专利名称：一种盐酸万古霉素液体胶囊及其制备方法
技术领域：
本发明涉及医药制剂，尤其涉及一种盐酸万古霉素液体胶囊及其制备方法。
背景技术：
万古霉素属于多肽类抗菌药物，是目前临床治疗耐甲氧西林金葡萄和表皮葡萄球 菌、肠球菌耐药菌引起的重症感染的首选药物，用来由难辨梭状芽孢杆菌引起的相关性腹 泻或伪膜性肠炎，特别是危重病人的治疗。至今，万古霉素的耐药细菌还比较少见，这可能 是万古霉素对其敏感细菌的间接作用，这种作用包括对细菌胞质膜渗透性的改变，以及对 RNA合成的损害。万古霉素自上世纪90年代以来，一直被国际抗生素专家誉为“人类对付 顽固性耐药菌株的最后一道防线”，通常不作为一线抗菌药物应用，在常见抗菌药物无效时 使用。目前，万古霉素的主要剂型为注射剂和胶囊(固体粉末)。万古霉素注射剂在使用 时需要用水溶解后配制成溶液使用，肌肉注射时剧痛，在静脉注射时在注射部位易引起静 脉炎，在快速静脉输液时，后颈部、上肢以及上身出现的极度皮肤潮红、红斑等特征性症状 称为“红人综合症”。
发明内容
本发明的目的在于提供一种副作用小、降低患者痛苦、起效快、生物利用度高的盐 酸万古霉素液体胶囊。本发明的另一目的在于提供一种盐酸万古霉素液体胶囊的制备方法。为了解决背景技术中存在的问题，实现上述发明目的，本发明采用如下技术方案 一种盐酸万古霉素液体胶囊，包括胶囊壳和内容物，所述的内容包括10% 50%的盐酸万 古霉素、20% 50%的稀释剂、20% 50%的溶剂。还包括0. 5% 15%的抗氧化剂。还包括4% 15%的表面活性剂。所述的稀释剂为聚乙二醇、植物油、动物性脂肪、矿物油中的一种或多种混合。所述的溶剂为聚乙二醇、植物油、动物性脂肪、矿物油中的一种或多种混合。所述的抗氧化剂为乙二胺四乙酸、乙二胺四乙酸二钠盐、谷氨酰胺、甘氨酸、-生育 酚、抗坏血酸、L-半胱氨酸、亚硫酸氢钠、抗坏血酸钠、酒石酸、枸橼酸、焦亚硫酸钠、焦亚硫 酸钾中的一种或多种混合。所述的表面活性剂为卵磷脂、甘油、吐温80、司盘、山榆酸甘油酯中的一种或多种
混合ο本发明还公开了一种盐酸万古霉素液体胶囊的制备方法，该制备方法首先按比例 将盐酸万古霉素和溶剂、稀释剂以及其他药用辅料在20°C 80°C下，用手工或者机械搅拌 或者高压乳勻的方式，溶解或混勻，然后将混合物填充于硬胶囊壳中，密封即得。本发明所述的一种盐酸万古霉素液体胶囊，解决了背景技术中万古霉素注射剂存在的副作用大的问题，提供一种盐酸万古霉素液体胶囊，该液体胶囊使用方便、起效快、副 作用小、外形美观、携带方便。
具体实施例方式下面通过几个实施例对本发明做进一步阐述，但本发明并不为实施例所限制。实施例1 本实施例制备1000类软胶囊采用如下物料盐酸万古霉素 125g 花生油 200g卵磷脂 50g 山榆酸甘油酯20g聚乙二醇 250g 甘氨酸5g首先将盐酸万古霉素粉碎过100目筛，再按上述量将辅料花生油、卵磷脂、山榆酸 甘油酯、聚乙二醇、甘氨酸混合，加热并保持温度在40°C 60°C之间进行热熔，并混合均 勻，然后加入处方量的盐酸万古霉素，机械搅拌混勻得到混合液，将混合液填充于硬胶囊壳 内，用明胶密封即得盐酸万古霉素液体胶囊。实施例2 本实施例制备1000类软胶囊采用如下物料盐酸万古霉素 250g 大豆油 IOOg卵磷脂50g 甘油30g聚乙二醇 400g L-半胱氨酸 IOg首先将盐酸万古霉素粉碎过100目筛，再按上述量将辅料大豆油、卵磷脂、甘油、 聚乙二醇、L-半胱氨酸混合，加热并保持温度在50°C 70°C之间进行热熔，并混合均勻，然 后加入处方量的盐酸万古霉素，机械搅拌混勻得到混合液，将混合液填充于硬胶囊壳内，用 明胶密封即得盐酸万古霉素液体胶囊。