一种可湿性穿心莲末及其制备方法
【专利摘要】本发明涉及兽药制备【技术领域】，特别涉及一种可湿性穿心莲末及其制备方法。本发明提供的可湿性穿心莲末在穿心莲有效成分基础上添加了助悬剂，分散剂，通过合理的药物配比，提供了一种易于在水中均匀分散，利于饮水给药的可湿性穿心莲末。本发明提供的可湿性穿心莲末使用方便、治疗效果好，对动物疗效考察试验表明，可湿性穿心莲末对猪肺炎的治疗效果显著优于（P＜0.05）替米考星预混剂，对肉鸡白痢病的治疗效果显著优于（P＜0.05）市售穿心莲末；本发明还提供了一种可湿性穿心莲末的制备方法，此方法工艺简单，生产成本低廉，适合工业化大生产。
【专利说明】—种可湿性穿心莲末及其制备方法
【技术领域】[0001]本发明涉及兽药制备【技术领域】，特别涉及一种可湿性穿心莲末及其制备方法。
【背景技术】[0002]穿心莲又名春莲秋柳、一见喜、榄核莲、苦胆草、金香草、金耳钩、印度草、苦草等，为爵床科穿心莲属植物，味苦，性寒，归心、肺、大肠、膀胱经，是一种来源广、毒副作用少的常用中草药。穿心莲具有清热解毒，凉血消肿功能，配薄荷、菊花、桔梗使用，可清咽利喉；配石膏、知母、金银花、连翘使用，可清肺泻火解毒；配生地、丹皮、大青叶使用，可凉血解毒消肿。穿心莲主治急性菌痢、胃肠炎、感冒、流脑、气管炎、肺炎、百日咳、肺结核、肺脓疡、胆囊炎、高血压、鼻衄、口咽肿痛、疮疖痈肿、水火烫伤及毒蛇咬伤。[0003]现代研究表明，穿心莲全草含穿心莲内酯、14-去氧代-11-穿心莲内酯、14-去氧-11，12-去氢穿心莲内酯、14-去氢穿心莲内酯、新穿心莲内酯、香荆芥酚、丁香油酚、肉豆蘧酸等二萜类成分，具有抗菌、抗病毒、解热、抗炎、保肝利胆、免疫调节、抗癌、抗血小板聚集、避孕、增强肾上腺皮质功能、抗蛇毒及毒蕈碱样作用、抗酒精中毒、抑制急性早幼粒细胞白血病细胞生长等多种药理活性。此外，穿心莲还有抗心肌缺血和抗缺血再灌注损伤、保护血管内皮细胞、调脂、降血压、抗动脉粥样硬化和预防血管形成术后再狭窄以及改善血液流变性等作用。临床用于治疗包括外伤感染、疖、痈、丹毒、上呼吸道感染、急慢性扁桃体炎、急慢性咽喉炎、急慢性支气管炎、急性菌痢、急性胃肠炎、尿路感染、子宫内膜炎、盆腔炎、中耳炎、牙周炎等感染性疾病。[0004]目前，穿心莲已制成注射剂、口服胶囊或片剂。兽医临床可用的穿心莲单方剂型有穿心莲片、穿心莲末、穿心莲注射液等为数不多的几种，穿心莲片使用时投药不方便，不适用于数量较多的群养动物；穿心莲末使用时需要通过饲料给药，饲料给药要求药物和饲料混合均匀，而实际操作时混合均匀比较困难，易造成动物摄药量过多中毒或摄药量过少无疗效的情况；而且饲料给药易改变饲料风味，引起动物的换料应激，从而导致动物采食量下降而达不到治疗效果；注射液剂型治疗效果好，但费时费力，不适用于大规模养殖。[0005]为了让穿心莲在畜牧养殖以及宠物饲养方面得到更好的应用，开发一种易于在水中均匀分散，利于饮水给药的穿心莲的新剂型具有重要的意义。
【发明内容】
[0006]有鉴于此，本发明提供了一种可湿性穿心莲末，在穿心莲有效成分的基础上添加了助悬剂，分散剂。通过合理的药物配比，提供了一种易于在水中均匀分散，利于饮水给药的可湿性穿心莲末，本发明提供的可湿性穿心莲末使用方便、治疗效果好，对动物疗效考察试验表明，可湿性穿心莲末对猪肺炎的治疗效果显著优于(P < 0.05)替米考星预混剂，对肉鸡白痢病的治疗效果显著优于(P < 0.05)市售穿心莲末；本发明还提供了一种可湿性穿心莲末的制备方法，此方法工艺简单，生产成本低廉，适合工业化大生产。[0007]本发明提供了一种可湿性穿心莲末，包含如下重量份的原料:[0008]穿心莲60~100重量份
[0009]分散剂0.2~2.5重量份
[0010]助悬剂0.2~20重量份。
[0011]作为优选，可湿性穿心莲末包含如下重量份的原料:
[0012]穿心莲60~99重量份
[0013]分散剂0.5~2.5重量份
[0014]助悬剂0.2~20重量份。
[0015]更优选的，可湿性穿心莲末包含如下重量份的原料:
[0016]穿心莲80~90重量份
[0017]分散剂1~1.5重量份
