用于神经特异性成像的基于噁嗪的荧光团化合物

文档序号:31995703发布日期:2022-11-02 04:17阅读:来源:国知局

技术特征:
1.一种式(i)的化合物,其中:r1和r2各自独立地选自以下的群组:直链或支链c
1-c6烷基;-(ch2)
n1-so
3-、-(ch2)
n1-n
+
(ch3)3、-ch
2-ch
2-o-x1、-ch
2-ch
2-o-[ch
2-ch
2-o]
n2-x1、-ch
2-ch
2-ch
2-o-x1以及-ch
2-ch
2-ch
2-o-[ch
2-ch
2-ch
2-o]
n3-x1;或选自以下的群组的部分:d)e)f)以及g)r3是氢,或者r2和r3一起形成稠环,从而产生式(ii)的核心:r4和r5与其结合的氮原子一起形成选自以下的群组的环:以及或者当所述化合物具有式(ii)时,r4和r5可以独立地选自c
1-c6烷基,条件是当r4是乙基时,r5不是乙基;
r6是氢;或者当r2和r3一起形成稠环以产生式(ii)的核心时,r5和r6也可以与r5结合的氮原子一起形成稠环以产生式(iii)的核心:条件是当r4和r5与其结合的氮原子一起形成环并且r3是h时,r1和r2与其结合的氮原子一起可以形成吡咯烷基环;每一情形中的x1独立地选自c
1-c6直链或支链烷基、c
1-c6直链或支链烯基、c
1-c6直链或支链炔基以及-si(c
1-c4烷基)3;n是选自1和2的群组的整数;n1是在每一情形中独立地选自1、2、3和4的群组的整数;n2是在每一情形中独立地选自1、2、3、4、5、6、7、8、9和10的群组的整数;n3是在每一情形中独立地选自1、2、3、4、5、6、7、8、9和10的群组的整数;n4是在每一情形中独立地选自1、2、3、4、5、6、7、8、9和10的群组的整数;并且条件是n2+n2的总和不大于10;条件是n2+n3的总和不大于10;条件是n2+n4的总和不大于10;条件是n3+n4的总和不大于10;条件是当r4和r5与其结合的氮原子一起形成环时,r1和r2不都是甲基,r1和r2不都是乙基,r1和r2不都是正丙基,r1和r2不都是正丁基,并且r1和r2不都是正戊基;条件是当所述化合物具有式(iii)时,当r1是甲基时,r4不是甲基;并且条件是当所述化合物具有式(iii)时,当r1是乙基时,r4不是乙基。2.根据权利要求1所述的化合物,所述化合物具有式(iv):
其中:r1和r2各自独立地选自以下的群组:直链或支链c
1-c6烷基;-(ch2)
n1-so
3-、-(ch2)
n1-n
+
(ch3)3、-ch
2-ch
2-o-x1、-ch
2-ch
2-o-[ch
2-ch
2-o]
n2-x1、-ch
2-ch
2-ch
2-o-x1以及-ch
2-ch
2-ch
2-o-[ch
2-ch
2-ch
2-o]
n3-x1;或选自以下的群组的部分:h)i)j)以及k)r3是氢,或者r2和r3一起形成稠环,从而产生式(v)的核心:条件是当n是1并且r3是h时,r1和r2与其结合的氮原子一起可以形成吡咯烷基环;每一情形中的x1独立地选自c
1-c6直链或支链烷基、c
1-c6直链或支链烯基、c
1-c6直链或支链炔基以及-si(c
1-c4烷基)3;n是选自1和2的群组的整数;n1是在每一情形中独立地选自1、2、3和4的群组的整数;n2是在每一情形中独立地选自1、2、3、4、5、6、7、8、9和10的群组的整数;n3是在每一情形中独立地选自1、2、3、4、5、6、7、8、9和10的群组的整数;n4是在每一情形中独立地选自1、2、3、4、5、6、7、8、9和10的群组的整数;并且条件是n2+n2的总和不大于10;条件是n2+n3的总和不大于10;条件是n2+n4的总和不大于10;条件是n3+n4的总和不大于10;并且条件是当n是2时,r1和r2不都是甲基,r1和r2不都是乙基,r1和r2不都是正丙基,r1和r2不都是正丁基,并且r1和r2不都是正戊基。3.根据权利要求1所述的化合物,所述化合物具有式(vi):
其中:r1和r2各自独立地选自以下的群组:直链或支链c
1-c6烷基;-(ch2)
n1-so
3-、-(ch2)
n1-n
+
(ch3)3、-ch
2-ch
2-o-x1、-ch
2-ch
2-o-[ch
2-ch
2-o]
n2-x1、-ch
2-ch
2-ch
2-o-x1以及-ch
2-ch
2-ch
2-o-[ch
2-ch
2-ch
2-o]
n3-x1;或选自以下的群组的部分:a)b)c)以及d)r3是氢,或者r2和r3一起形成稠环,从而产生式(v)的核心:条件是当n是1并且r3是h时,r1和r2与其结合的氮原子一起可以形成吡咯烷基环;每一情形中的x1独立地选自c
1-c6直链或支链烷基、c
1-c6直链或支链烯基、c
1-c6直链或支链炔基以及-si(c
1-c4烷基)3;n是选自1和2的群组的整数;n1是在每一情形中独立地选自1、2、3和4的群组的整数;n2是在每一情形中独立地选自1、2、3、4、5、6、7、8、9和10的群组的整数;n3是在每一情形中独立地选自1、2、3、4、5、6、7、8、9和10的群组的整数;n4是在每一情形中独立地选自1、2、3、4、5、6、7、8、9和10的群组的整数;并且条件是n2+n2的总和不大于10;条件是n2+n3的总和不大于10;条件是n2+n4的总和不大于10;并且
