一种20(R)-人参皂苷Rg3外用制剂、制法与用途
【专利摘要】本发明涉及一种活性成分20(R)-人参皂苷Rg3与多种辅料组合的不同配方，或将上述配方再加入其他活性成分，制成多种外用制剂。本发明所述配方及外用制剂可用于药物或化妆品，通过外用给药途径可用于治疗痛经和白癜风。
【专利说明】—种20(R)-人参皂苷Rg3外用制剂、制法与用途
【技术领域】
[0001]本发明涉及一种20 (R)-人参皂苷Rg3活性成分与多种辅料组合配方，制成多种外用制剂；本发明外用制剂配方不限于20 (R)-人参皂苷Rg3—种活性成分，也可以是20 (R)-人参皂苷Rg3与其他活性成分组合配方，这些活性成分可以是三七、芦荟、甘草、首乌、银杏、黑芝麻提取物、生姜提取物、葡萄子提取物、石榴子提取物、植物精油、熊果苷、维生素C及其衍生物、维生素E及其衍生物中的一种、两种或两种以上。本发明的配方及其外用制剂可以用于药物外用剂型或化妆品，可以用于治疗白癜风。
【背景技术】[0002]人参是属于五加科人参属的植物，在中国，韩国，日本被广泛应用，已有2000多年历史，以预防疾病和延长寿命为主要使用目的。据《神农本草经》记载，人参有:‘补五脏，安神经，定魂魄，止惊悸，除邪气，名目益智，久服轻身延年’的作用。现代医学研究表明人参的主要功效和作用有:对于神经中枢系统的作用，抗癌抗肿瘤作用，免疫功能调节作用，抗糖尿病的作用，增强肝功能作用，心脑血管障碍改善，抗动脉硬化作用，血压调节作用，以及更年期障碍和抗骨质疏松作用，抗疲劳，抗氧化，抑制衰老等。
[0003]人参皂苷作为人参的主要有效成分，被广泛研究和使用，其中以20 (R)-人参皂苷Rg3最为引人瞩目，其作为人参的主要有效成分，安全性良好，已经被制成抗肿瘤口服制剂应用于临床，作为注射剂被深入研究。
[0004]现有研究中多以人参及其总皂苷作为外用制剂的主要活性成分，作为人参和人参总皂苷成分皆很复杂，各种功能成分混在一起，往往会产生一些不良反应而又无法解释清楚，也不利于功效的尽善发挥；而单体皂苷具有作用明确、副作用低、用量少的特点，因而单体人参皂苷作为外用制剂主要活性成分，尤其应用于化妆品产品更有商业价值和健康意义。本发明以人参单体皂苷——20 (R)-人参皂苷Rg3作为主要活性成分，通过与具有渗透作用的辅料及其他活性成分配方、制成外用制剂，将它们应用于药物制剂及化妆品中具有广阔的市场前景。
【发明内容】
[0005]本发明的目的是针对现有技术中存在的缺陷，提供一种含有20 (R)-人参皂苷Rg3的外用制剂。将活性成分20 (R)-人参皂苷Rg3与多种辅料、20 (R)-人参皂苷Rg3与其他活性成分及多种辅料配方，制成外用制剂如凝胶剂、霜剂、酊剂、喷雾剂、巴布剂等，可进一步开发成疗效确切、使用安全的药物外用制剂和化妆品，如通过外用途径给药，可在短时间内发挥疗效，快速治疗痛经。
[0006]为实现本发明的目的，本发明一方面提供一种外用制剂，包括20(R)_人参皂苷Rg30
[0007]其中，所述20(R)_人参皂苷Rg3的重量与所述外用制剂的总重量之比为
0.01-10: 100 ;优选为 0.1 ~10: 100，进一步优选为 I ~10: 100。[0008]特别是，所述的20 (R)-人参皂苷Rg3纯度为1%~98% ;优选为30~80%，进一步优选为60%。
[0009]特别是，所述的20 (R)-人参皂苷Rg3纯度≥I %，优选为≥30 %，进一步优选为^ 60%,更进一步优选为> 80%，再更进一步优选为> 98%。
[0010]特别是，所述外用制剂还包括三七、芦荟、甘草、首乌、银杏、黑芝麻提取物、生姜提取物、葡萄子提取物、石榴子提取物、植物精油、熊果苷、维生素C及其衍生物或维生素E及其衍生物。
