专利名称：：天麻咀嚼片及其制备方法
技术领域：
：本发明涉及一种口感好、服用方便、吸收迅速，能使药物吸收迅速、提高生物利用度、快速起效的口服天麻咀嚼片的制备方法及其应用。技术背景天麻在我国一些古代医药文献中都给予了高度评价。早在2000多年前的《神农本草经》就把天麻列为上品。明代杰出的医药学家李时珍在《本草纲目》中对历代书籍中关于天麻功效的论述作了总结归纳天麻"辛，温，无毒。久服益气力，长阴，肥健，轻身，增年。消臃肿，下肢满，寒疝下血。主治风湿，四肢拘挛，瘫痪不遂；小儿风痛，^C气，助阳气，补五壤七伤；风虚眩晕头痛，通血脉，开穷。服食无忌等"。在我国，天麻入药已有1000多年的历史。它的药物作用有①镇痛作用用天麻制出的天麻注射液，对三叉神经痛、血管神经性头痛、脑血管病头痛、中毒性多发性神经炎等，有明显的镇痛效果。近年来，经一些医疗单位1000多例患者的临床试用，有效率达90%。②镇静作用有的医疗单位用合成天麻素(天麻甙)治疗神经衰弱和神经衰弱综合症病人，有效率分别为89.44%和86.87%。且能抑制咖啡因所致的中枢兴奋作用，还有加强戊巴比妥纳的睡眠时间效应。③抗惊厥作用天麻对面神经抽搐、肢体麻木、半身不遂、癲痫等的一定疗效。还有缓解平滑肌痉挛，缓解心绞痛、胆绞痛的作用。④降低血压作用天麻能治疗高血压。久服可平肝益气、利腰膝、强筋骨，还可增加外周及冠状动脉血流量，对心脏有保护作用。明目、增智作用天麻尚有明目和显著增强记忆力的作用。天麻对人的大脑神经系统具有明显的保护和调节作用，能增强视神经的分辨能力，目前已用作高空飞行人员的脑保健食品或脑保健药物。日本用天麻注射液治疗老年痴呆症，有效率达81%。目前含有天麻的药物制剂主要为胶囊剂及普通片剂，但药物吸收迅速较慢，生物利用度较低，不能达到理想的治疗效果。
发明内容本发明的目的是提供一种口感好、服用方便、吸收迅速，能使药物吸收迅速、提高生物利用度、快速起效的天麻口服咀嚼片的制备方法及其应用。本发明的天麻咀嚼片除了主药天麻外，还含有辅料。辅料可以包括填充剂、粘合剂、矫味剂、润滑剂等，必要时还可以加入适量色素。每个口服制剂单位中，活性成分成分为天麻，单位制剂中活性成分的量为0.255g，优选为l3g，更优选为2g。如果仅将以上活性成分进行量的加倍或减半，而其本身比例不便，则应视为制剂单位活性成分与本发明等同。由于咀嚼片要求口感良好、对口腔粘膜无剌激性。因此对辅料种类及其性能的选择非常重要。本发明经过选择，找到了本发明咀嚼片的药用辅料，填充剂包括但不仅限于淀粉、微晶纤维素、蔗糖、葡萄糖、乳糖、糊精、甘露醇、山梨醇、木糖醇、e环糊精、碳酸钙、磷酸氢钙、磷酸钙等中的任意一种或混合物；粘合剂包括但不仅限于水、水/醇溶液、淀粉浆、聚乙烯吡咯烷酮、甲基纤维素、羟丙甲基纤维素、羧甲基淀粉钠、羧甲基纤维素钠、羟乙基纤维素等中的一种或其混合物；矫味剂包括但不仅限于香草、樱桃、葡萄、桔子、柠檬、薄荷、草莓、香蕉、菠萝、水蜜桃香精、麦芽糖醇、糖精钠、蛋白糖、蔗糖、阿斯巴甜、甜菊苷、安塞蜜中之一或其中几种的混合物；润滑剂包括但不仅限于微粉硅胶、硬脂酸镁、滑石粉、超微粉碎的聚乙二醇等中的一种或几种；必要时还可以在其中添加适量的着色剂，着色剂包括但不限于如日落黄、胭脂红、姜黄色素、果绿等。本发明所述的天麻咀嚼片，其制备方法可以采用粉末直接压片和湿法造粒后压片。采用粉末直接压片，对于物料的流动性、可压性有较高的要求，因此对于物料的含水量、助流剂的选择必须谨慎，而且在进行混合前，所有原辅料都应该进行相应的干燥。本发明所述的天麻咀嚼片，釆用湿法造粒工艺压片时，可按照常规制剂工艺进行。本发明所述的天麻咀嚼片，可用于治疗头痛眩晕、肢体麻木、癫痫抽搐等多种疾病。口服，一曰3次。常规用量为每次l3g，可根据病情做适当的调整。具体实施方式通过以下实例来对本发明的天麻咀嚼片做进--步具体说明，但并不仅限于以下实例。实施例l处方天麻1200g甘露醇630g山梨醇mog70%乙醇溶液适量纯化水适量桔子香精30g共制成1000片制备方法1.将天麻粉碎，过65目筛，其余以上所有固体原辅料过65目筛，备用；2.取处方量天麻与其他辅料混合均匀后，加入70%乙醇溶液适量制软材.16目筛制粒，16目筛整粒，备用；3.在以上颗粒中，加入桔子香精，总混均匀后，调节片重及压力7—12kgN，压片。实施例2处方天麻600g山梨醇910g预胶化淀粉170g阿司帕坦35g柠檬香精15g微粉硅胶35g共制成1000片制备方法1.