专利名称：一种石榴缓释微丸及其制备方法
技术领域：
本发明涉及药物制剂及其制备方法，尤其涉及一种石榴缓释微丸及其制备方法。
背景技术：
石榴又名安石榴、甘石榴、若榴、金罂、丹若、天浆，英文名Pomegranate。石榴科 (Punicaceae)石榴属(Pimica L.)植物，果实美观鲜艳，营养丰富。石榴含有丰富的维生 素B1、B2、B6、VC以及烟酸和植物雌激素，其中维生素C的含量比苹果高1 2倍，对人体非 常有益，特别是植物雌激素对女性更年期综合症、骨质疏松症等疾病的功效尤其受人关注。 石榴中鞣花酸含量为123. 76mg/g，具有抵抗肺癌、食管癌、抗氧化IC等作用，美国西北大学 医学院正在对这种酸进行研究，用来防治癌症。而纽约的Equino健身俱乐部的营养顾问奥 茨·贾西亚把鞣花酸说成是“人类已知的最具有抗衰老作用的东西”。石榴资源丰富，在我 国各地广有栽培。石榴作为国内重点发展的水果之一，种植面积正规模化发展。而石榴在 某些地区仅作为水果食用，造成严重的资源浪费。今后应进一步加强石榴的药理活性成分 研究，为临床提供一个新的有效天然药物，为新药开发打下良好的基础。石榴明确的药理作 用已经越来越受到人们的关注，相信随着研究的深入，必将拥有良好的开发前景。目前石榴的药物制剂主要有石榴素食片，没有石榴缓释微丸制剂，石榴素食片在 人体内不能保持稳定的血药浓度，导致其生物利用度不高。
发明内容
本发明提供一种能保持稳定的血药浓度，生物利用度高的石榴缓释微丸。本发明的另一目的在于提供一种石榴缓释微丸的制备方法。为了解决背景技术中存在的问题，实现上述发明目的，本发明提供如下技术方 案一种石榴缓释微丸，该微丸以重量百分比计包括20% 50%主药石榴提取物、 20% 50%丸芯和0. 5% 3%粘合剂。该微丸还包括10% 40%赋形剂。该微丸还包括10 45%增溶剂。所述的丸芯是蔗糖丸芯、淀粉丸芯或微晶纤维素丸芯。所述的粘合剂为聚维酮K30、PEG400、PEG6000中的一种或多种混合。所述的增溶剂为PEG400、PEG6000。所述的赋形剂为淀粉。本发明还公开了一种石榴缓释微丸的制备方法，该制备方法包括如下步骤(1)原料预处理和粘合剂溶液配制；(2)调整离心机各参数，放入丸芯；(3)将石榴提取物和淀粉的混合物放入离心机下料斗中，设定转速为3 7r/ min ；
(4)开始向丸芯表明喷洒粘合剂溶液，设定转速为5 llr/min，当丸芯表明足够 湿润且不粘连时，开始启动下料装置制备微丸；(5)下料斗物料用完后，关闭喷液蠕动泵和供粉开关，让制备的微丸在离心机中转 动5分钟，然后烘干即得。原料预处理时将石榴提取物过200目筛。调整离心机参数为设置风量“小”，转速为220r/min，温控“关”，放入丸芯后调整 喷枪位置，设定雾化压力为0. 05mpa。本发明石榴缓释微丸解决了背景技术中石榴制剂不能在保持稳定的血药浓度，导 致其生物利用度不高的问题，提供一种生物利用度高的石榴缓释微丸。
具体实施例方式下面通过具体实施例对本发明做进一步说明。实施例1 处方石榴提取物200g 蔗糖丸芯200g淀粉200g聚维酮 k30 7. 5g制备工艺(1)3%的聚维酮k30的50%乙醇溶液配制作为粘合剂；(2)对原辅料进行预处理，石榴提取物过200目筛，淀粉过120目筛，再过筛混合；(3)设置离心机风量“小”，转速为220r/min ；温控“关”，将蔗糖丸芯放入锅内，调 整喷枪位置，设定雾化压力为0. 05mpa ；(4)将石榴提取物粉末和淀粉混合物放入离心机下料斗中，设定转速为5r/min ；(5)开始向丸芯表明喷洒粘合剂，设定转速为8r/min，当丸芯表面足够湿润且不 粘连时，开始启动下料装置，开始制备微丸；(6)下料斗物料用完后，关闭喷液蠕动泵和供粉开关，让制备的微丸在离心机中转 到5分钟后，取出微丸于40士5°C的循环烘箱干燥，使水分< 6%即得石榴缓释微丸。将得到的微丸填充至胶囊壳内即得石榴缓释微丸胶囊。本发明得到的石榴缓释微丸，在人体内缓慢释放，保持血药浓度的稳定，生物利用度闻。实施例2 处方石榴提取物200g PEG400 120GPEG6000 120g 蔗糖丸芯 200g 聚维酮 k30 20g制备方法(1)配制1. 