专利名称：一种制备双氯芬酸钠透皮贴片的方法
技术领域：
本发明涉及药物制剂领域，特别是涉及一种制备双氯芬酸钠透皮贴片的方法。
背景技术：
双氯芬酸钠有极好的抗炎镇痛作用，其片剂、胶囊、栓剂曾被广泛用于临床。和其它非留体抗炎药一样，不可避免造成胃肠道损害及头痛、头晕等严重不良反应，患者不得不中断治疗。近来双氯芬酸钠的软膏和凝胶剂上市，出现了一线曙光。但由于皮肤有以角蛋白为主要成分的角质层，其中尚含有大量脂溶性成分如脂肪、蜡和胆留醇，在皮肤上形成一种很强的屏障功能。双氯芬酸钠这类盐类药物很难有效地溶解在软膏或凝胶基质中，造成透皮吸收量有限，即使以较低浓度配剂，在使用和贮存过程中也易折出结晶，影响透皮吸收。 此外这两种剂型在使用上还有一些难以克服的问题，如必须用力反复磨擦才能有效吸收， 涂擦后溶剂挥发，药物暴露在皮肤表面，不但易析出结晶，且易为衣物擦掉，造成疗效不稳定，因此一日需多次涂擦，使用极为不便，也影响疗效的发挥。现有技术中还公开了由非留体抗炎药、复合促渗剂、潜溶剂及亲水性高分子压敏胶组成，经先进的固体分散工艺，制成的透明的分子分散经皮吸收贴片。但该产品厚度较厚，在涂布过程中会出现气泡影响产品的质量。
发明内容
本发明的目的是提供一种制备双氯芬酸钠透皮贴片的方法，以降低涂布厚度，防止出现气泡，影响产品质量。本发明提供的的制备双氯芬酸钠透皮贴片的方法，包括下述步骤1)称取氮酮2-10重量份，丙二醇2-10重量份，无水乙醇5-15重量份，搅拌均勻加入到双氯芬酸钠50重量份中搅拌均勻；2)称取压敏胶200-300重量份；3)将1)项加入到2)项中搅拌10-30分钟，用均质机均质；4)使用涂布机将药物基层均勻的涂在防粘膜上，厚度控制在40-60um之间，覆合医用弹力布。其中，步骤幻中，所述压敏胶为丙烯酸类压敏胶。步骤3)中，用均质机10_20Mpa下均质2_5遍。步骤4)中，将所述涂布机的干燥温度设在40_70°C之间。其中，可选地，将步骤4所得贴片用切片机切成5*10cm2尺寸。本发明方法制备的双氯芬酸钠透皮贴片为非留体类抗炎药，通过将主药双氯芬酸钠均勻的分散在丙烯酸类压敏胶中制得，由丙烯酸类压敏胶的组成成份来控制药物的释放，有三层结构，主要用于缓解各种肌肉、软组织和关节的中度疼痛。本发明制备工艺简单， 涂布后无气泡产生。
图1本发明双氯芬酸钠透皮贴片的制备流程图。
具体实施例方式以下实施例用于说明本发明，但不用来限制本发明的范围。丙烯酸类压敏胶购自广州化工研究设计院。实施例11)称取5g氮酮、7g丙二醇及IOg无水乙醇加入到50g双氯芬酸钠中搅拌均勻；2)称取丙烯酸类压敏胶270g，将1)加入到2)项中，搅拌20分钟，用均质机ISmpa 均质2遍；3)涂布机干燥温度60°C，控制厚度55um。用切片机切成5*10cm2尺寸；4)检查结果无气泡产生，无拉丝(粘连)现象。取6片检测结果标准1小时(10%-30%) ；4小时(20%-45% ) ；24小时(大于 50%)。实测结果1 小时23. 5%,24. 8%,26. 1%,21. 8%,26. 7%,22. 7%;4小时37. 6%, 29. 5%,29. 3%,35. 2%,32. 6%,33. 8%；24 小时65. 0%,62. 7%,67. 7%,65. 2%,62. 8%, 61. 4%。实施例21)称取3g氮酮、9g丙二醇及15g无水乙醇加入到50g双氯芬酸钠中搅拌均勻；2)称取丙烯酸类压敏胶250g，将1)加入到2)项中，搅拌25分钟，用均质机15mpa 均质2遍；3)涂布机干燥温度50°C，控制厚度60um。用切片机切成5*10cm2尺寸；4)检查结果无气泡产生，无拉丝(粘连)现象。取6片检测结果标准1小时(10%-30%) ；4小时(20%-45%) ；24小时(大于 50%)。实测结果1 小时24. 7%,24. 3%,22. 3%,25. 8%,22. 6%,24. 9%;4小时35. 4%, 27. 7%,27. 5%,33. 4%,34. 8%,32. 1%；24 小时63. 8%,60. 9%,65. 5%,62. 7%,63. 6%, 60. 5%。实施例31)称取4g氮酮、4g丙二醇及15g无水乙醇加入到50g双氯芬酸钠中搅拌均勻；2)称取丙烯酸类压敏胶240g，将1)加入到2)项中，搅拌30分钟，用均质机14mpa 均质2遍；3)涂布机干燥温度65°C，控制厚度50um。用切片机切成5*10cm2尺寸；4)检查结果无气泡产生，无拉丝(粘连)现象。取6片检测结果标准1小时(10%-30%) ；4小时(20%-45% ) ；24小时(大于 50%)。实测结果1 小时25. 1%,25. 6%,23. 8%,22. 7%,24. 6%,21. 5%;4小时38. 4%, 39. 1%,39. 3%,36. 4%,37. 4%,38. 3%；24 小时66. 1 %,64. 5%,63. 8%,66. 4%,63. 9%, 64. 2%。虽然，上文中已经用一般性说明及具体实施方案对本发明作了详尽的描述，但在本发明基础上可以对之作一些修改或改进，这对本领域技术人员而言是显而易见的。因此，
4在不偏离本发明精神的基础上所做的这此修改或改进，均属于本发明要求保护的范围。
权利要求
1.一种制备双氯芬酸钠透皮贴片的方法，包括下述步骤1)称取氮酮2-10重量份，丙二醇2-10重量份，无水乙醇5-15重量份，搅拌均勻加入到双氯芬酸钠50重量份中搅拌均勻；2)称取压敏胶200-300重量份；3)将1)项加入到2、项中搅拌10-30分钟，用均质机均质；4)使用涂布机将药物基层均勻的涂在防粘膜上，厚度控制在40-60um之间，覆合医用弹力布。
2.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，步骤2)中，所述压敏胶为丙烯酸类压敏胶。
3.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，步骤幻中，用均质机10-20Mpa下均质2-5遍。
4.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，步骤4)中，将所述涂布机的干燥温度设在40-70°C之间。
全文摘要
本发明涉及一种制备双氯芬酸钠透皮贴片的方法，包括下述步骤1)称取氮酮2-10重量份，丙二醇2-10重量份，无水乙醇5-15重量份，搅拌均匀加入到双氯芬酸钠50重量份中搅拌均匀；2)称取压敏胶200-300重量份；3)将1)项加入到2)项中搅拌10-30分钟，用均质机均质；4)使用涂布机将药物基层均匀的涂在防粘膜上，厚度控制在40-60um之间，覆合医用弹力布。本发明制备工艺简单，涂布后无气泡产生。
文档编号A61P29/00GK102319229SQ20111021222
公开日2012年1月18日 申请日期2011年7月27日 优先权日2011年7月27日
发明者刘兆祥, 王超, 薛世静, 陈鹏 申请人:蚌埠丰原涂山制药有限公司