专利名称：绞股蓝软胶囊制剂及其制备方法
技术领域：
本发明涉及一种中药软胶囊制剂及其制备方便，尤其涉及一种绞股蓝软胶 囊制剂及其制备方法，属于医药技术领域。
背景技术：
绞股蓝[G少"oWewmape"top/^/ww(thunb)mak]系葫芦科绞股蓝属植物。绞股 蓝含有多种对人体有益的绞股蓝皂甙、黄酮、维生素、氨基酸和多糖。研究表 明，绞股蓝活性成份具有降血脂、降血糖、抗肿瘤、抗衰老、抗疲劳、保护肝 脏及增强肌体免疫功能等作用。对高脂血症、高血压、冠心病等心血管系统疾 患、糖尿病、肿瘤等病症具有良好的防治效果。长期食用无毒副作用，被誉为 中国"南方人参"、"抗癌新秀"。祖国医学认为，绞股蓝味苦、性寒、无毒。民间 多用于消炎解毒、止咳祛痰，产区群众在夏季采其茎叶煎水作清凉饮料。为最有效的提取并提高绞股蓝的有效成分，保证绞股蓝的充分利用，增加 药效降低成本提高经济效益，本发明克服现有技术不足，提供一种绞股蓝软胶 囊制剂及其制备方法。发明内容本发明的目的之一是提供一种绞股蓝有效成分提取物；本发明目的之二是 提供一种绞股蓝有效成分提取物的制备方法；本发明目的之三是提供一种以绞 股蓝有效部位提取物为主要原料的软胶囊制剂；本发明目的之四是提供一种以绞股蓝有效部位提取物为主要原料的软胶囊制剂的制备方法。本发明提供的绞股蓝提取物是以绞股蓝为原料，经超声水提醇沉或乙醇回流超声水提法提取制得的，主要有效成分为绞股蓝皂甙、黄酮、多糖。 本发明提供的绞股蓝提取物通过以下技术方案制得 技术方案一① 将绞股蓝粉碎，加12 20倍水超声提取3次，每次1 3h，超声频率20 80kHz，提取温度70 90。C，提取液合并，加0.02% 0.2%壳聚糖澄清2 411， 过滤，减压浓縮至相对密度1.05 1.20的浓縮液；② 在该浓縮液中加入乙醇混匀，调整乙醇浓度为50% 80%，在4。C 1(TC 条件下静置24 48h，用脱脂棉过滤，沉淀用50% 80%乙醇洗涤1 3次，过 滤，滤渣保存备用；合并滤液，减压浓縮回收乙醇，得相对密度为1.05 1.20 的浓縮液；③ 将上述浓縮液过大孔吸附树脂层析柱，先以10 50倍水洗脱，洗脱液保 存备用；再以10 50倍50% 80%乙醇洗脱，洗脱液减压浓縮回收乙醇，喷雾 干燥得粉末提取物a;④ 将上述滤渣加12 20倍水超声提取1次，提取时间1 3h，超声频率20 80kHz，提取温度70 9(TC，脱脂棉过滤，滤液加0.02% 0.2%壳聚糖澄清2 4h,过滤，滤液过大孔吸附树脂层析柱；用10 50倍水洗脱；洗脱液与步骤③ 所得水洗脱液合并，浓縮喷雾干燥得粉末提取物b;⑤ 将提取物a和提取物b按1% 99%: 1% 99%比例混合，即得绞股蓝有 效成分提取物，经6 12KGY6QCo辐照灭菌保存备用。技术方案二①将绞股蓝粉碎，用1 10倍的乙醇回流提取1 3次，每次l 3h，乙醇浓度50% 80%，药渣保留备用；② 合并乙醇提取液，用脱脂棉过滤，沉淀用50% 80%的乙醇洗脱1 3次， 过滤，滤渣保存备用；滤液减压浓縮回收乙醇，浓縮至相对密度为1.05 1.20 的浓縮液；③ 将浓縮液过大孔吸附树脂层析柱，先以先以10 50倍水洗脱，洗脱液保 存备用；再以10 50倍50% 80%乙醇洗脱，洗脱液减压浓縮回收乙醇，喷雾 干燥得粉末提取物A;④ 将步骤①药渣和步骤②滤渣合并，加12 20倍水超声提取1 3次，每 次l 3h，超声频率20 80kHz，提取温度70 90。