一种含有泮托拉唑钠的肠溶片及其制备方法
【专利摘要】本发明公开了一种含有泮托拉唑钠的肠溶片及其制备方法，该肠溶片是将片芯依次包隔离衣、肠溶衣后而得，其中所述的片芯由含药颗粒与填充剂和润滑剂混匀后直接压片而成，所述的含药颗粒的制备方法为：将泮托拉唑钠溶于无水乙醇后，加入波拉克林钾，干燥挥除乙醇，干燥物过筛。本发明的辅料种类少，药物释放迅速，制剂稳定性高，同时生产工艺简单，压片时无粘冲现象，易于工业化生产。
【专利说明】一种含有泮托拉唑钠的肠溶片及其制备方法
【技术领域】
[0001]本发明属于化药制剂【技术领域】，具体而言，涉及一种泮托拉唑钠的固体口服制剂，尤其涉及一种含有泮托拉唑钠的肠溶片及其制备方法。
【背景技术】
[0002]泮托拉唑钠(pantoprazole sodium, PAZ-Na)是继奥美拉唑、兰索拉唑后的新一代质子泵抑制剂，主要药理作用是通过胃壁细胞的H+/K+-ATP酶抑制胃酸分泌，主要治疗十二指肠溃疡、胃溃疡、卓艾氏综合症以及反流性食管炎。泮托拉唑是目前市场上常见的几种质子泵抑制剂(PPI)之一，据文献报道，泮托拉唑的生物利用度比奥美拉唑高7倍，对壁细胞的选择性更专一。泮托拉唑是二烷氧基吡啶基苯并咪唑化合物，具有良好的靶位专一性和酸中的稳定性，每日口服标准剂量(40mg)的泮托拉唑能够抑制98%的胃酸分泌，完全符合理想的溃疡愈合条件。
[0003]泮托拉唑钠在中性和酸性条件下不稳定，易变色；吸湿性强，对光、热都较为敏感，故而采用常规的素片包肠溶衣的制备方法，片剂易变色，释放度不稳定。由于泮托拉唑钠极易吸潮，因此在压制泮托 拉唑钠素片时造成粘冲，导致生产困难甚至无法进行。现有技术中仅就某一问题进行解决，并未能全部解决上述问题。
[0004]CN103006613A公开了一种泮托拉唑钠肠溶片及其制备方法。该片剂包括泮托拉唑钠素片、隔离层和肠溶层，辅料则包括填充剂、崩解剂、润滑剂、粘合剂、PH调节剂等。该技术方案加快了泮托拉唑钠肠溶片的崩解时间，同时解决了在储存期间药物不稳定的问题，然而该发明未解决片剂生产过程中因泮托拉唑钠吸潮导致的粘冲问题。
[0005]CN102626398A公开了一种泮托拉唑钠肠溶片，它由泮托拉唑钠素片、隔离层和肠溶层组成，制得的泮托拉唑钠肠溶片有较好的耐酸力和释放度，成品耐酸力达到90%以上，释放度超过75%。然而，泮托拉唑钠素片中包含了碳酸钠等多种辅料，不利于工业化低成本生产。
【发明内容】
[0006]鉴于泮托拉唑钠引湿性强且对酸不稳定的缺陷，本发明的目的在于通过处方工艺的改进，提供一种可压性好、释放度高、稳定性好的泮托拉唑钠肠溶片及其制备工艺。
[0007]为了实现本发明的目的，发明人通过大量试验研究后意外地发现，当在泮托拉唑钠肠溶片片芯中加入波拉克林钾后，无需再加入额外的崩解剂，既可以得到快速释放、稳定性高的片剂，并且该片剂的可压性得到了显著改善，无粘冲现象。
[0008]具体而言，本发明的目的是通过如下技术方案实现的:
[0009]一种含有泮托拉唑钠的肠溶片，该肠溶片是将片芯依次包隔离衣、肠溶衣后而得，其中所述的片芯由含药颗粒与填充剂和润滑剂混匀后直接压片而成，所述的含药颗粒的制备方法为:将泮托拉唑钠溶于无水乙醇后，加入波拉克林钾，干燥挥除乙醇，干燥物过筛。
[0010]优选地，如上所述的含有泮托拉唑钠的肠溶片，其中泮托拉唑钠与波拉克林钾的重量比为1:0.8-4O
