一种多功能组合物及其制备方法与应用的制作方法
【专利摘要】本发明公开了一种多功能组合物及其制备方法与应用，该多功能组合物包括海藻类物质和酶抑制剂；制备时将两者按比例混合或用水溶解即可。本发明提供的多功能组合物来源广泛、价格低廉，对人体无毒无副作用，制成多种口服形式产品的生产工艺简单；用本发明的组合物制备得到的多功能产品具有降糖、通便清肠、减肥、美容养颜、改善骨质疏松、改善睡眠、改善月经失调、抗疲劳等功效，该多功能产品起效快、作用缓和、量效关系明显、无度无副作用、安全可靠，可制备成多种口服形式，便于患者服用，为患者提供了一种更安全有效的多功能产品。
【专利说明】一种多功能组合物及其制备方法与应用
【技术领域】
[0001] 本发明涉及功能性产品及医药保健领域，特别是涉及一种多功能组合物及其制备 方法与应用。
【背景技术】
[0002] 海藻（Algae)，海产藻类的统称，通常固着于海底或某种固体结构上，是基础细胞 所构成的单株或一长串的简单植物。大量出现时分不出茎或叶的水生植物。以海藻为名的 生物囊括了很多种，形体差异巨大、横跨了多种生命体，共同点主要是生活在海水中，可以 通过自身体内的色素体以及光合作用来合成有机物。最常见的大型海藻是海草，如：绿藻、 红藻和褐藻。海藻在浅水中常密生成片，在水深50公尺以内的岸边形成明显区带，生长于 高潮线上的海藻常暴露在空气中；而低潮线下的海藻则不能长期暴露于空气，故不能于近 海岸处生长，如墨角藻属（Fucus)、巨藻属（Macrocystis)、海囊藻属（Nereocystis)和海带 属（Laminaria)等类群，并只能在18°C以下繁殖，因此仅分布于冷水水域。
[0003] 随着科技的进步，人们越来越深入地认识到海藻在生产生活中的应用价值。海藻 中的提取物也因来源广泛、价格低廉等优点成为各领域关注的焦点。例如，海藻糖、海藻多 糖、海藻酸及其无机盐。其中：
[0004] 海藻糖是由两个葡萄糖分子以1，1-糖苷键构成的非还原性糖，其有三种异构体 即海藻糖（α，α )、异海藻糖（β，β )和新海藻糖（α，β )，通常购买的海藻糖为这三种异 构体的混合物，其中主要为海藻糖（α，α)。海藻糖在自然界中许多可食用动植物及微生物 体内都广泛存在，如人们日常生活中食用的蘑菇类、海藻类、豆类、虾、面包、啤酒及酵母发 酵食品中海藻糖含量较高。海藻糖最广泛的应用是作为天然食用甜味糖；海藻糖对生物体 具有神奇的保护作用，是由于该化合物在高温、高寒、高渗透压及干燥失水等恶劣环境条件 下在细胞表面能形成独特的保护膜，有效地保护蛋白质分子不变性失活，从而维持生命体 的生命过程和生物特征。许多对外界恶劣环境表现出非凡抗逆耐受力的物种，都与它们体 内存在大量的海藻糖有直接关系。这一独特的功能特性，使得海藻糖除了可以作为蛋白质、 酶、疫苗和其他生物制品的优良活性保护剂以外，还是保持细胞活性、保湿类化妆品的重要 成分，更可作为防止食品劣化、保持食品新鲜风味、提升食品品质的独特食品配料，大大拓 展了该化合物的应用。海藻多糖与海藻糖类似，均为安全、可靠的天然海藻糖类。
[0005] 海藻酸（Alginic acid)为淡黄色粉末，几乎无味。是由单糖醛酸线性聚合而成的 多糖。海藻酸主要来源于褐藻，如海带、马尾藻、泡叶藻、巨藻等。海藻酸目前用于制药领域 的粘合剂和崩解剂。海藻酸钠、海藻酸钙、海藻酸钾等与海藻酸类似，为海藻酸的无机盐。
