包含吡唑?5?甲酰胺和二酰胺杀虫剂的协同杀虫结合物的制作方法

包含吡唑?5?甲酰胺和二酰胺杀虫剂的协同杀虫结合物的制作方法
【专利摘要】本发明涉及新的活性化合物结合物，其包含至少一种已知的式(I)的化合物，和至少一种其他已知的选自二酰胺类的活性化合物，所述结合物非常适合用于防治动物害虫，例如不想要的昆虫和/或不想要的螨虫。
【专利说明】
包含吡唑-5-甲酰胺和二酰胺杀虫剂的协同杀虫结合物
技术领域
[0001 ]本发明涉及新的活性化合物结合物，其首先包含至少一种已知的式(I)化合物，其 次包含至少一种组（II)的其他活性化合物，所述组（II)的活性化合物选自二酰胺类，例如 氟虫双酰胺(Flubendiamide)、二酰胺化合物(II-2)或二酰胺化合物(II-6)，所述结合物非 常适合用于防治动物害虫，例如不想要的昆虫和蛛形纲动物（arachnid)，特别是螨 (acarid)(螨虫(mite))。
【背景技术】
[0002] 卤代化合物的杀虫活性和这种化合物的制备从W0 2010 051926中已知。
[0003] 此外，已知许多杂环化合物、有机锡化合物、苯甲酰脲和拟除虫菊酯(pyrethroid) 具有杀虫和杀螨特性。然而，这些化合物的活性并不总是令人满意。

【发明内容】

[0004] 本发明涉及一种活性化合物结合物，其包含式(I)的化合物
[0006]和至少一种二酰胺化合物（II)，所述二酰胺化合物（II)选自氟虫双酰胺（11-1)、 二酰胺化合物(11-2)(其可作为（II-2-a)或者(II-2-a)和(II-2-b)的位置异构体混合物而 存在）、以下二酰胺中的一种：
[0008]氯虫苯甲酰胺（Chlorantraniliprole(Rynaxypyr) )(11-7)和氰虫酰胺 (Cyantraniliprole(Cyacypyr))(II_8)〇
[0009] 二酰胺化合物α-3)至（1-6)及其杀虫作用从现有技术(参见例如EP 0919542、TO 2004/018410、W0 2010/012442或TO 2012/034472)中已知。
[0010] -个优选的实施方案涉及一种结合物，其包含式（I)的化合物以及选自氟虫双酰 胺（11-1)、二酰胺化合物（11-2)、二酰胺化合物（11-6)、氯虫苯甲酰胺（II-7)和氰虫酰胺 (11-8)的化合物。
[0011] 另一个优选的实施方案涉及一种结合物，其包含式（I)的化合物以及选自氟虫双 酰胺(11-1 )、二酰胺化合物(11-2)和二酰胺化合物(11-6)的化合物。
[0012] 另一个优选的实施方案涉及一种结合物，其包含式（I)的化合物以及选自氯虫苯 甲酰胺(11-7)和氰虫酰胺(11-8)的化合物。
[0013] 本发明的一个方面涉及本发明的活性化合物结合物用于防治昆虫害虫或蛛形纲 动物害虫的用途。一个实施方案涉及该用途，其中所述蛛形纲动物害虫为螨虫害虫。
[0014] 本发明的另一方面涉及防治动物害虫的方法，其特征在于，使本发明的活性化合 物结合物作用于昆虫害虫或蛛形纲动物害虫和/或它们的生境和/或种子。一个实施方案涉 及该方法，其中所述蛛形纲动物害虫为螨虫害虫。
[0015] 本发明的另一方面涉及制备杀虫或杀蛛形纲动物 特别是杀螨虫 的组合 物的方法，其特征在于，将本发明的活性化合物结合物与增量剂和/或表面活性剂混合。
[0016] 本发明的再一方面涉及本发明的活性化合物结合物用于处理种子的用途。一个实 施方案涉及本发明的活性化合物结合物用于处理转基因植物的用途。另一个实施方案涉及 本发明的活性化合物结合物用于处理转基因植物的种子的用途。再一个实施方案涉及本发 明的活性化合物结合物用于处理植物或其部位的用途，所述植物选自柑橘、蔬菜、棉花、大 豆、扁桃、葡萄、茶、咖啡、玉米或稻。
[0017]
[0018] 本领域技术人员知晓，在本申请中所使用的术语"一 (a)"或"一种(an)"根据情况 可以表示"一种（1)"、"一种（1)或多种"或"至少一种（1)"。通常，该术语是指"一种（1)或多 种"或"至少一种(1)"的含义。然而，在一个实施方案中，术语"一种"仅是指"一种(1)"。
[0019] 螨虫是节肢动物，其属于蛛形纲(Arachnida)中的蜱螨亚纲(Acari)(也称作蜱螨 目（Acarina))〇
[0020]香蕉和大蕉属于色蕉科(Musaceae)的色蕉属(Musa)。
[0021] 柑橘是一种统称，指芸香(rue)科中开花植物的属(柑橘属(Citrus))。术语相橘属 包括橙(C. sinensis)、梓檬（C. limon)、葡萄柚（C.paradisi)和青朽多种，主要为莱檬 (C.aurantifolia)，即墨西哥青朽〇。
[0022] 梨果为蔷薇科(Rosaceae)苹果(Malinae)亚族中开花植物产生的果实及产生这些 果实的植物的统称。梨果是一种附果，由一个或多个由附属组织包裹的心皮组成。所产生的 果实被归类为梨果的植物的实例有苹果、枇杷、梨、火棘(pyracantha)和榲椁。
[0023]本文中所使用的蔬菜是指可食用的植物或其部位，其选自：花芽，例如绿花椰菜、 花椰菜、朝鲜蓟和刺山柑；叶类蔬菜，例如羽衣甘蓝、菠菜（Spinacia oleracea)、芝麻菜 (Eruca sativa)和莴苣(Lactuca sativa);茎类蔬菜，例如球茎甘蓝;茎芽蔬菜，例如芦笋、 竹舆、马铃薯（Solanum tuberosum L)和甘薯（Ipomoea batatas);根类蔬菜，例如胡萝卜 (Daucus carota)、欧州防风（Pastinaca sativa)、甜菜（Pastinaca sativa)和小萝卜 (Raphanus sativus);球莖蔬菜，例如葱属(Allium)的洋葱、大蒜和青葱；番前（Solanum lycopersicum)、黄瓜(Cucumis sativus)、西萌芦(Cucurbita pepo)属种的西萌芦、舆瓜和 南瓜，胡椒（前科（Solanaceae))、前子；菜豆（Phaseolus vulgaris)和豌豆 (Pisumsativum)〇
[0024]在本发明的上下文中，"害虫防治"意指与未处理植物相比由有害害虫所引起侵袭 的减少，所述侵袭作为农药功效而测量;优选与未处理植物（100% )相比减少25-50% ;更优 选与未处理植物(100%)相比减少40-79%;甚至更优选由害虫引起的侵袭被完全抑制(70-100% )。所述防治可以是治疗性的，即用于处理已经被侵染的植物，或者可以是防护性的， 用于保护尚未被侵染的植物。
[0025]在本发明的上下文中，"有害微生物防治"意指与未处理植物相比由有害微生物所 引起侵袭的减少，所述侵袭作为杀真菌功效而测量;优选与未处理植物（100%)相比减少 25-50% ;更优选与未处理植物（100% )相比减少40-79% ;甚至更优选由有害微生物引起的 侵袭被完全抑制（70-100%)。所述防治可以是治疗性的，即用于处理已被侵染的植物，或者 可以是防护性的，用于保护尚未被侵染的植物。
【具体实施方式】
[0026]现已发现，至少一种式（I)的化合物
[0028] 和至少一种组（II)的活性化合物的活性化合物结合物具有协同活性，并且适于防 治昆虫害虫和蛛形纲动物害虫特别是螨虫害虫，所述组（II)的活性化合物选自二酰胺类， 例如氟虫双酰胺（II-1)、二酰胺化合物（I1-2)、二酰胺化合物（II-3)、二酰胺化合物（IΙΟ 、二酰胺化合物 (II-5) 、二酰胺化合物 (II-6) 、氯虫酰胺 (II-7) 或氰虫酰胺 (II-8) 。
[0029] 出乎意料地，本发明的活性化合物结合物的杀虫和杀蛛形纲动物的活性明显高于 单个活性化合物的活性之和。存在不可预期的确切的协同效应，而不仅仅是活性的加和。
[0030] (11-1)氟虫双酰胺：
[0032] (π-2)二酰胺化合物（Π -2)，其可作为（Π -2-a)或者（II-2-a)和（II-2-b)的位置 异构体混合物而存在。优选地，（Π -2-a)与（II-2-b)的混合比为至少70:30。更优选地，（II-2-a)与（II-2-b)的混合比为至少 80:20、81:19、82:18、83:17、84:16、85:15、86:14、87:13、 88:12、89:11、90:10、91:9、92:8、93:7、96:6、95:5 或更高。
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[0034]氯虫苯甲酰胺：
[0036]氰虫酰胺：
[0038] -个优选的实施方案涉及一种结合物，其包含式（I)的化合物以及选自氟虫双酰 胺（11-1)、二酰胺化合物（11-2)、二酰胺化合物（11-6)、氯虫苯甲酰胺（II-7)和氰虫酰胺 (11-8)的化合物。
[0039] 另一个优选的实施方案涉及一种结合物，其包含式（I)的化合物以及选自氟虫双 酰胺(11-1 )、二酰胺化合物(11-2)和二酰胺化合物(11-6)的化合物。
[0040] 另一个优选的实施方案涉及一种结合物，其包含式（I)的化合物以及选自氯虫苯 甲酰胺(11-7)和氰虫酰胺(11-8)的化合物。
[0041 ]当本发明的活性化合物结合物中的活性化合物以某些重量比存在时，协同效应尤 其明显。然而，活性化合物结合物中的活性化合物的重量比可以在相对宽的范围内变化。通 常，本发明的结合物包含下列优选和特别优选的混合比的式（I)的活性化合物和一种组 (II)的活性化合物(优选氟虫双酰胺（Π -1)、二酰胺化合物（Π -2)和二酰胺化合物（II- 6)):
[0042] 通常，优选的混合比为125:1至1:125,例如100:1至1:100或75:1至1:75。
[0043] 对于具体的混合物，甚至更优选的混合比列举如下：
[0045] 所述混合比基于重量比。该比率应理解为意指式（I)的活性化合物:组（II)的活性 化合物。
[0046] 本发明的结合物在更优选的混合比范围内的混合比的实例如下给出：
[0048]查|
