉弦细。诊断为胃窦腺癌，晚期，中医辩证胃脘痛，证属气滞血瘀型。
治疗口服抗癌止痛胶囊，一次8粒(每粒0.4克)，一日三次。患者服药不到2小时，胃脘部疼痛已达明显缓解，12小时疼痛完全消失。一日后可进半流汁，服药一疗程后病情稳定，至2002年再次做纤维胃镜，诊断为胃癌，瘤已缩小1/3触诊左锁骨上淋巴结已不可及。服药至2004年8月，病人才无痛而终。
下面再通过实施例来进一步阐明本发明中药组合物的制备(以制备2000克本发明抗癌镇痛中药组合物胶囊为例来说明)A)第1组份取白花蛇舌草900g，白屈菜800g，喜树根500g，川芎700g，莪术500g，苡米500g，野百合400g，共4300g，加水30000ml，加热至沸腾，保持1小时，倒出药汁，将中药再煎煮1次，倒出药汁，将二次煎液混合、搅拌、加热浓缩至2000ml，加入2倍量的95％乙醇，搅拌后静置8小时，除去沉淀，加温使其保持在78-79℃，分馏出乙醇，加温进一步浓缩，制成干燥的浸膏，粉碎过80目筛。(需要说明的是第1组份中各提取物按占该组份生药干重的20％计)。
B.第2组份取太子参500g，灵芝草500g，黄芪800g，共1800g，加入到3000ml75％的乙醇湿润后密闭，放置3小时，然后将已湿润膨胀的后的药料分次装入渗漉筒中。打开渗漉筒浸液出口活塞，以排出筒内剩余空气，然后向渗漉筒中放入75％的乙醇，上面以纱布覆盖，压紧，加盖放置24小时。渗漉液控制在每份钟5mL的流速内，并不断补充75％的乙醇，直至药材中有效成份充分浸出。收集全部浸出液，然后低压浓缩成浸膏，烘干，粉碎。(需要说明的是第2组份中各提取物按占该组份生药干重的20％计)。
C.取山慈姑180g，山奈200g，清理干净，除去杂质，粉碎成细粉，过80目筛。(山慈姑、山奈按生药的干重计)。
D.(1)称取木鳖子250g，去壳取仁，炒熟碾末，用草纸包裹数层，外加麻布包紧，压榨去油，反复多次，至草纸不再现油迹，研细待用(100g木鳖子可制成80g木鳖子霜)；(2)称取生马钱子100g，加砂子2公斤，在锅中炒至马钱子呈褐色，冷却后除去皮毛，研细，过80目筛(50g马钱子可制成制马钱子30g)；(3)将藤黄10g，在高压锅中经过高温高压处理使藤黄溶化，冷后研细；(10g藤黄可制成制藤黄10g)(4)称取蟾酥10g，加白酒100ml，不断搅动呈稠膏状，干燥后研细；(10g蟾酥可制成酒制蟾酥10g)(5)称乳香120g，文火加热至冒烟，使表面呈黑褐色并显油亮光泽，取出放凉研碎。
E.将上述各组份共计2公斤中药制品均匀混合，烘干、研细、灭菌，分装入“0”号明胶硬质胶囊，每粒约0.4g。
需要说明的是对于所属领域的技术人员来说，在不改变本发明原理的前提下还可以对本发明做出若干的改变或变形，这同样属于本发明的保护范围。
权利要求
1.一种抗癌镇痛中药组合物，其特征在于制成该中药组合物有效成份的原料药及其重量百份比为白花蛇舌草提取物9％、白屈菜提取物8％、喜树根提取物5％、川芎提取物7％、莪术提取物5％、苡米提取物5％、太子参提取物5％、灵芝草提取物5％、野百合提取物4％、黄芪提取物8％；山慈姑9％；山奈10％，木鳖子霜10％，制马钱子3％，制藤黄0.5％，酒制蟾酥0.50％，乳香6％。
2.制备如权利要求1所述的抗癌镇痛中药组合物胶囊剂的方法为A)按比例称取上述中药，并将上述中药分成三个组份，第1组份中药为白花蛇舌草、白屈菜、川芎、莪术、苡米、喜树根、野百合，所述第1组份中各中药的生药按生药提取物重量的5倍称取；第2组份中药为太子参、灵芝草、黄芪，所述第2组份中各中药的生药按生药提取物重量的5倍称取；第3组份中药为山慈姑、山奈、木鳖子、马钱子、藤黄、蟾酥、乳香；所述第3组份中山慈姑、山奈、乳香按1∶1称取；所述木鳖子木鳖子霜按10∶8称取；所述马钱子制马钱子按10∶6称取；所述制藤黄、酒制蟾酥、乳香均按1∶1比例称取；B)将第1组份中药白花蛇舌草、白屈菜、川芎、莪术、苡米、喜树根、野百合混合，加入总量5-8倍的水，加热至沸腾，保持1小时，倒出药液，再把中药重新煎煮一次，倒出药液，与第1煎液混合搅拌，加温浓缩，待冷却后加入2倍量的95％乙醇，混合搅拌，静置除去沉淀，加热使其保持在78-79℃，分馏出乙醇，制成浸膏，经烘干后，予以粉碎，过80目筛；C)将太子参、灵芝草、黄芪用渗漉法提取先将中药打成粗粉，以等量的75％的乙醇湿润后密闭，放置3小时，然后将已湿润膨胀后的药料份次装入渗漉筒中；打开渗漉筒浸液出口活塞，以排出筒内剩余空气，然后向渗漉筒中放入75％的乙醇，上面以纱布覆盖，压紧，加盖放置24小时；将渗漉液控制在每份钟5mL的流速内，并不断补充75％的乙醇，直至药材中有效成份充份浸出；收集全部浸出液，然后低压浓缩成浸膏，烘干，粉碎；D)将山慈姑、山奈清理干净，清除杂质，粉碎成细末，过80目筛；E)将木鳖子制成木鳖子霜取净木鳖子去壳取仁，炒熟碾末，用草纸包裹数层，外加麻布包紧，压榨去油，反复多次；将乳香加热，炒至冒烟，使表面呈黑褐色并显油亮光泽，取出放凉，研碎；将藤黄放入高压锅中进行高温高压处理至藤黄溶化，取出冷却碾末；将蟾酥打细，加2倍的白酒浸渍，不断搅动呈稠膏状，干燥研碎；F)将上述各步骤得到的组份，混合均匀，烘干、碾碎、灭菌，份装入明胶硬胶囊。
全文摘要
一种抗癌镇痛中药组合物，制成该中药组合物有效成分的原料药为白花蛇舌草提取物、白屈菜提取物、喜树根提取物、川芎提取物、莪术提取物、苡米提取物、太子参提取物、灵芝草提取物、野百合提取物、黄芪提取物；山慈姑；山奈，木鳖子霜，制马钱子，制藤黄，酒制蟾酥，乳香。本发明系纯中药制剂，它较好地体现了祛邪和扶正的统一，具有良好的抗癌治疗和镇痛效果。本发明同时公布了这种抗癌镇痛中药组合物胶囊剂的制备方法。
文档编号A61P35/00GK1846780SQ200610018348
公开日2006年10月18日 申请日期2006年2月16日 优先权日2006年2月16日
发明者韩继世, 罗玉萍, 韩绍芳 申请人:韩继世