具有抗菌、抗溃疡和免疫调节作用的"renessans"药物制剂的制作方法
【专利摘要】本发明属于医药领域，特别是具有抗菌、抗溃疡和免疫调节作用并且可以通过注射使用的药物制剂。“RENESSANS”药物制剂含有如下比例的成分：0.4-2.0重量%的碘，0.8-4.0重量%的碘化钾，10.0-40.0重量%的淀粉，0.4-2.0重量%的抗坏血酸，1.2-4.8重量%的葡萄糖，0.3-1.8重量%的氯化钠，且其余为纯净水。通过静脉、肌肉内或口服施用药学有效量的制剂。
【专利说明】具有抗菌、抗溃疡和免疫调节作用的“RENESSANS”药物制剂
【技术领域】
[0001]本发明涉及制药领域，具体涉及含碘的制剂。
【背景技术】
[0002]如今，碘制剂在现代防腐剂中占有重要的地位。许多导致感染的病原菌对碘制剂具有敏感性，这些碘制剂表现出杀菌、杀细胞及抗原虫的作用，对某些芽孢具有抗菌活性并且不会产生耐性。
[0003]使用碘的问题在于它在高浓度下是有毒的，会对皮肤与黏膜造成刺激作用。但是， 在多糖和聚合物的混合溶液中碘在很大程度上失去了毒性，且发挥效用慢，持续时间长（5 小时),与此同时,保存了抗病毒和抗微生物的性能。（B ? H ?尼古林，B ? B ?格拉斯緬科， 2008年；E ?斯维尔斯卡婭，2008年）。
[0004]碘具有杀菌、杀细胞及抗原虫的作用，对某些芽孢表现抗菌活性。在有机体的吸收作用中，它积极参与交换过程，提高卵磷脂一胆固醇比率和血液中脂蛋白和纤维蛋白溶解活性，减缓血液凝固的速度以及降低胆固醇和P-脂蛋白的水平。
[0005]含碘聚合物（fl O A H H O JT (无对应中译文)、HOAaHaT (无对应中译文)、 HOAOBHAOH (无对应中译文）、聚维酮碘、HOAOnnpOH (无对应中译文)、碘仿、喹碘方）作为消毒剂用于慢性扁桃体炎的冲洗扁桃体、化脓性耳炎、窦炎、角膜炎、疖病、 牙周炎、结膜炎以及伤口和手术部位的清洗。
[0006]众所周知，聚维酮碘(又称聚乙烯吡咯烷酮碘，是一种含碘的络合物）与其他知名的防腐剂相比，具有广谱抗菌和抗病毒的作用。在体外悬浮液实验中，聚维酮碘能够杀死多种病毒，包括人类免疫缺陷病毒[Kawana R.等人，Inactivation of human viruses by povidone-iodine in comparison with other antiseptics. - Dermatology, 1997 年，195，附录2，29-35页]。含聚维酮碘的抗感染制剂可用于治疗由人类免疫缺陷病毒、 衣原体属、淋球菌、梅毒螺旋体和单纯性疱疹病毒引发的各种疾病[Tsutomu S. ,Junko S. Anti-infective against STD relating, for example, to HIV, chlamidia, gonococcus, treponema pallidium or herpes simplex and device used t`o preserve/mix principal ingredient and base of such anti-infective - EP0823996A1, A01N59/12, A61K9/00,申请日：1996 年 8 月 15 日，
【公开日】：1998 年 2 月 18 日和 Shanbrom E. Antiviral, spermicidal vaginal gel and foam containing low molecular weight povidoneiodine。 US5545401, A61K31/79, A61K33/18,申请日：1994 年 6 月 2 日，
