专利名称：辛伐他汀片的制备方法
技术领域：
本发明涉及一种辛伐他汀片的制备方法，属于他汀类药物片剂的制备方法领域。
背景技术：
辛伐他汀是一种羟甲戊二酰辅酶A (HMG-CoA)还原酶抑制剂，是洛伐他汀的甲基化衍生物，为半合成品。与洛伐他汀相似，但对HMG-CoA还原酶的抑制作用更强。辛伐他汀本身无活性，口服吸收后的水解产物在体内竞争性地抑制胆固醇合成过程中的限速酶——HMG-CoA还原酶，阻断细胞内羟甲戊酸代谢途径，使细胞内胆固醇合成减少，从而反馈性刺激细胞膜表面(主要为肝细胞)低密度脂蛋白(low density lipoprotein,LDL)受体数量和活性增加、使血清胆固醇清除增加、水平降低。另外，还可降低总甘油三酯、极低密度脂蛋白胆固醇和载脂蛋白apoB的浓度。还具有一直血管平滑肌细胞增殖、迁移和减少细胞外基质产生的作用。辛伐他汀主要作用部位在肝脏，结果使血胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇水平降低，中度降低血清甘油三酯水平和增高血高密度脂蛋白水平，由此对动脉粥样硬化和冠心病的防治产生作用。其化学名称为:2，2-二甲基丁酸-8-{(4R，6R)_6-(2_[( IS, 2S, 6R, 8S, 8 a R)-l, 2，6,7,8,8α-六氢-8-羟基-2，6_ 二甲基-1-萘基]乙基)}四氢-4-羟基-2Η-吡喃-2-酮
酯。其结构式如下:
权利要求
1.一种辛伐他汀片的制备方法，由辛伐他汀、填充剂、粘合剂、崩解剂、抗氧剂和润滑剂等辅料组成，其特征在于可压性淀粉作为粘合剂和崩解剂，且辛伐他汀与可压性淀粉的质量比为1: ( 0.5 1.5)。
全文摘要
本发明涉及一种辛伐他汀片的制备方法，属于他汀类药物片剂的制备方法领域，由辛伐他汀、填充剂、粘合剂、崩解剂、抗氧剂和润滑剂等辅料组成，其特征在于可压性淀粉作为粘合剂和崩解剂，且辛伐他汀与可压性淀粉的质量比为1:(0.5~1.5)；主要解决的问题是辛伐他汀片的溶出的稳定性，使辛伐他汀的溶出曲线呈现S型，在溶出的时候在体外呈现缓慢速释的特征。这种释放特征的目的满足临床需要，达到良好的降血脂效果；本发明提供的制备方法，工艺简单、操作可行，适宜大规模生产。
文档编号A61K47/36GK103230376SQ20121057252
公开日2013年8月7日 申请日期2012年12月24日 优先权日2012年12月24日
发明者汪洋, 郑忠辉 申请人:山东新华制药股份有限公司