一种拉沙洛西钠微乳的制作方法
【专利摘要】一种拉沙洛西钠微乳，属于医药【技术领域】，其活性成分为拉沙洛西钠，重量百分比为0.01~5.0%。所述微乳的重量百分比组成为：拉沙洛西钠0.01~5.0%、油相0.5~10.0%、表面活性剂18.0~36.0%、助表面活性剂0~6.0%，其余为去离子水。本发明这种剂型上的转变使拉沙洛西钠药物在使用的过程中更加方便，同时抗菌效果显著增加，减少了给药次数。
【专利说明】一种拉沙洛西钠微乳
【技术领域】
[0001] 本发明属于医药【技术领域】，具体涉及一种拉沙洛西钠微乳。
【背景技术】
[0002] 拉沙洛西钠 （Lasalocid Sodium)是一种包含在药用配合添加剂中的一种用来抗 球虫的药物。由于效果良好，常用于鸡的全价饲料、浓缩饲料和预混料中。由于本品可以显 著降低种蛋的受精率和孵化率，降低生产效益，影响生产性能，故一般本药物只可用于肉用 仔鸡或16周龄以下的蛋鸡，禁止用于种鸡、蛋鸡产蛋期饲料。本品对马属动物有剧毒，可致 死，故马属动物忌用。即使在鸡上使用，饲料中浓度也不能超过150mg/kg (以拉沙洛西钠 计)，否则会导致鸡的生长抑制和中毒。由于拉沙洛西钠对牛有一定的促生长作用，因此，本 品也可作为肉牛促生长剂使用。
[0003] 由于拉沙洛西钠在水中极微溶解，目前市场上使用时，只能通过加入饲料中饲喂 的方式给药，限制了其在市场上的推广应用。
【发明内容】
[0004] 本发明的目的是为了提供一种拉沙洛西钠微乳。
[0005] 基于上述目的，本发明采取了如下技术方案： 一种拉沙洛西钠微乳，其活性成分为拉沙洛西钠。
[0006] 所述拉沙洛西钠的重量百分比为0. 0广5. 0%。
[0007] 所述微乳的重量百分比组成为：拉沙洛西钠0. 01飞.0%、油0. 5~10. 0%、表面活性 齐[J 18. (Γ36. 0%、助表面活性剂(Γ6. 0%，其余为去离子水。
[0008] 所述油选自乙酸乙酯、植物油、肉桂醛、油酸乙酯、肉豆蘧酸异丙酯（IPM)、三乙酸 甘油酯、中链三甘油酯（MCT)和油酸。
[0009] 优选的，油选自乙酸乙酯、中链三甘油酯和植物油。
[0010] 所述表面活性剂选自聚氧乙烯40氢化蓖麻油（RH-40)、蓖麻油聚氧乙烯醚40 (EL-40)、乳化剂0P-10、吐温-85、吐温-80和泊洛沙姆188。
[0011] 优选的，表面活性剂选自吐温-80、蓖麻油聚氧乙烯醚40、聚氧乙烯40氢化蓖麻油 和乳化剂0P-10。
[0012] 本发明表面活性剂为非离子型表面活性剂，原因在于：首先，非离子型表面活性剂 在溶液中比较稳定，不易受强电解质、无机盐类的影响，也不易受酸碱的影响，溶血作用较 小，安全性高；其次，水包油型微乳的制备需要的表面活性剂亲水亲油平衡值在1(Γ18之 间，考虑到产品的稳定性，选用亲水亲油平衡值在10?16之间的液态非离子型表面活性 剂。
[0013] 所述助表面活性剂选自无水乙醇、1，2_丙二醇、聚乙二醇200?600 (PEG200? 600)、异丙醇和丙三醇.。
[0014] 优选的，助表面活性剂选自无水乙醇、1，2-丙二醇和聚乙二醇200。
[0015] 所述拉沙洛西钠微乳的制备方法，包括以下步骤： a) 将拉沙洛西钠加入油相中溶解或部分溶解； b) 向其中添加表面活性剂，混合搅拌均匀； c )添加助表面活性剂混合均匀，并使药物完全溶解； d)再加入去离子水混合即得。
[0016] 本发明制备的微乳还可以继续加入去离子水，以得到较稀的微乳。
