一种降血脂的辛伐他汀片及其制备方法与流程

本发明属于西药制剂
技术领域：
，特别涉及一种降血脂的辛伐他汀片。
背景技术：
：辛伐他汀(simvastatin)是他汀类(statin)的降血脂药物，用于控制血液中胆固醇的含量以及预防心血管疾病。辛伐他汀是土曲霉发酵产物的合成衍生物。现有辛伐他汀片均采用干法压片工艺或采用包合等方法增加制剂的稳定性，溶出不稳定，临床上患者服用时常常产生一些副作用。技术实现要素：为了克服现有技术的不足，本发明通过大量试验对辅料筛选、工艺优化和设备改进，提供了一种辛伐他汀片。该片剂缓释、胃肠副作用小，制备工艺简单。本发明的目的是这样实现的：一种降血脂的辛伐他汀片，按片剂总重量百分比计，由以下成分组成:辛伐他汀5-15份，乙基纤维素20-30份、谷物淀粉30-40份、D-甘露糖醇10-30份、瓜尔豆胶5-25份、乙醇酸淀粉钠5-20份、硬脂酸镁0.5-3.0份。所述降血脂的辛伐他汀片，辛伐他汀片的配方如下：辛伐他汀10g，乙基纤维素25g、谷物淀粉35g、D-甘露糖醇20g、瓜尔豆胶15g、乙醇酸淀粉钠15g、硬脂酸镁2g。所述降血脂的辛伐他汀片，制备方法包括以下的步骤:取辛伐他汀原料药，将辛伐他汀原料药置于粉碎设备中粉碎；按量将粉碎后的辛伐他汀原料药与上述辅料在颗粒搅拌机中混合均匀，按常规方法制粒，压片，包装得成品。所述降血脂的辛伐他汀片，制备方法中颗粒搅拌机，包括底座，设置在所述底座上的搅拌筒体，在所述底座内设有搅拌电机，所述搅拌电机的主轴与所述搅拌筒体的底壁中心相连接，在所述搅拌筒体内的底壁上设有搅拌柱杆，在所述搅拌筒体的侧壁内竖向均匀设有至少两个空腔，在所述空腔内设有L型抛料板，所述L型抛料板的拐角处通过旋转轴连接在空腔内且所述L型抛料板的外侧端伸入所述搅拌筒体内，在所述空腔内设有抛料驱动电机，在所述抛料驱动电机的主轴上设有抵压偏心轮，所述L型抛料板的内侧端与所述凹腔的侧壁之间设有受力弹簧，所述抵压偏心轮的轮边抵压在L型抛料板内侧端与凹腔侧壁之间，在所述底座上还设有支承杆，在所述支承杆上设有调节竖槽，在所述调节竖槽内设有升降块，在所述升降块与所述调节竖槽之间设有升降气缸，在所述升降块内设有旋转电机，在所述旋转电机的主轴上设有旋转柱，所述旋转柱在所述升降块下降时伸入所述搅拌筒内且所述旋转柱与搅拌柱杆错开设置。所述凹腔的开口处设有密封垫，所述旋转轴包裹在所述密封垫内。所述旋转柱上设有搅拌须，在所述搅拌筒体的顶壁上设有进料口和取料检测口。与现有技术相比，本发明涉及的辛伐他汀片具有如下有益的技术效果：(1)释放平稳。(2)制备工艺简单，结构简单，设有L型抛料板，其在使用时通过抵压偏心轮配合受力弹簧可以使L型抛料板以旋转轴为中心旋转，从而将搅拌筒内部分药物抛向搅拌筒的中心，而且还设有旋转柱，通过旋转柱与搅拌筒的反向旋转，可以将处于L型抛料板的底部药物搅动，从而可以使L型抛料板背面的药物下降被旋转柱搅动，从而大大提高了搅拌效率，而且不容易出现搅拌死角，解决了传统技术药物搅拌装置搅拌有死角且搅拌效率低的技术不足，使用稳定性好且适用性强。附图说明图1为颗粒搅拌机的结构示意图具体实施方式以下通过实施例形式对本发明的上述内容再作进一步的详细说明，但不应将此理解为本发明上述主题的范围仅限于以下的实例，凡基于本发明上述内容所实现的技术均属于本发明的范围。实施例1称取辛伐他汀10g，乙基纤维素25g、谷物淀粉35g、D-甘露糖醇20g、瓜尔豆胶15g、乙醇酸淀粉钠15g、硬脂酸镁2g。制备工艺：将辛伐他汀原料药置于粉碎设备中粉碎；按量将粉碎后的辛伐他汀原料药与上述辅料在颗粒搅拌机中混合均匀，按常规方法制粒，压片，包装得成品。