[0049 ]本发明的活性化合物结合物，结合良好的植物耐受性和对于温血动物有利的毒性 以及良好的环境耐受性，适合用于保护植物和植物器官、提高采收产量、改善采收材料的品 质并防治动物害虫，特别是在农业、园艺、畜牧业、林业、花园和休闲设施、贮存的产品和材 料的保护以及卫生领域中遇到的昆虫（尤其是螨）、蛛形纲动物、蠕虫（helminth)、线虫 (nematode)和软体动物。所述结合物可以优选地用作植物保护剂。所述结合物对通常的敏 感和抗性物种以及对所有或一些发育阶段具有活性。上述害虫包括如下害虫：虱目 (Anoplura) (Phthiraptera)，节肢动物门（特别是蛛形纲），例如粉螨属种(Acarus spp.)、 枸杞瘤节蜱(Aceria kuko )、柑橘瘤癭螨(Aceria sheldoni )、刺皮癭螨属种(Aculops spp·)、针刺癭螨属种（Aculus spp·)、花蜱属种（Amblyomma spp·)、山楂叶螨 (Amphitetranychusviennensis)、锐缘蜱属种（Argas spp.)、牛蜱属种（Boophilus spp.)、 短须螨属种（Brevipalpus spp .)、麦苔螨（Bryobia graminum)、苜蓿苔螨（Bryobia praetiosa)、刺尾蝎属种（Centruroides spp ·)、皮螨属种（Chorioptes spp ·)、鸡皮刺螨 (Dermanyssus gal 1 inae)、特嗜皮螨（Dermatophagoides pteronyssius)、法嗜皮螨 (Dermatophagoides farina)、革蜱属种（Dermacentor spp ·)、始叶螨属种（Eotetranychus spp .)、梨上癭螨（Epitrimerus pyri )、真叶螨属种（Eutetranychus spp .)、癭螨属种 (Eriophyes spp ·)、家食甜螨（Glycyphagus domesticus)、红腿地螨（Halotydeus destructor)、半跑线螨属种(Hemitarsonemus spp ·)、璃眼蜱属种(Hyalomma spp ·)、硬蜱 属种（Ixodes spp·)、毒蛛属种（Latrodectus spp·)、斜蛛属种(Loxosceles spp·)、梅塔叶 螨属种（Metatetranychus spp .)、秋收恙螨（Neutrombicula autumnal is) ^Nuphersa spp.、小爪螨属种（Oligonychus spp.)、钝缘蜱属种（Ornithodorus spp.)、禽刺螨属种 (Ornithonyssus spp.)、全爪螨属种（Panonychus spp.)、桔芸锈螨 (Phyllocoptrutaoleivora)、Platytetranychus multidigituli、侧多食跑线螨 (Polyphagotarsonemuslatus)、痒螨属种（Psoroptes spp ·)、扇头蜱属种（Rhipicephalus spp.)、根螨属种（Rhizoglyphus spp.)、挤螨属种（Sarcoptes spp.)、中东金蝎（Scorpio maurus)、狭足付线螨属种（Steneotarsonemus spp ·)、稻细螨（Steneotarsonemus spinki)、 跑线螨属种（Tarsonemus spp.)、叶螨属种（Tetranychus spp.)、阿氏真恙螨（Trombicula 臟目（Blattodea)，唇足纲（Chilopoda)，銷翅目（Coleoptera)，弹尾目（Collembola)，革翅 目（Dermaptera)，倍足纲(Diplopoda)，双翅目（Diptera)，腹足纲(Gastropoda)，懦虫纲，异 翅目（Heteroptera)，同翅目（Homoptera)，膜翅目（Hymenoptera)，等足目（Isopoda)，等翅 目（Isoptera)，鱗翅目（Lepidoptera)，直翅目（Orthoptera)，虱目，卩齿虫目（Psocoptera)， 蚤目（Siphonaptera)，综合目（Symphyla)害虫，缕翅目（Thysanoptera)，缕尾目 (Thysanura)，植物寄生线虫，此外可以防治原生动物。
[0050]在优选的实施方案中，本发明的结合物可用于防治柑橘、菠萝(Ananas comosus)、 香蕉、大蕉、梨果(特别是苹果和梨）、葡萄、扁桃、咖啡、荼、本文所定义的蔬菜(特别是蕃茄、 莴苣、黄瓜、胡萝卜、洋葱、大蒜和马铃薯）、棉花、大豆、咖啡、荼、玉米和稻中的动物害虫(优 选昆虫害虫，例如蛛形纲动物害虫，特别是螨虫害虫(如螨虫特别优选本发明的结合物 用于防治柑橘、棉花、大豆、扁桃、葡萄、荼、咖啡、玉米或稻中的动物害虫(优选昆虫害虫，例 如蛛形纲动物害虫，特别是螨虫害虫(如螨虫））的用途。
[0051]在另一个优选的实施方案中，本发明的结合物可用于防治尤其是蜘蛛物种或者尤 其是螨虫物种。术语"尤其"是指这样的事实:一种害虫(一个物种)可单独存在于某位置或 者其他害虫(相同属或不同属的物种)可同时存在于相同位置。
[0052] 优选防治的害虫为蜘蛛或螨虫，例如全爪螨属种(Panonychus spp.)(如柑橘全爪 螨(P. citri )或苹果全爪螨(P .ulmi ))、短须螨属种（Brevipalpus spp.)(如紫红短须螨 (B · phoenicis))、桔芸锈螨（Phyllocoptruta oleivora)、刺皮癭螨属种（Aculops spp ·) (如橘刺皮癭螨（A . pelekassi )或番前刺皮癭螨（A . lycopersici ))、侧多食跑'线螨 (Polyphagotarsonemus latus)、叶螨属种（Tetranychus spp.)(如二斑叶螨（T.urticae) 或太平洋叶螨（T.pacificus))、小爪螨属种（Oligonychus spp.)(如草地小爪螨 (Ο . pratens i s )、咖啡小爪螨（Ο . cof f ea)、针叶小爪螨（Ο . unungui s )、鳄梨小爪螨 (O.perseae)或稻旁叶小爪螨(O.oryzae))。
[0053]在一个优选的实施方案中，本发明的结合物可以用于防治尤其是柑橘全爪螨 (Panonychus citri)、桔芸锈螨（Phyllocoptruta oleivora)、二斑叶螨（Tetranychus urticae)、太平洋叶螨（Tetranychus pacificus)、紫红短须螨（Brevipalpus phoenicis)、 橘刺皮癭螨(Aculops pelekassi)、侧多食附线螨(Polyphagotarsonemus latus)、草地小 爪螨（Oligonychus pratensis)、咖啡小爪螨（Oligonychus coffea)和苹果全爪螨 (Panonychus ulmi)〇
[0054] 在一个优选的实施方案中，本发明的结合物可以用于防治尤其是柑橘全爪螨 (Panonychus citri)、紫红短须螨（Brevipalpus phoenicis)、桔芸锈螨（Phyllocoptruta oleivora)、橘刺皮癭螨(Aculops pelekassi)和/或侧多食附线螨(Polyphagotarsonemus latus)。在更优选的实施方案中，本发明的结合物可以用于防治尤其是相橘中的柑橘全爪 螨（Panonychus citri)、紫红短须螨（Brevipalpus phoenicis)、桔芸锈螨 (Phyllocoptruta oleivora)、橘刺皮癭螨（Aculops pelekassi )和/或侧多食附线螨 (Polyphagotarsonemus latus)。术语"尤其"是指这样的事实:害虫可单独存在于某位置或 者其他害虫可同时存在于相同位置。
[0055] 在另一个优选的实施方案中，本发明的结合物可以用于防治尤其是二斑叶螨 (Tetranychus urticae)。在更优选的实施方案中，本发明的结合物可以用于防治尤其是棉 花、大豆、柑橘或玉米中的二斑叶螨。特别优选地，本发明的结合物可以用于防治尤其是棉 花、大豆或玉米中的二斑叶螨。术语"尤其"是指这样的事实:一种害虫可单独存在于某位置 或者其他害虫可同时存在于相同位置。
[0056] 在另一个优选的实施方案中，本发明的结合物可以用于防治尤其是太平洋叶螨 (Tetranychus pacificus)。在更优选的实施方案中，本发明的结合物可以用于防治尤其是 扁桃或葡萄中的太平洋叶螨。术语"尤其"是指这样的事实:一种害虫可单独存在于某位置 或者其他害虫可同时存在于相同位置。
[0057] 在另一个优选的实施方案中，本发明的结合物可以用于防治尤其是咖啡小爪螨 (01 igonychus cof f eae)。在更优选的实施方案中，本发明的结合物可以用于防治尤其是茶 或咖啡中的咖啡小爪螨。术语"尤其"是指这样的事实:一种害虫可单独存在于某位置或者 其他害虫可同时存在于相同位置。
[0058] 在另一个优选的实施方案中，本发明的结合物可以用于防治尤其是草地小爪螨 (Oligonychus pratensis)。在更优选的实施方案中，本发明的结合物可以用于防治尤其是 玉米中的草地小爪螨。术语"尤其"是指这样的事实:一种害虫可单独存在于某位置或者其 他害虫可同时存在于相同位置。
[0059] 在另一个优选的实施方案中，本发明的结合物可以用于防治尤其是苹果全爪螨 (Panonychus ulmi)。在更优选的实施方案中，本发明的结合物可以用于防治尤其是梨果或 蔬菜中的苹果全爪螨。优选的梨果为苹果和梨。优选的蔬菜为番茄、莴苣、黄瓜、胡萝卜、洋 葱、大蒜和马铃薯。术语"尤其"是指这样的事实:一种害虫可单独存在于某位置或者其他的 害虫可同时存在于相同位置。
[0060] 方法和用途
[0061] 本发明还涉及防治动物害虫的方法，其中使本发明的结合物作用于动物害虫和/ 或其生境。动物害虫的防治优选在农业和林业以及材料保护中进行。优选从中排除人体或 动物体的外科手术或治疗的方法以及对人体或动物体实施的诊断方法。
[0062] 此外，本发明涉及本发明的结合物作为农药结合物一一特别是作物保护剂一一的 用途。
[0063] 在本申请的上下文中，术语"农药"在各情况下还总是包含术语"作物保护剂"。
[0064] 除本文概述的活性化合物（I)和组（II)的化合物外，本发明的活性化合物结合物 可以包含至少一种选自杀真菌剂、杀虫剂或生物防治剂的其他活性化合物，即至少一种其 他的杀真菌或杀虫活性的添加剂。
[0065] 在一个实施方案中，本发明的活性化合物结合物包含一种如2013年FRAC编码表 (http ： //www .frac. info/ publication/anhang/FRAC %20Code%20List%202013-update % 20Apri 1-2013 . pdf)中所公开的活性杀真菌化合物、I RAC编码表（http : // www. irac-on line · org/document s/moa-c lass if i cat ion/?ext = pdf)中所公开的活性杀虫 化合物，或来自生物防治剂如细菌或天然提取物(例如Requiem)的活性杀虫化合物。
