专利名称：一种中药栓剂及其制备方法
技术领域：
本发明涉及药品及制备方法，特别涉及一种治疗肠麻痹，预防和治疗肠粘 连及肠梗阻栓剂的处方及制备方法，属医药领域。
背景技术：
长期以来，肠麻痹、肠粘连、肠梗阻是常见急腹症和腹部外科手术后多发症，
发病率髙，死亡率高，严重危害病人的身体健康和生命。腹部手术后约94%的 患者存在不同程度的腹内粘连。在引起肠梗阻的因素中，由于腹内粘连导致的 占40%左右。病人腹胀、腹痛、恶心、呕吐、大便不通、不排气，十分痛苦，临 床上治疗方法多采用禁食、滴注抗生素、药液灌肠、灌胃，给病人造成痛苦和 用药十分不便，影响治疗效果，或采用针灸、中药外敷治疗，但疗程长，治疗 效果差。
腹部手术、肠麻痹，细菌感染、组织缺血等导致的炎性反应是粘连形成最 常见的因素。目前已知肠蠕动恢复后，局部的血运得到明显改善，腹腔的积液 吸收加快，炎症消散加快，肠道的营养状态和屏障功能改善。这些作用都有利 于浆膜的修复、渗出物的吸收和渗出的减少。因此，"急攻早下"是肠粘连预防 措施中重要的一项。
中医临床常用厚朴、大黄、枳实、莱菔子、木香等复方汤剂来治疗肠麻痹、 预防和治疗肠粘连、肠梗阻，但汤剂需煎煮后服用，给患者及医护人员带来很 多不便，医生开出处方后，再到药房按方拿药，再煎煮，这样即浪费时间，又 浪费燃料，也不卫生，对于肠麻痹、肠粘连、肠梗阻等急腹症，难以立刻服药 治疗，并且由于许多患者不掌握中药煎煮知识，往往使药效不能稳定，不能发 挥应有的作用。禁食禁水是治疗肠麻痹、肠粘连、肠梗阻的措施之一，汤剂灌 胃也不符合治疗原则。
发明内容
本发明的目的是克服现有技术的不足，提供一种治疗肠麻痹、预防和治疗 肠粘连和肠梗阻病的中药栓及制备方法。本发明使用方便、药效稳定，给患者 带来在治疗疾病时更迅速有效和卫生的保证。
中医认为"六府以通为用"，肠麻痹、肠粘连和肠梗阻病肠胃，气机郁结， 肠胃气机升降失调，脾气不升，胃气不降，运化受阻，肠道失去受盛传导之功， 而致腑气郁结不通。不通则痛、则胀，胃气不降则呕。
本发明药物含有厚朴、大黄、枳实。这些药物组合产生协同作用，提高疗 效。本方重用厚朴取其理气宽中、除满消胀的作用，适用于胃肠气滞之证。其 中大黄苦寒通肠逐瘀，泄热荡积，能破积滞；枳实消积散痞，下气导滞；二药 协助厚朴荡涤胃肠实热，化瘀散结；三药合用起到行气散瘀，泄热破结，荡涤 胃肠的作用，使气血得行，腑气得通，热毒得泄胃肠功能得以恢复。现代药理 研究提示厚朴有效成分为厚朴酚，能兴奋肠管平滑肌。另据报道，厚朴有明 显的镇痛、抗炎作用，尤其抗菌作用较强，抗菌谱广，抗菌性质稳定。大黄可 增加胃肠道平滑肌细胞电活动，减少细菌移位发生，降低血中内毒素水平，另 外还有改善微循环，清除胃肠内细菌、毒素和毒物的作用。枳实可使胃肠收縮 节律增加。三药合用具有较强的协同作用，共同起到促进胃肠蠕动，排出毒素 和细菌，防止感染，等作用。
本发明提出一种中药栓剂，其特征在于，包括下列重量配比的中药；
厚朴200—320份大黄80—160份枳实100—220份
优选范围
厚朴220-300份大黄100 — 140份枳实130—180份
最佳范围
厚朴240份大黄120份枳实150份 本发明的栓剂通过如下方法制备
(a)将所述重量配比的厚朴、大黄和枳实加水煎煮两次，第一次加8—10 倍量水，煎煮1一2小时，第二次加6—8倍量水，煎煮1一2小时。合并两次煎
液，滤过，浓縮滤液至相对密度为1.20—1.35 (70—8(TC)的清膏；
(b) 清膏在60—100'C干燥，粉碎，得干膏粉。
