一种降低血脂的中药颗粒及其制备方法
【专利摘要】本发明涉及一种降低血脂的中药颗粒的制备方法，属于中药制剂【技术领域】。中药颗粒包括有按重量份计的如下组分：黑果枸杞叶90-120份、姜黄50-70份、葶苈子80-100份、矫味剂5-10份、糊精5-10份。制备方法是：先对姜黄、葶苈子进行乙醇提取、回收乙醇、加水稀释，再进行大孔吸附树脂的吸附和解吸；再对黑果枸杞叶依同法提取和吸附、解吸，将洗脱液合并，浓缩，加入糊精、矫味剂，制粒，干燥，制成，即可。本发明提供的颗粒剂具有明显的降低血脂的作用，制备方法中通过将姜黄、葶苈子与黑果枸杞叶分开提取，可以有效地提高黑果枸杞叶中总黄酮的提取率，同时可以显著地提高制剂中总黄酮的稳定性。
【专利说明】一种降低血脂的中药颗粒及其制备方法
【技术领域】
[0001]本发明涉及一种降低血脂的中药颗粒的制备方法，属于中药制剂【技术领域】。
【背景技术】
[0002]血脂是人体血浆内所含脂质的总称，其中包括胆固醇、甘油三脂、胆固醇脂、β -脂蛋白、磷脂、未脂化的脂酸等。当血清胆固醇超过正常值230毫克/100毫升，甘油三脂超过140毫克/100毫升，β-脂蛋白超过390毫克/100毫升以上时，即可称之为高血脂症。无论是胆固醇含量增高，还是甘油三脂的含量增高，或是两者皆增高，统称为高脂血症。调查显示，高血脂已成为中老年人的常见病，而由此引发的各种心脑血管病已成为威胁中老年人生命的主要的祸首。我国中老年人高血脂症非常普遍，已占50%以上；其患病总人数与高血压相提并论，人口总发生率7-8%。
[0003]根据血清总胆固醇、甘油三酯和高密度脂蛋白-胆固醇的测定结果，高脂血症分为以下四种类型:(I)高胆固醇血症:血清总胆固醇含量增高,超过572毫摩尔/升，而甘油三酯含量正常，即甘油三酯< 1.70毫摩尔/升。(2)高甘油三酯血症:血清甘油三酯含量增高，超过1.70毫摩尔/升，而总胆固醇含量正常，即总胆固醇〈5.72毫摩尔/升。(3)混合型高脂血症:血清总胆固醇和甘油三酯含量均增高，即总胆固醇超过572毫摩尔/升，甘油三酯超过1.70毫摩尔/升。(4)低高密度脂蛋白血症:血清高密度脂蛋白-胆固醇(HDL-胆固醇)含量降低，〈9.0毫摩尔/升。
[0004]国内现有5种他汀药物可供临床选用:洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀、阿托伐他汀。他汀类药物的会出现不良反应，常见的包括消化道反应、肝脏受损和肌病，用药过程中应注意监测。
[0005]采用天然药物制备的`降低血脂的药物，具有副作用少的特点，因此，开发出具有良好降脂作用的天然药物提取产品会具有良好的应用前景。黄酮类化合物属植物次级代谢产物，天然无毒，具有多种生物活性。部分黄酮类化合物兼有抗氧化和降血脂作用，对预防动脉粥样硬化具有广阔的应用前景。
【发明内容】
[0006]本发明的目的是:提供一种降低血脂的中药颗粒及其制备方法。
[0007]技术方案:
[0008]一种降低血脂的中药颗粒，包括有按重量份计的如下组分:黑果枸杞叶90-120份、姜黄50-70份、葶苈子80-100份、矫味剂5-10份、糊精5_10份。
[0009]矫味剂优选自糖蜜素。
[0010]本发明的另一个目的是提供了上述降低血脂的中药颗粒的制备方法，包括如下步骤:
[0011]第I步、取姜黄、葶苈子，加体积比40%-50%的乙醇水溶液A回流提取2次，每次2-4小时，将提取液合并，回收乙醇，得到清膏A ;再在清膏A中加入等重量的水，搅拌均匀，静置，上清液通过大孔吸附树脂，再用体积比70%-80%的乙醇水溶液洗脱，得到洗脱液A ;
[0012]第2步、取黑果枸杞叶，加体积比40%_50%的乙醇水溶液B回流提取2次，每次2_4小时，将提取液合并，回收乙醇，得到清膏B ;再在清膏B中加入等重量的水，搅拌均匀，静置，上清液通过大孔吸附树脂，再用体积比80%-90%的乙醇水溶液洗脱，得到洗脱液B ;
[0013]第3步、合并洗脱液A和洗脱液B，减压浓缩至80°C下的相对密度为1.25_1.39的稠膏；
[0014]第4步、取糊精，与稠膏混匀，加入矫味剂，制粒，干燥，制成，即可。
[0015]优选地，上述的第I步中，第一次加入的乙醇水溶液A的重量是姜黄、葶苈子总重量的10倍，第二次加入的乙醇水溶液A的重量是姜黄、葶苈子总重量的6倍。
[0016]优选地，上述的第2步中，第一次加入的乙醇水溶液B的重量是黑果枸杞叶重量的8倍，第二次加入的乙醇水溶液B的重量是黑果枸杞叶重量的4倍。
[0017]优选地，大孔吸附树脂是指DlOl大孔吸附树脂。
[0018]优选地，第4步中的制粒是采用湿法制粒。
[0019]黑果枸杞(Lycium ruthenicumMurr.)黑枸杞中富含氨基酸、维生素等百多种人体所必需的营养元素。此外，黑枸杞的提取物，其药用价值亦远高于红枸杞。研究表明:其中包含有芦丁 0.8870%、槲皮素0.0414%、木犀草素0.0411%、异鼠李素0.0258%和山奈素
0.0448%，这5种黄酮成分 总量为1.04%，占黑果枸杞叶总黄酮含量的37.14%。说明黑果枸杞叶总黄酮的抗氧化和降血脂活性可能是这5种黄酮成分发挥作用的结果。
[0020]姜黄:味苦、辛，性温，入肝经，具有破血行气，通经止痛的功效，用于胸胁剌痛，闭经，癥瘕，风湿肩臂疼痛，跌扑肿痛等证，姜黄中的姜黄素具有降血浆总胆固醇、β_脂蛋白和甘油三酯的作用，并能使主动脉中胆固醇和甘油三酯的含量降低。
[0021]葶苈子:味辛，苦，性寒，入肺、心、肝、胃、膀胱经，具有泻肺降气，祛痰平喘，利水消肿，泄逐邪的功效，主治痰涎壅肺之喘咳痰多；肺痈；水肿；胸腹积水；小便不利；慢性肺源性心脏病；心力衰竭之喘肿；瘰疬结核等证，葶苈子中富含的亚麻酸、亚油酸、油酸等不饱和脂肪酸，可促进胆固醇向胆脂酸转化，抑制胆脂酸的肠肝循环，改变体内的胆固醇的分布，减少血管壁中胆固醇的含量，显著的降低血脂。
[0022]有益效果
[0023]本发明提供的颗粒剂具有明显的降低血脂的作用，制备方法中通过将姜黄、葶苈子与黑果枸杞叶分开提取，可以有效地提高黑果枸杞叶中总黄酮的提取率，同时可以显著地提高制剂中总黄酮的稳定性。
【具体实施方式】
[0024]实施例1
[0025]降低血脂的中药颗粒的制备方法，包括如下步骤:
[0026]第I步、取姜黄50份、葶苈子80份，加体积比40%的乙醇水溶液A回流提取2次，每次2小时(第一次加入的乙醇水溶液A的重量是姜黄、葶苈子总重量的10倍，第二次加入的乙醇水溶液A的重量是姜黄、葶苈子总重量的6倍)，将提取液合并，回收乙醇，得到清膏A ;再在清膏A中加入等重量的水，搅拌均匀，静置，上清液通过DlOl大孔吸附树脂，再用体积比70%的乙醇水溶液洗脱，得到洗脱液A ;[0027]第2步、取黑果枸杞叶90份，加体积比40%的乙醇水溶液B回流提取2次，每次2小时(第一次加入的乙醇水溶液B的重量是黑果枸杞叶重量的8倍，第二次加入的乙醇水溶液B的重量是黑果枸杞叶重量的4倍)，将提取液合并，回收乙醇，得到清膏B ;再在清膏B中加入等重量的水，搅拌均匀，静置，上清液通过DlOl大孔吸附树脂，再用体积比80%的乙醇水溶液洗脱，得到洗脱液B ;
[0028]第3步、合并洗脱液A和洗脱液B，减压浓缩至80°C下的相对密度为1.25的稠膏；
[0029]第4步、取糊精5份，与稠膏混匀，加入糖蜜素5份，湿法制粒，干燥，制成，即可。
[0030]实施例2
[0031]第I步、取姜黄70份、葶苈子100份，加体积比50%的乙醇水溶液A回流提取2次，每次4小时(第一次加入的乙醇水溶液A的重量是姜黄、葶苈子总重量的10倍，第二次加入的乙醇水溶液A的重量是姜黄、葶苈子总重量的6倍)，将提取液合并，回收乙醇，得到清膏A ;再在清膏A中加入等重量的水，搅拌均匀，静置，上清液通过DlOl大孔吸附树脂，再用体积比80%的乙醇水溶液洗脱，得到洗脱液A ;
[0032]第2步、取黑果枸杞叶120份，加体积比50%的乙醇水溶液B回流提取2次，每次4小时(第一次加入的乙醇水溶液B的重量是黑果枸杞叶重量的8倍，第二次加入的乙醇水溶液B的重量是黑果枸杞叶重量的4倍)，将提取液合并，回收乙醇，得到清膏B ;再在清膏B中加入等重量的水，搅拌均匀，静置，上清液通过DlOl大孔吸附树脂，再用体积比90%的乙醇水溶液洗脱，得到洗脱液B ；
[0033]第3步、合并洗脱液A和洗脱液B，减压浓缩至80°C下的相对密度为1.39的稠膏；
[0034]第4步、取糊精5-10份，与稠膏混匀，加入糖蜜素10份，湿法制粒，干燥，制成，即可。
[0035]实施例3
[0036]第I步、取姜黄60份、葶苈子90份，加体积比45%的乙醇水溶液A回流提取2次，每次3小时(第一次加入的乙醇水溶液A的重量是姜黄、葶苈子总重量的10倍，第二次加入的乙醇水溶液A的重量是姜黄、葶苈子总重量的6倍)，将提取液合并，回收乙醇，得到清膏A ;再在清膏A中加入等重量的水，搅拌均匀，静置，上清液通过DlOl大孔吸附树脂，再用体积比75%的乙醇水溶液洗脱，得到洗脱液A ;
[0037]第2步、取黑果枸杞叶100份，加体积比45%的乙醇水溶液B回流提取2次，每次3小时(第一次加入的乙醇水溶液B的重量是黑果枸杞叶重量的8倍，第二次加入的乙醇水溶液B的重量是黑果枸杞叶重量的4倍)，将提取液合并，回收乙醇，得到清膏B ;再在清膏B中加入等重量的水，搅拌均匀，静置，上清液通过DlOl大孔吸附树脂，再用体积比85%的乙醇水溶液洗脱，得到洗脱液B ；
[0038]第3步、合并洗脱液A和洗脱液B，减压浓缩至80°C下的相对密度为1.30的稠膏；
[0039]第4步、取糊精7份，与稠膏混匀，加入糖蜜素7份，湿法制粒，干燥，制成，即可。
[0040]对照例
[0041]与实施例3的区别在于:黑果枸杞叶、姜黄、葶苈子是进行同时提取。具体而言是指:
[0042]第I步、取姜黄60份、葶苈子90份、黑果枸杞叶100份，加体积比45%的乙醇水溶液A回流提取2次，每次3小时(第一次加入的乙醇水溶液A的重量是姜黄、黑果枸杞叶、葶苈子总重量的10倍，第二次加入的乙醇水溶液A的重量是姜黄、黑果枸杞叶、葶苈子总重量的6倍)，将提取液合并，回收乙醇，得到清膏A ;再在清膏A中加入等重量的水，搅拌均匀，静置，上清液通过DlOl大孔吸附树脂，再用体积比75%的乙醇水溶液洗脱，得到洗脱液；
[0043]第2步、洗脱液B减压浓缩至80°C下的相对密度为1.30的稠膏；
[0044]第4步、取糊精7份，与稠膏混匀，加入糖蜜素7份，湿法制粒，干燥，制成，即可。
[0045]制剂质量检验
[0046]对实施例1-3以及对照例所得的颗粒剂进行总黄酮含量(以芦丁计)的检测，并进行稳定性试验，稳定性试验方法是以上市包装条件下进行长期稳定性试验，温度25 °C ± 2 °C，相对湿度在60%± 5%，在O、3、6、9、12、18、24月末分别取样检测含量。试验结果如下表1所示:
[0047]表1含量及稳定性试验结果
[0048]
【权利要求】
1.一种降低血脂的中药颗粒，其特征在于，包括有按重量份计的如下组分:黑果枸杞叶90-120份、姜黄50-70份、葶苈子80-100份、矫味剂5_10份、糊精5_10份。
2.根据权利要求1所述的降低血脂的中药颗粒，其特征在于:所述的矫味剂优选自糖蜜素。
3.一种制备权利要求1或2所述的降低血脂的中药颗粒的方法，其特征在于，包括如下步骤: 第I步、取姜黄、葶苈子，加体积比40%-50%的乙醇水溶液A回流提取2次，每次2-4小时，将提取液合并，回收乙醇，得到清膏A ;再在清膏A中加入等重量的水，搅拌均匀，静置，上清液通过大孔吸附树脂，再用体积比70%-80%的乙醇水溶液洗脱，得到洗脱液A ; 第2步、取黑果枸杞叶，加体积比40%-50%的乙醇水溶液B回流提取2次，每次2-4小时，将提取液合并，回收乙醇，得到清膏B ;再在清膏B中加入等重量的水，搅拌均匀，静置，上清液通过大孔吸附树脂，再用体积比80%-90%的乙醇水溶液洗脱，得到洗脱液B ； 第3步、合并洗脱液A和洗脱液B，减压浓缩至80°C下的相对密度为1.25-1.39的稠膏； 第4步、取糊精，与稠膏混匀，加入矫味剂，制粒，干燥，制成，即可。
4.根据权利要求3所述的制备降低血脂的中药颗粒的方法，其特征在于:第I步中，第一次加入的乙醇水溶液A的重量是姜黄、葶苈子总重量的10倍，第二次加入的乙醇水溶液A的重量是姜黄、葶苈`子总重量的6倍。
5.根据权利要求3所述的制备降低血脂的中药颗粒的方法，其特征在于:第2步中，第一次加入的乙醇水溶液B的重量是黑果枸杞叶重量的8倍，第二次加入的乙醇水溶液B的重量是黑果枸杞叶重量的4倍。
6.根据权利要求3所述的制备降低血脂的中药颗粒的方法，其特征在于:大孔吸附树脂是指DlOl大孔吸附树脂。
7.根据权利要求3所述的制备降低血脂的中药颗粒的方法，其特征在于:第4步中的制粒是采用湿法制粒。
【文档编号】A61P3/06GK103768540SQ201410064343
【公开日】2014年5月7日 申请日期:2014年2月25日 优先权日:2014年2月25日
【发明者】刘洪军, 杜伟远 申请人:刘洪军