专利名称：具有抗血管生成活性的邻苯二甲酰亚胺类化合物及其用途的制作方法
技术领域：
本发明涉及一种有抗血管生成活性的邻苯二甲酰亚胺类化合物及其用途。
背景技术：
血管生成对肿瘤的生长和转移具有重要作用。新生血管的生长和成熟是一个复杂的多因子和多信号传导过程的结果，其中涉及到很多血管生成因子如血管内皮细胞生长因子(vascular endothelial growth factor, VEGF)、血管生成素(angiopoietin)等，以及抑制血管生成的因子如内皮细胞抑制素(endostatin)、肿瘤抑素(tumstatin)、可溶性血管内皮细胞生长因子受体(sVEGFR)等。一般情况下这两类因子处于平衡状态。肿瘤发生时能促进血管生成因子分泌，其中最主要的是VEGF。大量研究结果表明VEGF在许多癌症组织中过量表达，包括肝癌、肺癌、结肠癌、卵巢癌、乳腺癌等。VEGF及其受体(vascularendothelial growth factor receptor, VEGFR)在肿瘤的生长和转移中起关键性作用，所以可以通过阻断或干扰VEGF/VEGFR信号传导通路来控制肿瘤生长。但目前还没有一种有效抑的制血管生成的产品。
发明内容
发明目的:本发明提供一种具有抗血管生成活性的邻苯二甲酰亚胺类化合物及其用途，其目的是解决以往在抑制血管生成方面的方法或产品效果不理想的问题。技术方案:本发明是通过以下技术方案来实现的:
一种具有抗血管生成活性的邻苯二甲酰亚胺类化合物:
该化合物为式(I )所示的化合物
权利要求
1.一种具有抗血管生成活性的邻苯二甲酰亚胺类化合物: 该化合物为式(I )所示的化合物
2.根据权利要求1所述的具有抗血管生成活性的邻苯二甲酰亚胺类化合物，其特征在于:该化合物为式(2)-式(9)中的任意一个:
3.权利要求1所述的邻苯二甲酰亚胺类化合物作为制备抑制血管生成药物上的用途。
4.权利要求1所述的具有抗血管生成活性的邻苯二甲酰亚胺类化合物作为制备抑制肿瘤血管生成的药物上的用途 。
全文摘要
本发明提供一种具有抗血管生成活性的邻苯二甲酰亚胺类化合物，该化合物为式(Ⅰ)所示的化合物。(1)本发明首次对从中药脱皮马勃中分离得到的邻苯二甲酰亚胺类新化合物4,6-dihydroxyisoindol-1,3-dione和4,6-dihydroxyisoindol-1-one进行全合成并且同时衍生化反应，得到了7个新化合物，本发明所涉及的化合物对人肺癌A549细胞没有细胞毒活性，且能抑制人肺癌A549细胞分泌VEGF的水平，所以可以通过阻断或干扰VEGF/VEGFR信号传导通路来控制肿瘤生长。上述药理活性提示本发明所涉及的化合物系统毒性低，安全性高在通过抗血管生成机制抑制肿瘤生长中具有重要意义。
文档编号A61K31/4035GK103086947SQ20111034526
公开日2013年5月8日 申请日期2011年11月4日 优先权日2011年11月4日
发明者赵庆春 申请人:赵庆春