[0066]出乎意料地，本发明的活性化合物结合物的杀虫活性明显高于单个活性化合物的 活性之和。存在不可预期的确切的协同效应，而不仅仅是活性的加和。
[0067]出乎意料地，本发明的活性化合物结合物的杀真菌活性明显优于单个活性化合物 的活性之和。因此，存在不可预期的确切的协同效应，而不仅仅是活性的加和。
[0068] 如果合适，本发明的活性化合物结合物在某些浓度或施用率下也可被用作除草 剂、安全剂、生长调节剂或改善植物性能的试剂，或者被用作杀微生物剂，例如被用作杀真 菌剂、抗霉菌剂、杀细菌剂、杀病毒剂(包括针对类病毒的试剂)或被用作针对ML0(类支原体 微生物)和RL0 (类立克次体微生物）的试剂。如果合适，所述结合物还可以被用作合成其他 活性化合物的中间体或前体。
[0069] fj?[J^IJ
[0070] 本发明还涉及制剂以及由其制备的作为农药的使用形式，例如漫液、滴液和喷雾 液，其包含式（I)的化合物和组（II)的化合物的组合物。在一些情况下，所述使用形式包含 其他农药和/或改善作用的佐剂，例如:渗透剂，例如植物油（如油菜籽油、葵花籽油）、矿物 油(如石蜡油）、植物脂肪酸烷基酯(如菜籽油甲酯或大豆油甲酯)或烷醇烷氧基化物;和/或 展着剂（spreader )，例如烷基硅氧烷和/或盐，例如有机或无机铵盐或鳞盐(如硫酸铵或磷 酸氢二铵）；和/或保留促进剂(retention promoter)，例如磺基琥?自酸二辛酯或轻丙基瓜 尔胶聚合物;和/或保湿剂，例如丙三醇;和/或肥料，例如铵肥、钾肥或磷肥。
[0071 ]常规的制剂为，例如水溶性液剂(SL)、乳液浓缩剂(EC)、水乳剂(EW)、悬浮浓缩剂 (SC、SE、FS、0D)、水分散性颗粒剂(WG)、颗粒剂(GR)和胶囊浓缩剂(CS);这些制剂和其他可 能的制剂类型被例如国际作物生命(Crop Life International)组织在以下文献中记载： 《农药说明书》、《联合国粮农组织和世界卫生组织农药说明书开发与使用手册》、《联合国粮 农组织植物生产与保护文件-173》（由联合国粮农组织/世界卫生组织关于农药手册的联合 会议制订，2004，13819251048576)。除一种或多种式（1)的化合物外，所述制剂任选地包含 其他农业化学活性化合物。
[0072 ]这些制剂优选为包含助剂的制剂或使用形式，所述助剂例如增量剂、溶剂、自发性 促进剂、载体、乳化剂、分散剂、防冻剂、抗微生物剂、增稠剂和/或其他助剂例如佐剂。在本 文中，佐剂为增强制剂的生物学效应的组分，而该组分本身不具有任何生物学效应。佐剂的 实例为促进保留、涂布、与叶子表面的附着或渗透的试剂。
[0073] 这些制剂是以已知的方式制备的，例如通过将本发明的化合物结合物与助剂例如 增量剂、溶剂和/或固体载体和/或其他助剂(如表面活性剂)混合来制备。所述制剂是在合 适的设备中或者在施用前或施用过程中制备的。
[0074] 所使用的助剂可以是这样的物质，其适合于赋予式（I)的化合物的制剂或由这些 制剂制备的使用形式(例如即用型的农药，如喷雾液剂或拌种产品）以特定的性能，例如某 些物理的、技术的和/或生物学性能。
[0075] 合适的增量剂为，例如水、极性和非极性的有机化学液体，例如选自以下种类:芳 族烃和非芳族烃(如链烷烃、烷基苯、烷基萘、氯苯）、醇和多元醇(如果合适，其也可被取代、 醚化和/或酯化）、酮(如丙酮、环己酮）、酯(包括脂肪和油）以及(聚)醚、未取代和取代的胺、 酰胺、内酰胺(如N-烷基吡咯烷酮)和内酯、砜和亚砜(如二甲基亚砜）。
[0076] 如果所使用的增量剂为水，则还可使用例如有机溶剂作为助溶剂。基本上，合适的 液体溶剂为:芳族化合物，如二甲苯、甲苯或烷基萘;氯代芳族烃或氯代脂族烃，如氯苯、氯 乙烯或二氯甲烷;脂族烃，如环己烷或链烷烃，例如矿物油馏分、矿物油和植物油；醇，如丁 醇或乙二醇及其醚和酯；酮，如丙酮、甲基乙基酮、甲基异丁基酮或环己酮;强极性溶剂，如 二甲基甲酰胺和二甲基亚砜，以及水。
[0077] 原则上，可以使用所有合适的溶剂。合适溶剂的实例为:芳族烃，如二甲苯、甲苯或 烷基萘;氯代芳族烃或氯代脂族烃，如氯苯、氯乙烯或二氯甲烷;脂族烃，如环己烷、链烷烃、 石油馏分、矿物油和植物油；醇，如甲醇、乙醇、异丙醇、丁醇或乙二醇及其醚和酯；酮，如丙 酮、甲基乙基酮、甲基异丁基酮或环己酮;强极性溶剂，如二甲基亚砜，以及水。
[0078] 原则上，可以使用所有合适的载体。可用的载体特别地包括:例如铵盐;和磨碎的 天然矿物，如高岭土、粘土、滑石、白垩、石英、绿坡缕石、蒙脱石或硅藻土；以及磨碎的合成 物质，如细碎的二氧化硅、氧化铝以及天然或合成的硅酸盐;树脂;蜡和/或固体肥料。同样 可以使用这些载体的混合物。可用于颗粒剂的载体包括:例如压碎并分级的天然岩石如方 解石、大理石、浮石、海泡石、白云石，以及无机粉和有机粉的合成颗粒，以及有机物质如锯 肩、纸、椰壳、玉米穗轴和烟草杆的颗粒。
[0079] 还可以使用液化的气体增量剂或溶剂。特别合适的增量剂或载体是在室温和大气 压力下为气态的那些，例如气溶胶推进剂气体，如卤代烃，以及丁烷、丙烷、氮气和二氧化 碳。
[0080] 具有离子或非离子性质的乳化剂和/或发泡剂、分散剂或润湿剂或者这些表面活 性剂的混合物的实例为:聚丙烯酸盐，木素磺酸盐，苯酚磺酸盐或萘磺酸盐，环氧乙烷与脂 肪醇或与脂肪酸或与脂肪胺、与取代的酚(优选烷基酚或芳基酚）的缩聚物，磺基琥珀酸酯 的盐，牛磺酸衍生物(优选烷基牛磺酸盐），聚乙氧基化醇或酚的磷酸酯，多元醇的脂肪酸 酯，以及含硫酸盐、磺酸盐和磷酸盐的化合物的衍生物例如烷基芳基聚乙二醇醚、烷基磺酸 盐、烷基硫酸盐、芳基磺酸盐、蛋白质水解产物、木素亚硫酸盐废液和甲基纤维素。如果式 (I)的化合物之一和/或惰性载体之一不溶于水并且在水中进行施用时，表面活性剂的存在 是有利的。
[0081] 在制剂和由其衍生的使用形式中，可以使用着色剂作为其他助剂，着色剂例如无 机颜料如氧化铁、二氧化钛和普鲁士蓝，和有机染料如茜素染料、偶氮染料和金属酞菁染 料，以及营养素和微量营养素如铁盐、锰盐、硼盐、铜盐、钴盐、钼盐和锌盐。
[0082] 其他组分可以为稳定剂，例如低温稳定剂、防腐剂、抗氧化剂、光稳定剂或其他改 善化学和/或物理稳定性的试剂。也可以存在发泡剂或消泡剂。
[0083] 在制剂和由其衍生的使用形式中，还可以存在增粘剂作为其他助剂，增粘剂例如 羧甲基纤维素，以及粉末、颗粒或胶乳形式的天然和合成聚合物如阿拉伯树胶、聚乙烯醇和 聚乙酸乙烯酯，或者天然磷脂如脑磷脂和卵磷脂以及合成磷脂。其他可能的助剂为矿物油 和植物油。
[0084] 任选地，在制剂和由其衍生的使用形式中可以存在其他助剂。这类添加剂的实例 包括香料、保护胶体、粘合剂(binder)、胶粘剂(adhesi ve)、增稠剂、触变剂、渗透剂、保留促 进剂、稳定剂、螯合剂、络合剂、保湿剂、展着剂。通常，本发明的结合物可与任何通常用于制 剂目的的固体或液体添加剂结合。
[0085]可用的保留促进剂包括减小动力学表面张力（例如磺基琥珀酸二辛酯）或增加粘 弹性(例如羟丙基瓜尔胶聚合物)的所有那些物质。
[0086]在本文中，合适的渗透剂为通常用于改善农业化学活性化合物向植物内渗透的所 有那些物质。在本文中，渗透剂被定义为能够从(通常为水性的)施用液体和/或从喷雾涂层 渗透进入植物的角质层，从而增加活性化合物在角质层中的迀移率的物质。可以采用文献 (Baur等，1997，Pesticide Science 51，131-152)中记载的方法来测定该性质。实例包括： 醇烷氧基化物，例如椰油脂肪乙氧基化物（10)或异十三烷基乙氧基化物（12);脂肪酸酯，例 如油菜籽油甲酯或大豆油甲酯;脂肪胺烷氧基化物，例如牛油胺乙氧基化物（15);或者铵盐 和/或鳞盐，例如硫酸铵或磷酸氢二铵。
[0087]所述制剂优选包含〇.〇〇〇〇〇〇01重量％至98重量％的本发明的组合物，特别优选包 含0.01重量％至95重量％的本发明的组合物，更优选包含0.5重量％至90重量％的本发明 的组合物，基于该制剂的重量计。
[0088]由所述制剂制备的使用形式(特别是农药）中的式(I)的化合物的含量可以在宽的 范围内变化。本发明的组合物在使用形式中的浓度通常为〇.〇〇〇〇〇〇01至95重量％的本发明 的组合物，优选为0.00001至1重量％，基于该使用形式的重量计。本发明的组合物以适合于 使用形式的常规方式来使用。
[0089] 植物和植物部位
[0090]根据本发明，可处理所有的植物和植物部位。在本文中，植物应理解为意指所有的 植物及植物种群，例如想要及不想要的野生植物或作物植物(包括天然产生的作物植物）。 作物植物可以是可通过常规的植物育种和优化方法或者通过生物技术和基因工程方法或 者通过这些方法的结合获得的植物，包括转基因植物并且包括受或不受植物育种者权利保 护的植物栽培种。植物部位应理解为意指植物在地上和地下的所有部位和器官，例如芽、 叶、花和根，可提及的实例为叶、针叶、杆、茎、花、子实体、果实和种子以及根、块茎和根茎。 植物部位也包括采收材料以及无性和有性繁殖材料，例如插枝、块茎、根茎、分枝和种子。
[0091] 处理类型
[0092] 使用本发明的活性物质结合物或组合物对植物和植物部位的处理是采用常规的 处理方法直接进行的或通过作用于环境、生境或储存空间来进行的，所述常规处理方法为， 例如漫渍、喷雾、雾化、薄雾(misting)、蒸发、撒粉、弥雾(fogging)、撒播、发泡、涂抹、涂布、 注射、浸湿、滴灌，并且在繁殖材料的情况下，特别是种子的情况下，还通过干种子处理方 法、湿种子处理方法、浆体处理方法、结壳、涂覆一个或多个涂层等。此外，可以通过超低容 量法来施用活性物质或者将活性物质制剂或活性物质本身注入土壤中。
[0093]优选的对植物的直接处理为叶施用处理，即将本发明的活性物质结合物或组合物 施用于叶，使得处理频率和施用率与所述害虫的侵袭压力相匹配。
[0094] 在内吸性活性化合物的情况下，本发明的活性物质结合物或组合物也能够经由根 系到达植物。在此情况下，通过使本发明的活性物质结合物或组合物作用于植物环境来实 现对植物的处理。这可以例如通过漫湿、加入土壤或培养液中，即采用液体形式的本发明的 活性物质结合物或组合物浸渍植物位置(例如土壤或水培系统）来完成，或者通过土壤施 用，即将固体形式(例如颗粒形式)的本发明的活性物质结合物或组合物加入植物位置中来 完成。在水稻栽培的情况下，这也可以通过计量进入灌溉稻田的固体使用形式(例如颗粒形 式)的本发明的活性物质结合物或组合物来完成。
[0095] GM0
