培美曲塞二钠注射剂及其制备方法与流程

技术特征：

1.一种培美曲塞的注射剂，含有培美曲塞二钠、中性磷脂、带电荷磷脂、胆固醇和助悬剂；任选的，含有抗氧剂。

2.根据权利要求1所述的注射剂，其特征在于，脂质体的粒径控制在100-150nm。

3.根据权利要求1所述的注射剂，其特征在于，培美曲塞二钠:带电荷磷脂:胆固醇:抗氧剂:中性磷脂=0.01～0.2: 0.01～0.4:0.1～0.3 : 0～0.02:1，优选培美曲塞二钠:带电荷磷脂:胆固醇:抗氧剂:中性磷脂=0.1～0.2: 0.1～0.4:0.1～0.3 : 0.01～0.02:1。

4.根据权利要求1所述的注射剂，其特征在于，所述的抗氧剂选自维生素E或维生素C。

5.根据权利要求1所述的注射剂，其特征在于，所述的助悬剂选自羧甲基纤维素、甲基纤维素或聚乙二醇。

6.根据权利要求1所述的注射剂，其特征在于，所述的助悬剂为聚乙二醇，其中聚乙二醇的分子量为200至400，优选300。

7.根据权利要求1所述的注射剂，其特征在于，所述的中性磷脂选自蛋黄卵磷脂、氢化蛋黄卵磷脂、双硬脂酸卵磷脂、大豆卵磷脂、氢化大豆卵磷脂、双软脂酸卵磷脂或双肉豆寇酸卵磷脂。

8.根据权利要求1所述的注射剂，其特征在于，所述的带电荷磷脂为带负电荷磷脂或带正电荷磷脂。

9.根据权利要求8所述的注射剂，其特征在于，其中负电荷磷脂选自双肉豆寇酸磷脂酰甘油、双月桂酸磷脂酰甘油、双软脂酸磷脂酰甘油、双硬脂酸磷脂酰甘油、双肉豆寇酸磷脂酸、双硬脂酸磷脂酸、双月桂酸磷脂酸、双软脂酸磷脂酸、双油酸磷脂酰丝氨酸或双亚油酸磷脂酰肌醇其中一种或多种；所述带正电荷磷脂选自为二棕榈酰基磷脂酰基乙基氨基-L-赖氨酸、二油酸磷脂酰丝氨酸、二硬脂酰磷脂酸或十八胺中一种或多种。

10.根据权利要求1所述的注射剂，其特征在于，主要由培美曲塞二钠、双软脂酸卵磷脂、双硬脂酸磷脂酰甘油、胆固醇、维生素E和聚乙二醇组成。

11.根据权利要求1所述的注射剂，其特征在于，主要由培美曲塞二钠、双软脂酸卵磷脂、双硬脂酸磷脂酰甘油、胆固醇、维生素E和聚乙二醇300组成。

12.根据权利要求1所述的注射剂，其特征在于，主要由以下重量配比的成分制成：

13.根据权利要求1～12任一项所述的注射剂的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：

(1)、将培美曲塞二钠、中性磷脂、 带电荷磷脂、胆固醇和抗氧剂制成脂质薄膜；

(2)、加入助悬剂的水溶液水化；

(3)、均化脂质体至所需粒径和均匀度；

(4)、定容、除菌、分装。