[0018]助悬剂4.8~10重量份。
[0019]作为优选，穿心莲还可为穿心莲干浸膏，穿心莲干浸膏的总药效和穿心莲的总药效相同。
[0020]作为优选，分散剂为聚维酮K-30。
[0021]作为优选，助悬剂为羧甲基纤维素钠。
[0022]作为优选，可湿性穿心莲末的原料还包括矫味剂。
[0023]作为优选，矫味剂为0.3~17.5重量份。
[0024]在本发明的一些实施例中，可湿性穿心莲末包含如下重量份的原料:
[0025]
穿心莲60~100重量份
分散剂0.2~2.5重量份
助悬剂0.2~20重量份
矫味剂0.3~17.5重量份。
[0026]在本发明的另一些实施例中，可湿性穿心莲末包含如下重量份的原料:
[0027]
穿心莲60~99重量份
分散剂0.5~2.5重量份
助悬剂0.2~20重量份
矫味剂0.3~17.5重量份。
[0028]在本发明的另一些实施例中，可湿性穿心莲末包含如下重量份的原料:
[0029]
穿心莲80~90重量份
分散剂I~1.5重量份
助悬剂4.8~10重量份
矫味剂4.2~8.5重量份。
[0030]作为优选，矫味剂为甜味剂、苦味掩蔽剂、苦味抑制剂中的一种或两者以上的混合物。
[0031]更优选的，矫味剂为甜味剂、苦味掩蔽剂、苦味抑制剂的混合物。
[0032]在本发明的一些实施例中，可湿性穿心莲末包含如下重量份的原料:
[0033]
穿心莲60、丨00重量份
分散剂0.2~2.5重量份
助悬剂0.2~20重量份
甜味剂0.1~1.5重量份
苦味掩蔽剂0.1~8重量份
[0034]
苦味抑制剂0.1~8重量份。
[0035]在本发明的另一些实施例中，可湿性穿心莲末包含如下重量份的原料:
[0036]
穿心莲60~99重量份
分散剂0.5~2.5重量份
助悬剂0.2~20重量份
甜味剂0.1~1.5重量份
苦味掩蔽剂0.1~8重量份
苦味抑制剂0.1~8重量份。
[0037]在本发明的另一些实施例中，可湿性穿心莲末包含如下重量份的原料:
[0038]
穿心莲80~90重量份
分散剂I~1.5重量份
助悬剂4.8~10重量份
甜味剂0.2~0.5重量份
苦味掩蔽剂2~4重量份
苦味抑制剂2~4重量份。
[0039]作为优选，甜味剂为阿斯巴甜。
[0040]作为优选，苦味掩蔽剂为鞣酸。
[0041]作为优选，苦味抑制剂为磷脂酸。
[0042]作为优选，可湿性穿心莲末的原料还包括抗氧化剂。
[0043]作为优选，抗氧化剂为丁基大茴香醚。
[0044]作为优选，抗氧化剂为0.0003~0.001重量份。
[0045]在本发明的一些实施例中，可湿性穿心莲末包含如下重量份的原料:[0046]
穿心莲60~100重量份
分散剂0.2~2.5重量份
助悬剂0.2~20重量份
抗氧化剂0.0003~0.001重量份
矫味剂0.3~17.5重量份。
[0047]在本发明的另一些实施例中，可湿性穿心莲末包含如下重量份的原料:
[0048]
穿心莲60~99重量份
[0049]
分散剂0.5~2.5重量份
助悬剂0.2~20重量份
抗氧化剂0.0003~0.0005重量份
矫味剂0.3~17.5重量份。
[0050]在本发明的另一些实施例中，可湿性穿心莲末包含如下重量份的原料:
[0051]
穿心莲80~90重量份
分散剂I~1.5重量份
助悬剂4.8~10重量份
抗氧化剂0.0004~0.0005重量份
矫味剂4.2~8.5重量份。
[0052]在本发明的另一些实施例中，可湿性穿心莲末包含如下重量份的原料:
[0053]
穿心莲60~100重量份
分散剂0.2~2.5重量份
助悬剂0.2~20重量份
甜味剂0.1~1.5重量份
苦味掩蔽剂0.1~8重量份
苦味抑制剂0.1~8重量份
抗氧化剂0.0003~0.001重量份。
[0054]在本发明的另一些实施例中，可湿性穿心莲末包含如下重量份的原料:
[0055]穿心莲60~99重量份
分散剂0.5~2.5重量份
助悬剂0.2~20重量份
甜味剂0.1~1.5重量份苦味掩蔽剂0.1~8重量份
苦味抑制剂0.1~8重量份
抗氧化剂 0.0003~0.0005重量份。
