专利名称：一种治疗糖尿病性视网膜病变的药物及其制备方法
技术领域：
本发明涉及一种药物，具体是一种治疗糖尿病性视网膜病变的药物及其制备方法；属于生物制药技术领域。
背景技术：
糖尿病性视网膜病变(Diabetic Retinopathy, DR)是糖尿病(DiabetesMellitus, DM)最常见、最严重且治疗最棘手的眼部并发症，是致盲的最常见原因之一，是一种因糖尿病而引起的微血管神经并发症，由于血一视网膜屏障的破坏，导致视网膜毛细血管闭塞，无灌注区形成，出现视网膜微血管瘤、出血、渗出，继而引起新生血管形成，玻璃体积血、纤维增殖和继发视网膜脱落，最终导致失明。本病早期可无明显的眼部症状，随着病情进展可出现视力减退，或视力骤降，视物变形等，治疗不及时可导致失明。WHO资料表明，全球糖尿病患者已达1.25个亿，预测到2025年将猛增至2.99亿，而我国的DM患病总人数居世界前列。世界瞩目的WESDR(美国威斯康星糖尿病视网膜病变的流行病学研究)中，病程大于15年的患者中，97%的I型糖尿病患者、80%使用胰岛素的II型糖尿病患者和55%未使用胰岛素的II型糖尿病患者伴有视网膜病变。其中30% I型糖尿病患者、10% 15%使用胰岛素的II型糖尿病患者和5%未使用胰岛素的II型糖尿病患者已伴增殖期视网膜病变。经过4年的前瞻性观察，视网膜病变的发生率分别为20%、15%、10%。据国外报导，糖尿病性盲人每年死亡约14%，从盲到死亡的平均时间为5.8年，50%在5年内死亡。以DR平均发病率来计算，我国DR患者已超1500万，DR是DM最早出现的慢性微血管神经并发症。治疗DR的基本原则是控制血糖，但并不能有效地阻止DR的发展。针对非增殖期DR治疗的化学药导升明(doxium)、醛糖还原酶抑制剂等药物疗效尚不理想；对于增殖期DR，目前较有疗效的手段是激光·光凝和玻璃体切割，虽有一定的效果，但亦存在一定的局限性，还有并发视野损害、网膜脱落等严重后果。
发明内容
针对上述不足，本发明的目的在于提供一种疗效确切，药物的生物利用度和稳定性好的治疗糖尿病性视网膜病变的药物。本发明的前一技术方案是这样的:该治疗糖尿病性视网膜病变的药物，包括囊壳和囊壳内的内容物，所述的内容物包括下述重量份的组分:90 110份越桔果提取物，4 6份P胡萝卜素，4 20份助悬剂，170 200份助溶剂、0.01 0.06份抗氧化剂；所述的囊壳包括下述重量份的组分:950 1050份明胶，950 1050份水，300 400份的增塑剂，45 55份崩解剂，2.5 125份防腐剂，3 15份色素。上述的治疗糖尿病性视网膜病变的药物，包括囊壳和囊壳内的内容物，所述的内容物包括下述重量份的组分:100份越桔果提取物，5份P胡萝卜素，6 12份助悬剂，180 190份助溶剂、0.02 0.05份抗氧化剂；所述的囊壳包括下述重量份的组分:1000份明胶，1000份水，350份的增塑剂，50份崩解剂，20 50份防腐剂，10份色素。进一步的，上述的治疗糖尿病性视网膜病变的药物，所述的助悬剂为蜂蜡。进一步的，上述的治疗糖尿病性视网膜病变的药物，所述的助溶剂为大豆油或者玉米油或者橄榄油的其中之一。进一步的，上述的治疗糖尿病性视网膜病变的药物，所述的抗氧化剂为叔丁基对苯二酚或者二丁基羟基甲苯或者丁基羟基茴香醚或者没食子酸丙酯的其中之一。进一步的，上述的治疗糖尿病性视网膜病变的药物，所述的增塑剂为甘油。进一步的，上述的治疗糖尿病性视网膜病变的药物，所述的崩解剂为聚乙二醇400或聚乙二醇600的其中之一。进一步的，上述的治疗糖尿病性视网膜病变的药物，所述的防腐剂为羟苯乙酯、羟苯甲酯、羟苯丙酯、苯甲酸钠、苯甲酸钾、苯甲酸、苯扎溴铵、苯扎氯铵、三氯叔丁醇的其中之一或它们的组合。进一步的，上述的治疗糖尿病性视网膜病变的药物，所述的着色剂为红氧化铁或者棕氧化铁、紫氧化铁其中之一。本发明为了改善该品种的疗效，提高药物的生物利用度，对原工艺进行修改，通过实验研究筛选出更优的工艺，将其制成软胶囊，与片剂相比，具有如下优点:本发明制备时不需要加粘合剂和压力，又基本属于溶解或细微粉分散于内容物中，一旦崩解就一同释放，所以显效迅速，比片剂明显快并吸收得更好，所以药物的生物利用度高^胡萝卜素是脂溶性物质，其只有溶解在油脂中，才能在人体转变进而被吸收，软胶囊的内容物多为油溶性，能提高药物的生物利用度；越桔果提取物花青苷对热、光敏感，软胶囊为冷配法，软胶囊囊壳可添加遮光剂，达到遮光效果，优于片剂；并提高了药物的稳定性。