[0096]本发明的处理方法可用于处理遗传修饰生物(GM0)，例如植物（如作物植物或树） 或种子。遗传修饰植物(或转基因植物)为异源基因已被稳定地整合在基因组中的植物。表 述"异源基因"基本上意指这样的基因，其在植物体外提供或装配，并且当被引入核基因组、 叶绿体基因组或线粒体基因组中时通过表达目标蛋白质或多肽或者通过下调或沉默植物 中存在的其他基因（利用例如反义技术、共抑制技术、RNA干扰-RNAi技术或微RNA-miRNA技 术)而赋予转化植物新的或改善的农业性能或其他性能。位于基因组中的异源基因也被称 为转基因。通过在植物基因组中的特定位置而定义的转基因被称为转化株系或转基因株系 (event)〇
[0097]本发明特别适合用于处理包含至少一种源自芽孢杆菌属种(Bacillus sp.)的异 源基因并且基因产物显示对抗欧洲玉米螟和/或玉米根虫的活性的转基因植物或其种子。 特别优选源自苏云金芽孢杆菌(Bacillus thuringiensis)的异源基因（Bt植物）。
[0098]根据植物物种或植物栽培种、其位置和生长条件(土壤、气候、生长期、营养），本发 明的处理还可以引起超加和（"协同"）效应。因此，例如，可以取得以下超过实际预期的效 果:降低可根据本发明使用的活性化合物和组合物的施用率和/或拓宽其活性谱和/或提高 其活性、改善植物生长、提高高温或低温耐受性、提高对干旱或对水或土壤含盐量的耐受 性、提高开花品质、使采收更容易、加速成熟、采收量更高、果实更大、植株更高、叶色更绿、 开花更早、采收产品的品质更高和/或营养价值更高、果实中糖的浓度更高、采收产品的储 存稳定性和/或加工性能更好。
[0099]本发明的活性化合物结合物在某些施用率下还可对植物具有强化作用。因此，所 述结合物也适合用于调动植物的防御体系抵抗不想要的微生物侵害。如果合适，这可能是 本发明的结合物对于例如真菌具有增强的活性的原因之一。在本文中，植物强化(抗性诱 导)物质应理解为意指能够刺激植物的防御体系的那些物质或物质的结合物，当随后接种 不想要的微生物时，经处理的植物对这些微生物表现出很大程度的抗性。在该情况下，不想 要的微生物应理解为意指植物致病真菌、细菌和病毒。因此，本发明的物质可用于保护植物 在处理后的一定时期内免受上述病原体的侵害。在采用所述活性化合物处理植物后，实现 保护作用的时间通常持续1-10天，优选1-7天。
[0100] 优选待根据本发明处理的植物和植物栽培种包括所有具有赋予这些植物以特别 有利、有用的特性的遗传物质(无论是否通过育种和/或生物技术方法获得)的植物。
[0101] 同样优选待根据本发明处理的植物和植物栽培种对于一种或多种生物胁迫具有 抗性，即所述植物显示出对于动物害虫和微生物害虫，例如对于线虫、昆虫、螨虫、植物致病 真菌、细菌、病毒和/或类病毒更好的防御性。
[0102] 种子处理
[0103]通过处理植物的种子来防治动物害虫是长期以来已知的并且是持续改进的主题。 然而，种子处理存在一系列总是无法以令人满意的方式来解决的问题。因此，期望开发出用 于保护种子及发芽植物的方法，所述方法去除或至少显著减少在储存过程中、播种后或植 物出苗后额外递送作物保护组合物的需要。此外，期望优化所使用活性成分的量，使得为种 子及发芽植物提供免受动物害虫侵袭的最可能的保护，而所使用的活性成分不会对植物本 身造成损害。特别地，用于处理种子的方法还应考虑抵抗害虫或耐受害虫的转基因植物所 固有的杀虫和/或杀线虫特性，以便采用最小用量的作物保护组合物实现对种子及发芽植 物的最佳保护。
[0104] 因此，本发明还特别涉及通过使用本发明的活性成分结合物处理种子来保护种子 及发芽植物免受害虫侵袭的方法。本发明的保护种子及发芽植物免受害虫侵袭的方法包括 在一次操作中采用式I的活性成分和组（II)的化合物同时处理种子的方法。所述方法还包 括采用式I的活性成分和组（II)的化合物在不同的时间处理种子的方法。
[0105] 同样地，本发明涉及本发明的活性成分结合物用于处理种子以保护种子和所得植 物免受动物害虫侵袭的用途。
[0106] 此外，本发明涉及为保护免受动物害虫侵袭而已采用本发明的活性成分结合物处 理过的种子。本发明也涉及已同时采用式I的活性成分和组（II)的化合物处理过的种子。本 发明还涉及已采用式I的活性成分和组（II)的化合物在不同时间处理过的种子。在已采用 式I的活性成分和组（II)的化合物在不同时间处理过的种子的情况下，本发明组合物中的 各活性成分可存在于种子的不同层中。在此情况下，包含式I的活性成分和组(II)的化合物 的层可任选地被中间层分隔。本发明还涉及这样的种子，其中已施用式I的活性成分和组 (II)的化合物作为包衣组分或作为除包衣外的一种或多种其他层。
[0107] 此外，本发明涉及这样的种子，其在采用本发明的活性成分结合物处理后，进行涂 膜过程以防止灰尘磨损种子。
[0108] 本发明的优势之一在于，由于本发明的组合物特有的内吸特性，采用这些组合物 对种子的处理不仅为种子本身还为从种子中长出的植物在其出苗后提供保护以免受动物 害虫的侵袭。因此，可不必在播种时或其后不久直接处理作物。
[0109] 事实上可看出另一优势在于，通过采用本发明的活性成分结合物处理种子，可以 促进经处理的种子的发芽和出苗。
[0110] 同样被认为有利的是，本发明的活性成分结合物还可用于特别是转基因种子。
[0111] 还声明的是，本发明的活性成分结合物可以与信号技术试剂结合使用，其结果是， 例如，改进与共生体例如根瘤菌、菌根的定植作用（colonization)，和/或增强例如植物内 生细菌，和/或优化固氮作用。
[0112]本发明的组合物适合用于保护在农业、温室、林业或园艺中使用的任何植物品种 的种子。更具体而言，所述种子为:谷物（例如小麦、大麦、黑麦、燕麦和黍）、玉米、棉花、大 豆、稻、马铃薯、向日葵、咖啡、烟草、加拿大油菜(canola)、油菜、甜菜(例如糖用甜菜和饲用 甜菜）、花生、蔬菜(例如番茄、黄瓜、菜豆、芸苔属植物、洋葱和莴苣）、果实植物、草坪和观赏 植物的种子。特别重要的是对谷物(例如小麦、大麦、黑麦和燕麦）、玉米、大豆、棉花、加拿大 油菜、油菜和稻的种子的处理。
[0113]如上面已提及的，采用本发明的活性成分结合物处理转基因种子是特别重要的。 此处讨论的种子为通常含有至少一种控制多肽(特别是具有杀虫和/或杀线虫特性的多肽） 表达的异源基因的植物的种子。转基因种子中的这些异源基因可源自微生物例如芽孢杆菌 属（Bacillus)、根瘤菌属（Rhizobium)、假单胞菌属（Pseudomonas)、沙雷氏菌属 (Serratia)、木霉属(Trichoderma)、棒形杆菌属(Clavibacter)、球囊霉属(Glomus)或粘帚 霉属(Gliocladium)。本发明特别适合用于处理含有至少一种源自芽孢杆菌属种的异源基 因的转基因种子。特别优选地，所述异源基因源自苏云金芽孢杆菌。
[0114] 为了本发明的目的，将本发明的组合物/活性成分结合物单独地或在合适的制剂 中施用于种子。优选在种子稳定的条件下处理种子以使其处理过程中不发生损伤。一般而 言，可在采收与播种之间的任何时间点处理种子。通常，使用已经从植物中分离并且已去除 穗轴、外壳、茎、荚、毛或果肉的种子。因此，例如，可以使用已采收、净化并干燥至水分含量 小于15重量％的种子。或者，也可以使用例如干燥后已用水处理，然后再次干燥的种子。
[0115] -般而言，在处理种子时，必须确保选择施用于种子的本发明的组合物和/或其他 添加剂的量，使得种子的发芽不受到不利的影响，和/或使得从种子中萌发的植物不受到损 害。对在某些施用率下可表现出植物毒性作用的活性成分的情况尤其如此。
[0116] 本发明的组合物可以直接地，换言之，不包含其他组分并且不经稀释地施用。通 常，优选将所述组合物以合适的制剂形式施用于种子。合适的制剂和用于处理种子的方法 是技术人员已知的，并且记载于例如以下文献中：US 4,272,417 A、US 4,245,432 A、US 4， 808,430 A、US 5,876,739 A、US 2003/0176428 A1、W0 2002/080675 A1、W0 2002/028186 A2〇
[0117] 可将可根据本发明使用的活性成分/活性成分结合物转化为常规的拌种制剂，例 如溶液剂、乳剂、悬浮剂、粉剂、泡沫剂、浆剂或其他种子包衣组合物，以及ULV制剂。
[0118] 这些制剂以已知的方式，通过将所述活性成分/活性成分结合物与常规佐剂混合 来制备，所述佐剂为例如，常规的增量剂以及溶剂或稀释剂、着色剂、润湿剂、分散剂、乳化 剂、消泡剂、防腐剂、二次增稠剂、粘着剂、赤霉素以及水。
[0119] 可存在于根据本发明可用的拌种制剂中的着色剂包括常规用于此目的的所有着 色剂。在本文中，不仅可以使用低水溶性的颜料，还可以使用水溶性的染料。实例包括已知 命名为罗丹明B(Rhodamin B)、C. I.颜料红112和C. I.溶剂红1的着色剂。
[0120] 可存在于根据本发明可用的拌种制剂中的润湿剂包括促进润湿并且常规用于活 性农业化学成分制剂中的所有物质。可优选使用烷基萘磺酸酯，例如二异丙基萘磺酸酯或 二异丁基萘磺酸酯。
[0121] 可存在于根据本发明可用的拌种制剂中的分散剂和/或乳化剂包括常规用于活性 农业化学成分制剂中的所有非1?子、阴1?子或阳1?子分散剂。可优选使用非1?子分散剂或 阴离子分散剂，或者非离子分散剂或阴离子分散剂的混合物。特别地，合适的非离子分散剂 为环氧乙烷-环氧丙烷嵌段聚合物、烷基酚聚乙二醇醚以及三苯乙烯基酚聚乙二醇醚及其 磷酸酯化或硫酸酯化的衍生物。合适的阴离子分散剂特别地为木素磺酸盐、聚丙烯酸盐和 芳基磺酸盐-甲醛缩合物。
[0122] 可存在于可根据本发明使用的拌种制剂中的消泡剂包括常规用于活性农业化学 成分制剂中的所有泡沫抑制剂。可优选使用硅酮消泡剂和硬脂酸镁。
[0123] 可存在于可根据本发明使用的拌种制剂中的防腐剂包括可在农业化学组合物中 用于此目的的所有物质。实例包括二氯芬和苄醇半缩甲醛。
[0124] 可存在于可根据本发明使用的拌种制剂中的二次增稠剂包括可在农业化学组合 物中用于此目的的所有物质。优选考虑的那些二次增稠剂包括纤维素衍生物、丙烯酸衍生 物、黄原胶、改性粘土和高分散二氧化硅。
[0125] 可存在于可根据本发明使用的拌种制剂中的粘着剂包括可用于拌种产品的所有 常规粘合剂。可优选提及聚乙烯吡咯烷酮、聚乙酸乙烯酯、聚乙烯醇和甲基纤维素 (tylose)〇
