专利名称：一种棓丙酯脂质体注射剂的制作方法
技术领域：
本发明涉及一种脂质体注射剂及其制法，具体涉及ー种掊丙酯脂质体注射剂及其制法，属于医药技术领域。
背景技术：
掊丙酯是中药赤芍中的活性成分——没食子酸酯的衍生物，是在没食子酸酯的结构上进行修饰而得到的具有更强生物效应的药物。其化学名称为3，4，5-三羟基苯甲酸丙酷，分子式=CltlH12O5,分子量212. 20，结构式
权利要求
1.一种掊丙酯脂质体注射剂，其特征在于主要由掊丙酯、二月桂酰磷脂酰甘油、胆固醇、吐温80、亚硫酸氢钠、EDTA-2Na和右旋糖酐制成。
2.根据权利要求1所述的掊丙酯脂质体注射剂，其特征在于单位剂量的掊丙酯的规格为60mg或5ml: 120mg>2ml: 60mg (注射液体积掊丙酯重量)。
3.根据权利要求1或2任一所述的掊丙酯脂质体注射剂，其特征在于由下列重量份数比的成分制成
4.根据权利要求1-3任一所述的掊丙酯脂质体注射剂，其特征在于由下列重量份数比的成分制成
5.一种制备掊丙酯脂质体注射剂的方法，其特征在于包括如下步骤 (1)将二月桂酰磷脂酰甘油、胆固醇和吐温80溶于缓冲盐溶液中，制成空白脂质体； (2)将上述制备的空白脂质体经流通蒸汽灭菌处理，然后超声处理两次，每次15分钟； (3)无菌条件下，向熔融状态的脂质体中加入掊丙酯，不断搅拌下加入亚硫酸氢钠、EDTA-2Na和右旋糖酐； (4)0.45um微孔滤膜过滤，分装，冷冻干燥或者快速冷冻，然后恢复到室温，定容，灌装，灭菌，即得掊丙酯脂质体注射剂。
6.根据权利要求5所述的制备方法，其特征在于所述的缓冲盐溶液是选自磷酸盐缓冲溶液、枸橼酸盐缓冲溶液、碳酸盐缓冲溶液、硼酸盐缓冲溶液中的一种。
7.根据权利要求5所述的制备方法，其特征在于所述的缓冲盐溶液为pH为6.2的磷酸盐缓冲溶液。
8.根据权利要求5所述的掊丙酯脂质体注射剂的制备方法，其特征在于步骤(3)中所述的熔融状态脂质体的温度为60°C。
9.根据权利要求5所述的掊丙酯脂质体注射剂的制备方法，其特征在于步骤(4)中所述的冷冻的温度为_80°C。
全文摘要
本发明公开了一种棓丙酯脂质体注射剂及其制法。通过选用特定重量配比的棓丙酯、二月桂酰磷脂酰甘油、胆固醇、吐温80、亚硫酸氢钠、EDTA-2Na和右旋糖酐制成品质优异的棓丙酯脂质体注射剂。与现有制剂相比，本发明的制剂大大提高了制剂的稳定性和生物利用度，释药平稳，提高了制剂产品的质量，减少了毒副作用，疗效更显著。
文档编号A61P9/12GK103040744SQ201210548639
公开日2013年4月17日 申请日期2012年12月17日 优先权日2012年12月17日
发明者王平 申请人:海南百思特医药科技有限公司