专利名称：含有左乙拉西坦的药物组合物及其制备方法
技术领域：
本发明属于药物制剂领域，具体而言，涉及一种含有左乙拉西坦的药物组合物及其制备方法。
背景技术：
左乙拉西坦(Levetiracetam)是一种高效广谱的抗癫痫药物，由比利时UCB公司研制，商品名为开浦兰，目前已在欧洲医药评价署(EMEA)和美国食品与药物管理局(FDA)注册，并已应用于临床。左乙拉西坦作用机制独特，疗效持续时间长，不良反应较小，安全性及耐受性好，可用于多种类型癫痫发作的加用治疗、辅助用药或单药治疗，有广泛的临床应用前景。左乙拉西坦的化学名为:(S) - α -乙基_2_氧代-1-卩比咯烧乙酸胺；其英文名为:(S)-a -Ethyl-2-oxo-l-pyrrolidineacetamide ;其分子式为:C8H14N2O2,分子量为:170.21，结构式如式(I)所示:
权利要求
1.一种含有左乙拉西坦的药物组合物，其包含:以重量份计， 左乙拉西坦74-95份； 乳糖2.5-25份； 崩解剂0.01-9.0份； 粘合剂0.5-10份；以及 润滑剂0-10份。
2.根据权利要求1所述的药物组合物，其中，所述的乳糖的含量为4-10重量份。
3.根据权利要求1所述的药物组合物，其中，所述的乳糖的含量为6-8重量份。
4.根据权利要求1所述的药物组合物，其中，所述的粘合剂选自水、醇类、羟丙基甲基纤维素、羧甲基纤维素钠、羟丙基纤维素、聚维酮、甲基纤维素、蔗糖溶液和淀粉浆中的一种或几种。
5.根据权利要求4所述的药物组合物，其中，所述的粘合剂为羟丙基甲基纤维素。
6.根据权利要求1所述的药物组合物，其中，所述的崩解剂选自交联羧甲基纤维素钠、羧甲基淀粉钠、交联聚乙烯吡咯烷酮和低取代羟丙基纤维素中的一种或几种。
7.根据权利要求6所述的药物组合物，其中，所述的崩解剂为交联羧甲基纤维素钠。
8.根据权利要求1所述的药物组合物，其中，所述的润滑剂选自硬脂酸镁、滑石粉、聚乙二醇4000、聚乙二醇6000和微粉硅胶中的一种或几种。
9.根据权利要求1-8中任一项所述的药物组合物，其中，所述的药物组合物是通过湿法制粒制备得到的。
10.根据权利要求1-9中任一项所述的药物组合物，其中，所述的药物组合物的剂型为片剂或胶囊剂。
11.一种制备根据权利要求1-10中任一项所述的药物组合物的方法，其包括: 1)将配方量的所述左乙拉西坦、配方量的所述填充剂和占其配方量的X%的所述崩解剂混合均匀后，加入配方量的所述粘合剂，制颗粒并干燥；以及 2)将步骤I)所得的干燥后的颗粒与占其配方量的(100-x)%的所述崩解剂以及任选的配方量的所述润滑剂混合，制得混合物； 其中，所述的X的数值范围为0-100。
12.根据权利要求11所述的方法，其中，所述的方法还包括: 3)将步骤2)所得的混合物进行压片，从而得到左乙拉西坦片。
13.根据权利要求12所述的方法，其中，所述的方法还包括: 4)将步骤3)所得的左乙拉西坦片进行包衣，从而得到左乙拉西坦包衣片。
14.根据权利要求11所述的方法，其中，所述的方法还包括: 3’ )将步骤2)所得的混合物装入胶囊，从而得到含有左乙拉西坦的胶囊。
全文摘要
本发明提供了含有左乙拉西坦的药物组合物及其制备方法。本发明的药物组合物包含以重量份计，左乙拉西坦74-95份；乳糖2.5-25份；崩解剂0.01-9.0份；粘合剂0.5-10份；以及润滑剂0-10份。本发明的药物组合物与现有技术相比具有以下优点和积极效果本发明采用湿法制粒的方法。本发明所制备的片剂具有出色的硬度和脆碎度，符合生产中关于片剂的硬度和脆碎度的要求。本发明所制备的片剂具有出色的溶出特性，放置6个月后，15分钟时的溶出度仍在90％以上。
文档编号A61K9/48GK103142583SQ20111040416
公开日2013年6月12日 申请日期2011年12月7日 优先权日2011年12月7日
发明者郑少辉, 易崇勤, 任爱国, 孟宏涛, 杨俊 申请人:北大方正集团有限公司, 方正医药研究院有限公司, 北大国际医院集团有限公司