一种治疗前列腺癌的肠溶胶囊及其制备方法
【专利摘要】本发明公开了一种治疗前列腺癌的肠溶胶囊及其制备方法，所述的肠溶胶囊主要是由以下重量份的成分组成：雪胆素、白头翁素、丹参酮、槲皮素、比卡鲁胺、大豆异黄酮、澳洲茄胺、薏苡素、异荭草素、尿嘧啶核苷、苜蓿素、金针菇多糖、藻青素、甘草甙、大黄素；所述的肠溶胶囊还包括：稀释剂、PH值调节剂、粉衣层、肠衣层、聚维酮K30、羟丙基甲基纤维素；本发明的制成的治疗前列腺癌的肠溶胶囊具有很好消炎止痛、抗癌作用，经临床验证对前列腺癌疗效显著，质量可靠，具有很好的临床意义。
【专利说明】
一种治疗前列腺癌的肠溶胶囊及其制备方法
技术领域
[0001] 本发明涉及泌尿疾病用药技术领域，具体是涉及一种治疗前列腺癌的肠溶胶囊及 其制备方法。
【背景技术】
[0002] 前列腺癌是指发生在前列腺的上皮性恶性肿瘤，是前列腺腺泡细胞异常无序生长 的结果。病理类型上包括腺癌、导管腺癌、尿路上皮癌、鳞状细胞癌、腺鳞癌。其中前列腺腺 癌占95%以上，因此，通常我们所说的前列腺癌就是指前列腺腺癌。前列腺癌的发病率具有 明显的地理和种族差异。在欧美等发达国家和地区，它是男性最常见的恶性肿瘤，其死亡率 居各种癌症的第二位;在亚洲，其发病率低于西方国家，但近年来呈迅速上升趋势。前列腺 癌的病因尚未查明，可能与遗传、环境、性激素等多种因素有关。前列腺分泌功能受雄激素 睾九酮调节，促性腺激素的黄体生成素发挥间接作用。前列腺癌常见症状主要有排尿障碍， 腰部、骶部、坐骨神经等疼痛，淋巴结或血行转移症状，以及日渐虚弱、消瘦乏力、进行性、恶 病质或肾功能衰竭的全身症状。前列腺癌的发病与性活动、饮食习惯有关，性活动较多者患 前列腺癌的风险增加，高脂肪饮食与发病也有一定关系。此外，前列腺癌的发病与种族、地 区、宗教彳目仰可能有关。
[0003] 目前临床上防治前列腺癌，有中药治疗、内分泌治疗双磷酸盐药物治疗以及免疫 治疗等方法，但利用抗肿瘤药物治疗前列腺癌，是近几年来才受到重视的，这主要是因为约 20%~30%的前列腺癌不依赖雄激素。化疗主要适合晚期转移性前列腺癌病人，经内分泌 治疗或放射治疗失败后，可采用化疗。作为辅助性治疗往往可以起到内分泌治疗及放疗无 法替代的效果。因此药物的治疗显得尤为重要，不仅要能对前列腺癌细胞的抑制活性非常 强，还能把可能存在的不良反应降到最低，快速缓解病人的痛苦，只有这样才对前列腺癌的 药物防治具有显著的进步。
【发明内容】
[0004] 本发明解决的技术问题是，提供一种治疗前列腺癌的肠溶胶囊及其制备方法。
[0005] 本发明的技术方案是:一种治疗前列腺癌的肠溶胶囊，所述的肠溶胶囊是由主要 由以下重量份的成分组成:雪胆素1-1.6份、白头翁素0.8-1.2份、丹参酮0.03-0.0.09份、槲 皮素0.2-0.5份、比卡鲁胺0.01-0.03份、大豆异黄酮0.8-1.4份、澳洲茄胺0.08-0.12份、薏 苡素0.6-0.8份、异荭草素0.5-0.8份、尿嘧啶核苷0.04-0.06份、苜蓿素0.9-1.5份、金针菇 多糖1-3份、藻青素0.3-0.6份、甘草甙0.06-0.1份、大黄素0.08-0.12份;所述的肠溶胶囊还 包括:稀释剂5-8份、PH值调节剂0.8-2.4份、粉衣层3.8-5.2份、肠衣层2.6-4.8份、聚维酮 K30 2-3份、羟丙基甲基纤维素0.8-1.2份。