[0011]进一步优选地，如上所述的含有泮托拉唑钠的肠溶片，其中泮托拉唑钠与波拉克林钾的重量比为1:2。
[0012]再进一步优选地，如上所述含有泮托拉唑钠的肠溶片，其中所述的填充剂选自乳糖、微晶纤维素、预胶化淀粉和淀粉中的一种或多种。
[0013]再进一步优选地，如上所述的含有泮托拉唑钠的肠溶片，其中所述的润滑剂选自硬脂酸镁、硬脂酸富马酸钠和硬脂酸锌中的一种或多种。
[0014]本发明还提供了上述含有泮托拉唑钠的肠溶片的制备方法，该方法包括如下步骤:
[0015](I)将泮托拉唑钠溶于无水乙醇后，加入波拉克林钾，干燥去除乙醇，干燥物过筛得含药颗粒；
[0016](2)将含药 颗粒与填充剂和润滑剂混匀后直接压片，得片芯；
[0017](3)将片芯 依次包隔离衣、肠溶衣，得泮托拉唑钠肠溶片。
[0018]在本发明所述含有泮托拉唑钠的肠溶片的制备方法中，所述的填充剂选自乳糖、微晶纤维素、预胶化淀粉和淀粉中的一种或多种；所述的润滑剂选自硬脂酸镁、硬脂酸富马酸钠和硬脂酸锌中的一种或多种。
[0019]与现有技术相比，本发明涉及的泮托拉唑钠肠溶片及其制备工艺具有如下优点:辅料种类少，药物释放迅速，制剂稳定性高，同时生产工艺简单，压片时无粘冲现象，易于工业化生产。
【具体实施方式】
[0020]以下实施例进一步描述本发明的制备过程和有益效果，实施例仅用于例证的目的，不限制本发明的范围，同时本领域普通技术人员根据本发明所做的显而易见的改变和修饰也包含在本发明范围之内。
[0021]实施例1
[0022]片芯处方
[0023]
【权利要求】
1.一种含有泮托拉唑钠的肠溶片，该肠溶片是将片芯依次包隔离衣、肠溶衣后而得，其特征在于:所述的片芯由含药颗粒与填充剂和润滑剂混匀后直接压片而成，所述的含药颗粒的制备方法为:将泮托拉唑钠溶于无水乙醇后，加入波拉克林钾，干燥挥除乙醇，干燥物过筛。
2.根据权利要求1所述的含有泮托拉唑钠的肠溶片，其特征在于:泮托拉唑钠与波拉克林钾的重量比为1:0.8-4。
3.根据权利要求2所述的含有泮托拉唑钠的肠溶片，其特征在于:泮托拉唑钠与波拉克林钾的重量比为1:2。
4.根据权利要求1-3任一项所述含有泮托拉唑钠的肠溶片，其特征在于:所述的填充剂选自乳糖、微晶纤维素、预胶化淀粉和淀粉中的一种或多种。
5.根据权利要求1-3任一项所述的含有泮托拉唑钠的肠溶片，其特征在于:所述的润滑剂选自硬脂酸镁、硬脂酸富马酸钠和硬脂酸锌中的一种或多种。
6.根据权利要求1-3任一项所述含有泮托拉唑钠的肠溶片的制备方法，其特征在于该方法包括如下步骤: (1)将泮托拉唑钠溶于无水乙醇后，加入波拉克林钾，干燥去除乙醇，干燥物过筛得含药颗粒； (2)将含药颗粒与填充剂和润滑剂混匀后直接压片，得片芯； (3)将片芯依次包隔离衣、肠溶衣，得泮托拉唑钠肠溶片。
7.根据权利要求6所述含有泮托拉唑钠的肠溶片的制备方法，其特征在于:所述的填充剂选自乳糖、微晶纤维素、预胶化淀粉和淀粉中的一种或多种。
8.根据权利要求6所述含有泮托拉唑钠的肠溶片的制备方法，其特征在于:所述的润滑剂选自硬脂酸镁、硬脂酸富马酸钠和硬脂酸锌中的一种或多种。
【文档编号】A61K47/32GK103933005SQ201410203580
【公开日】2014年7月23日 申请日期:2014年5月15日 优先权日:2014年5月15日
【发明者】严白双 申请人:严白双