一种二苯基丙烷类木脂素化合物及其制备方法

文档序号:1003129阅读:238来源:国知局
专利名称:一种二苯基丙烷类木脂素化合物及其制备方法
技术领域
本发明涉及合成一类新的二苯基丙烷类木脂素化合物及其制备方法,具体来说就 是从苯丙烷类化合物合成二苯基丙烯类木脂素化合物的方法。
背景技术
木脂素(Iignan)是由苯丙素单位(C6-C;3)聚合而成的一大类化合物,具有多样的 结构和广泛的生物活性。它们存在于超过70种的植物中,所在部位各异,甚至在植物的分 泌物、人类和动物的尿液中也有发现。富含木脂素类化合物的植物在民间有着相当长的医 用历史,如鬼臼属植物在美洲用于治疗毒蛇咬伤,五味子在中国用于治疗肝炎等。随着现代 分离手段、结构鉴定方法及高通量筛选技术的广泛应用,越来越多的木脂素类化合物及其 生物活性被相继报道。它们具有广泛的生物作用,如抗炎、抗病素、抑制生物体内的酶活性、 降低应急反应、对中枢神经系统的作用、肝保护、抗肿瘤作用等,在慢性肝炎的治疗上有重 要应用性(刘嘉森,中国科学,1978,232 ;上海药物化学研究所,生物化学与生物物理学报, 1976,8,333 ;上海中医研究所,中华内科杂志,1984,170)。

发明内容
本发明的目的是提供一种二苯基丙烷类木脂素化合物及其制备方法。一种二苯基丙烷类木脂素化合物,具有以下结构式
权利要求
1. 一种二苯基丙烷类木脂素化合物,其特征在于,具有以下结构式
2.—种二苯基丙烷类木脂素化合物的制备方法,其特征在于,将苯环上含供电子基的 苯丙烯类化合物溶于乙酸乙酯、乙酸、甲苯、苯或乙醇,在醋酸锰和醋酸钴催化下与0-烷基 苯基亚膦酸酯作用生成的产物经冷冻分离或柱层析分离纯化即得。
3.根据权利要求2所述的制备方法,其特征在于,所述的苯丙烯类化合物与乙酸乙酯、 乙酸、甲苯、苯或乙醇的比例为0. Ig 10 30ml。
4.根据权利要求2所述的制备方法,其特征在于,所述的苯丙烯类化合物与0-烷基苯 基亚膦酸酯、醋酸锰、醋酸钴的摩尔比是1 0.1 0.5 0.01 0.2 0.01 0.2。
5.根据权利要求2或3或4所述的制备方法,其特征在于,所述的反应条件为在回流装 置中50-130°C通入氧气情况下敞开体系搅拌反应l_5h。
6.根据权利要求5所述的制备方法,其特征在于,搅拌速度50-80转/分。
7.根据权利要求2所述的制备方法,其特征在于,所述的苯丙烯类化合物在苯环上含 供电子基。
8.根据权利要求2或6所述的制备方法,其特征在于,所述的苯环上含供电子基的苯丙 烯类化合物包括2,4,5-三甲氧基苯丙烯、2,4,5-三甲氧基苯乙烯、邻甲氧基苯乙烯、对甲 氧基苯丙烯或3,4_ 二甲氧基苯乙烯。
全文摘要
本发明提供了一种二苯基丙烷类木脂素化合物及其制备方法,该化合物具有以下结构式其中R1,R2,R3,R4,R5,R1’,R2’,R3’,R4’,R5’分别或同时为甲氧基、乙酰氧基、OCH2CH2O、H、、OCH2O等,R6,R6’同时或分别为H、-CnH2n+1(1≤n≤10)。其制备是将苯丙烯类化合物溶于乙酸乙酯、乙酸、甲苯、苯或乙醇,在醋酸锰和醋酸钴催化下与O-烷基苯基亚膦酸酯作用生成的产物经冷冻分离纯化或柱层析分离纯化即得。所得的二苯基丙烯类化合物可分别用于合成抗炎、保肝和抗肿瘤及其它应用的天然化合物和药物。或其本身可作为抗炎、保肝和抗肿瘤及其它应用的药物。
文档编号A61P35/00GK102126933SQ20101059607
公开日2011年7月20日 申请日期2010年12月20日 优先权日2010年12月20日
发明者刘开建, 向建南, 李珺姊, 李鹏, 蔡雯雯 申请人:湖南大学
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