[0126] 可存在于可根据本发明使用的拌种制剂中的赤霉素优选包括赤霉素 A1、A3(=赤 霉酸）、A4和A7,特别优选使用赤霉酸。赤霉素是已知的（参见R.Wegler，"Chemie der Pflanzenschutz-undSchadlingshekanipfimgSmitter，第2卷，Springer Verlag, 1970,第401-412页）。
[0127] 可根据本发明使用的拌种制剂可以直接使用或先用水稀释后使用以处理各种不 同类型的任何种子。因此，可以使用浓缩物或可通过用水稀释而由其获得的制剂对谷物(如 小麦、大麦、黑麦、燕麦和黑小麦）的种子，以及玉米、稻、油菜、豌豆、菜豆、棉花、向日葵和甜 菜的种子或各种不同蔬菜的任何种子进行包衣。可根据本发明使用的拌种制剂或其稀释制 剂也可用于对转基因植物的种子进行包衣。在此情况下，在与通过表达形成的物质的相互 作用中可发生额外的协同效应。
[0128] 对于采用可根据本发明使用的拌种制剂或采用由其加水制备的制剂处理种子而 言，合适的混合设备包括常用于拌种的所有设备。更具体而言，进行拌种时的过程为:将种 子置于混合机内，加入特定需要量的拌种制剂(其本身或预先用水稀释后），并进行混合直 至制剂均匀分布在种子上。随后可进行干燥操作。
[0129] 可根据本发明使用的拌种制剂的施用率可以在相对宽的范围内变化。所述施用率 由制剂中的活性成分的具体量和种子来决定。在活性成分/活性成分结合物的情况下，施用 率通常介于0.001与50g/kg种子之间，优选0.01与15g/kg种子之间。
[0130] 本发明中强调用于种子处理的实施方案是混合物，其包含本文所述的包含式（I) 的化合物和组（I I )的化合物的结合物，以及选自以下的化合物：氟嘧菌酯 (；1^111(?&81：1'〇13；[11)、和/或)3亏菌酯（1：1^；1^1(?5^1：1'013；[11)、和/或丙硫菌唑（卩1'01：11；[0(3011&2016)、 和/或戊唑醇（1^1311。0仙2016)、和/或种菌唑（丨。。0仙2016)、和/或灭菌唑（1：1'；[1：；[。011&2016)、 和/或三唑醇（triadimenol)、和/或环丙酰菌胺（carpropamid)、和/或N-[2_(l，3_二甲基丁 基）苯基]-5-氟-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、和/或福美双（thiram)、和/或甲霜灵 (metalaxyl)、和/或精甲霜灵(metalaxyl-M)、和/或N_( {4_[(环丙基氨基)羰基]苯基}磺酰 基)-2-甲氧基苯甲酰胺（19-21)、和/或戊菌隆(pencycuron)、和/或N-U'，f-二氯-5-氟-1，1'-联苯-2-基)-3-(二氟甲基)-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺。
[0131] 本发明中强调用于种子处理的实施方案是混合物，其包含本文所述的包含式（I) 的化合物和组（Π )的化合物的结合物，以及选自以下的化合物：氟嘧菌酯、和/或肟菌酯、 和/或丙硫菌唑、和/或戊唑醇、和/或种菌唑、和/或灭菌唑、和/或三唑醇、和/或环丙酰菌 胺、和/或N-[2-(l，3-二甲基丁基)苯基]-5-氟-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、和/或福美 双、和/或甲霜灵、和/或精甲霜灵、和/或N-({4-[(环丙基氨基)羰基]苯基}磺酰基)-2-甲氧 基苯甲酰胺、和/或戊菌隆、和/或N-U'，4/ -二氯_5_氣-1，]/ -联苯_2_基)_3_(二氣甲基)-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺。
[0132] 动物健康
[0133] 此外，本发明的活性化合物结合物可用于防治各种不同的害虫，包括，例如有害的 吸啜昆虫、叮咬昆虫和其他植物寄生害虫、储粮害虫、破坏工业材料的害虫和卫生害虫以及 兽医领域中的害虫(包括寄生虫），并且可用于这些害虫的防治，例如根除和消灭。因此，本 发明还包括防治有害害虫的方法。
[0134] 在动物健康领域，即兽医学领域中，本发明的活性化合物结合物对于动物寄生虫， 特别是外寄生物或内寄生物具有活性。术语内寄生物包括特别是蠕虫和原生动物，例如球 虫目（coccidia)。外寄生虫典型地和优选地为节肢动物，特别是昆虫和螨虫。
[0135] 在兽医学领域中，本发明的化合物结合物因具有有利的温血动物毒性而适合用于 防治在动物育种和畜牧业中的牲畜、育种、动物园、实验室、实验动物和家畜中出现的寄生 虫。所述结合物对所有或特定发育阶段的寄生虫具有活性。
[0136] 农业牲畜包括，例如:哺乳动物，如绵羊、山羊、马、驴、骆驼、水牛、兔、驯鹿、鮎鹿， 特别是牛和猪;或者家禽，如火鸡、鸭、鹅，特别是鸡;或者例如水产养殖业中的鱼或甲壳动 物;或者依情形可以为昆虫，如蜜蜂。
[0137] 家畜包括，例如：哺乳动物，如仓鼠、豚鼠、大鼠、小鼠、毛丝鼠、雪貂或特别是犬、 猫;笼鸟;爬行动物;两栖动物或者观赏鱼。
[0138] 根据优选的实施方案，对哺乳动物施用本发明的化合物结合物。
[0139] 根据另一个优选实施方案，对鸟类，即笼鸟或特别是家禽施用本发明的化合物结 合物。
[0140] 通过使用本发明的化合物结合物来防治动物寄生虫，意图减少或防止疾病、死亡 病例和性能下降(在肉、奶、毛、皮、蛋和蜜等的情况中），从而使得更经济且更简单的动物饲 养成为可能，并且可以实现更好的动物健康。
[0141] 本文中关于动物健康领域使用的术语"防治"意指，所述活性化合物能有效地使各 寄生虫在被所述寄生虫侵染的动物中的发病率降低至无害水平。更具体而言，本文中使用 的"防治"意指所述活性化合物对于杀死各寄生虫、抑制其生长或抑制其繁殖方面是有效 的。
[0142] 示例性的节肢动物包括但不限于：
[0143] 虱目（Anoplurida)，例如血虱属种（Haematopinus spp.)、毛虱属种（Linognathus spp ·)、虱属种（Pediculus spp ·)、阴虱属种（Phtirus spp ·)、管虱属种（Solenopotes spp.);食毛目（Mallophagida)及纯角亚目（Amblycerina)和细角亚目（Ischnocerina)，例 如毛羽虱属种（Trimenopon spp·)、禽虱属种(Menopon spp·)、鸭虱属种（Trinoton spp·)、 牛羽虱属种（Bovicola spp.)、Werneckiella spp.、Lepikentron spp·、畜虱属种 (Damalina spp.)、嚼虱属种（Trichodectes spp.)、猫虱属种(Felicolaspp.);双翅目及长 角亚目（Nematocerina)和短角亚目（Brachycerina)，例如伊蚊属种(Aedes spp ·)、按蚊属 种（Anopheles spp.)、库蚊属种（Culexspp.)、蚋属种（Simulium spp.)、真蚋属种 (Eusimulium spp.)、白铃属种(Phlebotomus spp.)、罗铃属种(Lutzomyia spp.)、库螺属 种（〇11；[(301(168 8卩卩.）、斑蛇属种（01巧80卩8 8卩卩.）、短蚋亚属种（0(13811113 8卩卩.）、维蚋属种 (Wilhelmia spp·)、瘤蛇属（Hybomitra spp·)、黄蛇属（Atylotus spp·)、蛇属种（Tabanus spp·)、麻蛇属种（Haematopota spp.)、Philipomyia spp·、蜂虱绳属种（Braula spp·)、家 绳属种(Musca spp·)、齿股绳属种（Hydrotaea spp·)、螫绳属种（Stomoxys spp·)、血绳属 种（版61^士013138口口.）、莫绳属种（1(^61113 3口口.）、厕绳属种（？3111113 8口口.）、舌绳属种 (Glossina spp·)、丽绳属种（Calliphora spp·)、绿绳属种（Lucilia spp·)、金绳属种 (Chrysomyia spp·)、污绳属种(Wohlfahrtia spp·)、麻绳属种（Sarcophaga spp·)、狂绳属 种（Oestrus spp ·)、皮绳属种（Hypodermaspp.)、胃绳属种（Gasterophilus spp.)、虱绳属 种(Hippobosca spp·)、鹿虱绳属种（Lipoptena spp·)、蜱绳属种(Melophagus spp·)、鼻狂 绳属种（Rhinoestrus spp.)、大蚊属种（Tipula spp.);蚤目（Siphonapterida)，例如蚤属 种(Pulex spp.)、柿首蚤属种（Ctenocephalides spp.)、潜蚤属种（Tunga spp.)、客蚤属 (Xenopsylla spp.)、角叶蚤属种（Ceratophyllusspp.);异翅目，例如臭虫属种（Cimex spp .)、锥猎蝽属种（Triatoma spp .)、红猎蝽属种（Rhodnius spp .)、攀锥蝽属种 (Panstrongylus spp.);以及蜚蠊目的公害害虫和卫生害虫。
[0144] 另外，在节肢动物中，作为实例，可提及而不限于以下的蜱螨亚纲：
[0145] 蜱螨亚纲（蜱螨目）及后气门亚目（Metastigmata)，例如隐卩彖蜱科(argasidae)，如 锐口彖蜱属种(八作33 8。。.）、钝卩彖蜱属种(0111；^11〇(1〇1'118 8口口.）、耳蜱属种（0丨〇13；!_118 8口口.），硬 蜱科（Ixodidae)，像硬蜱属种（Ixodesspp.)、花蜱属种(Amblyomma spp.)、扇头蜱属（牛蜱 属）种（1?111口；!_06口1131118(8〇(^11；!_1118)8口口.）、革蜱属种（〇61'11^061^(^8口口.）、血蜱属种 (Haemophysalis spp.)、璃眼蜱属种(Hyalomma spp.)、扇头蜱属种（多宿主蜱的源属）；中 气门亚目（mesostigmata)，如皮刺螨属种（Dermanyssus spp.)、禽刺螨属种 (Ornithonyssus spp ·)、肺刺螨属种（Pneumonyssus spp ·)、耳刺螨属种（Rai 11 ietia spp.)、肺刺螨属种、胸孔螨属种（Sternostoma spp.)、瓦螨属种(Varroa spp.)、蜂盾螨属 种(Acarapis spp.);福螨目（Actinedida)(前气门亚目（Prostigmata))，例如蜂盾螨属种、 姬螯螨属种（〇16716^6113 8口口.）、禽螯螨属种（〇1'11；^110(3116716^3 8口口.）、肉螨属种 (Myobia spp.)、疮螨属种（Psorergates spp.)、懦形螨属种（Demodex spp.)、恙螨属种 (1'1'011113；!_。1113 8卩卩.）、新恙螨属种（心0七1'011113；!_。11113 8卩卩.）、囊凸耗螨种（1^8奸0卩1101'118 spp.);以及粉螨目（Acaridida)(无气门亚目（Astigmata))，例如粉螨属种、食酪螨属种 (Tyrophagus spp·)、木嗜螨属种（Caloglyphus spp·)、皮颈下螨属种（Hypodectes spp·)、 翼螨属种(Pterolichus spp.)、痒螨属种(Psoroptes spp.)、皮螨属种(Chorioptesspp.)、 耳螨属种(Otodectes spp·)、挤螨属种（Sarcoptes spp·)、背肛螨属种(Notoedres spp·)、 鸟挤螨属种（Knemidocoptes spp.)、胞螨属种（Cytodites spp.)、鸡雏螨属种 (Laminosioptes spp.)〇