[0056]在本发明的另一些实施例中，可湿性穿心莲末包含如下重量份的原料:
[0057]
穿心莲80~90重量份
分散剂I~1.5重量份
[0058]
助悬剂4.8~10重量份
甜味剂0.2~0.5重量份
苦味掩蔽剂2~4重量份
苦味抑制剂2~4重量份
抗氧化剂0.0004~0.0005重量份。
[0059]可湿性穿心莲末中各原料的作用如下:
[0060]穿心莲:具有抗菌、抗病毒、解热、抗炎、保肝利胆、免疫调节、抗癌、抗血小板聚集、避孕、增强肾上腺皮质功能、抗蛇毒及毒蕈碱样作用、抗酒精中毒、抑制急性早幼粒细胞白血病细胞生长等多种药理活性，为药物的主要活性成分。
[0061]分散剂:聚维酮K-30等分散剂可均一分散那些难于溶解于液体的无机、有机的固体颗粒，能促使物料颗粒均匀分散于介质中，形成稳定悬浮体的药剂，同时也能防止固体颗粒的沉降和凝聚，形成安定悬浮液所需的药剂。
[0062]助悬剂:羧甲基纤维素钠等助悬剂可以增加分散介质的黏度，从而降低微粒的沉降速度或增加微粒的亲水性。
[0063]矫味剂:包含甜味剂、苦味掩蔽剂和苦味抑制剂；饲料中添加甜味剂能提高幼龄家畜，尤其是猪的采食量，还能改善饲料转化率；鞣酸等苦味掩蔽剂可与穿心莲有效成分生成难溶性盐包裹在药物颗粒外，从而起到良好的消除苦味的作用；磷脂酸等苦味抑制剂可选择性与苦味受体结合，阻止药物与味蕾的接触，从而起到很好的苦味抑制作用。
[0064]抗氧化剂:穿心莲中主要药用成分穿心莲内酯类化合物为二萜类内酯，性质极不稳定，易氧化，丁基羟基茴香醚等抗氧化剂可以阻止药物的氧化，可提高药物的稳定性，可保持药物的安全性和有效性，并利于制备和长期保存。
[0065]本发明还提供了一种可湿性穿心莲末的制备方法，包括以下步骤:
[0066]a)分别称取如下重量份的原料:[0067]穿心莲60~100重量份
[0068]分散剂0.2~2.5重量份
[0069]助悬剂0.2~20重量份；
[0070]b)取穿心莲粉碎至625目~6250目的细粉；
[0071]c)取分散剂、细粉、无水乙醇混合，35°C~65°C干燥，与助悬剂混合，粉碎，即得。
[0072]在本发明的一些实施例中，可湿性穿心莲末的制备方法包括以下步骤:
[0073]a)分别称取如下重量份的原料:
[0074]穿心莲60~99重量份
[0075]分散剂0.5~2.5重量份[0076]助悬剂0.2~20重量份；
[0077]b)取穿心莲粉碎至625目~6250目的细粉；
[0078]c)取分散剂、细粉、无水乙醇混合，35°C~65°C干燥，与助悬剂混合，粉碎，即得。
[0079]在本发明的另一些实施例中，可湿性穿心莲末的制备方法包括以下步骤:
[0080]a)分别称取如下重量份的原料:
[0081]穿心莲80~90重量份
[0082]分散剂I~1.5重量份
[0083]助悬剂4.8~10重量份；
[0084]b)取穿心莲粉碎至625目~6250目的细粉；
[0085]c)取分散剂、细粉、无水乙醇混合，35°C~65°C干燥，与助悬剂混合，粉碎，即得。
[0086]作为优选，可湿性穿心莲末的制备方法中原料还包含矫味剂；
[0087]更优选的,可湿性穿心莲末的制备方法中原料还包含甜味剂、苦味掩蔽剂、苦味抑制剂中的一种或两者以上的混合物；
[0088]更优选的,可湿性穿心莲末的制备方法中原料还包含甜味剂、苦味掩蔽剂、苦味抑制剂的混合物。
[0089]在本发明的一些实施例中，可湿性穿心莲末的制备方法，包括以下步骤:
[0090]a)分别称取如下重量份的原料:
[0091]
穿心莲60~100重量份
分散剂0.2~2.5重量份
助悬剂0.2~20重量份
[0092]
甜味剂0.1~1.5重量份
苦味掩蔽別0.1~8重量份
苦味抑制剂0.1~8重量份；
[0093]b)取穿心莲粉碎至625目~6250目的细粉；
[0094]c)取分散剂、细粉、苦味掩蔽剂、无水乙醇混合，35°C~65°C干燥，与甜味剂、苦味抑制剂、助悬剂混合，粉碎，即得。[0095]在本发明的一些实施例中，可湿性穿心莲末的制备方法包括以下步骤:
[0096]a)分别称取如下重量份的原料:
[0097]