实施例3 本实施例制备1000类软胶囊采用如下物料盐酸万古霉素 500g 大豆油 IOOg卵磷脂50g 聚乙二醇250枸橼酸20g首先将盐酸万古霉素粉碎过100目筛，再按上述量将辅料大豆油、卵磷脂、聚乙二 醇、枸橼酸混合，加热并保持温度在50°C 70°C之间进行热熔，并混合均勻，然后加入处方 量的盐酸万古霉素，用高压乳勻的方式混勻得到混合液，将混合液填充于硬胶囊壳内，用明 胶密封即得盐酸万古霉素液体胶囊。实施例4 本实施例制备1000类软胶囊采用如下物料盐酸万古霉素200g 花生油200g司盘50g 吐温 8020g聚乙二醇150g 乙二胺四乙酸5g首先将盐酸万古霉素粉碎过100目筛，再按上述量将辅料花生油、司盘、吐温80、 聚乙二醇、乙二胺四乙酸混合，加热并保持温度在40°C 60°C之间进行热熔，并混合均勻， 然后加入处方量的盐酸万古霉素，用高压乳勻的方式混勻得到混合液，将混合液填充于硬 胶囊壳内，用明胶密封即得盐酸万古霉素液体胶囊。
权利要求
一种盐酸万古霉素液体胶囊，包括胶囊壳和内容物，其特征在于所述的内容包括10％～50％的盐酸万古霉素、20％～50％的稀释剂、20％～50％的溶剂。
2.根据权利要求1所述的一种盐酸万古霉素液体胶囊，其特征在于还包括0.5% 5% 的抗氧化剂。
3.根据权利要求1所述的一种盐酸万古霉素液体胶囊，其特征在于还包括4% 15% 的表面活性剂。
4.根据权利要求1所述的一种盐酸万古霉素液体胶囊，其特征在于所述的稀释剂为聚 乙二醇、植物油、动物性脂肪、矿物油中的一种或多种混合。
5.根据权利要求1所述的一种盐酸万古霉素液体胶囊，其特征在于所述的溶剂为聚乙 二醇、植物油、动物性脂肪、矿物油中的一种或多种混合。
6.根据权利要求2所述的一种盐酸万古霉素液体胶囊，其特征在于所述的抗氧化剂为 乙二胺四乙酸、乙二胺四乙酸二钠盐、谷氨酰胺、甘氨酸、-生育酚、抗坏血酸、L-半胱氨酸、 亚硫酸氢钠、抗坏血酸钠、酒石酸、枸橼酸、焦亚硫酸钠、焦亚硫酸钾中的一种或多种混合。
7.根据权利要求3所述的一种盐酸万古霉素液体胶囊，其特征在于所述的表面活性剂 为卵磷脂、甘油、吐温80、司盘、山榆酸甘油酯中的一种或多种混合。
8.根据权利要求1 7所述的一种盐酸万古霉素液体胶囊的制备方法，其特征在于该 制备方法首先按比例将盐酸万古霉素和溶剂、稀释剂以及其他药用辅料在20°C 80°C下， 用手工或者机械搅拌或者高压乳勻的方式，溶解或混勻，然后将混合物填充于硬胶囊壳中， 密封即得。
全文摘要
本发明涉及一种盐酸万古霉素及其制备方法。包括胶囊壳和内容物，所述的内容包括10％～50％的盐酸万古霉素、20％～50％的稀释剂、20％～50％的溶剂。本发明所述的一种盐酸万古霉素液体胶囊，解决了背景技术中万古霉素注射剂存在的副作用大的问题，提供一种盐酸万古霉素液体胶囊，该液体胶囊使用方便、起效快、副作用小、外形美观、携带方便。
文档编号A61K38/14GK101991557SQ20091010095
公开日2011年3月30日 申请日期2009年8月10日 优先权日2009年8月10日
发明者刘华, 周学来, 徐海, 范敏华 申请人:杭州赛利药物研究所有限公司;海南普利制药有限公司;浙江瑞达药业有限公司