(c) 将所得干膏粉与溶化的适量栓剂基质混匀，浇模，冷却，制得栓剂。 上述制备方法中，优选步骤(a)中将药物加水煎煮时，第一次加9倍量水，
煎煮2小时，第二次加7倍量水，煎煮1小时。
上述制备方法中，所用栓剂基质是半合成脂肪酸甘油酯或聚乙二醇。
本发明中若重量以克为单位，该组成可制成100粒栓剂，2g/粒。生产时可 按相应的比例增大或减小，但各组分之间重量配比比例不变。
本发明具有行气散瘀，泄热破结，荡涤胃肠的作用，使气血得行，腑气得 通，共同起到促进胃肠蠕动，治疗肠麻痹，预防和治疗肠粘连及肠梗阻的作用。
本发明栓剂由直肠给药，1次1粒，1日1—2次。具有以下优点①药物 不受胃肠道pH或酶的破坏；②直肠给药符合禁食禁水治疗肠麻痹、肠粘连、肠 梗阻的治疗原则；③药物从直肠吸收，可以避免口服时受肝脏首过作用的破坏
④使用方便；⑤工艺经过多次试验优选，可工业化生产，质量稳定，药效稳定。
为了更好的理解本发明，以下通过试验例进一步阐述本发明治疗肠麻痹、 肠粘连和肠梗阻的有益效果。下面试验旨在进一步说明本发明的作用，而非本 发明的限制。
试验例一.本发明主要药效学试验
1)试验目的试验观察本发明栓剂对小鼠小肠碳末推进的距离、小肠收縮
强度和频率的作用。
2) 试验材料
受试药物本发明栓剂由济南康众医药科技开发有限公司提供
3) 试验方法与结果
本发明栓剂对小鼠小肠碳末推进距离的作用
取小鼠，18 22 g，雌雄各半，禁食24 h后随机分为4组，每组8只栓 剂基质组(栓剂基质0.80g/kg)、本发明栓剂大剂量组(相当于1.60g/kg生药)、 中剂量组(相当于0.80g/kg生药)、小剂量组(相当于0.40g/kg生药)，各组分
别先用碳末混悬液(O.l g/ml) 0.5ml/只灌胃，IO分钟后肛门给药，2小时后脱 颈椎处死，剪取上端至幽门，下端至回盲部的肠管，置于玻璃板上，轻拉小肠 成直线，测量肠管长度，从幽门至碳末前沿的距离为碳末推进的距离，计算， 小肠推进率-碳末推进的距离/小肠总长度X 1009&。推进率栓剂基质组48%、大 剂量组79%、中剂量组71%、小剂量组62%。
结果表明本发明栓剂在O. 40—1. 6g/kg剂量范围内能明显增加小鼠小肠碳 末推进率，增强小鼠小肠蠕动。
试验例二.本发明临床试验。
病例l
刘某，女，76岁，因肺癌放射治疗，导致肠麻痹，大便不通，影响饮食，须 每天灌肠2—3次，持续10余天，使用本发明栓剂，1日1次，1次1粒，用后6小时 排便。
病例2
张某某，男，50岁，30年前因腹部手术，患肠粘连，每年发生肠梗阻4-5次， 腹痛、呕吐、不排便、不排气，每次发病都住院治疗，插胃管，灌肠，输液， 禁食禁水，5-7天才能缓解，十分痛苦，两年前一次发病，自愿使用本发明栓剂, 结果4小时后排气，8小时后排便。以后每次发病，均使用本发明栓剂，两年来 发病未住院治疗。
病例3
李某某，男，40岁，半年前做阑尾手术，半月前右下腹经常隐，痛时轻时重 逐渐加重，排气后疼痛减轻，食欲不振。诊断为术后肠粘连。使用本发明栓剂， l日2次，1次1粒，l天后疼痛减轻，腹痛次数减少，5天后腹痛消失。随访l年未 复发。
具体实施例方式
.以下通过具体实施例来进一步说明本发明的制备方法 实施例1 称取下列中药
厚朴320g大黄80g枳实180g 将三味中药加水煎煮两次，第一次加10倍量水，煎煮1小时，第二次加6 倍量水，煎煮1小时，合并两次煎液，滤过，浓縮滤液至相对密度为1. 20—1. 35 (70—80'C)的清膏，在60。C干燥，粉碎，得干膏粉，称重，称取半合成脂肪 酸甘油酯适量，加温溶化，加入千膏粉搅拌混匀，浇模，冷却，制成100粒， 每粒重2 g。 实施例2 称取下列中药