5%聚维酮k30的50%乙醇溶液，加入PEG400、PEG6000，搅拌，制备成 粘合剂；(2)对原辅料分别预处理，石榴提取物过200目筛；(3)设置离心机风量“小”，转速为220r/min ；温控“关”，将蔗糖丸芯放入锅内，调 整喷枪位置，设定雾化压力为0. 05mpa ；(4)将石榴提取物放入离心机下料斗中，设定转速为7r/min ；(5)开始向丸芯表面喷洒粘合剂，设定转速为9r/min，当丸芯表面足够湿润且不粘连时，开启下料装置，开始制备微丸；(6)下料斗物料用完后，关闭喷液蠕动泵和供粉开关，让制备的微丸在离心机中转 动5分钟后，取出微丸于循环烘箱内以40士5°C烘干，使水分< 6%即得石榴缓释微丸。实施例3 处方石榴提取物200g PEG6000 70g微晶纤维素丸芯300g制备工艺(1)配制50% PEG6000的50%乙醇溶液，作为粘合剂；(2)对原辅料分别预处理，石榴提取物过200目筛；(3)设置离心机风量“小”，转速为220r/min ；温控“关”，将蔗糖丸芯放入锅内，调 整喷枪位置，设定雾化压力为0. 05mpa ；(4)将石榴提取物放入离心机下料斗中，设定转速为7r/min ；(5)开始向丸芯表面喷洒粘合剂，设定转速为9r/min，当丸芯表面足够湿润且不 粘连时，开启下料装置，开始制备微丸；(6)下料斗物料用完后，关闭喷液蠕动泵和供粉开关，让制备的微丸在离心机中转 动5分钟后，取出微丸于循环烘箱内以40士5°C烘干，使水分< 6%即得石榴缓释微丸。实施例4 处方石榴提取物100g PEG6000 200g微晶纤维素丸芯300g制备方法和实施例3相同。
权利要求
一种石榴缓释微丸，其特征在于该微丸以重量百分比计包括20％～50％主药石榴提取物、20％～50％丸芯和0.5％～3％粘合剂。
2.根据权利要求1所述的一种石榴缓释微丸，其特征在于该微丸还包括10% 40%赋 形剂。
3.根据权利要求1所述的一种石榴缓释微丸，其特征在于该微丸还包括10 45%增 溶剂。
4.根据权利要求1所述的一种石榴缓释微丸，其特征在于所述的丸芯是蔗糖丸芯、淀 粉丸芯或微晶纤维素丸芯。
5.根据权利要求1所述的一种石榴缓释微丸，其特征在于所述的粘合剂为聚维酮K30、 PEG400.PEG6000中的一种或多种混合。
6.根据权利要求1所述的一种石榴缓释微丸，其特征在于所述的增溶剂为PEG400、 PEG6000。
7.根据权利要求1所述的一种石榴缓释微丸，其特征在于所述的赋形剂为淀粉。
8.根据权利要求1 4任何一项所述的一种石榴缓释微丸的制备方法，其特征在于该 制备方法包括如下步骤(1)原料预处理和粘合剂溶液配制；(2)调整离心机各参数，放入丸芯；(3)将石榴提取物和淀粉的混合物放入离心机下料斗中，设定转速为3 7r/min；(4)开始向丸芯表明喷洒粘合剂溶液，设定转速为5 llr/min，当丸芯表明足够湿润 且不粘连时，开始启动下料装置制备微丸；(5)下料斗物料用完后，关闭喷液蠕动泵和供粉开关，让制备的微丸在离心机中转动5 分钟，然后烘干即得。
9.根据权利要求7所述的一种石榴缓释微丸的制备方法，其特征在于原料预处理时将 石榴提取物过200目筛。
10.根据权利要求7所述的一种石榴缓释微丸的制备方法，其特征在于调整离心机参 数为设置风量“小”，转速为220r/min，温控“关”，放入丸芯后调整喷枪位置，设定雾化压 力为 0. 05mpa。
全文摘要
本发明涉及一种石榴缓释微丸及其制备方法。该微丸以重量百分比计包括20％～50％主药石榴提取物、20％～50％丸芯和0.5％～3％粘合剂。本发明石榴缓释微丸解决了背景技术中石榴制剂不能在保持稳定的血药浓度，导致其生物利用度不高的问题，提供一种生物利用度高的石榴缓释微丸。
文档编号A61K47/34GK101991619SQ20091010095
公开日2011年3月30日 申请日期2009年8月10日 优先权日2009年8月10日
发明者刘华, 卢少林, 王丽霞, 王菲, 范敏华 申请人:杭州赛利药物研究所有限公司;海南普利制药有限公司;浙江瑞达药业有限公司