【公开日】：1996 年 8 月 13 日]。
[0007]知名的MOflOMHflOJT (无对应中译文）制剂同样能发挥抗病毒和抗菌的功效[哈萨克斯坦共和国专利号6730，申请日：1996年I月26日，
【公开日】：1998年11月16 日]。其含有碘、碘化钾或碘化钠、起聚合基作用的合成的水溶性聚合物、天然聚合物的混合物，如多糖、单糖和寡糖，以及水，各种成分的比例如下(克/升）：碘6-10，碘化钾或碘化钠 9-15，合成的水溶性聚合物2-4，单糖、寡糖和多糖8-120，和其余为水。[0008]该种制剂具有很强的毒性，只用于治疗动物中因病毒和其他细菌所导致的疾病。
[0009]除了上面所说的，还有一种含碘、碘化钾或碘化钠、合成的水溶性聚合物、天然聚合物如多糖、单糖和寡糖的制剂。其各成分比例如下(克/升）：碘6-10，碘化钾或碘化钠9-15，合成的水溶性聚合物2-4，天然聚合物（多糖）和单糖和寡糖8-120，和其余为水 (CZ5435, A61K33/18, A61K31/715)。
[0010]该制剂的缺点就是它具有比较强的毒性。因为细胞自身有很强的保护机制，所以存在于被感染细胞中的病毒是很难清除的。已经适应环境的病毒就在细胞内进行破坏活动。问题是在分子水平上如何有效地抑制病毒特殊的生物合成，同时尽可能不伤及未被病毒感染的健康细胞。
[0011]在技术本质上,最接近的药物制剂是“再生（B ospoacAeHHe )”香酊(哈萨克斯坦共和国临时专利号13765，A61K33/18，2003年10月I日）。
[0012]“再生”香酊含有(重量％):碘0.5-1. 5、碘化钾I. 5-1. 7、淀粉14. 0-16. O、葡萄糖 2. 0-3. O、甘油8. 0-10.0、乳酸2. 0-3. 0%、氯化钠0. 8-1. 0%、苹果醋2. 0-3. 0%，以及其余为蒸馏水。
[0013]但是，“再生”香酊属于保健品，对分枝杆菌未发现明显的灭菌的作用，对芽孢及其形成的细菌和真菌有很低的杀菌活性。香酊只可口服，不能通过静脉或肌内注射，使用范围有限。
【发明内容】
[0014]本发明的目的是研制一种可供注射用的具有抗菌、抗溃疡和免疫调节作用的低毒药物制剂及其生产方法。
[0015]本发明的技术结果是扩展了一种可供注射用的具有抗菌、抗溃疡和免疫调节作用的低毒药物制剂。
[0016]本药物制剂的技术结果由以下成分达到：碘、碘化钾、淀粉、抗坏血酸、葡萄糖、氯化钠和纯净水，它们的比例如下(重量％):
[0017]
【权利要求】
1.一种具有抗菌、抗溃疡和免疫调节作用的药物制剂，其含有碘、碘化钾、淀粉、葡萄糖、抗坏血酸、氯化钠和纯净水，其特征在于，其含有如下比例的成分(重量％):1l0.4-2.0
碘化钾0.8-4.0
淀粉請.0-40.0
抗坏血酸0.4-2.0
葡萄糖1.2-4.8
氯他钠(LV1.8
纯浄水其余=
2.根据权利要求1所述的药物制剂，其特征在于通过静脉、肌肉内或口服向患者施用药学有效量的所述药物制剂。
3.根据权利要求1或2所述的药物制剂，其用于治疗哺乳动物，包括人类的病毒和细菌感染。
4.根据权利要求1所述的药物制剂，其用于治疗哺乳动物，包括人类的溃疡疾病。
5.根据权利要求1所述的药物制剂，其用于提高哺乳动物，包括人类的免疫力。
【文档编号】A61K31/375GK103561735SQ201180070015
【公开日】2014年2月5日 申请日期:2011年11月10日 优先权日:2011年5月16日
【发明者】S·S·别尕里耶夫, K·M·努格尔别扩娃 申请人:S·S·别尕里耶夫, K·M·努格尔别扩娃