[0006] 进一步的，所述的稀释剂是乳糖和预胶化淀粉按照3:2的质量比混合而成的：乳糖 可以给人体供给热能，促进新陈代谢、组织的合成，在大肠中生活的微生物会利用乳糖生成 有机酸，使肠道PH值下降，这些有机酸会刺激肠道蠕动，促进药物有效成分吸收;预胶化淀 粉可增加流动性和可压性，还自带润滑作用。
[0007] 进一步的，所述的PH值调节剂指的是碳酸钠。
[0008] 进一步的，所述的粉衣层包含甘露醇、滑石粉，其重量比为3:5,甘露醇无吸湿性， 干燥快，化学稳定性好，具有很好的造粒性，用于抗癌药、抗菌药制备的填充剂;滑石具有润 滑性、抗黏、助流、抗酸性、化学性质稳定、遮盖力良好、吸附力强等优良的物理、化学特性， 由于滑石的结晶构造是呈层状的，所以具有易分裂成鳞片的趋向和特殊的滑润性。
[0009] 进一步的，所述的肠衣层是丙烯酸树脂II号、95%乙醇、邻苯二甲酸二乙酯、聚山 梨酯80按照50:150:2:1混合制得，其混合制成的肠衣层可以包裹药物的有效成分，使得肠 溶胶囊不会在显酸性的胃里被溶化，避免药物对胃造成伤害，只有在肠道内遇碱性液体药 物才会溶化从而吸收发挥药效。
[0010] -种治疗前列腺癌的肠溶胶囊的制备方法为：
[0011] (1)将所述重量组份的雪胆素、白头翁素、丹参酮、槲皮素、比卡鲁胺、大豆异黄酮、 澳洲茄胺、薏苡素、异荭草素、尿嘧啶核苷、苜蓿素、金针菇多糖、藻青素、甘草甙、大黄素机 械混合，搅拌速度240-300r/min，搅拌30-45min，然后使用超微粉碎机粉碎，过300-400目 筛，再按等量递增法加入稀释剂、碳酸钠混合，得到混合药物细粉，备用；
[0012] (2)取2-3份的聚维酮K30与其3-5倍量的质量浓度95%乙醇溶液制备成粘合剂，再 将（1)制备的混合药物细粉以供粉速度30转/分钟进行泛制丸心，至混合药物细粉用完时， 将制得的丸心于干燥设备中干燥，再过20目筛，得到药物颗粒，备用；
[0013] ⑶将(2)制得的药物颗粒置于包衣造粒机中，用0.8-1.2份的羟丙基甲基纤维素 与其4-6倍量的质量浓度95%乙醇混合制得的隔离液进行包衣，干燥后，置于包衣造粒机锅 内，将所述重量组份的甘露醇、滑石粉混合制得的粉衣层，加到供粉机内，用制粒溶液进行 包衣，所述的制粒溶液是将1.5-2.5份的十二烷基硫酸钠缓慢加入3-5倍量的去离子水，搅 动至形成漩涡，继续搅拌15分钟以上，分散直至全部溶解至溶液清澈制得的，所述的制粒溶 液化学性质稳定，也是一种很好的表面活性剂，得到药物粗颗粒，备用；
[0014] (4)将(3)制备的药物粗颗粒置于包衣造粒机锅内，调节喷枪，进行肠溶层包衣，包 衣后进行真空干燥处理，取出过10目筛去掉筛子上面大颗粒，再过20目筛去掉筛子下面的 小颗粒，包装贮存，即制得治疗前列腺癌的肠溶胶囊。
[0015] 本发明的有益效果是:将多种西药有效成分组合，澳洲茄胺、雪胆素、薏苡素、丹参 酮、白头翁素联合作用具有消炎、抵抗感染，促进细胞代谢，抑制疼痛的功效;大豆异黄酮、 比卡鲁胺、槲皮素、苜蓿素、异荭草素、尿嘧啶核苷、金针菇多糖、藻青素、甘草甙、大黄素联 合作用可以有效的抗氧化、抗癌，抑制肠道收缩，能有效地抑制肿瘤的生长，促进蛋白质、核 酸的合成，能够提高淋巴细胞活性，可增强人体的免疫能力，从多方面综合抑制前列腺癌细 胞的生长。本发明治疗前列腺癌的肠溶胶囊具有很好消炎消肿、抗癌作用，经临床验证对前 列腺癌疗效显著，制备工艺简单，使用方便，适用于临床治疗的推广。