C，脱脂棉过滤，滤液加0.02 % 0.2%壳聚糖澄清2 处，过滤，滤液过大孔吸附树脂层析柱；用10 50倍 水洗脱；洗脱液与步骤③所得水洗脱液合并，浓縮喷雾干燥得粉末提取物B;(D将提取物A和提取物B按1% 99%: 1% 99%比例混合，即得绞股蓝有效成分提取物，经6 12KGY6QCo辐照灭菌保存备用。本发明所述的绞股蓝提取物主要含有绞股蓝皂甙、黄酮、多糖等有效成分。 本发明所述的绞股蓝软胶囊制剂是以绞股蓝提取物为主要原料制成的，含有绞股蓝皂甙1% 20%，黄酮1% 30%，多糖10% 50%中的任意一种或几种有效成分混合物。本发明绞股蓝软胶囊制剂是将绞股蓝有效成分提取物加入 50 8(TC的溶剂中溶解；再加入稳定剂等辅料，用螺旋式混合器充分混合均匀， 过胶体磨，脱气，压丸，定型干燥，排盘干燥，选丸，抛光，制得本发明绞股 蓝软胶囊制剂。本发明绞股蓝软胶囊制剂中，绞股蓝有效成分提取物占软胶囊内容物的10 % 50%，稳定剂等辅料占软胶囊内容物的5% 30%，溶剂辅料占30% 80本发明所述的溶剂可以为大豆油、橄榄油、花生油、甘油、聚乙二醇、丙 二醇、异丙醇中的任意一种或任意几种的混合物，用量为软胶囊内容物的30% 80%;稳定剂定辅料可以是大豆卵磷脂、蜂蜡、乙基纤维素，单硬脂酸铝中的任意一种或几种的混合物，用量为软胶囊内容物的5% 30%。本发明软胶囊是以绞股蓝有效成分提取物为主要原料制备而成，为精提物 制剂，服用量小，服用方便，生物利用度高，有效成分稳定、作用直接、起效 快，功效确切。本发明绞股蓝软胶囊具有养心健脾，益气活血，除痰化瘀，降 血脂，抗氧化，提高机体免疫力，改善心血管系统的功能。适用于高血脂症， 见有心悸气短，胸闷肢麻，眩晕头痛，健忘耳鸣，自汗乏力或脘腹胀满等心脾 气虚，痰阻瘀血者。
具体实施方式
下面的实施例有助于本领域技术人员更全面地理解本发明，但不以任何方 式限制本发明。① 将绞股蓝15kg粉碎，加12 20倍水超声提取3次，每次l 3h，超声频 率20 80kHz，提取温度70 90。C，提取液合并，加0.02% 0.2%壳聚糖澄清 2 4h，过滤，减压浓缩至相对密度1.05 1.20的浓縮液；② 在该浓縮液中加入乙醇混匀，调整乙醇浓度为50% 80%，在4。C 1(TC 条件下静置24 48h，用脱脂棉过滤，沉淀用50% 80%乙醇洗涤1 3次，过 滤，滤渣保存备用；合并滤液，减压浓縮回收乙醇，得相对密度为1.05 1.20 的浓縮液；③ 将上述浓縮液过大孔吸附树脂层析柱，先以10 50倍水洗脱，洗脱液保存备用；再以10 50倍50% 80%乙醇洗脱，洗脱液减压浓縮回收乙醇，喷雾 干燥得粉末提取物a;④ 将上述滤渣加12 20倍水超声提取1次，提取时间1 3h，超声频率20 80 kHz,提取温度70 90。C，脱脂棉过滤，滤液加0.02% 0.2%壳聚糖澄清2 4h，过滤，滤液过大孔吸附树脂层析柱；用10 50倍水洗脱；洗脱液与步骤③所得水洗脱液合并，浓縮喷雾干燥得粉末提取物b;⑤ 将提取物a和提取物b按1 Q% 99%: 1 % 99%比例混合，即得绞股蓝有 效成分提取物，经6 12KGY6QCo辐照灭菌保存备用。实施例2① 将绞股蓝15kg粉碎，加20倍水超声提取3次，每次3h，超声频率40kHz， 提取温度85 9(TC，提取液合并，加0.08X壳聚糖澄清4h，过滤，减压浓縮至 相对密度1.05 1.20的浓縮液；② 在该浓縮液中加入乙醇混匀，调整乙醇浓度为75%，在4。