[0146] 示例性的寄生原生动物包括而不限于：
[0147] 鞭毛虫纲（Mastigophora)(鞭毛虫纲（Flagellata))，例如锥虫科 (Trypanosoma tidae)，如布氏维虫（Trypanosoma b.brucei)、布氏闪比亚维虫 (T.b·gambiense)、布氏罗得西亚维虫（T.b.rhodesiense)、刚果维虫（T. congolense)、克氏 维虫（T.cruzi)、伊氏维虫（T. evans i )、马维虫（T · equinum)、路氏维虫（T.lewisi)、 T.percae、猴维虫（T.simiae)、活动维虫（T. vi vax )、巴西利什曼原虫（Lei shmania brasiliensis)、杜氏利什曼虫(L.donovani)、热带利什曼虫(L. tropica);例如毛滴虫科 (Trichomonadidae)，如兰伯氏贾第虫(Giardia lamblia)、犬贾第虫(G. canis) 〇
[0148] 肉鞭毛虫亚门（Sarcomastigophora)(根足亚门（Rhizopoda))，例如内阿米巴科 (Entamoebidae)，如痢疾内变形虫（Entamoeba histolytica);哈氏科（Hartmanellidae)， 如棘阿米巴属种(Acanthamoeba sp·)、哈氏阿米巴属种(Harmanella sp.)〇
[0149] 顶复亚门（Apicomplexa)(孢子虫纲（Sporozoa))，例如艾美球虫科(Eimeridae)， 如堆形艾美球虫(Eimeria acervulina)、腺样艾美球虫(E .adenoides)、阿拉巴马艾美球虫 (E . alabamensis)、鸭艾美球虫（E . anat i s )、鶴艾美球虫（E.anserina)、阿氏艾美球虫 (E.arloingi)、阿沙塔艾美球虫(E.ashata)、奥博伦艾美球虫(E.auburnensis)、牛艾美球 虫化.130￥18)、布氏艾美球虫化.131'11116^；〇、犬艾美球虫化.〇31118)、青紫篮兔艾美球虫 (E.chinchillae)、緋鱼艾美球虫(E.clupearum)、鹤艾美球虫(E.columbae)、弯曲艾美球虫 (E.contorta)、克兰多尔氏艾美球虫(E.crandalis)、带氏艾美球虫(E.debliecki)、分散艾 美球虫(E. dispersa)、補圆艾美球虫(E. ellipsoidales)、镜形艾美球虫(E. falciformis)、 法氏艾美球虫（E.faurei)、黄色艾美球虫（E.falvescens)、孔雀艾美球虫 (E.gallopavonis)、哈氏艾美球虫（E.hagani)、肠艾美球虫（E.intestinalis)、 Ε· iroquoina、无残艾美球虫（Ε· irresidua)、拉贝艾美球虫(Ε· labbeana)、勒氏艾美球虫 (E. leucarti)、大型艾美球虫（E. magna)、巨型艾美球虫（E. maxima)、中型艾美球虫 化.11^(113)、火鸡艾美球虫化.11^16381^(118)、小火鸡艾美球虫化.11^16381'；!_111；^18)、和缓艾 美球虫化.111；^18)、毒害艾美球虫化.11603奸11)、山羊艾美球虫化.11；!_仙1〇)]11731^；!_1110￥36)、绵 羊艾美球虫(E.ovis)、小型艾美球虫(E.parva)、孔雀艾美球虫(E.pavonis)、穿孔艾美球虫 (E.perforans)、雉艾美球虫(E.phasani)、梨形艾美球虫(E.piriformis)、早熟艾美球虫 (E . praecox)、残余艾美球虫（E . residua)、粗糙艾美球虫（E . scabra)、艾美球虫属种 (E.SpeC.)、斯氏艾美球虫化.8〖16(13；〇、猪艾美球虫化.81118)、鸡艾美球虫化.〖6116113)、截 顶艾美球虫(E. truncata)、鳟艾美球虫(E. truttae)、邱氏艾美球虫(E.zuernii)、球孢子虫 属种(Globidium spec ·)、贝氏等孢球虫（Isospora belli)、犬等孢球虫（I · canis)、猫等孢 球虫（I .felis)、俄亥俄等孢球虫（I .ohioensis)、芮氏等孢球虫（I .rivolta)、等孢球虫属 种（I. spec .)、猪等孢球虫（I. suis)、囊肿等孢球虫种(Cystisospora spec .)、隐孢球虫种 (Cryptospori d ium spec .)特别是微细隐孢球虫（C . parvum);例如弓形虫亚科 (Toxoplasmadidae)，如弓形虫（Toxoplasma gondii)、哈芒德虫（Hammondia heydornii)、 犬新孢子虫（Neospora caninum)、贝斯诺孢子虫（Besnoitia besnoitii);例如肉孢子虫科 (Sarcocystidae)，如牛犬肉抱子虫（Sarcocystis bovicanis)、牛人肉抱子虫 (S.bovihominis)、绵羊犬肉孢子虫(S.ovicanis)、绵羊猫肉孢子虫(S.ovifelis)、神经肉 孢子虫（S . neurona)、肉孢子虫属种（S . spec .)、猪人肉孢子虫（S . suihominis);例如 Leucozoidae，如Leucozytozoon simondi ;例如症原虫科(Plasmodiidae)，如伯氏症原虫 (Plasmodium berghei)、恶性疱原虫（Ρ· falciparum)、三日疱原虫（P.malariae)、卵形疱原 虫(P.ovale)、间日疱原虫(P. vivax)、疱原虫种(P. spec.);例如梨质纲(Piroplasmea)，如 阿根廷巴贝斯原虫（Babesia argentina)、分离巴贝斯原虫（B. bovis)、犬巴贝斯原虫 (B. canis)、巴贝斯原虫属种（B. spec.)、小泰勒梨楽虫（Theileria parva)、泰勒虫属种 (Theileria spec ·);例如匿虫亚目（Adeleina)，如犬肝簇虫（Hepatozoon canis)、肝簇虫 属种(H. spec)
[0?50]示例性的致病内寄生物为懦虫，包括扁形动物门（platyhelmintha)(例如单殖亚 纲（monogenea)、多节绦虫亚纲（cestode)和吸虫（trematode))、线虫、棘头纲 (acanthocephala)和舌形虫属(pentastoma)。另外的示例性懦虫包括而不限于：
[0151 ] 单殖亚纲：例如三代虫属种(Gyrodactylus spp.)、指环虫属种（Dactylogyrus spp.)、多盘吸虫属种(Polystoma spp.)。
[0152] 多节绦虫亚纲：假叶目（P s e u d 〇 p h y 1 1 i d e a )，例如裂头绦虫属种 (Diphyllobothrium spp.)、叠宫绦虫属种（Spirometra spp.)、裂头绦虫种 (Schistocephalus spp·)、舌状绦虫种(Ligula spp·)、槽头属种(Bothridium spp·)、复殖 孔属种（Diplogonoporus spp.) 〇
[0153] 圆叶目（Cyclophyllida)，例如：中殖孔属种(Mesocestoides spp.)、裸头绦虫属 种(Anoplocephala spp.)、副裸头绦虫属种（Paranoplocephala spp.)、莫尼茨绦虫属种 (Moniezia spp ·)、遂体绦虫属种（Thysanosoma spp ·)、曲子宫绦虫属种（Thysaniezia 8口口.）、无卵黄腺绦虫属种(八￥；^611；!_1^8口口.）、斯泰勒绦虫属种（3七；!_16813 8口口.）、鸣绦虫 属种（Cittotaenia spp.)、安德里绦虫属种（Andyra spp.)、伯特绦虫属种（Bertiella spp.)、绦虫种（Taenia spp.)、棘球绦虫种（Echinococcus spp.)、无颈绦虫属种 (Hydatigera spp ·)、代文氏绦虫属种（Davainea spp ·)、瑞立绦虫属种（Raill ietina spp.)、膜壳绦虫属种(Hymenolepis spp.)、棘壳绦虫属种(Echinolepis spp.)、棘叶绦虫 属种(Echinocotyle spp.)、双睾绦虫属种（Diorchis spp.)、复孔绦虫属种（Dipylidium spp.)、约优克斯绦虫属种(Joyeuxiella spp.)、双孔绦虫属种(Diplopylidium spp. )〇 [0154] 吸虫：复殖亚纲(Digenea)，例如复口吸虫属种(Diplostomum spp.)、莖穴吸虫属 种（Post hodiplostomum spp ·)、血吸虫属种（Schistosoma spp.)、毛血吸虫属种 (Trichobi lharz ia spp ·)、鸟毕吸虫属种（Orni thobi lharz ia spp ·)、澳毕吸虫属种 (Austrobilharzia spp ·)、巨毕吸虫属种（Gigantobilharzia spp ·)、彩蝴吸虫属种 (Leucochloridium spp·)、短咽吸虫属种（Brachylaima spp·)、棘口吸虫属种 (Echinostoma spp.)