【具体实施方式】
[0016] 实施例1:
[0017] -种治疗前列腺癌的肠溶胶囊，所述的肠溶胶囊是由主要由以下重量份的成分组 成:雪胆素1份、白头翁素0.8份、丹参酮0.03份、槲皮素0.2份、比卡鲁胺0.01份、大豆异黄酮 0.8份、澳洲前胺0.08份、薏该素0.6份、异赶草素0.5份、尿啼啶核苷0.04份、苜蓿素0.9份、 金针菇多糖1份、藻青素0.3份、甘草甙0.06份、大黄素0.08份;所述的肠溶胶囊还包括:稀释 剂5份、PH值调节剂0.8份、粉衣层3.8份、肠衣层2.6份、聚维酮K30 2份、羟丙基甲基纤维素 0.8份。
[0018] 其中，所述的稀释剂是乳糖和预胶化淀粉按照3:2的质量比混合而成的：乳糖可以 给人体供给热能，促进新陈代谢、组织的合成，在大肠中生活的微生物会利用乳糖生成有机 酸，使肠道PH值下降，这些有机酸会刺激肠道蠕动，促进药物有效成分吸收;预胶化淀粉可 增加流动性和可压性，还自带润滑作用。所述的PH值调节剂指的是碳酸钠。所述的粉衣层包 含甘露醇、滑石粉，其重量比为3:5,甘露醇无吸湿性，干燥快，化学稳定性好，具有很好的造 粒性，用于抗癌药、抗菌药制备的填充剂;滑石具有润滑性、抗黏、助流、抗酸性、化学性质稳 定、遮盖力良好、吸附力强等优良的物理、化学特性，由于滑石的结晶构造是呈层状的，所以 具有易分裂成鳞片的趋向和特殊的滑润性。所述的肠衣层是丙烯酸树脂II号、95%乙醇、邻 苯二甲酸二乙酯、聚山梨酯80按照50:150:2:1混合制得，其混合制成的肠衣层可以包裹药 物的有效成分，使得肠溶胶囊不会在显酸性的胃里被溶化，避免药物对胃造成伤害，只有在 肠道内遇碱性液体药物才会溶化从而吸收发挥药效。
[0019] -种治疗前列腺癌的肠溶胶囊的制备方法为：
[0020] (1)将所述重量组份的雪胆素、白头翁素、丹参酮、槲皮素、比卡鲁胺、大豆异黄酮、 澳洲茄胺、薏苡素、异荭草素、尿嘧啶核苷、苜蓿素、金针菇多糖、藻青素、甘草甙、大黄素机 械混合，搅拌速度240r/min，搅拌30min，然后使用超微粉碎机粉碎，过300目筛，再按等量递 增法加入稀释剂、碳酸钠混合，得到混合药物细粉，备用；
[0021] (2)取2份的聚维酮K30与其3倍量的质量浓度95%乙醇溶液制备成粘合剂，再将 (1)制备的混合药物细粉以供粉速度30转/分钟进行泛制丸心，至混合药物细粉用完时，将 制得的丸心于干燥设备中干燥，再过20目筛，得到药物颗粒，备用；
[0022] (3)将(2)制得的药物颗粒置于包衣造粒机中，用0.8份的羟丙基甲基纤维素与其4 倍量的质量浓度95%乙醇混合制得的隔离液进行包衣，干燥后，置于包衣造粒机锅内，将所 述重量组份的甘露醇、滑石粉混合制得的粉衣层，加到供粉机内，用制粒溶液进行包衣，所 述的制粒溶液是将1.5份的十二烷基硫酸钠缓慢加入3倍量的去离子水，搅动至形成漩涡， 继续搅拌15分钟以上，分散直至全部溶解至溶液清澈制得的，所述的制粒溶液化学性质稳 定，也是一种很好的表面活性剂，得到药物粗颗粒，备用；
