专利名称：牡蛎降脂胶囊及制备方法
技术领域：
本发明涉及的是牡蛎降脂胶囊，用于降低人体血脂水平，本发明还涉及牡蛎降脂胶囊的制备方法，属于药物制备技术领域。
背景技术：
人体血液中总胆固醇(TC)、甘油三酯(TG)、及低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)的水平升高，对人体血液是否正常流动，有很大的关系，当超过一定水平时，就会阻寒血液的正常流动，产生梗塞，所以保持血液指标的正常是非常有意义的。然而，现实生活中人们的不良饮食习惯，常常使血液中的指标水平升高，形成血栓，从而危害人们的身体健康。因此，降低人体血液中总胆固醇(TC)、甘油三酯(TG)、及低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)的水平，已成为人们追求的目标。在这方面，公知的技术中已经有很多药物能达到降低总胆固醇(TC)、甘油三酯(TG)、及低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)的目的，但凡是药物，都会有不良反应。因此 制备一种既可以降低总胆固醇(TC)、甘油三酯(TG)、及低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)，又没有不良反应的绿色药物，是很有必要的。牡蛎肉是一种海洋生物，也是一种营养丰富的食品，牡蛎肉含糖元63. 5%，牛磺酸(Taurine) I. 3%,10种必需氨酸I. 3%，还含无机盐(铜、锌、锰、钡、磷、钙)17. 6%，谷胱甘肽(Glutathione)，维生素A、BI、B2、D及亚麻酸和亚油酸，含碘1-11. 53pp，其脂类中含一种糖脂，其糖由二分子葡萄糖和一分子岩藻糖构成，另有一种鞘类磷脂(Sphingo-Iipid),含糖(葡萄糖、阿拉伯糖、岩藻糖)22.0%，氨基己糖(Hexosamine) 7. 26%,甲基戊糖(Methylpentose) 10. 45%，磷O. 47 %。中医认为它有养血安神；软坚消肿功效。然而，却没有发现它有降低人体血液中总胆固醇(TC)、甘油三酯(TG)、及低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)的功效。但如果牡蛎肉与其它中药配伍后产生了能够降低人体血液中总胆固醇(TC)、甘油三酯(TG)、及低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)的作用，将会是牡蛎肉在药用方面的一个技术进步。通过检索并未发现有利用牡蛎肉配伍其它中药用于降低人体血液中总胆固醇(TC)、甘油三酯(TG)、及低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)的技术披露。
发明内容
本发明的目的，就是提供牡蛎降脂胶囊及制备方法，利用海洋生物牡蛎肉与其它中药的合理配伍，制备一种能降低人体血液中总胆固醇(TC)、甘油三酯(TG)、及低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)的药物，使得在降低上述血液指标水平的同时，不产生对人体不利的不良反应。克服现有降脂药物在降脂的同时产生不良反应的缺点。为实现上述发明目的，本发明采用了下述技术方案牡蛎降脂胶囊，主要由下述重量份原料制备牡蛎肉8-12份大黄4-7份西洋参O. 8-2份麦冬2-5 份；所述牡蛎肉指的是鲜牡蛎肉；
