Apigenin在制备治疗胰腺癌药物中的应用的制作方法

文档序号:14013190阅读:162来源:国知局

本发明涉及化合物apigenin的新用途,尤其涉及apigenin在制备治疗胰腺癌药物中的应用。



背景技术:

癌症是对人类生命健康危害最大的疾病之一,每年都有大量的人死于癌症。抗癌药物的研发一直是药学研究的热点。抗肿瘤药物中有74%是天然产物或其衍生物,如紫杉醇及其衍生物就是目前临床上应用效果比较好的抗肿瘤药物。因此,从天然产物中寻找抗癌化合物或先导化合物具有重要的意义。

本发明涉及的化合物apigenin是一个2014年发表(ebenezerdemellocruz,etal.,leishmanicidalactivityofcecropiapachystachyaflavonoids:arginaseinhibitionandalteredmitochondrialdnaarrangement.phytochemistry,89(2013)71–77.)的新化合物,该化合物拥有全新的骨架类型(ebenezerdemellocruz,etal.,leishmanicidalactivityofcecropiapachystachyaflavonoids:arginaseinhibitionandalteredmitochondrialdnaarrangement.phytochemistry,89(2013)71–77.),对于本发明涉及的apigenin在制备治疗胰腺癌药物中的用途属于首次公开,由于属于全新的结构类型,而且其对于胰腺癌细胞的抑制活性强得意想不到,不存在由其他化合物给出任何启示的可能,具备突出的实质性特点,同时用于胰腺癌的防治显然具有显著的进步。



技术实现要素:

本发明的目的在于根据现有apigenin研究中未发现其具有抗胰腺癌活性的报道的现状,提供了apigenin在制备抗胰腺癌药物中的应用。

所述化合物apigenin,结构如式(ⅰ)所示:

所述apigenin在制备治疗胰腺癌药物中的应用,胰腺癌细胞为人胰腺癌细胞株panc-1和bxpc-3。

一种治疗胰腺癌药物,由apigenin为活性成分添加辅料制备而成,制备方法为取5克化合物apigenin,加入糊精195克,混匀,常规压片制成1000片。

一种治疗胰腺癌药物,由apigenin为活性成分添加辅料制备而成,制备方法为取5克化合物apigenin,加入淀粉195克,混匀,装胶囊制成1000粒。

本发明通过体外mtt抗肿瘤活性评价发现,apigenin对人胰腺癌细胞株panc-1和bxpc-3的生长也具有显著的抑制作用,抑制这2株细胞生长的ic50值分别为1.89±0.51μm和1.72±0.48μm。因此,apigenin能用于制备抗胰腺癌药物,具有良好的开发应用前景。

对于本发明涉及的apigenin在制备治疗胰腺癌药物中的用途属于首次公开,由于骨架类型属于全新的骨架类型,而且其对于胰腺癌细胞的抑制活性强得意想不到,不存在由其他化合物给出任何启示的可能,具备突出的实质性特点,同时用于胰腺癌的防治显然具有显著的进步。

以下通过实施例对本发明作进一步详细的说明,但本发明的保护范围不受具体实施例的任何限制,而是由权利要求加以限定。

具体实施方式

本发明所涉及化合物apigenin的制备方法参见文献(ebenezerdemellocruz,etal.,leishmanicidalactivityofcecropiapachystachyaflavonoids:arginaseinhibitionandalteredmitochondrialdnaarrangement.phytochemistry,89(2013)71–77.)

以下通过实施例对本发明作进一步详细的说明,但本发明的保护范围不受具体实施例的任何限制,而是由权利要求加以限定。

实施例1:本发明所涉及化合物apigenin片剂的制备:

取20克化合物apigenin,加入制备片剂的常规辅料180克,混匀,常规压片机制成1000片。

实施例2:本发明所涉及化合物apigenin胶囊剂的制备:

取20克化合物apigenin,加入制备胶囊剂的常规辅料如淀粉180克,混匀,装胶囊制成1000粒。

下面通过药效学实验来进一步说明其药物活性。

实验例:采用mtt法评价化合物apigenin对人胰腺癌细胞株的生长抑制作用

1.方法:处于生长对数期的细胞:人胰腺癌细胞株panc-1和bxpc-3(购买自中国科学院细胞库)以1.5×104浓度种于96孔板中。细胞培养24h贴壁后吸去原来的培养基。试验分为空白对照组、药物处理组。空白组更换含10%胎牛血清的1640培养基;药物处理组更换含浓度为100μm,50μm,10μm,1μm,0.1μm,0.01μm和0.001μm的apigenin的培养基。培养48h后,加入浓度5mg/ml的mtt,继续放于co2培养箱培养4h,然后沿着培养液上部吸去100μl上清,加入100μldmso,暗处放置10min,利用酶标仪(sunrise公司产品)测定吸光值(波长570nm),并根据吸光值计算细胞存活情况,每个处理设6个重复孔。细胞存活率(%)=δod药物处理/δod空白对照×100。

2.结果:apigenin对人胰腺癌细胞株ppanc-1和bxpc-3的生长具有显著的抑制作用。该化合物抑制人胰腺癌细胞株panc-1和bxpc-3生长的ic50值分别为1.89±0.51μm和1.72±0.48μm。

由上述实施例表明,本发明的apigenin对人胰腺癌细胞株panc-1和bxpc-3的生长具有很好的抑制作用。由此证明,本发明的apigenin具有抗胰腺癌活性,能用于制备抗胰腺癌药物。



技术特征:

技术总结
本发明公开了Apigenin在制备治疗胰腺癌药物中的应用,属于药物新用途技术领域。本发明通过体外MTT抗肿瘤活性评价发现,Apigenin对人胰腺癌细胞株PANC‑1和BXPC‑3的生长也具有显著的抑制作用。因此,Apigenin能用于制备抗胰腺癌药物,具有良好的开发应用前景。对于本发明涉及的Apigenin在制备治疗胰腺癌药物中的用途属于首次公开,而且其对于胰腺癌细胞的抑制活性强得意想不到。

技术研发人员:田丽华
受保护的技术使用者:淄博齐鼎立专利信息咨询有限公司
技术研发日:2016.09.18
技术公布日:2018.03.27
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