厚朴220g大黄140g 枳实130g 将三味中药加水煎煮两次，第一次加8倍量水，煎煮2小时，第二次加8 倍量水，煎煮2小时，合并两次煎液，滤过，浓缩滤液至相对密度为1.20—1.35 (70—8(TC)的清膏，在10(TC干燥，粉碎，得干膏粉，称重，称取聚乙二醇适 量，加温溶化，加入干膏粉搅拌混匀，浇模，冷却，制成100粒，每粒重2 g 实施例3 称取下列中药
厚朴200g大黄100g枳实100g 将三味中药加水煎煮两次，第一次加8倍量水，煎煮1小时，第二次加8 倍量水，煎煮2小时，合并两次煎液，滤过，浓縮滤液至相对密度为1.20 — 1.35 (70_80°C)的清膏，在80'C干燥，粉碎，得干膏粉，称重，称取聚乙二醇适 量，加温溶化，加入干膏粉搅拌混匀，浇模，冷却，制成100粒，每粒重2 g。 实施例4 称取下列中药
厚朴300g大黄160g枳实220g 将三味中药加水煎煮两次，第一次加9倍量水，煎煮2小时，第二次加7 倍量水，煎煮1小时，合并两次煎液，滤过，浓縮滤液至相对密度为1. 20—1. 35 (70—8(TC)的清膏，在8(TC干燥，粉碎，得干膏粉，称重，称取半合成脂肪 酸甘油酯适量，加温溶化，加入干膏粉搅拌混匀，浇模，冷却，制成100粒，
每粒重2 g。 实施例5 称取下列中药
厚朴240g大黄120g枳实150g 将三味中药加水煎煮两次，第一次加9倍量水，煎煮2小时，第二次加7 倍量水，煎煮1小时，合并两次煎液，滤过，浓縮滤液至相对密度为1.20—1.35 (70—80°C)的清膏，在80'C干燥，粉碎，得干膏粉，称重，称取半合成脂肪 酸甘油酯适量，加温溶化，加入干膏粉搅拌混匀，浇模，冷却，制成100粒， 每粒重2 g。
权利要求
1.一种治疗肠麻痹，预防和治疗肠粘连及肠梗阻的中药栓剂，其特征在于它是由以下重量配比的原料药制成厚朴200-320份 大黄80-160份 枳实100-220份
2. 根据权利要求1所述治疗肠麻痹，预防和治疗肠粘连及肠梗阻的中药栓剂，其特征在于其中各原料的重量配比是厚朴220 — 300份大黄100 — 140份枳实130 — 180份
3. 根据权利要求1或2所述治疗肠麻痹，预防和治疗肠粘连及肠梗阻的 中药栓剂，其特征在于其中各原料的重量配比是厚朴240份大黄120份枳实150份
4. 根据权利要求1或2或3所述治疗肠麻痹，预防和治疗肠粘连及肠梗 阻的中药栓剂的制备方法，它包括下列步骤(a)将所述重量配比的厚朴、大黄和枳实加水煎煮两次，第一次加水8 一10倍量，煎煮1一2小时，第二次加水6—8倍量，煎煮1一2小时。合并两 次煎液，滤过，浓縮滤液至相对密度为1.20 — 1.35 (70—80'C)，得清膏； (b)清膏在60 — 100'C干燥，粉碎，得干膏粉。(c)将所得干膏粉与溶化的栓剂基质混匀，浇模，冷却，制得栓剂。
5. 根据权利要求4所述治疗肠病的中药栓剂的制备方法，其中在步骤(a) 中将药物加水煎煮时，第一次加水9倍量，煎煮2小时，第二次加水7倍量， 煎煮1小时。
全文摘要
本发明公开了一种治疗肠麻痹，预防和治疗肠粘连及肠梗阻的中药栓剂及其制备方法，由厚朴、大黄、枳实按一定重量配比，经水提取，滤过，浓缩，干燥，粉碎，得干膏粉，与溶化的栓剂基质混匀，浇模，冷却，制得栓剂。本发明起效快，疗效显著，使用方便。
文档编号A61K9/02GK101099784SQ20071001680
公开日2008年1月9日 申请日期2007年7月9日 优先权日2007年7月9日
发明者周长征, 昕 张, 张为胜, 李诗标, 许竹梅, 马书太 申请人:济南康众医药科技开发有限公司