、棘缘吸虫属种（Echinoparyphium spp.)、棘隙吸虫属种 (Echinochasmus spp ·)、低颈吸虫属种（Hypoderaeum spp ·)、片形吸虫属种（Fasciola spp.)、类片形吸虫属种(Fasciolides spp.)、姜片虫属种(Fasciolopsis spp.)、环腔吸虫 属种（Cyclocoelum spp.)、盲腔吸虫属种（Typhlocoelum spp.)、同盘吸虫属种 (Paramphistomum spp·)、杯殖吸虫属种（Calicophoron spp·)、殖盘吸虫属种 (Cotylophoron spp·)、巨孔吸虫属种（Gigantocotyle spp·)、菲策吸虫属种 (Fischoederius spp·)、腹囊吸虫属种（Gastrothylacus spp·)、背孔吸虫属种 (Notocotylus spp.)、下弯吸虫属种（Catatropis spp.)、斜睾属种（Plagiorchis spp.)、 前殖吸虫属种（Prosthogonimus spp ·)、双腔吸虫属种(Dicrocoelium spp ·)、阔盘吸虫属 种（Eurytrema spp ·)、隐孔吸虫属种（Troglotrema spp ·)、并殖吸虫属种（Paragonimus spp.)、饼吸虫属种（Collyriclum spp.)、侏形吸虫属种(Nanophyetus spp.)、后睾吸虫属 种(Opisthorchis spp ·)、支睾吸虫属种（Clonorchis spp ·)、次睾吸虫属种(Metorchis spp·)、异形吸虫属种（Heterophyes spp·)、后殖吸虫属种（Metagonimus spp.)〇 [0155] 线虫：毛形亚目（Trichinellida)，例如鞭虫属种（Trichuris spp.)、毛细线虫属 种（Capillaria spp·)、似毛体线虫属种（Trichomosoides spp·)、旋毛虫种（Trichine 11a spp.)〇
[0156] 垫刃目（Tylenchida)，例如：微线虫属种（Micronema spp.)、类圆线虫属种 (Strongyloides spp.)〇
[0157] 小杆亚目（Rhabdi t ina)，例如：圆线虫属种（Strongy lus spp ·)、三齿属种 (Triodontophorus spp·)、食管齿线虫属种（Oesophagodontus spp·)、毛线属种 (Trichonema spp.)、福首线虫属种（Gyalocephalus spp.)、柱咽线虫属种 (Cylindropharynx spp ·)、杯□线虫属种（Poteriostomum spp ·)、Cyclococercus spp·、杯 冠线虫属种（Cylicostephanus spp.)、结节线虫属种（Oesophagostomum spp.)、夏氏线虫 属种（Chabertia spp ·)、冠线虫属种（Stephanurus spp ·)、钩口线虫属种（Ancylostoma spp ·)、弯 口属种（Uncinaria spp ·)、仰口线虫属种（Bunostomum spp ·)、球头属种 (Globocephalus spp ·)、比翼线虫属种（Syngamus spp ·)、忠口线虫属种（Cyathostoma spp.)、后圆线虫属种(Metastrongylus spp.)、网尾线虫属种（Dictyocaulus spp.)、缪勒 线虫属种（Muellerius spp·)、原圆线虫属种（Protostrongylus spp·)、新圆线虫属种 (Neostrongylus spp.)、囊尾属种（Cystocaulus spp.)、肺圆线虫属种（Pneumostrongylus spp ·)、Spicocaulus spp ·、麂圆线虫属种（Elaphostrongylus spp ·)、副麂圆线虫属种 (Pare laphostrongy lus spp ·)、环体线虫属种（Crenosoma spp ·)、Paracrenosoma spp·、血 管圆线虫属种(Angiostrongylus spp.)、猫圆线虫属种(Aelurostrongylus spp.)、类丝虫 属种（Filar oides spp·)、副类丝虫属种（Para filaroides spp·)、毛圆线虫属种 (Trichostrongylus spp ·)、血矛线虫属种（Haemonchus spp ·)、胃线虫属种（Ostertagia spp.)、马歇尔线虫属种(Marshallagia spp.)、古桕线虫属种(Cooperia spp.)、细颈线虫 属种（Nematodirus spp.)、猪圆线虫属种（Hyostrongylus spp.)、尖柱线虫属种 (Obeliscoides spp ·)、裂口线虫属种（Amidostomum spp ·)、沃鲁线虫属种（Ollulanus spp.)〇
[0158] 旋尾目（Spirurida)，例如：尖尾线虫属种(Oxyuris spp.)、蛲虫属种(Enterobius spp.)、栓尾线虫属种(Passalurus spp.)、管状线虫属种（Syphacia spp.)、无刺线虫属种 (Aspiculuris spp·)、异刺线虫属种(Heterakis spp·);蛔虫属种(Ascaris spp·)、弓蛔线 虫属种(Toxascaris spp.)、弓首属种（Toxocara spp.)、贝利蛔线虫属种(Baylisascaris spp.)、副蛔虫属种（Para scar is spp.)、异尖属种（Anisakis spp.)、禽蛔虫属种 (八803!^(113 8口口.）；颚口线虫属种（6113认08加11^8口口.）、泡翼线虫属种（？117831(^16^ spp·)、吸晚线虫属种（Thelazia spp·)、筒线虫属种（Gongylonema spp·)、丽线虫属种 (Habronema spp .)、副柔线虫属种（Parabronema spp .)、德拉西线虫属种（Draschia spp.)、龙线属种(Dracunculus spp.);冠丝虫属种（Stephanofilaria spp.)、副丝虫属种 (Parafilaria spp·)、腹腔丝虫属种（Setaria spp·)、罗阿属种（Loa spp·)、恶丝虫属种 (Dirofilaria spp·)、光丝虫属种（Litomosoides spp·)、布鲁格氏丝虫属种（Brugia spp·)、吴策线虫种(Wuchereria spp·)、盘尾属种(Onchocerca spp·)。
[0159] 棘头纲：少棘目（Oligacanthorhynchida)，例如巨吻棘头虫属种 (Macrae an thorhynchus spp ·)、前睾棘头虫属种（Prosthenorchi s spp·);多形目 (Polymorphida)，例如细颈棘头虫属种(Filicollis spp.);念珠目（Moniliformida)，例如 念珠棘虫属种(Moniliformis spp.) 〇
[0160] 棘吻目（Echinorhynchida)，例如：棘头虫属种(Acanthocephalus spp.)、棘吻虫 属种(Echinorhynchus spp·)、似细吻棘头虫属种（Leptorhynchoides spp·)。
[0161 ] 舌形虫属：舌形虫目（Porocephalida)，例如舌形虫属种（Linguatula spp.)。
[0162] 在兽医领域和动物饲养中，通过本领域中公知的方法，例如以合适的制剂形式经 肠内、肠外、经皮或经鼻腔进行本发明的化合物结合物的施用。可以进行预防性或治疗性的 施用。
[0163] 因此，本发明的一个实施方案涉及本发明的化合物结合物，其用作药物。
[0164] 另一方面涉及本发明的化合物，其用作抗内寄生虫剂，特别是杀蠕虫剂或抗原生 动物剂。例如，本发明的化合物结合物用作例如畜牧业、动物育种、动物房、卫生领域中的抗 内寄生虫剂，特别是杀蠕虫剂或抗原生动物剂。
[0165] 再一方面涉及本发明的化合物结合物，其用作抗外寄生虫剂，特别是杀节肢动物 剂，例如杀虫剂或杀螨剂。例如，本发明的化合物用作例如畜牧业、动物育种、动物房、卫生 领域中的抗外寄生虫剂，特别是杀节肢动物剂，例如杀虫剂或杀螨剂。
[0166] 工业材料
[0167] 此外，已发现本发明的活性化合物结合物对破坏工业材料的昆虫具有强的杀虫作 用。
[0168] 作为实例和优选实例，可提及但不限于以下昆虫：甲壳虫（Beetle)、膜翅目昆虫 (Hymenopteron)、白蚁（Termite)、缕尾虫（Bristletail) 〇
[0169] 在本发明的上下文中，工业材料应理解为意指无生命材料，例如优选地，塑料、粘 合制、胶料(s ize )、纸张和纸板、皮革、木材和加工木制品以及涂料组合物。
[0170] 如果合适，即用型的组合物可以包含其他杀虫剂，并且如果合适，还包含一种或多 种杀真菌剂。
[0171 ]关于可能的额外的添加剂，可以参考上述杀虫剂和杀真菌剂。
[0172] 本发明的活性化合物结合物还可用于保护与海水或半咸水接触的物体免受污染， 特别是船体(hull)、筛(screen)、渔网(net)、建筑物、系泊设备和信号系统。
[0173] 此外，本发明的活性化合物结合物可以单独或与其他活性化合物结合用作防污 剂。
[0174] 在家庭、卫生和储存产品的保护中，所述活性化合物结合物还适合用于防治动物 害虫，特别是存在于封闭空间，例如住宅、工厂大厅、办公室和车舱等中的昆虫、蛛形纲动物 和螨虫。在家用杀虫剂产品中，它们可以单独使用或与其他活性化合物和助剂结合使用来 防治这些害虫。它们对敏感和抗性物种以及对所有发育阶段具有活性。这些害虫包括：
[0175] 蝎目（Scorpionidea)、蜱螨目、蜘蛛目（Araneae)、盲蛛目（Opiliones)、等足目、倍 足纲、唇足纲、衣鱼目（Zygentoma)、蜚蠊目（Blattaria)、跳跃亚目（Saltatoria)、革翅目、 等翅目、嗤虫目、鞘翅目、双翅目、鳞翅目、蚤目、膜翅目、虱目、异翅目。
[0176] 在家庭杀虫剂领域中，将它们单独使用或者与其他合适的活性化合物，例如磷酸 酯、氨基甲酸酯、拟除虫菊酯、新烟碱、生长调节剂或来自其他已知杀虫剂种类的活性化合 物结合使用。
