18-甲基-6，7-亚甲基-3-氧代-17-孕甾-4-烯-21，17β-碳内酯、包含所述化合物的药物制 ...的制作方法
【专利摘要】本发明涉及通式(I)的18-甲基-6，7-亚甲基-17-孕甾-4-烯-21，17β-碳内酯(其中所述6，7-亚甲基可处于α位或者β位)、包含至少一种式(I)的异构体的药物制剂及其在治疗子宫内膜异位症中的用途。
【专利说明】18-甲基-6，7-亚甲基-3-氧代-17-孕留-4-烯-21，17 β -碳内酯、包含所述化合物的药物制剂及其在治疗子宫内膜异位症中的用途
[0001]本发明涉及在本专利权利要求书中表征的对象(即18-甲基-6，7-亚甲基-3-氧代-17-孕甾-4-烯-21,17 β -碳内酯(carbolactone)(式I),其中在甾族化合物骨架的6，7位的亚甲基可处于α位或β位)、包含至少一种所述异构体的药物制剂及其在治疗子
宫内膜异位症中的用途。
[0002]
【权利要求】
1.式I的18-甲基-6，7-亚甲基-3-氧代-17-孕甾_4_烯-21，17β -碳内酯，其中所述6，7-亚甲基可处于α位或者β位
2.权利要求1的化合物，其为18-甲基-6β，7 β -亚甲基-3-氧代-17-孕留~4~烯-21,17 β -碳内酯。
3.18-甲基-6，7-亚甲基-3-氧代-17-孕甾-4-烯-21，17 β -碳内酯，其用于治疗子宫内膜异位症。
4.18-甲基-6β，7β-亚甲基-3-氧代-17-孕甾_4_烯-21，17 β -碳内酯，其用于治疗子宫内膜异位症。
5.药物制剂，其包含至少一种权利要求1或2的化合物和至少一种药学上无害的载体。
6.权利要求5的药物制剂，其包含在药学上无害的载体中的至少一种权利要求1或2的化合物和至少一种选自下列的其它活性药物成分:选择性雌激素受体调节剂(SERM)、雌激素受体(ER)拮抗剂、芳香酶抑制剂、17 β-HSDl抑制剂、留类硫酸酯酶(STS)抑制剂、GnRH激动剂和拮抗剂、kissp印tin受体(KISSR)拮抗剂、选择性雄激素受体调节剂(SARM)、5 α -还原酶抑制剂、选择性孕酮受体调节剂(SPRM)、孕激素、抗孕激素、口服避孕药、促分裂原活化蛋白(MAP)激酶抑制剂和MAP激酶激酶(Mkk3/6、Mekl/2、Erkl/2)抑制剂、蛋白激酶Β(ΡΚΒα/β/y ；Aktl/2/3)抑制剂、磷酸肌醇_3_激酶(PI3K)抑制剂、细胞周期蛋白依赖激酶(CDK1/2)抑制剂、缺氧诱导信号转导通路抑制剂(HIFla抑制剂、脯氨酰羟化酶激活剂)、组蛋白脱乙酰基酶(HDAC)抑制剂、前列腺素F受体(FP) (PTGFR)拮抗剂或非留体抗炎药(NSAID)。
7.权利要求6的药物制剂，其包含权利要求1或2的化合物和至少一种选自ER拮抗剂、芳香酶抑制剂、激酶抑制剂或NSAID的其它活性药物成分。
【文档编号】A61K31/585GK103957921SQ201280054180
【公开日】2014年7月30日 申请日期:2012年11月2日 优先权日:2011年11月4日
【发明者】J·许布纳, R·博尔曼, I·加邵, O·M·菲舍尔, J·库恩克, N·加卢斯, I·泰赖拜希, R·努贝迈尔 申请人:拜耳医药股份有限公司, 拜耳知识产权有限责任公司