条件是n3+n4的总和不大于10。4.根据权利要求1所述的化合物,所述化合物具有式:其中:r1选自以下的群组:直链或支链c
1-c6烷基;-(ch2)
n1-so
3-、-(ch2)
n1-n
+
(ch3)3、-ch
2-ch
2-o-x1、-ch
2-ch
2-o-[ch
2-ch
2-o]
n2-x1、-ch
2-ch
2-ch
2-o-x1以及-ch
2-ch
2-ch
2-o-[ch
2-ch
2-ch
2-o]
n3-x1;或选自以下的群组的部分:a)b)c)以及每一情形中的x1独立地选自c
1-c6直链或支链烷基、c
1-c6直链或支链烯基、c
1-c6直链或支链炔基以及-si(c
1-c4烷基)3;n1是在每一情形中独立地选自1、2、3和4的群组的整数;n2是在每一情形中独立地选自1、2、3、4、5、6、7、8、9和10的群组的整数;n3是在每一情形中独立地选自1、2、3、4、5、6、7、8、9和10的群组的整数;并且n4是在每一情形中独立地选自1、2、3、4、5、6、7、8、9和10的群组的整数;r4和r5各自独立地选自c
1-c6烷基,条件是当r4是乙基时,r5不是乙基;或r4和r5与其结合的氮原子一起形成选自以下的群组的环:以及r6是氢;条件是n2+n4的总和不大于10;并且
条件是当r1是甲基并且r4是乙基时,r5不是乙基。5.根据权利要求4所述的化合物,其中r1选自直链或支链c
1-c3烷基的组。6.根据权利要求1所述的化合物,所述化合物具有式(v):其中:r1选自以下的群组:直链或支链c
1-c6烷基;-(ch2)
n1-so
3-、-(ch2)
n1-n
+
(ch3)3、-ch
2-ch
2-o-x1、-ch
2-ch
2-o-[ch
2-ch
2-o]
n2-x1、-ch
2-ch
2-ch
2-o-x1以及-ch
2-ch
2-ch
2-o-[ch
2-ch
2-ch
2-o]
n3-x1;或选自以下的群组的部分:a)b)c)以及d)每一情形中的x1独立地选自c
1-c6直链或支链烷基、c
1-c6直链或支链烯基、c
1-c6直链或支链炔基以及-si(c
1-c4烷基)3;n是选自1和2的群组的整数;n1是在每一情形中独立地选自1、2、3和4的群组的整数;n2是在每一情形中独立地选自1、2、3、4、5、6、7、8、9和10的群组的整数;n3是在每一情形中独立地选自1、2、3、4、5、6、7、8、9和10的群组的整数;并且n4是在每一情形中独立地选自1、2、3、4、5、6、7、8、9和10的群组的整数;条件是n2+n4的总和不大于10。7.根据权利要求6所述的化合物,其中所述化合物具有式:
8.根据权利要求6所述的化合物,其中所述化合物具有式:9.根据权利要求1所述的化合物,所述化合物具有式(iii):其中:r1和r2各自独立地选自以下的群组:直链或支链c
1-c6烷基;-(ch2)
n1-so
3-、-(ch2)
n1-n
+
(ch3)3、-ch
2-ch
2-o-x1、-ch
2-ch
2-o-[ch
2-ch
2-o]
n2-x1、-ch
2-ch
2-ch
2-o-x1以及-ch
2-ch
2-ch
2-o-[ch
2-ch
2-ch
2-o]
n3-x1;或选自以下的群组的部分:a)b)c)以及d)每一情形中的x1独立地选自c
1-c6直链或支链烷基、c
1-c6直链或支链烯基、c
1-c6直链或支链炔基以及-si(c
1-c4烷基)3;
n是选自1和2的群组的整数;n1是在每一情形中独立地选自1、2、3和4的群组的整数;n2是在每一情形中独立地选自1、2、3、4、5、6、7、8、9和10的群组的整数;n3是在每一情形中独立地选自1、2、3、4、5、6、7、8、9和10的群组的整数;并且n4是在每一情形中独立地选自1、2、3、4、5、6、7、8、9和10的群组的整数;条件是n2+n4的总和不大于10;条件是当r1是甲基时,r4不是甲基;并且条件是当r1是乙基时,r4不是乙基。10.根据权利要求1所述的化合物,所述化合物具有式(ix):其中r1和r4各自独立地选自c
1-c6烷基。11.根据权利要求10所述的化合物,其中r1和r4各自独立地选自c
1-c4烷基。12.根据权利要求1所述的化合物,其选自以下的群组:
以及13.一种成像组合物,其包括有效量的根据权利要求1所述的化合物以及药学上或生理学上可接受的载剂。14.一种检测组织或器官中的神经的方法,所述方法包括
a)将有效量的包括根据权利要求1所述的化合物的组合物施用到所述组织或所述器官以形成经染色的组织或经染色的器官;以及b)对所述经染色的组织或所述经染色的器官进行成像,从而在术中检测所述经染色的组织或所述经染色的器官中的神经。

技术总结
本发明涉及可用于体内神经成像的新型基于噁嗪的荧光团化合物以及包括所述化合物的组合物及所述化合物和所述组合物的使用方法。组合物及所述化合物和所述组合物的使用方法。组合物及所述化合物和所述组合物的使用方法。


技术研发人员:S
受保护的技术使用者:俄勒冈健康与科学大学
技术研发日:2021.01.22
技术公布日:2022/11/1
当前第2页1 2 
网友询问留言 已有0条留言
  • 还没有人留言评论。精彩留言会获得点赞!
1