芽心莲60~99重量份
分散剂0.5~2.5重量份
助悬剂0.2~20重量份
甜味剂0.1~1.5重量份
苦味掩蔽剂0.1~8重量份
苦味抑制剂0.1~8重量份；
[0098]b)取穿心莲粉碎至625目~6250目的细粉；
[0099]c)取分散剂、细粉、苦味掩蔽剂、无水乙醇混合，35°C~65°C干燥，与甜味剂、苦味抑制剂、助悬剂混合，粉碎，即得。
[0100]在本发明的另一些实施例中，可湿性穿心莲末的制备方法包括以下步骤:
[0101]a)分别称取如下重量份的原料:
[0102]
`穿心莲80~90重量份`
分散剂1-1.5重量份
助悬剂4.8~10重量份
甜味剂0.2~0.5重量份
苦味掩蔽剂2~4重量份`苦味抑制剂2~4重量份；
[0103]b)取穿心莲粉碎至625目~6250目的细粉；
[0104]c)取分散剂、细粉、苦味掩蔽剂、无水乙醇混合，35°C~65°C干燥，与甜味剂、苦味抑制剂、助悬剂混合，粉碎，即得。
[0105]在本发明另一些实施例中，可湿性穿心莲末的制备方法中原料矫味剂包含甜味剂、苦味掩蔽剂、苦味抑制剂中的一种或两种的混合物，制备药物时，步骤c )中加入甜味剂、苦味掩蔽剂、苦味抑制剂中的一种或两种的混合物。
[0106]作为优选，可湿性穿心莲末的制备方法的原料中还包含抗氧化剂。
[0107]在本发明的一些实施例中，可湿性穿心莲末的制备方法包括以下步骤:
[0108]a)分别称取如下重量份的原料:
[0109]穿心莲60~IOO重量份
分散剂0.2~2.5重量份
助悬剂0.2~20重量份
甜味剂0.1~1.5重量份
苦味掩蔽剂0.1~8重量份
苦味抑制剂0.1~8重量份
抗氧化剂0.0003~0.001重量份；
[0110]b)取穿心莲粉碎至625目~6250目的细粉；
[0111]C)取分散剂、细粉、苦味掩蔽剂、抗氧化剂、无水乙醇混合，35°C~65°C干燥，与甜味剂、苦味抑制剂、助悬剂混合，粉碎，即得。
[0112]在本发明的一些实施例中，可湿性穿心莲末的制备方法包括以下步骤:
[0113]a)分别称取如下重量份的原料:
[0114]
穿心莲60~99重量份
分散剂0.5~2.5重量份
助悬剂0.2~20重量份
甜味剂0.1~1.5重量份
苦味掩蔽剂0.1~8重量份
苦味抑制剂0.1~8重量份
抗氧化剂0.0003~0.0005重量份；
[0115]b)取穿心莲粉碎至625目~6250目的细粉；
[0116]c)取分散剂、细粉、苦味掩蔽剂、抗氧化剂、无水乙醇混合，35°C~65°C干燥，与甜味剂、苦味抑制剂、助悬剂混合，粉碎，即得。
[0117]在本发明的另一些实施例中，可湿性穿心莲末的制备方法包括以下步骤:
[0118]a)分别称取如下重量份的原料:
[0119]
穿心莲80~90重量份
分散剂I~1.5重量份
助悬剂4.8~10重量份
甜味剂0.2~0.5重量份
苦味掩蔽剂2~4重量份 苦味抑制剂2~4重量份。
抗氧化剂0.0004~0.0005重量份；[0120]b)取穿心莲粉碎至625目~6250目的细粉；
[0121]c)取分散剂、细粉、苦味掩蔽剂、抗氧化剂、无水乙醇混合，35°C~65°C干燥，与甜味剂、苦味抑制剂、助悬剂混合，粉碎，即得。
[0122]在本发明另一些实施例中，可湿性穿心莲末的制备方法的原料中矫味剂包含甜味剂、苦味掩蔽剂、苦味抑制剂中的一种或两种的混合物，制备药物时，步骤c )中加入甜味剂、苦味掩蔽剂、苦味抑制剂中的一种或两种的混合物。
[0123]本发明还提供了另一种可湿性穿心莲末的制备方法，包括以下步骤
[0124]a)分别称取如下重量份的原料:
[0125]穿心莲60~100重量份
[0126]分散剂0.2~2.5重量份
[0127]助悬剂0.2~20重量份；
[0128]b)取穿心莲，提取得到穿心莲浸膏；
[0129]c)取穿心莲浸膏粉碎至625目~6250目的细粉；
[0130]d)取分散剂与无水乙醇混合，35°C~65°C干燥，与助悬剂混合，粉碎，即得。
[0131]在本发明的一些实施例中，可湿性穿心莲末的制备方法包括以下步骤:`[0132]a)分别称取如下重量份的原料:
[0133]穿心莲60~99重量份
[0134]分散剂0.5~2.5重量份
[0135]助悬剂0.2~20重量份；
[0136]b)取穿心莲，提取得到穿心莲浸膏；
[0137]c)取穿心莲浸膏粉碎至625目~6250目的细粉；
[0138]d)取分散剂与无水乙醇混合，35°C~65°C干燥，与助悬剂混合，粉碎，即得。
[0139]在本发明的另一些实施例中，可湿性穿心莲末的制备方法包括以下步骤:
[0140]a)分别称取如下重量份的原料:
[0141]穿心莲80~90重量份
[0142]分散剂I~1.5重量份
[0143]助悬剂4.8~10重量份；
[0144]b)取穿心莲，提取得到穿心莲浸膏；
[0145]c)取穿心莲浸膏粉碎至625目~6250目的细粉；
[0146]d)取分散剂与无水乙醇混合，35°C~65°C干燥，与助悬剂混合，粉碎，即得。
[0147]在本发明的一些实施例中，可湿性穿心莲末的制备方法，包括以下步骤:
[0148]a)分别称取如下重量份的原料:
[0149]穿心莲60~IOO重量份
分散剂0.2~2.5重量份
助悬剂0.2-20重量份
甜味剂 0.1~1.5重量份
苦味掩蔽剂 0.1~8重量份
苦味抑制剂 0.1~8重量份;
[0150]b)取穿心莲，提取得到穿心莲浸膏；
[0151]c)取穿心莲浸膏粉碎至625目~6250目的细粉；
[0152]d)取分散剂、细粉、苦味掩蔽剂、无水乙醇混合，35°C~65°C干燥，与甜味剂、苦味抑制剂、助悬剂混合，粉碎，即得。
[0153]在本发明的一些实施例中，可湿性穿心莲末的制备方法包括以下步骤:
[0154]a)分别称取如下重量份的原料:
[0155]
穿心莲60~99重量份
分散剂0.5~2.5重量份
助悬剂0.2~20重量份
[0156]
甜味剂0.1~1.5重量份
苦味掩蔽剂 0.1~8重量份
苦味抑制剂 0.1~8重量份；
[0157]b)取穿心莲，提取得到穿心莲浸膏；
[0158]c)取穿心莲浸膏粉碎至625目~6250目的细粉；
[0159]d)取分散剂、细粉、苦味掩蔽剂、无水乙醇混合，35°C~65°C干燥，与甜味剂、苦味抑制剂、助悬剂混合，粉碎，即得。
[0160]在本发明的另一些实施例中，可湿性穿心莲末的制备方法包括以下步骤:
[0161]a)分别称取如下重量份的原料:
[0162]
穿心莲80~90重量份
分散剂I~1.5重量份
助悬剂4.8~10重量份
甜味剂0.2~0.5重量份
苦味掩蔽剂 2~4重量份
苦味抑制剂 2~4重量份;
[0163]b)取穿心莲，提取得到穿心莲浸膏；[0164]c)取穿心莲浸膏粉碎至625目~6250目的细粉；
[0165]d)取分散剂、细粉、苦味掩蔽剂、无水乙醇混合，35°C~65°C干燥，与甜味剂、苦味抑制剂、助悬剂混合，粉碎，即得。
[0166]在本发明另一些实施例中，可湿性穿心莲末的制备方法中原料矫味剂包含甜味剂、苦味掩蔽剂、苦味抑制剂中的一种或两种的混合物，制备药物时，步骤c )中加入甜味剂、苦味掩蔽剂、苦味抑制剂中的一种或两种的混合物。
[0167]作为优选，可湿性穿心莲末的制备方法的原料中还包含抗氧化剂。
[0168]在本发明的一些实施例中，可湿性穿心莲末的制备方法包括以下步骤:
[0169]a)分别称取如下重量份的原料:
[0170]
穿心莲60~100重量份
分散剂0.2~2.5重量份
助悬剂0.2~20重量份
甜味剂0.1~1.5重量份
[0171]
苦味掩蔽剂0.1~8重量份
苦味抑制剂0.1~8重量份
抗氧化剂0.0003~0.001重量份;
[0172]b)取穿心莲，提取得到穿心莲浸膏；
[0173]c)取穿心莲浸膏粉碎至625目~6250目的细粉；
[0174]d)取分散剂、细粉、苦味掩蔽剂、抗氧化剂、无水乙醇混合，35°C~65°C干燥，与甜味剂、苦味抑制剂、助悬剂混合，粉碎，即得。
[0175]在本发明的一些实施例中，可湿性穿心莲末的制备方法包括以下步骤:
[0176]a)分别称取如下重量份的原料:
[0177]
穿心莲60~99重量份
分散剂0.5~2.5重量份
助悬剂0.2~20重量份
