Orientin在制备升高血小板药物中的应用的制作方法

文档序号:14013193阅读:204来源:国知局

本发明涉及化合物orientin的新用途,尤其涉及orientin在制备升高血小板药物中的应用。



背景技术:

本发明涉及的化合物orientin是一个2013年发表(ebenezerdemellocruz,etal.,leishmanicidalactivityofcecropiapachystachyaflavonoids:arginaseinhibitionandalteredmitochondrialdnaarrangement.phytochemistry,89(2013)71–77.)的新化合物,该化合物拥有全新的骨架类型,目前的用途仅仅抑制乙肝病毒(ebenezerdemellocruz,etal.,leishmanicidalactivityofcecropiapachystachyaflavonoids:arginaseinhibitionandalteredmitochondrialdnaarrangement.phytochemistry,89(2013)71–77.),本发明涉及的orientin在制备升高血小板药物中的用途属于首次公开。



技术实现要素:

本发明的目的在于根据现有orientin研究中未发现其具有升高血小板活性的报道的现状,提供了orientin在制备升高血小板药物中的应用。

所述化合物orientin结构如式(ⅰ)所示:

所述orientin在升高血小板药物中的应用,orientin能增加大鼠外周血血小板数量。

一种升高血小板药物,由orientin为活性成分添加辅料制备而成,制备方法为取5克化合物orientin加入糊精195克,混匀,常规压片制成1000片。

一种升高血小板药物,由orientin为活性成分添加辅料制备而成,制备方法为取5克化合物orientin加入淀粉195克,混匀,装胶囊制成1000粒。

本发明涉及的orientin在制备治疗血小板低下药物中的用途属于首次公开,由于骨架类型属于全新的骨架类型,而且其治疗血小板低下活性强,具备突出的实质性特点,同时用于血小板低下的防治显然具有显著的进步。

具体实施方式

本发明所涉及化合物orientin的制备方法参见文献(ebenezerdemellocruz,etal.,leishmanicidalactivityofcecropiapachystachyaflavonoids:arginaseinhibitionandalteredmitochondrialdnaarrangement.phytochemistry,89(2013)71–77.)

以下通过实施例对本发明作进一步详细的说明,但本发明的保护范围不受具体实施例的任何限制,而是由权利要求加以限定。

实施例1:本发明所涉及化合物orientin片剂的制备:

取5克化合物orientin加入糊精195克,混匀,常规压片制成1000片。

实施例2:本发明所涉及化合物orientin胶囊剂的制备:

取5克化合物orientin加入淀粉195克,混匀,装胶囊制成1000粒。

下面通过药效学实验来进一步说明其药物活性。

实验例1:orientin的造血作用:

一、orientin口服给药对小鼠外周血血小板数量的影响

方法:balb/c小鼠40只,18-22g雌性,南京医科大学实验动物中心,按体重分为三组,分别为正常对照、orientin1mg/kg、orientin2mg/kg,一日分为两次口服给药,共9次四天半。于给药前、给药后1天、3天、7天、14天割尾取血20ul,f-820血小板计数仪检测血象。

表1orientin口服给药对小鼠外周血血小板数量的影响(n=10)

与生理盐水组比较:*p<0.5**p<0.01

结果:血小板的主要功能为参与止血过程。血小板数量和功能障碍可导致出血倾向。表1显示orientin口服给药对大鼠外周血血小板数量的影响。可以看出,同生理盐水组血小板数相比,给药组血小板数量在给药后3-7天即有升高,10-14天有一更加明显的升高过程。这些结果表明,一定剂量的orientin口服给药可增加大鼠外周血血小板数量,这是orientin发挥其造血作用的疗效之一。

二、orientin对失血小鼠的治疗作用

对失血小鼠的影响icr小鼠40只,♀♂各半,南京医科大学实验动物中心,均分成4组(n=10)。除生理盐水组外,其它组每只小鼠从眼眶静脉放血0.5ml,24h后再取血测全部各组指标,然后连续灌胃给药1周,末次给药1h后,从眼眶静脉丛取血用f-800全血小板分析仪测上述指标。

表2orientin对因失血所致血小板减少的治疗作用

与模型组比较:*p<0.05**p<0.01

结果表明,放血小鼠经服用orientin治疗7天后,2个给药组分别于模型组比较,其血小板值显著高于模型组,且已超过正常生理盐水组小鼠的水平。

三、orientin对辐射所致凝血功能降低的治疗作用

为研究对急性放射病的治疗作用,观察了不同剂量的orientin对6.5gy照射小鼠造血恢复的影响。

表4orientin对辐射所致血小板减少的治疗作用(第10天)

与造模组比较:*p<0.05**p<0.01

结果表明,予受照小鼠每日orientin0.5及2.0mg/kg治疗后,血小板的恢复模型加快,以2.0mg剂量组效果为佳。

结论:orientin能够显著升高血小板,可以用来制备升高血小板的药物。

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