一种罗替戈汀微乳及微乳凝胶的制作方法
【专利摘要】本发明涉及一种罗替戈汀微乳及微乳凝胶，属于药物制剂学领域。罗替戈汀微乳，包含药物活性成分和药物载体，所述药物活性成分为罗替戈汀，所述药物载体为水包油型微乳液，所述水包油型微乳液包括乳化剂、助乳化剂、油相和水相；所述罗替戈汀微乳按照如下重量百分比组成：罗替戈汀0.1％-10％、油相1％-30％、乳化剂3.5％-45％、助乳化剂1.5％-20％、水相10％-90％；罗替戈汀微乳凝胶，包括上述罗替戈汀微乳，还包括高分子凝胶材料，所述高分子凝胶材料与所述罗替戈汀微乳的重量百分比为0.3％-3％。罗替戈汀微乳稳定性好、且具有渗透促进作用；罗替戈汀微乳凝胶生物利用度高。
【专利说明】一种罗替戈汀微乳及微乳凝胶
【技术领域】
[0001] 本发明涉及一种罗替戈汀微乳及微乳凝胶，属于药物制剂学领域。
【背景技术】
[0002] 罗替戈汀是一种新型的多巴胺受体激动剂，其水溶性差，水溶液的含药量低，且经 皮渗透效果差；由于其肝首过效应明显，代谢速率极快，因而不适合口服或注射给药。
[0003] 罗替戈汀结构式：
[0004]
【权利要求】
1. 一种罗替戈汀微乳，包含药物活性成分和药物载体，其特征在于，所述药物活性成 分为罗替戈汀，所述药物载体为水包油型微乳液，所述水包油型微乳液包括乳化剂、助乳化 齐IJ、油相和水相；所述罗替戈汀微乳按照如下重量百分比组成：
2. 根据权利要求1所述的罗替戈汀微乳，其特征在于，罗替戈汀微乳按照如下重量百 分比组成：
3. 根据权利要求1所述的罗替戈汀微乳，其特征在于，所述油相为甘油酯类和\或脂肪 酸类。
4. 根据权利要求3所述的罗替戈汀微乳，其特征在于，所述油相为油酸聚乙二醇甘油 酯类和/或辛酸癸酸三甘油酯类。
5. 根据权利要求1所述的罗替戈汀微乳，其特征在于，所述乳化剂为失水山梨醇脂肪 酸酯聚乙烯醚、辛酸癸酸聚乙二醇甘油酯、聚氧乙烯蓖麻油、聚氧乙烯氢化蓖麻油中的一种 或几种组合物。
6. 根据权利要求1所述的罗替戈汀微乳，其特征在于，所述助乳化剂为乙醇、丙二醇、 甘油、聚乙二醇、乙氧基二乙二醇、聚甘油油酸酯、聚甘油异硬脂酸酯、失水山梨醇酯中的一 种或几种组合物。
7. 根据权利要求1所述的罗替戈汀微乳，其特征在于，所述水相为去离子水或蒸馏水。
8. 根据权利要求1所述的罗替戈汀微乳，其特征在于，所述罗替戈汀微乳的粒径为 10-100nm。
9. 一种罗替戈汀微乳凝胶，包括权利要求1-8所述的罗替戈汀微乳，其特征在于， 还包括高分子凝胶材料，所述高分子凝胶材料与所述罗替戈汀微乳的重量百分比为 om ?ο. -种罗替戈汀微乳凝胶，其特征在于，所述高分子凝胶材料为卡波姆。
【文档编号】A61K47/44GK104382850SQ201410554031
【公开日】2015年3月4日 申请日期:2014年10月17日 优先权日:2014年10月17日
【发明者】孙考祥, 王正, 慕宏杰, 王文艳, 王爱萍 申请人:烟台大学