取天麻粉碎，过65目筛，备用；山梨醇、预胶化淀粉80'C干燥0.51小时；2.取微粉硅胶、柠檬香精、阿司帕坦及预胶化淀粉混合均匀，再采用等量递增法预其他的原辅料混合均匀。'3.混合均匀后，调节片重及压力，粉末直接压片。实施例3处方天麻1800g蔗糖500g微晶纤维素1000g安赛蜜35g柠檬香精35g滑石粉35g2.5Xpvp50X醇溶液适量姜黄色素适量共制成1000片制备方法.1.将天麻粉碎，过65目筛，其余以上所有固体原辅料过65目筛，备用；2.取姜黄色素溶解于2.5Xpvp50W醇溶液，搅拌均匀；3.取处方量天麻与其他辅料混合均匀后，加入上述含色素的粘合剂溶液适量制软材.16目筛制粒，6CTC干燥，16目筛整粒，备用；4.将以上颗粒，加入安赛蜜、柠檬香精、滑石粉，总混均匀后，调节片重及压力7—12kgN，压片。实施例4处方<table>tableseeoriginaldocumentpage5</column></row><table>制备方法1.将天麻粉碎，过65目筛，其余以上所有固体原辅料过65目筛，备用；2.取处方量天麻与甘露醇混合均匀后，加入50%糖浆作为粘合剂，加入该溶液适量制软材.16目筛制粒，60'C干燥，16目筛整粒，备用；3.将以上颗粒，加入阿斯巴甜、柠檬香精、硬脂酸镁，总混均匀后，调节片重及压力7—12kgN，压片。实施例5处方<table>tableseeoriginaldocumentpage5</column></row><table>制备方法1.将天麻粉碎，过65目筛，其余以上所有固体原辅料过65目筛，备用；2.取处方量天麻与木糖醇混合均匀后，加入50%糖浆作为粘合剂，加入该溶液适量制软材.16目筛制粒，60'C千燥，16目筛整粒，备用；'3.将以上颗粒，加入阿斯巴甜、薄荷粉末香精、硬脂酸镁，总混均匀后，调节片重及压力7_12kgN,压片。实施例6处方<table>tableseeoriginaldocumentpage5</column></row><table>制备方法1.将天麻粉碎，过65目筛，其余以上所有固体原辅料过65目筛，备用2.取处方量天麻与木糖醇、甘露醇混合均匀后'，加入菠萝香精溶液、50%糖浆作为粘合剂，加入该溶液适量制软材.16目筛制粒，6trc千燥，16目筛整粒，备用；3.将以上颗粒，加入硬脂酸镁，总混均匀后，调节片重及压力7—12kgN，压片。权利要求1.一种咀嚼片剂，其特征在于以天麻为活性成分，还包含有其他的药用辅料，包括填充剂、粘合剂、矫味剂、润滑剂等。2.如权利要求1所述的咀嚼片剂，其特征在于单位制剂中活性成分的量为0.255g,优选为l3g，更优选为2g。3.如权利要求1所述的咀嚼片剂，其特征在于所述的填充剂包括但不仅限于淀粉、微晶纤维素、蔗糖、葡萄糖、乳糖、糊精、甘露醇、山梨醇、木糖醇、P环糊精、碳酸钙、磷酸氢钙、磷酸钙等中的任意一种或混合物。4.如权利要求1所述的咀嚼片剂，其特征在于所述的粘合剂包括但不仅限于水、水/醇溶液、淀粉浆、聚乙烯吡咯烷酮、甲基纤维素、羟丙甲基纤维素、羧甲基淀粉钠、羧甲基纤维素钠、羟乙基纤维素等中的一种或其混合物。'5.如权利要求1所述的咀嚼片剂，其特征在于所述的矫味剂包括但不仅限于香草、樱桃、葡萄、桔子、柠檬、薄荷、草莓、香蕉、菠萝、水蜜桃香精、麦芽糖醇、糖精钠、蛋白糖、蔗糖、阿斯巴甜、甜菊苷、安塞蜜中之一或其中几种的混合物。必要时还可以在其中添加适量的着色剂，如日落黄、胭脂红、姜黄色素、果绿等。6.如权利要求1所述的咀嚼片剂，其特征在于所述的润滑剂包括但不仅限于微粉硅胶、硬脂酸镁、滑石粉、超微粉碎的聚乙二醇等中的一种或几种。7.如权利要求1所述的咀嚼片剂的制备方法，其特征在于可以采用粉末直接压片和湿法造粒后压片。采用粉末直接压片前应将各原辅料干燥；采用湿法造粒工艺压片时，可按照常规制剂学进行。全文摘要本发明以天麻为活性成分，还包含有其他的药用辅料，包括填充剂、粘合剂、矫味剂、润滑剂等。目的是提供一种口感好、服用方便、吸收迅速，能使药物吸收迅速、提高生物利用度、快速起效的口服天麻咀嚼片的制备方法及其应用。文档编号A61K9/20GK101229325SQ200810057779公开日2008年7月30日申请日期2008年2月18日优先权日2008年2月18日发明者严轶东申请人:北京阜康仁生物制药科技有限公司