甜味剂0.1~1.5重量份
苦味掩蔽剂0.1~8重量份
苦味抑制剂0.1~8重量份
抗氧化剂0.0003~0.0005重量份；
[0178]b)取穿心莲，提取得到穿心莲浸膏；
[0179]c)取穿心莲浸膏粉碎至625目~6250目的细粉；[0180]d)取分散剂、细粉、苦味掩蔽剂、抗氧化剂、无水乙醇混合，35°C~65°C干燥，与甜味剂、苦味抑制剂、助悬剂混合，粉碎，即得。
[0181]在本发明的另一些实施例中，可湿性穿心莲末的制备方法包括以下步骤:
[0182]a)分别称取如下重量份的原料:
[0183]
穿心莲80~90重量份
分散剂I~1.5重量份
助悬剂4.8~10重量份
甜味剂0.2~0.5重量份
苦味掩蔽剂2~4重量份
苦味抑制剂2~4重量份。
抗氧化剂0.0004~0.0005重量份；
[0184]b)取穿心莲，提取得到穿心莲浸膏；
[0185]c)取穿心莲浸膏粉碎至625目~6250目的细粉；
[0186]d)取分散剂、细粉、苦味掩蔽剂、抗氧化剂、无水乙醇混合，35°C~65°C干燥，与甜味剂、苦味抑制剂、助悬剂混 合，粉碎，即得。
[0187]在本发明另一些实施例中，可湿性穿心莲末的制备方法中的原料中矫味剂包含甜味剂、苦味掩蔽剂、苦味抑制剂中的一种或两种的混合物，制备药物时，步骤c )中加入甜味剂、苦味掩蔽剂、苦味抑制剂中的一种或两种的混合物。
[0188]在本发明可湿性穿心莲末的配方中，穿心莲还可以为具有相同药效的任意其他穿心连制品。
[0189]在本发明的另一些实施例中，穿心莲还可为穿心莲浸膏，穿心莲浸膏的总药效和穿心莲的总药效相同。原料中穿心莲被相同有效成分的穿心莲浸膏代替时，以Ig相当于2g穿心莲的穿心莲浸膏为例，制备方法如下:
[0190]a)分别称取如下重量份的原料:
[0191]
穿心莲浸膏(Ig相当._、30~50重量份
于2g穿心莲)
分散剂0.2~2.5重量份
助悬剂0.2~20重量份；
[0192]b)取所述穿心莲浸膏粉碎至625目~6250目的细粉；
[0193]c)取所述分散剂、所述细粉、无水乙醇混合，35°C~65°C干燥，与所述助悬剂混合，粉碎，即得。
[0194]制备过程中，粉碎目数为625~6250之间的任意数值。本发明提供的可湿性穿心莲末显著提高了穿心莲总有效成分在水中的分散性，使其长时间均匀分布在水中，临床使用时，加水即成混悬剂，通过饮水的方式给药，适用于大规模养殖。可湿性穿心莲末还可以通过喷洒在饲料上、直接拌料或注射给药的形式给药。[0195]本发明提供了一种可湿性穿心莲末，包含如下重量份的原料:穿心莲60~100重量份；分散剂0.2~2.5重量份；助悬剂0.2~20重量份；优选的，本发明提供的可湿性穿心莲末还包含矫味剂，优选的，矫味剂为0.3~17.5重量份；更优选的，矫味剂包含甜味剂、苦味掩蔽剂、苦味抑制剂中的一种或两者以上的混合物，作为优选，本发明提供的可湿性穿心莲末还包含抗氧化剂，更优选的，抗氧化剂为0.0003~0.001重量份。本发明配方中加入分散剂和助悬剂，显著提高了穿心莲末在水中的分散性，使其长时间均匀分布在水中，方便临床通过饮水给药；在一些实施例中，配方中加入矫味剂，大大改善了药物的适口性，其中苦味掩蔽剂和苦味抑制剂可有效遮盖穿心莲的苦味，甜味剂可进一步增加药物的适口性，扩大了药物的适用范围，用于猪等味觉灵敏的动物群时，有诱食功能。配方筛选试验表明，本发明提供的可湿性穿心莲末可均匀分散在水中、沉降速度慢，利于临床饮水给药；在一些实施例中，可湿性穿心莲末适口性好，对猪有诱食功能。对猪肺炎疗效考察结果显示，本发明提供的可湿性穿心莲末对猪肺炎有良好的治疗效果，治疗效果显著优于替米考星预混剂；而且使用方便；在一些实施例中，可湿性穿心莲末适口性好，适用范围广；在另一些实施例中，由于加入抗氧化剂，药物稳定性有很大的提高。对肉鸡白痢病疗效考察结果显示，本发明提供的可湿性穿心莲末对肉鸡白痢病有良好的治疗效果，与市售穿心莲末相比，治疗效果有显著提高，而且使用方便、适用范围广。在另一些实施例中，由于加入抗氧化剂，药物稳定性有很大的提高。 [0196]因此，本发明提供了一种易于在水中均匀分散，利于饮水给药的可湿性穿心莲末，与替米考星预混剂和市售穿心莲末相比，可湿性穿心莲末治疗效果好、使用方便，在一些实施例中，由于配方中加入矫味剂，有效改善了穿心莲的适口性，扩大了药物的适用范围；在另一些实施例中，由于配方中加入了抗氧化剂，药物稳定性有很大的提高。本发明还提供了一种可湿性穿心莲末的制备方法，此方法工艺简单，生产成本低廉，适合工业化大生产。
