含大孔径淀粉输送天然抗氧化剂白藜芦醇的新技术的制作方法
【专利摘要】本发明涉及含大孔径淀粉输送天然抗氧化剂白藜芦醇的新技术，采用生物酶技术制备含大孔径淀粉颗粒作为传送小分子活性物质的载体的新技术。含大孔径的淀粉颗粒对小分子物质有很好的包容性，小分子物质能够填充到含大孔径淀粉颗粒的内腔中。采用海藻酸钠对该填充物进行微包埋，制得微胶囊。经电镜观察，这种微胶囊外观均匀，表面光滑，形态稳定，并对该包埋物进行红外光谱分析，说明海藻酸钠包埋该大孔径淀粉获得成功。通过测试包埋效果和小分子活性物质释放速率研究微包埋颗的体外代谢特征，结果表明这种传送体系对小分子物质承载能力高，释放速率缓慢。该技术全程采用绿色的原料和加工工艺，不仅为淀粉深加工提供了新途径，同时为传送天然小分子物质提供了一种新的可能。
【专利说明】含大孔径淀粉输送天然抗氧化剂白藜芦醇的新技术
所属【技术领域】
[0001]本发明专利涉及含大孔径淀粉颗粒镶嵌多酚类化合物，经过海藻酸钠包埋技术起到保护及缓速释放活性小分子物质的新技术。本发明采用绿色天然淀粉为原料，经生物酶处理得到含大孔径淀粉颗粒，然后在溶液中进行有机填充，再经过海藻酸钠微包埋，得到一种不受胃液破坏的微包埋产物，可以在人体肠道中缓速释放，从而提高小分子活性物质的利用率。
【背景技术】
[0002]白藜芦醇属于多酚类化合物，是一种天然抗氧化剂。该化合物稳定性受pH、光、热等因素影响，特别是直接暴露在胃液中，活性会受到较大影响大，从而影响到其在人体中的生物利用率。因此如何经将该类多酚化合物有效地传送到人体肠道中是目前天然化合物有效传送体系领域的研究热点。目前国内外对海藻酸钠微包埋技术已有成熟的经验，但对生物活性小分子的直接包埋效果不是很理想。本技术采用含大孔径淀粉颗粒为载体，使得小分子活性物质易进入该淀粉颗粒内部穴腔。由于该淀粉具有较慢的消化速率，这使得所承载的小分子活性物质的释放的到控制，这对提高该活性物质的生物利用率起到积极作用。
[0003]该大孔径的淀粉颗粒是传递白藜芦醇这类小分子化合物的良好天然载体。目前大部分小分子活性物质存在不稳定性，容易被胃酸分解。为此人们一直在寻找性能良好的生物载体。由于该大孔径淀粉颗粒对小分子活性物质有良好的包容性，并且该淀粉颗粒表面孔径可达2 μ m左右，承载能力强。这种方法目前尚未见报道，虽然也有人用微孔淀粉做载体，但由于孔径细小，不适合在该领域应用与开发。
【发明内容】
[0004]本发明的主要目的是采用生物酶技术制备含大孔径的淀粉颗粒，该技术具有绿色无污染的特点，是一种传递白藜芦醇多酚类化合物到肠道的新技术。目前这类载体很多采用了化学方法制作，该技术可以弥补这一缺点。该技术充分利用了天然生物材料之间的相融性，及大分子之间自动成膜的优点，所得到的产品天然无毒，可良好存在于人体中。用电子显微镜观察该产品的颗粒大小和表层结构，其外形均为50 μ m左右的球形或椭球形，表面均匀，表明对这种大孔径淀粉包埋效果良好。本发明的特点是利用天然生物材料，经过绿色加工工艺制备微胶囊，工艺简单可行无污染，整个产品体系从原料到载体均使用天然可降解的生物材料。
[0005]为了实现上述的目的，本发明采用以下的技术发案:(1)采用普通淀粉如玉米淀粉、小麦淀粉、马铃薯淀粉为原料，经过生物酶处理得到含大孔径的淀粉颗粒；(2)与白藜芦醇多酚类物质相混合， 在加有氯化钙的海藻酸钠溶液中进行微包埋形成微胶囊，经清洗，干燥得到产物；(3)经电子显微镜观察其形态为球形或椭球形，表面光滑，说明包埋效果理想；(4)对该产物进行承载量和释放效果测定，这种包埋效果比传统淀粉载体好，承载量可提高15% -20%，其释放速度也有所降低，比传统的淀粉包埋技术降低了 20%左右。【专利附图】
【附图说明】:
[0006]图1.含大孔径淀粉的电子显微镜图
[0007]图2.含大孔径淀粉与白藜芦醇的海藻酸钠微胶囊电镜图
[0008]图3.含大孔径淀粉与白藜芦醇的海藻酸钠微胶囊的红外光谱图
[0009]图4.海藻酸钠微胶囊承载白藜芦醇的能力
[0010]图5.海藻酸钠微胶囊中白藜芦醇的释放速率
【具体实施方式】:
[0011]选择天然淀粉和消化酶(α -淀粉酶和葡萄糖酶)在37°下经过消化处理，通过显微镜跟踪颗粒形态变化，控制水解过程，可获得含大孔径的淀粉颗粒。这种淀粉与白藜芦醇多酚类化合物以1:1进行填充，，然后采用浓度为I %的海藻酸钠在W / O的乳化体系中进行微包埋处理。收集微胶囊，经洗脱，冷冻干燥得到产物。该产物通过电子显微镜进行外观检测来优化微胶囊的生产过程，然后进行微胶囊产品的功能测试，测定其承载量及释放情况，结果显示这种微胶囊表面光滑，呈球形或椭球形，该包埋物同时进行红外光谱技术分析，已证实包埋成功。改为胶囊的粒径大多分布于25-50 μ m的范围内，体外消化证明这种新的传送体系对小分子活性物质的承载量比传统淀粉传送体系提高15-20%，释放速率降低20%左右。该技术为传送小分子活性化合物提供了一种新方法。
【权利要求】
1.一种通过绿色加工工艺使用含大孔径淀粉传送天然抗氧化活性物质白藜芦醇的新方法，其主要特征是:(I)采用生物酶技术制备含大孔径的淀粉颗粒；(2)利用该淀粉颗粒的大孔径，白藜芦醇易填充到大孔径淀粉腔内；(3上述混合体用海藻酸钠制备微胶囊，制得的产品表面光滑，呈圆形或椭圆形，具有良好的传送性能；(4)这种传送体系对白藜芦醇承载量高，释放速率缓慢。
2.根据权利I所要求的新方法，其特征是:采用酶法制备含大孔径淀粉颗粒，通过调节淀粉酶和葡萄糖酶之间的比例获得这种新的天然生物载体。
3.根据权利I所要求的新方法，其特征是:含大孔径的淀粉对小分子物质有良好的包容性，为制备这种微胶囊奠定了基础。
4.根据权利I所要求的新方法，其特征是:小分子物质填充到含大孔径的淀粉内腔中，经海藻酸钠微包埋得到微胶囊，在显微镜下观察，这种产品具有良好的外形和固体形态。
5.根据权利I所要求的新方法，其特征是:该产品具有小分子活性物质承载量高，释放速度缓慢的 特点。
【文档编号】A61K31/05GK104000799SQ201410108211
【公开日】2014年8月27日 申请日期:2014年3月19日 优先权日:2014年3月19日
【发明者】周中凯, 陈晓姗, 郑排云, 苏哲 申请人:周中凯, 陈晓姗, 郑排云, 苏哲