C条件下静置 48h，用脱脂棉过滤，沉淀用75%乙醇洗涤3次，过滤，滤渣保存备用；合并滤 液，减压浓縮回收乙醇，得相对密度为1.05 1.20的浓縮液；③ 将上述浓縮液过大孔吸附树脂层析柱，先以30倍水洗脱，洗脱液保存备 用；再以40倍75%乙醇洗脱，洗脱液减压浓縮回收乙醇，喷雾干燥得粉末提取 物a;④ 将上述滤渣加15倍水超声提取1次，提取时间3h，超声频率40kHz，提 取温度85 9(TC，脱脂棉过滤，滤液加0.05X壳聚糖澄清4h，过滤，滤液过大 孔吸附树脂层析柱；用20倍水洗脱；洗脱液与步骤③所得水洗脱液合并，浓縮 喷雾干燥得粉末提取物b;⑤ 将提取物a和提取物b按1 % 99。％: 1 % 99%比例混合，即得绞股蓝有效成分提取物，经10KGY6QCo辐照灭菌保存备用。 实施例3① 将绞股蓝10kg粉碎，用1 10倍的乙醇回流提取1 3次，每次l 3h， 乙醇浓度50% 80%，药渣保留备用；② 合并乙醇提取液，用脱脂棉过滤，沉淀用50% 80%的乙醇洗脱1 3次， 过滤，滤渣保存备用；滤液减压浓縮回收乙醇，浓縮至相对密度为1.05 1.20 的浓縮液；③ 将浓縮液过大孔吸附树脂层析柱，先以先以10 50倍水洗脱，洗脱液保 存备用；再以10 50倍50% 80%乙醇洗脱，洗脱液减压浓縮回收乙醇，喷雾 干燥得粉末提取物A;④ 将步骤①药渣和步骤②滤渣合并，加12 20倍水超声提取1 3次，每 次l 3h，超声频率20 80kHz，提取温度70 9(TC，脱脂棉过滤，滤液加0.02 % 0.2%壳聚糖澄清2 411，过滤，滤液过大孔吸附树脂层析柱；用10 50倍 水洗脱；洗脱液与步骤③所得水洗脱液合并，浓縮喷雾干燥得粉末提取物B;⑤ 将提取物A和提取物B按1% 99%: 1% 99%比例混合，即得绞股蓝 有效成分提取物，经6 12KGY6QCo辐照灭菌保存备用。实施例4① 将绞股蓝10kg粉碎，用10倍的乙醇回流提取3次，每次3h，乙醇浓度 75%，药渣保留备用；② 合并乙醇提取液，用脱脂棉过滤，沉淀用75%的乙醇洗脱3次，过滤， 滤渣保存备用；滤液减压浓縮回收乙醇，浓縮至相对密度为1.05 1.20的浓縮 液；③ 将浓縮液过大孔吸附树脂层析柱，先以先以30倍水洗脱，洗脱液保存备用；再以40倍75%乙醇洗脱，洗脱液减压浓縮回收乙醇，喷雾干燥得粉末提取 物A;④ 将步骤①药渣和步骤②滤渣合并，加20倍水超声提取3次，每次3h，超 声频率40kHz，提取温度85 9(TC，脱脂棉过滤，滤液加0.1 %壳聚糖澄清4h， 过滤，滤液过大孔吸附树脂层析柱；用20倍水洗脱；洗脱液与步骤③所得水洗 脱液合并，浓縮喷雾干燥得粉末提取物B;⑤ 将提取物A和提取物B按1% 99%: 1% 99%比例混合，即得绞股蓝 有效成分提取物，经6 12KGY6QCo辐照灭菌保存备用。取实施例2中得到的绞股蓝提取物220g，加入65"C的大豆油690g中充分 搅拌溶解，再加入蜂蜡50g，大豆卵磷脂30g、乙基纤维素10g，用螺旋式混合 器充分混合均匀，过胶体磨，脱气，压丸，定型干燥，排盘干燥，选丸，抛光， 制得本发明绞股蓝软胶囊制剂2000粒，每粒胶囊重0.5g。 实施例6取实施例4中得到的绞股蓝提取物180g，加入65'C的大豆油750g中充分 搅拌溶解，再加入蜂蜡40g，大豆卵磷脂20g、单硬脂酸铝10g，用螺旋式混合 器充分混合均匀，过胶体磨，脱气，压丸，定型干燥，排盘干燥，选丸，抛光， 制得本发明绞股蓝软胶囊制剂2000粒，每粒胶囊重0.5g。
权利要求
1. 一种绞股蓝有效成分提取物，其特征在于，含有绞股蓝皂甙1％～20％，黄酮1％～30％，多糖10％～50％。
