专利名称：一种乙酰半胱氨酸的药物组合物及其制备方法
技术领域：
本发明涉及一种乙酰半胱氨酸的药物组合物及其制备方法。
背景技术：
乙酰半胱氨酸(N-acetylcysteine, NAC)分子式是C5H9N03S。是L-半胱氨酸的乙酰化合物，其含有活跃的-SH基，为临床常用祛痰药，还常用于解救对乙酰氨基酚引起的肝毒性反应。近年许多文献报道NAC作为一种巯基供给体，还是一种抗氧化剂，具有干扰自由基生成，清除已生成的自由基，调节细胞的代谢活性等作用，在呼吸、心血管、神经系统和Al DS的临床和实验研究中均有广泛应用。国外将其作为药物中毒引起的急性暴发性肝衰竭(Acute Liver Failure)的治疗药。其结构式如下
权利要求
1.一种乙酰半胱氨酸的药物组合物，包括活性成分和辅料，所述的活性成分为乙酰半胱氨酸，其特征在于所述辅料包括助流剂，所述的助流剂为二氧化硅或滑石粉。
2.根据权利要求I所述的乙酰半胱氨酸的药物组合物，其特征在于所述助流剂的质量百分比含量为0. 02-3. 0%0
3.根据权利要求2所述的乙酰半胱氨酸的药物组合物，其特征在于所述助流剂的质量百分比含量为0. 05% -I. 0%，所述助流剂为二氧化硅。
4.根据权利要求3所述的乙酰半胱氨酸的药物组合物，其特征在于所述助流剂的质量百分比含量为0. 07% -0. 84%，所述助流剂为二氧化硅。
5.根据权利要求I 4任一所述的乙酰半胱氨酸的药物组合物，其特征在于所述辅料还包括蔗糖、甜橙香精、阿司帕坦和日落黄。
6.根据权利要求5所述的乙酰半胱氨酸的药物组合物，其特征在于所述活性成分和所述辅料质量百分比含量为乙酰半胱氨酸0.5-20.0%蔗糖75-98%甜橙香精0. 5-5%阿司帕坦0.1-2.5%曰落黄0. 01-0. 1%
7.根据权利要求6所述的乙酰半胱氨酸的药物组合物，其特征在于各组分的质量百分比含量为乙酰半胱氨酸3. 360%蔗糖94. 180%甜橙香精I. 682%阿司帕坦0.673%曰落黄0. 034%助流剂0. 071% 所述助流剂为二氧化硅。
8.根据权利要求6 7任一所述的乙酰半胱氨酸的药物组合物制备而成的颗粒剂。
9.根据权利要求8所述的乙酰半胱氨酸的药物组合物的制备方法，其特征在于包括如下步骤 (1)、蔗糖粉碎后过筛与甜橙香精混合，倒入湿法制粒锅中； (2)、阿司帕坦和日落黄加水溶解得到阿司帕坦和日落黄水溶液； (3)、开启湿法制粒机加入阿司帕坦和日落黄水溶液，湿法制粒，湿颗粒干燥；(4)、干颗粒整粒，加入乙酰半胱氨酸和助流剂于多向运动混合机中混合5-25分钟，得到颗粒状的乙酰半胱氨酸的药物组合物。
10.根据权利要求9所述的乙酰半胱氨酸的药物组合物的制备方法，其特征在于步骤(4)中所述的多向运动混合机中混合时间为10 15分钟。
全文摘要
本发明公开了一种乙酰半胱氨酸的药物组合物及其制备方法，所述的药物组合物包括活性成分和辅料，所述的活性成分为乙酰半胱氨酸，所述的辅料为蔗糖、甜橙香精、阿司帕坦、日落黄和助流剂。其制备方法即首先将辅料蔗糖、甜橙香精、阿司帕坦、日落黄制粒干燥并整粒后再与活性成分乙酰半胱氨酸、助流剂混合，即得颗粒状的乙酰半胱氨酸的药物组合物。本发明的一种颗粒状的乙酰半胱氨酸的药物组合物，乙酰半胱氨酸原料更稳定，制备过程中不易被破坏，并且与其它辅料也很容易混合。另外，其制备方法简单。
文档编号A61K47/04GK102743369SQ20121020235
公开日2012年10月24日 申请日期2012年6月19日 优先权日2012年6月19日
发明者任东春, 刘玉华, 张晓光 申请人:苏州朗易生物医药研究有限公司