盐酸帕罗西汀半水合物胶囊的制备方法
【专利摘要】本发明提供了一种盐酸帕罗西汀胶囊的制备方法，将特定粒径的盐酸帕罗西汀与辅料混合后，直接灌装胶囊。通过本发明方法制备的盐酸帕罗西汀胶囊质量稳定可控，含量均匀度符合要求。
【专利说明】盐酸帕罗西汀半水合物胶囊的制备方法
【技术领域】
[0001]本发明属于医药【技术领域】，具体的涉及到一种盐酸帕罗西汀半水合物固体制剂的制备方法。
【背景技术】
[0002]帕罗西汀(Paroxetine)系苯基哌啶衍生物，是一种选择性5_羟色胺(5-HT)再摄取阻滞药(SSRIs)，属于西酞普兰、氟西汀、舍曲林、氯米帕明一类的抗抑郁药物，临床广泛用于治疗抑郁症。
[0003]帕罗西汀首先由诺和诺德公司以Seroxat为商品名在瑞典(1991)、芬兰(1992)、丹麦(1993)、冰岛和挪威注册，之后将世界范围内的销售权让给葛兰素史克(GlaxoSmithKline)。葛兰素史克公司于1993年将其推向市场，2002年4月美国批准帕罗西汀控释制剂(Paxil CR)用于治疗大抑郁障碍和有或无并发广场恐怖症的惊恐障碍。2003年，FDA又批准帕罗西汀治疗社交焦虑障碍，以及持续治疗经前焦虑障碍。2004年，FDA批准了本品的第5个适应证:经前焦虑障碍的间歇疗法。Sky印harma公司药物输送技术(GE0MATRIX)与葛兰素史克公司帕罗西汀的完美结合，进一步促进了本品的销售。临床研究证实，本品显著降了恶心的发生率，而这是多数SSRI (选择性5-羟色胺再摄取阻滞剂)类药物常见的不良反应。本品的治疗中断率也显著低于SSRI类抗抑郁药。
[0004]盐酸帕罗西汀半水合物结构式如下:
[0005]
【权利要求】
1.一种含有活性成分盐酸帕罗西汀半水合物的胶囊的制备方法，其特征在于: (1)活性成分盐酸帕罗西汀半水合物的粒度D(0.9)为30-150 μ m ； (2)制备方法含有如下步骤: a、将盐酸帕罗西汀半水合物和磷酸氢钙、润滑剂，崩解剂混合，得到混合物； b、将混合物灌装成胶囊； (3)按照帕罗西汀计，盐酸帕罗西汀半水合物胶囊的规格为7.5mg。
2.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于活性成分盐酸帕罗西汀的粒度D(0.9)为 50-100 μ m。
3.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于润滑剂为硬脂酸镁，硬脂富马酸钠中的一种或几种。
4.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于崩解剂为羧甲基淀粉钠，交联羧甲基纤维素钠，交联聚维酮中的一种或几种。
5.根据权利要求1所述的制备方法，磷酸氢钙占胶囊填充物的重量比例为80-95%。
6.根据权利要求1所述的制备方法，磷酸氢钙指无水磷酸氢钙或磷酸氢钙二水合物。
【文档编号】A61K9/48GK103520131SQ201310488985
【公开日】2014年1月22日 申请日期:2013年10月12日 优先权日:2013年10月12日
【发明者】彭俊清, 余慧, 张付玉, 汪月明, 陈浩 申请人:浙江华海药业股份有限公司