专利名称：一种甲磺酸多拉司琼脂质体注射剂的制作方法
技术领域：
本发明涉及一种甲磺酸多拉司琼的新型注射剂及其制法，具体涉及一种甲磺酸多拉司琼脂质体注射剂及其制法，属于药物制剂技术领域。
背景技术：
甲磺酸多拉司琼(Dolasetron mesylate)为类白色结晶性粉末,易溶于水和丙二醇，微溶于乙醇，相对分子质量420. 48，分子式=C2tlH24N2O6S,其化学名称为IH-吲哚-3-羧酸，八氢-3-氧-2，6-亚甲基-2H-喹嗪-8- (2 α，6α，8α，9α β )-单甲烷磺酸盐；化学
结构式如下
权利要求
1.一种甲磺酸多拉司琼脂质体注射剂，其中甲磺酸多拉司琼脂质体由以下重量配比的成份制成 曱磺酸多拉司琼I份大豆卵磷脂3-15份磷脂酰乙醇胺1-3份鱗脂耽甘油1-3份胆固醇1-6份， 其中，大豆卵磷脂、磷脂酰乙醇胺和磷脂酰甘油重量之和与胆固醇之间的重量比为3:1-5:1; 磷脂酰乙醇胺和磷脂酰甘油重量之比为1: 2-2 I。
2.根据权利要求1所述的甲磺酸多拉司琼脂质体注射剂，其中甲磺酸多拉司琼脂质体由以下重量配比的成份制成 曱磺酸多拉司琼I份大豆卵磷脂8-10份璘脂酰乙醇胺1-2份磷脂酰甘油1-2份胆固醇2-4份， 其中，大豆卵磷脂、磷脂酰乙醇胺和磷脂酰甘油重量之和与胆固醇之间的重量比为3:1-5:1; 磷脂酰乙醇胺和磷脂酰甘油重量之比为1: 2-2 I。
3.根据权利要求1或2所述的甲磺酸多拉司琼脂质体注射剂，其中大豆卵磷脂、磷脂酰乙醇胺和磷脂酰甘油重量之和与胆固醇之间的重量比为3 1-4 I。
4.根据权利要求1-3中任一项所述的甲磺酸多拉司琼脂质体注射剂，磷脂酰乙醇胺和磷脂酰甘油重量之比为1:1。
5.一种甲磺酸多拉司琼脂质体注射剂的制备方法，该方法包括以下步骤 (1)将大豆卵磷脂、磷脂酰乙醇胺、磷脂酰甘油和胆固醇溶于80%乙醇水溶液中，于旋转薄膜蒸发器上减压除去有机溶剂，得到类脂膜； (2)将甲磺酸多拉司琼溶于注射用水中，在无菌条件下，加入到(I)中所得的类脂膜中混合，在57°C下保温振摇，直至类脂膜均匀分散到溶液中； (3)超声30min，定容搅拌均匀，O.22 μ m微孔滤膜过滤，灌装，即得甲磺酸多拉司琼脂质体注射剂。
全文摘要
本发明涉及一种甲磺酸多拉司琼脂质体注射剂，其中该脂质体注射剂由特定重量配比的甲磺酸多拉司琼、大豆卵磷脂、磷脂酰胆碱、磷脂酰甘油和胆固醇制成。本发明的脂质体注射剂具有良好的制剂稳定性，长期储存后，脂质体同样保持良好的包封率；本发明提高了制剂产品的质量，增加了药物在体循环中的保留时间，提高了药物的生物利用度，减少了毒副作用，并且制法简单，适合于工业化大生产。
文档编号A61K31/439GK103040721SQ201210549029
公开日2013年4月17日 申请日期2012年12月17日 优先权日2012年12月17日
发明者王平 申请人:海南百思特医药科技有限公司