专利名称：一种辛伐他汀中间体及其制备方法
技术领域：
本发明涉及一种辛伐他汀铵盐的合成方法及所用中间体及其制备方法。
背景技术：
辛伐他汀铵盐(VI)是制备降血脂药物辛伐他汀(Vn)的关键中间体。利用辛伐他汀铵盐与辛伐他汀酸在水相和有机相中的不同溶解度，使有效成分充分提取到有机相，再进行成铵盐结晶的过程，使杂质被有效分离，得到较高纯度的辛伐他汀铵盐，然后环合制备辛伐他汀，使终产品辛伐他汀质量可控，纯度高。
权利要求
1.如式IV所示的中间体；
2.如权利要求I所述的如式IV所示的中间体的制备方法，其特征在于惰性气体保护下，在酸催化剂的作用下，将如式I所示的4-こ酰基辛伐他汀与甲醇或こ醇进行醇解反应；
3.如权利要求2所述的方法，其特征在于所述的酸催化剂为对甲苯磺酸和/或氯化氢；所述的酸催化剂的用量为如式I所示的4-こ酰基辛伐他汀摩尔量的5 10%。
4.如权利要求2所述的方法，其特征在于所述的甲醇或こ醇既作为溶剂又作为反应物，用量为如式I所示的4-こ酰基辛伐他汀摩尔量的3(Γ50倍。
5.如权利要求2所述的方法，其特征在于所述的醇解反应的温度为(T30°C。
6.如权利要求2所述的方法，其特征在于所述的反应的时间以检测反应物消耗完为止。
7.如权利要求2所述的方法，其特征在于所述的惰性气体为氮气。
全文摘要
本发明公开了一种如式Ⅳ所示的中间体；其中，R为甲基或乙基。本发明还公开了如式Ⅳ所示的中间体的制备方法，包括惰性气体保护下，在酸催化剂的作用下，将如式Ⅰ所示的4-乙酰基辛伐他汀与甲醇或乙醇进行醇解反应；其中，R为甲基或乙基。本发明的中间体Ⅳ的合成方法以及由本发明的新中间体Ⅳ合成辛伐他汀铵盐Ⅴ的方法操作简单，条件温和，时间短，反应产率较高，纯度高。
文档编号C07C67/28GK102690201SQ201210186838
公开日2012年9月26日 申请日期2008年5月9日 优先权日2008年5月9日
发明者卞红平, 周后元, 应瑞芬 申请人:上海医药工业研究院