癌症的治疗的制作方法
【专利摘要】本发明涉及癌症的治疗。具体而言，本发明涉及雷帕霉素衍生物，其任选地与化疗剂联合，在对实体瘤的治疗中有令人感兴趣的效果。
【专利说明】癌症的治疗
[0001] 本申请为2002年2月18日提交的申请号为PCT/EP2002/001714、发明名称为"癌 症的治疗"的国际申请的分案申请，该申请于2003年9月19日进入中国国家阶段，申请号 为 02806844.0。
【技术领域】
[0002] 本发明涉及新用途，尤其涉及雷帕霉素及其衍生物的新用途。
【背景技术】
[0003] 雷帕霉素是由吸水链霉菌产生的已知的大环内酯类抗菌素。适宜的雷帕霉素衍生 物包括例如式I化合物
[0004]
【权利要求】
1. 式I化合物在制备用于治疗实体瘤的药物组合物中的用途
I 其中 札为CH3或C3_6炔基， R2 为H或-CH2-CH2-〇H，且 X为=0、（H，H)或（H，OH) 其条件是，当X为=0且札为CH3时，R2不为H。
2. 根据权利要求1所述的式I化合物在制备用于治疗实体瘤侵入或与该肿瘤生长有关 之症状的药物组合物中的用途。
3. 雷帕霉素或雷帕霉素衍生物在制备用于抑制或控制血管生成失调的药物组合物中 的用途。
4. 一种用于治疗实体瘤的药物组合物，其含有权利要求1中定义的式I化合物和一种 或多种可药用稀释剂或载体。
5. -种用于抑制或控制血管生成失调的药物组合物，其含有雷帕霉素或雷帕霉素衍生 物和一种或多种可药用稀释剂或载体。
6. -种药物联合形式，其含有a)权利要求1中定义的式I化合物和b)合用药物，该合 用药物为一种化疗剂。
7. 根据权利要求6所述的药物联合形式，其中的化疗剂选自 i. 芳香酶抑制药， ii. 抗雌激素药、抗雄激素药或戈那瑞林激动剂， iii. 拓扑异构酶I抑制剂或拓扑异构酶II抑制剂， iv. 微管活化剂、烷化剂、抗肿瘤抗代谢药物或钼配合物， v. 靶向/减小蛋白或脂类激酶活性或者蛋白和脂类磷酸酶活性的化合物，其它抗血管 生成化合物或可诱导细胞分化过程的化合物， vi. 缓激肽1受体或血管紧张素II拮抗剂， vii. 环加氧酶抑制剂、二磷酸酯化合物、组蛋白脱酰酶抑制剂、肝素酶抑制剂、生物学 应答修饰剂、遍在蛋白化抑制剂或能阻断抗细胞凋亡途径的抑制剂， viii. Ras致癌同种型抑制剂， ix. 端粒末端转移酶抑制剂，和 x. 蛋白酶抑制剂、基质金属蛋白酶抑制剂、蛋氨酸氨基肽酶抑制剂，或蛋白体抑制剂。
8. 药物联合形式，含有a)雷帕霉素或雷帕霉素衍生物和b)合用药物，该合用药物为选 自权利要求7中所述的（i.)和（v.)至（x.)段中所列出的化疗剂。
9. 一种在需要治疗的患者中治疗实体瘤的方法，包括给予所述患者治疗有效量的如权 利要求1中所定义的式I化合物，并可任选地同时或相继给予化疗剂。
10. -种在需要治疗的患者中抑制或控制血管生成失调的方法,包括给予所述患者治 疗有效量的雷帕霉素或雷帕霉素衍生物，并可任选地同时或相继给予化疗剂。
【文档编号】A61K31/436GK104274442SQ201410469536
【公开日】2015年1月14日 申请日期:2002年2月18日 优先权日:2001年2月19日
【发明者】H·莱恩, T·奥赖利, J·M·伍德 申请人:诺华股份有限公司