【具体实施方式】
[0197]本发明提供了一种可湿性穿心莲末及其制备方法，本领域技术人员可以借鉴本文内容，适当改进工艺参数实现。特别需要指出的是，所有类似的替换和改动对本领域技术人员来说是显而易见的，它们都被视为包括在本发明。本发明的方法及应用已经通过较佳实施例进行了描述，相关人员明显能在不脱离本
【发明内容】
、精神和范围内对本文的方法和应用进行改动或适当变更与组合，来实现和应用本发明技术。
[0198]对于药物组合物来说，辅料种类、用量及辅料组合等，是制剂的重要因素，它们直接关系到能否获得该制剂及所获得制剂质量的优劣。对于本发明可湿性粉剂而言，最主要考察指标为分散度和沉降速度。分散度检测可以将药物投入水中，观察或搅拌并观察其分散情况，进而判断分散度是否合格。沉降速度检测可以按《中华人民共和国兽药典(2010年版)》附录中“内服溶液剂、内服混悬剂、内服乳剂”沉降体积比检查法要求，对实施例中的可湿性穿心莲末的配方沉降体积比测定，进而判断产品是否合格。
[0199]动物饮水给药时，一些适口性差的兽药由于具有不良嗅味，会导致猪等味觉敏感的动物饮用量减少甚至不饮用，从而不易达到预期的治疗效果。因此，兽药的适口性对于兽药的疗效有较大的影响。适口性检测的方法:将兽药按临床用量兑饮用水，供健康猪群饮用，观察猪群的饮水情况，以此来评价药物的适口性是否良好。[0200]本发明中动物疗效考察试验采用可湿性穿心莲末对猪肺炎疗效考察试验和对肉鸡白痢病的疗效考察试验。猪肺炎由猪的肺组织受到病原微生物或异物的刺激引起。临床主要表现为:发热，食少，咳嗽，呼吸音减弱，鼻腔流黏液，呼出气有腐败气味。穿心莲具有抗菌、抗病毒、解热、抗炎的功效，对猪肺炎有很好的治疗效果。本发明疗效试验中分别将本发明提供的可湿性穿心莲末和替米考星预混剂应用于猪肺炎的治疗，通过二者疗效的对比，显示出了本发明的突出的优点。可湿性穿心莲末对猪肺炎的疗效考察试验中，浓度设置标准如下:阳性对照组“拌料浓度”是根据《兽药典》规定替米考星预混剂对猪的用量计算所得；试验组“兑饮用水浓度”是根据猪的饮水量体重比与《兽药典》规定穿心莲末的用量计算所得。
[0201]鸡白痢病是由鸡白痢沙门氏菌引起的在各种年龄均可发生的一种传染病。病鸡临床表现为:精神萎靡，低头闭目，羽毛松乱，两翅下垂，食欲减退或废绝，虚弱无力，腹泻，排白、黄、绿或棕色的稀便。穿心莲可抑制鸡白痢沙门氏菌的生长，因此，对肉鸡的白痢病有很好的治疗效果。本发明对肉鸡白痢病疗效试验中分别将本发明提供的可湿性穿心莲末和市售穿心莲末应用于肉鸡白痢病的治疗，通过二者疗效的对比，显示出了本发明的突出的优点。
[0202]配方筛选试验表明，本发明提供的可湿性穿心莲末可均匀分散在水中、沉降速度慢，利于临床饮水给药；在一些实施例中，可湿性穿心莲末适口性好，对猪有诱食功能。对猪肺炎的疗效考察结果显示，本发明提供的可湿性穿心莲末对猪肺炎有良好的治疗效果；治疗效果显著高于替米考星预混剂，而且使用方便、适用范围广。对肉鸡白痢病的疗效考察结果显示，本发明提供的可湿性穿心莲末对肉鸡白痢病有良好的治疗效果，与市售穿心莲末相比，治疗效果有显著提高，而且使用方便。因此，本发明提供了一种易于在水中均匀分散，利于饮水给药的可湿性穿心莲末；在一些实施例中，由于配方中加入矫味剂，提高了药物适口性，扩大了药物的适用范围；在另一些实施例中，由于配方中加入了抗氧化剂，使穿心莲中的有效成分更加稳定。本发明还提供了一种可湿性穿心莲末的制备方法，此方法工艺简单,生产成本低廉,适合工业化大生产。
[0203]本发明提供的可`湿性穿心莲末制备试验、可湿性穿心莲末对猪肺炎和肉鸡白痢病疗效试验中，所用原料的来源如下:
[0204]穿心莲干浸膏:生产厂家为四川广汉市维康植化有限公司，100g穿心莲原药材相当于穿心莲干浸50g。
[0205]替米考星预混剂:生产厂家为成都乾坤动物药业有限公司，100g替米考星预混剂中含有替米考星20g。
[0206]穿心莲末:生产厂家为成都乾坤动物药业有限公司，100g穿心莲末中含有穿心莲原生药材100g。
[0207]试验动物:成都郊县甲猪场自然发病的猪肺炎的病猪；乐山某鸡场自然发病的肉鸡白痢病的病鸡。
[0208]下面结合实施例，进一步阐述本发明:
[0209]实施例1可湿性穿心莲末的配方筛选
[0210]筛选配方如表1中配方I~配方6所示:
[0211]表1可湿性穿心莲末配方的优选方案
【权利要求】
1.一种可湿性穿心莲末，其特征在于，其包含如下重量份的原料: 穿心莲60~100重量份 分散剂0.2~2.5重量份 助悬剂0.2~20重量份。
2.根据权利要求1所述的可湿性穿心莲末，其特征在于，所述原料还包括矫味剂。
3.根据权利要求2所述的可湿性穿心莲末，其特征在于，所述矫味剂为甜味剂、苦味掩蔽剂、苦味抑制剂中的一种或两者以上的混合物。
4.根据权利要求3所述的可湿性穿心莲末，其特征在于，其包含如下重量份的原料:穿心莲60~100重量份分散剂0.2~2.5重量份助悬剂0.2~20重量份甜味剂0.1~1.5重量份苦味掩蔽剂0.1~8重量份苦味抑制剂0.1~8重量份。
5.根据权利要求1~4任一项所述的可湿性穿心莲末，其特征在于，所述原料还包括抗氧化剂。`
6.根据权利要求5所述的可湿性穿心莲末，其特征在于，其包含如下重量份的原料:
穿心莲60~100重量份分散剂0.2~2.5重量份助悬剂0.2~20重量份甜味剂0.1-1.5重量份苦味掩蔽剂0.1~8重量份苦味抑制剂0.1~8重量份抗氧化剂0.0003~0.001重量份。
7.—种如权利要求1所述可湿性穿心莲末的制备方法，其特征在于，包括以下步骤: a)分别称取如下重量份的原料: 穿心莲60~100重量份 分散剂0.2~2.5重量份 助悬剂0.2~20重量份； b)取所述穿心莲粉碎至625目~6250目的细粉； c)取所述分散剂、所述细粉、无水乙醇混合，35°C~65°C干燥，与所述助悬剂混合，粉碎，即得。
8.—种如权利要求4所述可湿性穿心莲末的制备方法，其特征在于，包括以下步骤: a)分别称取如下重量份的原料:穿心莲60~IOO重量份分散剂0.2~2.5重量份助悬剂0.2~20重量份甜味剂0.1~1.5重量份苦味掩蔽剂0.1~8重量份苦味抑制剂0.1~8重量份； b)取所述穿心莲粉碎至625目~6250目的细粉； c)取所述分散剂、所述细粉、所述苦味掩蔽剂、无水乙醇混合，35°C~65°C干燥，与所述甜味剂、所述苦味抑制剂、所述助悬剂混合，粉碎，即得。
9.一种如权利要求6所述可湿性穿心莲末的制备方法，其特征在于，包括以下步骤: a)分别称取如下重量份的原料:穿心莲60~100重 量份分散剂0.2~2.5重量份助悬剂0.2~20重量份甜味剂0.1~1.5重量份苦味掩蔽剂0.1~8重量份苦味抑制剂0.1~8重量份抗氧化剂0.0003~0.001重量份； b)取所述穿心莲粉碎至625目~6250目的细粉； c)取所述分散剂、所述细粉、所述苦味掩蔽剂、所述抗氧化剂、无水乙醇混合，35°C~65°C干燥，与所述甜味剂、所述苦味抑制剂、所述助悬剂混合，粉碎，即得。
10.一种如权利要求1所述可湿性穿心莲末的制备方法，其特征在于，包括以下步骤: a)分别称取如下重量份的原料: 穿心莲60~100重量份 分散剂0.2~2.5重量份 助悬剂0.2~20重量份； b)取所述穿心莲，提取得到穿心莲浸膏； c)取所述穿心莲浸膏粉碎至625目~6250目的细粉； d)取所述分散剂、所述细粉、无水乙醇混合，35°C~65°C干燥，与所述助悬剂混合，粉碎，即得。
【文档编号】A61P11/00GK103610714SQ201310684080
【公开日】2014年3月5日 申请日期:2013年12月12日 优先权日:2013年12月12日
【发明者】丁晓刚, 房春林, 李犹平, 徐莎 申请人:成都乾坤动物药业有限公司, 上海西默农生物科技有限公司