富马酸)11芎嗪及其制备方法以及药物组合物的制作方法
【专利摘要】本发明公开了一种富马酸川芎嗪及其制备方法，将富马酸与川芎嗪以摩尔比为1:1进行称取后，将富马酸溶解在第二有机溶剂中得到溶液A，将川芎嗪溶解在第一有机溶剂中得到溶液B，搅拌溶液B，在搅拌过程中加入溶液A，然后继续搅拌至有固体析出，再加热回流至固体全溶，静置冷却析晶得白色晶体，过滤后再以混合溶液洗涤，在65-75°C真空干燥2-3h得到富马酸川芎嗪，其中混合溶液为第一有机溶剂和第二有机溶剂的混合溶液。本发明还公开了一种含有富马酸川芎嗪的药物组合物。本发明具有更稳定的物理性质，而且富马酸盐更易于在人体内代谢，对人体无毒害，并且制备方法安全、简单，便于过程控制，适合工业化大生产。
【专利说明】富马酸川芎嗪及其制备方法以及药物组合物
【技术领域】
[0001] 本发明涉及富马酸川芎嗪及其制备方法以及药物组合物。
【背景技术】
[0002] 川芎嗪是从伞形科植物川芎嗪根茎中提取得到的一种生物碱，化学名称为 2, 3, 5, 6-四甲基吡嗪，其结构式如下：
[0003]
【权利要求】
1. 富马酸川芎嗪，其结构式如下：
2. -种如权利要求1所述富马酸川芎嗪的制备方法，其特征在于，将富马酸与川芎嗪 以摩尔比为1:1进行称取后，将富马酸溶解在第二有机溶剂中得到溶液A，将川芎嗪溶解 在第一有机溶剂中得到溶液B，搅拌溶液B，在搅拌过程中加入溶液A，然后继续搅拌至有固 体析出，再加热回流至固体全溶，静置冷却析晶得白色晶体，过滤后再以混合溶液洗涤，在 65-75°C真空干燥2-3h得到富马酸川芎嗪，其中混合溶液为第一有机溶剂和第二有机溶剂 的混合溶液。
3. 如权利要求2所述富马酸川芎嗪的制备方法，其特征在于，将富马酸与川芎嗪以摩 尔比为1:1进行称取后，将富马酸溶解在第二有机溶剂中得到溶液A，将川芎嗪溶解在第 一有机溶剂中得到溶液B，搅拌溶液B，在搅拌过程中加入溶液A，然后继续搅拌至有固体析 出，再加热回流至固体全溶，静置冷却析晶得白色晶体，过滤后再以混合溶液洗涤，在70°C 真空干燥2. 5h得到富马酸川芎嗪，其中混合溶液为第一有机溶剂和第二有机溶剂的混合 溶液。
4. 如权利要求3所述富马酸川芎嗪的制备方法，其特征在于，混合溶液为第一有机溶 剂和第二有机溶剂按体积比为10-20:1混合而得。
5. 如权利要求2-4任一项所述富马酸川芎嗪的制备方法，其特征在于，第一有机溶剂 为乙酸乙酯或石油醚，第二有机溶剂为乙醇、丙酮、乙酸乙酯中的一种。
6. -种药物组合物，其特征在于，所述药物组合物的有效成分为权利要求1所述的富 马酸川芎嗪。
7. 如权利要求6所述的药物组合物，其特征在于，所述药物组合物为片剂。
8. 如权利要求6所述的药物组合物，其特征在于，所述药物组合物为胶囊剂。
9. 如权利要求6所述的药物组合物，其特征在于，所述药物组合物为注射剂。
10. 如权利要求6所述的药物组合物，其特征在于，所述药物组合物为冻干粉针剂。
【文档编号】A61K31/4965GK104211650SQ201410395736
【公开日】2014年12月17日 申请日期:2014年8月12日 优先权日:2014年8月12日
【发明者】王康林, 马婕, 武玉虹, 陈军, 葛宪奎, 吕宾 申请人:合肥平光制药有限公司