用于净化肤色的视黄醛环糊精缩醛和半缩醛的制作方法
【专利摘要】本发明公开了某些有效地提供皮肤净化的多烯环糊精缩醛和半缩醛，其可用于治疗痤疮和由痤疮导致的皮肤损形和皮肤变暗；由癌、糖尿病、放疗、化疗和晒伤导致的皮肤变暗；线粒体和DNA功能障碍；老年斑；细胞抗氧化剂的损失；与老化相关的皮肤变化，包括胶原蛋白损失、皮肤柔顺性的损失、皮肤柔软性的损失、皮肤皱纹和细纹、氧化、辐射损伤、自由基造成的损伤和UV造成的损伤；干性皮肤；干燥病；鱼鳞癣；头皮屑；褐斑；角化病；黑斑病；痣；肝色斑；皮肤色素沉着，包括色素斑、黑眼圈、变暗的皮肤和瑕疵；油性皮肤；疣；湿疹；瘙痒性皮肤；银屑病；炎性皮肤病；局部炎症；角化不安；头皮干燥，及其组合。
【专利说明】用于净化肤色的视黄醛环糊精缩醛和半缩醛
技术背景
[0001]在人类生活中，身体外表的增强成为比几乎所有其它日常生活相关的行为更重要的焦点。对于人体的美化，有比治疗人类疾病多得多的消费产品。皮肤色调和外表的改善是持续增长的、价值数十亿美元的产业，涵盖化妆品、营养品、药物和物理疗法领域。消费者的注意力集中在抗衰老剂(age-defying)、抗皱剂(ant1-wrinkle)、皮肤光滑剂(skinsmoothing)、亮肤剂(skin brightening)及其它类似的抗老化剂(antiaging agent)中最新的神奇成分，以下是最新的现有技术实例。
[0002]皮肤净化(skin clarification)已成为目前市场化和消费者关注的问题。经由包装(kit)或套装(set)中的二至三种产品组成的单一治疗方案，皮肤净化产品起到多种作用。这是迅速成长的市场，其代表了从十几岁到成年甚至更年长的年龄组。美国的皮肤净化市场被估计为20亿美元，这些产品有超过2千万消费者。这些皮肤净化剂的治疗益处包括:(i)使被痤疮症痕、伤口症痕、由诸如天花的疾病留下的斑纹(markings)、皮肤瑕疵(blemish)和皮肤“缺陷”损伤的皮肤变光滑，(ii)使皮肤色调与痤疮疤痕、伤口疤痕、由诸如天花的疾病留下的斑纹、皮肤瑕疵和其它皮肤“缺陷”导致的皮肤变色平衡，(iii)减少或去除老年斑(age spot)、皮肤斑点、令人不快的“美人斑”、由于分娩而在腹部留下的牵拉痕迹的变色以及由于暴露于阳光下而导致的皮肤变色，(iv)使深色皮肤区域发亮而使皮肤色调发亮以达到更好的面部光亮，(V)控制皮肤油性或皮肤干性以达到无瑕的肤色(complexion), (vi)更新死皮细胞以促进新的生长以达到有活力的皮肤，(vii)减少或去除皱纹和细纹以达到更光滑的皮肤，以及(viii)注入必需的营养素以促进健康皮肤的生长和容光焕发的外表 。
[0003]本发明解决了对与需要皮肤净化的皮肤的生物学相关的问题的解决方案的需求。
[0004]发明概述
[0005]本发明公开了某些式(Ia)和式(Ib)多烯环糊精缩醛和半缩醛:
[0006]
【权利要求】
1.化合物，其选自式(Ia)化合物和式(Ib)化合物:
2.如权利要求1所述的式(Ia)化合物或式(Ib)化合物，其中η为1、2或3，且X为键。
3.如权利要求1所述的式(Ia)化合物或式(Ib)化合物，其中R选自:
4.如权利要求1所述的化合物，其中所述化合物是式(II)化合物:
5.一种组合物，其包含权利要求1所述的化合物和一种或多种其他组分，所述其他组分选自抗氧化剂、自由基中和剂、抗炎剂、胶原蛋白和纤维蛋白助促进剂、以及季铵化合物。
6.如权利要求5所述的组合物，其中所述组合物用于药物、营养品、化妆品、外用或口服应用。
7.如权利要求5所述的组合物，其中所述组合物还包含一种或多种以下组分:蔓生盘叶忍冬(Lonicera Caprifolium)(忍冬)花提取物、日本忍冬(Lonicera Japonica)(忍冬)花提取物。
8.一种组合物，其包含权利要求1所述的化合物、水以及一种或多种以下组分:乳化蜡、2-苯基苯并咪唑-5-磺酸、甲氧基肉桂酸辛酯、丙二醇、葡糖酸内酯/苯甲酸钠、三乙醇胺、丙烯酰二甲基牛磺酸铵/VP共聚物和二氧化钛。
9.一种组合物，其包含权利要求1所述的化合物、水以及一种或多种以下组分:羟丙基淀粉磷酸酯，小烛树、荷荷巴、米糠聚甘油基-3酯，甘油基硬脂酸酯，鲸蜡硬脂醇，硬脂酰基乳酰乳酸钠，聚甘油基-10五硬脂酸酯，山嵛醇，硬脂酰基乳酰乳酸钠，甘油，十六烷醇，硬脂醇，异硬脂醇新戊酸酯，蔓生盘叶忍冬(忍冬)花提取物和日本忍冬(忍冬)花提取物。
10.一种组合物，其包含权利要求1所述的化合物、水、卡波姆、蔓生盘叶忍冬(忍冬)花提取物和日本忍冬(忍冬)花提取物。
11.治疗、预防、减少发生或改善与以下状况相关的症状的方法，所述状况选自痤疮和由痤疮导致的皮肤损形和皮肤变暗；由癌、糖尿病、放疗、化疗和晒伤导致的皮肤变暗；线粒体和DNA功能障碍；老年斑；细胞抗氧化剂的损失；与老化相关的皮肤变化，包括胶原蛋白损失、皮肤柔顺性的损失、皮肤柔软性的损失、皮肤皱纹和细纹、氧化、辐射损伤、自由基造成的损伤和UV造成的损伤；干性皮肤；干燥病；鱼鳞癣；头皮屑；褐斑；角化病；黑斑病；痣；肝色斑；皮肤色素沉着，包括色素斑、黑眼圈、变暗的皮肤和瑕疵；油性皮肤；疣；湿疹；瘙痒性皮肤；银屑病；炎性皮肤病；局部炎症；角化不安；头皮干燥，及其组合，所述方法包括向受试者施用权利要求1所述的化合物。
12.如权利要求11所述的方法，其中所述状况为痤疮和由痤疮导致的皮肤损形和皮肤变暗。
13.如权利要求11所述的方法，其中所述状况为皮肤皱纹和细纹。
14.用于制备权利要求1所述的化合物的方法，包括以下步骤:(i)将多烯醛与有机增溶液体混合直至获得透明的混合物；(ii)在氮气或氩气气氛下向所述透明的混合物中添加适当的环糊精和水且混合1-120小时以形成反应混合物；(iii)然后将所述反应混合物干燥成粉末。
15.如权利要求14所述的方法，其中所述多烯醛是视黄醛。
16.如权利要求14所述的方法，其中所述有机增溶液体选自甘油三酯、多元醇、视黄基丙酸酯、脂肪酸酯，或其组合。
17.如权利要求14所述的方法，其中所述环糊精是Y-环糊精。
18.如权利要求14所述的方法，其中在步骤(ii)中，进一步加入一种或多种以下组分:蔓生盘叶忍冬(忍冬)花提取物、日本忍冬(忍冬)花提取物。
【文档编号】A61K31/07GK103987391SQ201280043521
【公开日】2014年8月13日 申请日期:2012年3月6日 优先权日:2011年9月7日
【发明者】戴维·韦恩·彼得, 约翰·狄龙·斯坦尼克, 切里亚·L·奥罗斯科, 希亚姆·K·古普塔 申请人:爱兰德动力学公司