[0023] (4)将(3)制备的药物粗颗粒置于包衣造粒机锅内，调节喷枪，进行肠溶层包衣，包 衣后进行真空干燥处理，取出过10目筛去掉筛子上面大颗粒，再过20目筛去掉筛子下面的 小颗粒，包装贮存，即制得治疗前列腺癌的肠溶胶囊。
[0024] 实施例2:
[0025] -种治疗前列腺癌的肠溶胶囊，所述的肠溶胶囊是由主要由以下重量份的成分组 成：雪胆素1.3份、白头翁素1份、丹参酮0.06份、槲皮素0.35份、比卡鲁胺0.02份、大豆异黄 酮1.1份、澳洲前胺0.1份、薏该素0.7份、异赶草素0.65份、尿啼啶核苷0.05份、苜蓿素1.2 份、金针菇多糖2份、藻青素0.45份、甘草甙0.08份、大黄素0.1份;所述的肠溶胶囊还包括： 稀释剂6.5份、PH值调节剂1.6份、粉衣层4.5份、肠衣层3.7份、聚维酮K30 2.5份、羟丙基甲 基纤维素1份。
[0026] 其中，所述的稀释剂是乳糖和预胶化淀粉按照3:2的质量比混合而成的：乳糖可以 给人体供给热能，促进新陈代谢、组织的合成，在大肠中生活的微生物会利用乳糖生成有机 酸，使肠道PH值下降，这些有机酸会刺激肠道蠕动，促进药物有效成分吸收;预胶化淀粉可 增加流动性和可压性，还自带润滑作用。所述的PH值调节剂指的是碳酸钠。所述的粉衣层包 含甘露醇、滑石粉，其重量比为3:5,甘露醇无吸湿性，干燥快，化学稳定性好，具有很好的造 粒性，用于抗癌药、抗菌药制备的填充剂;滑石具有润滑性、抗黏、助流、抗酸性、化学性质稳 定、遮盖力良好、吸附力强等优良的物理、化学特性，由于滑石的结晶构造是呈层状的，所以 具有易分裂成鳞片的趋向和特殊的滑润性。所述的肠衣层是丙烯酸树脂II号、95%乙醇、邻 苯二甲酸二乙酯、聚山梨酯80按照50:150:2:1混合制得，其混合制成的肠衣层可以包裹药 物的有效成分，使得肠溶胶囊不会在显酸性的胃里被溶化，避免药物对胃造成伤害，只有在 肠道内遇碱性液体药物才会溶化从而吸收发挥药效。
[0027] -种治疗前列腺癌的肠溶胶囊的制备方法为：
[0028] (1)将所述重量组份的雪胆素、白头翁素、丹参酮、槲皮素、比卡鲁胺、大豆异黄酮、 澳洲茄胺、薏苡素、异荭草素、尿嘧啶核苷、苜蓿素、金针菇多糖、藻青素、甘草甙、大黄素机 械混合，搅拌速度270r/min，搅拌37.5min，然后使用超微粉碎机粉碎，过350目筛，再按等量 递增法加入稀释剂、碳酸钠混合，得到混合药物细粉，备用；
[0029] (2)取2.5份的聚维酮K30与其4倍量的质量浓度95%乙醇溶液制备成粘合剂，再将 (1)制备的混合药物细粉以供粉速度30转/分钟进行泛制丸心，至混合药物细粉用完时，将 制得的丸心于干燥设备中干燥，再过20目筛，得到药物颗粒，备用；
[0030] (3)将(2)制得的药物颗粒置于包衣造粒机中，用1份的羟丙基甲基纤维素与其5倍 量的质量浓度95%乙醇混合制得的隔离液进行包衣，干燥后，置于包衣造粒机锅内，将所述 重量组份的甘露醇、滑石粉混合制得的粉衣层，加到供粉机内，用制粒溶液进行包衣，所述 的制粒溶液是将2份的十二烷基硫酸钠缓慢加入4倍量的去离子水，搅动至形成漩涡，继续 搅拌15分钟以上，分散直至全部溶解至溶液清澈制得的，所述的制粒溶液化学性质稳定，也 是一种很好的表面活性剂，得到药物粗颗粒，备用；
