长效兽用伊维菌素注射液及其制备方法
【专利摘要】本发明一种长效兽用伊维菌素注射液，每1000ml中含伊维菌素10-15克、丙二醇500-600ml、无水乙醇200-300ml、甘油缩甲醛80-120ml、苯甲醇80-120ml。该注射液的制备方法，包括如下步骤：1)在无水乙醇中加入伊维菌素、丙二醇，搅拌溶解；2)在步骤1中的溶液中加入甘油缩甲醛和苯甲醇，搅拌混匀，定容、无菌过滤、灌封，即得。本发明质量稳定、药效长达72小时、驱虫效果显著，可驱除畜禽体内外虫体，治疗猪、牛、羊蚧螨等疾病只需注射1次即可治愈。
【专利说明】长效兽用伊维菌素注射液及其制备方法
【技术领域】
[0001]本发明属于兽药领域，涉及一种长效兽用伊维菌素注射液及其制备方法。
【背景技术】
[0002]伊维菌素(Ivermectin，简称为IVM)是一种新型、高效、低毒的大环内酯类抗寄生虫药，为阿维菌素的二氢还原产物，对体内外寄生虫特别是对线虫和节肢动物均有良好驱杀作用，广泛应用于畜牧生产中。主要用于防治家畜胃肠道线虫(如蛔虫、食道口线虫、毛首线虫、类圆线虫等)病、肺线虫病、肾结节线虫病、螨病和其它寄生性昆虫(如脾、血、虱、牛皮蝇蛆、纹皮蝇蛆、羊鼻蝇蛆等)病。
[0003]伊维菌素临床应用广泛，畜禽内服后2-4小时血药达峰值。现虽然开发了伊维菌素注射剂，但由于其极低的水溶性，在制备时使用了不同的溶剂，使产品质量存在不同的问题。且伊维菌素目前只有普通制剂，每次给药维持时间短，需多次给药，如治疗猪蚧螨，药效只能维持12小时左右，需要每七天注射一次，连续注射三次才能治好不复发，存在使用不便、又耗费人力物力等缺点，迫切需要研宄新的产品以适应畜牧业的快速发展。
【发明内容】
[0004]本发明的目的是针对现有技术的不足，提供一种质量稳定、给药方便、药效长、驱虫效果显著的兽用伊维菌素注射液及其制备方法。
[0005]本发明的目的是这样实现的:一种长效兽用伊维菌素注射液，其特征在于:长效兽用伊维菌素注射液每100ml中含伊维菌素10-15克、丙二醇500_600ml、无水乙醇200-300ml、甘油缩甲醛 80_120ml、苯甲醇 80_120ml。
[0006]作为优选地，长效兽用伊维菌素注射液每100ml中含伊维菌素11_14克、丙二醇520-580ml、无水乙醇 220_280ml、甘油缩甲醛 90-110ml、苯甲醇 90-110ml。
[0007]上述的长效兽用伊维菌素注射液的制备方法是按以下步骤进行:
[0008]I)在无水乙醇中加入伊维菌素、丙二醇，搅拌溶解；
[0009]2)在步骤I中的溶液中加入甘油缩甲醛和苯甲醇，搅拌混匀，定容、无菌过滤、灌封，即得。
[0010]所述步骤I中加入伊维菌素、丙二醇搅拌，温度控制在60-75 °C。
[0011]上述的长效兽用伊维菌素注射液，其适用对象是:各种家畜、家禽或其它经济动物或宠物等。其用药途径可以是:肌肉注射、皮下注射、口服或其它给药途径。
[0012]本发明的有益效果是:本发明克服了现有的伊维菌素制剂生产工艺复杂、药效短、需多次投服、驱虫效果较差等弊端，本发明兽用伊维菌素注射液使用甘油缩甲醛作为长效剂，配合有机溶剂丙二醇，使用无水乙醇和苯甲醇作为助溶剂，使得本发明质量稳定、药效长达72小时、驱虫效果显著，可驱除畜禽体内外虫体，治疗猪、牛、羊蚧螨等疾病只需注射I次即可治愈。
【具体实施方式】
[0013]实施例1
[0014]按照如下步骤制备本发明长效兽用伊维菌素注射液:
[0015]I)在200ml无水乙醇中加入1g伊维菌素，搅拌溶解，再加入丙二醇600ml，加热至60-75 °C，搅拌溶解。
[0016]2)在步骤I中的溶液中加入10ml甘油缩甲醛和10ml苯甲醇，搅拌混匀，定容、无菌过滤、灌封，即得。
[0017]实施例2
[0018]按照如下步骤制备本发明长效兽用伊维菌素注射液:
[0019]I)在250ml无水乙醇中加入12g伊维菌素、丙二醇550ml，加热至60_75°C，搅拌溶解。
[0020]2)在步骤I中的溶液中加入120ml甘油缩甲醛和80ml苯甲醇，搅拌混勾，定容、无菌过滤、灌封，即得。
[0021]实施例3
[0022]按照如下步骤制备本发明长效兽用伊维菌素注射液:
[0023]I)在300ml无水乙醇中加入1g伊维菌素，搅拌溶解，再加入丙二醇500ml，加热至60-75 °C，搅拌溶解。
[0024]2)在步骤I中的溶液中加入IlOml甘油缩甲醛和90ml苯甲醇，搅拌混勾，定容、无菌过滤、灌封，即得。
[0025]实施例4临床药效试验
[0026]取猪疥螨发病仔猪80头，按体重大小随机分成二组，每组40头，平均体重7.0公斤，分别按每公斤体重0.04ml肌肉注射本发明实施例2制备的注射液及某公司1%伊维菌素注射液(作为对照)，结果本发明和对照组的一次治愈率分别为95%和75%，说明本发明的临床药效优于对照组，证明本发明长效伊维菌素注射液配方科学合理、药效好。
[0027]实施例5药效代谢试验
[0028]取健康试验兔15只，平均体重2.5公斤，按每公斤体重肌肉注射本品0.03ml，分别于注射后2h、4h、8h、16h、32h、48h、60h、72h、84h米试验兔心血，分别测定试验兔血液中伊维菌素，在72h时仍能测到伊维菌素，说明本发明的药效可长达72h以上。
【权利要求】
1.一种长效兽用伊维菌素注射液，其特征在于:长效兽用伊维菌素注射液每1000ml中含中含伊维菌素10-15克、丙二醇500-600ml、无水乙醇200_300ml、甘油缩甲醛80_120ml、苯甲醇80-120ml。
2.如权利要求1所述的长效兽用伊维菌素注射液，其特征在于:长效兽用伊维菌素注射液每1000ml中含伊维菌素11-14克、丙二醇520_580ml、无水乙醇220_280ml、甘油缩甲醛 90-110ml、苯甲醇 90-110mlο
3.权利1-2所述的长效兽用伊维菌素注射液的制备方法，其特征在于:包括如下步骤: 1)在无水乙醇中加入伊维菌素、丙二醇，搅拌溶解； 2)在步骤1中的溶液中加入甘油缩甲醛和苯甲醇，搅拌混匀，定容、无菌过滤、灌封，即得。
4.如权利要求3所述的长效兽用伊维菌素注射液的制备方法，其特征在于:所述步骤1中加入伊维菌素、丙二醇搅拌，温度控制在60-75°C。
【文档编号】A61K31/7048GK104490769SQ201410745584
【公开日】2015年4月8日 申请日期:2014年12月8日 优先权日:2014年12月8日
【发明者】梁金权 申请人:重庆综艺制药有限公司