上述颗粒搅拌机，见图1，包括包括底座1，设置在所述底座1上的搅拌筒体2，在所述底座1内设有搅拌电机3，所述搅拌电机3的主轴与所述搅拌筒体2的底壁中心相连接，在所述搅拌筒体2内的底壁上设有搅拌柱杆4，在所述搅拌筒体2的侧壁内竖向均匀设有至少两个空腔5，在所述空腔5内设有L型抛料板6，所述L型抛料板6的拐角处通过旋转轴7连接在空腔5内且所述L型抛料板6的外侧端伸入所述搅拌筒体2内，在所述空腔5内设有抛料驱动电机8，在所述抛料驱动电机8的主轴上设有抵压偏心轮9，所述L型抛料板6的内侧端与所述凹腔5的侧壁之间设有受力弹簧10，所述抵压偏心轮9的轮边抵压在L型抛料板6内侧端与凹腔5侧壁之间，在使用时，抵压偏心轮的轮边活动抵压在L型抛料板的端部，从而使L型抛料板的端部以旋转轴为中心旋转并拉伸受力弹簧使其蓄力，当旋转到抵压偏心轮的凹边时，L型抛料板的端部在受力弹簧的拉动下复位，从而使处于搅拌筒内的板体移动将药材抛向搅拌筒的中心，在所述底座1上还设有支承杆11，在所述支承杆11上设有调节竖槽12，在所述调节竖槽12内设有升降块13，在所述升降块13与所述调节竖槽12之间设有升降气缸14，在所述升降块13内设有旋转电机15，在所述旋转电机15的主轴上设有旋转柱16，所述旋转柱16在所述升降块13下降时伸入所述搅拌筒2内且所述旋转柱16与搅拌柱杆4错开设置。为了方便旋转柱进入搅拌筒，可以将搅拌筒的顶盖打开装入旋转柱后，再将顶盖盖合即可。在所述凹腔5的开口处设有密封垫17，所述旋转轴包裹在所述密封垫内。所述旋转柱上设有搅拌须18，在所述搅拌筒体的顶壁上设有进料口19和取料检测口20。采用搅拌须，由于其为软性材料，故而不会影响L型抛料板的正常抛料操作。实施例2称取辛伐他汀5g，乙基纤维素30g、谷物淀粉30g、D-甘露糖醇30g、瓜尔豆胶5g、乙醇酸淀粉钠20g、硬脂酸镁0.5g。制备工艺同上。实施例3称取辛伐他汀15g，乙基纤维素20g、谷物淀粉40g、D-甘露糖醇10g、瓜尔豆胶25g、乙醇酸淀粉钠5g、硬脂酸镁3.0g。制备工艺同上。对比实施例4称取辛伐他汀10g，乙基纤维素25g、谷物淀粉35g、D-甘露糖醇20g、瓜尔豆胶15g、乙醇酸淀粉钠15g、硬脂酸镁2g。制备工艺中采用普通颗粒搅拌机，其他步骤同上。实施例5辛伐他汀片的释放度研究分别取本发明实施例1-3、对比实施例4制备的片剂，照释放度测定法[2005年版5中国药典(二部)附录XD第一法],以0.5％十二烷基硫酸钠溶液1000mL为溶剂,转速为50r/min,依法操作,分别于2,4,6,8,10,12,14,16,18,20,22,24h取溶液10mL,滤过,并及时补充上述溶剂10mL；取续滤液,照分光光度法(2005年版5中国药典(二部)附录IVA)在274nm波长处测定吸收度；另精密称取经105度干燥2h的辛伐他汀对照品适量,加0.5％十二烷基硫酸钠溶液加热超声处理溶解并定量稀释成每1mL中含10ug药物的溶液,同法测定吸收度,并分别计算出在不同时间的释放量。溶出度测定结果如表1表1各实施例制备的缓释片释放度测定结果样品来源1h(％)3h(％)6h(％)9h(％)12h(％)24h(％)实施例122.852.375.482.694.7100.3对比实施例229.242.562.784.792.498.7对比实施例324.631.845.361.996.298.4对比实施例459.592.495.8100.298.498.5根据表1的试验结果可知，本发明实施例1-3制备的辛伐他汀片释放平稳；对比实施例4将辛伐他汀采用普通颗粒搅拌机混合，由于制备的颗粒中辛伐他汀未被辅料充分包裹，故释放过快。当前第1页1 2 3