[0177] 它们作为颗粒剂或粉剂用于气溶胶、无压喷雾产品例如栗喷雾剂和雾化器喷雾剂 (atomizer spray)、自动雾化系统、喷雾器、泡沫、凝胶、具有由纤维素或聚合物制成的蒸发 器片的蒸发器产品、液体蒸发器、凝胶和膜蒸发器、螺旋桨驱动蒸发器、无能量或无源蒸发 系统、防蛀纸、防蛀袋和防蛀凝胶中，用于撒播的饵料（bait)中或用于饵料点（bait station)〇
[0178] 卫生保护
[0179] 本发明的活性成分结合物和组合物适合用于在卫生领域中防治动物害虫。更具体 地，本发明可用于家庭保护、卫生保护和储存材料保护，特别是用于防治封闭空间，例如住 宅、工厂大厅、办公室、车舱中的昆虫、蛛形纲动物和螨虫。对于动物害虫的防治，将所述活 性成分或组合物单独使用或与其他活性成分和/或助剂结合使用。它们优选用于家庭杀虫 剂产品。本发明的活性成分对敏感和抗性物种以及对所有发育阶段是有效的。
[0180] 这些害虫包括：例如蛛形纲，蝎目、蜘蛛目和盲蛛目，唇足纲和倍足纲，昆虫纲 (Insecta)、蜚蠊目，鞘翅目、革翅目、双翅目、异翅目、膜翅目、等翅目、鳞翅目、虱目、啮虫 目、跳跃亚目或直翅目、蚤目和衣鱼目，以及软甲亚纲(Malacostraca)、等足目的害虫。
[0181] 作为颗粒剂或粉剂，在气溶胶、无压喷雾产品例如栗喷雾剂和雾化器喷雾剂、自动 雾化系统、喷雾器、泡沫、凝胶、具有由纤维素或塑料制成的汽化器片的汽化器产品、液体蒸 发器、凝胶和膜汽化器、螺旋桨驱动汽化器、无能量或无源汽化系统、防蛀纸、防蛀袋和防蛀 凝胶中，在用于撒播的饵料中或饵料点中进行施用。
[0182] 通过以下实施例来说明本发明的活性化合物结合物的良好的杀虫和杀螨活性。单 独的活性化合物显示微弱的活性，而所述结合物显示超过活性简单相加的活性。
[0183] 当活性化合物结合物的活性超过活性化合物单独施用时的总活性时，杀虫剂和杀 螨剂总是存在协同效应。
[0184] 两种活性化合物的给定结合物的预期活性可以根据S.R.Colby，Weeds 15(1967)， 20-22如下计算：
[0185] 如果
[0186] X为活性化合物A在施用率为;^g/ha或浓度为;^ppm时相对于未处理对照的以％表示 的杀灭率，
[0187] Y为活性化合物B在施用率为嬰/ha或浓度为迎?111时相对于未处理对照的以％表示 的杀灭率，
[0188] E为活性化合物A和B在施用率为;^和ng/ha或浓度为;^和nppm时相对于未处理对照 的以％表不的杀灭率，
[0189]贝 IJ
[0191] 如果所观察到的结合物的杀虫功效高于所计算的功效值"E"，则这两种化合物的 结合大于加和，即存在协同效应。
[0192] 实施例A
[0193] 辣根猿叶虫(Phaedon cochleariae)--喷雾试验
[0194] 溶剂:78.0重量份的丙酮
[0195] 1.5重量份的二甲基甲酰胺
[0196] 乳化剂:烷基芳基聚乙二醇醚
[0197] 为制备合适的活性化合物制剂，将1重量份的活性化合物与所述量的溶剂混合，并 采用含浓度为lOOOppm的乳化剂的水稀释至所需浓度。为制备合适的孢子悬浮液制剂，采用 含乳化剂的水将孢子稀释至所需浓度。其他试验浓度通过采用含乳化剂的水稀释来进行制 备。
[0198] 采用所需浓度的活性成分制剂喷洒大白菜(Brassica pekinensi)的叶盘。一旦干 燥后，采用芥菜甲虫的幼虫(辣根猿叶虫)侵染叶盘。
[0199] 经过指定的时间段后，确定以％计的死亡率。100%意指所有甲虫的幼虫都被杀 死，〇%意指没有甲虫的幼虫被杀死。因此，使用Colby公式重新计算所确定的死亡率值(参 见表1)。
[0200] 根据本试验中的此次施用，例如，与单一化合物相比，以下结合物表现出协同效 应：
[0201 ] 表A-1:辣根猿叶虫--喷雾试验
[0202]

[0204] *观察值=观察到的杀虫功效，计算值=用Colby公式计算的功效
[0205] 实施例B
[0206] 二斑叶螨--喷雾试验，0P抗性
[0207] 溶剂:78.0重量份的丙酮
[0208] 1.5重量份的二甲基甲酰胺
[0209] 乳化剂:烷基芳基聚乙二醇醚
[0210] 为制备合适的活性化合物制剂，将1重量份的活性化合物与所述量的溶剂混合，并 采用含浓度为lOOOppm的乳化剂的水稀释至所需浓度。为制备合适的孢子悬浮液制剂，采用 含乳化剂的水将孢子稀释至所需浓度。其他试验浓度通过采用乳化剂的水稀释来进行制 备。
[0211] 采用所需浓度的活性成分制剂喷洒被所有龄期的二斑叶螨严重侵染的菜豆 (Phaseolus vulgaris)的叶盘。
[0212] 经过指定的时间段后，确定以％计的死亡率。1〇〇%意指所有的叶螨都被杀死，〇% 意指没有叶螨被杀死。因此，使用Colby公式重新计算所确定的死亡率值(参见表1)。
[0213] 根据本试验中的此次施用，例如，与单一化合物相比，以下结合物表现出协同效 应：
[0214] 表B-1:二斑叶螨--喷雾试验
[0216] *观察值=观察到的杀虫功效，计算值=用Colby公式计算的功效[0217]
[0218] *观察值=观察到的杀虫功效，计算值=用Colby公式计算的功效
[0219] 实施例C
[0220] 草地贪夜蛾(Spodoptera frugiperda)--喷雾试验
[0221] 溶剂:7重量份的二甲基甲酰胺 [0222]乳化剂:烷基芳基聚乙二醇醚
[0223]为制备合适的活性化合物制剂，将1重量份的活性化合物与所述量的溶剂混合，并 采用含浓度为lOOOppm的乳化剂的水稀释至所需浓度。其他试验浓度通过采用含乳化剂的 水稀释来进行制备。如需要，加入lOOOppm剂量的铵盐和/或渗透促进剂。
[0224] 采用所需浓度的活性化合物制剂喷洒处理棉花叶（陆地棉（G0 s s y p i um hirsutum))，并采用草地盒夜蛾的毛虫进行侵染。
[0225] 经过指定的时间段后，确定以％计的死亡率。100%意指所有的毛虫都被杀死，0 % 意指没有毛虫被杀死。因此，使用Colby公式重新计算所确定的死亡率值(参见表1)。
[0226] 根据本试验中的此次施用，例如，与单一化合物相比，以下结合物表现出协同效 应：
[0227] 表ΟΙ:草地贪夜蛾 喷雾试验
[0229] 表C-2:草地盒夜蛾--喷雾试验
[0230]
[0231 ] 表03:草地贪夜蛾 喷雾试验
[0232]
[0233] *观察值=观察到的杀虫功效，计算值=用Colby公式计算的功效
[0234] 实施例D
[0235] 棉铃虫(Heliothis armigera)--喷雾试验
[0236] 溶剂:7重量份的二甲基甲酰胺
[0237] 乳化剂:烷基芳基聚乙二醇醚
[0238] 为制备合适的活性化合物制剂，将1重量份的活性化合物与所述量的溶剂混合，并 采用含浓度为lOOOppm的乳化剂的水稀释至所需浓度。其他试验浓度通过采用含乳化剂的 水稀释来进行制备。如需要，加入lOOOppm剂量的铵盐和/或渗透促进剂至所需浓度。
[0239] 采用所需浓度的活性化合物制剂喷洒处理棉花植株(陆地棉），并采用棉铃虫的幼 虫进行侵染。
[0240] 经过指定的时间段后，确定以％计的死亡率。100 %意指所有的毛虫都被杀死，0 % 意指没有毛虫被杀死。因此，使用Colby公式重新计算所确定的死亡率值(参见表1)。
[0241] 根据本试验中的此次施用，例如，与单一化合物相比，以下结合物表现出协同效 应：
[0242] 表D-1:棉铃虫--喷雾试验
[0244] 表D-2:棉铃虫--喷雾试验
[0245]
[0247] 表D-3:棉铃虫--喷雾试验
[0248]
[0249] *观察值=观察到的杀虫功效，计算值=用Colby公式计算的功效。
【主权项】
1.活性化合物结合物，其包含至少一种式(I)的化合物和至少一种选自由以下化合物组成的组(II)的化合物： 氟虫酰胺(Π-1):二酰胺化合物（II-2)，其可作为（II-2-a)或（II-2-a)和(II-2-b)的位置异构体混合物 而存在，或者以下二酰胺化合物中的一种：氯虫苯甲酰胺 和氰虫酰胺2. 根据权利要求1所述的活性化合物结合物，其中组（II)的化合物选自氟虫双酰胺 (11-1)、二酰胺化合物(11-2)、二酰胺化合物(11-6)、氯虫苯甲酰胺(II-7)和氰虫酰胺(II-8) 〇3. 根据权利要求1或2所述的活性化合物结合物，其中组(II)的化合物选自氟虫双酰胺 (11-1 )、二酰胺化合物(11-2)和二酰胺化合物(11-6)。4. 根据权利要求1或2所述的活性化合物结合物，其中组(II)的化合物选自氯虫苯甲酰 胺(11-7)和氰虫酰胺(11-8)。5. 权利要求1至4中任一项所定义的活性化合物结合物用于防治昆虫害虫或蛛形纲动 物害虫的用途。6. 根据权利要求3所述的用途，其中所述蛛形纲动物害虫为螨虫害虫。7. 防治动物害虫的方法，其特征在于，使权利要求1至4中任一项所定义的活性化合物 结合物作用于昆虫害虫或蛛形纲动物害虫和/或它们的生境和/或种子。8. 根据权利要求5所述的方法，其中所述蛛形纲动物害虫为螨虫害虫。9. 制备杀虫或杀蛛形纲动物 特别是杀螨虫 的组合物的方法，其特征在于，将 权利要求1至4中任一项所定义的活性化合物结合物与增量剂和/或表面活性剂混合。10. 权利要求1至4中任一项所述的活性化合物结合物用于处理种子的用途。11. 权利要求1至4中任一项所述的活性化合物结合物用于处理转基因植物或转基因植 物的种子的用途。12. 权利要求1至4中任一项所述的活性化合物结合物用于处理植物或其部位的用途， 所述植物选自柑橘、蔬菜、棉花、大豆、扁桃、葡萄、茶、咖啡、玉米或稻。
【文档编号】A01P7/00GK106068078SQ201580011538
【公开日】2016年11月2日
【申请日】2015年3月2日 公开号201580011538.5, CN 106068078 A, CN 106068078A, CN 201580011538, CN-A-106068078, CN106068078 A, CN106068078A, CN201580011538, CN201580011538.5, PCT/2015/54231, PCT/EP/15/054231, PCT/EP/15/54231, PCT/EP/2015/054231, PCT/EP/2015/54231, PCT/EP15/054231, PCT/EP15/54231, PCT/EP15054231, PCT/EP1554231, PCT/EP2015/054231, PCT/EP2015/54231, PCT/EP2015054231, PCT/EP201554231
【发明人】W·蒂勒特, M·毛厄, L·皮塔, H·韦克沃特
【申请人】拜耳作物科学股份公司