图1为本发明治疗糖尿病视网膜病变药物的制备工艺流程图。
具体实施例方式下面结合具有实施方式，对本发明的权利要求做进一步的详细说明，但不构成对本发明的任何限制，任何人在本发明权利要求范围内所做的有限次的修改，仍在本发明的权利要求范围内。实施例1内容物处方
权利要求
1.一种治疗糖尿病性视网膜病变的药物，包括囊壳和囊壳内的内容物，其特征在于，所述的内容物包括下述重量份的组分:90 110份越桔果提取物，4 6份P胡萝卜素，4 20份助悬剂，170 200份助溶剂、0.01 0.06份抗氧化剂；所述的囊壳包括下述重量份的组分:950 1050份明胶，950 1050份水，300 400份的增塑剂，45 55份崩解剂，2.5 125份防腐剂，3 15份色素。
2.根据权利要求1所述的治疗糖尿病性视网膜病变的药物，包括囊壳和囊壳内的内容物，其特征在于，所述的内容物包括下述重量份的组分:100份越桔果提取物，5份3胡萝卜素，6 12份助悬剂，180^190份助溶剂、0.02 0.05份抗氧化剂；所述的囊壳包括下述重量份的组分:1000份明胶，1000份水，350份的增塑剂，50份崩解剂，20 50份防腐剂，10份色素。
3.根据权利要求1或者2所述的治疗糖尿病性视网膜病变的药物，其特征在于，所述的助悬剂为蜂蜡。
4.根据权利要求1或者2所述的治疗糖尿病性视网膜病变的药物，其特征在于，所述的助溶剂为大豆油或者玉米油或者橄榄油的其中之一。
5.根据权利要求1或者2所述的治疗糖尿病性视网膜病变的药物，其特征在于，所述的抗氧化剂为叔丁基对苯二酚或者二丁基羟基甲苯或者丁基羟基茴香醚或者没食子酸丙酯的其中之一。
6.根据权利要求1或者2所述的治疗糖尿病性视网膜病变的药物，其特征在于，所述的增塑剂为甘油。
7.根据权利要求1或者2所述的治疗糖尿病性视网膜病变的药物，其特征在于，所述的崩解剂为聚乙二醇400或聚乙二醇600的其中之一。
8.根据权利要求1或者2所述的治疗糖尿病性视网膜病变的药物，其特征在于，所述的防腐剂为羟苯乙酯、羟苯甲酯、羟苯丙酯、苯甲酸钠、苯甲酸钾、苯甲酸、苯扎溴铵、苯扎氯铵、三氯叔丁醇的其中之一或它们的组合。
9.根据权利要求1或者2所述的治疗糖尿病性视网膜病变的药物，其特征在于，所述的着色剂为红氧化铁或者棕氧化铁、紫氧化铁其中之一。
10.权利要求1所述的治疗糖尿病性视网膜病变的药物的制备方法，其特征在于，依次包括步骤: 1)药液配制 按权利要求1或者2所述的重量份称取内容物组分，助悬剂、助溶剂、抗氧化剂混合均匀，加热融化，放冷至35-45°C，加入重量比例的越桔果提取物和3胡萝卜素，缓慢搅拌至均匀，再通过胶体磨研磨3次得混悬液，自然冷却到室温，备用； 2)胶液配制: 按权利要求1或者2重量份称取囊壳组分，将明胶溶于水，使其充分溶胀后加入增塑齐U、崩解剂，在真空下搅拌混匀后，加热至70-80°C使其完全熔化，缓缓放去锅内真空，在连续搅拌下加入防腐剂、色素，待各个组分混匀后减压浓缩至水分的约30%，取出，滤过，保温静置待用； 3)制丸 将步骤2)中配制好的胶液注入设备中形成二层胶带，步骤I)中药液注入二层胶带之间，使胶带包裹药液轧成胶丸，压出胶丸进行干燥，再用95%乙醇洗去胶丸外油质，浙干，胶 丸干燥至干爽，取出即得。
全文摘要
本发明涉及一种治疗糖尿病性视网膜病变的药物及其制备方法，旨在提供一种疗效确切，药物的生物利用度和稳定性好的治疗糖尿病性视网膜病变的药物；其技术要点是该药物包括囊壳和囊壳内的内容物，所述的内容物包括下述重量份的组分90～110份越桔果提取物，4～6份β胡萝卜素，4～20份助悬剂，170～200份助溶剂、0.01～0.06份抗氧化剂；所述的囊壳包括下述重量份的组分950～1050份明胶，950～1050份水，300～400份的增塑剂，45～55份崩解剂，2.5～125份防腐剂，3～15份色素；疗效确切，药物的生物利用度和稳定性好的治疗糖尿病性视网膜病变的药物；属于生物制药技术领域。
文档编号A61P27/02GK103110686SQ20131004354
公开日2013年5月22日 申请日期2013年2月4日 优先权日2013年2月4日
发明者吴智南, 梁福尧, 周丽娟 申请人:广州花海药业股份有限公司, 惠州市百吉瑞医药有限公司