一种抗肿瘤姜黄素有机金属铱化合物及其制备方法和用途
【专利摘要】本发明涉及抗肿瘤姜黄素有机金属铱化合物，其特征在于，所述抗肿瘤姜黄素有机金属铱化合物的结构式为：本发明还提供了此种抗肿瘤姜黄素有机金属铱化合物的制备方法及其应用，制备方法简单，可操作性强；3，4-二甲氧基苯基乙烯基取代姜黄素分子形成很大的共轭体系，增强了配体分子稳定性，进而增强了配合物分子的稳定性；该姜黄素抗肿瘤姜黄素有机金属铱化合物具有很好的水溶性，可透过肿瘤细胞的细胞壁，与细胞内的酶作用。
【专利说明】一种抗肿瘤姜黄素有机金属铱化合物及其制备方法和用途
【技术领域】
[0001] 本发明涉及医药【技术领域】，特别涉及抗癌、抗菌药物【技术领域】，尤其涉及一种抗肿 瘤姜黄素有机金属铱化合物及其制备方法和用途。
【背景技术】
[0002] 近年来，金属配合物在医疗、卫生等领域发挥着越来越重要的作用。如顺铂已成为 世界上用于治疗癌症最为广泛的3种药物之一，但是顺铂有多种副作用，如肾毒性、外周神 经毒性、骨髓毒性、血液学毒性以及催吐性等。
[0003] 因此，探索开发新的金属配合物如铱配合物成为研宄的热点之一。姜黄素类化合 物由于其配位点众多，易于与金属以多种配位模式形成配合物。并且多种姜黄素类配合物 被发现具有广谱药理学活性一一如抗肿瘤、抗炎症等特性而令人注目。
[0004] 以姜黄素类化合物为主配体制备得到抗肿瘤姜黄素有机金属铱化合物，由于金属 铱与姜黄素类配体的协同作用，能够增强其抗肿瘤活性。目前以姜黄素类化合物为主配体 的铱配合物未见报道。
【发明内容】
[0005] 本发明的目的一方面在于是提供一种具有抗肿瘤活性的抗肿瘤姜黄素有机金属 铱化合物，另一方面在于提供此种抗肿瘤姜黄素有机金属铱化合物的制备方法及其用途。
[0006] 本发明解决上述技术问题的技术方案如下：
[0007] 1、一种抗肿瘤姜黄素有机金属铱化合物，其特征在于，所述抗肿瘤姜黄素有机金 属铱化合物的结构式为：
[0008]
【权利要求】
1. 一种抗肿瘤姜黄素有机金属铱化合物，其特征在于，所述抗肿瘤姜黄素有机金属铱 化合物的结构式为：
该化合物的化学名称是：一氣一（1E，6E) _1，7_二（3,4, 5_二甲氧基苯基）_4_ (3,4_二 甲氧基苯基乙烯基）-1，6_庚二烯_2,5_二酮一五甲基环戊二烯基合铱（III); 分子式：C44H5401(lClIr; 相对分子量：970. 58。
2. -种如权利要求1所述的抗肿瘤姜黄素有机金属铱化合物的制备方法，其特征在 于，该方法包括如下步骤： 1) 准确称取2,4_戊二酮，2, 3,4_三甲氧基苯甲醛，三氧化二硼共同溶于10ml DMF溶液，其中2,4_戊二酮：2,3,4_三甲氧基苯甲醛：三氧化二硼的重量百分比为 0? 136-0. 144: 0? 172-0. 230: 1，在氮气保护80-90°C的温度下反应6-8小时后，加入8-10ml 0. 5mol/L的盐酸，静置析出得到（1E，3Z，6E) -1，7-二（3,4, 5-三甲氧基苯基）-3-羟基-1， 3,6-庚二烯-5-酮； 2) 取质量百分比为66-80 : 92-100 : 1的3,4-二甲氧基苯甲醛，（比，32,6￡)-1，7-二 (3,4, 5-三甲氧基苯基）-3-羟基-1，3,6-庚二烯-5-酮和乙酸，将3,4-二甲氧基苯甲醛和 (1E，3Z，6E) -1，7-二（3,4, 5-三甲氧基苯基）-3-羟基-1，3,6-庚二烯-5-酮溶于 10-20ml 甲苯，然后加入乙酸，150_180°C反应8-10h，静置析出（1E，6E)-1，7-二（3,4,5_二甲氧基苯 基）-4- (3,4-二甲氧基苯基乙烯基）-1，6-庚二烯-2, 5-二酮； 3) 将质量百分比为0.8-1.2 : 1的（1E，6E)-1，7-二（3,4,5_二甲氧基苯基）-4-(3， 4-二甲氧基苯基乙烯基）_1，6_庚二烯_2,5_二酮和二氯（五甲基环戊二烯基）合铱（III) 二聚体溶于8-10ml二氯甲烷，加热搅拌回流16-18小时，反应完成后把溶液蒸发剩3-5ml 液体，加入15-2〇1111乙醚，析出橙色晶体，即为产物一氯一（1￡，6￡)-1，7-二（3,4,5-二甲氧 基苯基）-4-(3,4_二甲氧基苯基乙烯基）-1，6_庚二烯_2,5_二酮一五甲基环戊二烯基合 铱（III)。
3. -种如权利要求1所述的抗肿瘤姜黄素有机金属铱化合物作为制备抗癌、抗菌药物 的用途。
【文档编号】A61P29/00GK104478943SQ201410660424
【公开日】2015年4月1日 申请日期:2014年11月18日 优先权日:2014年11月18日
【发明者】李培源, 苏炜, 黄晓东, 霍丽妮, 陈睿 申请人:广西中医药大学