专利名称：一种治疗哮喘的吸入制剂的制作方法
技术领域：
本发明涉及一种以一种治疗哮喘的吸入制剂，属于医药技术领域。
背景技术：
哮喘是由多种细胞特别是肥大细胞、嗜酸性粒细胞和T淋巴细胞参与的慢性气道炎症；在易感者中此种炎症可引起反复发作的喘息、气促、胸闷和/或咳嗽等症状，多在夜间或凌晨发生；此类症状常伴有广泛而多变的呼气流速受限，但可部分地自然缓解或经治疗缓解；此种症状还伴有气道对多种刺激因子反应性增高。国外哮喘患病率，死亡率逐渐上升，全世界哮喘患者约I亿人，成为严重威胁人们健康的主要慢性疾病。我国的哮喘发病率为1%，儿童达3%。
哮喘患者多表现出胆碱能神经功能偏亢进现象，研究发现支气管上的M受体以M3亚型为主，选择性M3受体拮抗剂的支气管扩张作用会更强.吸入抗胆碱能药物，如异丙托溴铵，可阻断节后迷走神经传出支，通过降低迷走神经张力而舒张支气管.其舒张支气管的作用比β2受体激动剂弱，起效也较慢，但长期应用不易产生耐药。目前上市的吸入型抗胆碱药有异丙托溴铵、噻托溴铵、格隆溴铵等，还有其他的抗胆碱药还未用于哮喘的治疗，相关的研究亦很少。经口腔给药的吸入剂有着很多有点药物经吸入可快速沉降在肺部，能避免或减少对其他部位的毒副作用；肺部吸收表面积大，膜通透性高，血流丰富，药物吸收迅速；肺部酶活性较低，且无肝脏首过效应，这些有利于提高药物的生物利用度。而且肺部给药可用于肺部的局部疾病治疗。目前已经有很多成功的范例，如激素类、治疗哮喘类药物，开发的品种很多。目前肺部吸入给药的技术主要有3种干粉吸入剂、气雾剂(亦成为定量吸入气雾剂)和喷雾剂。
发明内容
本发明为一种治疗哮喘的吸入制剂，其特征在于，它是以奥替溴铵、奥芬溴铵、哌库溴铵、罗库溴铵、泮库溴铵、匹维溴铵、维库溴铵中的一种为活性成分，与药学上可接受的辅料混合制成的吸入制剂，包括但不仅限于干粉吸入剂、气雾剂、喷雾剂；所述的活性成分的用量为每吸或喷为I 一 IOOOmcg,优选为10 — 500mcg ；所述的活性成分，使用时可以是其药用盐，如富马酸盐、盐酸盐、硫酸盐、苯磺酸盐、琥珀酸盐等成盐的形式存在；所述的干粉吸入剂，其药学上可接受的药用辅料常用的是甘氨酸或乳糖，优选为乳糖。他们都需要进行微粉化处理，粒径分布范围在O. 02 - 200微米之间，优选为I 一 100微米之间；所述的气雾剂，其药学上可接受的药用辅料常用的包括分散体系和抛射剂。其中分散体系可以以乳剂、混悬液的形式存在。抛射剂为氟利昂、碳氢化合物以及压缩气体等；所述的喷雾剂，可以为乳剂型和混悬型的分散体系；本发明为抗哮喘的治疗提供了一类新的治疗药物，为哮喘患者提供了更多的选择。
具体实施例方式通过以下实例来对本发明的奥替溴铵、奥芬溴铵、哌库溴铵、罗库溴铵、泮库溴铵、匹维溴铵、维库溴铵的干粉吸入剂、气雾剂或喷雾剂进一步具体说明，但并不仅限于以下实例。实施例I干粉吸入剂处方
权利要求
1.本发明为一种治疗哮喘的吸入制剂，其特征在于，它是以奥替溴铵、奥芬溴铵、哌库溴铵、罗库溴铵、泮库溴铵、匹维溴铵、维库溴铵中的一种为活性成分，与药学上可接受的辅料混合制成的吸入制剂，包括但不仅限于干粉吸入剂、气雾剂、喷雾剂。
2.权利要求1-2所述的吸入制剂，其特征在于，所述的活性成分的用量为每吸或喷为I — IOOOmcg,优选为 10 — 500mcg。
3.权利要求1-3所述的吸入制剂，其特征在于，所述的活性成分，使用时可以是其药用盐，如富马酸盐、盐酸盐、硫酸盐、苯磺酸盐、琥珀酸盐等成盐的形式存在。
4.权利要求1-4所述的吸入制剂，其特征在于，所述的药学上可接受的药用辅料是甘氨酸或乳糖，优选为乳糖；经过微粉化处理，粒径分布范围在O. 02 - 200微米之间，优选为I - 100微米之间。
5.权利要求1-5所述的吸入制剂，其特征在于，所述的气雾剂，其药学上可接受的药用辅料通常包括分散体系和抛射剂；其中分散体系可以以乳剂、混悬液的形式存在；抛射剂为氟利昂、碳氢化合物以及压缩气体等。
6.权利要求1-6所述的吸入制剂，其特征在于，所述的喷雾剂，可以为乳剂型和混悬型的分散体系。
7.权利要求1-7所述的吸入制剂，在制备各种原因引起的哮喘的治疗药物中的应用。
全文摘要
一种治疗哮喘的吸入制剂，它是以奥替溴铵、奥芬溴铵、哌库溴铵、罗库溴铵、泮库溴铵、匹维溴铵、维库溴铵中的一种为活性成分，与药学上可接受的辅料混合制成的吸入制剂，包括但不仅限于干粉吸入剂、气雾剂、喷雾剂。
文档编号A61K9/72GK102961366SQ201210536628
公开日2013年3月13日 申请日期2012年12月12日 优先权日2012年12月12日
发明者不公告发明人 申请人:佛山益宝生制药有限公司