一种抗癌辅助药物及其应用的制作方法
【专利摘要】本发明提供了一种以黄芪多糖为有效成分，用于增强抗癌药物疗效，降低化疗药物毒性，及增强机体免疫功能的药物，及含有黄芪多糖和药学上可接受的载体或辅料组成的药物组合物，及其在增强抗癌药物疗效，降低化疗药物毒性，以及增强机体免疫功能方面的用途。
【专利说明】一种抗癌辅助药物及其应用
[0001]摘要
本发明提供了一种以黄芪多糖为有效成分，用于增强抗癌药物疗效，降低化疗药物毒性，及增强机体免疫功能的药物，及含有黄芪多糖和药学上可接受的载体或辅料组成的药物组合物，及其在增强抗癌药物疗效，降低化疗药物毒性，以及增强机体免疫功能方面的用途。
【技术领域】
[0002]本发明涉及一种用于增强抗癌药物疗效，降低化疗药物毒性，以及增强机体免疫功能的抗癌辅助药物，及其在制备增强抗癌药物疗效，降低化疗药物毒性，以及增强机体免疫功能的药物中的应用。
【背景技术】
[0003]癌症一直是人类健康的大敌，人类的科技水平发展到今天也不能完全征服癌症，反而其发病率呈逐年升高的趋势，并有年轻化的趋向。在某些国家癌症的发病率和死亡率已超过其它疾病上升到第一位，在我国每年至少有150万人死于癌症。癌症给患者的身心都造成了难以修复和治愈的创伤。癌症的药物治疗近年来已经取得了显著的进展，但目前临床应用成功的抗癌药物大多为细胞毒性药物，在抑制肿瘤细胞增殖的同时，机体正常细胞的增殖也被抑制，如造血干细胞等，从而导致骨髓造血机能受损，白细胞水平低下，往往是抑制了肿瘤的增殖，但也破坏了患者的免疫力，最终很难取得良好的治疗效果，也限制了化疗药物的临床应用。
[0004]中医药在我国的应用具有几千年的历史，在肿瘤治疗及肿瘤辅助治疗中积累了丰富的经验。在肿瘤的治疗中，中医多以扶正治疗为主，可明显改善患者生存质量，增强免疫功能，减少手术、放疗化疗副反应，预防肿瘤的复发以及远处转移，提高患者的远期疗效和生存率。
`[0005]黄芪为豆科植物蒙古黄芪或膜荚黄芪的干燥根，具有补气固表、利尿托毒、排脓、敛疮生肌之功效。临床用于气虚乏力、食少便溏、中气下陷、久泻脱肛、便血崩漏、表虚自汗、气虚水肿、久溃不敛、血虚萎黄、内热消渴等。黄芪的化学成分主要有黄酮类、皂苷类和多糖等。发明人对黄芪多糖的抗癌活性尤其是其对荷瘤之后的免疫增强作用及对放化疗治疗的减毒增效作用进行了深入研究，结果发现，黄芪多糖具有一定的抑瘤活性，同时它也能明显提高荷瘤小鼠的免疫力，降低放化疗的毒副作用，增强放化疗的疗效，从而完成本发明。
【发明内容】
[0006]本发明的目的是提供一种黄芪多糖为有效成分的能够增强现有抗肿瘤药物疗效，降低其毒性，以及增强机体免疫功能的抗癌辅助药物。
[0007]本发明还提供了由黄芪多糖和其它抗癌药物和药学上可接的载体或辅料组成的药物组合物。[0008]本发明还提供了由黄芪多糖在制备具有增强抗癌药物疗效，降低抗癌药物毒性，及增强机体免疫功能的抗癌辅助药物药物组合物中的用途。
[0009]根据试验例结果，黄芪多糖作为注射用药时的临床剂量为0.01-10 mg/kg体重，作为口服用药时的临床剂量优选0.0r20mg/kg体重。
[0010]下面结合制备例和实验例对我们的发明进行更详细的说明。
【具体实施方式】
[0011]制备例1:注射用黄芪多糖冻干粉针的制备