2. 根据权利要求1所述的一种绞股蓝有效成分提取物，其特征在于，绞股蓝有 效成分提取物的制备方法为① 将绞股蓝粉碎，加12 20倍水超声提取3次，每次1 3h，超声频率20 80kHz，提取温度70 卯。C，提取液合并，加0.02% 0.2%壳聚糖澄清2 411， 过滤，减压浓縮至相对密度1.05 1.20的浓縮液；② 在该浓縮液中加入乙醇混匀，调整乙醇浓度为50% 80%，在4T: 10。C 条件下静置24 48h，用脱脂棉过滤，沉淀用50% 80%乙醇洗涤1 3次，过 滤，滤渣保存备用；合并滤液，减压浓縮回收乙醇，得相对密度为1.05 1.20 的浓縮液；③ 将上述浓縮液过大孔吸附树脂层析柱，先以10 50倍水洗脱，洗脱液保 存备用；再以10 50倍50% 80%乙醇洗脱，洗脱液减压浓縮回收乙醇，喷雾 干燥得粉末提取物a;④ 将上述滤渣加12 20倍水超声提取1次，提取时间1 3h，超声频率20 80kHz，提取温度70 90°C，脱脂棉过滤，滤液加0.02% 0.2%壳聚糖澄清2 4h，过滤，滤液过大孔吸附树脂层析柱；用10 50倍水洗脱；洗脱液与步骤③所得水洗脱液合并，浓縮喷雾干燥得粉末提取物b;⑤ 将提取物a和提取物b按1% 99%: 1% 99%比例混合，即得绞股蓝有 效成分提取物，经6 12KGY^Co辐照灭菌保存备用。
3. 根据权利要求1所述的一种绞股蓝有效成分提取物，其特征在于，绞股蓝有 效成分提取物的制备方法为①将绞股蓝粉碎，用1 10倍的乙醇回流提取1 3次，每次l 3h，乙醇浓度50% 80%，药渣保留备用；② 合并乙醇提取液，用脱脂棉过滤，沉淀用50% 80%的乙醇洗脱1 3次， 过滤，滤渣保存备用；滤液减压浓縮回收乙醇，浓縮至相对密度为1.05 1.20 的浓縮液；③ 将浓縮液过大孔吸附树脂层析柱，先以先以10 50倍水洗脱，洗脱液保 存备用；再以10 50倍50% 80%乙醇洗脱，洗脱液减压浓縮回收乙醇，喷雾 干燥得粉末提取物A;④ 将步骤①药渣和步骤②滤渣合并，加12 20倍水超声提取1 3次，每 次l 3h，超声频率20 80kHz，提取温度70 90。C，脱脂棉过滤，滤液加0.02 % 0.2%壳聚糖澄清2 化，过滤，滤液过大孔吸附树脂层析柱；用10 50倍 水洗脱；洗脱液与步骤③所得水洗脱液合并，浓縮喷雾干燥得粉末提取物B;⑤ 将提取物A和提取物B按1% 99%: 1% 99%比例混合，即得绞股蓝 有效成分提取物，经6 12KGY6QCo辐照灭菌保存备用。
4.根据权利要求2所述的一种绞股蓝有效成分提取物，其特征在于，绞股蓝有 效成分提取物的制备方法为① 将绞股蓝粉碎，加20倍水超声提取3次，每次3h，超声频率40kHz，提 取温度85 9(TC，提取液合并，加0.08。^壳聚糖澄清4h，过滤，减压浓縮至相 对密度1.05 1.20的浓縮液；② 在该浓縮液中加入乙醇混匀，调整乙醇浓度为75%，在4"C条件下静置 48h，用脱脂棉过滤，沉淀用75%乙醇洗涤3次，过滤，滤渣保存备用；合并滤 液，减压浓縮回收乙醇，得相对密度为1.05 1.20的浓縮液；③ 将上述浓縮液过大孔吸附树脂层析柱，先以30倍水洗脱，洗脱液保存备 用；再以40倍75%乙醇洗脱，洗脱液减压浓縮回收乙醇，喷雾干燥得粉末提取物a;④ 将上述滤渣加15倍水超声提取1次，提取时间3h，超声频率40kHz，提 取温度85 9(TC，脱脂棉过滤，滤液加0.05X壳聚糖澄清4h，过滤，滤液过大 孔吸附树脂层析柱；用20倍水洗脱；洗脱液与步骤(D所得水洗脱液合并，浓縮 喷雾干燥得粉末提取物b;⑤ 将提取物a和提取物b按1% 99%: 1% 99%比例混合，即得绞股蓝有 效成分提取物，经10KGY^Co辐照灭菌保存备用。
