专利名称：作为预防和治疗肠癌的ER-β选择性配体的9-α雌三烯衍生物的制作方法
技术领域：
本发明涉及式(I)的9α-雌-1，3，5(10)-三烯衍生物用于预防或治疗肠癌，特别
是十二指肠、回肠、结肠和直肠的腺瘤和腺癌的用途，
权利要求
1.式(I)的9α-雌-1，3，5(10)_三烯衍生物作为特异性雌激素受体β (ERP)配体用 于预防和治疗肠癌的用途，
2.根据权利要求1所述的式(I)的9α-雌-1，3，5(10)_三烯衍生物，其中R3为氢原子。
3.根据权利要求1所述的式⑴的9α_雌-1，3，5(10)_三烯衍生物，其中R9为乙烯基、乙炔基或丙-1-炔基，R16为羟基，R17和R17'分别是氢原子和氟原子，或者R17和R17'都 是氢。
4.根据权利要求1或3所述的式⑴的9α-雌-1，3，5(10)_三烯衍生物，其中R"5表 示对-或间-氨磺酰苯甲酸基团，其任选地由独立地选自以下基团的至少一个基团取代 氢、氟或氯原子，或者羟基或甲氧基。
5
6.根据权利要求1所述的式(I)的9α_雌-1，3，5(10)_三烯衍生物，其具有以下化学式9α -乙烯基雌-1，3，5 (10)-三烯-3，16 α - 二醇 9 α-(2，-2，-二氟乙烯基)-雌-1，3，5 (10)-三烯-3，16 α-二醇 17 β -氟-9 α -乙烯基-雌-1，3，5 (10)-三烯 _3，16 α - 二醇 17，17- 二氟-9 α -乙烯基-雌-1，3，5 (10)-三烯-3，16 α - 二醇 3-羟基-17 β -氟-9 α -乙烯基雌-1，3，5 (10)-三烯-16 α -基_3，-氨磺酰苯甲酸酯 3-羟基-9-乙烯基雌-1，3，5(10)-三烯-16α-基-3，-氨磺酰苯甲酸酯 3-羟基-17β-氟-9α-乙烯基雌-1，3，5 (10)-三烯-16α-基-2，-氯-5，-氨磺酰 苯甲酸酯3-羟基-17 β -氟-9 α -乙烯基雌-1,3,5(10)-三烯-16 α -基_4，_氨磺酰苯甲酸酯。
7.根据权利要求1至6中任一项所述的式(I)的9α-雌-1，3，5(10)_三烯衍生物，其 用于预防和治疗十二指肠、回肠、结肠和直肠的腺瘤。
8.根据权利要求1至6中任一项所述的式(I)的9α-雌-1，3，5(10)_三烯衍生物，其 用于预防和治疗十二指肠、回肠、结肠和直肠的腺癌。
9.药物组合物，其包含权利要求1至6中任一项所述的式(I)的9α-雌-1，3， 5 (10)-三烯衍生物，用于预防和治疗十二指肠或结肠直肠腺瘤。
全文摘要
式(I)的9α-雌-1，3，5(10)-三烯衍生物用于预防和治疗肠癌，特别是十二指肠、回肠、结肠和直肠的腺瘤和腺癌的用途。
文档编号A61P35/00GK102088980SQ200980127162
公开日2011年6月8日 申请日期2009年7月9日 优先权日2008年7月11日
发明者K-H·弗里策迈尔, P·迪尔, T·赫特兰普夫 申请人:拜耳先灵医药股份有限公司