所述中药均是中国药典收载的中药饮片。上述原料由下述方法制备(I)牡蛎多糖提取取牡蛎肉，清洗干净，搅浆均匀后加入盐酸调pH值至5. 8-6. 3，水浴加热至75-80°C保持5-6小时，过滤，重复3次，合并滤液，离心，取离心液在80-100°C条件下浓缩至60°C时热测相对密度是I. 13-1. 17，得到浓缩液，于浓缩液中加入90%的乙醇进行醇沉，过滤后得到沉淀的粗多糖备用；(2)西洋参、大黄、麦冬提取 取西洋参粉碎成20-40目细粉，大黄、麦冬粉碎成粒径O. 1-0. 5厘米的粗粉，合并上述药粉，加入70%乙醇，加热回流提取三次，第一次加药粉重5倍量的乙醇回流提取I. 5小时，第二次加药粉重3倍量的乙醇回流提取I小时，第三次加药粉重2倍量的乙醇回流提取30分钟，过滤，滤液回收乙醇并浓缩至60°C热测相对密度是I. 31-1. 35的混合浓缩液备用；(3)配制取1-2重量份牡蛎粗多糖与I. 2-2. 5重量份大黄、西洋参、麦冬混合浓缩液和O. 05-0. I重量份淀粉混合均匀，按药剂学的要求制粒，干燥，整粒得到含药颗粒，分装，使得每粒胶囊中含药颗粒的重量是O. 3-0. 5克，包装即得。上述原料还能够按药剂的常规制备方法制备成颗粒剂，或片剂。采取上述措施的本发明，虽然所用的原料并没有降低人体血液中总胆固醇(TC)、甘油三酯(TG)、及低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)的作用，但这些原料合理配伍后所得的本发明，通过药效学试验，证实具有降低血液中总胆固醇(TC)、甘油三酯(TG)、及低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)的效果。本发明用具有明确降脂作用月见草油作为对照，利用鹌鹑作为药效学试验模型进行对比试验，结果如下I.实验目的根据牡蛎降脂胶囊的功能主治，考察其降血脂功效，为其临床用于调血脂等提供实验依据。2.受试药物2. I受试药物名称牡蛎降脂胶囊，北海蓝海洋药生物业有限公司提供，批号20110425 ;月见草油胶丸，武汉中联集团四药药业有限责任公司生产，批号20110309。2. 2受试药用法为牡蛎降脂胶囊内容物的混悬液，灌胃，以生理盐水补足相同的给药体积。2. 3饲料普通饲料购于南宁饲料厂；高脂饲料基础饲料(普通饲料)+胆固醇(1%) +熟猪油(16%)，充分搅拌至均匀。2. 4药物剂量设置参考临床拟用量，鹌鹑的剂量为O. 3g/kg、0.6g/kg、1.2g/kg(相当人临床日用量O. 03g/kg的10、20、40倍)；阳性对照药月见草油(I. 0ml/kg)。2. 5配制方法按动物体重给牡蛎降脂胶囊内容物的混悬液。3.动物鹌鹑，体重120±20g，雌雄各半。4.试验方法选择根据牡蛎降脂胶囊的功能主治，按照新药临床前研究指导原则中有关药效学的要求，进行了以下研究指标4. I对鹌鹑甘油三脂的影响。
4. 2对鹌鹑低密度脂蛋白的影响。4. 3对鹌鹑高密度脂蛋白的影响。4. 4对鹌鹑胆固醇的影响。5.试验对照5. I空白对照生理盐水。5. 2阳性对照药月见草油(I. 0ml/kg)。6.主要实验步骤
6. I分组与给药取约2月龄鹌鹑66只，雌雄各半，随机分成6组正常饲养7天适应环境，然后按实验给药。分成的6组为牡蛎降脂胶囊小剂量组(O. 3g/kg)、牡蛎降脂胶囊中剂量组(O. 6g/kg)、牡蛎降脂胶囊大剂量组(I. 2g/kg)、月见草油组(I. Omg/kg)、高脂饲料组(生理盐水)、常规饲料组(生理盐水)，各组均灌胃(i. g.)给药。牡蛎降脂胶囊小剂量组，每天喂以高脂饲料加牡蛎降脂胶囊O. 3g/kg灌胃；牡蛎降脂胶囊中剂量组，每天喂以高脂饲料加牡蛎降脂胶囊O. 6g/kg灌胃；牡蛎降脂胶囊大剂量组，每天喂以高脂饲料加牡蛎降脂胶囊I. 