5.根据权利要求3所述的一种绞股蓝有效成分提取物，其特征在于，绞股蓝有 效成分提取物的制备方法为① 将绞股蓝粉碎，用10倍的乙醇回流提取3次，每次3h，乙醇浓度75%， 药渣保留备用；② 合并乙醇提取液，用脱脂棉过滤，沉淀用75%的乙醇洗脱3次，过滤， 滤渣保存备用；滤液减压浓縮回收乙醇，浓縮至相对密度为1.05 1.20的浓縮 液；③ 将浓縮液过大孔吸附树脂层析柱，先以先以30倍水洗脱，洗脱液保存备 用；再以40倍75%乙醇洗脱，洗脱液减压浓縮回收乙醇，喷雾干燥得粉末提取 物A;④ 将步骤①药渣和步骤②滤渣合并，加20倍水超声提取3次，每次3h，超 声频率40kHz，提取温度85 9(TC，脱脂棉过滤，滤液加0.1 %壳聚糖澄清4h， 过滤，滤液过大孔吸附树脂层析柱；用20倍水洗脱；洗脱液与步骤③所得水洗 脱液合并，浓縮喷雾干燥得粉末提取物B;⑤ 将提取物A和提取物B按1% 99%: 1% 99%比例混合，即得绞股蓝 有效成分提取物，经6 12KGY6t)Co辐照灭菌保存备用。
6. —种绞股蓝软胶囊制剂，其特征在于，绞股蓝有效成分提取物占软胶囊内容物的10% 50%，稳定剂辅料占软胶囊内容物的5% 30%，溶剂辅料占30% 80%。
7. 根据权利要求6所述的一种绞股蓝软胶囊制剂，其特征在于，所述的溶剂为 大豆油、橄榄油、花生油、甘油、聚乙二醇、丙二醇、异丙醇中的任意一种或 任意几种的混合物，用量为软胶囊内容物的30% 800%。
8. 根据权利要求6所述的一种绞股蓝软胶囊制剂，其特征在于，所述稳定剂定 辅料为大豆卵磷脂、蜂蜡、乙基纤维素，单硬脂酸铝中的任意一种或几种的混 合物，用量为软胶囊内容物的5% 30%。
9. 根据权利要求6所述的一种绞股蓝软胶囊制剂，其特征在于，绞股蓝软胶囊 制剂制备方法是将绞股蓝有效成分提取物加入50 80'C的溶剂中溶解；再加入 稳定剂等辅料，用螺旋式混合器充分混合均匀，过胶体磨，脱气，压丸，定型 干燥，排盘干燥，选丸，抛光，制得本发明绞股蓝软胶囊制剂。
10. 根据权利要求6所述的一种绞股蓝软胶囊制剂，其特征在于，绞股蓝软胶囊 制剂制备方法是取绞股蓝提取物18重量份，加入65'C的大豆油75重量份中充 分搅拌溶解，再加入蜂蜡4重量份，大豆卵磷脂2重量份、单硬脂酸铝1重量 份，用螺旋式混合器充分混合均匀，过胶体磨，脱气，压丸，定型干燥，排盘 干燥，选丸，抛光，制得本发明绞股蓝软胶囊制剂。
全文摘要
本发明公开了一种绞股蓝软胶囊制剂及其制备方法，以及一种绞股蓝有效部位提取物及其制备方法。绞股蓝有效部位提取物含有绞股蓝皂甙、黄酮和多糖，是由绞股蓝经超声水提醇沉或乙醇回流超声水提法提取制得的。将绞股蓝有效成分提取物加入50～80℃的溶剂中溶解；再加入稳定剂等辅料，用螺旋式混合器充分混合均匀，过胶体磨，脱气，压丸，定型干燥，排盘干燥，选丸，抛光，制得本发明绞股蓝软胶囊制剂。本发明软胶囊是服用量小，服用方便，起效快，功效确切，具有养心健脾，益气活血，除痰化瘀，降血脂，抗氧化，提高机体免疫力，改善心血管系统的功能。
文档编号A61P39/06GK101249131SQ20081010311
公开日2008年8月27日 申请日期2008年3月31日 优先权日2008年3月31日
发明者霖 冯, 姚自奇, 庄艳玲, 东 李, 梁绍隆, 凯 温 申请人:北京市科威华食品工程技术有限公司