称取1.0Og黄芪多糖，加入20ml乙醇使多糖完全融解，再加入40ml甘油混合均匀。将
0.20g盐酸丁卡因、0.02g的EDTA-2Na加入到40ml注射用水中，使辅料完全溶解。并将上述水溶液加入到药物溶液中，混合均匀。以0.01mol/L的氢氧化钠和稀盐酸调节pH值为5.5±1.0。加入0.1%的针用活性炭85度保温15分钟，G3垂熔玻璃漏斗过滤，0.22μπι的微孔滤膜过滤。滤液分装于7ml西林瓶中，每支装量2ml。分装好的注射剂半压塞，于冻干机冻干。冻干后压塞，压铝盖制成冻干粉针剂，20mg/支。
[0012]制备例2:黄芪多糖软胶囊的制备 黄芪多糖软胶囊的制备方法、步骤如下:
称取明胶100g，甘油30g和水130g。取明胶加入适量的水使其吸水膨胀。另将甘油及余下的水置煮胶锅中加 热至70-80°C，混合均匀，加入膨胀的明胶搅拌，熔融。保温广2小时，静置，使泡沫上浮，刮去上浮的泡沫，以洗净白布过滤，加入0.0075mgr Fe2O3粉末，混匀，保温待用。配成的胶液粘度一般为2.8~3.2度。
[0013]称取黄芪多糖IOg溶于90g聚乙二醇中，加热使其充分溶解，放至室温。
[0014]压制软胶囊:将已制好的明胶甘油和黄芪多糖装入自动旋转轧囊机中，温度控制在4(T50°C，压制出每囊含IOOmg药液油的软胶囊。
[0015]试验例1:黄芪多糖对小鼠移植瘤生长的抑制作用 试验材料
1.药物及试剂:黄芪多糖冻干粉针，按照制备例I方法制备；人参皂苷C-K软胶囊，按照制备例2方法制备，IOmg/粒。环磷酰胺，上海华联制药有限公司生产。DMEM培养基，GIBCO公司。胰蛋白酶、]\0'1\(:01^、几-2，516獻公司生产。大鼠抗小鼠CD3、CD4、CD8单抗，FITC兔抗大鼠单抗，购自武汉生物制品研究所。
[0016]2.动物:昆明种小鼠，51周龄，体重If 22g。雌雄兼用，每批实验采用同一性另ij。C57BL/6纯系小鼠，51周龄，体重18~22g，中国医学科学院实验动物研究所提供，合格证号:SCXKl 1-00-0006。
[0017]3.细胞株:小鼠H22肝癌和Lewis肺癌，购自中国医学科学院北京药物研究所。
[0018]试验方法:
药物配制:注射用黄芪多糖用生理盐水溶成相应浓度，。
[0019]H22肝癌接种:取于昆明鼠腹腔内接种传代七天的上述荷瘤小鼠，消毒腹部皮肤后，抽取腹水，加入三倍体积的注射用生理盐水稀释，消毒昆明鼠腋下皮肤，每只小鼠于腋下注射瘤细胞悬液0.2 ml。
[0020]Lewis肺癌接种:取已接种10天的Lewis肺癌、生长状态良好的小鼠，脱颈处死，用酒精消毒皮肤后，剥取肿瘤组织，加入五倍量的生理盐水后用组织匀浆器研磨成匀浆，100目不锈钢网过滤。消毒每只小鼠左侧腋下皮肤，接种瘤液0.2 ml。
[0021]接瘤后第二天随机分为如下5组并给药:
【权利要求】
1.黄芪多糖在制备增强抗癌药物疗效，降低化疗药物毒性，以及增强机体免疫功能的药物中的应用。
2.黄芪多糖在增强环磷酰胺药物疗效中的应用。
3.黄芪多糖在制备增强机体免疫功能作用的药物中的应用。
【文档编号】A61P35/00GK103830262SQ201210474878
【公开日】2014年6月4日 申请日期:2012年11月21日 优先权日:2012年11月21日
【发明者】姜易恒 申请人:青岛百草汇中草药研究所