1-芳基-3-芳基-1h-吡唑-5-甲羟肟酸类衍生物及其应用的制作方法
【专利摘要】本发明公开了一种1-芳基-3-芳基-1H-吡唑-5-甲羟肟酸类衍生物及其应用，其中，所述衍生物结构通式如式（I）所示，式中R1、R2分别为氢、卤素、烷基、烷氧基、硝基；X为C或者N。本发明还公开了所述1-芳基-3-芳基-1H-吡唑-5-甲羟肟酸类衍生物在制备抑制肺癌A549细胞增殖药物中的应用。实验结果表明，本发明所述的化合物对肺癌A549细胞增殖具有显著地抑制效果，具有良好的抗肿瘤药开发前景。
【专利说明】1-芳基-3-芳基-1H-吡唑-5-甲羟肟酸类衍生物及其应用
【技术领域】
[0001]本发明涉及一种吡唑羟肟酸类衍生物，尤其涉及一种1-芳基-3-芳基-1H-吡唑-5-甲羟肟酸类衍生物及其应用。
【背景技术】
[0002]肟类化合物具有广泛的生物活性，具有多方面的用途。专利US6391908中报道吲哚肟类衍生物可用于治疗败血性休克；专利US5703096中制备的一系列肟醚化合物可用于预防和治疗高血糖、脂肪肝、高血脂及其他糖尿病并发症；专利CN101250136中报道的肟类化合物可用于非留体雄性激素受体调节剂，专利US7279600中报道的肟类化合物可用做雌激素受体调节剂；专利CN1763005中描述的肟基靛玉红衍生物可有效地抑制小鼠体内Lewis肺癌细胞生长；专利CN103554080A中制备的一系列肟酯类化合物对烟草花叶病毒(TMV)具有较高的防治效果；专利CN103539768A中描述的苯并呋喃取代的肟醚类化合物是一种有效的杀菌剂，可用作叶面和土壤杀菌剂等。
[0003]吡唑类衍生物具有广谱生物活性。抗菌消炎、抗肿瘤、抗病毒、止痛镇静等。吡唑羟肟酸类衍生物整合了具有高效生物活性的肟基团和吡唑环结构，使其具有更广泛的生物活性。1987年，欧洲专利EP0234045报道了一系列具有显著的杀虫杀螨效果的吡唑肟醚类衍生物后，吡唑肟类衍生物的设计及合成成为热点。目前已知的有关吡唑肟类衍生物的专利有 FR2737085, US5462961, JP1013086, US4843068, JP3240775, W002494360, EP0390498等，对其活性的研究主要 集中在杀菌、杀螨、杀虫、除草等方面。然而，经检索目前尚未见有关1-芳基-3-芳基-1H-吡唑-5-甲羟肟酸类衍生物及其应用的报道。
【发明内容】
[0004]针对现有技术的不足，本发明要解决的问题是提供一种1-芳基-3-芳基-1H-吡唑-5-甲羟肟酸类衍生物及其应用。
[0005]本发明所述的1-芳基-3-芳基-1H-吡唑-5-甲羟肟酸类衍生物，其结构通式如式(I)所示:
[0006]
【权利要求】
1.一种1-芳基-3-芳基-1H-吡唑-5-甲羟肟酸类衍生物，其特征在于，所述衍生物结构通式如式(I)所示:
2.根据权利要求1所述的1-芳基-3-芳基-1H-吡唑-5-甲羟肟酸类衍生物，其特征在于，所述R1代表氢、4-氯或4-甲氧基；R2代表氢、4-氯、4-硝基或4-叔丁基；X为C或N。
3.根据权利要求2所述的1-芳基-3-芳基-1H-吡唑-5-甲羟肟酸类衍生物，其特征在于，所述R1代表氢、4-氯或4-甲氧基；R2代表氢或4-叔丁基；X为C。
4.根据权利要求1所述的1-芳基-3-芳基-1H-吡唑-5-甲羟肟酸类衍生物，其特征在于，所述衍生物是1- (4-叔丁基苄基)-3-苯基-1H-吡唑-5-甲羟肟酸、1- (4-叔丁基苄基)-3- (4-氯苯基)-1H-吡唑-5-甲羟肟酸或1- (4-叔丁基苄基)-3- (4-甲氧基苯基)-1H-吡唑-5-甲羟肟酸。
5.权利要求1~4中任意一个1-芳基-3-芳基-1H-吡唑-5-甲轻厢酸类衍生物在制备抑制肺癌A549细胞增殖药物中的应用。
6.权利要求4所述1-芳基-3-芳基-1H-吡唑-5-甲羟肟酸类衍生物在制备抑制肺癌A549细胞增殖药物中的应用。
【文档编号】A61K31/415GK103787976SQ201410064230
【公开日】2014年5月14日 申请日期:2014年2月25日 优先权日:2014年2月25日
【发明者】赵宝祥, 苗俊英, 李蒙, 张金凤 申请人:山东大学