[0011]其中，所述外用制剂是含有20(R)_人参皂苷Rg3的凝胶剂、霜剂、酊剂、喷雾剂或巴布剂。
[0012]特别是，所述凝胶剂、霜剂、酊剂或巴布剂制剂中的辅料为水、甘油、丙二醇、乙醇、
卡波姆、阿拉伯胶、透明质酸、西黄蓍胶、聚乙二醇系列、薄荷醇、甲基纤维素、淀粉、十六烷基聚氧乙烯(20)醚、硬酯酸甘油酯、十六醇、角鲨烷、十八醇、聚二甲硅氧烷甲氧基肉桂酸乙基己酯中的一种或多种；优选的是卡波姆水凝胶基质。
[0013]其中，所述外用制剂是含有20(R)_人参皂苷Rg3的橡胶贴膏剂或贴膏剂，其中所述橡胶贴膏剂包括20 (R)-人参皂苷Rg3、基质材料、增黏剂、软化剂和填充剂，其中所述基质材料为橡胶；所述增黏剂选择松香、甘油松香酯、氢化松香或β_菔烯；所述软化剂为凡士林、羊毛脂、液状石蜡或植物油；所述填充剂氧化锌或锌钡白；所述贴膏剂包括20 (R)-人参皂苷Rg3、基质材料，其中所述基质材料为丙烯酸树脂、桐油、亚麻油、芝麻油、蓖麻油、松香、食用明胶、蜂蜡、甘油、饴糖或氧化锌。
[0014]其中，每100mL凝胶剂由如下配比原料组成:
[0015]
人参皂苷Rg35~IOg
卡泊姆0.5~2g
EDTA- Na20.05-0.5g
香精0.001-0.05g
尼泊金丙酯0.01-0.1g
尼泊金甲酯0.01~0.1g
去尚子水余量.氢氧化钠适量，调pH=5~7
[0016]其中，每100mL贴膏剂由如下配比原料组成:
[0017]
【权利要求】
1.一种外用制剂，包括20 (R)-人参皂苷Rg3。
2.如权利要求1所述的外用制剂，其特征是所述20(R)-人参皂苷Rg3的重量与所述外用制剂的总重量之比为0.01~10: 100。
3.如权利要求1或2所述外用制剂，其特征是所述的20(R)-人参皂苷Rg3含量为1%~98%。
4.如权利要求1所述外用制剂，其特征是还包括三七、芦荟、甘草、首乌、银杏、黑芝麻提取物、生姜提取物、葡萄子提取物、石榴子提取物、植物精油、熊果苷、维生素C及其衍生物或维生素E及其衍生物中的一种或多种。
5.如权利要求1~4任一所述的外用制剂，其特征是所述外用制剂是含有20(R)-人参皂苷Rg3的凝胶剂、霜剂、酊剂、喷雾剂、巴布剂。
6.如权利要求1~4任一所述的外用制剂，其特征是所述外用制剂是含有20(R)-人参皂苷Rg3的橡胶贴膏剂或贴膏剂，其中所述橡胶贴膏剂包括20 (R)-人参皂苷Rg3、基质材料、增黏剂、软化剂和填充剂，其中所述基质材料为橡胶；所述增黏剂选择松香、甘油松香酯、氢化松香或β_菔烯；所述软化剂为凡士林、羊毛脂、液状石蜡或植物油；所述填充剂为氧化锌或锌钡白；所述贴膏剂包括20 (R)-人参皂苷Rg3、基质材料，其中所述基质材料为丙烯酸树脂、桐油、亚麻油、芝麻油、蓖麻油、松香、食用明胶、蜂蜡、甘油、饴糖或氧化锌。
7.—种如权利要求1所述的外用制剂的制备方法，包括将活性成分20 (R)-人参皂苷Rg3与辅料混合均匀，即得。
8.如权利要求7所述的制备方法，其特征是还包括加入三七、芦荟、甘草、首乌、银杏、黑芝麻提取物、生姜提取物、葡萄子 提取物、石榴子提取物、植物精油、熊果苷、维生素C及其衍生物或维生素E及其衍生物中的一种或多种与20 (R)-人参皂苷Rg3、辅料混合。
9.如权利要求7或8所述的制备方法，其特征是20(R)_人参皂苷Rg3的重量与20 (R)-人参皂苷Rg3和辅料的总重量之比为0.01-10: 100。
10.根据权利要求1或2所述的外用制剂在制备治疗痛经、白癜风疾病的药物中的应用。
【文档编号】A61P17/00GK103845280SQ201210501652
【公开日】2014年6月11日 申请日期:2012年11月30日 优先权日:2012年11月30日
【发明者】富力, 刘正贤, 王凯乾, 王典仁, 鲁明明, 柳杨, 鲁岐, 惠敏, 冯雪 申请人:富力