[0006] 如此来源广泛的海藻提取物是否还能挖掘出更广阔的未知的应用领域？这是留 给技术人员的课题。
【发明内容】
[0007] 本发明的主要目的是在一个新领域提出海藻提取物的特殊应用并依此提供一种 多功能组合物。一种多功能组合物，所述组合物包括海藻类物质和酶抑制剂，其中，所述酶 抑制剂在所述多功能组合物中的质量百分含量不低于0. 001% ;所述海藻类物质为天然海 藻糖类或海藻酸或海藻酸盐中的一种或几种的混合物；所述酶抑制剂为分解海藻类物质的 酶的抑制剂。
[0008] 所述天然海藻糖类为海藻糖或海藻多糖中的一种或两种的混合物，还包括所述天 然海藻糖类的含水化合物及异构体。
[0009] 所述酶抑制剂包括有效霉素、己唑醇、海藻唑啉、2R，5R-二羟甲基-3R，4R-二羟基 批咯、海藻糖抑素、Salbostatin、Suidatrestin或MDL25637中的一种或几种的混合物。
[0010] 所述海藻酸盐包括海藻酸钠、海藻酸钾或海藻酸钙中的一种或几种的混合物。
[0011] 本发明的另一目的在于提供这种多功能组合物的制备方法。所述多功能组合物是 由粉状海藻类物质和酶抑制剂直接混合均匀制成的粉状组合物。
[0012] 所述多功能组合物是由海藻类物质溶液和酶抑制剂溶液混合、或将粉状组合物溶 解制成的液体组合物。
[0013] 本发明还有一个目的在于提供这种多功能组合物在制备多功能产品中的应用。
[0014] 所述多功能产品包括并不限于糖尿病患者用甜味剂、降糖产品、通便清肠产品、减 肥产品、美容养颜产品、改善骨质疏松产品、改善睡眠产品、改善月经失调产品和抗疲劳产 品，或同时发挥前列两种或两种以上功能的混合产品。
[0015] 所述多功能产品为含有所述多功能组合物的保健品或药物，所述多功能组合物为 保健活性成分或药物活性成分；所述保健品或药物为片剂、胶囊剂、散剂、颗粒剂或口服液。
[0016] 所述产品还可以是含有所述组合物的功能食品；所述功能食品为含片、固体饮料 或液体饮料。
[0017] 本发明提供的多功能组合物来源广泛、价格低廉，从海藻中提取，对人体无毒无副 作用，制成多种口服形式产品的生产工艺简单；实验证明，用本发明的组合物制备得到的 多功能产品具有降糖、通便清肠、减肥、美容养颜、改善骨质疏松、改善睡眠、改善月经失调、 抗疲劳等功效，可用于治疗和缓解糖尿病、便秘及由便秘引起的腹胀腹痛、肥胖症、缺钙、失 眠、月经失调等，该多功能产品起效快、作用缓和、量效关系明显、无度无副作用、安全可靠， 可制备成多种口服形式，便于患者服用，为患者提供了一种更安全有效的多功能产品。
【专利附图】
【附图说明】
[0018] 图1所示为志愿者平均体重变化情况。
【具体实施方式】
[0019] 已知海藻类物质普遍存在于日常食用的食物中，海藻类物质中海藻糖或海藻多糖 也作为一种安全可靠的天然糖类用来为食品调味，无论是哪种使用形式，其在食品中含量 甚微，经食用进入人体的量有限；虽如此，发明人分析其在人体中的变化，发现通常该海藻 类物质被食入人体后，在胃和肠道中的酶（分解海藻类物质的酶）的作用下会被分解为葡 萄糖，进而葡萄糖通过肠道被人体吸收，由于食品中海藻类物质太少，海藻类物质在人体中 的变化往往被忽视。
