专利名称：用于预防和治疗骨转移或其它骨疾病的制剂和方法
技术领域：
本发明涉及用于治疗骨转移及其它骨疾病的制剂和药物。本发明还涉及预防和治 疗的方法。
背景技术：
双膦酸盐(bisphosphonate)是焦磷酸盐(结构Ρ_0_Ρ)的合成类似物，其中中心
氧原子被碳原子替代。其化学结构可以由下式表示
权利要求
包封双膦酸盐的红细胞悬液，其用作用于预防和治疗骨转移的药物。
2.根据权利要求1的红细胞悬液，其中所述包封双膦酸盐的红细胞已用试剂进行过化 学处理从而促进靶向骨髓。
3.根据权利要求2的红细胞悬液，其中所述化学处理采用双(磺基琥珀酰亚胺基)辛 二酸酯(BS3)的溶液进行。
4.根据权利要求3的红细胞悬液，其中使所述包封双膦酸盐的红细胞悬液与BS3接触 10分钟至1小时的一段时间，特别地为15分钟至45分钟，优选20至40分钟，典型地为30 分钟的水平。
5.根据权利要求3或4的红细胞悬液，其中所述与BS3—起孵育在环境温度下进行。
6.根据权利要求3至5中任一项的红细胞悬液，其中在与BS3—起孵育之前，用合适的 缓冲剂优选PBS洗涤含双膦酸盐的红细胞悬液。
7.根据权利要求3至6中任一项的红细胞悬液，其中在接触BS3溶液之前，使所述包封 双膦酸盐的红细胞悬液的浓度为0. 5 X IO6至5 X IO6个细胞/ μ 1，优选1 X IO6至3 X IO6个 细胞/μ 1。
8.根据权利要求3至7中任一项的红细胞悬液，其中使用BS3的溶液来获得BS3在所 述悬液中的0. 1至6mM的最终浓度，优选0. 5至3mM、甚至更优选约ImM。
9.根据权利要求3至8中任一项的红细胞悬液，其中使用摩尔渗透压浓度为280至 320m0sm和pH为7. 2至7. 6、优选7. 4的BS3缓冲溶液。
10.根据权利要求9的红细胞悬液，其中所述BS3溶液包含葡萄糖和磷酸盐缓冲剂。
11.包封双膦酸盐的红细胞悬液，其中这些红细胞已用试剂进行过化学处理从而促进 靶向骨髓。
12.包封双膦酸盐的红细胞悬液，其用作使双膦酸盐进入骨髓的载体，特别是用于治疗 或预防骨转移。
13.根据权利要求1至12中任一项的红细胞悬液，其中所述双膦酸盐是第三代或第三 代双膦酸盐。
14.根据权利要求13的红细胞悬液，其中所述双膦酸盐选自帕米膦酸盐、尤其是二钠 盐形式的帕米膦酸盐，阿仑膦酸盐，伊卡膦酸盐，伊班膦酸盐，奈立膦酸盐、利塞膦酸盐和唑 来膦酸盐。
15.根据权利要求13的红细胞悬液，其中所述双膦酸盐是唑来膦酸盐。
全文摘要
本发明涉及包封双膦酸盐的红细胞悬液，其用作用于预防和治疗骨转移及其它骨髓疾病的药物。本发明还涉及包封双膦酸盐的红细胞悬液，其中这些红细胞已用试剂如BS3进行过化学处理从而促进靶向骨髓。
文档编号A61K9/50GK101965182SQ200980108377
公开日2011年2月2日 申请日期2009年3月10日 优先权日2008年3月10日
发明者扬·戈德弗兰, 瓦内萨·布尔若 申请人:爱瑞泰克药物公司