[0031] (4)将(3)制备的药物粗颗粒置于包衣造粒机锅内，调节喷枪，进行肠溶层包衣，包 衣后进行真空干燥处理，取出过10目筛去掉筛子上面大颗粒，再过20目筛去掉筛子下面的 小颗粒，包装贮存，即制得治疗前列腺癌的肠溶胶囊。
[0032] 实施例3:
[0033] -种治疗前列腺癌的肠溶胶囊，所述的肠溶胶囊是由主要由以下重量份的成分组 成:雪胆素1.6份、白头翁素1.2份、丹参酮0.0.09份、槲皮素0.5份、比卡鲁胺0.03份、大豆异 黄酮1.4份、澳洲茄胺0.12份、薏苡素0.8份、异荭草素0.8份、尿嘧啶核苷0.06份、苜蓿素1.5 份、金针菇多糖3份、藻青素0.6份、甘草甙0.1份、大黄素0.12份;所述的肠溶胶囊还包括:稀 释剂8份、PH值调节剂2.4份、粉衣层5.2份、肠衣层4.8份、聚维酮K30 3份、羟丙基甲基纤维 素1.2份。
[0034] 其中，所述的稀释剂是乳糖和预胶化淀粉按照3:2的质量比混合而成的：乳糖可以 给人体供给热能，促进新陈代谢、组织的合成，在大肠中生活的微生物会利用乳糖生成有机 酸，使肠道PH值下降，这些有机酸会刺激肠道蠕动，促进药物有效成分吸收;预胶化淀粉可 增加流动性和可压性，还自带润滑作用。所述的PH值调节剂指的是碳酸钠。所述的粉衣层包 含甘露醇、滑石粉，其重量比为3:5,甘露醇无吸湿性，干燥快，化学稳定性好，具有很好的造 粒性，用于抗癌药、抗菌药制备的填充剂;滑石具有润滑性、抗黏、助流、抗酸性、化学性质稳 定、遮盖力良好、吸附力强等优良的物理、化学特性，由于滑石的结晶构造是呈层状的，所以 具有易分裂成鳞片的趋向和特殊的滑润性。所述的肠衣层是丙烯酸树脂II号、95%乙醇、邻 苯二甲酸二乙酯、聚山梨酯80按照50:150:2:1混合制得，其混合制成的肠衣层可以包裹药 物的有效成分，使得肠溶胶囊不会在显酸性的胃里被溶化，避免药物对胃造成伤害，只有在 肠道内遇碱性液体药物才会溶化从而吸收发挥药效。
[0035] -种治疗前列腺癌的肠溶胶囊的制备方法为：
[0036] (1)将所述重量组份的雪胆素、白头翁素、丹参酮、槲皮素、比卡鲁胺、大豆异黄酮、 澳洲茄胺、薏苡素、异荭草素、尿嘧啶核苷、苜蓿素、金针菇多糖、藻青素、甘草甙、大黄素机 械混合，搅拌速度300r/min，搅拌45min，然后使用超微粉碎机粉碎，过400目筛，再按等量递 增法加入稀释剂、碳酸钠混合，得到混合药物细粉，备用；
[0037] (2)取3份的聚维酮K30与其5倍量的质量浓度95%乙醇溶液制备成粘合剂，再将 (1)制备的混合药物细粉以供粉速度30转/分钟进行泛制丸心，至混合药物细粉用完时，将 制得的丸心于干燥设备中干燥，再过20目筛，得到药物颗粒，备用；
[0038] (3)将(2)制得的药物颗粒置于包衣造粒机中，用1.2份的羟丙基甲基纤维素与其6 倍量的质量浓度95%乙醇混合制得的隔离液进行包衣，干燥后，置于包衣造粒机锅内，将所 述重量组份的甘露醇、滑石粉混合制得的粉衣层，加到供粉机内，用制粒溶液进行包衣，所 述的制粒溶液是将2.5份的十二烷基硫酸钠缓慢加入5倍量的去离子水，搅动至形成漩涡， 继续搅拌15分钟以上，分散直至全部溶解至溶液清澈制得的，所述的制粒溶液化学性质稳 定，也是一种很好的表面活性剂，得到药物粗颗粒，备用；