[0020] 发明人基于上述研究突发奇想，该海藻类物质如果在胃肠中不被分解会怎样？有 什么因素可以使其不被分解？结果发现：将海藻类物质和这种酶（分解海藻类物质的酶） 的酶抑制剂组合，该组合物服入人体后，酶抑制剂首先与胃肠中该酶结合可保证海藻类物 质不被分解，从而使海藻类物质以其自身形式（而不是被分解后的葡萄糖形式）进入肠道； 而该在肠道中未被分解的海藻类物质确实使人体发生了奇迹，例如，发现了组合物具有降 糖、通便清肠、减肥、美容养颜、改善骨质疏松、改善睡眠、改善月经失调、抗疲劳等意想不到 的功效，并进一步通过实验确证了这些神奇的功效。
[0021] 为此，本发明首先提出了一种多功能组合物，其包括海藻类物质和酶抑制剂，组合 物中酶抑制剂的质量百分含量不低于0.001%。其中，
[0022] 可用于本发明中的海藻类物质包括海藻糖、海藻多糖、海藻酸及其无机盐，如海藻 酸钠、海藻酸钙、海藻酸钾。在本发明中含结晶水或不含结晶水的上述海藻类物质均可使 用。在本发明中，可以使用所罗列的海藻类物质中的一种，也可以将多种以任意比例混合使 用。
[0023] 可用于本发明中的酶抑制剂有很多选择，包括已知的有效霉素、己唑醇、海 藻唑啉（trehazolin)、2R，5R-二羟甲基，3R，4R-二羟基吡咯（DMDP)、海藻糖抑素 (trehalostatin)、Salbostatin、Suidatrestin、Trehalin 和 MDL25637 中的任一种或多种 物质的组合，或是这些物质的类似物及其混合物，或是能够产生所述物质的可直接利用的 本体（包括微生物、植物），如能产生有效霉素的吸水链霉菌，可产生己唑醇的生物体。其 中：
[0024] 有效霉素（Validamycin，即井冈霉素，有八种有效霉素 A-Η异构体存在）是一种放 线菌产生的化合物，是具有选择作用的杀菌抗生素，易被菌体细胞吸收并在其内迅速传导， 通过抑制某种酶影响糖类在细菌体内的代谢，干扰和抑制菌体细胞生长和发育。由吸水链 霉菌井R变种产生的水溶性葡萄糖苷类混合物，对水稻纹枯菌活性最强。其中有效霉素的 一种异构体有效霉素 A纯品为白色粉末，无一定熔点，95?KKTC软化，130?135°C分解， 易溶于水，对大鼠急性口服LD5(l>20g/kg，对蜜蜂和其他益虫无毒，易被菌体细胞吸收并在菌 体内传导，干扰和抑制菌体细胞正常生长发育，从而起到治疗作用。在本发明中，可以使用 某一种异构体或几种异构体的混合物，商购的有效霉素中主要是有效霉素 A。
[0025] 己唑醇具有内吸性，能有效防治子囊菌、担子菌和半知菌引起的病害，尤其对担子 菌和子囊菌引起的病害如白粉病、锈病、黑星病、褐斑病、炭疽病、纹枯病、稻曲病等有较好 的预防和治疗作用。海藻唑啉有杀虫、抗真菌活性，是海藻糖苷酶强的特异性抑制剂。有效 霉素、己唑醇和海藻唑啉及其他几种都是酶抑制剂，目前用于防治水稻纹枯病和稻曲病，麦 类纹枯病，棉花、人参、豆类和瓜类立枯病，玉米大斑病、小斑病；同时可用于蝗虫等有害昆 虫的防治。
[0026] 以上海藻类物质和酶抑制剂均可商购获得。
[0027] 本发明中，可将粉状海藻类物质与酶抑制剂直接混合均匀形成粉状组合物，或由 海藻类物质溶液和酶抑制剂溶液混合制成液体组合物，或将粉状组合物溶解制成液体组合 物。进一步可按常规方法利用该粉状组合物或液体组合物制成片剂、散剂、颗粒剂、胶囊剂、 口服液等保健品或药品，还可以制成含片、固体饮料和液体饮料等功能食品。
[0028] 本发明的多功能组合物，以外加功能性产品的形式供人体服用，人体额外给予了 海藻类物质，而该海藻类物质由于酶抑制剂的存在而不会被酶分解，进而在肠道中保持未 被分解的形式而显示了其在人体中所发挥的特殊的保健及医药功能。