[0017] 本发明通过微乳化技术将拉沙洛西钠制成纳米制剂，由于鸡球虫虫体大小一般都 在14 μ mX 30 μ m左右，因此，粒径只有几十纳米的药物很容易通过虫体外膜，进入虫体内 部，干扰虫体代谢，使其死亡。药物转变为纳米乳滴后，由于小尺寸效应，其相对比表面积大 大增加，药物与虫体的接触面积和接触机会也相应增加，提高了杀虫效率，药物的生物利用 度也有所提1?。
[0018] 这种剂型上的转变使拉沙洛西钠药物在使用的过程中更加方便，同时抗菌效果显 著增加，给药次数减少，具体而言，本发明的技术方案具有如下优势： (1)起效迅速：所制得的微乳粒径小于lOOnm，而虫体大小一般都在14μπιΧ30μπι左 右，因此，粒径只有几十纳米的药物微乳很容易通过虫体表膜，再加上药物纳米化后比表面 积增大，与虫体表面接触机会增多，起效更迅速、更快，并维持恒定的药理效应。
[0019] (2)水溶性好，可操作性强，储存和服用方便，制得的微乳可以在水中无限稀释而 不破乳、不分层、不絮凝、不沉淀，可以储存起来，随时给药，服用方便。
[0020] (3)本发明采用的配方和方法简单可行，便于大规模工业化生产，为市场提供了一 种新的拉沙洛西钠的用药方式，且用药方便。
[0021] (4)使用本发明的拉沙洛西钠微乳具有抗鸡球虫、促进肉牛生长的功效。
【专利附图】
【附图说明】
[0022] 图1是实施例1中拉沙洛西钠微乳的透射电镜照片； 图2是对比样品的透射电镜照片。
【具体实施方式】
[0023] 下面结合具体实施例对本发明做进一步说明。
[0024] 实施例 1-10 为使说明书简要，下面以列表的形式给出各具体实施例，从而对本发明做进一步的说 明。
【权利要求】
1. 一种拉沙洛西钠微乳，其活性成分为拉沙洛西钠。
2. 如权利要求1所述的拉沙洛西钠微乳，其特征在于，所述拉沙洛西钠的重量百分比 为 0? 01 ?5. 0%。
3. 如权利要求1或2所述的拉沙洛西钠微乳，其特征在于，所述微乳的重量百分比组成 为：拉沙洛西钠0. 01?5. 0%、油0. 5?10. 0%、表面活性剂18. (T36. 0%、助表面活性剂0?6. 0%， 其余为去离子水。
4. 如权利要求3所述的拉沙洛西钠微乳，其特征在于，所述油选自乙酸乙酯、植物油、 肉桂醛、油酸乙酯、肉豆蘧酸异丙酯、三乙酸甘油酯、中链三甘油酯和油酸。
5. 如权利要求4所述的拉沙洛西钠微乳，其特征在于，所述油选自乙酸乙酯、中链三甘 油酯和植物油。
6. 如权利要求3所述的拉沙洛西钠微乳，其特征在于，所述表面活性剂选自聚氧乙烯 40氢化蓖麻油、蓖麻油聚氧乙烯醚40、乳化剂0P-10、吐温-85、吐温-80和泊洛沙姆188。
7. 如权利要求6所述的拉沙洛西钠微乳，其特征在于，所述表面活性剂选自吐温-80、 蓖麻油聚氧乙烯醚40、聚氧乙烯40氢化蓖麻油和乳化剂0P-10。
8. 如权利要求3所述的拉沙洛西钠微乳，其特征在于，所述助表面活性剂选自无水乙 醇、1，2-丙二醇、聚乙二醇200?600、异丙醇和丙三醇。
9. 如权利要求8所述的拉沙洛西钠微乳，其特征在于，所述助表面活性剂选自无水乙 醇、1，2-丙二醇和聚乙二醇200。
【文档编号】A61P3/00GK104367548SQ201410584940
【公开日】2015年2月25日 申请日期:2014年10月28日 优先权日:2014年10月28日
【发明者】李会芳, 郭建军, 陈贯超 申请人:河南牧翔动物药业有限公司