2g/kg灌胃；月见草油组(1.0ml/kg)，每天喂以闻脂词料加月见草油1.0ml/kg灌胃；闻脂对照组，每天喂以闻脂词料；常规词料组，每天喂以普通饲料。6组鹌鹑分别置于大小相同的笼中饲养。食物分早晚两次喂，平均每次IOg/只，用天平称取，自由饮水，实验后秤鹌鹑体重。6. 2待测样品制备实验6周后，停止给予高脂饲料，正常饲料喂养3天，所有鹌鹑禁食12h，以减少高脂饲料中胆固醇对实验结果的影响，断头取血置离心管中，加盖置于4°C冰箱30分钟后，于2500rpm离心20min,分离出上层血清即为待测样品。7.试验结果7. I牡蛎降脂胶囊对鹌鹑血脂的实验数据结果给药6周后,所有动物禁食12h,断头取血置离心管中,加盖置于4°C冰箱30分钟后，于2500rpm离心20min，分离出上层血清即为待测样品。测定总胆固醇(TC)、甘油三酯(TG)、高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)及低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)含量。结果见表I。表I牡蛎降脂胶囊对鹌鹑血脂的影响
权利要求
1.牡蛎降脂胶囊，其特征是所述胶囊主要由下述重量份原料制备 牡蛎肉8-12份大黄4-7份西洋参O. 8-2份 麦冬2-5份； 所述牡蛎肉指的是鲜牡蛎肉； 所述中药均是中国药典收载的中药饮片。
2.根据权利要求I所述的牡蛎降脂胶囊的制备方法，其特征在于所述制备方法是 (1)牡蛎多糖提取取牡蛎肉，清洗干净，搅浆均匀后加入盐酸调PH值至5.8-6. 3，水浴加热至75-80°C保持5-6小时，过滤，重复3次，合并滤液，离心，取离心液在80-100°C条件下浓缩至60°C时热测相对密度是I. 13-1. 17，得到浓缩液，于浓缩液中加入90%的乙醇进行醇沉，过滤后得到沉淀的粗多糖备用； (2)西洋参、大黄、麦冬提取取西洋参粉碎成20-40目细粉，大黄、麦冬粉碎成粒径0.1-0. 5厘米的粗粉，合并上述药粉，加入70%乙醇，加热回流提取三次，第一次加药粉重5倍量的乙醇回流提取I. 5小时，第二次加药粉重3倍量的乙醇回流提取I小时，第三次加药粉重2倍量的乙醇回流提取30分钟，过滤，滤液回收乙醇并浓缩至60°C热测相对密度是1.31-1. 35的混合浓缩液备用； (3)配制取1-2重量份牡蛎粗多糖与I.2-2. 5重量份大黄、西洋参、麦冬混合浓缩液和O. 05-0. I重量份淀粉混合均匀，按药剂学的要求制粒，干燥，整粒得到含药颗粒，分装，使得每粒胶囊中含药颗粒的重量是O. 3-0. 5克，包装即得。
3.根据权利要求I所述的牡蛎降脂胶囊，其特征是所述原料还能够按药剂的常规制备方法制备成颗粒剂，或片剂。
全文摘要
本发明公开了牡蛎降脂胶囊及制备方法。在公知技术中已经有很多药物能达到降低总胆固醇、甘油三酯、及低密度脂蛋白胆固醇的目的，但凡是药物，都会有不良反应。本发明利用海洋生物牡蛎肉与大黄、西洋参、麦冬的合理配伍，制备一种能降低人体血液中总胆固醇、甘油三酯、及低密度脂蛋白胆固醇的药物，使得在降低上述血液指标水平的同时，不产生对人体不利的不良反应。通过药效学试验，结果表明本发明能抑制鹌鹑总胆固醇、甘油三酯及低密度脂蛋白胆固醇含量的升高，与月见草油有类似的降血脂作用，但对甘油三酯的降低作用本发明表现出有明显优势，因此证明，本发明具有很好的调血脂作用。
文档编号A61P3/06GK102861224SQ20121037559
公开日2013年1月9日 申请日期2012年9月29日 优先权日2012年9月29日
发明者邹贤刚, 梁祖珍 申请人:北海蓝海洋生物药业有限责任公司