[0029] 以下结合具体实施例，更具体地说明本发明的内容，并对本发明作进一步阐述，但 这些实施例绝非对本发明有任何限制。本领域技术人员在本说明书的启示下对本发明实施 例中所作的任何变动都将属于本发明权利要求书的范围内。
[0030] 实施例中所用到的生物材料的来源是广泛的，任何不违反法律和道德伦理能够获 取的生物材料都可以按照实施例中的提示替换使用。所用方法如无特别说明均为常规方 法。如无特别说明，各实施例中相同名称的材料或试剂内容相同。
[0031] 实施例1、本发明多功能组合物
[0032] 分别按表1中海藻类物质和酶抑制剂的重量配比称取相应的原料，直接混合形成 粉状组合物，或混合后再溶于水制成组合物溶液。实施例的有效霉素可以是有效霉素 A-H 中的一种或多种的混合物（使用不同异构体对酶的抑制效果无差异），主要是有效霉素 A ; 海藻糖为海藻糖（α，α )、异海藻糖（β，β )和新海藻糖（α，β )的混合物。
[0033] 表1本发明组合物的组合方式
[0034]
【权利要求】
1. 一种多功能组合物，所述组合物包括海藻类物质和酶抑制剂，其中，所述酶抑制剂在 所述多功能组合物中的质量百分含量不低于0. 001% ;所述海藻类物质为天然海藻糖类或 海藻酸或海藻酸盐中的一种或几种的混合物；所述酶抑制剂为分解海藻类物质的酶的抑制 剂。
2. 根据权利要求1所述多功能组合物，其特征在于，所述天然海藻糖类为海藻糖或海 藻多糖中的一种或两种的混合物，还包括所述天然海藻糖类的含水化合物及异构体。
3. 根据权利要求1或2所述多功能组合物，其特征在于，所述酶抑制剂包括有效霉 素、己唑醇、海藻唑啉、2R，5R-二羟甲基-3R，4R-二羟基吡咯、海藻糖抑素、Salbostatin、 Suidatrestin或MDL25637中的一种或几种的混合物。
4. 根据权利要求1-3任一所述多功能组合物，其特征在于，所述海藻酸盐包括海藻酸 钠、海藻酸钾或海藻酸钙中的一种或几种的混合物。
5. 权利要求1-4任一所述多功能组合物的制备方法，其特征在于，所述多功能组合物 是由粉状海藻类物质和酶抑制剂直接混合均匀制成的粉状组合物。
6. 根据权利要求5所述制备方法，其特征在于，所述多功能组合物是由海藻类物质溶 液和酶抑制剂溶液混合、或将粉状组合物溶解制成的液体组合物。
7. 权利要求1-4任一多功能组合物在制备多功能产品中的应用。
8. 根据权利要求7所述应用，其特征在于，所述多功能产品包括并不限于糖尿病患者 用甜味剂、降糖产品、通便清肠产品、减肥产品、美容养颜产品、改善骨质疏松产品、改善睡 眠产品、改善月经失调产品和抗疲劳产品，或同时发挥前列两种或两种以上功能的混合产 品。
9. 根据权利要求7或8所述应用，其特征在于，所述多功能产品为含有所述多功能组合 物的保健品或药物，所述多功能组合物为保健活性成分或药物活性成分；所述保健品或药 物为片剂、胶囊剂、散剂、颗粒剂或口服液。
10. 根据权利要求7或8所述应用，其特征在于，所述产品还可以是含有所述组合物的 功能食品；所述功能食品为含片、固体饮料或液体饮料。
【文档编号】A61K45/00GK104208695SQ201410239675
【公开日】2014年12月17日 申请日期:2014年5月30日 优先权日:2013年5月30日
【发明者】张成岗, 李志慧, 李 雨 申请人:苏州科景生物医药科技有限公司, 平湖科景生物医药科技有限公司, 北京百乐宁生物技术有限公司