[0039] (4)将(3)制备的药物粗颗粒置于包衣造粒机锅内，调节喷枪，进行肠溶层包衣，包 衣后进行真空干燥处理，取出过10目筛去掉筛子上面大颗粒，再过20目筛去掉筛子下面的 小颗粒，包装贮存，即制得治疗前列腺癌的肠溶胶囊。
[0040] 本发明肠溶胶囊在治疗前列腺癌中的应用：
[0041] -、前列腺癌的体内疗效研究
[0042] 1 ?药物选择：
[0043 ]将实施例1制备的肠溶胶囊、实施例2制备的肠溶胶囊、实施例3制备的肠溶胶囊分 别研磨成细粉，与5-8倍量的纯净水混合，备用。
[0044] 2.试验方法：
[0045] 取雄性小鼠60只，体重130-150g，给裸小鼠皮下接种人前列腺癌PC-3、DU145或 LNCAP细胞，待肿瘤生长至100-300mm3后，将动物随机分成三组，每组20只。给每组小鼠分别 服用实施例1、实施例2、实施例3制备的肠溶胶囊水溶液，按照10ml/kg，每天服用两次，连续 服用4周，每周测2 -3次瘤体积，称鼠重，记录数据。肿瘤体积(V)计算公式为:V=l/2XaX b2其中a、b分别表示长径、宽径。
[0046] 3 ?试验结果：
[0048] 4 ?结论：
[0049]在试验过程中只有服用实施例1制备的肠溶胶囊的1只小鼠出现呕吐现象，其他小 鼠均未出现任何不良反应，所有小鼠未出现死亡现象，由3中的试验结果中服药前后的肿瘤 体积比较可以看出本发明的治疗前列腺癌的肠溶胶囊对前列腺恶性肿瘤有很好的抑制效 果。
[0050]二、本发明的肠溶胶囊对前列腺癌的临床试验
[0051 ] 1.临床资料:选取确诊的前列腺癌患者200例，年龄38-76岁，全部病例均经影像学 诊断，并经前列腺癌穿刺病理证实为前列腺癌，进行化疗的同时使用药物治疗。分为四组， 三组治疗组，一组对照组，每组50例，每组患者的病情、年龄、体征表现无显著差异，具有可 比性。
[0052] 2.实验用药:给治疗组1、治疗组2、治疗组3分别使用本发明实施例1、实施例2、实 施例3制备的肠溶胶囊，每次10mg，每日服用2次;给对照组患者使用卡培他滨，按说明书正 常服用。
[0053] 3 ?判定标准：
[0054] (1)显效:主要症状(下尿路症状)和体征大部分消失，下尿路症状积分降低比例2 60% ;最大尿流率> 15ml/s，血清PSA值<4ng/ml;
[0055] (2)有效:主要症状(下尿路症状)和体征大部分消失，下尿路症状积分降低比例2 30% ;最大尿流率 < 15ml/s且>10ml，血清PSA值 2 4ng/ml且<10ng/ml;
[0056] (3)无效:主要症状(下尿路症状)和体征大部分消失，下尿路症状积分降低比例< 15% ;最大尿流率及血清PSA值无改善。
[0057] 4 ?实验结果：
[0059] 5.结论：由上表可知，本发明制备的治疗前列腺癌的肠溶胶囊对前列腺癌的总有 效率为94.0%，且未见任何不良反应，治疗效果明显优于目前常用药物，具有很好的临床推 广意义。
