专利名称：盐酸格拉司琼氯化钠注射液及其制备方法
技术领域：
本发明涉及一种化合物的药物制剂，即盐酸格拉司琼氯化钠注射液及其制备方法。
背景技术：
盐酸格拉司琼是一种强效、高选择性的外周神经元和中枢神经系统内5-HT3受体拮抗剂，对因化疗、放疗及手术引起的恶心和呕吐具有良好的预防和治疗作用。本品是继恩丹西酮之后上市的第二代5-HT3受体拮抗剂，最早由美国史克-必成公司在南非首次上市，目前该品已在美、法、日、德、意等十几国和地区上市应用。我国于1993年批准进口了史克-必成公司的产品，部颁标准WS-351 (X-310) -97收载了盐酸格拉司琼的原料和2ml规格的注射剂。
发明内容
本发明的目的是提供的一种组方合理、能够满足临床应用的盐酸格拉司琼的大容量注射剂产品及其制备方法。本发明的技术解决方案是将盐酸格拉司琼和氯化钠加注射用水和附加剂制成可以注入人体内的灭菌溶液。本发明中盐酸格拉司琼的单剂量为3mg，氯化钠的用量为注射用水的0. 9%。用作本发明的附加剂有抗氧剂、金属络合剂、PH调节剂、活性炭(吸附剂)等。本发明中的PH调节剂包括但不限于乳酸、盐酸、氢氧化钠、碳酸氢钠、磷酸盐、醋酸及其盐、枸橼酸及其盐、氨基酸及其盐等。上述盐酸格拉司琼氯化钠注射液的制备方法为(1)将上述处方量氯化钠、适量活性炭加至全量约三分之二的注射用水中，粗滤；(2)再加入处方量盐酸格拉司琼、适量活性炭，注射用水加至全量，回滤；(3)用盐酸或氢氧化钠调节PH值，过滤，中间体检验合格后灌装入50ml至500ml 的输液瓶中；(4)输液瓶封口，经115°C 30min高温湿热灭菌，灯检合格后包装即得。
具体实施例方式实施例1 盐酸格拉司琼氯化钠注射液，50ml/瓶，每瓶含盐酸格拉司琼:3mg，氯化钠 0. 45g。实施例2 盐酸格拉司琼氯化钠注射液，IOOml/瓶，每瓶含盐酸格拉司琼:3mg，氯化钠 0. 9g。实施例3 盐酸格拉司琼氯化钠注射液，250ml/瓶，每瓶含盐酸格拉司琼:3mg，氯化钠 2. 25g。实施例4 盐酸格拉司琼氯化钠注射液，500ml/瓶，每瓶含盐酸格拉司琼3g，氯化钠 4. 5g。
权利要求
1.一种盐酸格拉司琼的注射剂产品，其特征在于将盐酸格拉司琼和氯化钠加注射用水和附加剂制成可以注入人体内的灭菌溶液。
2.根据权利要求1所述盐酸格拉司琼氯化钠注射液及其制备工艺，其特征在于盐酸格拉司琼单剂量为:3mg。
3.根据权利要求1所述盐酸格拉司琼氯化钠注射液及其制备工艺，其特征在于氯化钠用量为注射用水总量的0. 9%。
4.根据权利要求1所述盐酸格拉司琼氯化钠注射液及其制备工艺，其特征在于(1)将上述处方量氯化钠、适量活性炭加至全量约三分之二的注射用水中，粗滤；(2)再加入处方量盐酸格拉司琼、适量活性炭，注射用水加至全量，回滤；(3)用盐酸或氢氧化钠调节PH值，过滤，中间体检验合格后灌装入50ml至500ml的输液瓶中；(4)输液瓶封口，经115°C30min高温湿热灭菌，灯检合格后包装即得。
全文摘要
本发明涉及一种化合物的药物制剂，即盐酸格拉司琼氯化钠注射液及其制备方法。它是以盐酸格拉司琼和氯化钠以及适宜附加剂制成的供注入体内的灭菌溶液，本发明中盐酸格拉司琼的单剂量为3mg，氯化钠的用量为注射用水的0.9％。其制备方法是(1)将处方量氯化钠、适量活性炭加至全量约三分之二的注射用水中，粗滤；(2)再加入处方量盐酸格拉司琼、适量活性炭，注射用水加至全量，回滤；(3)用盐酸或氢氧化钠调节PH值，过滤，中间体检验合格后灌装入50ml至500ml的输液瓶中；(4)输液瓶封口，经115℃30min高温湿热灭菌，灯检合格后包装即得。本品处方合理，在临床上主要用于放疗、细胞毒类药物化疗引起的恶心和呕吐。
文档编号A61K47/02GK102188366SQ20101012191
公开日2011年9月21日 申请日期2010年3月11日 优先权日2010年3月11日
发明者姜怀利 申请人:江苏润邦药业有限公司