[0060] 尽管已参照其具体实施方案描述和阐明了本发明，但本领域技术人员会认识到， 可以在不背离本发明的精神和范围的情况下对其作出各种改变、修改和取代。例如，由于被 治疗特定病症的人的响应能力的变化，如上阐述的优选剂量以外的有效剂量可能适用。同 样地，观察到的药理学响应可能根据和依赖所选特定活性化合物或是否存在药用载体以及 制剂类型和所用给药模式而变，根据本发明的目的和实践预想到结果中的这类预期变化或 差异。因此，本发明意在仅受下列权利要求的范围限制且这些权利要求应在合理的程度上 尽可能广义地解释。
【主权项】
1. 一种治疗前列腺癌的肠溶胶囊，其特征在于，所述的肠溶胶囊是由主要由以下重量 份的成分组成：雪胆素1-1.6份、白头翁素0.8-1.2份、丹参酮0.03-0.0.09份、槲皮素0.2-0.5份、比卡鲁胺0.01-0.03份、大豆异黄酮0.8-1.4份、澳洲茄胺0.08-0.12份、薏苡素0.6-〇. 8份、异荭草素0.5-0.8份、尿嘧啶核苷0.04-0.06份、苜蓿素0.9-1.5份、金针菇多糖1-3 份、藻青素0.3-0.6份、甘草甙0.06-0.1份、大黄素0.08-0.12份;所述的肠溶胶囊还包括:稀 释剂5-8份、PH值调节剂0.8-2.4份、粉衣层3.8-5.2份、肠衣层2.6-4.8份、聚维酮K30 2-3 份、羟丙基甲基纤维素0.8-1.2份。2. 如权利要求1所述的一种治疗前列腺癌的肠溶胶囊，其特征在于，所述的稀释剂是乳 糖和预胶化淀粉按照3:2的质量比混合而成的。3. 如权利要求1所述的一种治疗前列腺癌的肠溶胶囊，其特征在于，所述的PH值调节剂 指的是碳酸钠。4. 如权利要求1所述的一种治疗前列腺癌的肠溶胶囊，其特征在于，所述的粉衣层包含 甘露醇、滑石粉，其重量比为3:5。5. 如权利要求1所述的一种治疗前列腺癌的肠溶胶囊，其特征在于，所述的肠衣层是丙 烯酸树脂II号、95 %乙醇、邻苯二甲酸二乙酯、聚山梨酯80按照50:150:2:1混合制得。6. 如权利要求1所述的一种治疗前列腺癌的肠溶胶囊，其特征在于制备方法为： (1) 将所述重量组份的雪胆素、白头翁素、丹参酮、槲皮素、比卡鲁胺、大豆异黄酮、澳洲 茄胺、薏苡素、异荭草素、尿嘧啶核苷、苜蓿素、金针菇多糖、藻青素、甘草甙、大黄素机械混 合，然后使用超微粉碎机粉碎，过300-400目筛，再按等量递增法加入稀释剂、碳酸钠混合， 得到混合药物细粉，备用； (2) 取2-3份的聚维酮K30与其3-5倍量的质量浓度95%乙醇溶液制备成粘合剂，再将 (1)制备的混合药物细粉以供粉速度30转/分钟进行泛制丸心，至混合药物细粉用完时，将 制得的丸心于干燥设备中干燥，再过20目筛，得到药物颗粒，备用； (3) 将(2)制得的药物颗粒置于包衣造粒机中，用0.8-1.2份的羟丙基甲基纤维素与其 4-6倍量的质量浓度95 %乙醇混合制得的隔离液进行包衣，干燥后，置于包衣造粒机锅内， 将所述重量组份的甘露醇、滑石粉混合制得的粉衣层，加到供粉机内，用制粒溶液进行包 衣，得到药物粗颗粒，备用； (4) 将(3)制备的药物粗颗粒置于包衣造粒机锅内，调节喷枪，进行肠溶层包衣，包衣后 进行真空干燥处理，取出过10目筛去掉筛子上面大颗粒，再过20目筛去掉筛子下面的小颗 粒，包装贮存，即制得治疗前列腺癌的肠溶胶囊。
【文档编号】A61K9/48GK105853456SQ201610256938
【公开日】2016年8月17日
【申请日】2016年4月21日
【发明人】张明庆
【申请人】张明庆